替格瑞洛三大停药原因
替格瑞洛相关不良反应的文献分析
替格瑞洛相关不良反应的文献分析[摘要]替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物，替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。
具有广泛的生物活性，因而起效快，可迅速抑制二磷酸腺苷( ADP) 诱导的血小板聚集，发挥抗血小板聚集、扩血管作用。
替格瑞洛起效时会影响腺苷水平，腺苷浓度的变化会引发机体生物学效应及不良反应[1]。
本文对替格瑞洛的相关文献报道和临床研究进行归纳总结，对其的相关不良反应进行综述。
关键词：替格瑞洛；腺苷；抗血小板药；不良反应Literature analysis of related adverse reactions of ticagrelorHe DanThe 92O Hospital of PLA joint logistics support force[Abstract] ticagrelor is a new oral antiplatelet drug of cyclopentyltriazole pyrimidine (cptp). Ticagrelor is a non precursor drug, which can take effect directly without liver metabolicactivation, and the platelet function in blood will recover rapidlyafter withdrawal. It can inhibit platelet aggregation induced by adenosine diphosphate (ADP) rapidly and play the role of anti platelet aggregation and vasodilation. When ticagrelor takes effect, it will affect the level of adenosine, and the change of adenosineconcentration will lead to biological effects and adverse reactions [1].In this paper, the related literature and clinical studies of ticagrelor were summarized, and the related adverse reactions were reviewed.Key words: ticagrelor; adenosine; antiplatelet drugs; adverse reactions在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，双联抗血小板治疗是二级预防中必不可少的组成部分。
替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性分析及对生活质量的影响
替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性分析及对生活质量的影响1. 引言1.1 研究背景冠心病是一种常见的心血管疾病，是由冠状动脉供血不足或完全中断引起的心肌缺血、缺氧的一组症候群。
冠心病的发病率呈逐年增加的趋势，给人们的健康带来严重威胁。
替格瑞洛是一种广泛应用于冠心病治疗的药物，通过抑制血小板聚集，减少心血管事件的发生，对于冠心病的治疗起着重要作用。
然而，随着对替格瑞洛的使用不断增加，其安全性和对生活质量的影响也成为了研究的重点。
在当前医疗环境下，替格瑞洛作为一种重要的治疗方案，其安全性对于冠心病患者的治疗效果和生活质量至关重要。
因此，对替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性进行深入的分析和探讨，有助于指导临床医生更好地使用这一药物，提高患者的治疗效果和生活质量。
本文旨在探讨替格瑞洛的安全性、对冠心病患者治疗的影响以及对生活质量的影响，从而为临床实践提供一定的参考依据。
1.2 研究目的研究目的是为了探讨替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性，评估其对患者生活质量的影响，并比较替格瑞洛与其他治疗策略的效果。
通过综合分析替格瑞洛的安全性、治疗效果以及对生活质量的影响，旨在为临床医生提供更多关于替格瑞洛的有效治疗策略，以提高冠心病患者的治疗效果和生活质量。
本研究还致力于总结替格瑞洛在冠心病患者治疗中的副作用及注意事项，以帮助临床医生更好地应对患者在治疗过程中可能遇到的问题，确保患者能够获得安全有效的治疗，并提高患者的治疗依从性和生活质量。
1.3 文献综述一些研究表明，替格瑞洛与传统的氯吡格雷相比，在预防心脏事件方面具有更好的效果。
PLATO研究显示，在急性冠状动脉综合征（ACS）患者中，替格瑞洛和阿司匹林联合应用可以显著降低心梗、中风和死亡率。
对替格瑞洛的长期治疗研究还表明，替格瑞洛可以减少冠心病复发风险，改善患者的生活质量。
也有一些关于替格瑞洛的副作用和安全性问题的研究。
部分研究指出，替格瑞洛可能会增加出血的风险，尤其是在与抗凝药物联合使用时。
替格瑞洛片评估报告
替格瑞洛片评估报告前言血小板活化的复杂机制为急性冠脉综合征(ACS)患者的药物治疗提供了最佳靶标。
当前临床中常用的抗血小板药物，除了阿司匹林之外，还包括噻吩并吡啶类药物，即氯吡格雷和普拉格雷(国内未上市)，但是这类药物在临床使用过程中均存在一些局限性。
作为新一代抗血小板药，替格瑞洛从上市之初就获得广泛的关注。
原研公司阿斯利康也对其投入了极大的精力，不断去拓展和摸索其新的用法用量。
随着替格瑞洛核心专利保护期临近，本品到了最佳开发时间。
本文将对本品从临床和市场两个不同的角度对本品进行分析。
临床部分1.氯吡格雷/替格瑞洛基础信息差异比较2. 临床试验结果概述该章节概述了三项由原研公司开展的研究：ONSET/OFFSET、PLATO和PEGASUS-TIMI54。
