《拟胆碱药》PPT课件

熟悉：
1、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性。
2、易逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱治疗青
光眼的作用、作用原理、应用及注意事项。
了解 (自学）
其他易逆性抗胆碱酯酶药。
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胆碱 酯酶
第一节 胆碱酯酶
(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase （AChE，真性胆碱酯酶）
骨骼肌收缩
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第七章 抗 胆 碱 酯 酶 药和
胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs & Cholinesterase Reactivators
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掌握：
1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明的药理
作用及临床应用。
2、难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类中
毒的机制、临床表现及解救药物作用机制。
丁酰胆碱酯酶 （Bu-ChE，假性胆碱酯酶）
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第二节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药 Reversible Anticholinesterase Agents 难逆性抗胆碱酯酶药 Irreversible Anticholinesterase Agents
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骨骼肌神经肌肉接头 （双重作用） － 抑制神经肌肉接头AChE
直接兴奋作用 －逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛
不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹 －治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强 －大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降
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其他
心血管系统
增加腺体分泌（高剂量，基础分泌率）
负性频率
收缩细支气管平滑肌
负性传导
收缩输尿管平滑肌
负性肌力作用 心排出量下降
兴奋中枢 高剂量引起抑制或麻痹心血管系统
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【临床应用】
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抗胆碱酯酶药
ACH
ACHE
易逆性抗胆碱酯酶药 （ 例：新斯的明、毒扁豆碱、 吡斯的明、依酚氯铵） 难逆性抗胆碱酯酶药 （例：碘解磷定）
乙酰胆碱+ 乙酸
N受体 M受体
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易逆性抗AchE药的一般特性
【药理作用】 眼、胃肠道、骨骼肌、心血管、腺体等
眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压
胃肠道 胃收缩，胃酸分泌 食道蠕动， 张力增加 小肠、大肠(尤其结肠)活动 肠内容排出
M
Radial muscle
Parasympathetic -constricts pupil
Parasympathetic
-constricts pupil thus atropine causes relaxation of circular muscle
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房水回流通路
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胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists
M、N胆碱受体激动药 ： 乙酰胆碱 M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 N胆碱受体激动药：烟碱
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第一节 M、N胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主
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一、胆碱酯类
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2．腺体：腺体分泌增加，
以汗腺和唾液腺最为明显。
3.平滑肌：
兴奋肠道平滑肌、
支气管平滑肌及膀胱、
胆囊和胆道平滑肌
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临床用途
青光眼
开角型 闭角型
虹膜炎
(与扩瞳药交替使用）
口腔干燥
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[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度 兴奋的症状。
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第三节 N胆碱受体激动药（自学）
烟碱(Nicotine,尼古丁）
[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。
1、对N1受体兴奋
2、对N2受体兴奋
3、长期吸烟与许多疾病有关：
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案例
辅助检查：
依酚氯铵实验阳性
诊断：
重症肌无力
发病原理： 抗体
治疗：
口服溴吡斯的明 ACH
N2受体
静脉滴注甲泼尼龙 医学PPT
乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）
醋甲胆碱（methacholine）
卡巴胆碱（carbachol）
贝胆碱（bethanechol）
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乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[药理作用]
1．M样作用（小剂量） ➢ 抑制循环：心率减慢，心肌收
缩力减弱，血管扩张，血压降低 ➢ 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、
2．N样作用（剂量稍大） ➢植物神经节兴奋 ➢骨骼肌收缩
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患者 ，女性，64岁 主诉：右眼眼疼疼痛痛伴 视视力力下下降降
案例：
病史：3天前感觉右侧剧烈头 痛、眼球胀痛、视力下降
查体： 右眼视力0.4mm 瞳孔直径7mm 对光反应消失
右眼压55mmHg 左眼正常 诊断：右闭眼角闭型角型青 青光光眼眼 治疗：2%毛毛果果芸芸香香碱碱滴眼液
泌尿道、子宫等平滑肌收缩 ➢ 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩 ➢ 腺体分泌增加：汗腺、支气管
腺、消化腺等的分泌增加
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A：血管内皮完整
B：血管内皮受损
图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依 赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩 张血管作用消失（B）
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第六章 胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists
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熟悉 毛果芸香碱的药理作用及临床应用
了解 胆碱酯类
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拟胆碱药(cholinergic drugs)
作用结果
作用与胆碱能神经递质ACh相 似的药物
类别
1.胆碱受体激动药：直接作用于胆碱受体 2.胆碱酯酶抑制药：间接作用于胆碱酯酶
结果： 1. 2小时后症状有所缓解
每半小时滴眼一次 医学PPT
2. 4小时后出现全身不适
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第二节 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 (匹鲁卡品，pilocarpine)
[药理作用与机制] 直接激动M受体，产生M样作用
1．对眼的作用： (1)缩瞳 (2)降低眼内压
(3)调节痉挛
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circular muscle
阿托品对抗。
[注意]
滴眼时应压迫眼内眦，
防止药液吸收产生副作用
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毒蕈碱(muscarine)
经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 – 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、
视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、 心动过缓、血压下降和休克等 – 治疗：每隔30 min，肌内注射1-2 mg阿托品