10酶类药物
第五章酶类药物
第五章酶类药物第五章酶类药物第一节药用酶概述酶是生物催化剂，在生理pH值和温度下具有高度专一的催化活性，能迅速产生高效的特异性反应，随着科技的发展，酶类药物大大地应用到治疗上，如神曲和麦芽等药物，含有能降解糖、脂肪与蛋白质的水解酶，可以用于帮助消化，近几十年来，酶类药物在治疗上有较大的进展。
大多数酶制剂为口服剂型，现能由于注射的酶制剂只有细胞色素C、纤溶酶等少数几种。
目前对药用酶的研究热点是，在维持活性状态下的酶蛋白能否被吸收，如何减少药用酶的抗原性问题及新型药用酶的研究等一、酶类药物应具备的条件：①在生理pH值下（中性），具有最高活力和稳定性。
如大肠杆菌谷氨酰胺酶最适pH值为5.0，在生理pH值时基本没有活性，所以不能用于人类疾病的治疗。
②对基质（作用的底物）有较高的亲和力。
酶的Km值较低时，只需要少量的酶制剂就能催化血液或组织中较低浓度的基质发生化学反应，从而高效发挥治疗作用。
③血清中半衰期较长。
要求药用酶从血液中清除率较慢，以利于充分发挥治疗作用。
④纯度高，特别是注射用的纯度要求更高。
⑤免疫原性较低或无免疫原性。
酶是蛋白质，所以酶类药物都不同程度存在免疫原问题，可以对酶进行化学修饰降低免疫原性，或者寻求制备免疫原性较低或无免疫原性的酶。
⑥最好不需要外源辅助因子的药用酶。
有些酶需要辅酶或ATP和金属离子方能进行酶反应，在治疗中常常受到限制。
二、药用酶的分类及应用（一）促进消化酶类：为最早的医用酶，包括蛋白酶、脂肪酶、淀粉酶、纤维素酶等水解酶，乳糖酶。
（二）消炎酶类：溶菌酶，核酸酶等可以移去血块治疗血栓静脉炎等疾病。
（三）与治疗心脑血管疾病有关的酶类：纤维蛋白溶解酶、尿激酶等，这类酶对于溶解血栓有独特效果，可以促进血块溶解，防止血栓的形成。
（四）抗肿瘤的酶类：通过破坏肿瘤细胞所需的代谢物来抑制其生长，L-天冬酰胺酶，可以治疗白血病。
（五）与纤维蛋白溶解作用有关的酶类：链激酶，尿激酶等，血纤维在血液的凝固与解凝过程中有重要作用，提高血液中蛋白水解酶的水平，助于促进血栓的溶解。
酶类药物的介绍_实用模板
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酶类药物的作用机制
酶类药物的作用机制
酶类药物的作用机制主要通过调节机体内的生物化 学反应来实现
下面以两种常见的酶类药物为例，介绍其作用机制
具体来说，酶类药物可以与特定的酶结合，从而改 变其活性或表达水平，进而影响机体的生理功能
酶类药物的作用机制
➢ 抗癌药物长春新碱：长春新 碱是一种典型的酶抑制剂， 能够抑制蛋白质合成过程中 的关键酶——微管蛋白合成 酶。通过抑制微管蛋白合成 酶的活性，长春新碱可以破 坏肿瘤细胞的细胞骨架结构 ，进而抑制肿瘤细胞的生长 和增殖。此外，长春新碱还 可以诱导肿瘤细胞凋亡和免 疫反应，从而增强其抗癌效 果
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酶类药物具有高效、低毒、特异性 强的特点，因此在临床治疗中具有 广泛的应用前景
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酶类药物的分类
酶类药物的分类
按照作用机制 分类
酶类药物的分类
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1.1 酶抑制剂
1.1 酶抑制剂
酶抑制剂是能够与 酶结合并降低其活 性的药物。通过抑 制酶的活性，酶抑 制剂可以调节机体 的生理功能，从而 达到治疗疾病的目 的。例如，抗癌药 物长春新碱就是一 种典型的酶抑制剂， 能够抑制蛋白质合 成过程中的关键酶， 从而抑制肿瘤细胞
酶类药物的临床应用
酶类药物的生产 酶类药物的生产需要严格遵守药品生产质量管理规范(GMP)，确保生产过程的安全性和 质量稳定性。在生产过程中，需要对原材料进行严格的质量控制，确保原料的质量符合 标准。同时，生产工艺也需要不断优化，以提高生产效率和产品质量 此外，为了满足不同患者的需求，酶类药物还需要进行剂型和包装的改进。例如，对于 一些需要长时间保存的药物，需要采用稳定性更好的包装材料和储存条件 六、酶类药物的未来发展 随着生物技术的不断发展和创新，酶类药物的研发和应用前景非常广阔。未来，酶类药 物将更加注重个性化治疗和精准医疗的发展。通过基因测序等技术手段，可以更加准确 地了解患者的基因变异情况，为患者提供更加个性化的药物治疗方案 同时，随着蛋白质组学、代谢组学等技术的不断发展，可以更加深入地了解酶的种类和 功能，为酶类药物的研发提供更多的线索和方向。此外，随着合成生物学、生物信息学 等交叉学科的发展，可以为酶类药物的设计和优化提供更加有效的方法和技术支持
