镇静催眠药ppt课件

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本类药物在肝中代谢，代谢过程易受肝 功能、老年和同时饮酒的抑制。
【药理作用与临床用途】
1. 抗焦虑作用 2. 小剂量时具有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张、忧虑、
失眠等症状。
3. 焦虑症首选药
4. 2.镇静催眠作用 临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒 次数。
3.长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性，停用本类药物 可出现戒断症状，与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、 较轻。
4.过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。※※※ 过量中毒时除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马
西尼。
二 巴比妥类
巴比妥类是巴比妥酸的衍生 物，巴比妥酸本身并无中枢抑 制 作 用 ， C5 上 的 两 个 氢 原 子 被 不同基团取代后获得一系列具 有中枢抑制作用的巴比妥类衍 生物。
缺点：
可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳 性延长，伴多梦。
情绪不稳、失眠 因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且 较易发生依耐性，故目前已很少应用。
（2）抗惊厥
大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁 及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热、破伤风、子痫、 脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥
【中毒和解救】
中毒: 10倍于催眠剂量→中毒 15～20倍→严重中毒
表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降 低、休克、肾功能衰竭。 中毒解救：维持呼吸循环功能、清除毒物、碱化尿液、 强迫利尿、对症处理、血液透析等。
第三节 其他镇静催眠药
水合氯醛: 入睡快、催眠作用强而确切，不影响REMS， 用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫、 破伤风、小儿高热等。缺点：安全范围小。大剂量对心、 肝、肾均有损害。
2.短期反复服用产生耐受性 表现为药效逐渐降低，需加大剂量，
才能维持原来的作用，可能是因为神经组织对巴比妥类产生适 应性和其诱导肝药酶加速自身代谢。
3.长期连续服用产生依赖性 导致习惯和成瘾。一旦停药，出现 严重戒断症状。
4.影响呼吸系统 对呼吸功能不全者（严重的肺气肿和哮喘）显 著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量。大剂量明显抑制呼吸中 枢，抑制程度和剂量成正比。静脉注射速度过快治疗量也可引起 呼吸抑制。
甲丙氨酯（眠尔通、安宁）可用于老年失眠患者，但影 响REMS，易反跳。
丁螺环酮：与BDZ不同，无镇静、抗惊、抗癫作用，但 有显著的抗焦虑作用，通过抑制中枢5－HT递质系统而 产生作用。
脑白金
褪黑素
化学名：3-N-乙酰基-5-甲氧基色胺 3-N-Acetyl-5-Methoxyl Tryptamine
中 文 名：褪黑素， 美乐托宁， 松果体素 英 文 名：Melatonin
褪黑素 (melatonin)----脑白金
是松果体分泌的主要激素，为N-乙酰－5－甲氧色胺。 调节：生物节律、神经内分泌、应激反应 抑制：肾上腺、性腺、甲状腺的分泌 抗氧化、清除自由基等作用
用途：缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段。 适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损伤
【分类】
长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8 h 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6 h 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3 h 超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h
【药理作用与用途】
对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中 枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及 抗癫痫、麻醉等作用。 1.中枢抑制作用 （1）镇静、催眠
用于小儿高热惊厥、破伤风、先兆子痫或中枢兴奋药过量 引起的惊厥等。可用于癫痫持续状态。
（3）麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻醉作用。
麻醉和麻醉前给药
2. 对呼吸和心血管系统的影响
大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心 输出量减少，血压下降。
【不良反应】
1.最常见后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕、 困倦、思睡、精神不振，亦称“宿醉”（hangover）。驾驶 员和从事高空作业人员应警惕
【作用机制】
GABA
GABAA受体是一个大分子复合体，为配 体－门控性Cl-通道，其周围含有5个结合
位点（GABA、BDZ、巴比妥、印防己毒
素、神经甾体）。
GABA识别部位
αβ
γ
β β 苯二氮卓类
α
α
巴比妥类
Cl－
【不良反应】
1.一般不良反应：头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失 调等。
2.静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。※※※
引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者 不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。
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抗癫痫药和抗惊厥药
癫痫
癫痫
是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。 发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵 发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能 短暂失调。
表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异 常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时 易导致意外事故。
4.中枢肌松作用
• 有较强的肌肉松弛作用。可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
特点：发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。 • 既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直，也可缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致 的肌肉痉挛。
5.其他作用
（1）呼吸抑制作用。
（2）小剂量对心血管的作用作用轻微，较大剂 量可降低血压，减慢心率。
抗癫痫药
目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防发 作，但不能治愈，往往需终生用药。
抗癫痫药的作用机制：
从电生理观点看，有两种方式：
① 抑制病灶神经元过度放电 ② 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制 异常放电的扩散。
一.苯妥英钠（sodium Phenytoin）
主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影
响不明显。
产生暂时性记忆缺失！
适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著 的催眠效果。
麻醉前给药 ※ 主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松 弛以及暂时性记忆缺失作用。
3.抗惊厥作用
临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性 惊厥。
地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。