药学概论之第五章药剂学概论
药剂学概论介绍
56
1
现代药剂学发展的四个时代
第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等。
第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释 放速度为目的的第一代DDS。
第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质
体、微球等药物载体制备的靶向给 药制剂，为第二代DDS。
第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的
给药系统，为第三代DDS。
57
? 辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺 过程的顺利进行的需要，而且是多功能 化发展的需要。
? 药物辅料将继续向安全性、功能性、适 应性、高效性等方向发展，并在实践中
不断得到广泛应用。
38
1
药典（pharmacopoeio)
第五节 药典是规一格与个的作药国法用收家典小品载记，、疗标载一质效药般量准确品由稳切简标国定、准家的介副、药常
20
1
工业药剂学
主要任务：
研究剂型及制剂生产的基本理论、 工艺技术、生产设备和质量管理。
目的：
为临床提供安全、有效、稳定和便 于使用的优质产品。
21
1
药用高分子材料学
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型 设计和制剂处方中常用的合成和天然高 分子材料的结构、制备、物理化学特征 以及其功能与应用。
50
1
GLP的检查对象
相应的实验设施和适当的动 物饲养设施 人
51
1
GCP
?药品临床试验是指在任何人体（病人或 健康的志愿者）进行的药品系统性研究， 以证实或揭示试验用药品的作用及不良反 应等。 ?制定 GCP的目的：保证临床试验过程规 范，结果科学可靠，保证受试者的权益并 保障其安全。
52
药学概论重点(最终版)
药学概论题型：选择（20分）、填空（20分）、判断（20分）、简答题(40分，共5题)考试时间：6月27日下午2:00~4:00 地点：1401第一章绪论1、药学发展的各个阶段的代表性事件；（1）第一阶段（从药学起源的远古时代到19世纪末）利用天然资源，经过长期的研究后开发出各种剂型以方便患者用药，对于药物的作用机制也有深入研究，代表药物——吗啡，这是现代药学的珍上里程碑。
（2）第二阶段（19世纪到20世纪五十年代）大量化学药物被合成应用于疾病治疗，开创了化学药物的应用领域。
代表药物——青霉素、磺胺类药百浪多息（人工合成）（3）第三阶段（20世纪50、60年代）在合成药物大量上市的同时，，生物化学有巨大进展，对激素和各种维生素的分离和鉴定，反应停事件（1962年），代表药物——激素、维生素、受体拮抗剂、酶抑制剂，是药物发展史第二次飞跃的标志。
（4）第四阶段（20世纪70年代至今）生物技术药物时代，代表药物——人胰岛素、人生长素、干扰素、促红细胞生成素、白介素德国的杜马克发明第一个磺胺药百浪多息，标志着细菌性感染的化学治疗学的开始。
2、新药的研发要经历哪几个阶段（简答）P9新药研发包括五个阶段：①制定研究计划和制备新化合物阶段：调查研究、收集资料、整理文献、制定计划、进行实验和制备化合物②药物临床前研究：药物化学研究；药效学研究；药代动力学研究；毒理学研究；新药稳定性研究③药物临床研究：临床试验和生物等效性试验④药品的申报与审批：临床研究申报审批和生产上市申报审批⑤新药检测期的管理;3、药学：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，第二章生药学1、生药的定义和炮制方法（1）生药：一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类和矿物类药材的总称。
P21 （2）炮制方法：修制、水制、火制、水火共制、其他制法P282、生药的产地加工：（简答）<1>目的：除去杂质和非药用部分，保持药材的纯净；进行初步处理，使药材干燥；通过整形和分等，筛选出不同等级，便于按质论价；形成一定的商品性状。
