利尿剂的使用注意事项

利尿剂地使用

利尿药地分类

利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多地药物.按其效能和作用部位分为三类.

．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等.该药能特异性地与竞争

共同转运载体蛋白地

结合部位.高效利尿药使＋地排泄增加，地排出量超过＋.主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出.呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血.其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等.③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱.

．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等.噻嗪类是广泛应用地一类口服利尿药和降压药.

氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似.药理作用为：①利尿作用.抑

制远曲小管近端共同转运载体.②抗尿崩症作用.主要与抑制磷酸二酯酶地作

用有关；还因增加地排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压地降低，减轻口渴感和减少饮水量.③降压作用. 其不良反应表现为：①电解质紊乱.②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症.

③代谢变化与其抑制胰岛素地分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶地作用有关，如高血糖、高脂血症.

④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等.

．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管地利尿药，如乙酰唑胺等.

螺内酯地化学结构与醛固酮相似.螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质地合成，抑制—交换，减少地再吸收和地分泌，表现出排、留作用.其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等.有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等.

氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔通道而减少地再吸收.长期服用可致高钾血症. 利尿药地临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿.②慢性心功能不全地治疗.③高血压地治疗.④加速某些毒物地排泄.⑤尿崩症.⑥特发性高尿钙血症和钙

结石.⑦高钙血症.

利尿剂地使用方法

袢利尿剂地使用方法：常用地袢利尿剂为呋塞米、托拉塞米及布美他尼，它们地等效剂量是、、.急性失代偿性心力衰竭患者常呈现消化道血流灌注不足或（和）淤血，会影响口服药物吸收，所以此时袢利尿剂均应从静脉给药.现在临床上仍有不少医师在采用“弹丸”式方法给药，即将较大量袢利尿剂一次性加入输液小壶较快滴注，其实这会较弱袢利尿剂地利尿疗效.因为袢利尿剂地半衰期很短（布美他尼约小时，呋塞米约小时，托拉塞米也仅～小时），在“弹丸”式给药地间期，髓袢局部利尿剂浓度达不到利尿阈值，而且髓袢还会出现钠重吸收“反跳”，即钠重吸收显著增强，致成“利尿后钠潴留”，减低利尿效果.所以现在多主张将袢利尿剂溶解至葡萄糖液中，用输液泵持续缓慢泵注，不过为使髓袢中地利尿剂浓度能较快达到利尿阈值，泵注前仍应给一次负荷量.以呋塞米为例，首先从小壶一次性滴入～，然后将余量溶于葡萄糖液中以泵输注，速度约为～，头小时用量一般不超过 ,全日总量不超过.

袢利尿剂地最大用量：利尿剂地剂量效应曲线呈形，因此存在一个最大用量，超过此量不但不能获得更多利尿效应，反可能出现毒性副作用.研究表明，正常人单次静脉注射呋塞米即能达到最大排钠利尿效应（在小时内排钠～及排尿～）.急性失代偿性心力衰竭时，袢利尿剂地剂量效应曲线右移，需要更大药量才能达到利尿阈值，产生利尿效果，此时单次剂量可增至，但不宜再超过此量.其它袢利尿剂剂量可按等效剂量类推.

利尿剂地联合应用：现在很提倡袢利尿剂与作用于远端肾单位地口服利尿剂联合应用，后者包括作用于远端肾小管地噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）及其相关制剂（如美托拉宗），以及作用于皮质集合管地保钾利尿剂（如阿米洛利及螺内酯，在肾功能明显受损时这类药要慎用，以免诱发高钾血症）.这是因为长时间地应用袢利尿剂，远端肾小管及集合管对钠离子()地重吸收会显著地代偿性增强，导致袢利尿剂效果下降，所以需辅以作用于远端肾单位地药物抑制重吸收，来明显增强利尿效果

呋塞米（襻利尿剂）

降低肾浓缩、稀释功能；

利尿作用强大、迅速、短暂，同等排钠量，其水分清除较大，适用于中重度

心衰(）.可扩张静脉减轻心脏前后负荷.可减少慢性、充血性心衰病人肺充血和降低左心室（）充盈压，这一作用常出现在利尿作用之前，速尿可促进血管扩张剂前列腺素()释放，属“高限”利尿药，剂量与效应呈线性关系，利尿效果随剂量加大而增强.

肾功不全时首选.除非肾功严重受损(肾小球滤过率 <)一般均能

保持其利尿效果，在肾病综合征()或肾功能衰竭时应适当加大剂量或增加给药次数

襻利尿剂所有快速血流动力学作用在慢性心衰()患者中减弱.襻利尿剂必

须经近曲小管分泌到管腔内后才能在亨利氏环发挥利尿作用.几乎所有心衰患者都存在不同程度地肾功受损，肾血流减少，近曲小管离子转运功能下降，肾小管排泌利剂量地功能下降，在心衰患者中利尿剂峰浓度降低，到达峰浓度地时间延长，因此必须提高襻利尿剂地剂量

使用注意事项

肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射.常规剂量静脉注射时间应超过～分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过.静脉用药剂量地／时即可达到同样疗效

本药为加碱制成地钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释

少尿或无尿患者应用最大剂量后小时仍无效时应停药

孕妇及哺乳期妇女用药，本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前个月应尽量避免应用.

非甾体类消炎镇痛药能降低本药地利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关

与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时，与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免.

与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕.

托拉塞米

高效，利尿效果是呋塞米地倍

长效，半衰期比呋塞米长，既具有噻嗪类利尿剂作用时问长地特点，又具有

高效利尿作用，既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压地长期治疗口服生物利用度()高于呋塞米().口服和非肠道给药疗效几乎相

同

对近曲小管地碳酸酐酶无抑制作用，排出碱性尿. 极少出现“利尿抵抗”现象

使用注意事项

常见不良反应有头痛﹑眩晕﹑疲乏﹑食欲减退﹑肌肉痉挛﹑恶心呕吐﹑高血糖﹑高尿酸血症﹑便泌和腹泻，个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒﹑皮诊﹑光敏