槲皮素的药理作用
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展
槲皮素的药理活性与临床应用研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，尤其是水果和蔬菜。
因其独特的化学结构和生物活性，槲皮素在近年来引起了广泛关注。
本文旨在深入探讨槲皮素的药理活性及其在临床应用中的研究进展。
文章首先概述了槲皮素的基本性质和来源，然后详细分析了其多种药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等作用。
接着，文章综述了槲皮素在临床应用中的研究进展，包括其在预防和治疗癌症、心血管疾病、炎症性疾病等方面的应用。
文章对槲皮素的研究前景进行了展望，以期为其未来的临床应用提供理论依据和实践指导。
二、槲皮素的药理活性槲皮素，作为一种天然的黄酮类化合物，已被广泛研究并证实具有多种药理活性。
其独特的化学结构和生物活性使得槲皮素在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面展现出显著的药理效果。
槲皮素具有强大的抗氧化作用。
它能够清除体内的自由基，减少氧化应激反应，从而保护细胞免受氧化损伤。
这种抗氧化作用对于预防和治疗多种慢性疾病，如心血管疾病、糖尿病和神经退行性疾病等，具有重要的价值。
槲皮素还具有显著的抗炎作用。
通过抑制炎症介质的产生和释放，槲皮素能够减轻炎症反应，缓解炎症相关的疾病症状。
这对于治疗炎症性肠病、关节炎等炎症性疾病具有重要意义。
槲皮素在抗肿瘤方面也展现出了潜在的应用价值。
它能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞凋亡，并增强化疗药物的敏感性。
这些作用为槲皮素在肿瘤治疗中的临床应用提供了可能。
槲皮素还具有抗心血管疾病的作用。
它能够降低血压、改善血脂代谢、保护心血管内皮细胞等，对于预防和治疗心血管疾病具有重要的意义。
槲皮素的药理活性涵盖了抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多个方面，这使得它在医药领域具有广阔的应用前景。
随着研究的深入，我们有望发现槲皮素更多的药理活性和临床应用价值。
三、槲皮素的临床应用研究进展槲皮素作为一种具有广泛生物活性的天然黄酮类化合物，其临床应用研究进展日益受到关注。
槲皮素药理学作用的研究进展
㊃综述㊃槲皮素药理学作用的研究进展刘晟文㊀刘建英ＤＯＩ：１０．３８７７／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．１６７４⁃６９０２．２０２０．０１．０２６作者单位：５６３００２贵州，遵义医科大学第三附属医院通信作者：刘建英，Ｅｍａｉｌ：ｎａｒａ１９９１５５＠１６３．ｃｏｍʌ关键词ɔ㊀檞皮素；㊀药理学；㊀研究进展中图法分类号：Ｒ５６３文献标识码：Ａ㊀㊀槲皮素（Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ）是从芦丁中提取的一种多羟基黄酮类化合物，化学名为３，３ ，４ ，５，７⁃五羟基黄酮，具有多种生物学活性，其药理学作用也很广泛，它具有抗氧化及清除自由基的作用，还具有抗炎㊁抗病毒㊁抗肿瘤㊁降糖及免疫调节等作用［１］㊂随着近年来我国中医药事业的蓬勃发展，学者们越来越多的把关注点投向了槲皮素㊂本文将近年来槲皮素药理学作用的研究进展做一综述，旨在促进槲皮素的研究㊁开发及利用㊂一㊁槲皮素的抗氧化作用槲皮素的抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基㊁鳌合金属离子以及抑制ＬＤＬ氧化损伤等三个方面得以实现㊂１．直接清除活性氧自由基：槲皮素不溶于水，溶于部分有机溶剂㊂Ｌｅｓｐａｄｅ等［２］采用卡⁃帕里尼诺密度泛函理论发现羟自由基（⁃ＯＨ）的清除速率主要决定于其氢氧原子所处的羟基环境㊁一级结构以及二级结构中氢氧原子的数量，从而证实了槲皮素直接清除羟自由基（⁃ＯＨ）的能力与其溶解性密切相关㊂黄海艳等［３］采用过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）诱导Ｐ１Ｇ１正常人黑素细胞形成氧化应激模型，同时给予槲皮素预处理模型细胞，最后使用ＤＣＦＨ⁃ＤＡ检测槲皮素组细胞内活性氧自由基（ｒｅａｃｔｉｖｅｏｘｙｇｅｎｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌ，ＲＯＳ）的变化，结果发现槲皮素组细胞内ＲＯＳ水平较Ｈ２Ｏ２组明显下降㊂由此说明槲皮素可降低细胞内活性氧自由基，对氧化损伤的细胞具有保护作用㊂Ｓａｗ等［４］制作了ＨｅｐＧ２⁃Ｃ８细胞的氧化应激模型，使用槲皮素预处理后，通过ＤＰＰＨ分析发现槲皮素具有较强的氧自由基清除活性，同时ＤＣＦＨ⁃ＤＡ测定和组合指数的结果也证实了槲皮素可降低氧化应激状态细胞内活性氧的水平㊂在另一项研究中，研究者们使用槲皮素作用于绝经大鼠的卵巢细胞，结果发现槲皮素治疗组大鼠卵巢细胞中抗氧化相关因子ＳＯＤ⁃１的ｍＲＮＡ和蛋白表达水平均升高［５］，此外，学者们还发现槲皮素可通过逆转Ｈ２Ｏ２诱导的氧化应激显著地提高了细胞的活力，同时Ｈ２Ｏ２诱导的氧化应激相关蛋白的表达水平也出现下降㊂槲皮素对活性氧自由基的直接清除作用可能与结构中富含酚羟基相关㊂酚羟基可通过提供活性氢灭活自由基，同时自身被氧化为具有较高稳定性的自由基的方式发挥抗氧化作用［６］㊂２．与金属离子的鳌合：金属铁㊁铜是可催化许多自由基的产生，Ｃｕ２＋㊁Ｆｅ２＋可介导脂质发生过氧化，同时Ｆｅ２＋还可催化羟自由基的产生［７⁃１０］㊂相关研究证实，槲皮素可通过其结构中的邻苯二酚鳌合Ｃｕ２＋㊁Ｆｅ２＋从而发挥抗氧化作用㊂Ｔａｎｇ等［１１］通过含乙醇的饮食喂养成年雄性Ｃ５７ＢＬ／６Ｊ小鼠形成酒精性肝病的模型，同时使用槲皮素进行治疗，结果提示槲皮素通过鳌合Ｆｅ２＋从而抑制Ｆｅ２＋诱导的脂质过氧化，最终发挥抑制酒精性肝病铁超载和氧化损伤的作用㊂Ｂａｂｅｎｋｏｖａ等［１２］通过化学发光研究得出结果 与二氢槲皮素复合物中的Ｆｅ２＋是不活泼的，不能催化过氧化氢的分解，也不能进一步诱导羟自由基的产生，由此可知槲皮素可通过鳌和Ｆｅ２＋发挥抗氧化应激的作用㊂ＰęＫａｌ等［１３］通过光谱分析观察了槲皮素鳌和Ｃｕ２＋的过程，对其鳌和程度做了评价，结果发现槲皮素被氧化成为具有稳定结构的苯醌类产物，同时Ｃｕ２＋也丧失了其介导脂质氧化的能力㊂随后，该课题组使用ＥＤＴＡ阻断了铜槲皮素复合物的形成，再次证实槲皮素可通过鳌和Ｃｕ２＋发挥抗氧化应激的作用㊂Ｊｏｍｏｖａ等［１４］通过ＥＰＲ自旋捕捉实验发现槲皮素与铜的螯合作用显著抑制铜诱导羟基自由基形成的能力；通过ＤＮＡ损伤实验证实在槲皮素与铜的化学计量比较高的时候，槲皮素具有一定的保护能力；同时证实槲皮素对活性氧攻击的ＤＮＡ保护作用有两种机制 第一个机制是通过鳌和铜抑制活性氧的形成，第二种机制是由于游离槲皮素温和地嵌入ＤＮＡ形成了一个抵抗更强嵌入物的保护壁从而使得铜⁃槲皮素复合物的嵌入能力受到抑制㊂３．抑制ＬＤＬ氧化损伤：人体内的自由基可通过侵害细胞脂质中的不饱和脂肪酸形成脂自由基从而引起脂质氧化，而槲皮素可通过抑制ＬＤＬ的氧化而逆转上述过程㊂Ｌｉｍ等［１５］通过观察硫代巴比妥酸反应物质㊁磷脂酰胆碱氢过氧化物以及氧化低密度脂蛋白荧光强度的变化，证实了槲皮素能抑制低密度脂蛋白的氧化修饰，从而发挥抑制ＬＤＬ的氧化损伤的作用㊂高脂血症患者常常出现ＬＤＬ⁃Ｒ的表达下调及ＰＣＳＫ９表达的上调，从而出现ＬＤＬ的氧化损伤，最终导致肝损害的发生，Ｍｂｉｋａｙ等［１６］通过研究证实在低浓度下，槲皮素可增加ＬＤＬ⁃Ｒ的表达，减少了ＰＣＳＫ９的分泌，刺激了ＬＤＬ的摄取，从而起到抑制ＬＤＬ氧化损伤的作用㊂二㊁槲皮素的抗炎作用槲皮素主要是通过抑制炎症因子的形成从而发挥抗炎作用㊂有研究证实，５０μｍ的槲皮素可显著抑制ＩＬ⁃６㊁ＭＣＰ⁃１㊁ＩＰ⁃１０㊁ＲＡＮＴＥＳ㊁ＧＭ⁃ＣＳＦ㊁Ｇ⁃ＣＳＦ㊁ＴＮＦ⁃α㊁ＬＩＦ㊁ＬＩＸ和ＶＥＧＦ的产生［１７］，并可抑制ＤＳＲＮＡ诱导的小鼠巨噬细胞钙的释放，由此得出槲皮素可通过钙稳态途径抑制ｄｓＲＮＡ诱导的巨噬细胞中炎症因子的释放，从而发挥抗炎的功效㊂Ｚｈａｎｇ等［１８］通过手术制造大脑中动脉闭塞后形成脑缺血大鼠模型，㊂同时给予槲皮素治疗，结果发现槲皮素可减少促炎细胞因子（白细胞介素（ＩＬ⁃１β和ＩＬ⁃６）㊁增加抗炎细胞因子（ＩＬ⁃４㊁ＩＬ⁃１０和转化生长因子⁃β１），降低ＥＤ⁃１阳性率，从而发挥抗炎作用，最终减轻脑缺血后继发性损伤的程度㊂Ｓｉ等［１９］观察到槲皮素可抑制一氧化氮（ＮＯ）㊁前列腺素Ｅ２（ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎＥ２，ＰＧＤ２）和环氧合酶⁃２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ⁃２，ＣＯＸ⁃２）的水平，通过ＰＣＲ观察到槲皮素能显著抑制ＮＦ⁃κＢ亚单位ｐ５０和ｐ６５㊁细胞外信号调节激酶（ＥＲＫ１／２）和ｃＪＵＮＮ⁃末端激酶（ＪＮＫ１／２）的表达，同时ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ分析表明槲皮素可抑制ｐ５０㊁ｐ６５㊁ＥＲＫ１／２和ＪＢＫ１／２的磷酸化，上述结果表明，槲皮素通过抑制ＮＦ⁃κＢ和ＭＡＰＫ信号通路发挥抗炎作用㊂三㊁抗病毒作用流感病毒的糖蛋白血凝素在甲型流感病毒㊁Ｈ５Ｎ１禽流感病毒感染初期起着至关重要的作用，而病毒融合的关键在于与细胞膜上ＨＡ２亚基的相互作用，阻断病毒与ＨＡ２亚基的关联成为抗流感治疗发展的潜在靶点㊂Ｗｕ等［２０］通过槲皮素抑制一系列流感菌株后发现槲皮素可与ＨＡ２亚基相互作用，从而阻断病毒的融合，同时还发现槲皮素可以通过伪造病毒药物筛选系统抑制Ｈ５Ｎ１病毒进入细胞㊂在另外一项研究中，Ｒｏｊａｓ等［２１］发现槲皮素可显著降低丙肝病毒（ＨｅｐａｔｉｔｉｓＣ，ＨＣＶ）的复制率，同时发现经槲皮素处理后的ＨＣＶ病毒颗粒的传染性降低了６５％，表明槲皮素影响了病毒的完整性，进一步通过分子层面实验证实了槲皮素可以通过阻止丙型肝炎病毒对二酰甘油酰基转移酶（ｄｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌａｃｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ，ＤＧＡＴ）的上调和丙型肝炎病毒核心蛋白在脂质滴表面的典型定位而发挥抗病毒作用㊂四