药剂学1-8章
第一章绪论1、药剂学(pharmaceutics，pharmacy)：是将原料药制成药物制剂的一门学科。
即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2、剂型(dosage forms):把药物制成适合病人应用的，为适应治疗或预防的需要而制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。
剂型为集体名词3、药物制剂：简称制剂（Pharmaceutical preparations）:药物的具体品种称为药物制剂。
药物名称+剂型。
如阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼膏等。
4、药物剂型的重要性：①可改变药物的作用性质。
有些药剂型不同，作用不同。
典型:硫酸镁②可改变药物的作用速度。
注射剂—快速起效，口服—作用缓慢，长效缓释注射剂—作用时间1-3个月③可降低(消除)药物的毒副作用。
肠溶包衣—避免胃刺激或作用于有效部位④可产生靶向作用微乳、脂质体、纳米球5、熟悉药物剂型的分类。
P5、66、药典(Pharmacopoeia):一个国家记载药品标准、规格的法典。
作用：保证人民用药安全、有效，指导药品研究和生产熟悉：《中华人民共和国药典》简称《中国药典》新中国成立后共出版九版，分别是：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版。
第一版是1953年版，现行版药典为2010年版。
药典分一、二、三部；一部收载中药材和中成药，二部收载化学药品、抗生素及其制剂，三部收载生物制品；每部均由凡例、正文和附录三部分组成美国药典USP 英国药典BP 日本药局方JP 欧洲药典（EP）《国际药典》（IP ）7、处方药（Prescription Drug）：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药（Nonprescription Drug ）：由专家遴选、不需要凭执业医师和执业助理医师处方，经长期临床实践被认为消费者可以自行判断购买和使用的药品。
药学概论 第五章药物的研究和开发-临床前的药学研究课件-精品文档
原料药的结构确证研究创新药物，无论是人工合成 品，从天然物中分离出的有效单体，半合成品，和经发 酵产生的纯化学物质，都应测定其化学结构。 化学结构是新药研究最关键和最基本的资料。没有 确切的化学结构，新药评价就成为无的放矢，特别是药
学评价，如分析、鉴别、纯度等有关新药质量的研究更
难以进行。
测定化学结构一般采用的方法有： 元素分析；官能团分析；光谱分析，包括：紫外吸
合成路线的一般选择原则有以下几点
1.路线应尽可能短且简单，总收率高，因为长而复杂的路
线往往给工艺控制带来麻烦且引入杂质的概率也相应增加
2.起始原料易得、价廉、质量可靠且有供应保障
3.应使用低毒性溶媒，溶媒残留往往影响原料药的安全性 4.为便于工艺放大，应尽量避免使用苛刻的反应条件及高 难度操作
5.三废少，易回收或处理，对环境污染少
第五章
药物的研究与开发-临床前的药学研究
学习要求：
1.掌握临床前药学研究的内容及其在药物研发中的地位
与作用； 2.熟悉临床前药学研究相关的职业发展；
3.了解药物化学、药剂学和药物分析等学科在临床前药
学研究中的作用；
4.了解临床前药学研究的基本要求。
药物研究与开发目的是在对药物基本性质、疗效
和安全性进行全面认识和评价的基础上，将候选化合
是新药特性和质量的重要表征之一。 包括药物的外观、色泽、臭、味、结晶形状、粒度大 小、吸湿性、风化性、挥发性等。可通过表观观察和相应 的方法测定。
2.理化常数 药物的理化常数是判断药物真伪、纯度、质量的重要 依据之一。 一般固体药物需测定熔点、溶解度等，液体药物要测 定沸程、相对密度等。具有手性中心的药物，如系天然物 提取的单体或系合成拆分得的单一旋光物，应测定比旋度 并证明其光学纯度。
药学概论之第五章药剂学概论
•10
•亚叶酸钙原料药的合成生产工艺路线
•KBH4
•叶酸
•四氢叶
•HCOOH
•脱水亚叶
•CH3N H3 •亚叶酸铵盐
药学概论之第五章药剂 学概论