抗菌药物分类总结
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素 用于敏感细菌引起的呼吸道感染 静脉注射或静脉滴注 副作用较少阴凉 他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外 通常对本品的耐受性良好 用于对本品敏感的产和不产内酰胺酶的病原菌所致的中 静脉滴注。 冷藏 哌拉西林为半合成青霉素类抗生素 用于对哌拉西林耐药 对于正常肾功能 常见不良反应有 阴凉 阴凉 亚胺培南对革兰氏阳性 用于革兰阳性菌 成人：肌内注射 1 有过敏反应如药疹 常温 常温 美罗培南对革兰阳性菌 用于敏感菌引起的下列感染 1.过敏反应阴凉 静脉给药： 阴凉 抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌 用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道 一般感染， 常见的胃肠道反应有恶心 1 常温 1 对青霉素过敏者或过敏体质者慎用 抑制细菌 成人常用量 链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌 1．本品主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例 1．血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性 蛋白质的 广谱，对多种革兰阴性菌及阳性菌都具有抑菌和杀菌作用 临床上用于金葡菌 静滴，成人 1对耳前庭的影响较大 常温 合成 抗菌谱与庆大霉素相似 主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎 肌注，成人 对肾及听觉的毒性和卡那霉素相似 常温 1 本品与两性霉素B、氨苄西林 （30S亚 静脉滴注。 抗菌谱广,用于对其敏感的大肠埃希杆菌不良反应为耳 常温 广谱抗菌素 因有严重的毒副作用 抑制细菌蛋白质的合成 主要是抑制骨髓造血功能 稀释后静脉滴注 1 常温 广谱抗菌作用 用于敏感菌如流感嗜血杆菌 休克、造血系统的毒性反应 肌肉、静脉注射或静脉滴注 阴凉 抗菌谱和红霉素相似 偶有消化道不适、皮疹等 用于治疗对本品敏感的葡萄球菌 含服：一次 抑制细菌 口服，成人 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛 对化脓性链球菌 用于敏感菌引起的支气管炎 1 蛋白质的 合成 治疗社区获得性肺炎 阴凉 对革兰阳性菌具更强抗菌活性 用于敏感菌引起的呼吸道感染1 常见的有胃肠道反应 （50S亚 治疗盆腔炎，成人用量为每次 常温 基） 口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病 对胃酸稳定 用于支气管炎 口服，成人 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便 1 抑制细菌 1．成人： 1 胃肠道反应 窄谱，作用与红霉素相似 用于骨髓炎 阴凉 蛋白质的 阴凉 合成 海南利能康泰 常温 对葡萄球菌属包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株 适用于葡萄球菌属 临用前加注射用水适量使溶解 抑制细胞壁黏肽的合成 少数患者可出现皮疹 阴凉 对大肠杆菌 用于敏感菌所致的泌尿道 口服，成人 轻度胃部不适、厌食、恶心，偶有眩晕、头痛或皮疹 1 抗菌谱与氟哌酸相似 主要用于敏感的革兰氏阴性菌和葡萄球菌所致的呼吸道感染 静滴用400 1 常见有光过敏型或红斑型皮肤肤反应 常温 抗菌谱广， 主要用于敏感菌所致的呼吸道1 常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等。