卡波姆在药剂学中的应用进展
卡波姆在凝胶剂处方中的作用
卡波姆在凝胶剂处方中的作用嘿呀，咱来说说这卡波姆在凝胶剂处方里的作用吧。
我刚开始接触到这个的时候，还真有点摸不着头脑呢。
啥是卡波姆啊？后来一研究，嘿，还挺有意思的。
这卡波姆啊，就像是凝胶剂里的一个小魔法师。
它能让整个凝胶变得黏黏糊糊的，但是这种黏糊可不是让人讨厌的那种哦。
比如说，我们平时用的一些护肤凝胶，涂在脸上感觉很舒服，这卡波姆就有功劳呢。
我有个朋友是做化妆品研发的，我就问他：“你说这卡波姆到底咋起作用的呀？”他就跟我解释说：“卡波姆能增加凝胶的黏稠度，让它更容易附着在皮肤上，而且还能让有效成分更好地释放出来。
”我一听，哇，这么厉害呢。
我就想象着卡波姆在那个小小的凝胶剂瓶子里，像个勤劳的小蜜蜂一样，不停地工作着。
它把各种成分都聚集在一起，让它们乖乖地形成一个稳定的凝胶体系。
而且啊，它还能调节凝胶的酸碱度，让整个环境更适合那些有效成分发挥作用。
我看着手里的那瓶凝胶，就对卡波姆充满了好奇。
有一次我去实验室参观，正好看到他们在调配凝胶剂。
那些科研人员戴着眼镜，专注地看着仪器，手里拿着各种试剂。
我就凑过去看他们怎么加卡波姆。
只见他们小心翼翼地把卡波姆粉末一点点地加到溶液里，然后搅拌均匀。
随着搅拌，那溶液慢慢就变成了我们熟悉的凝胶状。
我忍不住问：“这卡波姆加多少有讲究吧？”科研人员笑着说：“那当然啦，加少了没效果，加多了又会太稠，得掌握好比例。
”卡波姆还能让凝胶有很好的透明度和光泽度呢。
你看那些好看的凝胶产品，看起来晶莹剔透的，这也有卡波姆的一份功劳哦。
它就像是给凝胶穿上了一件漂亮的衣服，让它不仅好用，还好看。
我跟我闺蜜说：“你看这凝胶，里面的卡波姆可神奇了。
”闺蜜笑着说：“你现在都快成专家了。
”哈哈，我就是觉得这些东西很有趣嘛。
总之啊，卡波姆在凝胶剂处方里的作用可真是不小。
它让凝胶剂变得更加好用、好看，为我们的生活带来了很多便利。
以后我再看到那些凝胶产品，就会想到里面的卡波姆在默默地发挥着它的作用呢。
201308_卡波姆在固体制剂中的应用_OSD Lubrizol_CHN
% released
70 60 50 40 30
10% Carbopol® 971P NF polymer 10% Hypromellose (K4M)
20 10 0 0 2 4 time (h) 6 8
Guaifenesin release (USP apparatus 2, 0.1N HCl) from wet granulated tablets 17
固体制剂用Carbopol® Polymers 的特点
50 45 40 35
% retained
30 25 20 15 10 5 0
>40 40 - 60 60 - 80 80 - 100 100 - 140 140 - 200 200 - 325 325 - 500 <500
SEM of Carbopol® 971P NF polymer
971P NF 71G NF 974P NF Ethyl acetate Ethyl acetate Ethyl acetate Allyl ethers of pentaerythritol Allyl ethers of pentaerythritol Allyl ethers of pentaerythritol Allyl ethers of sucrose Carbomer 941 Carbomers Carbomer 941 Carbomers Carbomer 934P Carbomer 934P Carbomers --Carboxyvinyl Polymer Carboxyvinyl Polymer Carboxyvinyl Polymer Carboxyvinyl Polymer
Carbopol® Polymer 规格对药物释放的影响
卡波姆应用
卡波姆(carbomer)口服混悬制剂、外用凝胶及乳剂配方中的问题及解决办法●分散技巧—卡波姆(carbomer)有极强的亲水性，干粉末的卡波姆(carbomer)吸湿性非常强，与其它的吸湿粉末一样,当用不当的方法把它投入水或其它的极性溶剂中，易成团或不完全润湿。
其它的粉末成团后最终会减小和溶解，但卡波姆(carbomer)成团后不会容易溶解，因为团块外层一旦完全浸润，水份不易再被渗透至内部干燥部分。
为了避免卡波姆(carbomer)成团，必须要把树脂颗粒在冷水中均匀分散开。
这可以在500-800rpm高速搅拌下，把卡波姆(carbomer)用筛网筛入搅拌的漩涡中，可选用的分散设备可以是喷射器，絮凝分散器，以及常规分散器。
一旦树脂颗粒浸润后，应降低搅拌速度以减少空气进入体系，直到树脂完全水合。
如果使用热水分散，热水上升的蒸汽会在树脂尚未加入前使之局部吸湿，形成凝胶，因此最好是在冷水中进行分散。
减低搅拌速度可以减少气泡的产生 (改变转子的方位也可以达到同样目的)因为减少漩涡可以使空气难以进入体系，持续的搅拌产生的漩涡会引入空气并导致气泡形成。
不正确的分散操作会导致树脂水合不完全，伴有较大范围的pH值和粘度的浮动，对凝胶的质量有很大影响。
●卡波姆(carbomer)可以作为液态或半固状体系的基质，依照溶解度不同，以下的两个方面值得了解。
不溶解药物——在，陕速搅拌下(500-800rpm)下，把卡波姆(carbomer)慢速加入水中，然后在慢速搅拌下(500-800rpm)，将中和液慢慢加入该体系中，最后加入药物成份，搅拌均匀。
对于很高粘度的凝胶，高速搅拌会引入空气形成气泡，因此，不建议采用此方法。
就此情况，药物可以用杵和钵制备半固状基质或用平板涂于油布上。
溶解和半溶解药物——对于溶解和半溶解药物，药物会在中和之前就在体系中溶解或悬浮。
在中和后，这一个均匀的分散体就会自动变成凝胶制剂。
与此同时，加料的前后顺序据情况不同，也必须加以调整，建议在中和完卡波姆(carbomer)体系后加入●pH值---卡波姆(carbomer)体系的最佳pH值范围为4-10，高于或低于这个范围会导致体系粘度的变化。
卡波姆在药物新剂型中的应用进展
卡波姆在药物新剂型中的应用进展摘要:卡波姆是一种多用途的药用辅料, 其化学性质稳定, 无过敏性反应,已广泛应用于药剂学研究中。