㊁抗肿瘤作用槲皮素可通过诱导肿瘤细胞的凋亡发挥抗肿瘤作用㊂原发性肝癌中葡萄糖转运蛋白１（Ｇｌｕｃｏｓｅｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ１，ＧＬＵＴ⁃１）的表达量明显增加，抑制其表达可作为原发性肝癌新的治疗方向㊂有研究表明，槲皮素可诱导肝癌细胞（ＨｅｐＧ２，ＨｕＨ７）的凋亡㊁抑制代谢活性和细胞死亡［２２］，增加ＢＡＸ／ＢＣＬ⁃２（Ｂ淋巴细胞瘤⁃２）的比值，同时槲皮素对上述肝癌细胞系的ＤＮＡ有损伤作用；随后在蛋白层面观察到槲皮素治疗后肝癌细胞中ＧＬＵＴ⁃１膜表达增加，胞质部分随之减少，考虑与ＧＬＵＴ⁃１受到槲皮素的竞争性抑制相关㊂Ｒｅｎ等［２３］观察到槲皮素纳米粒加速了ｃａｓｐａｓｅ⁃９㊁ｃａｓｐａｓｅ⁃３的分裂，诱导细胞色素ｃ（ｃｙｔｏｃｈｒｏｍｅＣ，Ｃｙｔｏ⁃ｃ）的向上释放，促进了肝癌细胞的凋亡，同时研究者还发现槲皮素纳米粒可通过降低ＡＰ⁃２β的表达和降低其与ＨＴＥＲＴ启动子的结合来促进端粒酶逆转录酶（ｈｕｍａｎｔｅｌｏｍｅｒａｓｅｒｅｖｅｒｓｅｔｒａｎｓｃｒｉｐｔａｓｅ，ｈＴＥＲＴ）的抑制㊂此外，槲皮素纳米粒通过抑制核转移及其与ＣＯＸ⁃２启动子的结合在环氧合酶２（ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ２，ＣＯＸ⁃２）中具有抑制作用㊂槲皮素纳米粒也使Ａｋｔ和ＥＲＫ１／２信号通路失活㊂上述结果表明槲皮素纳米颗粒通过灭活ｃａｓｐａｓｅ／Ｃｙｔｏ⁃ｃ途径㊁抑制ＡＰ⁃２β／ｈＴＥＲＴ㊁抑制ＮＦ⁃κＢ／ＣＯＸ⁃２和阻断Ａｋｔ／ＥＲＫ１／２信号通路而发挥抗肿瘤作用㊂Ｋｌｉｍ等［２４］进一步从细胞增殖周期层面分析了槲皮素的抗肿瘤机制，其发现槲皮素对Ａ５４９细胞的微丝㊁微管和波形蛋白丝具有分解作用㊁对波形蛋白和Ｎ⁃钙黏蛋白表达存在抑制作用，这些均导致了Ａ５４９细胞迁移的减少，同时发现槲皮素可通过对有丝分裂微管的扰动造成有丝分裂的突变，另外，槲皮素对肌动蛋白丝的消耗也可能是细胞分裂失败的原因之一㊂以上结果表明槲皮素可诱发Ａ５４９细胞的凋亡㊁坏死和有丝分裂突变，抑制细胞的迁移潜能㊂在胃癌研究领域，Ｓｈｅｎ等［２５］同样发现槲皮素可通过降低线粒体膜电位㊁激活ｃａｓｐａｓｅ⁃３和⁃９㊁下调Ｂｃｌ⁃２及Ｂａｘ表达和上调细胞色素ｃ（Ｃｙｔ⁃ｃ）以线粒体依赖的方式诱导细胞的凋亡㊂其团队在进一步的研究中发现，槲皮素治疗后蛋白激酶Ｂ（Ａｋｔ）磷酸化水平显著降低，而在给予富马菌素Ｂ１（ＦＢ１，Ａｋｔ激活剂）预处理后显著减弱了槲皮素对细胞生长的抑制作用及其对线粒体依赖性凋亡的促进作用㊂上述研究结果证实槲皮素通过阻断ＰＩ３Ｋ⁃Ａｋｔ信号而触发线粒体凋亡依赖性生长抑制，从而发挥抗肿瘤作用，可作为治疗胃癌的新靶点㊂ＣＳＮ６是组成型光形态发生因子９（ＣＳＮ）的一个亚基，其可通过调节ｍｙｃ和ｍｄｍ２原癌基因的稳定性来促进癌变的发生，被认为是癌症治疗的潜在靶点㊂Ｙａｎｇ等［２６］使用槲皮素处理ＨＴ⁃２９人结肠癌细胞后发现槲皮素以剂量依赖的方式抑制ＨＴ⁃２９细胞的活性，同时Ｗｅｓｔｅｒｎ⁃ｂｌｏｔ分析显示，槲皮素降低了磷酸化Ａｋｔ的蛋白表达水平，增加了ＣＳＮ６蛋白的降解，影响了Ｍｙｃ㊁ｐ５３㊁Ｂｃｌ⁃２等相关蛋白的表达水平，实验结果说明槲皮素诱导ＨＴ⁃２９细胞的凋亡可能涉及到ＨＴ⁃２９细胞中的Ａｋｔ⁃ＣＳＮ６⁃Ｍｙｃ信号轴㊂五㊁降糖㊁降脂作用Ａｈｍａｄ等［２７］观察到给予糖尿病大鼠反复口服槲皮素并局部应用槲皮素软膏，可使其血糖和氨基葡萄糖水平的趋于正常化，同时发现槲皮素软膏可单独应用于治愈切足糖尿病大鼠的伤口㊂胰岛素抵抗是降糖㊁降脂的一大难题，有研究证实，槲皮素可逆转由油酸制造的ＨｅｐＧ２细胞脂肪肝状态中三酰甘油（ｔｒｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ，ＴＡＧ）增加［２８］，脂质过氧化增加以及炎性细胞因子ＴＮＦ⁃α和ＩＬ⁃８水平的显著升高㊂此外，ＲＴ⁃ＰＣＲ结果表明槲皮素（１０μｍ）可抑制ＴＮＦ⁃α基因的表达，同时增强超氧化物歧化酶㊁过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，蛋白层面也证实槲皮素可使白蛋白和尿素含量升高㊁丙氨酸氨基转移氨酶（ａｌａｎｉｎｅａｍｉｎｏｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ，ＡＬＴ）活性降低㊂上述研究成果说明槲皮素通可过减少三酰甘油积累㊁胰岛素抵抗㊁炎症细胞因子分泌而发挥降糖㊁降脂的作用㊂六㊁槲皮素的免疫调节作用槲皮素通过抑制淋巴细胞活化和增殖来发挥免疫调节作用㊂在针对白血病细胞系的研究中，学者们发现槲皮素对白血病细胞系的凋亡潜能高于外周血单核细胞（ｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｂｌｏｏｄｍｏｎｏｕｃｌｅａｒｃｅｌｌ，ＰＢＭＣ），同时能够抑制Ｔ细胞增殖和活化等正常免疫功能［２９］㊂此外，槲皮素还阻止ＰＢＭＣ增殖和葡萄球菌肠毒素Ｂ（ＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃａｌｅｎｔｅｒｏｔｏｘｉｎＢ，ＳＥＢ）诱导的激活标记物的上调㊂上述结果证实槲皮素可能通过干扰效应器Ｔ细胞功能来发挥免疫调节作用㊂槲皮素是一类黄酮类化合物，其广泛存在于自然界中㊂总结目前的研究成果，其具有抗氧化㊁抗炎㊁抗病毒㊁抗肿瘤㊁降糖㊁降脂㊁免疫调节等生物活性和广泛的药理学作用，对治疗细菌感染㊁病毒感染㊁肿瘤㊁糖尿病㊁高血脂和免疫系统疾病均具有十分重要的临床意义㊂但由于槲皮素本身存在一定的毒副作用，因此目前其的治疗研究大多集中于细胞㊁动物模型中；对于槲皮素治疗效果的通路机制分析也未形成系统的理论；同时槲皮素本身在具有致癌性的同时又具有抗肿瘤特性，这在以后的研究中也会有一定考虑㊂综上所述，槲皮素的药理作用研究前景是巨大的，我们可以预见，在不久的未来槲皮素会在各类医学领域中将发挥重要的作用㊂参㊀考㊀文㊀献１㊀ＧｒａｎａｔｏＭ，ＲｉｚｚｅｌｌｏＣ，ＧｉｌａｒｄｉｎｉＭｏｎｔａｎｉＭＳ，ｅｔａｌ．ＱｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｄｕｃｅｓａｐｏｐｔｏｓｉｓａｎｄａｕｔｏｐｈａｇｙｉｎｐｒｉｍａｒｙｅｆｆｕｓｉｏｎｌｙｍｐｈｏｍａｃｅｌｌｓｂｙｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇＰＩ３Ｋ／ＡＫＴ／ｍＴＯＲａｎｄＳＴＡＴ３ｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙｓ［Ｊ］．ＪＮｕｔｒＢｉｏｃｈｅｍ，２０１７，４１：１２４⁃１３６．２㊀Ｌｅｓｐａｄｅ，Ｌａｕｒｅ．Ａｂｉｎｉｔｉｏｍｏｌｅｃｕｌａｒｄｙｎａｍｉｃｓｏｆｔｈｅｒｅａｃｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｗｉｔｈｓｕｐｅｒｏｘｉｄｅｒａｄｉｃａｌ［Ｊ］．ＣｈｅｍｉｃａｌＰｈｙｓｉｃｓ，２０１６，４７５：３２⁃３８．３㊀黄海艳，王㊀芳，丁晓岚，等．槲皮素对Ｈ２Ｏ２诱导的正常人黑素细胞氧化损伤的保护作用［Ｊ］．中国皮肤性病学杂志，２０１４，１０（３）：１０１２⁃１０１７．４㊀ＳａｗＣＬ，ＧｕｏＹ，ＹａｎｇＡＹ，ｅｔａｌ．Ｔｈｅｂｅｒｒｙｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｑｕｅｒｃｅｔｉｎ，ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ，ａｎｄｐｔｅｒｏｓｔｉｌｂｅｎｅｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃａｌｌｙａｔｔｅｎｕａｔｅｒｅａｃｔｉｖｅｏｘｙｇｅｎｓｐｅｃｉｅｓ：ＩｎｖｏｌｖｅｍｅｎｔｏｆｔｈｅＮｒｆ２⁃ＡＲＥｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙ［Ｊ］．ＦｏｏｄＣｈｅｍＴｏｘｉｃｏｌ，２０１４，７２：３０３⁃３１１．５㊀ＷａｎｇＪ，ＱｉａｎＸ，ＧａｏＱ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｃｒｅａｓｅｓｔｈｅａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｃａｐａｃｉｔｙｏｆｔｈｅｏｖａｒｙｉｎｍｅｎｏｐａｕｓａｌｒａｔｓａｎｄｉｎｏｖａｒｉａｎｇｒａｎｕｌｏｓａｃｅｌｌｃｕｌｔｕｒｅｉｎｖｉｔｒｏ［Ｊ］．ＪＯｖａｒｉａｎＲｅｓ，２０１８，１１（１）：５１．６㊀ｄᶄＡｖｉｌａＦａｒｉａｓＭ，ＯｌｉｖｅｉｒａＰＳ，ＤｕｔｒａＦＳ，ｅｔａｌ．Ｅｕｇｅｎｏｌｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓａｓｐｏｔｅｎｔｉａｌａｎｔｉ⁃ｏｘｉｄａｎｔｓ：ｉｓｐｈｅｎｏｌｉｃｈｙｄｒｏｘｙｌｎｅｃｅｓｓａｒｙｔｏｏｂｔａｉｎａｎｅｆｆｅｃｔ？［Ｊ］．ＪＰｈａｒｍＰｈａｒｍａｃｏｌ，２０１４，６６（５）：７３３⁃７４６．７㊀ＢａｃｋｅＭＢ，ＭｏｅｎＩＷ，ＥｌｌｅｒｖｉｋＣ，ｅｔａｌ．ＩｒｏｎＲｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆＰａｎｃｒｅａｔｉｃＢｅｔａ⁃ＣｅｌｌＦｕｎｃｔｉｏｎｓａｎｄＯｘｉｄａｔｉｖｅＳｔｒｅｓｓ［Ｊ］．ＡｎｎｕＲｅｖＮｕｔｒ，２０１６，３６（１）：２４１⁃２７３．８㊀ＶａｓｃｏｎｃｅｌｌｏｓＬＲ，ＤｕｔｒａＦＦ，ＳｉｑｕｅｉｒａＭＳ，ｅｔａｌ．Ｐｒｏｔｅｉｎａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎａｓａｃｅｌｌｕｌａｒｒｅｓｐｏｎｓｅｔｏｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓｉｎｄｕｃｅｄｂｙｈｅｍｅａｎｄｉｒｏｎ［Ｊ］．ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉＵＳＡ，２０１６，１１３（４７）：Ｅ７４７４⁃Ｅ７４８２．９㊀ＣｈｅｎＺ，ＳｏｎｇＳ，ＷｅｎＹ，ｅｔａｌ．ＴｏｘｉｃｉｔｙｏｆＣｕ（Ⅱ）ｔｏｔｈｅｇｒｅｅｎａｌｇａＣｈｌｏｒｅｌｌａｖｕｌｇａｒｉｓ：ａｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅｏｆｐｈｏｔｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｏｘｉｄａｎｔｓｔｒｅｓｓ［Ｊ］．