2.1 ONSET/OFFSET研究比较替格瑞洛和氯吡格雷抗血小板作用的起效和停药后消退广泛特性的研究-ONSET / OFFSET研究：共纳入稳定性冠心病患者123例，均接受ASA治疗，随机分为替格瑞洛(180mg负荷，90mg一天2次维持)、氯吡格雷(600mg负荷，75mg/天维持)或安慰剂组，治疗6周。
通过血小板功能检测观察2种药物的起效特点，结果显示：服药后30分钟，替格瑞洛的血小板聚集抑制率(IPA)显著高于氯吡格雷(41％vs.8％)，与600mg氯吡格雷服药后2小时的IPA相当。
提示替格瑞洛起效更快，这也为替格瑞洛较氯吡格雷更适用于急诊提供了循证医学证据。
2.2 PLATO研究头对头比较替格瑞洛与氯吡格雷在急性冠脉综合征(ACS)中应用的研究-PLATO(抑制血小板与患者转归)研究：在有或没有ST段抬高的ACS病人中，与氯吡格雷相比，替格瑞洛治疗可显著降低血管原因导致的死亡率、心肌梗死或卒中发生率(12个月后9.8％vs.11.7％，P<0.001)，而不增加总的严重出血发生率，但增加非操作相关性的出血发生率，而且文献报道指出该试验中氯吡格雷的致命性颅内出血风险仅为替格瑞洛的1/10，即替格瑞洛较氯吡格雷更加有效但出血风险更高。
替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性分析及对生活质量的影响
替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性分析及对生活质量的影响【摘要】替格瑞洛作为治疗冠心病的一种药物，具有较好的安全性和疗效。
本文通过对其在冠心病患者治疗中的安全性进行分析，揭示了其在心血管系统中的作用机制，并探讨了其对患者生活质量的影响。
同时提出了在治疗中需要注意的事项，以及其未来的临床应用前景。
研究结果表明，替格瑞洛在冠心病治疗中具有较高的安全性，并且可以有效改善患者的生活质量。
替格瑞洛具有广阔的临床应用前景，将在未来对冠心病患者的治疗中发挥重要作用。
【关键词】替格瑞洛、冠心病、安全性、生活质量、心血管系统、注意事项、临床应用、验证、改善、临床应用前景。
1. 引言1.1 背景介绍冠心病是一种常见的心血管疾病，主要是由于冠状动脉供血不足引起的心肌缺血、缺氧所致。
临床上常见的症状包括胸痛、胸闷、心悸等。
冠心病不仅会影响患者的生活质量，还可能导致严重的心血管事件，如心绞痛、心肌梗死甚至猝死。
本文旨在对替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性进行分析，并探讨其对患者生活质量的影响。
通过深入探讨替格瑞洛的临床应用前景，为临床医生提供更为科学的治疗方案，更好地改善冠心病患者的生活质量。
1.2 研究目的本文旨在探讨替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性，并分析其对患者生活质量的影响。
通过对替格瑞洛在心血管系统的作用机制进行深入分析，评估其在冠心病治疗中的有效性和安全性。
通过调查研究患者在接受替格瑞洛治疗后生活质量的变化，从而全面评估替格瑞洛对患者的影响。
本研究还将探讨替格瑞洛在治疗中需要注意的事项，并展望其在临床应用中的前景。
通过本次研究，旨在为临床医生提供更多关于替格瑞洛的安全性和临床应用的参考，为冠心病患者的治疗提供更科学的指导。
2. 正文2.1 替格瑞洛在冠心病患者治疗中的安全性分析替格瑞洛（Ticagrelor）是一种可逆性P2Y12受体拮抗剂，已广泛用于冠心病患者的抗血小板治疗。
在冠心病患者中，替格瑞洛与常用的氯吡格雷相比，具有更快的吸收作用和更快的抗血小板效果。
药品更换或停用原因注明
药物副作用过大， 影响患者生活质
量
药物相互作用， 影响疗效或产
生不良反应
2
药品更换或停用的注意事项
遵循医生的建议
患者应详细了解药品的更换 或停用原因，以便更好地配 合治疗。
医生会根据患者的病情和身 体状况，给出最适合的药品 更换或停用建议。
患者在更换或停用药品时， 应遵循医生的建议，不要自
行决定。
对患者健康的影响
更换或停用药品可能导致病情 加重或复发
更换或停用药品可能导致新的 不良反应或副作用
更换或停用药品可能导致患者 对药物产生依赖性或耐药性
更换或停用药品可能导致患者 对治疗失去信心或产生焦虑情 绪
对医疗费用的影响
更换或停用药品可能导致治 疗效果下降，从而增加医疗 费用
更换或停用药品可能导致医 疗费用增加
20XX
药品更换或停用原因注明
汇报人：XXX
目录
01
药品更换或 停用的常见 原因
02
药品更换或 停用的注意 事项
03
药品更换或 停用的影响
04
如何减少药 品更换或停 用的风险
05
药品更换或 停用后的处 理措施
1
药品更换或停用的常见原因
药品副作用
药物过敏：患者 对药物产生过敏 反应，导致身体 不适
药品过敏反应
症状：皮肤红肿、瘙痒、呼吸困难 等
处理方法：停止用药、服用抗过敏 药物、就医等
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
原因：个体差异、药物成分、剂量 等
预防措施：仔细阅读药品说明书、 遵医嘱用药、注意药物相互作用等
药品疗效不佳
药物疗效不佳， 无法达到预期
治疗效果
替格瑞洛缓释胶囊的介绍
1. 替格瑞洛缓释 胶囊与抗凝药物联 合应用，可以增强
其抗血栓效果，降
1 低心血管事件风险
。
2. 在与抗凝药物联
3. 替格瑞洛缓释胶
合应用时，需要密切
囊与抗凝药物的联合
监测患者的凝血功能
应用，适用于多种心
和出血风险，以确保
血管疾病的治疗，如
2 安全有效。
3 冠心病、心肌梗死等
。
3. 与降脂药物的联合应用
3. 降低心血管事件风险
1. 替格瑞洛缓释胶囊能有效 降低心血管事件的发生，如心 肌梗死和中风。
3. 通过降低血小板聚集，替格瑞 洛缓释胶囊能预防血栓形成，进 一步降低心血管事件的风险。
2. 长期服用替格瑞洛缓释胶囊 可以稳定血压，减少高血压引 发的心血管风险。
三、替格瑞洛缓释胶 囊与其他药物的联合
3. 药物相互作用的深入研究有助于揭示药物作用机制，为药物 研发提供理论依据。
感谢观看!
