药理学全部ppt课件

血压上升
（效应）
二、治疗效果（Therapeutic effect）
对因治疗（etiological treatment） 治疗作用
对症治疗（symptomatic treatment）
三、不良反应（Adverse reaction）
（一）副作用（side reaction）
选择性低，治疗剂量，固有作用，可 预料，随用药目的而改变
（二）毒性（toxic reaction）
用量大，可预知，应避免
四、药物剂量与效应关系
安全性评价指标
1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离
95%有效量 5%致死量
第三章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic antiflammatory drugs）是一类化学结构不同， 但都可抑制体内 前列腺素（ PG）合成， 具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。 由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素 （甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎 药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
研究内容： 药物体内过程 机体对药物的处置 （disposition） 吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) 排泄 (excretion) 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律
第一节 药物的体内过程

一、吸收(absorption) （一）胃肠道给药 方式 口服(per os) 舌下(sublingual) 直肠(per rectum) 吸收部位 口服 小肠粘膜 舌下 颊粘膜 直肠 直肠粘膜
二、分布(distribution)
与血浆蛋白结合 D + P DP
血脑屏障 胎盘屏障
三、生物转化（biotransformation; 药物代谢 drug metabolism） 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加 步骤：
Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸
[不良反应]
1．胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起 上腹不适，恶心、呕吐，饲后服用，可减轻。 PGs 对胃粘膜有保护作用，抑制 PGs 合成可 诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。
2．凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制 血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量 可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。 4．水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现 眩晕、恶心、呕吐，总称水杨酸反应，是水 杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢 钠碱化尿液，加速排泄。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同）
机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用
中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关 节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用
PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG 合成达到抗炎作用。
阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1 salicylic acid）
药理学
研究平：
器官药理学
分子药理学
药理学
基础认识 新药来源
• •
富含生命力，不断发展中的学科 临床有效药物 — 相应药理效应
药理效应 ≠ 临床有效药物
天然产物 化学合成
• 新药研究程序
一、临床前研究 药学研究： 工艺路线、理化性质、 质量 标准、稳定性 药效学研究 毒理学研究 二、临床研究
[药理作用及临床应用]
1．解热镇痛及抗风湿
大剂量有明显消炎抗风湿。 2．抗血栓形成
常用剂量具有明显解热镇痛作用。
小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心
梗、脑血栓）
其机理：小剂量 TXA2 ↓ （血小板）、（血管内皮）PGI2↑ （抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学全部
第一章 药理学总论 Chapter One General Principles
药理学研究的内容与方向
药物(drug)
预防、治疗及诊断疾病的物质 影响器官生理功能和/或细胞 代谢的物质
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体相互作用规律
药物
药物效应动力学

机体
Pharmacodynamics
二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc)
（三）呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂 （四）经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
药物代谢动力学 Pharmacokinetics

体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化过程
我们学习目的 依据 学习任务
为临床合理用药提供理论
• 阐明药物作用、作用机制
• 如何 提高疗效
• 新药的开发研制
药物


中药
《神农本草经》 《本草纲目》（1596） 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱 化学合成、全合成、半人工合成
第二章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体

第一节 药物的基本作用
一、药物作用 与
肾上腺素
药理效应
）
机体器官原有功能水平的改变
（ drug action ） （ pharmacological effect
激动血管平滑肌受体 （作用）
血管平滑肌收缩
四、排泄(excretion) 肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道 尿液pH 胆汁排泄 肝肠循环
第二节 体内药量随时间变化
时量关系与时量曲线
峰值(Cmax) 达峰时间(Tpeak) 血浆半衰期(t1/2) 曲线下面积(AUC)
绝对生物利用度 F= 口服等量药物AUC × 100% 静注等量药物AUC