利多卡因简介课件
利多卡因PPT学习教案

【药代动力学】
本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉 强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上 腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作 用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经 酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆 汁中。
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可 引起心动过缓,窦性停搏。
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉, 但不影响本品血药浓度。
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总 清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品 总清除率下降。
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠, 硝普纳,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,美索比妥, 磺胺嘧啶钠。
卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。 (7)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R
间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停 药。
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【特殊人群用药】
【妊娠及哺乳期妇女用药】 本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,孕妇用药后可导致
胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。 【儿童用药】 新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8
小时),故应慎用。 【老年患者用药】 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应
减半。
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【药物相互作用】
(1)与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如,普萘洛尔、美 托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制, 利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应。 应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因 血药浓度。
利多卡因简介 PPT
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用法用量:
1、麻醉 小儿常用量 随个体而异,一次给药总量不 得超过4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶 液,特殊情况才用1.0%溶液。
浸润麻醉
用法用量: 2、抗心律失常:
(1)常用量: ①静脉注射1~1.5mg/kg首次负荷量,静注2~3分钟,
必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次; ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
禁忌:
(1)对局部麻醉药过敏者禁用。
(2)阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综 合征)、预激综合征、严重心传导阻滞 (包括窦房、房室及心室内传导阻滞) 患者静脉禁用。
注意事项
(1)防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊
治。 (2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 (3)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏, 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
用法:利多卡因1-5mg/kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
研究进展:
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg.加最 初维持量每小时6mg/kg静注,3日内逐 渐减量,有效率为81%,惊厥在3~4小 时后停止。
研究进展:
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
(3)异丙肾上腺素因增加肝血流量,可使 本品的总清除率升高
(4)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,
硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,
氨苄西林,磺胺嘧啶钠等。
药物过量:
注射部位血管丰富,使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
利多卡因抗心律失常作用
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利多卡因在体内的消除速度较慢, 半衰期约为2小时。
03 利多卡因的抗心律失常作 用
抗心律失常的机理
抑制Na⁺内流
利多卡因通过抑制心肌细胞膜上的Na⁺内流,降低动作电位的0 相上升速度和幅度,从而降低心肌细胞的兴奋性和传导性,减
缓或消除心律失常。
缩短动作电位时程
利多卡因可以缩短动作电位时程,减少Ca²⁺内流和K⁺外流,降 低细胞内Ca²⁺浓度,减轻Ca²⁺过载引起的延迟后除极和触发活
减弱其他药物的疗效
利多卡因可能会减弱某些药物的疗效,如华法林、苯妥英钠等。
产生新的不良反应
利多卡因与其他药物合用可能会产生新的不良反应,如低血压、心 动过缓、呼吸困难等。
04 利多卡因的副作用与注意 事项
常见副作用
心血管系统反应
利多卡因可能导致心律失常、心肌抑制、血 压下降等心血管系统反应。
呼吸系统反应
部分患者可能出现呼吸抑制或支气管痉挛等 呼吸系统副作用。
神经系统反应
使用利多卡因后可能出现嗜睡、眩晕、言语 不清、肌肉震颤等神经系统症状。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者可能出现皮疹、瘙痒、 呼吸困难等过敏症状。
不良反应与处理
心律失常
利多卡因可能导致室性停搏 和心脏传导阻滞等严重心律 失常,需立即停药并采取相 应治疗措施。
低血压
使用利多卡因后可能出现低 血压症状,需密切监测并及 时处理。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
神经系统症状
出现神经系统症状时,应减 量或停药,严重者需对症治 疗。
过敏反应
对利多卡因过敏的患者应立 即停药,并采取相应抗过敏 措施。
使用注意事项与禁忌症
禁忌症
对利多卡因过敏的患者禁用。
