代表药物有盐酸利多卡因盐酸布比卡因等
药理学药物分类
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药理学药物分类目录1麻醉药A全身: 吸入性乙醚;氟烷静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因2.酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮其它类药物:醛类:水合氯醛酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素Melatonin:内源性促睡眠物质3.抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥乙内酰脲类:苯妥英钠丁二酰亚胺类:乙琥胺苯二氮卓类:地西泮苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠4.抗精神失常药抗精神病药Antipsychotic drugs(抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs)吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨丁酰苯类:哌替啶其它类:二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑三环类(TCAs):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) :马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) :异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、氯伏沙明5.解热镇痛药和非甾体抗炎药A解热镇痛药:水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类:安乃近B非甾体抗炎药:吡唑烷二酮类:保泰松芬那酸(邻氨基苯甲酸)类:吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、苯并噻嗪类:吡罗昔康COX-2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C抗痛风药:镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物:别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物:丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6.镇痛药及镇咳祛痰药A镇痛药吗啡及其衍生物: 吗啡合成镇痛药: 吗啡烃类:右美沙芬苯吗喃类:喷他佐辛苯基哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:美沙酮其它合成镇痛药:盐酸哌替;枸橼酸芬太尼)B镇咳祛痰药镇咳药:磷酸可待因右美沙芬咳平咳必清祛痰药:盐酸必嗽平氨溴索羧甲司坦愈创木酚桉叶油7.胆碱能神经系统药物A拟胆碱药:1.胆碱受体激动剂:氯贝胆碱;2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:可逆:溴新斯的明;毒扁豆碱不可逆:有机磷3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定B抗胆碱药:1、M胆碱受体拮抗剂(1)茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱(2)合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平2、N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)(1)外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用:溴己氨胆碱(2)中枢肌松药: 氯唑沙宗8.肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂:肾上腺素;麻黄碱α受体激动剂:去甲肾上腺素β受体激动剂:异丙肾上腺素β1受体激动剂;盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂:沙丁胺醇B肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂:妥拉唑林(Tonlazoline)酚妥拉明(Phentolamine)α1受体阻断剂:盐酸哌唑嗪(Prazosin)α2受体阻断剂:β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂:普萘洛尔β1受体阻滞剂:阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔9. 心血管药物A 降血脂药烟酸类:5-氟烟酸苯氧乙酸酯类:氯贝丁酯;吉非罗齐;菲诺贝特;双贝特羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类:洛伐他汀;辛伐他汀B 抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯:硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔、噻吗洛尔C 抗心律失常药:I类:钠通道阻滞剂,IA:普鲁卡因胺IB,盐酸美西律IC:普鲁帕酮II类:b-受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)III类:延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药) 盐酸胺碘酮IV类:钙拮抗剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)D 抗高血压药:I.作用于肾上腺素能系统的药物:作用于中枢神经系统的药物:甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物:利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)II. 作用于钙离子通道的药物:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)III. 扩张血管药物:肼屈嗪(hydralazine)双肼屈嗪(dihydralazine)米诺地尔(minoxidil)吡那地尔(pinacidilIV. 血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦(losartan)依普沙坦(eprosartan )缬沙坦(valsartan,代文)伊贝沙坦(irbesartan)V. 血管紧张素转化酶抑制剂:依那普利(enalapril)赖诺普利(lisinopril)阿拉普利(alacepril)培朵普利(perindopril)福辛普利(fosinopril)卡托普利CaptoprilE强心药:强心苷类:地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药;磷酸二酯酶抑制剂:氨力农拟交感按类:多巴酚丁胺10.中枢兴奋药和利尿药A 中枢兴奋药生物碱类:咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物:尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺:苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类:盐酸甲氯芬酯B利尿药渗透性利尿药:甘露醇碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂:呋噻米;布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂:氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯11.降血糖药A 胰岛素速效胰岛素:门冬胰岛素短效胰岛素:胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素:低精蛋白胰岛素;珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素:精蛋白胰岛素;慢胰岛素锌混悬液B 口服降血糖药a胰岛素分泌促进剂第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药:格列美脲b胰岛素增敏剂非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮:曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类:二甲双胍cα-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖12.抗过敏药和抗溃疡药A 抗过敏药(H1受体拮抗剂)氨基醚类:苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类:芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类:苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类:异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定;酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类:氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类:阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀B 抗溃疡药(Antiulcer drugs)H2受体拮抗剂咪唑类:西咪替丁呋喃类:盐酸雷尼替丁噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁哌啶甲苯类:罗沙替丁C 质子泵抑制剂:奥美拉唑13.甾体激素A 雌激素类药物甾体雌激素类药物:雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物:己烯雌酚B雄激素类药物雄性激素:(具有雄性活性和蛋白同化活性)甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素:(雄性作用降低,蛋白同化作用增强)苯丙酸诺龙C 孕激素类药物孕酮类:黄体酮、已酸羟孕酮;醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类:炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮D 肾上腺皮质激素类药物(孕甾烷衍生物)氢化可的松;醋酸泼尼松龙;醋酸地塞米松;14.抗肿瘤药物A烷化剂1、氮芥类(芥子气)盐酸氮芥;环磷酰胺2、乙烯亚胺类:塞替派3、磺酸酯及卤代多元醇类:白消安(6-二甲基磺酸甘露醇酯)4、亚硝基脲类:卡莫司汀CarmustineB 抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类:如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷;嘌呤拮抗物类:如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类:如甲氨蝶啶(氨甲叶酸)C 其它类型抗肿瘤药生物碱类长春碱;喜树碱;紫杉醇;鬼臼毒素类:依托泊苷、替尼泊苷;抗肿瘤抗生素类多肽类:放线菌素D(更新霉素)、博来霉素、平阳霉素蒽醌类:阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物:顺铂;碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:1.萘啶羧酸类: 萘啶酸2.吡啶并嘧啶羧酸类: 吡哌酸3.喹啉羧酸类: 诺氟沙星;环丙沙星等喹啉羧酸3环:氧氟沙星Ofloxacin左氧氟沙星4. 8-取代喹啉羧酸类:莫西沙星磺胺类药物:1.长效磺胺:磺胺甲恶唑SMZ;中效磺胺:磺胺嘧啶SD;短效磺胺:磺胺2.肠道磺胺:磺胺脒;眼部磺胺:磺胺醋酰钠抗菌增效剂:A本身具有活性:甲氧苄胺嘧(trimethoprimTMP)B弱或没活性:棒酸(克拉维酸)C影响代谢:丙磺舒抗结核病药:A合成抗结核药物:异烟肼乙胺丁醇对氨基水杨酸B:抗结核抗生素:利福平链霉素卡拉霉素抗真菌药: 多烯类烯丙胺类氮唑类益康唑酮康唑奥昔康唑噻康唑伊曲康唑氟康唑嘧啶类抗菌素类棘白菌素类抗病毒药: 三环胺类金刚烷胺核苷类利巴韦林阿昔洛韦其他类磷甲酸钠16.维生素类A 脂溶性维生素:维生素A 维生素D 维生素E 维生素KB 水溶性维生素:B族维生素维生素C 维生素U 维生素P17.寄生虫病防治药A 驱肠虫药:阿苯达唑甲苯达唑氟苯达唑左旋咪唑B 抗疟药:奎宁氯喹伯氨喹甲氟喹乙胺嘧啶青蒿素C 抗其他寄生虫病药:葡萄糖酸锑胺呋喃丙胺吡喹酮乙胺嗪甲硝唑。
各科常用针剂
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脑血管用药:1、注射用三磷酸胞苷二钠:用于颅脑外伤后综合症与其遗症的辅助治疗。
2、盐酸川芎嗪:用于闭塞性脑血管疾病,如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。