2. 对于高血压患者，替格瑞 洛缓释胶囊可以有效控制血 压，减少心脏负担，防止心 脏病变的发生。
3. 替格瑞洛缓释胶囊还可以 用于治疗心肌梗死后的康复 期，帮助恢复心脏功能，提 高生活质量。
2. 预防血栓形成
1. 预防血栓形成的重要措 施之一是定期进行身体活动 ，如散步、跑步或做瑜伽等 ，这有助于提高血液循环， 降低血栓形成的风险。
2. 个体化用药的研究进展
01
1. 个体化用药的研究 进展正在改变传统的药 物治疗模式，通过基因 检测等手段，为每个患 者提供最适合其个体特 征的药物治疗方案。
02
2. 随着科技的发展， 个体化用药的研究已经 取得了显著的进展，例 如，通过大数据和人工 智能技术，可以更准确 地预测药物的效果和副 作用。
长期服用替格瑞洛的脑梗患者,再忙也要抽空做这四项检查
长期服用替格瑞洛的心梗患者，再忙也要抽空做这四项检查提起来替格瑞洛，想必大家并不陌生。
它是一种新型的抗血小板药物，常与阿司匹林联合使用，用于冠心病、心梗等的治疗和预防中。
然而，是药三分毒，替格瑞洛也不例外。
长期服用替格瑞洛的患者，为了保证用药的安全性，再忙也要做这四项检查。
一、尿酸水平
研究表明，替格瑞洛及其代谢产物的分子中均含有嘌呤成分，其次，替格瑞洛服用后还会导致腺苷水平的升高，而腺苷为次黄嘌呤的底物，参与尿酸的合成。
因此，服用替格瑞洛的患者中，有22%的人群血清尿酸水平都会呈现可逆性的升高。
因此，服用过程中应当及时监测尿酸水平。
二、肝功
这主要是由于替格瑞洛经由肝脏代谢，由CYP3A4代谢为活性代谢产物，并经由胆汁排出体外。
而肝功能的正常与否影响着替格瑞洛的使用剂量。
因此，服用替格瑞洛1-2个月后，应当及时检查肝功。
三、血常规
替格瑞洛为P2Y12受体的拮抗剂，抗血小板作用强且可逆。
而血小板活性的减弱，会导致机体出血风险的增加。
因此，服用期间应当及时监测血常规，观察血小板的水平。
四、肌酐水平
有研究表明，替格瑞洛治疗期间，会出现肌酐水平升高的情况，而肌酐水平的高低影响着肾功能。
因此，服用替格瑞洛一个月后，应当及时对肾功能进行检查。
替格瑞洛片的功能主治
替格瑞洛片的功能主治概述替格瑞洛片是一种常见的药物，被广泛用于治疗一系列疾病和症状。
它的主要成分是替格瑞洛，具有多种功能和主治。
本文将详细介绍替格瑞洛片的功能主治。
主要功能替格瑞洛片具有以下主要功能：1.抗凝血功能: 替格瑞洛片能够阻止血液中的血小板凝结，从而减少血栓的形成，预防心脑血管疾病的发生。
它是一种强效的抗凝剂，可以有效降低血栓风险。
2.降压功能: 替格瑞洛片能够阻断一种特定的激素，称为血管紧张素II，从而引起血管舒张，降低血压。
它被广泛用于治疗高血压患者，能够有效控制血压，降低心脑血管疾病的风险。
3.心脏保护功能: 替格瑞洛片对心脏具有保护作用。
它可以减轻心肌损伤，并促进心脏功能的恢复。
替格瑞洛片还可以预防心肌梗死和心力衰竭等心脏疾病的发生。
主治替格瑞洛片主要用于以下疾病和症状的治疗：1.高血压: 替格瑞洛片是一种常用的治疗高血压的药物。
它能够降低血压，减少心脑血管疾病的风险。
对于高血压患者来说，替格瑞洛片是非常有效的选择。
2.冠心病: 替格瑞洛片可以通过抑制血小板凝集和血栓形成，预防冠心病的发生。
它还可以减轻心绞痛的症状，提高心肌供血情况。
3.心肌梗死: 替格瑞洛片在心肌梗死的治疗中也发挥着重要作用。
它能够减轻心肌损伤，促进心肌的修复和恢复。
4.心力衰竭: 替格瑞洛片被广泛应用于心力衰竭的治疗。
它可以改善心脏功能，减轻心力衰竭的症状，提高患者的生活质量。
5.心律失常: 替格瑞洛片还可以用于一些心律失常的治疗，例如心房颤动。
它通过抑制心脏自律性的增加，减少心律失常的发作次数和严重程度。
用法和剂量替格瑞洛片的用法和剂量应该根据医生的指导进行。
一般情况下，成人每天服用1片替格瑞洛片，须在饭后服用，并要遵循以下原则：•按照医生的指示准确服用药物。
•不要随意更改剂量，以免影响疗效。
•口服药物时，应当用水吞服整片，并避免咀嚼。
•如有不适或不良反应出现，应及时咨询医生。
注意事项在服用替格瑞洛片的过程中，有几个特殊的注意事项需要牢记：1.遵循医生的指导: 在使用替格瑞洛片的过程中，必须遵循医生的指导，并按照医生所开的剂量进行用药。
替格瑞洛片说明书
替格瑞洛片（倍林达）替格瑞洛片，适应症为本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。
在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
性状本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
适应症本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。
在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
规格90mg.用法用量口服。
本品可在饭前或饭后服用。
本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日两次。
除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。
在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。
已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。
治疗中应尽量避免漏服。
如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90 mg（患者的下一个剂量）。
本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗（见【药理毒理】）。