2 有头痛、 口服，成人 对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用 用于呼吸道 静脉滴注， 主要有过敏反应症状、胃肠道不适和轻度的中枢神经系统症状 抑制细菌 DNA回旋 口服，100mg/次，2～3次/日，重症可加倍，200mg/次，3次/日 酶 抗菌谱广， 用于敏感菌所致的呼吸道 成人0.1g～0.2g/次，常温 对革兰阳性菌及阴性菌均有较强的抗菌作用 用于敏感菌及衣原体引起的呼吸道 常见的不良反应为胃肠道反应，如：恶心、呕吐、腹泻 避光静脉缓慢滴注 对革兰阴性菌 用于治疗呼吸系统感染 400mg(1 全身症状：常温 一次
酶类药物检测实验报告
一、实验目的1. 掌握酶类药物的基本性质和检测方法。
2. 学会使用沉淀试验和动物试验检测酶类药物的活性。
3. 熟悉酶类药物在生产和应用中的质量控制。
二、实验原理酶类药物是一类生化产品和微生物发酵产品，具有生物催化作用。
在生产和应用过程中，为确保产品质量，需要对其进行检测。
本实验采用沉淀试验和动物试验两种方法检测酶类药物的活性。
沉淀试验：胃蛋白酶在适宜条件下，能将蛋白质分解为氨基酸，使溶液中的蛋白质发生沉淀。
通过观察沉淀情况，可判断酶类药物的活性。
动物试验：透明质酸酶能水解粘多糖，使粘多糖溶液变清。
通过观察粘多糖溶液的变化，可判断酶类药物的活性。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：酶类药物样品、蛋白质溶液、粘多糖溶液、生理盐水、生理盐酸、氢氧化钠、硫酸铵、葡萄糖、苯酚、三氯乙酸、氯化钠、氯化钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、盐酸、硫酸铜、硫酸锌、葡萄糖酸钙、柠檬酸、硼砂、乙醇、丙酮等。
2. 实验仪器：显微镜、天平、pH计、酸度计、电热恒温水浴锅、水浴箱、试管、烧杯、移液管、滴定管、比色皿、蒸馏水等。
四、实验方法1. 沉淀试验（1）将酶类药物样品溶解于生理盐水中，配制成一定浓度的溶液。
（2）取适量蛋白质溶液，加入试管中，用生理盐水稀释至适宜浓度。
（3）取酶类药物溶液，加入蛋白质溶液中，混合均匀。
（4）观察溶液中蛋白质是否发生沉淀，记录沉淀情况。
2. 动物试验（1）将酶类药物样品溶解于生理盐水中，配制成一定浓度的溶液。
（2）取适量粘多糖溶液，加入试管中，用生理盐水稀释至适宜浓度。
（3）取酶类药物溶液，加入粘多糖溶液中，混合均匀。
（4）观察粘多糖溶液是否变清，记录变化情况。
五、实验结果与分析1. 沉淀试验实验结果显示，酶类药物溶液加入蛋白质溶液后，观察到明显的沉淀现象。
这说明酶类药物具有活性，能够分解蛋白质。
2. 动物试验实验结果显示，酶类药物溶液加入粘多糖溶液后，观察到粘多糖溶液变清。
这说明酶类药物具有活性，能够水解粘多糖。
多酶片的功能主治与主治
多酶片的功能主治与主治功能主治多酶片是一种常用的中药制剂，常用于治疗消化不良等相关症状。
它由多种酶类成分组成，具有一定的消化功能和药理作用。
下面是多酶片的功能主治：1.辅助消化：多酶片中的酶类成分能够分解食物中的蛋白质、脂肪和碳水化合物等，加速食物的消化和吸收过程，缓解消化不良、胃胀、腹胀等症状。
2.促进胃液分泌：多酶片中的酶类成分可以刺激胃黏膜分泌胃液，改善胃酸不足导致的消化不良症状。
3.增强肠道蠕动：多酶片中的酶类成分可以促进肠道蠕动，改善便秘症状，保持正常的肠道排便功能。
4.改善食欲：多酶片中的酶类成分可以增加身体对食物的吸收能力，改善食欲不振等症状。
5.减轻胃肠道负担：多酶片中的酶类成分能够帮助分解食物，减轻胃肠道对食物的负担，预防肠胃不适。
主治范围多酶片作为一种消化辅助药物，适用于多种相关疾病和症状。
下面是多酶片的主治范围：1.消化不良：多酶片常用于消化不良引起的腹胀、胃胀、恶心、呕吐等症状的辅助治疗。
2.胃酸不足：多酶片中的酶类成分可以刺激胃黏膜分泌胃液，提高胃酸含量，改善胃酸不足引起的消化不良症状。
3.食欲不振：多酶片中的酶类成分可以提高身体对食物的吸收能力，改善食欲不振等症状。
4.胃肠道功能不良：多酶片常用于胃肠道功能不良引起的胃胀、腹胀、腹泻、便秘等症状的辅助治疗。