3、复方樟柳碱注:用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。
4、注射用盐酸赖氨酸:治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。
5、胞磷胆碱氯化钠:辅酶,用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。
6、注射用奥扎格雷钠:用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
7、盐酸罂粟碱:用于治疗脑、心与外周血管痉挛所致的缺血,肾、胆或胃肠道等脏痉挛。
8、注射用脑蛋白水解物:用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退与注意力集中障碍的症状改善。
治疗痴呆与改善颅脑损伤后功能障碍。
9、注射用肌氨肽苷:脑血管意外引起的瘫痪;周围神经疾患引起的肌肉萎缩。
10、盐酸丁咯地尔:①外周血管疾病②慢性脑血管供血不足引起的症状:眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等。
11、注射用吡拉西坦:是用于急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒脑病等多种原因所致的记忆减退与轻、中度脑功能障碍。
也用于儿童智能发育迟缓。
12、奥拉西坦注:用于脑损伤与引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
13、注射用西汀(又叫润坦):改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
脑血管扩药。
14、注射用盐酸川芎嗪(又叫川青):用于缺血性脑血管疾病。
15、奥扎格雷钠:用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。
16、复方麝香注:豁痰开窍、醒脑安神。
用于痰热闭所致的中风昏迷。
17、醒脑静注:清热解毒,凉血活血,开窍醒脑。
18、甲钴胺注(安痛定):①用于周围神经病②因缺乏B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
19、依达拉奉注:用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
20、尼莫地平注:预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑管痉挛引起的缺血性神经损伤。
21、注射用灯盏花素(培斯汀):活血化瘀,通络止痛。
酰苯胺类药物1
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化,即析出白色沉淀(对氨基苯甲酸)。
2、苯佐卡因的鉴别试验
苯佐卡因 ChP(2010)
[鉴别] (2)取本品约0.1g,加氢氧化钠试液5m1, 煮沸,即有乙醇生成;加碘试液,加热,即生成黄色 沉淀,并发生碘仿的臭气。
苯佐卡因 NaOH 乙醇
乙醇 I 2 NaOH CHI(碘仿臭气,黄色 ) 3
碳酸钠
(2)盐酸利多卡因在酸性溶液中,与 氯化钴反应生成亮绿色细小沉淀。
H 亮绿色钴盐沉淀 盐酸利多卡因 氯化钴
+
2、羟肟酸铁盐反应(芳酰胺结构) 盐酸普鲁卡因胺: 取本品0.1g,加水5ml,加三氯化铁试液 与30%过氧化氢溶液各1滴,加热,溶液显 紫红色,随即变为暗棕色至棕黑色。
计算 , 加 0.01mol/L 盐酸溶液制成每 1ml 中含
0.40mg 的 溶 液 , 照 分 光 光 度 法 测 定 , 在 263nm 与 271nm 的波长处有最大吸收;其吸 收度分别为0.53~0.58与0.43~0.48。
2.IR 盐酸布比卡因 ChP(2010)
[鉴别] (3)本品的红外光吸收图谱与
盐酸普鲁卡因胺
二、酰苯胺类药物
1、基本结构:为苯胺的酰基衍生 物,均具有芳酰氨基。
R3 R1 NH C R2 O
R4
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2 CH3
HCl
盐酸利多卡因
CH3 NHCO CH3
C4H9 N HCl
盐酸布比卡因
2、主要化学性质 (1)芳伯氨基特性:具有芳伯氨基或潜在的 芳伯氨基,显重氮化-偶合反应;可与芳醛发 生缩合反应;易氧化变色等。盐酸丁卡因等无 此特性。
CH3(CH2)3NH COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
手术室护理常用药物的使用
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手术室护理常用药物的使用手术是药物种类有很多,虽然大多药物都是由麻醉师亲自来使用,但作为手术室的护士,很多时候是要听从医嘱,协助麻醉师一起用药的,所以有些药物还是需要我们了解和掌握的。
现把与护理有关的几类常用药物大体归结如下:<一>调节水、电解质、酸碱平衡药物和血浆代用品。
1.复方氯化钠注射液(500ml)。
(一般是我们麻醉开始前的第一袋液体)主要用于补充体液。
心脏手术时,用以配制停跳液。
2.0.9%氯化钠(500ml.100ml):主要用于各种缺盐性失水,手术室多用于手术台上体腔冲洗,配制术中用药,输血时冲洗管路等。
3.乳酸钠林格氏液(500ml)用于补充体液。
不要用其配制抗生素,易发生浑浊。
4.葡萄糖溶液(常用.10%.100ml):能够供给能量补充体液等,主要用于腰麻手术和布比卡因共同使用。
使用时一定和麻醉师共同核对,极易与甲硝唑注射液混淆。
5.碳酸氢钠:为常用的弱碱性药物。
用于急性酸中毒,输入过多会引起水肿。
6.(1)维容(羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液,6%.500ml,国产)(2)万汶(500ml)(中外合资)(3)高渗羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液,(250ml)(中外合资)。
这三种药物具有明显扩张血容量、升压作用。
主要用于低血压、创伤性休克等患者,效果好但价格比较贵,尤其是第(3)种,根据手术需要,但也要考虑到病人的经济负担能力,更换液体时一定要请示麻醉老师。
7.氯化钾:钾离子是维持细胞内渗透压、酸碱平衡、新陈代谢、神经传导、肌肉收缩及心肌收缩所必须。
用于各种缺钾症。
护理常用于心脏手术配制全钾、半钾停跳液。
8.氯化钙和葡萄糖酸钙:能降低毛细血管通透性。
用于低血钙患者。
手术室多用于大量输血后钙剂的补充。
9.硫酸镁注射液:手术室常用于心脏停跳液的配制。
<二>局部麻醉药:提起手术,大家自然会想到麻药,全麻药(异丙酚、芬太尼、力月西等)都是由麻醉师自己去使用,普鲁卡因和地卡因现已不太常用,就不做说明了,主要学习一下利多卡因和布比卡因。
药理学药物基本分类
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药理学药物基本分类1麻醉药A全身: 吸入性乙醚;氟烷静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因2.酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药1.巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥2.苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮3.其它类药物:醛类:水合氯醛酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素Melatonin:内源性促睡眠物质3.抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥乙内酰脲类:苯妥英钠丁二酰亚胺类:乙琥胺苯二氮卓类:地西泮苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠4.抗精神失常药抗精神病药Antipsychotic drugs(抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs)吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨丁酰苯类:哌替啶其它类:二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑三环类(TCAs):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) :马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) :异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、氯伏沙明5.解热镇痛药和非甾体抗炎药A解热镇痛药:水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类:安乃近B非甾体抗炎药:3,5吡唑烷二酮类:保泰松芬那酸(邻氨基苯甲酸)类:吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、1,2苯并噻嗪类:吡罗昔康COX-2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C抗痛风药:镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物:别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物:丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6.镇痛药吗啡及其衍生物: 吗啡合成镇痛药: 吗啡烃类:右美沙芬苯吗喃类:喷他佐辛苯基哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:美沙酮其它合成镇痛药:盐酸哌替;枸橼酸芬太尼) 7.胆碱能神经系统药物A拟胆碱药:1.胆碱受体激动剂:氯贝胆碱;2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:可逆:溴新斯的明;毒扁豆碱不可逆:有机磷3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定B抗胆碱药:1、M胆碱受体拮抗剂(1)茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱(2)合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平2、N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)(1)外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用:溴己氨胆碱(2)中枢肌松药: 氯唑沙宗8.肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂:肾上腺素;麻黄碱α受体激动剂:去甲肾上腺素β受体激动剂:异丙肾上腺素β1受体激动剂;盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂:沙丁胺醇B肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂:妥拉唑林(Tonlazoline)酚妥拉明(Phentolamine)α1受体阻断剂:盐酸哌唑嗪(Prazosin)α2受体阻断剂:β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂:普萘洛尔β1受体阻滞剂:阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔9. 心血管药物第一节降血脂药烟酸类:5-氟烟酸苯氧乙酸酯类:氯贝丁酯;吉非罗齐;菲诺贝特;双贝特羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类:洛伐他汀;辛伐他汀第二节抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯:硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔、噻吗洛尔第三节抗心律失常药:I类:钠通道阻滞剂,IA:普鲁卡因胺IB,盐酸美西律IC:普鲁帕酮II类:b-受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)III类:延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药) 盐酸胺碘酮IV类:钙拮抗剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)第四节抗高血压药:I. 作用于肾上腺素能系统的药物:作用于中枢神经系统的药物:甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物:利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)II. 作用于钙离子通道的药物:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)III. 扩张血管药物:肼屈嗪(hydralazine)双肼屈嗪(dihydralazine)米诺地尔(minoxidil)吡那地尔(pinacidilIV. 