镇静催眠药ppt课件

【中毒和解救】
中毒: 10倍于催眠剂量→中毒 15～20倍→严重中毒
表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降 低、休克、肾功能衰竭。 中毒解救：维持呼吸循环功能、清除毒物、碱化尿液、 强迫利尿、对症处理、血液透析等。
第三节 其他镇静催眠药
水合氯醛: 入睡快、催眠作用强而确切，不影响REMS， 用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫、 破伤风、小儿高热等。缺点：安全范围小。大剂量对心、 肝、肾均有损害。
【分类】
长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8 h 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6 h 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3 h 超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h
【药理作用与用途】
对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中 枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及 抗癫痫、麻醉等作用。 1.中枢抑制作用 （1）镇静、催眠
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地西泮
本类药物在肝中代谢，代谢过程易受肝 功能、老年和同时饮酒的抑制。
【药理作用与临床用途】
1. 抗焦虑作用 2. 小剂量时具有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张、忧虑、
失眠等症状。
3. 焦虑症首选药
4. 2.镇静催眠作用 临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒 次数。
【作用机制】
GABA
GABAA受体是一个大分子复合体，为配 体－门控性Cl-通道，其周围含有5个结合
位点（GABA、BDZ、巴比妥、印防己毒
素、神经甾体）。
GABA识别部位
αβ
γ
β β 苯二氮卓类
α
α
巴比妥类
Cl－
【不良反应】
1.一般不良反应：头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失 调等。
2.静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。※※※
缺点：
可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳 性延长，伴多梦。
情绪不稳、失眠 因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且 较易发生依耐性，故目前已很少应用。
（2）抗惊厥
大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁 及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热、破伤风、子痫、 脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥
引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者 不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。Th源自nks !抗癫痫药和抗惊厥药
癫痫
癫痫
是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。 发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵 发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能 短暂失调。
表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异 常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时 易导致意外事故。
中 文 名：褪黑素， 美乐托宁， 松果体素 英 文 名：Melatonin
褪黑素 (melatonin)----脑白金
是松果体分泌的主要激素，为N-乙酰－5－甲氧色胺。 调节：生物节律、神经内分泌、应激反应 抑制：肾上腺、性腺、甲状腺的分泌 抗氧化、清除自由基等作用
用途：缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段。 适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损伤
4.中枢肌松作用
• 有较强的肌肉松弛作用。可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
特点：发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。 • 既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直，也可缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致 的肌肉痉挛。
5.其他作用
（1）呼吸抑制作用。
（2）小剂量对心血管的作用作用轻微，较大剂 量可降低血压，减慢心率。
2.短期反复服用产生耐受性 表现为药效逐渐降低，需加大剂量，
才能维持原来的作用，可能是因为神经组织对巴比妥类产生适 应性和其诱导肝药酶加速自身代谢。
3.长期连续服用产生依赖性 导致习惯和成瘾。一旦停药，出现 严重戒断症状。
4.影响呼吸系统 对呼吸功能不全者（严重的肺气肿和哮喘）显 著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量。大剂量明显抑制呼吸中 枢，抑制程度和剂量成正比。静脉注射速度过快治疗量也可引起 呼吸抑制。
用于小儿高热惊厥、破伤风、先兆子痫或中枢兴奋药过量 引起的惊厥等。可用于癫痫持续状态。
（3）麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻醉作用。
麻醉和麻醉前给药
2. 对呼吸和心血管系统的影响
大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心 输出量减少，血压下降。
【不良反应】
1.最常见后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕、 困倦、思睡、精神不振，亦称“宿醉”（hangover）。驾驶 员和从事高空作业人员应警惕
3.长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性，停用本类药物 可出现戒断症状，与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、 较轻。
4.过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。※※※ 过量中毒时除采用洗胃，对症治疗外，还可采用特效拮抗药氟马
西尼。
二 巴比妥类
巴比妥类是巴比妥酸的衍生 物，巴比妥酸本身并无中枢抑 制 作 用 ， C5 上 的 两 个 氢 原 子 被 不同基团取代后获得一系列具 有中枢抑制作用的巴比妥类衍 生物。
抗癫痫药
目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防发 作，但不能治愈，往往需终生用药。
抗癫痫药的作用机制：
从电生理观点看，有两种方式：
① 抑制病灶神经元过度放电 ② 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制 异常放电的扩散。
一.苯妥英钠（sodium Phenytoin）
甲丙氨酯（眠尔通、安宁）可用于老年失眠患者，但影 响REMS，易反跳。
丁螺环酮：与BDZ不同，无镇静、抗惊、抗癫作用，但 有显著的抗焦虑作用，通过抑制中枢5－HT递质系统而 产生作用。
脑白金
褪黑素
化学名：3-N-乙酰基-5-甲氧基色胺 3-N-Acetyl-5-Methoxyl Tryptamine
主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影
响不明显。
产生暂时性记忆缺失！
适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著 的催眠效果。
麻醉前给药 ※ 主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松 弛以及暂时性记忆缺失作用。
3.抗惊厥作用
临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性 惊厥。
地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。