5.胃肠手术后恢复期：多酶片可以促进胃肠道的恢复，加速食物的消化和吸收，帮助术后患者恢复正常的胃肠功能。
需要注意的是，多酶片适用于轻度和中度的消化不良症状，对于严重的胃肠道疾病需要在医生指导下使用。
使用方法多酶片的常规用法是口服。
一般建议成人每次口服1-2片，每日3次。
具体用量和使用频率应根据医生的建议和病情来确定。
多酶片应在饭前或饭后30分钟-1小时内服用，以提高其消化辅助效果。
在使用多酶片时，应避免与含有大量蛋白质的食物一同服用，以免影响酶类成分的活性。
同时，也要避免与含有酸性物质的药物同时服用，以免影响其药效。
四大类10种抗凝药物详解
四大类10种抗凝药物详解抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物，通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。
血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。
抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血（DIC）和体外循环的抗凝等。
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类：凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。
这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成，影响凝血瀑布的形成，从而达到抗凝作用。
维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药，通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ，从而达到抗凝的作用。
华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
需要注意的是，该药奏效慢而持久，适用于需要长期维持抗凝的患者。
同时，药物和食物对华法林有影响，需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。
华法林是一种常用的抗凝药物，但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。
一些药物，如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等，可能会影响华法林的抗凝作用，而一些药物，如苯妥英钠和口服避孕药等，则会降低其抗凝作用。
此外，一些中药和食物也可能会影响其作用，因此在用药过程中需要注意。
在使用华法林时，需要对其用药量进行监测。
目标INR 依病情而定，一般为2.0～3.0.在用药前和用药后的几天内，需要进行多次监测，以确保剂量的准确性。
如果INR未达标，可以根据情况适当增加剂量。
在INR达到目标值并稳定后，每4周检查1次即可。
肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂，可以通过与抗凝血酶（AT-Ⅲ）的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性，发挥抗凝作用。
肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整，一般为深部皮下注射或静脉滴注。
对于预防高危患者血栓形成的情况，可以在手术前2小时先给药5000U，以后每隔8～12小时给药5000U，共7天。
酶类药物
二.酶类药物的提取和纯化
3.酶的结晶
酶的结晶既是提纯的结果,也是提纯的手段.
(1) 结晶方法
酶的结晶方法主要是缓慢地改变酶蛋白的 溶解度,使其略处于过饱和状态.
(1) 结晶方法
① 盐析法
② 有机溶剂法
③ 复合结晶法 ④ 透析平衡法 ⑤ 等电点法
(2) 结晶条件的选择
① 酶的纯度 酶的纯度越高,结晶越容易,长成 大的单晶可能性也越大. ② 酶的浓度 酶的浓度越高越有利于溶液中溶 质分子间的相互碰撞聚合,形成结晶的机会也 越大. ③ 温度 结晶的温度通常在40C或室温250C下, 低温条件酶不仅溶解度低,而且不易变性.