血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦(losartan)依普沙坦(eprosartan )缬沙坦(valsartan,代文)伊贝沙坦(irbesartan)V. 血管紧张素转化酶抑制剂:依那普利(enalapril)赖诺普利(lisinopril)阿拉普利(alacepril)培朵普利(perindopril)福辛普利(fosinopril)卡托普利Captopril 第五节强心药:强心苷类:地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药;磷酸二酯酶抑制剂:氨力农拟交感按类:多巴酚丁胺10.中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药生物碱类:咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物:尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺:苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类:盐酸甲氯芬酯第二节利尿药渗透性利尿药:甘露醇碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂:呋噻米;布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂:氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯11.降血糖药第一节胰岛素速效胰岛素:门冬胰岛素短效胰岛素:胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素:低精蛋白胰岛素;珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素:精蛋白胰岛素;慢胰岛素锌混悬液第二节口服降血糖药A胰岛素分泌促进剂第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药:格列美脲B胰岛素增敏剂非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮:曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类:二甲双胍C α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖12.抗过敏药和抗溃疡药第一节抗过敏药(H1受体拮抗剂)氨基醚类:苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类:芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类:苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类:异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定;酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类:氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类:阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀第二节抗溃疡药(Antiulcer drugs)H2受体拮抗剂咪唑类:西咪替丁呋喃类:盐酸雷尼替丁噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁哌啶甲苯类:罗沙替丁第三节质子泵抑制剂:奥美拉唑13.甾体激素第一节雌激素类药物甾体雌激素类药物:雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物:己烯雌酚第二节雄激素类药物雄性激素:(具有雄性活性和蛋白同化活性)甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素:(雄性作用降低,蛋白同化作用增强)苯丙酸诺龙第三节孕激素类药物孕酮类:黄体酮、已酸羟孕酮;醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类:炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮第四节肾上腺皮质激素类药物(孕甾烷衍生物)氢化可的松;醋酸泼尼松龙;醋酸地塞米松;14.抗肿瘤药物第一节烷化剂1、氮芥类(芥子气)盐酸氮芥;环磷酰胺2、乙烯亚胺类:塞替派3、磺酸酯及卤代多元醇类:白消安(6-二甲基磺酸甘露醇酯)4、亚硝基脲类:卡莫司汀 Carmustine第二节抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类:如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷;嘌呤拮抗物类:如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类:如甲氨蝶啶(氨甲叶酸)第三节其它类型抗肿瘤药生物碱类长春碱;喜树碱;紫杉醇;鬼臼毒素类:依托泊苷、替尼泊苷;抗肿瘤抗生素类多肽类:放线菌素D(更新霉素)、博来霉素、平阳霉素蒽醌类:阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物:顺铂;碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:1.萘啶羧酸类: 萘啶酸2.吡啶并嘧啶羧酸类: 吡哌酸3.喹啉羧酸类: 诺氟沙星;环丙沙星等喹啉羧酸3环:氧氟沙星Ofloxacin左氧氟沙星4. 8-取代喹啉羧酸类:莫西沙星磺胺类药物:1.长效磺胺:磺胺甲恶唑SMZ;中效磺胺:磺胺嘧啶SD;短效磺胺:磺胺2.肠道磺胺:磺胺脒;眼部磺胺:磺胺醋酰钠抗菌增效剂:A本身具有活性:甲氧苄胺嘧(trimethoprimTMP) B弱或没活性:棒酸(克拉维酸)C影响代谢:丙磺舒抗结核病药:抗真菌药:抗病毒药:。
芳胺类药物简介(终稿)
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芳胺类药物简介-绿色企业班 周碧辉 201118350126摘要:芳香胺类药品涉及面较广,国内外药典收藏的品种也较多。
本文重点介绍各类芳胺类药物的分析方法,包括鉴别方法及含量检测等。
关键词:芳胺类药物、结构、作用、合成方法、鉴别方法、含量检测前言:芳胺类药物的作用较为广泛,有解热镇痛药,如:对乙酰氨基酚;有局部麻醉药,如:苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因、盐酸罗哌卡因等;有抗麻风药,如醋氨苯砜;有抗心律失常药,如:盐酸妥卡尼。
芳胺类药物的基本结构有两类,一类为芳伯氨基未被取代,而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类,另一类为芳伯氨基被酰化,并在芳环对位有取代的酰胺类药物。
(1)对氨基苯甲酸酯类 1:基本结构:本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体,其结构通式为:典型药物:苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸丁卡因等局部麻醉药。
化学结构为:苯佐卡因(Benzocaine) 盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride)OOR 2R 1HNCOOC 2H 5H 2N COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2][H 2N HCl COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2H 2N HCl盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride) 盐酸氯普鲁卡因(ChloroprocaineHydrochloride)2:主要性质(1)芳伯氨基特性:具有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基,可用重氮化—偶合反应鉴别或亚硝酸钠滴定法测定含量,可与芳醛发生缩合反应,易氧化变色。
(2)水解特性:具有酯键或酰胺键,易水解。
药物水解反应的快慢受光、热或碱性条件的影响。
苯佐卡因、盐酸普鲁卡因水解产物产物为对氨基苯甲酸,盐酸氯普鲁卡因的水解产物为4-氨基-2-氯苯甲酸,盐酸丁卡因水解产物为对丁氨基苯甲酸。
(3)弱碱性:具有脂烃胺侧链,显弱碱性,可与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应,在水溶液中不能用标准酸直接滴定,只能在非水溶剂体系中滴定。
药理学药物分类
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药理学药物分类目录麻醉药全身: 吸入性乙醚;氟烷静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠局部.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因.酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁. 镇静催眠药巴比妥类药物苯巴比妥苯二氮卓类药物地西泮其它类药物:醛类:水合氯醛酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素:内源性促睡眠物质.抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥乙内酰脲类:苯妥英钠丁二酰亚胺类:乙琥胺苯二氮卓类:地西泮苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠.抗精神失常药抗精神病药(抗精神分裂症药)吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨丁酰苯类:哌替啶其它类:二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林抗焦虑药抗抑郁药抗燥狂药以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑三环类():丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类() :马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂() :异丙烟肼、托洛沙酮羟色胺再摄取抑制剂():氟西汀、氯伏沙明.解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药:水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类:安乃近非甾体抗炎药:吡唑烷二酮类:保泰松芬那酸(邻氨基苯甲酸)类:吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、苯并噻嗪类:吡罗昔康-抑制剂释放型非甾体抗炎药抗痛风药:镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、1 / 5肾上腺皮质激素(强地松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物:别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸地药物:丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮.镇痛药及镇咳祛痰药镇痛药吗啡及其衍生物: 吗啡合成镇痛药: 吗啡烃类:右美沙芬苯吗喃类:喷他佐辛苯基哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:美沙酮其它合成镇痛药:盐酸哌替;枸橼酸芬太尼)镇咳祛痰药镇咳药:磷酸可待因右美沙芬咳平咳必清祛痰药:盐酸必嗽平氨溴索羧甲司坦愈创木酚桉叶油.胆碱能神经系统药物拟胆碱药:.胆碱受体激动剂:氯贝胆碱;.乙酰胆碱酯酶抑制剂:可逆:溴新斯地明;毒扁豆碱不可逆:有机磷.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定抗胆碱药:、胆碱受体拮抗剂()茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱()合成胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平、胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)、胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)()外周肌松药: .去极化型: 氯琥珀胆碱.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱.去极化和非去极化双重作用:溴己氨胆碱()中枢肌松药: 氯唑沙宗.肾上腺素能药物肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂:肾上腺素;麻黄碱α受体激动剂:去甲肾上腺素β受体激动剂:异丙肾上腺素β受体激动剂;盐酸多巴酚丁胺β受体激动剂:沙丁胺醇肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性地α受体阻断剂:妥拉唑林()酚妥拉明()α受体阻断剂:盐酸哌唑嗪()α受体阻断剂:β受体拮抗剂非选择性地β受体阻滞剂:普萘洛尔β受体阻滞剂:阿替洛尔非典型地β受体拮抗剂:拉贝洛尔. 