ＥｎｖｉｒｏｎＳｃｉＰｏｌｌｕｔＲｅｓＩｎｔ，２０１６，２３（１８）：１７９１０⁃１７９１８．１０㊀ＲａｋｓｈｉｔＡ，ＫｈａｔｕａＫ，ＳｈａｎｂｈａｇＶ，ｅｔａｌ．Ｃｕ２＋ｓｅｌｅｃｔｉｖｅｃｈｅｌａｔｏｒｓｒｅｌｉｅｖｅｃｏｐｐｅｒ⁃ｉｎｄｕｃｅｄｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓｉｎｖｉｖｏ［Ｊ］．ＣｈｅｍＳｃｉ，２０１８，９（４１）：７９１６⁃７９３０．１１㊀ＴａｎｇＹ，ＬｉＹ，ＹｕＨ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｔｔｅｎｕａｔｅｓｅｔｈａｎｏｌｈｅｐａｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙｂｙｒｅｇｕｌａｔｉｎｇ ｆｒｅｅ ｉｒｏｎｕｐｔａｋｅａｎｄｒｅｌｅａｓｅ［Ｃ］．２０１２年第二届中韩植物化学物国际学术研讨会．１２㊀ＢａｂｅｎｋｏｖａＩＶ，ＯｓｉｐｏｖＡＮ，ＴｅｓｅｌｋｉｎＹＯ．ＴｈｅＥｆｆｅｃｔｏｆＤｉｈｙｄｒｏｑｕｅｒｃｅｔｉｎｏｎＣａｔａｌｙｔｉｃＡｃｔｉｖｉｔｙｏｆＩｒｏｎ（Ⅱ）ＩｏｎｓｉｎｔｈｅＦｅｎｔｏｎＲｅａｃｔｉｏｎ［Ｊ］．ＢｕｌｌＥｘｐＢｉｏｌＭｅｄ，２０１８，１６５（３）：３４７⁃３５０．１３㊀ＰęＫａｌＡ，ＢｉｅｓａｇａＭ，ＰｙｒｚｙｎｓｋａＫ．Ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｗｉｔｈｃｏｐｐｅｒｉｏｎｓ：ｃｏｍｐｌｅｘａｔｉｏｎ，ｏｘｉｄａｔｉｏｎａｎｄｒｅａｃｔｉｖｉｔｙｔｏｗａｒｄｓｒａｄｉｃａｌｓ［Ｊ］．Ｂｉｏｍｅｔａｌｓ，２０１１，２４（１）：４１⁃４９．１４㊀ＪｏｍｏｖａＫ，ＬａｗｓｏｎＭ，ＤｒｏｓｔｉｎｏｖａＬ，ｅｔａｌ．Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅｒｏｌｅｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｇａｉｎｓｔｃｏｐｐｅｒ（Ⅱ）⁃ｉｎｄｕｃｅｄｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓ：Ａｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｉｃ，ｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌａｎｄＤＮＡｄａｍａｇｅｓｔｕｄｙ［Ｊ］．ＦｏｏｄＣｈｅｍＴｏｘｉｃｏｌ，２０１７，１１０：３４０⁃３５０．１５㊀ＢｅｏｎｇＯｕＬｉｍ，ＢｙｕｎｇＰａｌＹｕ，ＳｅｏｎｇⅡＣｈｏ，ｅｔａｌ．Ｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｂｙｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｎｄｇａｎｈｕａｎｇｅｎｉｎｏｎｏｘｉｄａｔｉｖｅｌｙｍｏｄｉｆｉｅｄｌｏｗｄｅｎｓｉｔｙｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ［Ｊ］．ＰｈｙｔｏｔｈｅｒａｐｙＲｅｓｅａｒｃｈ，２０１５，１２（５）：３４０⁃３４５．１６㊀ＭｂｉｋａｙＭ，ＳｉｒｏｉｓＦ，ＳｉｍｏｅｓＳ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ⁃３⁃ｇｌｕｃｏｓｉｄｅｉｎｃｒｅａｓｅｓｌｏｗ⁃ｄｅｎｓｉｔｙｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒ（ＬＤＬＲ）ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ，ａｔｔｅｎｕａｔｅｓｐｒｏｐｒｏｔｅｉｎｃｏｎｖｅｒｔａｓｅｓｕｂｔｉｌｉｓｉｎ／ｋｅｘｉｎ９（ＰＣＳＫ９）ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ，ａｎｄｓｔｉｍｕｌａｔｅｓＬＤＬｕｐｔａｋｅｂｙＨｕｈ７ｈｕｍａｎｈｅｐａｔｏｃｙｔｅｓｉｎｃｕｌｔｕｒｅ［Ｊ］．ＦＥＢＳＯｐｅｎＢｉｏ，２０１４，４：７５５⁃７６２．１７㊀ＬｅｅＪＹ，ＰａｒｋＷ．Ａｎｔｉ⁃ＩｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙＥｆｆｅｃｔｏｆＷｏｇｏｎｉｎｏｎＲＡＷ２６４．７ＭｏｕｓｅＭａｃｒｏｐｈａｇｅｓＩｎｄｕｃｅｄｗｉｔｈＰｏｌｙｉｎｏｓｉｎｉｃ⁃ＰｏｌｙｃｙｔｉｄｙｌｉｃＡｃｉｄ［Ｊ］．Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ，２０１５，２０（４）：６８８８⁃６９００．１８㊀ＺｈａｎｇＬＬ，ＺｈａｎｇＨＴ，ＣａｉＹＱ，ｅｔａｌ．Ａｎｔｉ⁃ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙＥｆｆｅｃｔｏｆＭｅｓｅｎｃｈｙｍａｌＳｔｒｏｍａｌＣｅｌｌＴｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎａｎｄＱｕｅｒｃｅｔｉｎＴｒｅａｔｍｅｎｔｉｎａＲａｔＭｏｄｅｌｏｆＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌＣｅｒｅｂｒａｌＩｓｃｈｅｍｉａ［Ｊ］．ＣｅｌｌＭｏｌＮｅｕｒｏｂｉｏｌ，２０１６，３６（７）：１０２３⁃１０３４．１９㊀ＳｉＴＬ，ＬｉｕＱ，ＲｅｎＹＦ，ｅｔａｌ．Ｅｎｈａｎｃｅｄａｎｔｉ⁃ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｓｏｆＤＨＡａｎｄｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｌｉｐｏｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ⁃ｉｎｄｕｃｅｄＲＡＷ２６４．７ｍａｃｒｏｐｈａｇｅｓｂｙｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇＮＦ⁃κＢａｎｄＭＡＰＫａｃｔｉｖａｔｉｏｎ［Ｊ］．ＭｏｌＭｅｄＲｅｐ，２０１６，１４（１）：４９９⁃５０８．２０㊀ＷｕＷ，ＬｉＲ，ＬｉＸ，ｅｔａｌ．ＱｕｅｒｃｅｔｉｎａｓａｎＡｎｔｉｖｉｒａｌＡｇｅｎｔＩｎｈｉｂｉｔｓＩｎｆｌｕｅｎｚａＡＶｉｒｕｓ（ＩＡＶ）Ｅｎｔｒｙ［Ｊ］．Ｖｉｒｕｓｅｓ，２０１６，８（１）：６．２１㊀ＲｏｊａｓÁ，ＤｅｌＣａｍｐｏＪＡ，ＣｌｅｍｅｎｔＳ，ｅｔａｌ．ＥｆｆｅｃｔｏｆＱｕｅｒｃｅｔｉｎｏｎＨｅｐａｔｉｔｉｓＣＶｉｒｕｓＬｉｆｅＣｙｃｌｅ：ＦｒｏｍＶｉｒａｌｔｏＨｏｓｔＴａｒｇｅｔｓ［Ｊ］．ＳｃｉＲｅｐ，２０１６，６（１）：３１７７７．２２㊀ＢｒｉｔｏＡＦＲｉｂｅｉｒｏＭ，ＡｂｒａｎｔｅｓＡＭ，ｅｔａｌ．Ｎｅｗａｐｐｒｏａｃｈｆｏｒｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｐｒｉｍａｒｙｌｉｖｅｒｔｕｍｏｒｓ：Ｔｈｅｒｏｌｅｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎ［Ｊ］．ＮｕｔｒＣａｎｃｅｒ，２０１６，６８（２）：２５０⁃２６６．２３㊀ＲｅｎＫＷ，ＬｉＹＨ，ＷｕＧ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｄｉｓｐｌａｙａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙｖｉａｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎａｎｄａｐｏｐｔｏｓｉｓｉｎｄｕｃｔｉｏｎｉｎｌｉｖｅｒｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＩｎｔＪＯｎｃｏｌ，２０１７，５０（４）：１２９９⁃１３１１．２４㊀Ｋｌｉｍａｓｚｅｗｓｋａ⁃ＷｉｓｎｉｅｗｓｋａＡ，Ｈａｓａｓ⁃ＷｉｓｎｉｅｗｓｋａＭ，ＩｚｄｅｂｓｋａＭ，ｅｔａｌ．ＡｎｔｉｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅａｎｄａｎｔｉｍｅｔａｓｔａｔｉｃａｃｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｏｎＡ５４９ｎｏｎ⁃ｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓｔｈｒｏｕｇｈｉｔｓｅｆｆｅｃｔｏｎｔｈｅｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ［Ｊ］．ＡｃｔａＨｉｓｔｏｃｈｅｍ，２０１７，１１９（２）：９９⁃１１２．２５㊀ＳｈｅｎＸ，ＳｉＹ，ＷａｎｇＺ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｈｉｂｉｔｓｔｈｅｇｒｏｗｔｈｏｆｈｕｍａｎｇａｓｔｒｉｃｃａｎｃｅｒｓｔｅｍｃｅｌｌｓｂｙｉｎｄｕｃｉｎｇｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ⁃ｄｅｐｅｎｄｅｎｔａｐｏｐｔｏｓｉｓｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆＰＩ３Ｋ／Ａｋｔｓｉｇｎａｌｉｎｇ［Ｊ］．ＩｎｔＪＭｏｌＭｅｄ，２０１６，３８（２）：６１９⁃６２６．２６㊀ＹａｎｇＬ，ＬｉｕＹ，ＷａｎｇＭ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ⁃ｉｎｄｕｃｅｄａｐｏｐｔｏｓｉｓｏｆＨＴ⁃２９ｃｏｌｏｎｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓｖｉａｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆｔｈｅＡｋｔ⁃ＣＳＮ６⁃Ｍｙｃｓｉｇｎａｌｉｎｇａｘｉｓ［Ｊ］．