超过12个月的用药经验目前尚有限。
某院替格瑞洛致呼吸困难5例分析
某院替格瑞洛致呼吸困难5例分析目的：了解服用替格瑞洛引起呼吸困难不良反的可能相关因素以及临床处理措施。
方法：选取某院2018年7月至12月期间服用替格瑞洛出现呼吸困难不良反应的患者5例，分析患者不良反应特点，以及不良反应的处置方法。
结果：替格瑞洛在临床使用时，部分患者会引起呼吸困难不良反应，主要表现为气促症状，且多数可以继续服用，若不耐受，需要换用其它药物。
结论：在临床上使用替格瑞洛时，医师和药师应多方面考虑患者出现呼吸困难的可能相关因素，根据不良反应的严重程度进行停药或换用其他药物。
标签：替格瑞洛;呼吸困难;处理措施前言替格瑞洛是新型腺苷二磷酸受体拮抗剂，属于环戊基三唑嘧啶类口服药[1]，具有作用强，起效快，停药后血小板功能恢复迅速，个体差异小等优点，主要用于治疗冠心病。
本次研究选取某院2018年7月至12月期间服用替格瑞洛出现呼吸困难不良反应的5例典型病症患者，分析患者出现呼吸困难的特点，可能相关因素，为临床合理用药及处理措施提供参考依据。
1研究对象和方法1.1研究对象某院2018年7月至12月期间发生的5例服用替格瑞洛导致呼吸困难的病例。
1.2研究方法通过从医院电子病历系统中采取详尽患者的病史资料采采用“卫生部评定法”对替格瑞洛引起的呼吸困难的不良反应进行因果关联性评价，并查阅文献与本文出现的不良反应进行对比分析，比较对不良反应的处置。
研究上述5例出现呼吸困难不良反应患者的特点，分析可能的相关因素。
2 临床资料病例1 患者男，69岁，患冠心病，多次心肌梗死病史，2018-09-03诊断为急性ST段抬高性心肌梗死，其余未见异常。
在服用负荷剂量的阿司匹林肠溶片300mg，替格瑞洛180mg，阿托伐他汀钙片40mg后[2]，患者仍有轻度气短，呼吸困难，考虑可能替格瑞洛引起的不良反应换用氯吡咯雷。
停药后症状全无。
病例2 患者男，62岁行冠状动脉支架置入术（一支），而后再次行冠状动脉造影并冠状动脉内支架术。
替格瑞洛治疗高血压的适应症及使用说明
替格瑞洛治疗高血压的适应症及使用说明高血压，即动脉血压持续升高，是一种常见的慢性疾病，也是导致心脑血管疾病的主要危险因素之一。
为了有效控制及治疗高血压，医疗界不断研发出各种药物。
替格瑞洛是一种常用的抗高血压药物，下面将对其适应症及使用说明进行介绍。
一、适应症替格瑞洛主要适用于治疗原发性高血压，特别是那些在单一药物治疗效果不佳的患者。
替格瑞洛属于β受体阻断剂，通过选择性阻断β1受体，抑制心脏对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的反应。
因此，替格瑞洛在控制高血压方面具有显著的疗效。
二、使用说明1. 用药剂型：替格瑞洛一般以口服片剂的形式出现。
剂量选择时应根据患者的具体情况进行医生建议及指导。
2. 剂量使用：替格瑞洛的起始剂量一般为25mg，每日一次，可根据患者的血压情况个体化调整剂量。
正常情况下，维持剂量可在50mg 至100mg之间。
3. 用药时间：替格瑞洛的服用时间一般为每天固定时间，可在早餐或晚餐后进行服用。
患者应保持规律的用药习惯，不得随意中断或停止用药，遵循医生的指导进行长期治疗。
4. 用药注意事项：a. 心功能不全患者：对于有心力衰竭的患者，应在服用替格瑞洛之前进行积极地治疗和稳定，并在医生的指导下合理使用。
b. 非黑人患者：替格瑞洛的降压效果常常会受到不同种族的影响。
非黑人患者与黑人患者相比，该药物的降压效果会更好。
c. 肾功能不全患者：对有肾功能损害的患者，建议在用药前进行肾功能评估，并根据患者具体情况确定合适的剂量。
5. 不良反应及禁忌症：a. 不良反应：替格瑞洛在临床应用中的不良反应相对较少，最常见的副作用包括疲劳、头晕、低血压和心动过缓。
如出现不适症状，应停药并及时就医。
b. 禁忌症：患有哮喘和严重慢性阻塞性肺病的患者应禁用替格瑞洛，同时对于其他对β受体阻断剂过敏的患者也应慎用。
6. 注意事项：a. 用药期间应定期复查血压，根据患者的血压变化调整剂量，以达到稳定的血压控制。
b. 长期用药的患者应注意药物的存放环境，避免曝晒和潮湿，保持其良好的药效。
替格瑞洛片说明手册
肌酐水平升高：在PLATO研究中，替格瑞洛组、氯吡格雷组分别有25.5%、21.3%的患者血清肌酐浓度显著增加]30%；分别有8.3%、6.7%的患者血清肌酐浓度显著增加]50%。肌酐升高]50%的情况在]75岁的患者（替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%）、基线时即有重度肾损伤（替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%）和接受ARB合并用药治疗的患者（替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%）中更为显著。在这些亚组人群，两组中导致停用研究药物的肾相关严重不良事件和不良事件相似。替格瑞洛组报告的肾不良事件总数为4.9%，氯吡格雷组为3.8%，但研究者认为与治疗有因果关系的事件发生比率两组相似：替格瑞洛组有54(0.6%)，氯吡格雷组有43(0.5%)。
活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者；
有颅内出血病史者；
中-重度肝脏损害患者；
因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂（如：酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦）联合用药。
注意事项
出血风险