利多卡因简介PPT课件
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研究进展:
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg.加最 初维持量每小时6mg/kg静注,3日内逐 渐减量,有效率为81%,惊厥在3~4小 时后停止。
研究进展:
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
静脉注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏
障和胎盘。血药浓度迅速下降,作用仅维持10-20分 钟,故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中 达到稳态浓度,70%的起效时间平均5分 钟)、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾 上腺素可延长其作用时间。
研究进展:
4、治疗呃逆:利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中,然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴/分的速度静滴呃逆控制后,维持1~2天。
研究进展:
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管,在手术即将结束时, 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出,拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应,还可引起呛咳,对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的 自律性,具有抗室性心律失常作用
在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢, 房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学:
不宜口服给药。口服吸收好,但肝脏的首关效
应可使70%药物被代谢,血药浓度低
人们对利多卡因研究的深入,发现 其除用于麻醉及抗心律失常外,在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
利多卡因简介 ppt课件
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合用可引起心动过缓,窦性停搏。
利多卡因简介
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药物相互作用:
(3)异丙肾上腺素因增加肝血流量,可使 本品的总清除率升高
(4)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,
硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,
氨苄西林,磺胺嘧啶钠等。
利多卡因简介
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药物过量:
注射部位血管丰富,使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
利多卡因简介
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注意事项:
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用, 可引起中毒而发生惊厥。
(6)用药期间应注意检查血压、监测心电图, 并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波
增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
利多卡因简介
12
药物相互作用:
(1)与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝 脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
4、治疗呃逆:利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中,然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴/分的速度静滴呃逆控制后,维持1~2天。
利多卡因简介
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研究进展:
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管,在手术即将结束时, 需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才 能拔出,拔管时可出现类同于插管时的心血 管反应,还可引起呛咳,对高血压、冠心病、 高颅压患者极为不利。
药物简介
利多卡因注射液
利多卡因简介
利多卡因
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药物说明
01
药理毒理
02
药代动力学
03
临床应用
04
用法用量
06
药物相互作 用
05
不良反应
01
禁忌症
02
注意事项
04
过敏性休克
06
中毒
03
其它功效
05
专家点评
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用, 且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性 增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量 时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时, 对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传 导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、 肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分 布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5~15分钟起效,一次肌注200mg后15~20分钟达治疗浓度,持续60~90分钟; 静注后立即起效(约45~90秒),持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5μg/mL,中毒血药浓 度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗塞者需8~10小时。90%经肝 脏代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性,持续静 滴24小时以上者,代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟,β约1~2小时。 GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24~36小时 以上,本品的清除减慢。由肾脏排泄,10%为原药,58%为代谢物(GX),不能被血液透析清除。
利多卡因 (Lidocaine) 局部麻醉药
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利多卡因 (Lidocaine) 局部麻醉药利多卡因 (Lidocaine) 局部麻醉药局部麻醉药是一类常用于手术和各种医疗操作中的药物,其中利多卡因(Lidocaine)是一种相对常见且广泛应用的局部麻醉药。