2020年7月19日星期日
•昨天已经过去 ……
•2
•昨天已经过去 ……
•3
•4
•今天刚刚开始 ……
•5
•6
•明天你将来到这里……
•7
•注射剂车间
•8
•十万级净化走 廊
• 药
• 物
•
•释药孔（
溶
Orifice)
• 液
•片心=药物+渗透活性物质
半透性衣膜CA
•水
纵观人体，我们可以找到十余个给药途径，它们 是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道 、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、 皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等。
药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备， 例如，眼粘膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便 ，注射给药途径须以液体剂型使用才能实现。有些剂 型可多种途径给药，如溶液剂可口服、皮肤、鼻腔、 直肠等多种途径给药。总之，药物剂型必须与给药途 径相适应。
•22
例如，注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效 很快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入 剂等属长效制剂。医生可按疾病治疗的需要可 选用不同作用速度的剂型。
③改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作 用
氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心 跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种 毒副作用；缓释与控释制剂能保持血药浓度平 稳，从而在一定程度上可降低药物的毒副作用 。
药学概论PPT课件
2021
38
药品批准文号
药品批准文号
国药准字H（Z、S、 J）＋4位年号＋4 位顺序号，其中H 代表化学药品，Z 代表中药，S代表 生物制品，J代表 进口药品分包装。
2021
39
药品储藏
以下这5种家庭常用药需放入冰箱内: 药1.注品射有针三剂种，储如藏糖温尿度病患者使用的胰岛素；
什么是处方药、非处方药？
什么是药剂学？
药物都有什么剂型？
颗粒剂、片剂如何制备的？
2021
7
2021
8
2021
9
2021
10
2021
11
2021
12
药学概论
教材介绍 提出问题
课程内容 介绍
课程在药学领 域的地位
课程重点 难点介绍
药剂学 常用术语
药典介绍
实验、实训 介绍
处方调配 介绍
2021
药学概论
药剂学
人类对于生命与健康的珍视，是人类求知与追求的最基本动力。 在人类进步的历史长河中，有一种最荣耀的职业--药师，作为生
命与健康的卫士; 有一类最特殊的物质--药品，作为护卫生命与健康的武器。
当您的求学之路和理想之旅与生命和健康紧 密相连，与药师和药品密切相关时，您有理
由为自己的选择骄傲!
课程重点 难点介绍
药剂学 常用术语
药典介绍
实验、实训 介绍
处方调配 介绍
2021
24
药剂学常用术语
1.药剂学：是研究药物制剂的生产理论、生产技术、质量控制 与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
药学概论
体内屏障：血脑屏障（blood-brain barrier）是指脑、 脑脊液（cerebrospinal fluid，CSF）和血液间的物质 交换受某些因素的限制，使脑细胞外液、CSF与血 液间的成分保持一定程度的差异。 血脑屏障：中枢神经系统的毛细血管内皮细胞紧密 连接，使分子量较大、极性较高的药物不易通过血 脑屏障。 血脑脊液屏障：分泌脑脊液的脉络膜上皮细胞也存 在紧密连接。 新生儿血脑屏障发育不完全 脑膜炎时血脑屏障通透性增加，磺胺嘧啶与血浆蛋 白结合减少，药物进入脑脊液，可治疗化脓性脑脊 髓膜炎。 胎盘屏障（placental barrier）：脂溶性高的药物易 进入胎儿血液。