ＭｏｌＭｅｄＲｅｐ，２０１６，１４（５）：４５５９⁃４５６６．２７㊀ＡｈｍａｄＭ，ＳｕｌｔａｎａＭ，ＲａｉｎａＲ，ｅｔａｌ．Ｈｙｐｏｇｌｙｃｅｍｉｃ，Ｈｙｐｏｌｉｐｉｄｅｍｉｃ，ａｎｄＷｏｕｎｄＨｅａｌｉｎｇＰｏｔｅｎｔｉａｌｏｆＱｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎＳｔｒｅｐｔｏｚｏｔｏｃｉｎ⁃ＩｎｄｕｃｅｄＤｉａｂｅｔｉｃＲａｔｓ［Ｊ］．ＰｈａｒｍａｃｏｇｎＭａｇ，２０１７，１３（Ｓｕｐｐｌ３）：Ｓ６３３⁃Ｓ６３９．２８㊀ＶｉｄｙａｓｈａｎｋａｒＳ，ＳａｎｄｅｅｐＶａｒｍａＲ，ＰａｔｋｉＰＳ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｍｅｌｉｏｒａｔｅｉｎｓｕｌｉｎｒｅｓｉｓｔａｎｃｅａｎｄｕｐ⁃ｒｅｇｕｌａｔｅｓｃｅｌｌｕｌａｒａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｓｄｕｒｉｎｇｏｌｅｉｃａｃｉｄｉｎｄｕｃｅｄｈｅｐａｔｉｃｓｔｅａｔｏｓｉｓｉｎＨｅｐＧ２ｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＴｏｘｉｃｏｌＩｎＶｉｔｒｏ，２０１３，２７（２）：９４５⁃９５３．２９㊀ＬｕｇｌｉＥ，ＦｅｒｒａｒｅｓｉＲ，ＲｏａｔＥ，ｅｔａｌ．Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｎｈｉｂｉｔｓｌｙｍｐｈｏｃｙｔｅａｃｔｉｖａｔｉｏｎａｎｄｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎｗｉｔｈｏｕｔｉｎｄｕｃｉｎｇａｐｏｐｔｏｓｉｓｉｎｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｍｏｎｏｎｕｃｌｅａｒｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＬｅｕｋＲｅｓ，２００９，３３（１）：１４０⁃１５０．（收稿日期：２０１９⁃０８⁃１１）刘晟文，刘建英．槲皮素药理学作用的研究进展［Ｊ／ＣＤ］．中华肺部疾病杂志（电子版），２０２０，１３（１）：１０４⁃１０６．。
槲皮素的分子量
槲皮素的分子量槲皮素（Quercetin）是一种天然存在于植物中的黄酮类化合物，属于多酚类化合物。
其分子量是302.24克/摩尔。
槲皮素广泛存在于各类食物中，如蔬菜、水果、茶叶等，具有丰富的生理活性和药理学效应。
槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗血小板凝聚等多种生理活性。
首先，槲皮素具有强大的抗氧化活性。
它可以通过清除自由基和抑制氧化酶的活性，保护细胞免受氧化损伤。
其次，槲皮素还具有抗炎作用，可以抑制多种炎症介质的释放，减轻炎症反应。
此外，槲皮素还具有抗肿瘤作用，可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭，促进肿瘤细胞凋亡。
槲皮素还具有调节免疫系统的功能，可以增强机体的免疫力。
研究发现，槲皮素可以调节免疫细胞的活性和功能，增强免疫细胞对病原微生物的识别和清除能力。
此外，槲皮素还可以抑制过敏反应，减轻过敏症状。
研究表明，槲皮素可以抑制过敏介质的释放，减少过敏症状的发生。
除了具有多种生理活性外，槲皮素还具有一定的药理学效应。
研究发现，槲皮素可以抑制血小板的凝聚和血栓形成，具有抗血栓作用。
此外，槲皮素还可以降低血脂，预防心血管疾病的发生。
研究还发现，槲皮素还具有抗糖尿病和抗肥胖作用，可以降低血糖和体重。
由于槲皮素具有如此丰富的生理活性和药理学效应，因此被广泛应用于医药和保健品领域。
目前，槲皮素已经被用作一种药物，用于治疗一些慢性疾病，如心血管疾病、肿瘤和炎症性疾病等。
此外，槲皮素还被广泛添加到保健品中，用于增强免疫力、抗衰老和预防疾病。
槲皮素是一种具有丰富生理活性和药理学效应的天然物质。
它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗血小板凝聚等多种作用，可以保护细胞免受氧化损伤，减轻炎症反应，抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭，增强免疫力，抑制过敏反应，预防心血管疾病和糖尿病等。
因此，槲皮素在医药和保健品领域具有广阔的应用前景。
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展
槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展杨英;曹阳【摘要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素.近年来,有关槲皮素的研究很多,其中在雌激素相关性疾病研究最多,主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病.在这些疾病研究中,槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡,调节破骨细胞分化,调控体内雌激素代谢,对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响.与其他黄酮类药物药理作用相比,槲皮素有其独特性.槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机制呈多元化,大体概括为两方面:①抗氧化作用,诱导细胞凋亡,调控雌激素代谢.②雌激素受体(ER)调节作用,调控ER下游许多底物及信号通路.【期刊名称】《国际生殖健康/计划生育杂志》【年(卷),期】2011(030)001【总页数】4页(P69-72)【关键词】槲皮素;雌激素类;受体,雌激素;抗氧化剂【作者】杨英;曹阳【作者单位】200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院;200437,上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院【正文语种】中文槲皮素，化学名为 3，5，7，3’，4’- 五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，相对分子质量为302.23，是一些中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银杏叶的主要成分。
其分子结构见图1。
作为植物雌激素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素——17β-雌二醇（分子结构见图2）相似,包括一对羟基,具有相似的距离,并存在一个酚环,后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。
用基质辅助激光解吸电离-质谱技术（MALDI-MS）法结合化学交联测定，发现槲皮素对雌激素受体α配体结合域（hERαLBD）有很高的亲和力（0.01%）[1]，是一种雌激素受体（ER）调节剂。
在0.5 nmol/L17β雌二醇存在情况下，高剂量槲皮素对乳腺癌MCF-7细胞表现为雌激素受体拮抗作用，与染料木黄酮、黄豆苷元等黄酮类作用截然相反[2]。
槲皮素的生物活性和药理研究
槲皮素的生物活性和药理研究槲皮素是一种存在于植物中的黄酮类化合物，已经被证实具有多种生物活性和药理功效。
在本文中，我们将对槲皮素的生物活性和药理研究进行探讨。
一、槲皮素的化学结构和来源槲皮素的化学式为C15H10O7，是一种黄酮类化合物。
在天然界中，槲皮素存在于许多常见的植物中，如橡树皮、石南花、松针、黄连、金银花等。
而在人工合成方面，槲皮素的制备也已经实现。
二、槲皮素的生物活性1.抗氧化活性槲皮素具有很强的抗氧化活性。
研究表明，槲皮素可以通过清除自由基来预防细胞损伤和氧化应激。
此外，槲皮素还可以促进肝细胞的氧化还原平衡，从而提高机体的免疫力和抗氧化能力。
2.抗炎活性槲皮素的抗炎活性也备受关注。
研究发现，槲皮素可以通过调节炎症性细胞因子的表达来抑制炎症反应。
此外，槲皮素还可以减少慢性炎症的程度，从而对糖尿病、肝炎等病症有一定的预防效果。
3.抗肿瘤活性槲皮素还具有很强的抗肿瘤活性。
研究表明，槲皮素可以通过多种途径来抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而起到抗肿瘤的效果。
此外，槲皮素还可以增强肝脏肿瘤细胞的凋亡，从而防止癌细胞的扩散和转移。
4.保护心脏活性槲皮素的保护心脏活性也值得关注。
研究表明，槲皮素可以通过预防心肌缺血再灌注所导致的心肌损伤和心肌细胞的坏死，从而起到保护心脏的作用。
此外，槲皮素还可以促进血管内皮细胞的增殖和生长，从而起到降低血管损伤的作用。
三、槲皮素的药理研究槲皮素的药理研究已经得到了广泛的关注和探究。
最近的研究发现，槲皮素对许多疾病都具有一定的防治作用，特别是对于肝脏疾病、肿瘤疾病、心血管疾病等的治疗具有很大的潜力。
此外，槲皮素还可以用于治疗一些皮肤疾病和过敏反应等。
总之，槲皮素是一种具有很大潜力的天然化合物。
未来，随着对槲皮素药理学研究的深入，相信槲皮素的应用范围也将会更加广泛，造福于人类健康。
浅析槲皮素药理作用研究进展
浅析槲皮素药理作用研究进展发布时间：2022-06-07T03:19:32.611Z 来源：《医师在线》2022年8期作者：姬文京[导读] 槲皮素(quercetin,QCT)是一种广泛存在于自然界的天然黄酮类化合物,已有研究发现槲皮素有多种药理作用姬文京甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州 730000【摘要】槲皮素(quercetin,QCT)是一种广泛存在于自然界的天然黄酮类化合物,已有研究发现槲皮素有多种药理作用,本文通过整理归纳近年来国内外发表的相关文章,综述了槲皮素的药理作用,以期为今后槲皮素进一步研究和开发应用提供思路。
【关键词】槲皮素;药理作用;研究进展槲皮素,又称栎精、槲皮黄素。
是一种天然黄酮类化合物,化学名为3,3',4,5,7-五羟基黄酮。
许多中草药如槐米、罗布麻、桑叶、银杏叶、三七、金荞麦等均含此成分,槐米花中含量高达4％[1]。