心血管药物降血脂药烟酸类:氟烟酸苯氧乙酸酯类:氯贝丁酯;吉非罗齐;菲诺贝特;双贝特羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂类:洛伐他汀;辛伐他汀抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯:硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠2 / 5钙通道阻滞剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔、噻吗洛尔抗心律失常药:类:钠通道阻滞剂,:普鲁卡因胺,盐酸美西律:普鲁帕酮类:受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)类:延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药) 盐酸胺碘酮类:钙拮抗剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)抗高血压药:.作用于肾上腺素能系统地药物:作用于中枢神经系统地药物:甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢地药物:利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上). 作用于钙离子通道地药物:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上). 扩张血管药物:肼屈嗪()双肼屈嗪()米诺地尔()吡那地尔(. 血管紧张素受体拮抗剂:氯沙坦()依普沙坦()缬沙坦(,代文)伊贝沙坦(). 血管紧张素转化酶抑制剂:依那普利()赖诺普利()阿拉普利()培朵普利()福辛普利()卡托普利强心药:强心苷类:地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药;磷酸二酯酶抑制剂:氨力农拟交感按类:多巴酚丁胺.中枢兴奋药和利尿药中枢兴奋药生物碱类:咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物:尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺:苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类:盐酸甲氯芬酯利尿药渗透性利尿药:甘露醇碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺同向转运抑制剂:呋噻米;布美他尼、依他尼酸同向转运抑制剂:氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯.降血糖药胰岛素速效胰岛素:门冬胰岛素短效胰岛素:胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素:低精蛋白胰岛素;珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素:精蛋白胰岛素;慢胰岛素锌混悬液口服降血糖药胰岛素分泌促进剂第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药:格列美脲胰岛素增敏剂非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮:曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类:二甲双胍3 / 5α葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖.抗过敏药和抗溃疡药抗过敏药(受体拮抗剂)氨基醚类:苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类:芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类:苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类:异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定;酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类:氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类:阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀抗溃疡药()受体拮抗剂咪唑类:西咪替丁呋喃类:盐酸雷尼替丁噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁哌啶甲苯类:罗沙替丁质子泵抑制剂:奥美拉唑.甾体激素雌激素类药物甾体雌激素类药物:雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物:己烯雌酚雄激素类药物雄性激素:(具有雄性活性和蛋白同化活性)甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素:(雄性作用降低,蛋白同化作用增强)苯丙酸诺龙孕激素类药物孕酮类:黄体酮、已酸羟孕酮;醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类:炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮肾上腺皮质激素类药物(孕甾烷衍生物)氢化可地松;醋酸泼尼松龙;醋酸地塞米松;.抗肿瘤药物烷化剂、氮芥类(芥子气)盐酸氮芥;环磷酰胺、乙烯亚胺类:塞替派、磺酸酯及卤代多元醇类:白消安(二甲基磺酸甘露醇酯)、亚硝基脲类:卡莫司汀抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类:如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷;嘌呤拮抗物类:如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类:如甲氨蝶啶(氨甲叶酸)其它类型抗肿瘤药生物碱类长春碱;喜树碱;紫杉醇;鬼臼毒素类:依托泊苷、替尼泊苷;抗肿瘤抗生素类多肽类:放线菌素(更新霉素)、博来霉素、平阳霉素蒽醌类:阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物:顺铂;碳铂激素类.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:.萘啶羧酸类: 萘啶酸.吡啶并嘧啶羧酸类: 吡哌酸.喹啉羧酸类: 诺氟沙星;环丙沙星等喹啉羧酸环:氧氟沙星左氧氟沙星. 取代喹啉羧酸类:莫西沙星磺胺类药物:4 / 5.长效磺胺:磺胺甲恶唑;中效磺胺:磺胺嘧啶;短效磺胺:磺胺.肠道磺胺:磺胺脒;眼部磺胺:磺胺醋酰钠抗菌增效剂:本身具有活性:甲氧苄胺嘧()弱或没活性:棒酸(克拉维酸)影响代谢:丙磺舒抗结核病药合成抗结核药物:异烟肼乙胺丁醇对氨基水杨酸:抗结核抗生素:利福平链霉素卡拉霉素抗真菌药: 多烯类烯丙胺类氮唑类益康唑酮康唑奥昔康唑噻康唑伊曲康唑氟康唑嘧啶类抗菌素类棘白菌素类抗病毒药: 三环胺类金刚烷胺核苷类利巴韦林阿昔洛韦其他类磷甲酸钠.维生素类脂溶性维生素:维生素维生素维生素维生素水溶性维生素:族维生素维生素维生素维生素.寄生虫病防治药驱肠虫药:阿苯达唑甲苯达唑氟苯达唑左旋咪唑抗疟药:奎宁氯喹伯氨喹甲氟喹乙胺嘧啶青蒿素抗其他寄生虫病药:葡萄糖酸锑胺呋喃丙胺吡喹酮乙胺嗪甲硝唑5 / 5。
麻醉科常用药物
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麻醉科常用药物局部麻醉药:
盐酸利多卡因(上海禾丰)0.1g/支
盐酸布比卡因(上海禾丰)37.5mg/支
甲磺酸罗哌卡因89.4mg/支
全身麻醉药:
镇静/催眠药:
地西泮 10 mg 支
咪达唑仑 2 mg 支
氟哌利多 5 mg 支
丙泊酚 200mg支
氯胺酮 0.1g/支
镇痛药:
芬太尼 0.1mg/支哌替啶 100mg/支
吗啡 10mg/支瑞芬太尼 1mg/支
曲马多 0.1g/支
肌松药:
氯化琥珀胆碱 0.1g/支阿曲库铵 25mg/支
维库溴铵 4mg/支罗库溴铵 50mg/支抗胆碱药:
阿托品 0.5mg/支
东莨菪碱 0.3mg/支
血管活性药物:
麻黄碱 30mg/支多巴胺 20mg/支硝酸甘油 5mg/支去氧肾上腺素 10mg/支异丙肾上腺素 1mg/支肾上腺素 1mg/支去甲肾上腺素 2mg/支艾司洛尔 100mg/支乌拉地尔 25mg/支
麻醉拮抗药:
新斯的明 1mg/支
纳络酮 0.4mg/支
氟马西尼 0.3mg/支
糖皮质激素:
地塞米松 5mg/支
氢化可的松 10mg/支
止吐/止血药:
昂丹司琼
格拉司琼 3mg/支
立止血 1KU/支
难治性产后子宫出血药:
欣母沛(卡列前素氨丁三醇)。
药理学药物分类
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药理学药物分类目录1麻醉药A全身: 吸入性乙醚;氟烷静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因2.酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮其它类药物:醛类:水合氯醛酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素Melatonin:内源性促睡眠物质3.抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥乙内酰脲类:苯妥英钠丁二酰亚胺类:乙琥胺苯二氮卓类:地西泮苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠4.抗精神失常药抗精神病药Antipsychotic drugs(抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs)吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨丁酰苯类:哌替啶其它类:二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑三环类(TCAs):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) :马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) :异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、氯伏沙明5.解热镇痛药和非甾体抗炎药A解热镇痛药:水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类:安乃近B非甾体抗炎药:吡唑烷二酮类:保泰松芬那酸(邻氨基苯甲酸)类:吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、苯并噻嗪类:吡罗昔康COX-2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C抗痛风药:镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物:别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物:丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6.镇痛药及镇咳祛痰药A镇痛药吗啡及其衍生物: 吗啡合成镇痛药: 吗啡烃类:右美沙芬苯吗喃类:喷他佐辛苯基哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:美沙酮其它合成镇痛药:盐酸哌替;枸橼酸芬太尼)B镇咳祛痰药镇咳药:磷酸可待因右美沙芬咳平咳必清祛痰药:盐酸必嗽平氨溴索羧甲司坦愈创木酚桉叶油7.胆碱能神经系统药物A拟胆碱药:1.胆碱受体激动剂:氯贝胆碱;2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:可逆:溴新斯的明;毒扁豆碱不可逆:有机磷3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定B抗胆碱药:1、M胆碱受体拮抗剂(1)茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱(2)合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平2、N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)(1)外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用:溴己氨胆碱(2)中枢肌松药: 氯唑沙宗8.肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂:肾上腺素;麻黄碱α受体激动剂:去甲肾上腺素β受体激动剂:异丙肾上腺素β1受体激动剂;盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂:沙丁胺醇B肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂:妥拉唑林(Tonlazoline)酚妥拉明(Phentolamine)α1受体阻断剂:盐酸哌唑嗪(Prazosin)α2受体阻断剂:β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂:普萘洛尔β1受体阻滞剂:阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔9. 心血管药物A 降血脂药烟酸类:5-氟烟酸苯氧乙酸酯类:氯贝丁酯;吉非罗齐;菲诺贝特;双贝特羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类:洛伐他汀;辛伐他汀B 抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯:硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔、噻吗洛尔C 抗心律失常药:I类:钠通道阻滞剂,IA:普鲁卡因胺IB,盐酸美西律IC:普鲁帕酮II类:b-受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)III类:延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药) 盐酸胺碘酮IV类:钙拮抗剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)D 抗高血压药:I.作用于肾上腺素能系统的药物:作用于中枢神经系统的药物:甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物:利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)II. 作用于钙离子通道的药物:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)III. 扩张血管药物:肼屈嗪(hydralazine)双肼屈嗪(dihydralazine)米诺地尔(minoxidil)吡那地尔(pinacidilIV. 血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦(losartan)依普沙坦(eprosartan )缬沙坦(valsartan,代文)伊贝沙坦(irbesartan)V. 血管紧张素转化酶抑制剂:依那普利(enalapril)赖诺普利(lisinopril)阿拉普利(alacepril)培朵普利(perindopril)福辛普利(fosinopril)卡托普利CaptoprilE强心药:强心苷类:地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药;磷酸二酯酶抑制剂:氨力农拟交感按类:多巴酚丁胺10.中枢兴奋药和利尿药A 中枢兴奋药生物碱类:咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物:尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺:苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类:盐酸甲氯芬酯B利尿药渗透性利尿药:甘露醇碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂:呋噻米;布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂:氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯11.降血糖药A 胰岛素速效胰岛素:门冬胰岛素短效胰岛素:胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素:低精蛋白胰岛素;珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素:精蛋白胰岛素;慢胰岛素锌混悬液B 口服降血糖药a胰岛素分泌促进剂第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药:格列美脲b胰岛素增敏剂非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮:曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类:二甲双胍cα-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖12.抗过敏药和抗溃疡药A 抗过敏药(H1受体拮抗剂)氨基醚类:苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类:芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类:苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类:异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定;酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类:氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类:阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀B 抗溃疡药(Antiulcer drugs)H2受体拮抗剂咪唑类:西咪替丁呋喃类:盐酸雷尼替丁噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁哌啶甲苯类:罗沙替丁C 质子泵抑制剂:奥美拉唑13.甾体激素A 雌激素类药物甾体雌激素类药物:雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物:己烯雌酚B雄激素类药物雄性激素:(具有雄性活性和蛋白同化活性)甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素:(雄性作用降低,蛋白同化作用增强)苯丙酸诺龙C 孕激素类药物孕酮类:黄体酮、已酸羟孕酮;醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类:炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮D 肾上腺皮质激素类药物(孕甾烷衍生物)氢化可的松;醋酸泼尼松龙;醋酸地塞米松;14.抗肿瘤药物A烷化剂1、氮芥类(芥子气)盐酸氮芥;环磷酰胺2、乙烯亚胺类:塞替派3、磺酸酯及卤代多元醇类:白消安(6-二甲基磺酸甘露醇酯)4、亚硝基脲类:卡莫司汀CarmustineB 抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类:如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷;嘌呤拮抗物类:如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类:如甲氨蝶啶(氨甲叶酸)C 其它类型抗肿瘤药生物碱类长春碱;喜树碱;紫杉醇;鬼臼毒素类:依托泊苷、替尼泊苷;抗肿瘤抗生素类多肽类:放线菌素D(更新霉素)、博来霉素、平阳霉素蒽醌类:阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物:顺铂;碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:1.萘啶羧酸类: 萘啶酸2.吡啶并嘧啶羧酸类: 吡哌酸3.喹啉羧酸类: 诺氟沙星;环丙沙星等喹啉羧酸3环:氧氟沙星Ofloxacin左氧氟沙星4. 8-取代喹啉羧酸类:莫西沙星磺胺类药物:1.长效磺胺:磺胺甲恶唑SMZ;中效磺胺:磺胺嘧啶SD;短效磺胺:磺胺2.肠道磺胺:磺胺脒;眼部磺胺:磺胺醋酰钠抗菌增效剂:A本身具有活性:甲氧苄胺嘧(trimethoprimTMP)B弱或没活性:棒酸(克拉维酸)C影响代谢:丙磺舒抗结核病药:A合成抗结核药物:异烟肼乙胺丁醇对氨基水杨酸B:抗结核抗生素:利福平链霉素卡拉霉素抗真菌药: 多烯类烯丙胺类氮唑类益康唑酮康唑奥昔康唑噻康唑伊曲康唑氟康唑嘧啶类抗菌素类棘白菌素类抗病毒药: 三环胺类金刚烷胺核苷类利巴韦林阿昔洛韦其他类磷甲酸钠16.维生素类A 脂溶性维生素:维生素A 维生素D 维生素E 维生素KB 水溶性维生素:B族维生素维生素C 维生素U 维生素P17.寄生虫病防治药A 驱肠虫药:阿苯达唑甲苯达唑氟苯达唑左旋咪唑B 抗疟药:奎宁氯喹伯氨喹甲氟喹乙胺嘧啶青蒿素C 抗其他寄生虫病药:葡萄糖酸锑胺呋喃丙胺吡喹酮乙胺嗪甲硝唑。
高危药品
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1、盐酸肾上腺素:(1ml,1mg/支)为一种抗休克的血管活性药物,用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他国民性疾病的治疗,与局麻药混合使用可以延长药效。
可激动B受体,增强心肌收缩力、增加传导和心律、收缩肾动脉、扩张冠状动脉、扩张支气管、促进肝糖原分解。
不良反应:心悸、烦躁、焦虑、震颤、出汗和皮肤苍白,计量过大可引起血压骤升,诱发脑出血和心律失常。
禁忌症:高血压、脑动脉硬化、缺血性心肌病、甲状腺机能亢进和糖尿病患者禁用。
与硝酸酯类共用,作用抵消。
用法:静滴:0.5~1mg/次,以生理盐水稀释10倍后注射。
2、硫酸阿托品(混旋莨菪碱):(1ml,0.5mg/支)抗胆碱药,用于胃肠道、胆绞痛,散瞳检查验光,角膜炎、有机磷农药中毒、感染性休克等症治疗。
本药为抗胆碱能药,与M受体结合,对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的M样作用,主要接触平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,接触迷走神经对心脏的抑制,是心跳加快,瞳孔散大,升高眼压,兴奋呼吸中枢。
不良反应和禁忌症:常见口干、心悸、视力模糊、皮肤干燥、尿潴留等并发症,计量过大,有中枢神经系统兴奋症状如烦躁不安、谵妄、以致惊厥,兴奋过度可转为抑制,呼吸困难、可致死亡。
中毒解救:主要是对症处理,如小剂量的苯巴比妥镇静,并保证呼吸,给氧,必要时,外周症状可用新斯的明对抗。
用法:有机磷中毒:轻(0.5~1mg/次,2~3次/日,肌注),中(1~2mg/次,1次/0.5~2小时)直至出现阿托品化(颜面潮红,瞳孔扩散,腺体分泌减少,口干和轻度躁动不安)必要时24小时总量可至50mg。
3、盐酸利多卡因:(5ml,0.1g/支)局麻药及防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物,是急性心肌梗死的室性早搏、室性心动过速及室性震颤的首选药。
低剂量时,可促进心肌细胞K离子外流,降低心肌细胞自律性。
大剂量时,可减慢心脏神经传导,减慢心率,抑制心肌收缩力和心排出量下降。
不良反应:头晕、眩晕、呕吐、可诱发肌肉震颤和惊厥,大剂量和产生心动过缓或停搏、室颤,必要时可使用阿托品或异丙肾上腺素治疗。
药理学复习题(四套题)(1)
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药理学复习题名词解释1.副作用:是在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
2.毒性反应:是由于用药剂量过大、时间过长或少数机体对某些药物特别敏感所发生的危害性反应。
3.后遗效应:是指停药后,血药浓度已降至阈浓度一下时残存的生物效应。
4.耐受性:是指机体对药物的反应性特别低,必须使用较大剂量,才能产生应有的作用。
5.反跳现象:反跳现象是指长时间使用某种药物治疗疾病,突然停药后,原来症状复发并加剧的现象,多与停药过快有关。
6.首关消除效应:口服从胃肠道吸收入静脉系统的药物,在到达全身血液循环之前必须先进入肝脏,部分药物在未发生作用之前就被肝脏灭活、代谢而失去药理活性,使进入人体的药量减少,疗效降低,这种现象称为首关消除。
7.肝肠循环:指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。
8.稳态血药浓度:是指药物在血浆内的稳定时的浓度。
9.半衰期:是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
10.治疗指数:药物的安全性指标。
通常将半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)称为治疗指数。
11.肾上腺素受体激动药:肾上腺素。
12.麻醉药品:又称麻醉品,是指对中枢神经有麻醉作用,连续使用能成瘾产生依赖性的药物。
13.戒断症状:指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症状群。
14.全效量:能引起100%的实验动物产生质反应的剂量或浓度15.允许作用:一般指的是激素的允许作用。
16.化学治疗药:凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。
17.抗生素:是由某些微生物(如真菌、细菌、放线菌)在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。
18.抗菌活性:是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。
19.抗菌谱:是指抗菌药物的抗菌范围。
局部麻醉药物有哪些,相关不良反应你知道吗?