利多卡因通过其特殊的机制,在局部麻醉过程中发挥着重要作用。
本文将介绍利多卡因的药理特性、应用范围及注意事项等,帮助读者进一步了解和认识这一药物。
一、药理特性利多卡因属于麻醉类药物,其作用机制是通过阻断神经纤维的传导而产生麻醉效果。
具体来说,利多卡因能够抑制神经细胞的钠离子通道,阻断钠离子的内流,从而减少神经细胞膜激活和传导过程。
这种钠离子通道阻断的效应使得神经冲动的传导受到抑制,达到了局部麻醉的效果。
二、应用范围由于其良好的麻醉效果和相对较低的毒副作用,利多卡因广泛应用于各种手术和医疗操作中。
其主要应用领域包括以下几个方面:1. 外科手术:利多卡因可以用于各种外科手术的局部麻醉,如皮肤手术、皮下组织手术等。
其快速、持久而安全的麻醉效果,使其成为外科手术中不可或缺的一种药物。
2. 牙科操作:在牙科治疗和手术中,利多卡因被广泛应用于局部麻醉。
它可以减轻患者的疼痛感,提供舒适的治疗体验。
3. 皮肤病治疗:对于一些需要进行皮肤注射或皮肤表面治疗的疾病,利多卡因也是一种常见的药物选择。
它可以麻醉皮肤局部,减轻治疗过程中的不适和疼痛。
4. 辅助诊断操作:在一些需要进行生物组织采样或其他辅助诊断操作的过程中,利多卡因可用于局部麻醉,提供舒适的操作环境。
三、注意事项尽管利多卡因是一种相对安全的局部麻醉药,但在使用时仍需注意以下事项:1. 使用剂量控制:药物剂量应根据具体病情、年龄、体重等因素进行合理调整。
过量使用会增加毒副作用的风险,使用剂量不足则可能无法达到理想的麻醉效果。
2. 高风险患者的谨慎应用:一些特定的个体,如儿童、老年人、孕妇等,对于局部麻醉药物可能存在较高的敏感性。
在这些患者中应慎重使用利多卡因,并特别注意监测患者的生命体征。
利多卡因简介PPT幻灯片课件
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治。 (2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心
力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患 者慎用。 (3)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏, 但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉 过敏反应的报道。
(4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引 起惊厥及心跳骤停。
必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次; ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
8
不良反应:
(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
11
注意事项:
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用, 可引起中毒而发生惊厥。
(6)用药期间应注意检查血压、监测心电图, 并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波
增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
12
药物相互作用:
(1)与西咪替丁以及与β 受体阻滞剂如普萘洛 尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝 脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生 心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂 量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
用法:利多卡因1-5mg/kg静注。机理与其中枢 抑制或对心脏的抑制作用有关。
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研究进展:
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg.加最 初维持量每小时6mg/kg静注,3日内逐 渐减量,有效率为81%,惊厥在3~4小 时后停止。
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研究进展:
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法:2%利多卡因15mg口服。
局麻药(普鲁卡因与利多卡因).ppt课件

• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强, 维持时间长,毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢,发生 N-去烷基化,水解,及氧化反应。
• 胺基去乙基化,生成单乙基甘氨酰二甲苯胺,再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺; • 苯环氧化产生酚羟基; • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺,对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺,及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程 ,提供了从剖析天然产物分子结构入手进 行药物化学研究的一个经典例证 可卡因:
局部麻醉药的局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因(Thiocaine)的局部麻醉 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺(Procainamide) 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%,主要用于治疗心律不齐
局麻药(普鲁卡因与利多卡 因).ppt
局部麻醉药
局部麻醉药(局麻药):是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类:酯类 (普鲁卡因) 酰胺类(利多卡因) 其他类(氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类) 局麻药的作用机理: • 通过与钠离子通道的某个(些)位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性,不影响静息电位
利多卡因简介ppt课件

研究进展:
3、用于胃镜插管检查。
用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓 慢咽下,10分钟后可行插管检查
与丁卡因喷雾法相比,省时、简便、痛 苦小;镇静作用,可消除患者的紧张情 绪,减少胃液分泌及胃蠕动
研究进展:
4、治疗呃逆:利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中,然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴/分的速度静滴呃逆控制后,维持1~2天。
研究进展:
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg.加最 初维持量每小时6mg/kg静注,3日内逐 渐减量,有效率为81%,惊厥在3~4小 时后停止。
