促凝血、抗凝血与抗贫血药物讲解与应用

VitB6
喋酰单谷氨酸
二氢叶酸
四氢叶酸 甘氨酸、谷氨酸
（自由叶酸） VitC
VitC （活化型）
羧基肽酶 苯妥英钠、
蛋氨酸
口服避孕药
甲基 VitB12
同型半胱氨酸
喋酰多谷氨酸 （食物中的叶酸）
N5—甲基四氢叶酸 （贮存型，占80%）
—CH3 合成胆碱 合成磷脂
合成神经髓鞘 合成脂蛋白
促凝血、抗凝血和抗贫血药物讲解和应 用
1.促使叶酸转化,促进红细胞的发育 2.维持有髓鞘神经的功能
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二、常用药物
（一）铁剂 [体内过程]
1.吸收： 在十二指肠和空肠上段吸收，
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影响铁吸收的主要因素
1）胃肠PH：PH下降，促其吸收 2）还原剂 (Vc,果糖等) 促Fe3+ → Fe2+，促进吸收。 3）铁的水溶性络合物(氨基酸、枸橼酸、苹果酸
等)促进铁吸收。 4）铁的沉淀剂、难溶性络合物 (高钙、高磷酸盐
H2N
N 1 2
N3
4
N8
A7 6 5
N
9
CH2
OH Pteridine
HN10
γ
COO
CH2
H CH2 C N CH
PABA O
COO
Glutamic acid
Pteroyl(pteroic acid)
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用
Fra Baidu bibliotekFolic acid
[体内过程]
口服以蝶酰单谷氨酸(自由叶酸)形式，在 十二指肠和空肠上段吸收。
食物，茶叶，含鞣酸多的食物，四环素类药 物等)抑制其吸收。 肌注易于吸收。
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2.转运：Fe2+→Fe3+ →与血浆转铁蛋白结合 后→转运至各组织（胞饮） →铁分离 （铁留，转铁蛋白出去）。
3.分布：体内铁65%存于血红蛋白中，30% 以铁蛋白形式存于肝、脾、骨髓中，少 量存于肌红蛋白和组织酶中。
吸收后在体内分布广泛。主经尿及胆汁排 出。
不耐热，食物烹调后可损失50%以上， 人体对叶酸的最低需要量为50~100g/d。
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叶酸与维生素B12的作用
N5,10—甲炔四氢叶酸
参与合成核酸、蛋白质 N5,10—甲烯四氢叶酸
一碳单位
丝氨酸、组氨酸
二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 一碳单位
急性中毒，循环衰竭、休克、胃粘 膜凝固性坏死。
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常用药物
药名
含铁量 用 (%) 法
主要特点
硫酸亚铁 (Fe2+) 富马酸亚铁 (Fe2+) 枸椽酸铁胺 (Fe3+)
37 口服 吸收率高，不良反应少， 价廉(首选)
33 口服 吸收率高，胃肠反应小
21.5 口服 吸收率低，胃肠反应小， 水溶性好，适于儿童
右旋糖酐铁 (Fe3+)
25mg i.m; 易过敏，易中毒，仅适
/ml i.v. 于口服无效或不能耐受或
需立即纠正之严重贫血
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叶酸（folic acid）
由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部 分组成，广泛存在于动、植物中，尤以酵 母、肝及绿叶蔬菜中含量较多，人体必须 从食物中获得叶酸
[用途]
用于治疗缺铁性贫血，疗效极佳。 尤其对慢性失血（如月经过多、子 宫肌瘤、痔疮出血、消化性溃疡、 钩虫病等）、营养不良、儿童生长 发育、妊娠等所引起的贫血疗效较 好。
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【不良反应】
恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、 便秘等。局部刺激及皮肤潮红，发热
过敏反应，荨麻疹等。严重者可发 生心悸、血压下降等。
叶酸↓ →核苷酸合成↓ （dTMP ↓ ） → DNA合成↓ →细胞的分裂与增殖↓ 、血细 胞发育↓ →巨幼细胞性贫血。
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应用：
各种巨幼红细胞贫血
营养性： 最适宜
抗叶酸药性：宜肌注亚叶酸钙（甲
酰四氢叶酸钙）
恶性：
仅能改善血象（合用
VitC,VitB6,VitB12 可提高疗效）。
促凝血、抗凝血和抗贫血药 物讲解和应用
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第一节 抗贫血药
一、概述
（一）概念： 贫血 ： 指单位容积的循环血液
中，红细胞数或血红蛋白量低于正常 的病理状态。
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（二）常见贫血类型
类型 缺铁性
主要问题 缺铁
血象特点
红细胞小，数目不变 或减少；血红蛋白量 减少
巨幼红细胞性 缺叶酸或维生素 红细胞大，数目减少；
B12
血红蛋白量不变或减
少
恶性
缺维生素B12
巨幼性贫血，神经症 状
再生障碍性 骨髓造血功能下 红细胞形态正常；全
降
血细胞数目减少
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（三）贫血的治疗原则
1.对因治疗：消除病因 2.补充治疗：缺什么补什么
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【药理作用与机制】 叶酸缺乏时可致巨幼红细胞性贫血。
缺乏原因是：
①需要量增加，如妊娠、婴儿期及溶血性 贫血；
②营养不良、偏食、饮酒；
③应用叶酸对抗药甲氨喋呤、甲氧苄氨嘧 啶等；
④吸收不良、胃和小肠切除、胃肠功能紊
乱等。
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叶酸→四氢叶酸→一碳基团（如-CH3，CHO，=CH2）→嘌呤、嘧啶等核苷酸的合成。
4.排泄：主随肠粘膜、皮肤脱落细胞排泄， 少量经尿、胆汁、汗液排泄。
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药理作用
铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不 可少的物质。
铁(骨髓的)→吸附在有核红细胞膜上 →进入细胞内的线粒体 →原卟啉结合 →血红素→与珠蛋白结合→血红蛋白。
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[常用制剂]
叶酸：片剂、注射剂
（甲酰四氢叶酸钙） 亚叶酸钙
：注射剂 促凝血、抗凝血和抗贫血药物讲解和应 用
Vitamin B12
是一类含钴的水溶性B族维生素。 正常人每日需vitaminB12仅1~2μg， 但必须从外界摄取。主要来源于动物 性食品如肝、肾、心脏及乳、蛋类食 品。
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【体内过程】
口 服 vitaminB12 必 须 与 胃 粘 膜 壁 细 胞 分泌的“内因子” 结合，不易被破坏，回 肠通过受体转运吸收。
胃粘膜壁细胞减少（如萎缩性胃炎、 胃大部切除术等），易引起恶性贫血。 注射给药。
主要由肠道排出，部分自肾脏排泄。
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【药理作用及机制】