复方利多卡因乳膏剖析

药代动力学
• 本品中药物的全身性吸收取决于剂量、应用时间、身体
不同部位的皮肤厚度以及皮肤的其它情况
• 用于无损皮肤：将乳膏涂于成人大腿处（60g/400cm2） ，3小时后，大约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收；2～ 6小时后达到最高血浆药物浓度 • 面部使用：以10g/100cm2剂量使用，2小时后，全身吸收
• 主要成份： 每克本品含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg
• 包
装：
单支5g
24个月
• 有 效 期：
历史回顾
• 最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱 可卡因（cocaine），但由于吸收后毒性大，使用受到限
制
• 1904年根据可卡因的化学结构特点，人工合成了低毒性 的普鲁卡因（procaine）后，使用范围不断扩大 • 1943年合成的利多卡因（lidocaine）则是酰胺类局麻药的 典型
丙胺卡因
• 属于酰胺类局麻药，在体内降解代谢的部分比利多卡因 小，因此毒性有所减少 • 用于孕妇分娩中，新生儿有出现正铁血红蛋白血症的可 能 • 注射液 4%，多用于牙科止痛，成人至多可注入10ml， 小儿 1ml
适应症
1. 2. 3. 浅表皮肤（6mm以内）的各种外科手术 针穿刺（腰穿、静脉穿刺、小儿各种疫苗、预防针、 取血样本） 医疗美容（美容注射、激光治疗、文身、文眉、文唇 、毛发移植、金丝埋线）
（15～30min）
• 对于创面，应消毒后使用 • 在得到进一步临床资料之前，本品不能应用于下列情况：
3个月以下的婴儿
正在接受高铁血红蛋白诱发剂治疗的3～12个月的婴儿
使用体会
• 创面消毒后使用
• 创面外用后10-20s有刺痛表现
• 应用于创面后约2min即可起效
• 清创后清理干净药膏
• 多次换药应用后有耐药表现
敏性休克）很罕见 • 高剂量丙胺卡因可以导致血中高铁血红蛋白的水平增 加
禁 忌
• 对酰胺类局部麻醉药或对此产品中任何其它成份高度 过敏者
• 先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者
• 孕妇慎用
注意事项
• 因为没有足够的有关吸收情况的资料，本品不能用于开放性伤口， 也不能用于儿童生殖器官粘膜 • 实验室试验结果显示本品进入中耳时有耳毒性作用，本品不能应用 于受损的耳鼓膜 • 本品用于眼睛附近时应特别小心，因为它可引起角膜刺激反应 • 特异反应性皮炎患者使用本品时需特别小心，较短的涂用时间即可
4.
5. 6.
生殖器粘膜手术、镇痛（尖锐湿疣、生殖器疱疹）
腿部溃疡清创术处理前镇痛 皮肤瘙痒、疱疹病毒神经痛的止痛、止痒
用法用量
• 规格：5g/支
来自百度文库
• 用于皮肤：涂上一层厚厚的乳膏，上盖密封敷膜
1. 成人和1岁以上的儿童大约1.5g/10cm2，小手术大约2g，涂药时 间至少1小时，最长5小时
2. 大面积皮肤手术大约1.5～2g/10cm2，涂药时间至少2小时，最长 5小时
程度约10%，1.5～3小时后达最高血浆药物浓度
• 生殖器粘膜：本品10g涂于阴道粘膜处，20～45分钟后达 到最高血浆药物浓度
不良反应
• 本品在应用部位可产生局部反应，以苍白、红斑（发
红）和水肿较多见，这些反应多为短暂而且轻微
• 使用初期也可产生烧灼感或瘙痒感，但比较少见
• 对酰胺类局部麻醉药的过敏反应（最严重的反应为过
3. 3～12月婴儿在16cm2面积的皮肤最多涂用2g的乳膏，涂药时间 大约1小时
• 生殖器粘膜：在粘膜涂本品5～10g，约5～10分钟，不
需覆盖密封敷膜，即可开始手术
药理毒理
• 本品涂用于无损的皮肤表面并覆盖密封的敷膜 • 通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层，通过 在皮层痛觉感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺 卡因而达到皮层的麻醉作用 • 利多卡因和丙胺卡因为酰胺类局部麻醉药物，二者通 过阻滞神经冲动的产生和传导所需的离子流而稳定神 经细胞膜，从而产生局部麻醉作用
局麻药
• 局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动
发生与传递的药品
• 在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消 失 • 作用机制：局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通 道，使传导阻滞；
感觉消失顺序依次是：持续性钝痛（如压痛）、短暂性
锐痛、冷觉、温觉、触觉、压觉，最后运动麻痹
局麻药分类
国药准字H20063466
北京紫光制药有限公司
复方利多卡因乳膏 （Compound Lidocaine Cream） 解放军总医院第一附属医院 烧伤整形科二病区 邓虎平 主治医师
2014-12-12
药物简介
• 药 名： 复方利多卡因乳膏
Compound Lidocaine Cream 密封，宜置25℃以下保存，不得冷冻 白色乳膏 • 英 文 名： • 贮 • 性 藏： 状：
• 对氨基苯甲酸酯类：丁卡因、普鲁卡因、苯佐卡因 • 酰胺类：利多卡因、丙胺卡因、布比卡因 • 氨基醚类及氨基酮类：达克罗宁
局麻药的应用方法
1. 表面麻醉：常选用丁卡因 2. 浸润麻醉：可选用利多卡因、普鲁卡因
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：可选用利多卡因、普鲁卡因和布比
卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻）：常用药物为利多卡因、
• 大面积患者使用时以20%被吸收估量，以血液利多卡因
安全剂量不大于200mg，乳膏的用量为40g，即8支
谢 谢！
丁卡因和普鲁卡因
5. 硬脊膜外麻醉：常用药物为利多卡因、布比卡因及罗哌卡因
利多卡因
• 又名赛罗卡因，是目前应用最多的局麻药 • 可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称
• 相同浓度下与普鲁卡因相比，利多卡因具有起效快、 作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等特点，同 时无扩张血管作用及对组织几乎没有刺激性 • 本药也可用于心律失常（室性心律失常）的治疗，对 普鲁卡因过敏者可选用此药