目前发现槲皮素具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、神经保护等多种药理学活性。
1抗癌作用槲皮素对多种肿瘤通过多种途径起抗癌作用。
槲皮素影响环境毒物1,2二甲基肼(DMH)介导的结肠癌,用槲皮素预处理可改善结肠组织中DMH诱导的增殖、解毒酶活性和推定的早期标志物。
还显著调节APC和β-连环蛋白的表达并抑制肿瘤的发生率和多样性[2]。
在乳腺癌的治疗中,槲皮素通过抑制MCF-7细胞中细胞周期蛋白D1、P21和Twist的表达来影响G1期并诱导细胞凋亡[3]。
槲皮素对食管癌细胞的侵袭和血管生成有抑制作用,其机制与VEGF-A、MMP2和MMP9表达下降有关[4]。
KerstenBerndt等[5]发现槲皮素诱导143B骨肉瘤细胞系的生长抑制、G2/M期阻滞和凋亡。
Nwaeburu等[6]调查了AsPC1（胰腺癌细胞系）细胞在槲皮素处理前后的miRNA表达情况,并指出槲皮素可诱导miR-200b-3p的表达。
在卵巢癌的治疗中,槲皮素调控了PA-1细胞内在的凋亡通路,导致抗凋亡分子Bcl-2、Bcl-xL的表达减少,促凋亡分子caspase-3、caspase-9、cyto-c、Bid、Bcl-2、Bcl-xL的表达增加。
槲皮素的药理作用
现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分。
国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册.北京.民卫生出版社，1986：902.876抗炎作用:宋传旺等[1]报道槲皮素(1～100μmol/ L) 对PMN 的自发性凋亡率并无影响,但却能部分恢复由LPS 所延迟的PMN 自发性凋亡进程。
当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。
说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。
岳扬等[8]报道槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。
这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用[2]。
在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。
PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。
1宋传旺等.槲皮素对LPS延迟中性粒细胞自发性凋亡效应的抑制作用[J]. 中国免疫学杂志2005:21(1):13-16.[8]岳扬等.槲皮素对LPS 诱导中性粒细胞活性化效应的抑制作用[J]. 免疫学杂志2005:21(4):296-299.[2] Burg N D,Pillinger M H. The neutrophil:function regulation in innate and humoral immunity[J].J Chin Immunol,2001;99(1):7217.[3] Nolan B,Collette H,Baker S et al.Inhibition of neutrophil apoptosis after severe trauma is NF-κβ dependent[J].J Trauma,2000;48(4):598-603.[4]Nwakoby I E,Reddy K,Patel P et al.Fas2mediated apoptosis of neutrophils sera of patients with infection[J].Infect Immun,2001;69(5):3343-3349.止泻：肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。
槲皮素分子结构
槲皮素分子结构
槲皮素分子结构：探究其化学特性和药理作用
槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，其分子式为C15H10O7，分子量为302.24。
它存在于许多植物中，如橡树皮、桦树皮、松树皮、葡萄皮等。
槲皮素具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌、抗病毒等作用，因此被广泛应用于医药、保健品、化妆品等领域。
槲皮素的分子结构是由两个苯环和一个三元环组成，其中一个苯环上有两个羟基，另一个苯环上有一个羟基和一个甲氧基，三元环上有一个羟基和一个羧基。
这种结构使得槲皮素具有许多特殊的化学性质。
槲皮素具有强烈的抗氧化作用。
它可以通过捕捉自由基、抑制氧化酶等方式，保护细胞免受氧化损伤。
这种作用对于预防和治疗许多疾病，如心血管疾病、癌症、老年痴呆症等都有重要的意义。
槲皮素还具有抗炎作用。
它可以通过抑制炎症介质的产生、减轻炎症反应等方式，缓解炎症症状，促进伤口愈合。
这种作用对于治疗风湿性关节炎、炎症性肠病等疾病有一定的帮助。
槲皮素还具有抗癌作用。
它可以通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方式，阻止肿瘤的发展。
这种作用对于预防和治疗多种癌症，如乳腺癌、肺癌、结肠癌等都有一定的作用。
槲皮素分子结构的独特性使得它具有多种生物活性，对于人类健康具有重要的意义。
未来，我们可以通过进一步的研究，发掘槲皮素的更多药理作用，为人类健康做出更大的贡献。
槲皮素药理作用研究进展
槲皮素药理作用研究进展槲皮素是一种天然的黄酮类物质，具有抗肿瘤、抗氧化、抗感染、免疫抑制、心血管保护和血糖调节等多种药理作用。
近年来，槲皮素因其生物活性强、药理作用广泛、副作用小而受到众多学者的关注。
本文综述近10年槲皮素药理作用的研究进展，指出了目前存在的主要问题及今后研究的方向，以期对槲皮素的进一步研究有一定的指导作用。
标签：槲皮素；抗肿瘤；抗氧化；抗炎；心血管保护；血糖调节；免疫抑制Research Progress on Pharmacological Action of QuercetinLUO Ming-xu，LUO Dan，ZHAO Wan-hongHubei University of Medicine，Shiyan，442000，ChinaAbstract：Quercetin，a natural flavonoid ，has the antitumor，antioxidant，anti-infection，immune suppression，cardiovascular protection，regulation of blood glucose and any other pharmacological effects. In recent years，quercetin has got the attention of many scholars because of its high biological activity，extensive pharmacological action and little side effect. This review sums up the research progress on pharmacological action of quercetin in recent 10 years and points out the main existing problems and future research direction，aiming to direct further study on quercetin.Keywords：Quercetin；Antitumor；Antioxidant；Anti-inflammation；Cardiovascular protection；Regulation of blood glucose；Immunosuppression槲皮素（quercetin）又名栎精、槲皮黄素，属于黄酮类化合物，分子式为C15H10O7，不溶于水，溶于甲醇、冰醋酸、丙酮和碱等。
槲皮素药理学作用的研究进展
槲皮素药理学作用的研究进展一、本文概述槲皮素，一种天然存在的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中，如苹果、洋葱、葡萄、莓果等。
由于其强大的生物活性，近年来，槲皮素在药理学领域的研究引起了广泛关注。
本文旨在对槲皮素的药理学作用及其研究进展进行全面的综述，以期能为未来的药物研发和应用提供有益的参考。
我们将首先简要介绍槲皮素的基本化学特性，包括其分子结构、理化性质以及生物来源等。
随后，我们将详细探讨槲皮素在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等方面的药理学作用，并通过引用近年来的研究文献，阐述槲皮素在这些领域的最新研究进展。
我们还将对槲皮素的药代动力学特性、药物相互作用以及临床应用前景进行深入的讨论。
我们将对槲皮素药理学研究的未来趋势和挑战进行展望，以期能为相关领域的研究者提供有价值的参考信息。
二、槲皮素的抗氧化作用槲皮素作为一种天然的抗氧化剂，具有显著的抗氧化作用，这主要得益于其独特的化学结构和生物活性。
在过去的研究中，人们发现槲皮素能够清除多种活性氧（ROS）和自由基，如超氧阴离子、过氧化氢、羟自由基等，从而保护细胞免受氧化应激的损害。
在细胞层面上，槲皮素能够通过抑制氧化应激相关的信号通路，如NF-κB和MAPK，来减轻氧化应激对细胞的损伤。
槲皮素还能够上调抗氧化酶的表达，如超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等，进一步增强细胞的抗氧化能力。
在动物模型和人体研究中，槲皮素也表现出显著的抗氧化作用。
例如，在一些慢性疾病模型中，如糖尿病、心血管疾病和神经退行性疾病等，槲皮素能够减轻氧化应激引起的组织损伤，改善疾病症状。
一些流行病学研究也发现，摄入富含槲皮素的食物与降低慢性疾病的风险有关。
槲皮素的抗氧化作用为其在药理学领域的广泛应用提供了理论基础。
未来，随着对槲皮素抗氧化机制的深入研究，人们有望发现更多新的应用前景。
三、槲皮素的抗炎作用槲皮素因其强大的抗炎作用在医药领域受到了广泛关注。
槲皮素的作用
槲皮素的作用槲皮素是一种重要的植物化合物，广泛存在于各种植物中，如槲树、栎树、金荞麦等。
近年来，越来越多的研究表明，槲皮素具有许多重要的药理活性和保健作用。