本文较详尽地介绍了卡波姆性质, 包括该辅料组成、性状和药用性能；并综述了卡波姆在凝胶剂、半固体制剂、固体制剂和生物粘附剂中的应用；分析了其缓释机理；提供了一些在药剂学中较成功的应用实例。
关键词: 卡波姆；性质；药物制剂；应用卡波姆(Carbomer, Carbopol) , 又名为聚羧乙烯, 是一种高分子丙烯酸交联聚合物, 化学名为 Carboxypolymethylene, Ca-rboxyvinyl Polymer, 已收载入 23 版美国药典, 目前在国外已广泛应用于药品和化妆品的研制生产, 是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅料。
1 卡波姆的理化性质本品为松散白色粉末，具酸性、吸湿性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘油。
分子中含有56％～58％羧基，因此呈弱酸性。
卡波姆分散在水中时，由于羧基离子化产生的负电荷间的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨胀。
0.5％水分散体的pH为2.7～3.5。
1％水分散体可用碱性物质中和，形成凝胶。
常用水分散体的浓度为0.1％～3.0％。
根据聚合物单体的不同结构,可将其分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,通过控制聚合物的相对分子量及交联度可得到不同型号及用途的CP产品。
CP 1300系列为丙烯酸-烷基异丁烯酸共聚物与丙烯基季戊四醇交联的聚合物,常用的有卡波姆1342和1382两种型号,它们对电解质有良好的耐受性。
2 卡波姆在药剂学中的应用2.1在外用凝胶剂中的应用以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点,释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。
与凡士林基质、乳膏基质相比,具有操作简便,质量稳定,不需明火加热等优点,尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。
卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展
卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆(carbomer)又名聚羧乙烯(carboxy polymethleme,CP)，是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖交联而成的高分子聚合物，其化学名为Carboxypolymethylene,最早由美国Goodrich公司生产，现已收入美、英等国药典,我国2000年版药典就已收载［1］。
卡波姆是一种多用途的高分子材料和药用辅料，在国内外被广泛应用于药品和化妆品的研制生产，具有广泛的应用前景［2］。
1 理化性质卡波姆为白色、疏松的粉末，具有较强的吸湿性，可溶于水、乙醇和甘油。
根据聚合物单体的不同结构，可分为两类：卡波姆900系列和卡波姆1300系列，前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得，后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。
控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品，常用的有卡波姆910、934、934 P、940、941、971 P、974 P 和1342(型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用)，美国药典收载6种，即卡波姆910、934、934 P、940、941、1342。
不同型号卡波姆有不同的性质与用途［3］，卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等，常用浓度为0.1％～3％，在很低的用量下(0.25％～0.5％)就能产生高效的增稠作用，从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂，通常能使药物呈零级或近似零级方式释放［4］。
卡波姆分子结构中含有52％～68％的酸性基团，具有一定酸性，其1％水溶液的pH 值为2.5～3.0［5］，可用碱性物质中和，形成凝胶，卡波姆的羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态，并具粘性。
研究表明，只有其羧基游离时，凝胶才具较强粘附能力［6］。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等，月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。
卡波姆的性质和应用
卡波姆的性质和应用李成蓉黄筱萍提要卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。
关键词卡波姆性质应用卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。
卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载［1，2］，并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。
在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂，作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂，固体制剂的薄膜衣材料，可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质。
上海人民制药厂已生产该产品。
1 卡波姆的性质卡波姆根据其聚合度的不同，有各种型号的产品，其性质特征见表1。
表1中前三者最常用。