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局部麻醉药物有哪些,相关不良反应你知道吗?想必大家都知道,麻醉是手术顺利开展的基础条件,而局部麻醉作为麻醉当中的一种,使用频率相对较高。
那么,你了解局部麻醉药物有哪些吗?另外,你了解这些药物的相关不良反应吗?现在,结合近些年部分专家提出的资料,对局部麻醉药物的类型及相关不良反应等内容进行整理、介绍,帮助大家能够进一步了解、认识局部麻醉药,重视相关不良反应,尽最大努力完善局部麻醉效果,满足治疗需求及患者要求。
1 关于局部麻醉药,都有哪些呢?局部麻醉药,简单来讲就是指在局部组织在用药后,可逆性地抑制感觉神经冲动发生与传递的药品。
该类药物的使用,能够促使患者在保持清醒状态下,可逆地引起局部组织痛觉消失。
目前,最常用的局部麻醉药物仅包括两大类型,即酯类、酰胺类,前者包括丁卡因、普鲁卡因等;后者包括布比卡因、利多卡因等。
为了大家可以进一步了解每一种局部麻醉药药理特点及作用机制,现进行如下总结。
1.1酯类局部麻醉药普鲁卡因,是一种短效酯类局麻药,具有毒性低、亲脂性低、对黏膜穿透力弱等特点,所以,一般情况下,不建议用于表面麻醉,可以考虑用于硬膜外麻醉、浸润麻醉、蛛网膜下腔麻醉,在穿刺点注入该药品后1~3分钟,即可获取理想的麻醉效果,并且能够维持30~45分钟。
盐酸丁卡因注射液,是一种长效酯类局麻药,与普鲁卡因比较,其麻醉效果更强,专家指出,该药品的麻醉效果较普鲁卡因高出10倍,但其毒性也相对较严重,约为普鲁卡因的10~12倍,所以,不建议在浸润麻醉时使用盐酸丁卡因注射液,但是对于黏膜麻醉而言,效果较高,主要与其起效快(注射后1~3分钟即生效)、作用持久(维持2~3小时)等特点有关。
1.2酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因注射液是一种抗心律失常药,同时也是常用的一种酰胺类局麻药,与普鲁卡因比较,其麻醉效果更高,且作用持久,具有良好的组织穿透性、扩散性,普遍用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉等。
另外,该药品的毒性明显高于普鲁卡因,建议在进行局麻过程中,该药品的用量应当较普鲁卡因减少。
芳香胺类药物的分析
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第七章芳香胺类药物的分析芳香胺类药物涉及面较广包括芳胺类、芳烃胺类和芳氧丙醇胺类药物,国内外药典收载的品种也较多,本章重点介绍芳胺类药物的分析方法及有关药物质量控制的方法。
芳胺类药物的基本结构有两类:其中一类为芳伯氨基未被取代,而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。
代表性药物有苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药;另一类则为芳伯氨基被酰化,并在芳环对位有取代的酰胺类药物。
代表性药物有对乙酰氨基酚(解热镇痛药)、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因(局部麻醉药)和醋氨苯砜(抗麻风药)等。
一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要化学性质(一)基本结构与典型药物本类药物主要包括苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等常用局部麻醉药。
它们的分子结构中都具有对氨基苯甲酸酯的母体,基本结构如下:典型药物结构为:苯佐卡因(benzocaine)盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride)盐酸丁卡因(tetracaine hydrochloide)若将盐酸谱鲁卡因分子结构中的酯键改为酰胺健时,则成为抗心律失常药盐酸普鲁卡因胺,其结构如下:它虽然不属于本类药物,因其化学性质与本类药物很相似,也在此一并列入讨论。
(二)主要化学性质1、芳伯氨基特性本类药物因其结构中的芳伯氨基,故显重氮化-偶合反应;与芳醛缩合成Schiff碱的反应;易氧化变色等。
盐酸丁卡因则无此特性。
2、水解特性因分子结构中有酯键(或酰胺键),使其容易水解。
其水解的快慢受光线、温度或酸碱性条件的影响。
除盐酸丁卡因水解产物对丁氨基苯甲酸(BABA)外,上述其余药物的水解产物主要为对氨基苯甲酸(PABA)。
3、弱碱性除苯佐卡因外,因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子,故具有弱碱性。
因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应;但在水溶液中不能用标准酸直接滴定,在非水溶剂中则能滴定。
4、其它特性本类药物因苯环上具有芳伯氨基或同时具有脂烃胺基侧链,其游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于有机溶剂。
药理学药物分类
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药理学药物分类目录1麻醉药A全身: 吸入性乙醚;氟烷静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因2.酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮其它类药物:醛类:水合氯醛酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素Melatonin:内源性促睡眠物质3.抗癫痫药巴比妥类:苯巴比妥乙内酰脲类:苯妥英钠丁二酰亚胺类:乙琥胺苯二氮卓类:地西泮苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠4.抗精神失常药抗精神病药Antipsychotic drugs(抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs)吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨丁酰苯类:哌替啶其它类:二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑三环类(TCAs):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) :马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) :异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、氯伏沙明5.解热镇痛药和非甾体抗炎药A解热镇痛药:水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类:安乃近B非甾体抗炎药:吡唑烷二酮类:保泰松芬那酸(邻氨基苯甲酸)类:吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、苯并噻嗪类:吡罗昔康COX-2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C抗痛风药:1 / 5镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物:别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物:丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6.镇痛药及镇咳祛痰药A镇痛药吗啡及其衍生物: 吗啡合成镇痛药: 吗啡烃类:右美沙芬苯吗喃类:喷他佐辛苯基哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:美沙酮其它合成镇痛药:盐酸哌替;枸橼酸芬太尼)B镇咳祛痰药镇咳药:磷酸可待因右美沙芬咳平咳必清祛痰药:盐酸必嗽平氨溴索羧甲司坦愈创木酚桉叶油7.胆碱能神经系统药物A拟胆碱药:1.胆碱受体激动剂:氯贝胆碱;2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:可逆:溴新斯的明;毒扁豆碱不可逆:有机磷3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定B抗胆碱药:1、M胆碱受体拮抗剂(1)茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱(2)合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平2、N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)(1)外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型:右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用:溴己氨胆碱(2)中枢肌松药: 氯唑沙宗8.肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂:肾上腺素;麻黄碱α受体激动剂:去甲肾上腺素β受体激动剂:异丙肾上腺素β1受体激动剂;盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂:沙丁胺醇B肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂:妥拉唑林(Tonlazoline)酚妥拉明(Phentolamine)α1受体阻断剂:盐酸哌唑嗪(Prazosin)α2受体阻断剂:β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂:普萘洛尔β1受体阻滞剂:阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔9. 