首先，槲皮素具有抗氧化作用。
在人体内，自由基的产生会导致氧化应激，从而引发各种疾病。
槲皮素作为一种有效的抗氧化剂，能够清除自由基，保护细胞免受损害。
研究表明，槲皮素可以减少氧化应激对心脏、肝脏、肾脏等重要脏器的损伤，同时还能够降低胆固醇水平，预防动脉粥样硬化的发生。
其次，槲皮素具有抗炎作用。
炎症是人体的一种常见的病理反应，也是许多疾病发生和发展的重要因素。
研究发现，槲皮素能够抑制多种促炎因子的释放，如白细胞介素、肿瘤坏死因子等，从而减少炎症反应的发生。
此外，槲皮素还可以抑制炎症相关的信号通路，如核因子-κB、细胞色素P450等，进一步降低炎症的程度。
第三，槲皮素具有抗肿瘤作用。
肿瘤是现代社会一个严重的公共卫生问题，而槲皮素则被认为是一种潜在的抗肿瘤剂。
研究表明，槲皮素可以干扰癌细胞的增殖和转移，诱导癌细胞凋亡，并抑制血管生成，从而阻断肿瘤的生长和扩散。
此外，槲皮素还能够增强化疗药物的敏感性，提高其疗效。
因此，槲皮素被广泛研究和应用于肿瘤治疗领域。
此外，槲皮素还具有抗菌作用。
细菌和真菌感染是人体常见的疾病，也是医学领域的一个重要研究方向。
槲皮素具有抑制多种细菌和真菌的生长能力，可以有效地治疗多种感染性疾病，如皮肤感染、尿路感染等。
研究还发现，槲皮素可以通过抑制细菌和真菌的生物膜形成，增强抗生素的作用，从而提高治疗效果。
总的来说，槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗菌等多种重要的药理活性和保健作用。
随着对槲皮素研究的深入，它被广泛应用于药物开发、食品添加剂和保健品等领域，为人类健康做出了重要贡献。
然而，槲皮素的安全性和有效性还需要进一步的研究，以更好地发挥其作用。
槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理作用及在畜禽生产上的应用
摘 要 槲皮素是一种经典的多酚类化合物，主要存在于植物的叶、果实等部位。
经现代药理学技术证实，其具有广泛的药理活性，同时在动物科学领域具有较好的生物学功能，利用价值较高。
因此，本文就槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理学作用以及在畜禽生产上的应用进行了概述，为槲皮素的深入研究与产品开发提供科学依据。
抗菌药物给畜禽养殖中的疾病治疗带来了福音，久而久之由于不合理的使用，也对畜禽和人类的健康带来了极大危害，如药物中毒、诱发细菌产生耐药性等。
随着人民生活水平的不断提高和现代规模化养殖进程的不断推进，人们对食源性畜禽终端的用药安全问题极为重视，为此一些用于畜禽促生长的抗菌药物也逐渐被定为“禁用”或“限用”之列，予以了淘汰或控制。
除了疫苗和生物酶制剂，经过几千年实践传承至今的中国传统医药在疾病的预防与治疗方面具有独特魅力，这也为一些草本植物及其天然分子用于畜禽的促生长、疾病预防等提供了一定的实践基础。
随着现代药理学技术的发展，已经证明许多天然产物兼具多种生物活性功能。
而槲皮素（Quercetin, Que）作为黄酮类的代表分子，具有较好的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多重药理作用，因此得到了研究人员的广泛关注。
1 Que简介Que又称槲黄素、槲黄酮等，是一种天然黄酮类化合物，多以二水合物的形式存在，呈黄色针状结晶，可溶于甲醇等有机溶剂，但不溶于水等溶剂。
主要存在于水果、蔬菜等植物中。
强氧化剂、槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理作用及在畜禽生产上的应用陈志刚 陈惠玉 雷红宇 苏建明*（湖南农业大学 动物医学院）强还原剂以及金属离子（铜离子和铝离子等）可降低Que浓度，影响Que稳定性（许广人等，2017）。
其中，金属离子干扰其稳定性，主要是因为金属离子可以与其发生络合反应。
目前Que可以实现大规模生产，市场上Que原料价格也较为便宜，这为Que 的深入开发与利用提供了经济成本上的优势。
2 Que安全性关于Que的安全性至今还存在一定的争议，但大多数观点支持Que属于无毒物质，安全性较高。
美国槲皮素的药用原理
美国槲皮素的药用原理美国槲皮素（Quercetin）是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物，具有多种生物活性和药理作用。
它被广泛用作食品补充剂和草药，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗心血管疾病等多种药用效果。
首先，美国槲皮素具有较强的抗氧化作用。
它可以减少自由基的产生并中和已有的自由基，从而保护细胞免受氧化损伤。
抗氧化作用有助于减少氧化应激引起的细胞损伤，延缓细胞老化过程，减少慢性疾病的风险。
其次，美国槲皮素具有抗炎作用。
炎症是人体对损伤或感染的一种自然反应，但长期或过度的炎症反应会导致慢性炎症及相关疾病的发生。
美国槲皮素通过抑制炎症反应相关信号通路，调节炎症相关因子的表达，减少炎症介质的释放，从而降低炎症反应的程度，缓解相关疾病的症状。
此外，美国槲皮素还具有抗肿瘤作用。
它可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
首先，美国槲皮素可以诱导肿瘤细胞凋亡，阻断肿瘤细胞的增殖。
其次，它还可以通过抑制肿瘤血管形成，降低肿瘤的血供，导致肿瘤细胞营养不足而死亡。
此外，美国槲皮素还可以通过调节肿瘤相关基因的表达，干扰肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。
这些作用使得美国槲皮素成为潜在的抗肿瘤药物或辅助治疗药物。
再次，美国槲皮素具有抗过敏作用。
过敏是一种免疫系统异常反应，常表现为过敏性鼻炎、哮喘等过敏症状。
美国槲皮素可以通过抑制组胺的释放，减少过敏原对免疫细胞的刺激，从而缓解过敏反应。
此外，它还可以减少过敏相关细胞因子的释放，抑制炎症反应的发生，减轻过敏症状。
最后，美国槲皮素还具有抗心血管疾病作用。
它可以通过多种途径保护心血管系统的健康。
首先，美国槲皮素可以抑制胆固醇的氧化，减少动脉粥样硬化的发生。
其次，它还可以降低血脂和血压，改善血液循环，减少心血管疾病的风险。
此外，美国槲皮素还可以抑制血小板的聚集和凝血，防止血栓形成，降低心脑血管事件的发生率。
综上所述，美国槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗过敏和抗心血管疾病等多种药用原理。
槲皮素(quercetin)等重要化学成分。
槲皮素（quercetin）等重要化学成分。
摘要：1.槲皮素的定义和重要性2.槲皮素的主要功效3.槲皮素的应用领域4.槲皮素的研究进展5.槲皮素的未来发展前景正文：槲皮素（quercetin）是一种重要的化学成分，广泛存在于植物中，特别是洋葱、苹果、茶等食物中。
作为一种天然的黄酮类化合物，槲皮素具有多种生物活性和药理作用，因此在营养补充剂、药物和保健品等领域具有广泛的应用。
槲皮素的主要功效包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和抗过敏等。
研究发现，槲皮素能够有效地清除体内的自由基，保护细胞免受氧化损伤，从而起到抗氧化的作用。
此外，槲皮素还能够抑制炎症因子的生成和释放，减轻炎症反应，因此具有一定的抗炎作用。
在抗肿瘤方面，槲皮素能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，从而具有一定的抗肿瘤作用。
此外，槲皮素还具有抗病毒和抗过敏作用，能够有效地预防和治疗相关疾病。
槲皮素的应用领域非常广泛，包括营养补充剂、药物和保健品等。
作为营养补充剂，槲皮素被广泛用于提高人体的抗氧化能力，预防和缓解炎症反应等。
在药物领域，槲皮素被用于治疗肿瘤、心血管疾病、炎症性疾病等。
此外，槲皮素还被广泛用于保健品中，如抗氧化保健品、抗疲劳保健品等。
槲皮素的研究进展迅速，科学家们已经在其药理作用、作用机制、生物利用度等方面取得了许多重要成果。
然而，槲皮素的研究仍然存在一些问题，如如何提高其生物利用度、如何确定最佳剂量等。
这些问题需要进一步研究解决。
未来，槲皮素有望在更多的领域发挥重要作用。
随着科学技术的发展和人们健康意识的提高，槲皮素将会得到更广泛的应用。
同时，随着研究的深入，我们相信槲皮素的更多功效和作用会被发现和利用。
槲皮素的药理作用
槲皮素的药理作用槲皮素（quercetin）及其衍生物是广泛分布于自然界最常见的黄酮类化合物，属于黄酮醇类，具有多种药理活性，化学名为3,3′，4′，5,7-五羟基黄酮。
槲皮素广泛存在于蔬菜、水果及植物药中，如在槐米、洋葱、蜂蜜、葡萄酒中含量丰富，且易于提取、分离和检测。
槲皮素药理作用广泛，具有抗炎、抗氧化、抗过敏、扩张冠状动脉、降血脂、抗血小板凝集、抗糖尿病并发症等多方面作用。
近年来已经发现槲皮素对多种致癌、促癌物有抑制作用，能在毫摩尔浓度直接阻滞癌细胞增殖，还具有抗多种病毒的生理活性。
槲皮素不溶于水，难于吸收，极大限制了其生物利用度和体内给药方式。
可通过对其硫酸酯化，在保持其活性结构5-OH和4′-OH情况下，合成出槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4′-二硫酸钠二钠2个衍生物，解决了槲皮素的水溶性问题，而且增强了其抗血小板作用。
另有报道，合成的槲皮素氧乙酸赖氨酸盐水溶性强，用于治疗出血性疾病、循环障碍、动脉粥样硬化等具有较高疗效，且毒性低。
槲皮素还可经选择性甲基化而合成一系列甲基衍生物。
一、抗肿瘤Iwase等在研究黄酮类衍生物对EB病毒活性和皮肤肿瘤两阶段致癌的抑制作用实验中得出结论：在体外实验一槲皮素和桑黄素分别合成的10种衍生物中，槲皮素无丙烯基醚对由促癌物是十四烷酰佛波醇乙酸酯（TPA）诱导的EB病毒早期抗原（EBV-EA）活性的抑制作用最强。
在体内诱导小树皮肤肿瘤两阶段致癌实验中，槲皮素五丙烯醚明显抑制小鼠皮肤肿瘤。
槲皮素在体内外均有抑制乳腺癌细胞增殖的作用，且呈时间剂量相关。
利用荧光显微镜法以及光谱分析法发现槲皮素和染料木黄酮对人结肠癌细胞Caco-2和HT-29及大鼠未转化的肠腺细胞IEC-6的生长均有抑制作用。
槲皮素明显抑制HL-60细胞膜酪氨酸蛋白激酶C的活性。
Leighton等认为槲皮素是已知最强的抗癌剂之一，能在毫摩尔浓度直接抑制癌细胞增殖，国外已有人将其作为抗癌药物应用于临床研究。