在3期关键性试验（PLATO【血小板抑制和患者结果】，18,624例患者）中，关键排除标准包括过去6个月内发生出血风险增加、具有临床意义的血小板减少或贫血、既往颅内出血、胃肠道出血，或过去30天内接受了大手术。在用替格瑞洛和阿司匹林联合治疗的急性冠脉综合征患者中，非CABG主要出血的风险增加，需要临床关注的出血（非致死或危及生命的“主要+次要PLATO出血”）亦更多见。因此，应衡量替格瑞洛用药对患者带来的已知出血风险增加与预防动脉粥样硬化血栓事件获益之间的平衡。如有临床指证，以下患者应慎用替格瑞洛：
除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。
专业解读替格瑞洛(作用机制、特点、不良反应机制、与氯吡格雷区别及合理用药)
专业解读替格瑞洛（作用机制、特点、不良反应机制、与氯吡格雷区别及合理用药）目录专业解读替格瑞洛（作用机制、特点、不良反应机制、与氯吡格雷区别及合理用药） (1)一、作用机制 (1)二、不良反应机制 (2)三、与氯吡格雷的区别 (2)四、合理使用 (3)替格瑞洛是一种新型强效P2Y12受体拮抗剂，已被国内外临床诊疗指南推荐为急性冠脉综合征（ACS）患者的一线或首选抗血小板药物。
一、作用机制血小板与血小板之间的相互黏着，称为“血小板聚集”。
平时血小板膜上的GPⅡb/Ⅲa不能与纤维蛋白原结合。
但是，当GPⅡb/Ⅲa被激活后，则可与纤维蛋白原结合，并通过纤维蛋白原与相邻的血小板相连，使血小板聚集，形成早期血栓。
作用机制：替格瑞洛和代谢产物可逆性地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。
氯吡格雷的活性代谢产物不可逆地抑制血小板P2Y12受体，阻断ADP 对GPⅡb/Ⅲa的激活作用。
替罗非班、依替巴肽直接抑制GPⅡb/Ⅲa，阻止纤维蛋白原等与GPⅡb/Ⅲa的结合。
二、不良反应机制腺苷注射液：被批准用于治疗阵发性室上性心动过速，因为腺苷可能促使或加重支气管痉挛，有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者禁用。
替格瑞洛：除出血外，替格瑞洛常可引起呼吸困难、心动过缓、高尿酸血症等不良反应。
不良反应机制：替格瑞洛升高血中腺苷水平。
腺苷水平升高，不仅可引起呼吸困难、心动过缓，而且可促进尿酸合成，导致高尿酸血症和痛风。
腺苷受体拮抗药氨茶碱、多索茶碱能够缓解替格瑞洛相关呼吸困难，且不影响抗血小板效果。
三、与氯吡格雷的区别氯吡格雷是前药，需要在CYP2C19代谢为活性产物，才能发挥抗血小板作用，因此起效缓慢。
PLATO研究表明：至少在急性冠脉综合征（ACS）发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。
与氯吡格雷相比，替格瑞洛引起的出血、呼吸困难、心动过缓、尿酸水平升高等不良事件的发生率较高。
四、合理使用1.服药时间：食物影响小，可在饭前或饭后服用。
氯吡格雷抵抗患者应用替格瑞洛临床疗效
氯吡格雷抵抗患者应用替格瑞洛临床疗效郭云飞;吴永健;肖文琦;韩萍;宋丽萍【摘要】目的：探讨氯吡格雷抵抗的患者更换为替格瑞洛后其抗血小板聚集效果。
方法本研究入选了63例经血栓弹力图结果证实存在氯吡格雷抵抗患者。
所有患者均接受经皮冠状动脉介入治疗，并被分为替格瑞洛组和氯吡格雷组。
所有患者接受替格瑞洛（90 mg，2次／d）或氯吡格雷（75 mg，1次／d）治疗。
治疗3天后复查血栓弹力图。
评价两组患者血小板抑制率及主要不良心脏事件情况。
结果对于氯吡格雷抵抗患者，更换为替格瑞洛后腺苷二磷酸（adenosine diphosphate，ADP）抑制率（36．9％）较继续应用氯吡格雷（16．7％）明显升高（P ＜0．01）。
替格瑞洛应用是安全的，并且替格瑞洛组未出现任何严重出血事件。
但是有1例服用替格瑞洛患者因严重呼吸困难而停药。
经过平均8．2个月随访后未出现急性心肌梗死、心血管死亡或支架内血栓事件。
结论氯吡格雷抵抗患者接受替格瑞洛后能获得理想的抗血小板效果。
对于接受经皮冠状动脉介入治疗，尤其存在氯吡格雷抵抗患者而言，替格瑞洛是安全、有效并且可以信赖的药物。
%ABSTRACT:Objective To observe the clinical efficacy of ticagrelor against platelet aggregation in the treatment for patients with clopidogrel resistance.Methods A total of 63 patients with clopidogrel resistance identified by thrombelastography were enrolled in this study.Each patient had received percutaneous coronary intervention(PCI). The subjects were divided into ticagrelor group and clopidogrel group,according to their response to clopidogrel. Patients with clopidogrel resistance received ticagrelor treatment (90 mg twice daily)and patients responding to clopidogrel were still treated with clopidogrel (75 mg daily).Aftertreatment for three days,thrombelastography was carried out on them again.The