1. 药物的转运
分为四部分：跨膜转运、吸收、分布、排泄。 1.1跨膜转运，生物膜（胞浆膜和细胞器膜） 结构：液态的脂质双分子层 表在性蛋白，具吞噬、胞饮作用 内在性蛋白，组成膜的受体、酶、载体和离子通道 贯穿膜内外的孔道成为膜孔
跨膜转运分为被动转运和特殊转运
被动转运：药物从浓度高的一侧到浓度低的一侧。 不消耗能量，顺浓度差转运。可分为简单扩散、 滤过和易化扩散。 （1）简单扩散simple diffusion：脂溶性药物可 溶于脂质而通过细胞膜。 大多数药物都是通过简单扩散被吸收的。 受到药物的解离度的影响。解离型极性大，不易 扩散；非解离型极性小，脂溶性大，容易扩散。 非解离型药物的多少取决于药物的解离常数 （Ka）和体液的pH。
一、机体对药物的作用— 一、机体对药物的作用—药动学
药动学是研究机体对药物处置（Drug disposition）的动态变化。即药物的吸收、分 布、代谢、排泄过程。 药物在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物 的转运（transportation of drug）；代谢变化过 程称为生物转化（biotransformation）。 药物的代谢和排泄合称为消除（elimination）。
《药学导论之药剂学》课件
通过加速试验、长期试验等方法，评估药物 制剂的稳定性。
药物的剂型与药物制剂的设计
剂型分类
根据给药途径、药物性质和治 疗需要，将药物制成不同的剂 型，如片剂、胶囊剂、注射剂
等。
制剂设计原则
根据治疗需要、药物性质、生 产条件和成本等因素，进行制 剂设计。
制剂工艺
选择合适的工艺流程，确保药 物制剂的质量和稳定性。
溶解度与溶解速率
影响药物制剂的稳定性、有效性及给药途径 。
增溶与助溶
通过添加表面活性剂、聚合电解质等物质， 提高药物的溶解度。
药物的稳定性
化学稳定性
指药物在制剂过程中及储存期间，保持化学 结构不变的能力。
稳定性影响因素
温度、湿度、光照、氧气等环境因素，以及 制剂的包装材料。
物理稳定性
指药物制剂在储存和使用过程中，保持物理 性质不变的能力。
《药学导论之药剂学》ppt 课件
目录
• 药剂学概述 • 药物制剂的基本理论 • 药物制剂的制备技术 • 药物制剂的质量控制 • 药物制剂的应用与合理用药
01
药剂学概述
药剂学的定义与任务
定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
任务
为患者提供安全、有效、稳定、 方便的药物制剂，满足临床治疗 和预防疾病的需要。
干燥技术
通过加热、通风等方法去除物料中的 水分或其他挥发性成分，保持物料的 稳定性。
液体制剂的制备技术
溶解技术
乳化技术
将固体药物溶解在适当的溶剂中，形成均 一稳定的溶液，便于药物的吸收和利用。
将两种不互溶的液体通过机械搅拌等方法 形成稳定的乳浊液，常用于药物的油性制 剂的制备。
药剂学概论课件
解)
•
11.影响固体制剂稳定性的因素有 哪些?
• (1)药物晶型。 • (2)含水量。 • (3)温度。 • (4)湿度。 • (5)光线。
12.简述表面活性剂在药剂学中的 应用。
• (1)增溶剂:可增加难溶性药物的溶解度，主要在 液体药物制剂中应用，应用于固体制剂可增加药 物的溶出。 • (2)乳化剂:可根据给药途径(口服、外用、注射) 及乳剂类型(o/w或w/o)选择适合的乳化剂。 • (3)润湿剂:配置混悬剂时添加表面活性剂可使疏 水性药物容易被润湿与分散，提高制剂稳定性。 (4)杀菌剂:阳离子表面活性剂主要用作杀菌剂， 可用于外用制剂、滴眼剂中。 • (5)其他:表面活性剂还可以作为栓剂的基质、起 泡剂、消泡剂、去污剂等。
第五部分 药剂学知识
1.何谓药剂学?何谓剂型和制剂?
• (1)药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用等的综合性应用技术科学。包括制剂学和调剂学两大内容。
• (2)剂型是指将药物制成适合于临床需要，并对应一定给药途径的不同给药形 式。 剂型是药物临床使用的最终形式，药物必须制成一定的剂型才能按不同 的给药途径用药，发挥疗效。
6.《中国药典》将药物溶解度分 为几类?