槲皮素的药理作用机制及其在奶牛生产中的应用
有抗 氧化 、 抗 炎功 能¨ 卜 Ｊ 。因此 ， 一 些 研 究 者 认
为， 开发基 于槲皮 素 为基础 的饲料 添加剂 对 保 障
奶 牛 健 康 具 有 重 要 意 义 。 本 文 在 前 人 研 究 基 础 上， 综述 了 槲 皮 素 的 药 理 作 用 机 制 及 在 奶 牛 生 产 上 应 用 的初 步 进 展 ， 拟 为 槲 皮 素 的 应 用 开 发 提 供
关 键 词 ：槲 皮素 ； 生 物 学作 用 ； 机制 ； 奶 牛
中图分类号 ： ￥ ８ １ ６ ． ７ ； ￥ ８ ２ ３ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ ５ － ２ ６ ７ Ｘ（ ２ ０ １ ７ ） ０ １ ． （ Ｄ ４ ２ ． ０ ８
在现代集 约化 养殖业 中， 为 最 大 程 度 地 追 求 生 产 效益 ， 在 奶 牛 生 产 中常 使 用 高 比例 精 料 ； 较
／ Ｌ 一 ６ 、 Ｆ — 和 白 细 胞 介 素 一 ８（ ／ Ｌ － ８ ） 的 表 达 。此
１ 槲 皮 素 的 药 理 作 用 及 机 制
１ ． １ 槲 皮 素 的抗 炎 作 用 及 机 制
研究发现 ， 一些经典 的炎性 相关 疾病 如 （ 类）
收 稿 日期 ： ２ ０ １ ６ － ０ ７ － １ ２
风湿 性 关 节 炎 、 动 脉 粥 样 硬 化 和 全 身 性 炎 症 反 应
综合征等急 慢性炎 性疾病 的发生 或致病 过 程 ， 均
与核 转 录 因子 Ｋ Ｂ（ Ｎ Ｆ — Ｋ Ｂ） 过 度 或 持续 激 活 密 切相 关 引。ＮＦ — Ｋ Ｂ可 诱 导 细胞 因子 、 趋 化 因子 、 黏 附分 子［ 如细胞间黏附分 子一 １ （ Ｉ Ｃ Ａ Ｍ一 １ ） 、 血 管 细 胞 黏
槲皮素的药理作用研究近况_宋玉乔.pdf
40 西北药学杂志2002年2月第17卷第1期槲皮素的药理作用研究近况宋玉乔1姚凌云2曹蔚1李教社1靖会1 ( 1. 西安交通大学药学院天然药物化学教研室 , 陕西西安 710061;2. 陕西省交通医院药剂科 , 陕西西安 710068)摘要:槲皮素具有广泛的药理作用。
有抗氧化及清除氧自由基作用、能降低血压,保护心肌缺血再灌注损伤,有免疫增强功能及抗癌、抗菌、抗病毒和镇痛等作用。
关键词:槲皮素;药理作用中图分类号: R961文献标识码: A文章编号: 1004-2407 ( 2002) 01-0040-03槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物。
约有100种中草药含有槲皮素。
近年来对它的研究日益增多,发现其有多种药理活性。
由于槲皮素毒副作用小,越来越显示出重要的临床应用价值。
1抗氧化及清除自由基的作用电离辐射作用于机体会产生大量自由基,引起包括脂质过氧化在内的一系列自由基反应。
过剩的自由基是有害的,能够导致细胞结构的改变和功能的破坏,甚至引起癌症、衰老及心血管等许多疾病。
实验证明,黄酮类化合物对超氧阴离子( O2-)、羟自由基(· O H) 和单线态氧 ( 1 O2 ) 均有良好的清除作用。
这些作用可能与其化学结构上的3, 7-羟基有关〔1〕。
采用电子自旋共振( ESR)、化学发光、电化学等多种方法对槲皮素清除自由基的作用进行研究〔2〕,确定它能有效清除自由基,其作用是Tro lox清除氧自由基能力的7倍〔3〕。
作用机理可能是槲皮素与超氧阴离子络合而减少氧自由基的产生;与脂质过氧化基反应抑制脂质过氧化过程;与铁离子络合而阻止羟自由基的形成;抑制醛糖还原酶,减少N ADPH消耗,从而提高机体抗氧化能力〔4〕。
Zielinka等〔5〕通过健康人体白细胞分叶核的中性粒细胞离体实验的研究,发现槲皮素可减少中性粒细胞的过氧化氢,其抗氧活性与羟基的数量有关。
由于槲皮素有清除氧自由基的作用,对于由H2 O2导致的许多疾病都具有一定作用,最近研究发现,槲皮素可抑制肾脏非酶糖化及氧化损害,从而延缓肾病变的进一步发展〔6〕。
槲皮素的合成及其药理学性质研究
槲皮素的合成及其药理学性质研究槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，广泛分布于各种植物中。
作为重要的化学物质之一，槲皮素在医学和保健方面有着广泛的应用价值。
本文将探讨槲皮素的合成及其药理学性质研究的最新进展。
一、槲皮素的合成方法槲皮素的合成一般有两种方法：天然来源的提取和人工合成。
天然提取方法即从植物中提取槲皮素，这种方法对生态环境保护比较有利。
但槲皮素含量极低，提取困难，因此人工合成成为了主要的研究方向。
人工合成槲皮素主要通过化学反应制备完成。
首先是从苯乙烯酚衍生物出发，通过多步反应合成引射二苯酮和3,4-二甲氧基苯乙烯，再通过含铝氧化剂促进環氧化反应，最终得到槲皮素。
这种合成方法可获得高纯度、高收率的槲皮素，被广泛应用于相关医药研究。
二、槲皮素的药理学性质1、抗氧化作用槲皮素具有很强的抗氧化作用，能够清除自由基破坏细胞结构和功能。
研究表明，槲皮素对于一些慢性疾病和老年病有一定的预防作用，如动脉硬化、癌症、衰老等。
2、抗炎作用槲皮素具有较强的抗炎作用，能够抑制炎症的产生和发展。
研究表明，槲皮素可以抑制细胞因子的分泌、减少白细胞浸润和维持正常皮肤屏障功能，具有一定的抗炎治疗作用。
3、抗菌作用槲皮素具有较强的抗菌作用，能够抑制细菌的繁殖和生长。
研究表明，槲皮素对于一些常见的细菌、真菌和病毒具有抑制作用，广泛应用于临床治疗。
4、抗肿瘤作用槲皮素具有一定的抗肿瘤作用，能够抑制癌细胞的生长和转移。
研究表明，槲皮素通过调节癌细胞的凋亡通路和细胞周期控制，可以抑制肿瘤生长、转移和侵袭。
三、槲皮素的未来发展方向槲皮素具有广泛的应用前景，目前已经在药物、保健品、化妆品等领域得到了广泛的应用。
但是，目前的研究仍停留在槲皮素的生物活性和作用机制上，其在药物研发和临床应用中还有许多问题需要解决。
未来的研究重点应进一步深入槲皮素的分子结构和特性，探寻槲皮素与人体生理过程的具体作用机制。
同时，应通过对槲皮素在临床治疗中的安全性和剂量效应进行研究，为今后的药物研发和应用提供更好的理论和实践支撑。
槲皮素药理作用研究进展
天然产物研究与开发2003 Vo1115 No12 NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMEN T 171槲皮素药理作用研究进展王艳芳1 王新华2 朱宇同2(1. 广州中医药大学2000 级硕士广州510405 ;21 广州中医药大学热带医学研究所广州510405)摘要本文概括了国内外近20 年来有关槲皮素的药理研究,综述了槲皮素抗肿瘤,抗炎,抗血小板聚集,扩张冠脉等作用,并从分子生物学角度初步探讨了槲皮素抗病毒的机理。
关键词槲皮素;药理作用;抗病素;DNA 拓扑异构酶槲皮素及其衍生物是植物界分布广泛,具有多种生物活性的黄酮类化合物。
它存在于许多植物的花、叶、果实中,多以甙的形式存在,如芦丁、槲皮甙、金丝桃甙等,经酸水解可得到槲皮素。
荞麦的杆和叶、沙棘、山楂、洋葱中含量较高。
许多中草药如槐米、侧柏叶、高良姜、款冬花、桑寄生、三七、银杏等均含此成分。
槲皮素在槐花米中含量高达4 %左右,而且提取分离方法也较简便。
90 年代以来,有关槲皮素的抗肿瘤、抗炎、抗血小板聚集、抗氧自由基、扩血管等作用的研究取得了可喜的进展,近年来发现槲皮素有抗多种病毒的作用,值得在此方面引起注意。
槲皮素在人体内代谢动力学的数据:生物半衰期(t1/ 2β)818 ±112 min (静注) ,214 ±014 h (口服) 血浆蛋白结合率约为98 % ;表观分布容积0134 ±0103 L/ kg ;总体血浆清除率571 ml/ min。
放射同位素13 C标记的槲皮素体内分布:肠道50 %、肺15 %、血浆1 %。
槲皮素口服约25 %由消化道吸收。
槲皮素口服后由肠道细菌作用使糖甙断裂而成槲皮素[ 1 ] ,再吸收代谢。
槲皮素及其衍生物对动物毒性较小,大鼠LD5010～50 g/ kg 小鼠一次口服槲皮素15 g/ kg ,观察7天无一死亡。
1 槲皮素的抗肿瘤作用111 对癌的化学预防作用1971 年,首次发现槲皮素对P388 白血病有抑制作用。
槲皮素作用机理研究进展
槲皮素作用机理研究进展摘要】槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物，又名栎精、槲皮黄素，化学名为3，3'，4，5，7-五羟基黄酮，分子式为C15H10O7，分子量为302.24。
槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中，具有抗肿瘤，抗氧化，抗炎，抗血栓，抗病毒，心血管保护，免疫调节等多种药理学作用［1］本文将近年来槲皮素药理学作用的研究进展做一综述，旨在促进槲皮素的研究、开发及利用。
【关键词】槲皮素；作用；研究1 抗肿瘤作用1.1调节相关蛋白的表达槲皮素通过多种途径对多种肿瘤都具有抗肿瘤特性。
槲皮素可通过诱导肿瘤细胞的凋亡发挥抗肿瘤作用。
槲皮素能通过上调Bax 蛋白和下调Bcl-2 蛋白的表达来诱导癌细胞的凋亡。
研究报道，槲皮素可能通过下调Bcl-2 的表达和上调Bax 的表达，降低Bcl-2 /Bax 的比值，诱导脑胶质瘤细胞凋亡［2,3］。
槲皮素还能抑制黑素瘤A375 细胞增生，并诱导其凋亡，其作用机制可能与调节Bcl- 2和Bax 基因有关［4］。
槲皮素通过下调人宫颈癌细胞（SiHa 细胞）中细胞周期蛋白D1（Cyclin D1）的表达，抑制SiHa 细胞的活力和增殖[5]。
槲皮素能降低乳腺癌MCF-7 细胞株中Survivin 的表达，使癌细胞停滞在G0/G1 期，抑制癌细胞增殖，促使癌细胞凋亡，且槲皮素对癌细胞的抑制率与药物浓度和作用时间成正比［6】。
1.2影响相关信号通路槲皮素纳米粒也使Akt 和EＲK1 /2 信号通路失活。
Brito 等［7］观察到槲皮素纳米粒加速了caspase-9、caspase-3 的分裂，诱导细胞色素c( cytochrome C，Cyto-c) 的向上释放，促进了肝癌细胞的凋亡，同时研究者还发现槲皮素纳米粒可通过降低AP-2β 的表达和降低其与HTEＲT 启动子的结合来促进端粒酶逆转录酶( human telomerase reverse transcriptase，hTEＲT) 的抑制。
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现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分。