研究进展:
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
用法:2%利多卡因15mg口服。
适应症:
1、局麻药。主要用于浸润麻醉、 硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉 用)及神经传导阻滞。
适应症:
2、抗心律失常药。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速, 洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管 引起的室性心律失常。 对室上性心律失常通常无效。
用法用量:
1、麻醉.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶 液,特殊情况才用1.0%溶液。 浸润麻醉
注意事项:
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用, 可引起中毒而发生惊厥。 (6)用药期间应注意检查血压、监测心电图, 并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波 增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重 者应立即停药。
利多卡因(0001)ppt课件

路线二步骤
1. α-氯一2,6一二甲基乙酰苯胺的合成 干燥锥形瓶中加入1 m L 2, 6一二甲基苯胺和0.4 m L冰醋酸,再逐滴加入 0.6 m L氯乙酰氯,同时不断振摇反应瓶内的混合物。将混合物加热至45℃, 加入20m L 5%的碳酸钠溶液。将反应物冷却到10℃以下,抽滤。用水洗涤 沉淀多次以除去其中的醋酸,至滤液为中性,收集沉淀,在80~125℃的烘 箱中干燥20m i n。 2. 利多卡因的合成 向干燥的圆底烧瓶中加入α-氯-2,6.二甲基乙酰苯胺,用10m L甲苯溶解 后,加入2m L二乙胺。加热回流约1 h。将混合物置于冰水浴中冷却至5℃, 抽滤除去结晶,将冷滤液置于分液漏斗中,用2x6m L 3mol/L的盐酸萃取, 取滤液。将利度卡因的酸性水溶液冷至10℃,搅拌中慢慢加入6mol/L的氢 氧化钠溶液,直至有沉淀生成,再加入2mL 6mol/L的氢氧化钠溶液,将混 合液冷至20℃。用5m L石油醚萃取该混合液两次,水洗涤有机层后用无水 碳酸钾干燥。蒸馏除去石油醚,即得利多卡因结晶,熔点为67~68℃。
N H
图2
路线一 特点
反应不稳定,生成大量白雾,实验现象不易观察,产品 为细小白色粉末,不易干燥,收率也不高。因为反应是 一个放热反应,在醋酸醋酸钠体系中溶剂太少,反应放 出的热量不能及时传出,反应体系温度升高,故反应不 易控制 另外反应生成一分子氯化氢,加入碱性溶液吸收反应生 成的氯化氢,可以促进反应的进行,碳酸钠溶液与氯化 氢反应后进入水相,使反应完全,而在均相的醋酸醋酸 钠体系中,醋酸钠的催化能力不如碳酸钠,反应生成的 氯化氢不能被迅速吸收,使反应速度减慢,同时出现白 雾
1.0:1.0
1.0:1.1 1.0;1.2
围术期静脉注射利多卡因应用护理课件

护理实践进展
随着围术期静脉注射利多卡因 的临床应用越来越广泛,护理 实践也在不断发展和完善。
护理实践中,需要密切监测患 者的生命体征和病情变化,及 时发现和处理不良反应,确保 患者的安全和舒适。
同时,还需要对患者进行心理 护理和健康教育,提高患者的 认知度和配合度,促进患者的 康复。
未来研究方向
进展
临床研究进展
静脉注射利多卡因在围术期的应用已有多年的历史,随着研究的深入,其在临床上 的应用范围和效果得到了更广泛的认可。
大量临床研究证实,围术期静脉注射利多卡因可以有效降低手术应激反应,减少术 后并发症的发生率,提高手术效果。
此外,利多卡因还具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等作用,对于一些特殊手术或疾病的 治疗具有重要意义。
配合医生操作
根据手术需要,协助医生正确、迅速地完成利多卡因的注射,确保手术顺利进行。
术后护理与随访
术后观察
术后密切观察患者情况,特别是注射部位有无红肿、疼痛等不良反应,及时发现 并处理。
随访
定期对患者进行随访,了解患者恢复情况,评估利多卡因的效果和安全性,及时 调整治疗方案。
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围术期静脉注射利 多卡因的护理研究
常见不良反应
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心血管毒性反应
利多卡因可能导致心律失常, 如室性停搏、室性自主心律、
室上性心动过速等。
神经系统毒性反应
可能出现头晕、耳鸣、口周 呼吸衰竭。
过敏反应
可能出现皮疹、荨麻疹、红斑、 瘙痒等症状。
不良反应的预防与处理
利多卡因通过阻止神经冲动的传 递,使神经末梢失去兴奋性,从 而产生局部麻醉作用。
抗心律失常
利多卡因可降低心肌的自律性, 减慢传导速度,提高心室肌的兴 奋阈值,用于治疗室性心律失常。
利多卡因和胺碘酮PPT课件
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利多卡因药代动力学:
1、不宜口服给药。 2、静脉注射ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ,效果维持10-20分钟,故需静
脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到稳态浓 度,
3、麻醉强度大、起效快(起效时间平均5分
钟)、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾 上腺素可延长其作用时间。
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利多卡因用法用量:
1.麻醉用
(2)极量 4.5mg/kg|h
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利多卡因不良反应:
(1)嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸 抑制等不良反应(血药浓度超过5mg/ml)
(2)可引起低血压及心动过缓。
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利多卡因药物相互作用:
(1)与西咪替丁以及与β受体阻滞剂合用,可发生心脏 和神经系统不良反应。
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可 引起心动过缓,窦性停搏。
(1)成人常用量:
①表面麻醉:2%~4%溶液一次不超过100mg。注 射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素) 或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)
2.抗心律失常:
(1)常用量 ①静脉注射1~1.5mg/kg体重(一 般用50~100mg)作首次负荷量静注2~3分钟, 必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次,但1小时之 内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5% 葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵 给药
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胺碘酮药理学特性
抗心律失常作用
延长心肌细胞纤维电位、降低窦房结自律性、减慢窦 房、房内和结区传导、非竞争性 α-和 β-肾上腺能的 抑制作用.