表1 卡波姆性质特征品种分子量(近似值)特征使用范围C-9401×106高粘度、增粘效果好多用于外用制剂及化妆品C-9411×106粘度较低，在不同情况下，即使在离子性溶液中，也可得到稳定的乳液或混悬液透皮外用制剂和透明度高低粘度凝胶之乳化稳定剂，以及日用洗涤、化妆品C-9343×106高粘度、稳定性好对可用于高浓度凝胶、乳液、混悬液C-934P4×106934的高纯制品用于口服制剂C-9101×106耐离子性好、粘弹性寿命长低粘度，永久性悬浮液，乳液卡波姆为白色，疏松状；具酸性、吸湿性和微有特殊臭味，能溶于水、乙醇、甘油。
常用浓度为0.1%～3.0%。
由于其分子中含大量羧基，故水溶液应特别注意用碱中和后使用，以减少对皮肤、粘膜的刺激。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。
月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。
中和后的卡波姆水凝胶在pH6～11之间最粘稠，如pH＜3或pH＞12，粘稠度即降低，强电解质存在亦可降低粘度［4］。
凝胶不稳定，暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度，加入抗氧剂可减缓反应。
2 制备方法与应用卡波姆广泛应用于药品和化妆品，在药剂中的应用见表2。
卡波姆的基础及药剂学上的应用_李娜
297医 药 与 卫 生INTELLIGENCE························卡波姆的基础及药剂学上的应用山东鲁南制药厂 李 娜 于晓峰摘 要：卡波姆是一种新型高分子材料和优良的药用辅料，在药剂中已经得到了广泛的应用，卡波姆的主要功能是增稠、悬浮、乳化等作用，在药剂学上可作为成胶剂、粘合剂、包衣料、流变学改进剂(增湿剂、润滑剂、助悬剂、稳定剂)等，应用广泛，尤其在新的给药系统具有更大的应用前景。
在国内外都得到了广泛的应用。
关键词：卡波姆 性质 应用一、卡波姆的理化性质根据聚合物单体的不同结构，可将卡波姆分为两类：卡波姆900系列由丙烯酸单聚物与烯丙基底糖或烯丙基季戊四醇交联的聚合物，控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品。
可用碱性物质中和，形成凝胶。
卡波姆被中和使援基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展，呈极大的膨胀状态，并具粘性。
其具有许多特性且无毒、元剌激性，已广泛应用制剂领域。
其平均粒径为0.2μm，相对密度为1.4，堆密度为5g/cm3，实密度为1.4g/com3，平均含水量为8％，干燥状态时不会长霉菌，可溶于乙醇、水和甘油，具有胶体溶液的特性。
二、卡波姆在药剂学上的应用1、在凝胶剂中的应用 卡波姆被碱性物质中和后可成为良好的凝胶基质，常用浓度为0.5%—1.5%。
卡波姆凝胶基质具有水溶性基质的特点，释药快，元油腻性，易于涂铺，对皮肤及粘膜元刺激性，是局部药物转运系统的优良基质。
从透明率、增稠率等方面来讲，卡波姆940效果较为理想。
卡波姆934卡波姆941可根据情况调节浓度使用，亦可考虑与竣甲基纤维素锅、明胶、海藻酸锅、聚乙二醇等联合使用。
卡波姆Z全应用
卡波姆Z全应用卡波姆的性质:波姆为白色、疏松的粉末,具有较强的吸湿性,可溶于水、乙醇和甘油。
根据聚合物单体的不同结构,可分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,前者由丙烯酸单聚物(C3H4O2)与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得,后者为丙烯酸-烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。
卡波姆粉末卡波姆的应用：卡波姆应用范围广泛，可用作外用乳液、膏霜、凝胶中。
中性环境下卡波姆凝胶体系是极好的凝胶基质，表观晶莹，手感润滑，非常适合用来制备霜或凝胶剂，同时由于工艺简单，稳定性好，用后感觉舒适，因此在局部给药中，特别是在皮肤及眼用凝胶剂中具有广泛应用。
卡波姆在药剂中的应用及范围:本品在药剂中主要作为软膏剂、凝胶剂等的水溶性基质，片剂、颗粒剂等的黏合剂和薄膜包衣材料，缓释骨架材料，乳化剂、增稠剂、助悬剂等。
1、作黏合剂和薄膜包衣材料作为颗粒剂、片剂的黏合剂，卡波姆用量主要由主药的理化性质和处方设计要求而定的，一般用量为5%~10%。
2、作缓释骨架材料卡波姆由于链间的共价交联而形成了独特的网状结构，经水化膨胀后形成凝胶，在缓释控制剂中作为水凝胶骨架材料，通过形成的凝胶层控制药物的释放。
卡波姆作为缓释材料用量较少，可增加处方的选择余地，一般为处方量的6%~10%，且有极好的可压性，与其他辅料相容性很好，能使药物呈零级或近似零级释放（零级释放：药物释放速率不随时间变化而改变，即在药物释放周期内速率保持恒定的释放）。
卡波姆的种类及用量可影响药物释放，其974P的缓释作用要强于934P，含10%卡波姆974P的片剂与含30% 934P的释放速度相近。
另外，药物的溶解度、介质pH值等因素也影响药物的释放。
3、作软膏剂、栓剂、凝胶等的基质1%卡波姆溶液pH约2.5~3.0，加入氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、硼砂及三乙醇胺等碱调节剂，黏度增加形成凝胶，一般在pH 6~12 时最粘稠，可作为水溶性半固体制剂的基质，用量一般为0.5%~3%。
常用卡波姆系列增稠剂的性能及应用介绍
常用卡波姆系列增稠剂的性能及应用介绍卡波树脂（Carbomer），又称卡波姆，是一种由丙烯酸或丙烯酸酯与烯丙基醚化学交联形成的聚合物，包括聚丙烯酸（均聚物）和长链烷醇丙烯酸酯类聚合物（共聚物）。
其分子结构中含有52 ~ 68 %的酸基团，因此它具有一定的酸性，具有亲水性能，可以溶于水、乙醇和甘油中。
卡波姆具有增稠、悬浮、稳定体系、调控水和活性物释放等功能，且工艺简单、稳定性好，因此是一种被广泛用于个人护理品、药品等领域中的流变改性增稠剂。
（图片来源于网络）卡波姆主要的增稠机理有两种，包括中和增稠和氢键增稠。
1、中和增稠由于其含有一定的酸基团，在应用的过程中需要进行碱性中和。