国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册.北京.民卫生出版社，1986：902.876抗炎作用:宋传旺等[1]报道槲皮素(1～100μmol/ L) 对PMN 的自发性凋亡率并无影响,但却能部分恢复由LPS 所延迟的PMN 自发性凋亡进程。
当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。
说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。
岳扬等[8]报道槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。
这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用[2]。
在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。
PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。
1宋传旺等.槲皮素对LPS延迟中性粒细胞自发性凋亡效应的抑制作用[J]. 中国免疫学杂志2005:21(1):13-16.[8]岳扬等.槲皮素对LPS 诱导中性粒细胞活性化效应的抑制作用[J]. 免疫学杂志2005:21(4):296-299.[2] Burg N D,Pillinger M H. The neutrophil:function regulation in innate and humoral immunity[J].J Chin Immunol,2001;99(1):7217.[3] Nolan B,Collette H,Baker S et al.Inhibition of neutrophil apoptosis after severe trauma is NF-κβ dependent[J].J Trauma,2000;48(4):598-603.[4]Nwakoby I E,Reddy K,Patel P et al.Fas2mediated apoptosis of neutrophils sera of patients with infection[J].Infect Immun,2001;69(5):3343-3349.止泻：肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。
槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性，通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性，减少肠道水分和电解质的分泌，最终达到止泻的目的[27]。
槲皮素具有较强的抗氧化作用，能够清除肠道内氧自由基[29]，槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。
槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基，抑制脂质氧化损伤，螯合金属离子，抑制DNA氧化损伤；体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。
[27]张文举等.槲皮素止泻机制研究[J]. 第一军医大学学报，2003,23(10):[28]Lutterodt GD. Inhibition of gastrointestinal release of acetylcholine by quercetin as a possible mode of action of psidium guojava leaf in the treatmeat of acute diarrhoeal disease [J].J Ethnopharmacol,1989,25(3) :235-247.[29]苏俊锋，郭长江，韦京豫等.槲皮素体内外抗氧化作用的比较研究[J].中国应用生理学杂志，2002，18(4):382-386.[30]王玉强等.槲皮素抗氧化作用研究进展[J]. 齐鲁药事,2006，25(8)：488-490.全身炎症反应综合症(SIRS)是导致多脏器功能衰竭综介症(MODS)根本原因,肺脏是MODS 时最易受损靶器官，ALI发生、发展与大量促炎因子和其他炎症介质失控性释放有关，而促炎细胞因子是SIRS触发和级联效应关键因素。
ALI时，肺微血管通透性增加、微血栓形成、肺水肿及肺泡上皮广泛损伤，此时，大量PMN在肺内积压是关键所在。
肺组织匀浆髓过氧化物酶(MPO)是位于PMN中一种酶，约占细胞干重5%，其活性可间接反映炎症部位中PMN数目。
此外，它可催化超氧阴离子与过氧化氢(H2O2)反应生成经自由基，后者为活性最强氧自由基，会对细胞成严重损伤。
黄亮[8]等采用内毒素急性肺损伤大鼠模型，结果表明，槲皮素可抑制促炎介质过度释放，阻止PMN在肺内积压，减轻肺水肿病理改变，显著改善肺气体交换功能，能在ALI治疗中具有良好应用前景。
槲皮素改善ALI机制可能是:通过降低ER K1 /2,p38MAPK及PKC活性抑制TNF – a、IL-8等炎症介质表达[9]；通过抑制P一选择素等粘附分子表达阻止中性粒细胞与内皮细胞的粘附.进而阻比PMN跨膜运动和在肺组织的“积压”.清除氧自由基等[10]。
[7]许进军.槲皮素研究进展[J].实用预防医学,2006,13(4)：1095-1097.[8] 黄亮.槲皮索对内毒性急性肺损的保护作用[J].中华急诊医学杂志，2004,13(2) :85一87.[9] Teri L ,Wadsworth ,Tasha L ,Mcdonsld,Deanis R,Koop. Efficts of ginkgo biloba extract ( Egb761) and quercetin on lipopolysaccharide-induced signaling pathways involved in the release of tumor necrosis factor-α [J]. Biochemical Pharmacology ,2001 , (62) :963-974.[10] De Groo ,Rauen U. Tissue injury by reactive oxygen species and the protective effects of flavonoids [J].Fundam Clin. Pharmaco .1998. (12):249-255.对心血管系统的影响槲皮素可明显提高喹啉酸所致痴呆大鼠学习记忆水平;显著降低海马组织钙含量及血清自由基水平[5]。
[5]李永金等. 槲皮素对Alzheimer病大鼠的脑保护作用及其机理研究[J]. 中成药2002:24(11):859-862.研究表明，槲皮素可显著抑制模拟微重力效应引起的一氧化氮合成增加和微丝、微管重排，从而避免微重力下心肌收缩功能下降[6]。
[6]熊江辉，李莹辉，聂捷琳，等.槲皮素对模拟微重力下心肌细胞一氧化氮途径的作用〔J].中国药理学与毒理学杂志，2003,17(1):15.[7]秦泰春等.槲皮素对心肌肥厚大鼠心肌p53 mRNA表达的影响[J].浙江中医学院学报，2001，24(2):91.血管增生可引发多种疾病,包括心血管疾病、慢性炎症、糖尿病和肿瘤等, 槲皮素对血管生成有抑制作用。
它可通过抑制促血管生成因子VEGF(血管内皮生长因子)和bFGF(碱性成纤维细胞生长因子)的促血管作用,阻滞内皮细胞的增殖,从而发挥抗血管生成作用[8]。
[8] 王晓庆等.槲皮素抑制血管生成作用的实验研究[J].中国药理学通报,2004,20(10):1161-1163.血管内皮细胞损伤(VECs)是动脉粥样硬化发生的始动环节[11,12]，当血管内皮细胞损伤时，可导致一些心血管疾病，槲皮素具有保护血管内皮细胞损伤的作用和对高糖损伤VECs有保护作用[15,16]。
[9]林蓉等. 槲皮素对血管内皮细胞损伤的保护作用及机制研究[J]. 现代医学和健康，1119.[10]林蓉等.槲皮素对血管内皮细胞损伤的保护作用[J]. 中国循环杂志,2000,15(5):304-305.[11] Ross R.The pathogenesis of atherosclerosis-anupolate.N Eng J Med,1986,314:488-493.[12]Ross R.The pathogenesis of atherosclerosis;a perspective for the 1990s. Nature,1993,19(7):801.[15]B asavaraju SR,Jones TD.A thero sclero sic risks from chemicals:part 1.toxicological ob -servations and mechanisms of athero sclero sis.Arch Environ Contam Toxicol,1998,35:152—160.[16]李国等.槲皮素对高糖损伤血管内皮细胞的保护作用[J].中药材，2002，25（4）：2568-269. 扩张血管及降血压Duarte[17]等用槲皮素喂于一氧化氮(NO)缺乏性高血压大鼠，结果显示槲皮素能显著抑制此类高血压的发展，表明其能通过NO途径降血压。
朱益等采用体外培养人脐静脉内皮细胞, 缺氧造成内皮细胞损伤,研究了槲皮素在缺氧条件下对血管内皮细胞的保护作用。
结果表明槲皮素能分别提高和降低血管内皮细胞在缺氧时ET21和NO的水平,达到对血管内皮细胞的保护作用[27]。
Kuhlmann[18]等的研究进一步发现槲皮素能通过BK Ca诱导的细胞超级化导致内皮细胞跨膜Ca2+内流的途径引起NO增加。
从而使平滑肌松弛和血管舒张。
Ajay等发现槲皮素能增强自发性高血压大鼠(SHR)离体主动脉环对乙酰胆碱的舒张效应和降低对苯肾上腺素(PE)的收缩效应。
具有比维生素C更好的内皮依赖性舒血管作用。
Hackl[20]等用槲皮素预处理后的离体动脉环能显著降低对缓激肽及血管紧张素I(AngI)的收缩反应，具有与ACEI类药物卡托普利类似的效应，表明其可以通过抑制血管紧张素转换酶来发挥降血压效应。
此外，还有研究槲皮素对血管平滑肌钾钙离子通道的作用。