《拟胆碱药》PPT课件
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第章拟胆碱药PPT课件
第 6 章 拟胆碱药
作用和胆碱能神经递质 乙酰胆碱(Ach)相似的药物
直接作用于胆碱受体—胆碱受体激动药 间接发挥拟胆碱作用—抗胆碱酯酶药
胆碱受体激动药
可激动胆碱受体，产生与Ach相似的作用
▪ M、N受体激动药 ▪ M受体激动药 ▪ N受体激动药
一、M、N受体激动药（完全拟胆碱药）
乙酰胆碱
化学性质不稳定，遇水 易分解；作用广泛，选 择性差。无临床实用价 值，仅作工具药。
【禁忌症】
机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
其他可逆性抗胆碱酯酶药
吡啶的明（吡啶斯的明）
作用较新斯的明稍弱，用于治疗重症肌无 力、术后腹气胀和尿潴留。
安贝氯铵（美斯的明、酶抑宁）
作用较新斯的明强，主要用于重症肌无力。
毒 扁 豆 碱 （ physostigmine ）
依色林，eserine
叔铵类化合物，脂溶性 高，易于通过血脑屏障 和角膜。
毛果芸香碱
【临床应用】
主要应用于眼科 1. 青光眼
➢ 对闭角型（前房角狭窄）疗效好， 扩大前房角间隙。
➢ 对开角型（小梁网及巩膜静脉窦变 性或硬化）有一定疗效。
2. 缩瞳 术后或验光检查眼底后，滴眼以抵消扩瞳药的作用。
【注意事项】
滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，
因吸收而产生副作用。
毒蕈碱(muscarine)
新斯的明
新斯的明
【临床应用】
1.重症肌无力 2.手术后腹气胀和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速：
拟胆碱作用 4.肌松药过量中毒（非去
极化型：筒箭毒碱） 5.阿托品中毒：对抗外周
症状（对中枢症状无效）
新斯的明
【不良反应】
恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象”：大汗、大小便失禁、瞳孔缩小等 M样作用可用阿托品对抗
作用和胆碱能神经递质 乙酰胆碱(Ach)相似的药物
直接作用于胆碱受体—胆碱受体激动药 间接发挥拟胆碱作用—抗胆碱酯酶药
胆碱受体激动药
可激动胆碱受体，产生与Ach相似的作用
▪ M、N受体激动药 ▪ M受体激动药 ▪ N受体激动药
一、M、N受体激动药（完全拟胆碱药）
乙酰胆碱
化学性质不稳定，遇水 易分解；作用广泛，选 择性差。无临床实用价 值，仅作工具药。
【禁忌症】
机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
其他可逆性抗胆碱酯酶药
吡啶的明（吡啶斯的明）
作用较新斯的明稍弱，用于治疗重症肌无 力、术后腹气胀和尿潴留。
安贝氯铵（美斯的明、酶抑宁）
作用较新斯的明强，主要用于重症肌无力。
毒 扁 豆 碱 （ physostigmine ）
依色林，eserine
叔铵类化合物，脂溶性 高，易于通过血脑屏障 和角膜。
毛果芸香碱
【临床应用】
主要应用于眼科 1. 青光眼
➢ 对闭角型（前房角狭窄）疗效好， 扩大前房角间隙。
➢ 对开角型（小梁网及巩膜静脉窦变 性或硬化）有一定疗效。
2. 缩瞳 术后或验光检查眼底后，滴眼以抵消扩瞳药的作用。
【注意事项】
滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，
因吸收而产生副作用。
毒蕈碱(muscarine)
新斯的明
新斯的明
【临床应用】
1.重症肌无力 2.手术后腹气胀和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速：
拟胆碱作用 4.肌松药过量中毒（非去