被碱性中和后的卡波树脂，其羧基发生离子化，由于负电荷的相互排斥作用，蜷缩的分子链伸展呈极大的膨胀状态，使原来的体积增大到1000倍左右，从而起到增稠的作用。
常用的中和剂有氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾和三乙醇胺等（酸碱度调节到7左右，即可得到晶莹剔透的凝胶），这也是卡波姆对离子敏感的原因所在。
2、氢键增稠卡波姆分子作为羧基给予体，能与一个或两个以上羟基结合形成氢键而增稠，这种反应机理需要时间。
常用的羟基给予体有非离子型表面活性剂、多元醇等。
（图片来源于网络）常用卡波姆系列的性能与应用根据交联度以及分子量的不同，卡波姆存在着不同型号的多种产品，包括Carbopol 910、934、934 P、940、941、954等传统系列，以及Carbopol Ultrez 20 / 21这类新型聚合物。
不同型号的卡波姆由于其悬浮稳定特性、流性改变长短等性质的不同，使得它们在各行业中的用途也有所差异。
下面我们就来看看化妆品中最为常用的几种卡波姆的性能与应用。
※传统型卡波姆Carbopol 934（苯溶剂均聚物）外观：白色疏松粉末、略有气味性能：短流变性；中、高粘度；中等透明度、略显黄色；低耐离子性；高耐剪切性；悬浮稳定性、高耐热性安全性：有可能残留溶剂（苯或二甲苯）应用：适合用于高粘凝胶、乳液及软膏；悬浮及乳化；局部应用；皮肤护理；头发护理；掩味剂；膏霜；手、身体及脸部乳液。
卡波姆(carbomer)用于片剂和胶囊的有关工艺
卡波姆（carbomer）用于片剂和胶囊的有关工艺
●湿法制粒工艺
湿法制粒工艺常用的有： 1．普通过筛法； 2．高速切削法： 3．流化喷雾制粒法； 4．湿挤压法。
湿挤压法是目前国内用于生产相对较少的特殊工艺，它主要用于载药量高、或者要求颗粒密度很高的场合等，通常是先将物料混合均匀，用粘合剂制成软材，放入挤压设备中，挤出条状的软材，再用滚轮制粒机，加工成柱状或近圆的颗粒。
●干法制粒工艺
目前主要有： 1．干挤压法； 2．重压法等。
卡波姆（carbomer）缓释制剂的制粒工艺
(1)不同型号的卡波姆（carbomer）对主药释放度的影响
试验分别以10％的卡波姆（carbomer）934P、卡波姆（carbomer）971P、卡波姆（carbomer）
结果表明，同为10％含量的卡波姆（carbomer）974P的释放速率稍快于卡波姆（carbomer）934P，但差异不明显，而卡波姆（carbomer）971P的释放速率则显著较前二者为慢。
(2)湿法制粒与干挤压法制粒释药速率的比较
采用同一处方，分别含CarbopoP934P NF树脂，以湿法制粒和干挤压法制粒工艺压片，在
通过上述实验的比较，发现同一处方分别以干法挤压制粒和湿法制粒压片后的释药情况有较大的差异，即干法挤压制粒的释药速率明显慢于湿法制粒的释药速率。
甲壳素,卡波姆等药用辅料的应用情况
甲壳素,卡波姆等药用辅料的应用情况新型药用辅料的应用对于药物制剂性能的改良，生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用，因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂工作者关注的焦点。
随着有关方面的研究增多，各种新型药用辅料不断问世，并在实践中得以广泛应用。
下面笔者介绍几种新型药用辅料的应用情况。
甲壳素（甲壳质）它是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于海洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。
甲壳素经化学修饰能生成多种衍生物，如其部分脱乙酰化可得甲壳胺，也是重要的药用辅料。
甲壳素完全脱乙酰化得到壳聚糖，同样是一种很有应用价值的药用辅料。
片剂：甲壳胺既可作为粉末直接压片的辅料，且具有极优良的特性，又可用于药物控、缓释给药系统。
如常用辅料（甘露醇、乳糖或淀粉）中加入甲壳胺，可降低休止角而改善混合粉末的流动性。
将甲壳胺与乳糖、盐酸心得安混合直接压片，溶出实验结果表明，属零级释放。
有人采用气相色谱法研究了10名男性健康志愿者随机单剂量口服市售和以甲壳胺为辅料的硝苯地平片后发现，后者与前者相比，其生物利用度为151. 8％，显著提高了硝苯地平的生物利用度，明显改善了药物吸收。
直接粉末压片所形成的片剂，其外部包上发泡的壳聚糖膜，可制成缓释胃漂浮片。
也可将药物（盐酸心得安）与壳聚糖、乳糖等混合直接压片，制成缓释片。
以壳聚糖的醋酸水溶液为结合剂制备的阿司匹林颗粒，用湿法压片所成的片剂在人工胃、肠液中均显示缓释性。
另外，用甲壳胺、卡波姆－934P和柠檬酸的水合胶体骨架系统制备的茶碱控释片，当甲壳胺用量超过片重50％时，可形成非溶蚀型骨架片；当其用量小于33％时，可形成快速骨架片；当其用量小于10％时，可作崩解剂。
微球、微囊：用乳化交联、喷雾干燥、沉淀／凝聚等方法可制备壳聚糖微球，它具有控释作用和增加药物靶向性的特点。
如制备的胰岛素微球近似于恒速释放胰岛素，释放可达 80小时。
静脉注射微球，粒径小于1.4微米者全部通过肺循环，7～4微米的微球主要停胺微球，药物包封率随着甲壳胺含量的增加而显著增加。
卡波姆
卡波姆（carbomer）在片剂中的应用使用Carbomer作为辅科的片剂表现出零级或近于零级的释放动力学。
这些聚合物在1氏含量(小于10％)时即能在模拟胃液(SGF)或模拟肠液(SIF)中，陕速有效地形咸凝胶。
在压片力范围较宽的条件下，都可以制得牢固度好且易碎度低的产品，与其它的控释赋形剂不同，Carbomer在低用量下，药物亦能达到长时间的释放要求，配方中用量弹性很大，Carbomer为优秀的功能性控释赋形剂。
在药物制剂中应用Carbomer树脂的优势●药物线性释放(零级释放动力学)●能增加生物利用度●低用量支持缓慢释放●节省成本●增加配方的选择性●能减少的片剂体积●合成聚合物的重现性好●制备好的片剂需要的压片力低●能和纤维素以及其它的组分很好地配伍。
卡波姆(Carbomer)理化特性卡波姆(Carbomer)有着非常高分子量的丙烯酸聚合物，上面分别连结着戍四醇或丁二烯乙二醇。
线性聚合物能在极性溶剂中溶解，如水或乙醇。