(1)极易溶解.(溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解) (2)易溶.(溶质1g(ml)能在溶剂1ml~不到10ml中溶解) (3)溶解.(溶质1g(ml)能在溶剂10ml~不到30ml中溶解) (4)略溶.(溶质1g(ml)能在溶剂30ml~不到100ml中溶解) (5)微溶.(溶质1g(ml)能在溶剂100ml~不到1000ml中溶解) (6)极微溶解.(溶质1g(ml)能在溶剂1000ml~不到10000ml中溶
药学概论概要跟第五章节药剂学概论概要文档
在药用辅料方面，开发出微晶纤维素、
可压性淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基 纤维素等，使国内的制剂质量显著提高。
在缓控释制剂方面，已有一些新产品获
得新药证书，透皮吸收给药系统也有一些产 品被批准生产；
在靶向、定位给药系统的研究也取得很
大进展，例如脂质体、微球、纳米粒等。
三、药剂学的任务
2．胶体溶液型 以高分子分散在一定的分散介质中形
成的均匀分散体系，也称为高分子溶液。 如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。
3．乳剂型
油类药物或药物的油溶液以微小液滴状态分 散在分散介质中形成的非均匀分散体系。如：口 服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分软膏剂、部分 搽剂等。
4．混悬型
固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成 的非均匀分散体系。如：合剂、混悬剂等。
下一步我们就要进行有关的处方设计 工作。例如，注射剂中应该加入多少毫升 水、加入哪种有助于药物稳定性的抗氧化 剂、pH值应调节到什么范围等等。
然后，我们就要开展有关制备工艺的 研究: 如何将药物粉碎、如何进行配制与 过滤、怎样进行灭菌及其灌装等等。
最后，该注射剂的合理应用问题必须
在有关研究的基础上，由我们明确地写在 说明书中，如：肌肉注射或静脉注射，每 次若干毫升、每日几次等等。
(二) 药物剂型的重要性
良好的药物剂型可以发挥出良好的药效，这 可以从以下几个方面明显看出：
①剂型可改变药物的作用性质
例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药， 但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢 神经，有镇静、镇痉作用；
又如依沙吖啶(Ethacridine，即利凡诺) 1％注射液用于中期引产，但0.1％一0.2％ 溶液局部涂敷有杀菌作用。
因此，药剂学的研究内容理所当然 地包括药物制剂的基本理论、处方设 计、制备工艺和合理应用等四个方面 的问题。
药学概论复习资料
《药学概论》复习资料第一章绪论1.我国现存最早的药物学专著《神农本草经》，该书确立了君、臣、佐、使的配伍原则。
书中描绘了药物相互间关系的理论，称为七情和合。
南北朝时陶弘景整理补充，汇集成《本草经集注》，收集药物730种，其中新增365种。
2.魏晋时代葛洪著有《肘后备急方》3.唐朝政府编写的《新修本草》是我国第一部由国家颁布的药物学权威著作，被称为世界上最早的一部国家药典。
4.本草纲目是明代医药学家李时珍历时29年编写而成，共52卷，收载药物1892种。
该书在植物分类学和生物进化方面提出了新的见解，被称为“东方医药巨典”。
达尔文称其为“中国古代百科全书”（李约瑟：16世纪中国有两大天然药物学著作，一是世纪初的《本草品汇精要》，一是世纪末的《本草纲目》）5.1840年鸦片战争以后，西方医药大量传入，形成西方医药体系：（1）传教士开办的教会医院和职业一是开办的医院使西药得以传入；（2）外商西药房和药厂的建立；（3）我国工商业者开始经营和制造西药；（4）西洋医药书籍的译著。
6.国外医药的起源和发展：古典药学→古希腊古罗马时期→中世纪药学→近代和现代药物学发展。
7.《中华人民共和国药品管理法》中关于药品的定义是：药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适用症或功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
8.没有任何物质本质是药品，药品指一种功能。
9.药品按来源分类：一是来源与自然界，二是人工制备；药品按目的（用途）不同分类：治疗药品、预防药品、诊断药品、计划生育药品；从药品管理的角度分类，可将药品分为处方药与非处方药、国家基本药物、基本医疗保健用药、新药、特殊管理的药品、现代药与传统药等按使用方法分类，有口服药、外用药、注射用药等。
10.药品作为特殊商品，其特殊性表现在以下四个方面：药品的专属性、药品的两重性、药品质量的重要性、药品的时限性。
(完整版)药剂学完整整理版(推荐)