极化型：筒箭毒碱） 5.阿托品中毒：对抗外周
症状（对中枢症状无效）
新斯的明
【不良反应】
恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象”：大汗、大小便失禁、瞳孔缩小等 M样作用可用阿托品对抗
拟胆碱药-药理学基础幻灯片PPT
二、难逆性抗胆碱酯酶药
[毒理] 有机磷+ AchE 磷酰化胆碱酯酶〔失活〕 Ach蓄积 中毒病症
中毒途径:
胃肠道 呼吸道 皮肤、粘膜
中毒表现：
1. 急性中毒
轻：以M病症为主 中：M、N病症 重：除M、N病症，CNS病症
〕M样病症 ：瞳孔缩小 体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫 滑肌：呼吸道痉挛 呼吸困难 肠道〔+〕 腹痛、腹泻 胱逼尿肌〔+〕 尿失禁 血管:〔-〕心、〔-〕血管 BP下降
用途：治疗阵发性室上性心动过速 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用
4．挽救抗胆碱药中毒
MR阻断药：阿托品 N2R阻断药：非去极化肌松药 〔筒箭毒碱〕
不良反响
治疗量：腹痛、恶心呕吐、上腹不适等
过量： 胆碱能危象 〔肌无力加重等〕 注意： 用药前必须对肌无力原因进展鉴别
给药护理
1〕口服治疗时可与食物同服，减 轻胃肠道反响,应适当增
一、易逆性抗胆碱酯酶药
【药理作用】 1.眼 瞳孔缩小,调节痉挛 降低眼内压 2.胃肠道
3.骨骼肌神经肌肉接头
4.其他作用 腺体分泌 心血管系统 中枢作用
【临床应用】
重症肌无力 腹气胀和尿潴留 青光眼 竞争性神经肌肉阻滞药过量 阿尔茨海默病〔AD〕
常用易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明〔neostigmine〕 毒扁豆碱〔physostigmine〕 依酚氯铵〔edrophonium chloride〕 吡斯的明〔pyridostigine〕 安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) 加兰他敏(galanthamine) 地美溴铵(demecarium bromide) 他克林(tacrine)
体内过程
拟胆碱药ppt课件
单从水解因素考虑，本品其最稳定pH为4.0；但综 合对眼的刺激性和疗效（游离本品才易透过组织起 作用）考虑，其pH应略提高，常用磷酸缓冲液调节 至最适宜pH6.0。
胆碱受体激动药
【药理作用】
缩 瞳 眼睛 降低眼压 调节痉挛
M受体激动药和M受体阻断药对眼的作用
瞳孔括约肌
括约肌（胆碱能神经支配）收缩（瞳孔缩小）。
.
抗胆碱酯酶药
【不良反应】 ①睫状肌收缩，导致视力模糊，头痛，眼痛等 。
②刺激性强，选择性低，一般不全身用药。
③水溶性不稳定，氧化成红色不用。（滴眼剂 应以pH 4～5的缓冲液配制，并置于棕色瓶内避 光保存）
知识链接——抗胆碱酯酶药对阿尔茨海默病的治疗作用
阿尔茨海默病(Alzheimer disease，AD)是老年人中最常 见的中枢神经系统退行性疾病，表现为记忆力、判断力、 抽象思维等一般智力的丧失。通常病情呈进行性加重，逐 渐丧失独立生活能力。研究发现，AD患者脑内某些区域胆 碱能神经元发生完整性缺陷。 目前临床治疗AD的药物有：第一代抗胆碱酯酶药他克林 是美国FDA1993年批准使用的，因肝毒性大，使用受到限 制。第二代抗胆碱酯酶药有多奈哌齐、利凡斯的明等。 石杉碱甲系我国研发的可逆性高选择性胆碱酯酶抑制剂
2.治疗虹膜炎：与扩瞳药 (如阿托品)交替使用，防 止虹膜与晶状体粘连。 3.解救阿托品类药物中毒
2.应用注意:滴眼时压住
内眦(眼眶)， 3.防止 吸收中毒。
急性闭角型青光眼的治疗药物主要 为缩瞳剂（毛果芸香碱）、碳酸酐 酶抑制剂（布林佐胺）和高渗透剂 （甘露醇）。
.