但卡波姆(Carbomer)不溶，它们只会在水中溶胀。
其它的如MethOCe，K4M(DOW ChemiCal)和Klucel EXF(AquaIOn)等亲水性的控释赋形剂，是不交联且是线性的聚合物，它们是水溶的，这些聚合物是通过溶解和侵蚀来达到控释药物的目的。
因为卡波姆(Carbomer)的交联结构特性，使它不用象其它控释辅料用量那么高，只需较少的用量便能达到良好的控释效果。
由于卡波姆(Carbomer)是完全人工合成的，它与天然树脂和聚纤维素醚比较起来，其重现性和稳定性高很多。
卡波姆(Carbomer)的分子量可达35亿之高。
卡波姆(Carbomer)不同于那些线性可溶的聚合物体系，它们的交联度，粘度以及分子量并不是控制药物释放的最主要因素。
还要取决于药物的水溶性。
一、选用合适的国人逸康公司药用聚合物制备片剂和胶囊卡波姆(Carbomer)934P在半固型配方中的粘度特性相似，两者都是高交联度的聚合物，形成凝胶后的粘度值很高，但是，在释放药物方面卡波姆(Carbomer)974P不同于卡波姆(Carbomer)934P。
卡波姆在药剂学中的应用
卡波姆在药剂学中的应用carbomer为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联的高分子聚合物，最早由美国Gooderich公开发中心生产，商品名为卡波普carbopol.本品为松散白色粉末，具酸性，吸湿性和特殊微臭，能溶于水，乙醇，甘油。
分子中含有56%~58%羧本，因此呈弱酸性。
卡波姆分散在水中时，由于羧酸离子化产生的负电荷间的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨胀。
0.5%水分散体的PH为2.7~3.5。
1%水分散体可用碱性物质中和，形成凝胶。
常用水分散体的浓度为0.1%~3.0%。
1.增稠机制 1.1.成盐增稠通常将酸性的卡波姆变成适当的盐，使卷曲的卡波姆分子张开而增稠。
在水及其它极性溶剂中，用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺和碳酸氢钠等碱性物质中和，使卡波姆成盐;在极性较弱或非极性溶剂中需用非极性的月桂胺和硬脂胺等中和。
卡波姆用作乳化剂时，为获得最佳稳定性，需用水溶性无机碱和油溶性有机胺进行双重中和，得到在水和油都可溶的盐。
在油相和水相中起桥梁作用。
1.2氢键增稠卡波姆能与偏酸性的羟基给予体中的羟基结合形成氢键而增稠，长时间反应在后稠度可达到最大值。
若将分散体升温至70度(不宜超出)可加快增稠速度。
常用的多羟基及多乙氧基反应剂为非离子型表面活性剂、多元醇、乙二醇-硅烷共聚物、聚环氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇等。
2含卡波姆制剂的处方设计2.1成胶剂从透明度、增稠率等考虑，卡波姆可与明胶、羧甲纤维素(CMC)、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、羟乙纤维素等联用，以取得协同效果。
2.2PH值调节卡波姆形成的凝胶在PH5~11范围内较稳定，在PH6~12时较黏稠，当PH3或12时，黏度为1pa.s,PH为8时黏度增到50pa.s,因此控制PH值可调节制剂的稳定性和黏度。
2.3溶剂常用溶剂为水、乙醇、1，2-丙二醇等。
卡波姆可在水中自然溶胀，加甘油研磨润湿后再制凝胶的效果更好。
卡波姆凝胶在药剂学中的应用
卡波姆凝胶在药剂学中的应用发表时间：2012-09-19T16:34:07.373Z 来源：《医药前沿》2012年第7期供稿作者：周长征[导读] 且稳定性试验表明卡波姆974N F 可维持两种脂质体粒径分布，表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部治疗。
周长征（山东中医药大学山东济南 2 5 0 3 5 5 ）【摘要】卡波姆是一种多用途的药用辅料，其化学性质稳定，无过敏性反应，已广泛应用于药剂学研究中，特别是卡波姆良好的生物粘附性使其成为了凝胶剂的首选基质之一。
【关键词】卡波姆凝胶剂【中图分类号】R943 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2012）07-0304-02 卡波姆（Carbomer,carbopol），又名为聚羧乙烯，是一种高分子丙烯酸交联聚合物，化学名Carboxpolymethylene,carboxyvinylP o l y m e r，已收载入美国药典，目前在国外已广泛应用于药品和化妆品的研制生产，是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅。
使药物在体内呈零级或近似零级方式释放，可用作缓控释制剂的辅料。
由于能与黏膜糖蛋白相互作用，形成氢键，产生较强的黏附作用，故用于生物黏附制剂、口服蛋白类药物制剂及外用制剂等领域。
1 眼部给药宁德俄等用卡波姆940 研制了滞留型复方氧氟沙星滴眼液，不但可增稠和延长滞留，且与其它增稠滞留剂相比，卡波姆在高温灭菌过程中稳定，并可保持滴眼剂的黏度不变。
汪荣军[6] 以卡波姆940 制备了左氧氟沙星眼用凝胶，延长了药物作用时间，刺激性小。
马来酸噻吗洛尔眼用凝胶：周勤等[7] 以卡波姆为基质，加渗透压调节剂等制备了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶，并对制剂进行了初步稳定性和降眼高压药效学试验。
结果表明，降眼内压作用显著持久，给药每日1 次，与马来酸塞吗洛尔的普通滴眼液给药每日2 次具有相同疗效。
2 鼻黏膜给药U gwo k e 等以卡波姆971P 为辅料，研制阿扑吗啡鼻腔粉雾剂，其持续性释药的研究表明，该剂型的生物利用度与皮下注射相当，且有缓释作用。
卡波姆在凝胶剂中的应用现状
卡波姆在凝胶剂中的应用现状
陈双璐
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】2007(019)004
【摘要】本文对卡波姆的性质、特点及其影响因素进行综述,并介绍了以卡波姆为基质制备水溶性及乳剂型凝胶的方法.表明卡波姆凝胶比较适合于中、西药外用制剂的基质.