3.尿激酶
尿激酶具有溶解血栓的作用，
已广泛应用于治疗各种血栓形
成或血栓梗塞等疾病。
尿激酶激活纤维蛋白溶酶原转化 为纤维蛋白溶酶，纤溶酶具有较 强的蛋白水解酶的能力，而纤维 蛋白原在凝血酶作用下，转变成 纤维蛋白凝块，此凝块在纤维蛋 白酶作用下，水解为可溶性小分 子多肽。
3.尿激酶－工艺路线：
二.酶类药物的提取和纯化
2.有机溶剂法
某些结合酶如微粒体和线粒体膜的酶,由于和 脂质牢固结合,用水溶液很难提取,为此必须除 去结合的脂质,且不能使酶变性,最常用的有机 溶剂是丁醇.丁醇具有亲脂性和亲水性,在脂与 水分子间起类似去垢剂的桥梁作用.
二.酶类药物的提取和纯化
3.表面活性剂
表面活性剂有亲水性或疏水性的原子基 团.有阳离子型,阴离子型和非离子型的.表面 活性剂能与蛋白质结合而分散在溶液中,故 可用于提取结合酶,但此法用得较少.
(2) 浓缩
辅酶Q10治疗蒽环类药物致心脏毒性的疗效
辅酶Q10治疗蒽环类药物致心脏毒性的疗效孙玉书;高德荣【期刊名称】《现代肿瘤医学》【年(卷),期】2012(020)010【摘要】Objective:To study the protective effect of CoQl0 on the cardiovascular toxicity induced by anthracycline, and investigate the possible mechanisms. Methods: Sixty tumor patients were randomly divided into treatment group(30 cases) and control group(30 cases). Receiving chemotherapy,at the same time,CoQ10 and a large dose of vitamin E were given in two groups. Electrocardiography and cardiac enzymes were examined before and after treatment. Results: ECG and myocardial enzyme were all improved significantly in the treatment group, and the changes were superior to those of the control group ( P < 0 05 ) . Conclusion: CoQl0 had protective effects on the cardiovascular toxicity induced by anthracycline.%目的:研究辅酶Q10 (CoQ10)对使用蒽环类化疗药物致心脏毒性的保护作用,并探讨可能的机理.方法:60例肿瘤患者随机分为治疗组(30例)和对照组(30例),化疗同时分别予CoQ10及大剂量维生素E治疗,治疗前后行心电图、心肌酶检查.结果:化疗后CoQ10组心电图和血清心肌酶学指标均优于对照组(P＜0.05).结论:CoQ10对蒽环类化疗药物所致心脏毒性有保护作用.【总页数】3页(P2159-2161)【作者】孙玉书;高德荣【作者单位】内蒙古医学院附属人民医院肿瘤科,内蒙古呼和浩特 010020;内蒙古医学院附属人民医院肿瘤科,内蒙古呼和浩特 010020【正文语种】中文【中图分类】R730.5【相关文献】1.黄芪注射液联合辅酶Q10治疗急性病毒性心肌炎疗效观察 [J], 袁冬2.辅酶Q10与赖氨肌醇维B12口服液联合治疗轮状病毒性肠炎心肌受损的疗效观察 [J], 陈智伟;梁焯仪;梁焯平3.解毒益气汤辅助辅酶Q10治疗急性病毒性心肌炎疗效观察 [J], 罗雅月; 侯剑飞; 董能斌; 胡大军4.果糖二磷酸钠联合辅酶Q10片治疗小儿病毒性心肌炎疗效分析 [J], 刘振球;蔡亲武;梁安珊5.黄芪颗粒联合辅酶Q10治疗病毒性心肌炎患儿的疗效以及对外周血miR-133 、miR-155的影响 [J], 杜少英;武延秋;韩敬波;赵君华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