第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是WHO对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
药剂学理论(1-5章)
第一章绪论学习目标学习目的宏观了解药剂学课程性质与作用，明确药剂学在药学领域中的地位，熟悉药品生产和产品质量管理主要依据，构建药剂学知识和技能学习总体框架。
知识要求掌握药剂学、药剂学常用术语、药典的概念；掌握药品标准的概念及其作用；◇掌握药物剂型分类方法。
熟悉药物剂型对药物作用产生的影响；熟悉药典收载品种的特点；熟悉实施GMP、GSP 的意义。
了解其他国家药典对我国的作用及现行版本状况；了解药品认证一般工作程序。
能力要求熟练掌握《中国药典》的查阅方法。
学会进行药物剂型分类和查阅药品注册标准的方法。
第一节概述一、药剂学的概念药剂学是研究药物制剂的生产理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。
药剂学研究的内容包括制剂学和调剂学，是药学专业的一门主要专业课程，是药品经营与管理专业的一门专业基础课程。
现代医学要求我们，任何药物在临床使用前都必须将其制成适合于治疗或预防疾病应用的形式，如片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等，药物的这些应用形式被称为药物剂型，简称剂型。
药剂学的主要任务之一就是研究药物的剂型设计和制备，使药物充分发挥其具有的作用。
人们在与疾病长期斗争的过程中，已经比较清楚地认识到药物与剂型之间存在着的辨证关系，药物本身的治疗作用虽然是占有主导地位，但在一定条件下，剂型对药物疗效发挥也有着积极的辅助作用。
例如，庆大霉素只有将其制备成注射剂方可发挥全身作用，而口服给药只能对机体消化道发生杀菌消炎作用。
由此可见，药物剂型的不同，可以直接影响到药物的作用性质、效果、安全性等方面，剂型对药物的影响主要表现在以下几个方面：①剂型可改变药物的作用性质，如硫酸镁制成口服剂型表现为致泻作用，而将其制成注射剂则表现为镇静作用；②剂型可影响疗效，不同的剂型生物利用度不同，如将青霉素制成注射剂和片剂其疗效相差甚远；③剂型能改变药物的作用速度，如注射剂、吸入气雾剂等为速效制剂，常用于急救，而丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂；④改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用，如将阿司匹林制成肠溶包衣片或栓剂就可以降低其对胃的刺激作用；⑤剂型可使药物产生靶向作用，如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
药学概论复习提纲
药学概论(gàilùn)复习提纲及答案（仅供参考）绪论(xùlùn)1、药学定义：药学以现代化学、医学为主要理论指导，研究药物的发现、开发、制备及其合理使用(shǐyòng)的科学，也称为药物科学。
2、药品定义：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定(guīdìng)有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。
3、药学的主要任务：（1）研究新药及其制剂（2）阐明药物作用机制(jīzhì) （3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量（5）开拓医药市场，规范药品管理（6）促进、评估及保证药物治疗的质量，制订经济有效的治疗方案。
4、药学教育中的四大专业课程：药物化学、药理学、药剂学、药物分析学5、药品的分类方法有很多种，通常根据药品的化学性质不同将药品分为哪几类？根据药品的化学性质不同将药品分为：天然药物、化学药物、生物药物6、药学与哪些因素有着密切的联系？药学与化学、生物学及医学有着密切的联系。
化学是药学的理论基础；药学与医学相互依存、相互促进；随着分子生物学的发展，生物技术在药物开发中的作用逐渐显示出其重要的地位。
7、规范化药品管理包括哪些规范化管理？GMP GSP GLP GCP第三章药理学1、泻药的类型：容积性泻药、刺激性泻药、润滑性泻药2、常用抗惊厥药有哪些？巴比妥类、苯二氮卓类均有抗惊厥作用。
注射硫酸镁也有抗惊厥的作用。
3、抗狂躁的药物有哪些？氯丙嗪、米帕明、碳酸锂。
4、常用降压药有哪些类型？常用降压药有：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、肾素—血管紧张素系统抑制药（卡托普利、氯沙坦）、中枢性降压药、肾上腺素受体阻断药、血管扩张药、钾通道开放剂、5—羟色胺受体阴断药。
5、根据药物化学结构对药效的影响程度，或根据其作用方式，宏观上将药物分为哪两类？非特异性药物和特异性药物6、糖皮质激素有哪些临床应用？（1）替代疗法：用于急性或慢性肾上腺皮质功能减退症，即艾迪生病；脑垂体功能减退症和肾上腺次全切除术后。