【总页数】4页(P68-71)
【作者】陈双璐
【作者单位】天津市儿童医院,天津,300074
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.6
【相关文献】
1.卡波姆的应用与在凝胶剂中的配方设计 [J], 周晓明;忻志鸣
2.卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展 [J], 连佳芳;郝勇;张林祺
3.卡波姆凝胶剂的临床应用研究进展 [J], 王敏
4.《材料化学实验》案例之卡波姆凝胶剂的制备 [J], 张丽红;刘芯怡;张文云;李海豪;陈作义;刘丽平;许伟钦
5.卡波姆的应用与在凝胶剂中的配方设计 [J], 周晓明[1];忻志鸣[2]
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卡波姆凝胶稳定脂质体和增强解热作用
影响卡波姆凝胶稳定脂质体和增强解热作用摘要改性聚合物脂质体制定卡波姆（处长）可能是很有希望的更加稳定和解热作用。
脂质体配方的表现获得了凝胶的最低浓度，以提高囊泡稳定，证明在促进药物解热活性的脂质体疗效。
脂质体配方被发现是较有效的销售解热药。
1.5％警务处处长可以考虑作为凝胶的最低浓度，以维持超过0.5％处长聚合物脂质体稳定。
表面活性剂，聚山梨酯80，有助于形成球形囊泡和CP聚合物1.5％瓦特/瓦特发现表明该制剂的稳定性增强。
1.5％浓度的处长似乎给予必要的机械强度的脂质体配方。
按修改后的脂质体给药系统，可考虑为验证和规范这对控制毒品对提高治疗效果最多发布制度的制定进一步的调查。
关键词：解热活性和卡波姆聚合物，对乙酰氨基酚脂质体介绍一个非常强有力的药物，对乙酰氨基酚以其解热镇痛和活动。
它正在像Paracep下销售，Calpol等，这是一个广为片剂剂型制定的各种商标。
一个设计使用的脂质体凝胶的稳定性和增强解热作用卡波姆（处长）聚合物较新的做法是一个浅显的一个。
脂质体作为运载工具的皮肤，透皮，口服和静脉注射药物控制释放装置。
[1]磷脂脂质体是封闭的双层车或片状内附一水层和内核能够封装到疏水性和亲水性的结构成分。
[2]脂质体表面亲水提供长期的药物载体流通。
卵磷脂，又称卵磷脂，是主要的结构成分来自天然和合成来源。
它是一种糖脂质的混合物，甘油三酯和磷脂。
[3]胆固醇，甾醇脂，另一个构件的所有身体组织的细胞膜发现，被认为是制定脂质体，它在细胞生物膜模拟结果。
聚合物使用的粗蛋白，这是一种丙烯酸聚合物交与polyalkenyl醚或divinylglycol联系。
[4] Carbomers容易吸收水分，得到水化和膨胀。
亲水性质及其交联结构，它不溶于水使警务处长在控释给药系统使用一个潜在的候选人。
它有一个非常良好的水吸附性能。
它在水中膨胀到原来体积的1000倍和10倍，形成一个直径原来当暴露在上述环境凝胶pH值4.0-6.0。
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卡波姆在药剂学中的应用进展薛钰，李珂，李小芳，樊东升，白兰成都中医药大学，四川成都（611137）E-mail：lishangruo@摘要：卡波姆是一种多用途的药用辅料,具有化学性质稳定,无刺激性，无过敏性反应等优点。
本文通过收集国内外资料，较为详尽地介绍了卡波姆的性质，综述了卡波姆在外用凝胶剂，生物粘附制剂，控缓释制剂，口服蛋白类药物制剂等药剂领域中的主要应用。
关键词：卡波姆；性能；药物制剂；应用卡波姆(carbomer)又名卡波普(carbopol)，化学名：交联聚丙烯酸树脂，简称CP，是一种由丙烯酸与丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联而成的高分子聚合物，我国2005版药典已收载[1]。
卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、黏合剂、凝胶剂的基质和控缓释制剂的骨架材料等。
卡波姆是一种优良的新型药用辅料，被广泛应用于化妆品和药品的研究生产中。
1. 卡波姆的理化性质卡波姆根据聚合时使用的材料和聚合度的不同形成多种药用规格的产品，目前已知的有：Carbopol 910 .934 .934P .940.941 .954 .971P .974P .980 .981以及Carbopol 1342 .1382 .2984.5984等。
卡波姆的分子量理论上估计7×105－4×106，其丙烯酸单体结构式为：- [-CH2-CH-COOH-]-n。
卡波姆为白色，疏松状粉末；具酸性、吸湿性和微有特殊臭味、静电作用强，其平均粒径为0.2µｍ，能溶于水、乙醇、甘油。
常用浓度为0.1%～3.0%。