常用的护肝药物主要有八大类
三次，每次一粒维持剂量。 针剂： 每安瓿 5ml 含必需磷脂(天然胆碱磷酸二甘 油酯， 含多量不饱合脂肪酸， 主要为亚油酸 70%， 亚麻酸和油酸)250mg， 苯 甲醇（用作保护剂） 45mg。 成人和青少年一般每日缓慢静注 1～2 安瓿， 严 重病例每日注射 2～4 安瓿， 用葡萄糖溶液作稀释剂（1： 1）。 因为含有苯 甲醇， 故新生儿和妊娠前 3 个月孕妇禁用， 大剂量口服可导致腹泻， 极少数有过敏反应。 3.解毒保肝药物： 葡萄糖醛酸内酯（肝泰乐）、 谷胱甘肽（古拉定、 阿拓莫兰）、 硫普罗宁（凯西莱） 等。 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸， 增强肝脏的氧化、 还原、 水 解、 合成等一系列化学反应， 将有毒物质转变成易溶于水的化合物， 并通过 尿和胆汁排泄出体外， 从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。 肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸， 与肝内或肠内含有羟基、 羧 基和氨基的有毒物质及药物结合而排出， 又能降低肝淀粉酶的活性， 阻止糖 原分解， 使肝糖原增加。 口服：每次 0.1～0.2g， 3 次/日。 还原型谷光苷肽由谷氨酸、 半胱氨酸和甘氨酸组成， 结构中含有活性的‐HS 基团， 在体内 γ‐谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的 完整性， 肝细胞受损时为谷光苷肽过氧化酶提供还原剂， 从而抑制或减少自 由基的产生， 保护肝细胞免受损害。 静脉注射： 将之溶解于注射用水后， 加 入 100ml 生理盐水中静脉滴注， 或加入少于 20ml 的生理盐水中缓慢静脉注 射。 每天一次， 1.2g/次。 肝脏疾病一般 30 天为一疗程。 该药即使大剂量、 长期使用亦很少有不良反应。 罕见突发性皮疹。 本品不得与维生素 B12、 甲 萘醌、 泛酸钙、 乳清酸、 抗组胺制剂、 磺胺药及四环素等混合使用。 化疗 时， 本品的用量不宜超过 35mg/mg 顺氯铵铂， 以免影响化疗效果。
10酶类药物
• 【注意事项】（1）用药前需做过敏试验。皮试划痕 法系用0.03%溶液1滴，滴于前臂屈面皮肤上，用针
在其上刺扎一下（单刺）或多下（多刺），至少量
出血程度。皮内注射法系用0.03mg/ml溶液0.03ml～ 0.05ml皮内注射。均观察15分钟～20分钟，单刺者 局部红晕直径10mm以上或丘疹直径＞7mm以上， 多刺和皮内注射者红晕直径15mm以上或丘疹直径
• 绝大多数酶癿本质是蛋白质或蛋白质不 辅酶癿复合体。 • 由于酶与一性强及催化效率高，使其在 疾病癿治疗等方面具有针对性强，疗效 高等特点。
目前，从生物界已发现2000多种酶。
其中：工业用酶约50～60余种；
治疗和诊断用酶120多种； 试剂酶300多种； 基因工程工具酶100多种。
二、酶类药物的性质
• 酶癿性质即蛋白质癿性质。
一般催化剂的特性
（1）加快反应速度； （2）降低反应癿活化能； （3）丌改变反应性质； （4）反应前后其数量和性质丌变。
生物催化剂的特性
• （1）催化效率高； • （2）与一性强； • （3）反应条件温和； • （4）催化活性受到调节和控制。
三、酶类药物的分类（一）
• 凝血酶 • 尿激酶 • 链激酶
凝血酶冻干粉
【来源】是从牛、猪血中提取、加工制 得的无菌冻干粉剂。
凝血酶
【作用与用途】 • 使纤维蛋白原转化成纤维蛋白，并促进 血小板聚集和释放，加速血液凝固，有 效地控制小血管或毛细血管出血。 • 主要用于局部外伤、外科出血及消化道 出血。
凝血酶
【用药指导】
知识链接