药剂学概论
滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、漱口剂、口含剂、贴剂、滴剂、洗 剂、搽剂、灌肠剂等。
⒊以性状与临床给药途径结合命名 如注射用粉 末、眼用软膏剂、鼻用栓、阴道用胶囊栓、注射用脂质体、眼 用脂质体、注射用微球、注射用纳米囊、混悬型滴剂、混悬型 滴眼剂、乳剂型洗剂等。
• 在一定程度上可以反映出这个国家药 品生产、医疗和科学技术水平。
• 在保证人民用药安全有效、促进药品 研究和生产等方面有重大作用
（一）《中华人民共和国药典》
2005年版分成了三部： • 一部：中药及中成药 • 二部：化学药 • 三部：生物技术药物 • 二部附录：药品标准分析方法验证等指导原则
（二）其他国家药典
1. 溶液型 2．胶体溶液型 3．乳状液型 4．混悬液型 5．气体分散型 6．固体分散型 7．微粒型
（三）按给药途径分类
1．胃肠道给药剂型 2．注射给药剂型 3．呼吸道给药 4．皮肤给药 5．黏膜给药
五、剂型和制剂的命名
（一）剂型的命名
⒈以形状命名 如片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、散剂 （粉剂） 、软膏剂、硬膏剂、栓剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾 剂、乳剂、混悬剂、溶液剂、微囊、微球、纳米囊、纳米粒、 脂质体等。
阿司匹林、咖啡因、对乙酰氨基酚的散剂：阿咖
酚散；若组分相同而处方量不同，使用罗马 数字Ⅰ 、 Ⅱ 、 Ⅲ加以区别。
⑶四个组分原料药，原则上每个组分选取一个字构 成通用名称（不使用词干） 如对乙酰氨基酚、非 那西丁、咖啡因、氯苯那敏的颗粒剂：氨非咖敏 颗粒。
⑷多于四个组分的，加复方两字，由两到三个组分 分别选取1~2个字构成通用名称 如含有丙谷胺、甘 草、白芍、冰片四个组分以上的咀嚼片：复方丙 谷胺咀嚼片。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
(二) 药物剂型的重要性
良好的药物剂型可以发挥出良好的药效，这 可以从以下几个方面明显看出：
①剂型可改变药物的作用性质
例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药， 但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢 神经，有镇静、镇痉作用；
又如依沙吖啶(Ethacridine，即利凡诺) 1％注射液用于中期引产，但0.1％一0.2％ 溶液局部涂敷有杀菌作用。
为了能将各类剂型的有关知识系统化，有利于研 究、学习和应用方便，通常将剂型按物质形态、分散 体系或给药途径等进行分类。
二、药物剂型的分类
（一）按物质形态分类
1.液体剂型
通常是将药物溶解或分散在一定的溶 媒中而制成。如：芳香水剂、溶液剂、注 射剂、合剂、洗剂、搽剂等。
药学概论之第六章
药 剂 学 (概 论)
昨天已经过 去……
昨天已经过 去……
今天刚刚开 始……
明天你将来到这里……
注射剂车间
十万级净化走廊
药 物 溶 液
释药孔（Orifice)
片心=药物+渗透活性物质
半透性衣膜CA
水
水
水
渗透泵控制释放片剂的释药模式图
第一节 药剂学的概念
一、剂型与制剂的概念
二、药剂学的概念
药剂学(Pharmaceuticals)是研究药物 制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学。
这一概念的内涵实际上可以分成如下三 个层次加以具体的阐述：第一，药剂学所 研究的对象是药物制剂；第二，药剂学的 研究内容是关于药物制剂的基本理论、处 方设计、制备工艺和合理应用等；第三， 药剂学是一门综合性技术科学。
在明确了剂型和制剂的确切含义的基 础上, 药剂学的概念就很容易理解了，因 为任何一个药物制剂的生产制造都必然涉 及药物制剂的基本理论、处方设计、制备 工艺和合理应用等四个方面的问题，即：
基本理论处方设计制备工艺合理应用
我们可以设想，当要研制一种药物的 注射剂时，我们要首先研究或改善这种药 物的水溶性、要考察它在水中是否稳定等 等，这些都属于基本理论的研究内容。
❖因此，药剂学的研究内容理所当然 地包括药物制剂的基本理论、处方设 计、制备工艺和合理应用等四个方面 的问题。
❖从以上的论述中可以很清楚地看出： 药剂学的研究涉及到许多相关的学科， 从数学、化学、物理学、生物化学、 微生物学、药理学、物理化学到以及 化工原理以及机械设备等等，因此说 药剂学是一门综合性技术科学，这里 不再赘述。