由于其分子中含52％～68％的羧酸基团，因此具有一定的酸性，其水溶液应特别注意用碱中和后使用，以减少对皮肤、粘膜的刺激。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。
月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。
卡波姆1%水分散体的pH为2.5~3.0，可用碱性物质中和，形成凝胶，羧基离子化。
中和后的水凝胶在pH6~12时最粘稠，当pH<3或>12时，粘度下降，可用三乙醇胺、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠、氢氧化钠等调节pH。
强电解质及阳光均能降低凝胶粘度，可适当加入稳定剂如醇羟基化合物和螯合物等，温度对粘度影响不大[2]。
卡波姆具有良好的凝胶性、粘和性、增稠性、乳化性、助悬性和成膜性，且化学性质稳定安全，无刺激性及过敏反应，在低压下具有很好的可压性，且与其他大多数辅料相容性好。
可增加生物利用度，并显示出较好的体内外相关性。
可制成具零级释放速率的药物制剂。
可与碱性药物形成可溶性凝胶型内盐，使药物缓慢释放。
盐类电解质可使卡波姆凝胶的粘性下降，碱土金属离子以及聚合物等均可与之结合成不溶性盐，强酸也可使卡波姆失去粘性，在配伍时必须避免。
其缺点[2]:(1)吸湿性强，易结块，保管时应注意防潮。
(2)Carbopol干燥粉末和高浓度胶浆对眼、鼻及喉部有刺激，接触后可用生理氯化钠溶液冲洗。
(3)非固体状态无抑菌作用，但不支持细菌生长，故应加防腐剂。
2. 在药剂学方面的应用Carbopol的主要功能是增稠、助悬、乳化等作用，在药剂学上可作为成胶剂、粘合剂、包衣料、流变学改进剂(增湿剂、润滑剂、助悬剂、稳定剂)等，应用广泛，尤其在新的给药系统具有更大的应用前景。
2.1在外用凝胶剂中的应用凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型，还在其它给药途径方面有所拓展。
以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点，释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除。
与凡士林基质、乳膏基质相比，具有操作简便，质量稳定，不需明火加热等优点，尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。
2.1.1 眼用凝胶剂：许多眼用药物吸收性较差，主要原因是因为流泪使药物很快消除。
延长药物在角膜的滞留时间可增加药物的吸收性和延长作用时间。
一般滴眼液一滴约50～75 u 1。
滴眼时，估计约有70％的药液从眼溢出造成损失，若眨眼将有90％的药液损失[3]。
卡波姆可以使滴眼液在眼中有较长的滞留时间，用卡波姆可制得均匀透明的眼用凝胶，调节合适的PH值使其对眼无刺激。
Bron证明0.2%卡波姆眼用制剂与1.4%聚乙烯醇眼用制剂比较，安全性相似，但给药次数却明显减少[4]。
彭向萍等[5]以0.05％卡波姆为基质制备黄芩滴眼剂，不溶性的黄芩苷在体系中被永久性包裹于骨架间隙中，可形成稳定的胶状液体，增加了滴眼液的黏度，可延长药物的眼局部滞留时间而增加吸收，稳定性考察表明样品在9个月内稳定，刺激性实验证明家兔左右眼均无异常反应，并对结膜炎、角膜炎等50例患者进行治疗，结果表明该黄芩滴眼剂治疗结膜炎、角膜炎等眼部疾患有较好效果，可应用于临床。
更昔洛韦(丙氧鸟苷GanCiClovir)，为第二代核苷类药物，具有广谱抗疱疹病毒活性, 该药口服生物利用度差，常规剂量对疱疹病毒引起的角膜炎效果差，而注射剂费用高。
以卡波姆-940作增稠剂，制备成具有一定粘度的更昔洛韦滴眼液，可明显提高药物生物利用度[6]。
2.1.2 皮肤用凝胶剂:李劲鸿[7]以银杏叶类提取物(EGB)为主药，人参皂苷为辅药，卡波姆940为基质，氮酮为促进剂，制成凝胶外用制剂，以净螨座疮膏为对照观察其临床疗效。
结果表明该制剂性质稳定，对皮肤无刺激性，复方银杏凝胶治疗组100例总有效率95％，净螨座疮膏对照组40例总有效率77.5％，治疗组明显优于对照组(P<0.01)。
潘霖[8]等通过体外透皮采用改良的Franz扩散池法筛选不同凝胶剂基质，将扑热息痛制成透皮吸收制剂，结果表明扑热息痛三种基质的凝胶累计释放量卡波姆凝胶>HPMC凝胶>CMC-Na凝胶。
体外透皮符合零级动力学过程，稳态透皮速率卡波姆凝胶与HPMC凝胶相当，明显高于CMC-Na凝胶。