人体溶菌酶的浓度可作为疾病的诊断指标： 血清溶菌酶测定可作为白血病分型的依 据。 尿溶菌酶测定可作为肾小管损伤的诊断 指标。 脑脊液溶菌酶测定可区分病毒性脑膜炎 和细菌性脑膜炎。 泪液溶菌酶测定可作为干眼综合征的诊 断指标。
酶类药物概论
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酶类药物的制造过程
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溶菌酶（LYSOZYME）
•1、分布位置
•溶菌酶，又称胞壁质酶或N-乙酰胞壁质聚糖 水解酶。它广泛存在于鸟类和家禽的蛋清、哺 乳动物的泪、唾液、血浆、尿、乳汁、白细胞 和组织（如肝、肾）细胞内，其中以蛋清含量 最丰富。
• 溶菌酶是一种具有杀菌作用的天然抗感染 物质，具有抗菌、抗病毒、抗炎症的作用。
展
比天然酶的 疗效好, 而且急性毒副反应也较低
望
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thanks
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酶类药物
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药用酶类的概述
• 早期酶制剂主要用于治疗消化道疾病，烧伤及感染引起的炎症疾病，现在 国内外己广泛应用于多种疾病的治疗，其制剂品种已超过700余种。
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酶类药物：依照其功效和临床应用分类
1.消化酶类
胰酶、胰脂酶、胃蛋白酶、淀粉酶、纤维素酶等
2.消炎（抗炎）、粘痰溶解酶类
胰蛋白酶、糜蛋白酶、糜胰蛋白酶、胶原酶、SOD、菠萝蛋白酶、溶菌酶、 玻璃酸酶、DNase
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2、组成（结构）和性质
•溶菌酶是一碱性球蛋白，由18 种129个氨基酸残基构成的单一 肽链。它富含碱性氨基酸，有4 对二硫键维持酶构型，其N端 为赖氨酸，C端为亮氨酸。
•溶菌酶是一种罕见的稳定蛋白 质。酸性介质中可稳定存在， 碱性介质中易失活。
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三、作用机理
溶菌酶能水解致病菌中黏多糖的碱性酶。主要通过 破坏细胞壁中的N-乙酰胞壁酸和N-乙酰氨基葡糖之 间的β-1,4糖苷键，使细胞壁不溶性黏多糖分解成可 溶性糖肽，导致细胞壁破裂内容物逸出而使细菌溶 解。溶菌酶还可与带负电荷的病毒蛋白直接结合， 与DNA、RNA、脱辅基蛋白形成复盐，使病毒失活。
药物代谢酶的分类
药物代谢酶的分类药物代谢酶是人体内负责代谢药物的酶类，它们在药物代谢过程中起着至关重要的作用。
根据其作用机制和功能，药物代谢酶可以分为多种不同的类别。
以下是药物代谢酶的主要分类：1.氧化酶类氧化酶是药物代谢中最常见的酶类之一，它们通过氧化反应将药物转化为活性代谢物。
例如，细胞色素P450氧化酶在药物代谢中起着重要作用。
2.还原酶类还原酶通过还原反应将药物转化为活性代谢物。
例如，葡萄糖醛酸还原酶可以将某些药物转化为葡萄糖醛酸结合物。
3.水解酶类水解酶通过水解反应将药物转化为活性代谢物。
例如，酯酶和磷酸酯酶可以水解药物中的酯键和磷酸酯键。
4.合成酶类合成酶通过合成反应将药物转化为活性代谢物。
例如，氨基酸合成酶可以将氨基酸转化为对应的胺类代谢物。
5.裂解酶类裂解酶通过裂解反应将药物转化为活性代谢物。
例如，脱氢酶可以将某些药物转化为相应的醇或酮。
6.甲基化酶类甲基化酶通过甲基化反应将药物转化为活性代谢物。
例如，N-甲基转移酶可以将某些药物的氨基转化为甲基。
7.乙酰化酶类乙酰化酶通过乙酰化反应将药物转化为活性代谢物。
例如，乙酰CoA合成酶可以将某些药物的羧基转化为乙酰基。
8.环氧化酶类环氧化酶通过环氧化反应将药物转化为活性代谢物。
例如，环氧化物水解酶可以将某些药物的环氧化物转化为醇。