胆碱受体激动药
•1、滴眼液配成 0.5%-4%毛果芸香碱 【制剂及规格】 溶液（常用1%及2% ，增加浓度可增加 药效，但超过4%时 ，药效无明显增加 ）。滴眼后持续4-8 小时，故应每日滴 眼3-4次。 •2、眼膏1%-2%眼膏 ，每晚一次，药效 可持续10-12小时。
精品拟胆碱药ppt6PPT课件
试验设计
采用随机、双盲、安慰剂对照的临床试验设计，招募符合条件的受试者，评估新型精品拟胆碱药的有效性和安全性。
效果评估
通过对比试验组和对照组的认知功能、日常生活能力等指标，发现新型精品拟胆碱药在改善AD症状方面具有显著疗效。
临床试验与效果评估
新型精品拟胆碱药上市后，在各大医院和药店销售，医生根据患者病情和认知功能状况开具处方。
20世纪中叶
随着分子生物学和药理学的发展，对胆碱能受体的结构和功能有了更深入的了解，为新药的研发提供了理论基础。
20世纪末
早期研发阶段
21世纪初
基于新的理论和技术，开发出更高效、更特异的拟胆碱药，如高选择性胆碱能受体拮抗剂。
近年来
随着基因组学、蛋白质组学和结构生物学等新兴学科的发展，对胆碱能受体的作用机制有了更深入的认识，为新药的研发提供了新的思路和方法。
大多数患者在使用新型精品拟胆碱药后，认知功能和日常生活能力得到一定程度的改善，生活质量有所提高。同时，该药物的不良反应轻微，患者耐受性好。
某新型精品拟胆碱药的研发与应用是一个成功的案例。通过深入研究和临床试验，证实了该药物在AD治疗中的有效性和安全性。实际应用中，该药物为患者带来了福音，改善了他们的认知功能和生活质量。未来仍需进一步研究拟胆碱药的作用机制和优化治疗方案，以更好地服务于广大患者。
现代研发阶段
利用基因组学、蛋白质组学和结构生物学等新兴学科的技术和方法，开发出更高效、更特异、副作用更小的拟胆碱药。
加强临床研究，提高拟胆碱药在神经系统疾病、心血管疾病和肿瘤等领域的治疗效果和应用范围。
深入研究胆碱能受体的结构和功能，探索新的作用机制和靶点。
未来发展方向
03
精品拟胆碱药的临床应用
处理措施
采用随机、双盲、安慰剂对照的临床试验设计，招募符合条件的受试者，评估新型精品拟胆碱药的有效性和安全性。
效果评估
通过对比试验组和对照组的认知功能、日常生活能力等指标，发现新型精品拟胆碱药在改善AD症状方面具有显著疗效。
临床试验与效果评估
新型精品拟胆碱药上市后，在各大医院和药店销售，医生根据患者病情和认知功能状况开具处方。
20世纪中叶
随着分子生物学和药理学的发展，对胆碱能受体的结构和功能有了更深入的了解，为新药的研发提供了理论基础。
20世纪末
早期研发阶段
21世纪初
基于新的理论和技术，开发出更高效、更特异的拟胆碱药，如高选择性胆碱能受体拮抗剂。
近年来
随着基因组学、蛋白质组学和结构生物学等新兴学科的发展，对胆碱能受体的作用机制有了更深入的认识，为新药的研发提供了新的思路和方法。
大多数患者在使用新型精品拟胆碱药后，认知功能和日常生活能力得到一定程度的改善，生活质量有所提高。同时，该药物的不良反应轻微，患者耐受性好。
某新型精品拟胆碱药的研发与应用是一个成功的案例。通过深入研究和临床试验，证实了该药物在AD治疗中的有效性和安全性。实际应用中，该药物为患者带来了福音，改善了他们的认知功能和生活质量。未来仍需进一步研究拟胆碱药的作用机制和优化治疗方案，以更好地服务于广大患者。
现代研发阶段
利用基因组学、蛋白质组学和结构生物学等新兴学科的技术和方法，开发出更高效、更特异、副作用更小的拟胆碱药。
加强临床研究，提高拟胆碱药在神经系统疾病、心血管疾病和肿瘤等领域的治疗效果和应用范围。
深入研究胆碱能受体的结构和功能，探索新的作用机制和靶点。
未来发展方向
03
精品拟胆碱药的临床应用
处理措施
相关主题
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医学PPT
14
2．腺体：腺体分泌增加，
以汗腺和唾液腺最为明显。
3.平滑肌：
兴奋肠道平滑肌、
支气管平滑肌及膀胱、
胆囊和胆道平滑肌
医学PPT
15
临床用途
青光眼
开角型 闭角型
虹膜炎
(与扩瞳药交替使用）
口腔干燥
医学PPT
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[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度 兴奋的症状。
负性频率
收缩细支气管平滑肌
负性传导
收缩输尿管平滑肌
负性肌力作用 心排出量下降
兴奋中枢 高剂量引起抑制或麻痹心血管系统
医学PPT
28
【临床应用】
24
抗胆碱酯酶药
ACH
ACHE
易逆性抗胆碱酯酶药 （ 例：新斯的明、毒扁豆碱、 吡斯的明、依酚氯铵） 难逆性抗胆碱酯酶药 （例：碘解磷定）
乙酰胆碱+ 乙酸
N受体 M受体
医学PPT
25
易逆性抗AchE药的一般特性
【药理作用】 眼、胃肠道、骨骼肌、心血管、腺体等
眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压
胃肠道 胃收缩，胃酸分泌 食道蠕动， 张力增加 小肠、大肠(尤其结肠)活动 肠内容排出
第六章 胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists
医学PPT
1
熟悉 毛果芸香碱的药理作用及临床应用
了解 胆碱酯类
医学PPT
2
拟胆碱药(cholinergic drugs)
作用结果
作用与胆碱能神经递质ACh相 似的药物
类别
1.胆碱受体激动药：直接作用于胆碱受体 2.胆碱酯酶抑制药：间接作用于胆碱酯酶
结果： 1. 2小时后症状有所缓解
每半小时滴眼一次 医学PPT
2. 4小时后出现全身不适
10
第二节 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 (匹鲁卡品，pilocarpine)
[药理作用与机制] 直接激动M受体，产生M样作用
1．对眼的作用： (1)缩瞳 (2)降低眼内压
(3)调节痉挛
医学PPT
11
circular muscle
丁酰胆碱酯酶 （Bu-ChE，假性胆碱酯酶）
医学PPT
23