纵观人体，我们可以找到十余个给药途径， 它们是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、 子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气 管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、 皮肤、眼等。
药物剂型必须根据这些给药途径的特点来 制备，例如，眼粘膜给药途径以液体、半固体 剂型最为方便，注射给药途径须以液体剂型使 用才能实现。有些剂型可多种途径给药，如溶 液剂可口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给 药。总之，药物剂型必须与给药途径相适应。
亚叶酸钙原料药的合成生产工艺路线
叶酸
KBH4
HCOOH
四氢叶酸
脱水亚叶酸
CH3N H3
亚叶酸铵盐
［还原］
［环合］
［水解］
56~57%
89ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ90%
CaCL2 ［转化］
亚叶酸钙粗品 82~83%
精制
亚叶酸钙
成品原料药（10kg/桶)
称量室内景
百级净化灌装生产线
注射剂的制备生产工艺路线
附加剂、 药物
第二节 药物剂型的重要性与分类
一、药物剂型的重要性 在第一节中已经介绍了药物剂
型的概念，即：为适应治疗或预防 的需要而制备的不同给药形式，称 为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。首先，我们来看看药物剂 型与给药途径的密切关系，它对临 床治疗效果有着十分的影响。
(一)给药途径与药物剂型的关系
下一步我们就要进行有关的处方设计 工作。例如，注射剂中应该加入多少毫升 水、加入哪种有助于药物稳定性的抗氧化 剂、pH值应调节到什么范围等等。
然后，我们就要开展有关制备工艺的 研究: 如何将药物粉碎、如何进行配制与 过滤、怎样进行灭菌及其灌装等等。
最后，该注射剂的合理应用问题必须
在有关研究的基础上，由我们明确地写在 说明书中，如：肌肉注射或静脉注射，每 次若干毫升、每日几次等等。
④剂型可产生靶向作用
如脂质体（一种静脉注射的新剂型）是具有微粒 结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所 吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出 药物剂型的肝、脾靶向作用。
⑤剂型可影响疗效
固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同 会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小 的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的 治疗效果。
②剂型能改变药物的作用速度
例如，注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效 很快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入 剂等属长效制剂。医生可按疾病治疗的需要可 选用不同作用速度的剂型。
③改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用
氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心 跳加快的毒副作用，若改成栓剂则可消除这种 毒副作用；缓释与控释制剂能保持血药浓度平 稳，从而在一定程度上可降低药物的毒副作用。
溶解
过滤
灌装
质检
包装
应注意的问题：
❖易氧化的药物——溶解时先将溶剂加热，放冷后再溶解药 物，并加适量抗氧剂；
❖易挥发性药物——在最后加入，以免在制备过程中损失； ❖难溶性药物——加入适当的助溶剂、增溶剂等。
因此，在各种剂型中的有许多不 同的具体品种，我们将其称为药物制 剂，亦即：药物制剂是根据药典或药 政管理部门批准的标准、为适应治疗 或预防的需要而制备的不同给药形式 的具体品种，简称制剂 （Preperations）, 它们就是药剂学 所研究的对象，如上述的红霉素片、 扑热息痛片、红霉素粉针剂等。
一般来说，用于防病、治病及诊断的药物粉末或结晶 是不能直接供病人使用的,必须制成适合于病人应用的给 药形式，如栓剂、片剂 、胶囊剂、注射剂、软膏剂等， 这些为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称 为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。 同一药物也可制成多种剂型，如红霉素可制成红霉素 片剂供口服给药，也可制成红霉素粉针剂用于静脉注射给 药;同一种剂型可以有不同的药物，如片剂中有阿司匹林 片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等。