抗心绞痛作用
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胺碘酮用法
血流动力学稳定的快速室性心律失常的急性期应用 负荷剂量+静脉滴注维持
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(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰 竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
(3)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但 利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏 反应的报道。
(4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊 厥及心跳骤停。
2、IB 类抗心律失常药
• 低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的 自律性,具有抗室性心律失常作用
• 在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
• 血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢, 房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
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• 药代动力学:
不宜口服给药。口服吸收好,但肝脏的首关效应
药物简介
利多卡因注射液
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• 药理作用:
1、酰胺类局麻药
• 血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴 奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋
• 血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着 剂量加大,作用或毒性增强
• 亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
• 当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。
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• 药理作用:
对室上性心律失常通常无效。
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• 用法用量:
1、麻醉 小儿常用量 随个体而异,一次给药总量不得超 过4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶液,特 殊情况才用1.0%溶液。 浸润麻醉
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• 用法用量: 2、抗心律失常:
(1)常用量: ①静脉注射1~1.5mg/kg首次负荷量,静注2~3分钟,
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• 研究进展:
1、治疗哮喘:利多卡因是刺激性咳嗽
强有力的抑制药,也可抑制支气管哮喘。 方法:用利多卡因5ml(100mg)雾化吸 入,每天一次,呼吸、心率恢复正常, 哮鸣音消失,动脉血气恢复时间可明显 缩短。
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• 研究进展:
2、降颅压: 利多卡因阵颅压的机理可能与其可
导致血流动力学及血容量变化有关。 给药以5~7mg/kg较为适宜,重复用药 应间隔6小时以上。
可使70%药物被代谢,血药浓度低
• 静脉注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障
和胎盘。血药浓度迅速下降,作用仅维持10-20分钟, 故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到 稳态浓度,70%的药物与血浆蛋白结合。 • 本品麻醉强度大、起效快(起效时间平均5分钟)、 弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素 可延长其作用时间。
(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度
过高,可引起心房传导速度减慢、房室传 导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下 降。
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• 禁忌:
(1)对局部麻醉药过敏者禁征)、预激综合征、严重心传导阻滞 (包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患 者静脉禁用。
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• 注意事项
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注意事项:
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引 起中毒而发生惊厥。
(6)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备 有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,
出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即 停药。
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• 药物相互作用:
(1)与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛尔、 美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢 受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神 经系统不良反应。应调整利多卡因剂量,并应心 电图监护及监测利多卡因血药浓度。
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用 可引起心动过缓,窦性停搏。
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• 药物相互作用:
(3)异丙肾上腺素因增加肝血流量,可使 本品的总清除率升高
(4)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,
硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,
氨苄西林,磺胺嘧啶钠等。
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药物过量:
注射部位血管丰富,使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
血药浓度大于5mg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、 晕眩、寒颤 超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥 超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、 房室传导阻滞或心搏骤停。
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• 人们对利多卡因研究的深入,发现 其除用于麻醉及抗心律失常外,在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
用法:利多卡因1-5mg/kg静注。机理与其中枢抑 制或对心脏的抑制作用有关。
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• 研究进展:
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。 首次用利多卡因负荷量为2mg/kg.加最 初维持量每小时6mg/kg静注,3日内逐 渐减量,有效率为81%,惊厥在3~4小时 后停止。
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• 研究进展:
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。 用法:2%利多卡因15mg口服。
• 主要在肝脏代谢,约5%-10%原形药物经尿排出,
少量出现在胆汁中。
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• 适应症:
1、局麻药。主要用于浸润麻醉、硬 膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔 镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用) 及神经传导阻滞。
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适应症:
2、抗心律失常药。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速, 洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引 起的室性心律失常。
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• 研究进展:
3、用于胃镜插管检查。 用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓 慢咽下,10分钟后可行插管检查
与丁卡因喷雾法相比,省时、简便、痛 苦小;镇静作用,可消除患者的紧张情 绪,减少胃液分泌及胃蠕动
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• 研究进展:
4、治疗呃逆:利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
必要时每5分钟后重复静脉注射1~2次; ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
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• 不良反应:
(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼 吸抑制等不良反应。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中,然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴/分的速度静滴呃逆控制后,维持1~2天。
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• 研究进展:
5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管,在手术即将结束时,需 将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢复时才能拔出, 拔管时可出现类同于插管时的心血管反应,还可 引起呛咳,对高血压、冠心病、高颅压患者极为 不利。