platelet inhibition ratio and the major adverse cardiac event in both groups were analyzed.Results The inhibition ratio against adenosine diphosphate(ADP)in patients with clopidogrel resistance (36.9%)was significantly higher than that in patients responding to clopidogrel (16.7%,P < 0.01).No severe bleeding was found in the ticagrelorgroup,suggesting that ticagrelor was safe to the patients.However,there was one patient in the ticagrelor group withdrawing drug because of the serious dyspnea.With a follow-up period of 8.2 months,no acute myocardial infarction,cardiovascular-caused death or in-stent thrombosis were observed.Conclusion Ticagrelor therapy can also achieve favorite outcomes for patients with clopidogrel resistence.For the patients with clopidogrel resistance but having to receive PCI,ticagrelor can be a safe,effective and reliable choice for antiplatelet therapy.【期刊名称】《临床荟萃》【年(卷),期】2015(000)001【总页数】5页(P1-5)【关键词】急性冠状动脉综合征;替格瑞洛;氯吡格雷抵抗;血栓弹力图;血小板抑制率【作者】郭云飞;吴永健;肖文琦;韩萍;宋丽萍【作者单位】北京市海淀医院心内科，北京 100080;中国医学科学院阜外心血管病医院 22 病房，北京 100037;北京市海淀医院心内科，北京 100080;北京市海淀医院心内科，北京 100080;北京市海淀医院心内科，北京 100080【正文语种】中文【中图分类】R542.22012年世界卫生组织(WHO)报告显示，在全世界范围内每年因缺血性心脏病死亡患者达到725万，已成为导致死亡的首要原因。
替格瑞洛致呼吸困难不良反应的研究进展
替格瑞洛致呼吸困难不良反应的研究进展
夏霄彤;曹畅;陈沭;叶岩荣;沈赟
【期刊名称】《中国当代医药》
【年(卷),期】2024(31)8
【摘要】替格瑞洛是一种可逆性结合血小板P2Y12受体的新型口服抗血小板聚集药。
目前已经广泛应用于急性冠状动脉综合征患者的抗栓治疗,通过抑制二磷酸腺苷介导的血小板聚集发挥抗血小板作用。
常见的不良反应为呼吸困难、挫伤等。
目前呼吸困难已经与出血并列成为口服替格瑞洛停药的主要原因。
呼吸困难以剂量依赖性方式发展,在服药早期出现,其可能的机制包括腺苷堆积学说、神经元细胞受体抑制学说、类输血相关急性肺损伤、药物本身的作用机制。
在各类研究中指出第三代口服P2Y12抑制剂与氯吡格雷相比,呼吸困难的风险增加,其中替格瑞洛与氯吡格雷相比具有更高的呼吸困难风险。
茶碱可有效缓解替格瑞洛导致的呼吸困难。
因此,茶碱和替格瑞洛的固定组合可能是避免频繁停止替格瑞洛治疗的重要一步。
【总页数】5页(P188-192)
【作者】夏霄彤;曹畅;陈沭;叶岩荣;沈赟
【作者单位】复旦大学附属中山医院厦门医院药剂科;复旦大学附属中山医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R541.4
【相关文献】
1.替格瑞洛致呼吸困难发生现状及机制
2.心室射血分数改变对急性冠脉综合征PCI 术后患者应用替格瑞洛致呼吸困难事件的影响
3.急性冠脉综合征患者服用替格瑞洛致呼吸困难1例
4.替格瑞洛致呼吸困难不良反应2例及其机制探讨
5.替格瑞洛致呼吸困难的研究进展
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替格瑞洛治疗急性冠脉综合征时引起缓慢性心律失常患者的临床进展分析
综述与进展替格瑞洛治疗急性冠脉综合征时引起缓慢性心律失常患者的临床进展分析韦联章，韩国桥，龙超温，邹梅，罗莉芳，刘春秀 （广西凤山县人民医院，广西凤山 547699）摘要：替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂，被国内外多个指南推荐为冠心病一线治疗药物，该药物治疗效果和安全性已得到血小板抑制研究的证实，故广泛用于治疗急性冠脉综合征。
随着药物的不断应用，临床发现急性冠脉综合征患者使用替格瑞洛治疗时出现缓慢性心律失常不良反应，虽发生率低，但若出现缓慢性心律失常可增加患者病死风险。
对此，文章对近年来有关替格瑞洛治疗急性冠脉综合征患者引起缓慢性心律失常的相关研究进展进行总结，从患者缓慢性心律失常发生率、发生机制、危险因素、治疗干预及预后等方面进行阐述。
关键词：替格瑞洛；急性冠脉综合征；缓慢性心律失常急性冠状动脉综合征是临床常见的一种冠心病，以冠状动脉粥样硬化斑块破裂作为病理基础，伴继发不完全或完全闭塞性血栓形成。
急性冠状动脉综合征病情严重，多见于老年人或具有慢性疾病患者，该疾病临床为胸闷、发作性胸痛等，可导致心力衰竭、心律失常，甚至猝死。