第二节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药 Reversible Anticholinesterase Agents 难逆性抗胆碱酯酶药 Irreversible Anticholinesterase Agents
医学PPT
骨骼肌收缩
20
第七章 抗 胆 碱 酯 酶 药和
胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs & Cholinesterase Reactivators
医学PPT
21
掌握：
1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明的药理
作用及临床应用。
2、难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类中
毒的机制、临床表现及解救药物作用机制。
乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）
醋甲胆碱（methacholine）
卡巴胆碱（carbachol）
贝胆碱（bethanechol）
医学PPT
6
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[药理作用]
1．M样作用（小剂量） ➢ 抑制循环：心率减慢，心肌收
缩力减弱，血管扩张，血压降低 ➢ 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、
医学PPT
18
第三节 N胆碱受体激动药（自学）
烟碱(Nicotine,尼古丁）
[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。
1、对N1受体兴奋
2、对N2受体兴奋
3、长期吸烟与许多疾病有关：
医学PPT
19
案例
辅助检查：
依酚氯铵实验阳性
诊断：
重症肌无力
发病原理： 抗体
治疗：
口服溴吡斯的明 ACH
N2受体
静脉滴注甲泼尼龙 医学PPT
医学PPT
3
胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists
M、N胆碱受体激动药 ： 乙酰胆碱 M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 N胆碱受体激动药：烟碱
医学PPT
4
第一节 M、N胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主
医学PPT
5
一、胆碱酯类
2．N样作用（剂量稍大） ➢植物神经节兴奋 ➢骨骼肌收缩
医学PPT
9
患者 ，女性，64岁 主诉：右眼眼疼疼痛痛伴 视视力力下下降降
案例：
病史：3天前感觉右侧剧烈头 痛、眼球胀痛、视力下降
查体： 右眼视力0.4mm 瞳孔直径7mm 对光反应消失
右眼压55mmHg 左眼正常 诊断：右闭眼角闭型角型青 青光光眼眼 治疗：2%毛毛果果芸芸香香碱碱滴眼液
医学PPT
26
骨骼肌神经肌肉接头 （双重作用） － 抑制神经肌肉接头AChE
直接兴奋作用 －逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛
不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹 －治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强 －大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降
医学PPT
27
其他
心血管系统
增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率）
泌尿道、子宫等平滑肌收缩 ➢ 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩 ➢ 腺体分泌增加：汗腺、支气管
腺、消化腺等的血管内皮完整
B：血管内皮受损
图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依 赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩 张血管作用消失（B）
医学PPT
8
M
Radial muscle
Parasympathetic -constricts pupil
Parasympathetic
-constricts pupil thus atropine causes relaxation of circular muscle
医学PPT
12
房水回流通路
医学PPT
13
熟悉：
1、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性。
2、易逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱治疗青
光眼的作用、作用原理、应用及注意事项。
了解 (自学）
其他易逆性抗胆碱酯酶药。
医学PPT
22
胆碱 酯酶
第一节 胆碱酯酶
(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase （AChE，真性胆碱酯酶）
阿托品对抗。
[注意]
滴眼时应压迫眼内眦，
防止药液吸收产生副作用
医学PPT
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毒蕈碱(muscarine)
经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 – 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、
视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、 心动过缓、血压下降和休克等 – 治疗：每隔30 min，肌内注射1-2 mg阿托品