心血管药物A 降血脂药烟酸类:5-氟烟酸苯氧乙酸酯类:氯贝丁酯;吉非罗齐;菲诺贝特;双贝特2 / 5羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类:洛伐他汀;辛伐他汀B 抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯:硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔、噻吗洛尔C 抗心律失常药:I类:钠通道阻滞剂,IA:普鲁卡因胺IB,盐酸美西律IC:普鲁帕酮II类:b-受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)III类:延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药) 盐酸胺碘酮IV类:钙拮抗剂:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)D 抗高血压药:I.作用于肾上腺素能系统的药物:作用于中枢神经系统的药物:甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物:利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂:普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔(同上)II.作用于钙离子通道的药物:硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓;氟桂利嗪(同上)III. 扩张血管药物:肼屈嗪(hydralazine)双肼屈嗪(dihydralazine)米诺地尔(minoxidil)吡那地尔(pinacidilIV.血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦(losartan)依普沙坦(eprosartan )缬沙坦(valsartan,代文)伊贝沙坦(irbesartan)V.血管紧张素转化酶抑制剂:依那普利(enalapril)赖诺普利(lisinopril)阿拉普利(alacepril)培朵普利(perindopril)福辛普利(fosinopril)卡托普利CaptoprilE 强心药:强心苷类:地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药;磷酸二酯酶抑制剂:氨力农拟交感按类:多巴酚丁胺10.中枢兴奋药和利尿药A 中枢兴奋药生物碱类:咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物:尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺:苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类:盐酸甲氯芬酯B 利尿药渗透性利尿药:甘露醇碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂:呋噻米;布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂:氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯11.降血糖药A 胰岛素速效胰岛素:门冬胰岛素短效胰岛素:胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素:低精蛋白胰岛素;珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素:精蛋白胰岛素;慢胰岛素锌混悬液3 / 5B 口服降血糖药a胰岛素分泌促进剂第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代:格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药:格列美脲b胰岛素增敏剂非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮:曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类:二甲双胍cα-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖12.抗过敏药和抗溃疡药A 抗过敏药(H1受体拮抗剂)氨基醚类:苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类:芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类:苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类:异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定;酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类:氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类:阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀B 抗溃疡药(Antiulcer drugs)H2受体拮抗剂咪唑类:西咪替丁呋喃类:盐酸雷尼替丁噻唑类:法莫替丁,尼扎替丁哌啶甲苯类:罗沙替丁C 质子泵抑制剂:奥美拉唑13.甾体激素A 雌激素类药物甾体雌激素类药物:雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物:己烯雌酚B 雄激素类药物雄性激素:(具有雄性活性和蛋白同化活性)甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素:(雄性作用降低,蛋白同化作用增强)苯丙酸诺龙C 孕激素类药物孕酮类:黄体酮、已酸羟孕酮;醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类:炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮D肾上腺皮质激素类药物(孕甾烷衍生物)氢化可的松;醋酸泼尼松龙;醋酸地塞米松;14.抗肿瘤药物A 烷化剂1、氮芥类(芥子气)盐酸氮芥;环磷酰胺2、乙烯亚胺类:塞替派3、磺酸酯及卤代多元醇类:白消安(6-二甲基磺酸甘露醇酯)4、亚硝基脲类:卡莫司汀 CarmustineB 抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类:如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷;嘌呤拮抗物类:如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类:如甲氨蝶啶(氨甲叶酸)C 其它类型抗肿瘤药生物碱类长春碱;喜树碱;紫杉醇;鬼臼毒素类:依托泊苷、替尼泊苷;抗肿瘤抗生素类4 / 5多肽类:放线菌素D(更新霉素)、博来霉素、平阳霉素蒽醌类:阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物:顺铂;碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:1.萘啶羧酸类: 萘啶酸2.吡啶并嘧啶羧酸类: 吡哌酸3.喹啉羧酸类: 诺氟沙星;环丙沙星等喹啉羧酸3环:氧氟沙星Ofloxacin左氧氟沙星4. 8-取代喹啉羧酸类:莫西沙星磺胺类药物:1.长效磺胺:磺胺甲恶唑SMZ;中效磺胺:磺胺嘧啶SD;短效磺胺:磺胺2.肠道磺胺:磺胺脒;眼部磺胺:磺胺醋酰钠抗菌增效剂:A本身具有活性:甲氧苄胺嘧(trimethoprimTMP)B弱或没活性:棒酸(克拉维酸)C影响代谢:丙磺舒抗结核病药:A合成抗结核药物:异烟肼乙胺丁醇对氨基水杨酸B:抗结核抗生素:利福平链霉素卡拉霉素抗真菌药: 多烯类烯丙胺类氮唑类益康唑酮康唑奥昔康唑噻康唑伊曲康唑氟康唑嘧啶类抗菌素类棘白菌素类抗病毒药: 三环胺类金刚烷胺核苷类利巴韦林阿昔洛韦其他类磷甲酸钠16.维生素类A 脂溶性维生素:维生素A 维生素D 维生素E 维生素KB 水溶性维生素:B族维生素维生素C 维生素U 维生素P17.寄生虫病防治药A 驱肠虫药:阿苯达唑甲苯达唑氟苯达唑左旋咪唑B 抗疟药:奎宁氯喹伯氨喹甲氟喹乙胺嘧啶青蒿素C 抗其他寄生虫病药:葡萄糖酸锑胺呋喃丙胺吡喹酮乙胺嗪甲硝唑5 / 5。
【医疗药品管理】《药物化学》教学笔记局部麻醉药局部麻醉药(Local

局部麻醉药(Local anesthetics)(注:通过这一部分的教学,使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法;局部麻醉药的构效关系。
熟悉局麻药的分类及研究发展的过程;了解常用局麻药的临床作用特点。
)[教学内容]:局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法,即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉,以便进行外科手术的一类药物。
理想的局部麻醉药应具有以下特征:①对组织无刺激;②作用限于神经组织;③产生麻醉的诱导期短;④持续作用时间足够长;⑤全身性毒性低;⑥溶于水等。
局部麻醉药按化学结构分为:对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等)、酰胺类(利多卡因、布比卡因等)、氨基酮类(达可罗宁等)、氨基醚类(奎尼卡因等)等。
一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药(一)对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因(Cocaine),于1884年正式用于临床。
可卡因毒性较大,有成瘾性,其水溶液不稳定,消毒时易水解失效,且来源有限。
因此,开始改变结构,进行可卡因合成代用品的研究,以期得到更理想的局麻药。