对急性冠状动脉综合征患者，临床主要采用抗血小板药物治疗，替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类口服抗血小板药物，不需要经肝脏代谢激活，起效快，相比于氯吡格雷，该药物显著降低急性冠脉综合征患者猝死率[1]。
欧洲心脏病协会指南指出，在不能接受替格瑞洛治疗的情况下才能使用氯吡格雷。
替格瑞洛治疗过程中也会出现不良反应，常见有鼻出血、呼吸困难、尿酸升高、心动过缓等，其中缓慢性心律失常发生率较低，若发生缓慢性心律失常很可能造成患者死亡，有研究[2]指出，缓慢性心律失常是冠心病患者服用替格瑞洛治疗早期停药的主要原因。
1缓慢性心律失常发病机制1.1 自主神经功能紊乱替格瑞洛治疗急性冠脉综合征过程中可快速移植二磷酸腺苷诱导的血小板聚集，但也影响腺苷水平，通过促进三磷酸腺苷释放，使细胞外腺苷浓度增高，而腺苷浓度高低会引发机体生物学效应，增加不良反应发生风险[3]。
择期手术前停药原则
药物副作用：部分药物可能引起副作用，影响手 术效果或增加手术风险
药物依赖性：长期使用某些药物可能导致患者对 药物产生依赖性，影响手术效果或增加手术风险
确保手术安全
01
停药原因：防止药物
影响手术效果
02
药物相互作用：避免
药物与手术过程中的
确保手术安全
01
停药时间：根 据手术类型和 药物种类，停 药时间会有所 不同
02
停药原因：防 止药物影响手 术效果和术后 恢复
03
停药注意事项： 遵循医生建议， 避免自行停药
04
停药后可能出 现的症状：根 据药物种类和 停药时间，可 能出现不同程 度的症状，需 及时就医
谢谢
药物产生不良ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应
03
预防感染：停药可以
降低感染风险
04
减少术后并发症：停
药有助于减少术后并
发症的发生
停药种类
抗凝血药物
华法林：用于 预防和治疗血 栓形成
肝素：用于预 防和治疗血栓 形成，特别是 深静脉血栓
抗血小板药物： 如阿司匹林、 氯吡格雷等， 用于预防和治 疗动脉血栓
凝血因子抑制 剂：如达比加 群酯，用于预 防和治疗深静 脉血栓
抗血小板药物
01
阿司匹林：用于 预防和治疗心脑
血管疾病
02
氯吡格雷：用于 预防和治疗心脑
血管疾病
03
替格瑞洛：用于 预防和治疗心脑
血管疾病
04
利伐沙班：用于 预防和治疗心脑
血管疾病
05
西洛他唑：用于 预防和治疗心脑
血管疾病
06
择期手术前停药原则
导致神经系统反应，停药后可
能出现恶心、呕吐等症状。
能出现失眠、焦虑等症状。
停药期间监测身体状况
1
定期测量血压、血糖、血脂等指标， 了解身体状况变化
2
观察伤口愈合情况，如有异常及时 就诊
3
关注药物副作用，如出现不适症状 及时咨询医生
4
保持良好的生活习惯，如合理饮食、 适当运动等，以促进身体恢复
及时与医生沟通情况
1
停药前应与医生沟通， 了解停药原因和注意 事项
2
停药过程中如有不适， 应及时与医生沟通， 调整停药方案
3
停药后如有不适，应 及时与医生沟通，了 解是否需要恢复用药
4
停药过程中如有疑问， 应及时与医生沟通， 了解相关问题
谢谢
抗糖尿病药物：可能导致手术中 血糖过低或过高
抗过敏药物：可能导致手术中过 敏反应
激素类药物：可能导致手术中激 素水平紊乱
其他药物：根据具体药物和手术 情况，可能影响手术效果
降低手术风险
01
停药原因：某 些药物可能影 响手术效果或 增加手术风险
03
停药时间：根据 药物半衰期和手 术时间，确定合
适的停药时间
02
停药原则：根据 药物种类和手术 类型，制定个性
化的停药方案
04
停药监测：停药 期间密切监测患 者病情，确保手
术安全进行
保障患者安全
01 避免药物相互作用：停药可以减少药物之 间的相互作用，降低手术风险。
02 降低手术并发症：停药可以降低手术过程 中和术后的并发症风险。
03 避免药物影响手术效果：停药可以避免药 物对手术效果的影响，提高手术成功率。
择期手术前停药原则
演讲人
替格瑞洛片说明书
替格瑞洛片（倍林达）替格瑞洛片，适应症为本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。
在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
性状本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
适应症本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。
在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
规格90mg.用法用量口服。
本品可在饭前或饭后服用。
本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日两次。
除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。
在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。
已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。
治疗中应尽量避免漏服。
如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90 mg（患者的下一个剂量）。
本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗（见【药理毒理】）。
超过12个月的用药经验目前尚有限。
替格瑞洛机理
替格瑞洛机理1. 简介替格瑞洛（Tegretol）是一种抗癫痫药物，也被用于治疗神经痛和躁郁症等疾病。