另外，用4种不同基质制备酮洛芬制剂，发现药物从卡波姆凝胶剂中释放最快，释药速率的大小依次为卡波姆凝胶>亲水性软膏>冷霜>白凡士林，提示卡波姆对药物的透皮吸收有一定的促进作用, 进一步的研究结果表明,酮洛芬经皮吸收与体外释放结果具有良好相关性[9]2.1.3口腔用凝胶剂:甲硝唑是常规用于治疗厌氧菌感染的药物，为临床治疗牙周病的首选药。
王晓敏[10]等根据临床需要，结合氧氟沙星及甲硝唑各自的优点，研制成稠度适宜，无油腻感，易于涂抹的复方凝胶制剂，该制剂用于牙龈炎、牙周炎、口腔黏膜溃疡的治疗，起效快，作用持久，使用方便。
2.1.4齿科用凝胶剂:Kockisch等[11]以卡波姆974P制备的三氯生(triclosan)牙科糊剂呈零级释放规律。
卡波姆凝胶基质具有良好的成膜性和粘和性，将含有甲醛、麝香草酚等脱敏药物的蛋白质凝固剂加入凝胶基质中，可使药物在牙齿局部的停留时间延长，脱敏效果增强[12]。
2.2在生物粘附制剂中的应用卡波姆具有生物粘附性是由于它能与粘膜糖蛋白相互作用，形成物理性连接，然后，与糖蛋白寡糖链上的糖残基形成氢键，产生较强的粘液凝胶网状结构，使粘膜粘附系统保持较长的粘附时间。
其中卡波姆934的粘附性最强，以其为基质的生物粘附制剂在临床中已有大量应用，如常用的鼻用生物粘附剂、阴道用生物粘附剂、直肠生物粘附剂、口含或口服生物粘附剂等。
2.2.1 用于鼻腔的生物粘附制剂:鼻用生物粘附制剂是利用卡波姆在鼻腔吸收部位的生物粘附作用，而延长药物的作用时间、减少纤毛的清除。
鼻腔给药可针对口服和静脉给药不便或难以实施的特殊患者[13]。
Najafabadi等[14]报道将胰岛素制成卡波姆凝胶喷雾剂。
兔体内研究表明，与静脉注射方式比较，前者有明显的降血糖作用，绝对生物利用度为20.6％。
结果表明，卡波姆凝胶可促进胰岛素在兔鼻腔内的吸收，因此可优先考虑鼻腔给药方式。
有报道[15]用卡波姆934P和普朗尼克F127作用生成一种聚合电解质(HMP)，其中卡波姆934P发挥生物粘附作用，所形成的共聚物在体温条件下处于溶液-凝胶过渡态，用大鼠模型评价该共聚物清除的影响，结果发现它能显著延长荧光标记物在大鼠鼻腔内的滞留时间，是卡波姆的5～8倍，是普朗尼克的3～6倍，这可能是因为普朗尼克的醚键与卡波姆的羧基形成氢键构成三维的网状结构，使共聚物凝胶的切变力增大，凝胶强度增强所致。
Ugwoke等[16]以卡波姆971P为辅料，研制阿扑吗啡鼻腔粉雾剂，其持续性释药的研究表明，该剂型的生物利用度与皮下注射相当，且有缓释作用。
2.2.2 用于口含或口服生物粘附制剂:张建军等[17]以HPMC K4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物，加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片以鸡嗉囊为模型测定其粘附力，采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为，并测定了粘附片的表面pH值，对粘附片的体内粘附行为和刺激性进行了评价。
结果表明粘附片的表面pH值为7．O1±0．1l ，非洛地平从粘附片中以Super Case-Ⅱ机制释放，表观释放速率常数k为3．3％h-1，粘附片与鸡嗉囊接触后产生的粘附力平均为l8l.35±31.08 g，经体内验证与口腔粘附性较为合适，且对口腔粘膜刺激性较小。
GuoJH[18]在制备镇痛药丁丙诺啡口腔控释粘附贴片中选用934P作为粘附剂，其中的粘附作用产生于聚合物表面大分子链间的相互渗透，该贴剂老化3个月对粘着力几乎无影响，在pH7的磷酸盐缓冲液中24h释药75%，可维持粘附作用24h。
为获得良好的治疗牙周炎效果，Perioli 等[19]以卡波姆940及羟乙基纤维素(HEC)制备了甲硝唑口腔黏附片，当两者比例为1:1时，制品载药量为20mg，在口腔内可缓慢释放，12h检出的药物浓度高于最低抑菌浓度。
胃肠道生物黏附制剂(gastrointestinal bioadhesive drug delivery system，GBDDS)是利用高分子材料与胃、肠(主要为小肠)黏膜之间的黏附作用延长药物在胃肠道停留时间的口服剂型。
黄静琳等[20]制备了乙基纤维素(EC)-卡波姆934P(17:3)、载药量为25％的甲硝唑微球，给予SD大鼠后显示了良好的胃黏膜黏附性能，8h累积释药95.4％。
另有研究采用放射性同位素99mTc标记卡波姆934，研究卡波姆934在犬消化道内的黏附性，γ射线闪烁扫描试验表明卡波姆934在犬体内具有较好的黏附性[21]。
2.2.3 用于阴道黏附制剂：使用卡波姆934P制备阴道杀精子药壬苯醇醚的粘膜粘附药物转运系统(AmDDS)，经实验验证增加卡波姆的用量可提高AmDDS与小羊阴道粘膜的粘蛋白—聚合物间的相互作用，从而增加粘附力，延长药物释放时间[22]。