可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因(-)爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。
因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。
当一其它羧酸代替苯甲酸与(-)爱康宁形成酯。
麻醉作用降低或完全消失。
此外,从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因,其分子内不存在羧酸甲酯结构,同样具有较强的局麻作用。
由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。
托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因,两者均有类似可卡因的局麻作用,其水溶液较稳定,毒性也低。
第六篇 胺类药物分析
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第六章胺类药物的分析1.芳胺类药物的分析芳胺类药物主要分为两类:一类为芳伯氨基未被取代,而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。
另一类则为芳伯氨基被酰化,并在芳环对位有取代的酰胺类药物。
一、结构与性质(一) 对氨基苯甲酸酯类药物本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体,结构通式如下:1、典型药物:苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。
结构为:苯佐卡因盐酸普鲁卡因(Benzocaine) (Procaine Hydrochloride)盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride)盐酸普鲁卡因胺(抗心律失常药)因其化学性质与本类药物很相似,也在此一并列入讨论。
其结构如下:2、主要化学性质1)芳伯氨基特性显重氮化-偶合反应;与芳醛缩合反应;易氧化变色等。
2)水解特性含酯键(或酰胺键)易水解。
其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。
水解产物主要为对氨基苯甲酸(PABA)。
3)弱碱性除苯佐卡因外,因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子,故具有弱碱性。
因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应;但在水溶液中不能用标准酸直接滴定,在非水溶剂中能滴定。
4)其它特性本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于有机溶剂。
其盐酸盐均系白色结晶性粉末,具有一定的熔点,易溶于水和乙醇,难溶于有机溶剂。
(二) 酰胺类药物本类药物均系苯胺的酰基衍生物,其共性是具有芳酰氨基,基本结构为:1、典型药物:对乙酰氨基酚(扑热息痛)等解热镇痛药、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等局部麻醉药及醋氨苯砜抗麻风药。
结构为:对乙酰氨基酚醋氨苯砜(Paracetamol) (Acedapsone)盐酸利多卡因盐酸布比卡因(Lidocaine Hydrochloride) (Bupivacaine Hydrochloride)2、主要化学性质1)水解后显芳伯氨基特性芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基,并显芳伯氨基特性反应。
水解反应的速度受空间位阻影响:对乙酰氨基酚>利多卡因、布比卡因。
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对氨基苯甲酸钠 HCl 对氨基苯甲酸(白色 )
盐酸普鲁卡因
ChP(2010)
[鉴别] (2)取本品约0.1g,加水2ml溶解 后,加10%氢氧化钠溶液1ml,即生成白色 沉淀(普鲁卡因);加热,变为油状物(普 鲁卡因) ;继续加热,产生的蒸气(二乙
氨基乙醇),能使湿润的红色石蕊试纸变为
蓝色;热至油状物消失后,放冷,加盐酸酸
盐酸普鲁卡因胺
二、酰苯胺类药物
1、基本结构:为苯胺的酰基衍生 物,均具有芳酰氨基。
R3 R1 NH C R2 O
R4
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2 CH3
HCl
盐酸利多卡因
CH3 NHCO CH3
C4H9 N HCl
盐酸布比卡因
2、主要化学性质 (1)芳伯氨基特性:具有芳伯氨基或潜在的 芳伯氨基,显重氮化-偶合反应;可与芳醛发 生缩合反应;易氧化变色等。盐酸丁卡因等无 此特性。
酸酯的母核。
H R1N
O C OR2
H2N
苯佐卡因
COOC2H5
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl 盐酸普鲁卡因
H2N
Cl
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸氯普鲁卡因 盐酸普鲁卡因
CH3(CH2)3NH
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸丁卡因H2NCO NhomakorabeaHCH2CH2N(C2H5)2 HCl
化,即析出白色沉淀(对氨基苯甲酸)。
2、苯佐卡因的鉴别试验
苯佐卡因 ChP(2010)
[鉴别] (2)取本品约0.1g,加氢氧化钠试液5m1, 煮沸,即有乙醇生成;加碘试液,加热,即生成黄色 沉淀,并发生碘仿的臭气。
苯佐卡因 NaOH 乙醇
乙醇 I 2 NaOH CHI(碘仿臭气,黄色 ) 3
对照的图谱(光谱集397图)一致。
第三节 特殊杂质检查
一、盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸的检查 杂质来源 ─ 水解产生。
检查原因----变色、疗效下降、毒性增加 盐酸普鲁卡因原料药(0.5%)及盐酸普鲁 卡因注射液(1.2%)和注射用盐酸普鲁卡 因(0.5%)均检查对氨基苯甲酸。
检查方法 :ChP2010 HPLC 杂质对照品法;
NH2 H2O2
NH2 FeCl3
NH2 Fe CONOCH2CH2N(C2H5)2
CONHCH2CH2N(C2H5)2
CON(OH)CH2CH2N(C2H5)2
3
三、水解产物的反应
1、盐酸普鲁卡因的鉴别试验
盐酸普鲁卡因 NaOH
普鲁卡因 油状物
对氨基苯甲酸钠 二乙氨基乙醇 (使湿润的红色石蕊试 纸变兰色)
碳酸钠
(2)盐酸利多卡因在酸性溶液中,与 氯化钴反应生成亮绿色细小沉淀。
H 亮绿色钴盐沉淀 盐酸利多卡因 氯化钴
+
2、羟肟酸铁盐反应(芳酰胺结构) 盐酸普鲁卡因胺: 取本品0.1g,加水5ml,加三氯化铁试液 与30%过氧化氢溶液各1滴,加热,溶液显 紫红色,随即变为暗棕色至棕黑色。
ChP2005TLC法,对照品对照,只检查注射液
二、盐酸氯普鲁卡因注射液中有关物质和光 解产物的检查
盐酸氯普鲁卡因检查:4-氨基-2-氯苯甲酸
盐酸氯普鲁卡因:限量0.625% 盐酸氯普鲁卡因注射液:3.0%
USP34-NF29: HPLC/MS
三、盐酸利多卡因注射液中2,6-二甲基苯
胺及其他杂质的检查 盐酸利多卡因注射液:2,6-二甲基苯胺
四、制备衍生物测熔点 1、测三硝基苯酚衍生物的熔点 盐酸布比卡因与三硝基苯酚反应生成的 衍生物,熔点约为194℃。 2、测硫氰酸盐衍生物的熔点 盐酸丁卡因溶于醋酸钠溶液后,加硫氰 酸铵溶液,即析出结晶性白色沉淀 (131°C)。
五、吸收光谱特征
1、UV
盐酸布比卡因 ChP(2010)
[鉴别] (2)取本品, 精密称定, 按干燥品
计算 , 加 0.01mol/L 盐酸溶液制成每 1ml 中含
0.40mg 的 溶 液 , 照 分 光 光 度 法 测 定 , 在 263nm 与 271nm 的波长处有最大吸收;其吸 收度分别为0.53~0.58与0.43~0.48。
2.IR 盐酸布比卡因 ChP(2010)
[鉴别] (3)本品的红外光吸收图谱与
CH3(CH2)3NH COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
H
盐酸丁卡因 NaNO2 (乳白色)
二、与重金属离子反应 1、与铜和钴离子反应 (1)盐酸利多卡因
取本品0.2g,加水20ml溶解,加硫酸铜0.2ml, 碳酸钠试液1ml,即显蓝紫色;加氯仿2ml,氯仿层 显黄色,水层显紫色。 蓝紫色 氯仿 黄色 盐酸利多卡因 硫酸铜
(6)其它特性:游离碱多为碱性油状 液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于 有机溶剂,其盐可溶于水,难溶于有机 溶剂。
第二节、鉴别试验 一、重氮化—偶合反应(芳伯氨基 或潜在的芳伯氨基)
Ar
HCl NH2 NaNO 2
OH萘酚
重氮盐
橙黄~猩红色
盐酸普鲁卡因、苯佐卡因、盐酸普 鲁卡因胺、盐酸氯普鲁卡因
盐酸普鲁卡因 ChP(2010)
[鉴别] (1)本品显芳香第一胺类的鉴别反应
取供试品约50mg,加稀盐酸1m1,必要时缓缓 煮沸使溶解,放冷,加0.1mo1/L亚硝酸钠溶液数滴, 滴加碱性β-萘酚试液数滴,视供试品不同,生成 由橙黄到猩红色沉淀。
特殊:盐酸丁卡因 ,无重氮化反应,分 子中有芳香第二胺结构可与亚硝酸钠作 用,生成 N - 亚硝基化合物。
(2)水解特性:具有酯键(或酰胺键),易
水解,尤其受碱或光、热的影响能促使水解。
(3)弱碱性:除苯佐卡因外,因其脂烃胺 侧链有烃胺氮原子,故游离碱多为碱性,能 与生物碱沉淀剂发生反应。 (4) 与重金属离子发生沉淀反应,盐酸利多
卡因可与铜离子或钴离子络合,生成有色的
配位化合物沉淀。
(5)吸收光谱特性:UV.IR
本 章 主 要 涉 及 两 类 药 物
(1)对氨基苯甲酸酯类:代表药物 有盐酸普鲁卡因、苯佐卡因、盐酸 丁卡因等。
(2)酰苯胺类:代表药物有盐酸利 多卡因、盐酸布比卡因等。
第一节
结构与性质
(the structure and properties)
一、对氨基苯甲酸酯类药物
1、基本结构:均具有对氨基苯甲