它的主要成分是卡马西平（Carbamazepine），属于苯并二氮䓬类药物。
替格瑞洛的作用机理涉及多个途径，包括抑制钠通道、影响神经递质的释放和调节神经兴奋性等。
2. 抑制钠通道替格瑞洛通过抑制神经细胞中的钠通道，降低神经细胞的兴奋性。
钠通道在神经细胞膜上起到传递神经冲动的关键作用。
替格瑞洛结合于钠通道的特定位点，阻止钠离子从细胞外进入细胞内，从而减少神经冲动的传导。
这种抑制作用有助于减少癫痫发作的频率和严重程度。
3. 影响神经递质的释放替格瑞洛还可以影响神经递质（如谷氨酸、谷氨酰胺等）的释放。
神经递质是神经细胞之间传递信息的化学物质。
替格瑞洛通过影响神经递质的释放，调节神经细胞之间的信号传导。
这种调节作用有助于控制神经冲动的传递，在一定程度上减少癫痫发作的发生。
4. 调节神经兴奋性替格瑞洛还可以调节神经细胞的兴奋性。
神经细胞的兴奋性与神经冲动的产生和传导密切相关。
替格瑞洛通过调节神经细胞中的离子通道的活性，控制神经细胞的兴奋性。
这种调节作用有助于防止过度的神经兴奋，从而减少癫痫发作的可能性。
5. 使用注意事项•替格瑞洛在使用过程中需要严格按照医生的指示进行，不可擅自改变剂量或停药。
•替格瑞洛可能会与其他药物发生相互作用，因此在使用前应告知医生所使用的其他药物。
•替格瑞洛在孕妇和哺乳期妇女中的使用需要谨慎，应在医生的指导下进行。
•替格瑞洛可能引起一些不良反应，如头晕、恶心、皮疹等，如果出现不适应立即告知医生。
•替格瑞洛不适用于所有类型的癫痫，医生会根据具体情况决定是否使用。
6. 结论替格瑞洛是一种常用的抗癫痫药物，通过抑制钠通道、影响神经递质的释放和调节神经兴奋性等多种机制发挥作用。
它在控制癫痫发作和治疗神经痛等疾病方面表现出良好的疗效。
然而，在使用过程中需要注意使用注意事项，并遵循医生的指导进行使用。
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替格瑞洛三大停药原因
如何降低出血风险？
替格瑞洛能够可逆地结合血小板P2Y12受体而不需要代谢活化，能够被迅速吸收，半衰期为7-12h。
在PLATO试验中，替格瑞洛的非手术出血发生率高于氯吡格雷。
替格瑞洛在预防既往心肌梗死和多支血管病变患者的心血管事件方面表现很好，但总体出血发生率较高，不过颅内或致命性出血发生率不高。
大多数出血是非致命性的，然而出血是导致患者停药的最常见的原因。
如何降低出血风险呢？在给药前识别出血风险较高的患者是第一步。
一项多中心回顾性队列研究对RENAMI注册数据进行了分析，发现在接受替格瑞洛或普拉格雷治疗的ACS患者中，年龄＞75岁者和女性的出血发生率较高。
应该强调的一个重要策略是心肌梗死后急性期减少替格瑞洛的使用剂量。
PEGASUS-TIMI 54数据显示，与90mg相比，60mg替格瑞洛的有效性相当，但依从性改善，主要是出血和呼吸困难的发生率下降。
此外，替格瑞洛在口服抗凝治疗患者中的安全性尚未被充分探讨。
因此，替格瑞洛与抗凝药物联合治疗应谨慎。
心肌梗死后同时使用非甾体类抗炎药（NSAIDs）和抗栓药物的情况比较常见，应尽量减少。
一项丹麦大型研究中，在61,971名年龄＞30岁的首次心肌梗死后患者中，有34%至少有1份NSAIDs处方。
数据显示，NSAIDs与出血和心血管不良事件风险显著增加相关。
PLATO试验中，最常见的出血部位是胃肠道，颅内出血发生率较
低，但替格瑞洛的颅内出血发生率高于氯吡格雷。
因此，出血风险较高的患者应慎用替格瑞洛，例如近期有消化道溃疡病史、其他胃肠道出血病史、既往颅内出血病史等。
对于接受双联抗血小板治疗、胃肠道出血风险升高的患者，使用质子泵抑制剂是合理的。
一旦发生出血，建议采用标准治疗方案。
例如，维持血流动力学稳定性，24小时内给予内镜检查并止血，胃肠道出血给予质子泵抑制剂。
出现呼吸困难需要停药吗？
20名接受替格瑞洛治疗的患者中大约有1人可能出现呼吸困难。
替格瑞洛相关呼吸困难的机制一直存在争议。
腺苷介导的呼吸困难并不能完全解释接受替格瑞洛治疗患者中观察到的呼吸困难，其机制需要进一步研究。
替格瑞洛相关的呼吸困难临床表现各异，有服药后1周内出现者，也有数周内出现者，有短暂发作，也有间歇性或持续性发作；大多数事件仅为轻度呼吸困难。
彻底的临床评估对正确诊断至关重要。
准确的病史，包括与呼吸困难发生的时间以及启动替格瑞洛治疗的时间，对做出正确诊断是必须的。
如果呼吸困难与替格瑞洛治疗相关且症状轻微，应留出时间让症状自行消失。
如果症状持续但患者能够耐受，继续使用替格瑞洛是合理的。
如果症状持续存在或患者无法耐受，可以考虑停用替格瑞洛，改用其他P2Y12抑制剂。
传导异常是治疗禁忌证吗？
在PEGASUS-TIMI 54试验中，缓慢性心律失常是导致替格瑞洛停药的第三大常见原因。
替格瑞洛引起缓慢性心律失常的机制可能与腺苷水平增加有关，与抗血小板作用无关。
对于存在高度传导阻滞的患者，目前不建议使用替格瑞洛；而轻度传导异常并不是替格瑞洛的禁忌证。
PLATO研究者近期评估了替格瑞洛和氯吡格雷在急性冠脉综合征合并轻度传导异常患者中的安全性，包括右或左束支传导阻滞、左前或左后分支传导阻滞、心动过缓或一度房室传导阻滞患者，结果并未发现替格瑞洛增加心律失常事件。
文献索引：Sameer Arora, Kamal Shemisa, Muthiah Vaduganathan, et al. Premature Ticagrelor Discontinuation in Secondary Prevention of Atherosclerotic CVD: JACC Review Topic of the Week. Journal of the American College of Cardiology, 2019; 73(19): 2454-2464.
阅。