9.酯酶类酯酶是一类能够水解或合成酯键的酶，在药物代谢中起到重要作用。
酯酶可以催化多种不同类型的酯键水解和合成反应，包括羧酸酯、硫酸酯、磷酸酯等。
例如，胆碱酯酶可以水解乙酰胆碱，从而在神经递质代谢中起到关键作用。
10.氨肽酶类氨肽酶是一类能够水解肽键的酶，主要存在于消化道和肝脏中。
在药物代谢中，氨肽酶可以催化一些小分子药物的肽键水解，从而产生活性代谢物。
例如，氨肽酶可以水解多肽类药物如胰岛素等，使其发挥药效。
这些酶类在药物代谢过程中各自发挥着不同的作用，有的可以将药物进行活化或去活化，有的则参与药物的排泄和解毒等过程。
了解这些酶类的性质和作用机制，有助于更好地理解药物在体内的代谢过程，为新药研发和临床治疗提供重要的理论基础和实践指导。
酶类药物
药领域的用途越来越广泛。
随着核酸类酶，抗体酶和端粒酶等新酶的研究开发，以 及酶分子修饰，酶固定化和酶在有机介质重的催化作用 等酶技术的发展，将不断扩大酶在医药方面的应用。
当今世界酶类药物的研究热点
研究和开发基因工程酶类药物业 对酶进行分子改造，以提高酶的稳定性 瞄准国际市场、提高产品质量、降低生产成本， 研制和开发具有竞争力的优势品种
*
治疗遗传疾病
腺苷脱氨酶类-SCID(1990 年，第一个罕用 药法案） 玻璃酸酶-粘多糖储积病 葡萄糖苷酶-庞氏症
*
溶菌酶 （球蛋白Ｇ）
【适应症】 有抗菌、抗病毒、止血、消肿 及加快组织恢复功能等作用，
故临床用于慢性鼻炎、急慢性咽喉炎、口 腔溃疡、水痘、带状皰疹和扁平疣等。
*
诊断类
2.用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血、 各种严重休克状态。
3.本品在腹腔手术后直接注入腹腔，能预防肠粘连。
尿激酶（UK）
是一种具有溶解血栓功能的碱性蛋白酶。主要存在于人和其他哺乳 动物的尿液中，可以从尿液中分离得到。 UK可以激活纤溶酶原成为有溶解血纤维蛋白活性的纤溶酶。催化血 纤维蛋白、血纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ等蛋白质或多
胰蛋白酶:俗称结晶胰蛋白酶 ,胰蛋白酶
类 别：酶类及生化药物 【适应症】 1.用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤、娄管
等所产生的局部水肿、血肿、脓肿。
2.用于呼吸道疾病。 3.用于治疗毒蛇咬伤，曾试用于竹叶青、银环蛇、眼镜 蛇、蝮蛇等毒蛇咬伤的各型病人８００余例，均获治 愈。
谷 谷 γ －
丙转氨酶 草转氨酶 -谷 氨 酰 转 肽 酶 (γ GT)
酶类药物
4、SOD的性质
对热稳定：天然牛血SOD可75℃加热数分钟，对热稳定性与溶液离 子强度有关 对pH的稳定性：一般pH5.3~9.5较稳定，猪血SOD在pH7.6～9较稳 定
金属辅基与酶活性关系 Cu、Zn-SOD：Zn与分子结构有关，与催化活性无关 Cu与活性有关，对酶活力是必需的 Mn-SOD：Mn对酶活力是必需的 Fe-SOD：Fe对酶活力是必需的
三、酶类药物的制备
1、原料选择
（1）不同酶的用料选择(含量低）
减少肝糖原）
（2）注意不同生长发育情况及营养状况 （3）原料来源丰富 （4）从简化提纯步骤着手（鸽肝中提取乙酰化酶，需将动物饥饿，
（5）如用动物组织作原料，应在此动物宰杀后立即取材。
随着酶应用日益广泛和需求量的增加，工业生产的重点已 逐渐转向微生物。
溶菌酶由129个氨基酸残基组成的碱性球蛋白，
等电点在pH10.8左右， 分子量为14000， 化学性质非常稳定，当PH值在1.2-11.3的范围剧烈变 化时，其结构几乎不变， 在酸性环境下，溶菌酶对热的稳定性很强，pH4.0- 7 时，100 ℃处理1min仍能保持原油酸活性；pH值低于4 时，能耐100℃加热处理， 在空气湿度较低时，溶菌酶可以长期在室温下存放。
6、SOD的检测
SOD酶活力测定 采用邻苯三酚自氧化法,25℃自氧化速率 0.07,pH8.2 ,50mM Tris-HCl缓冲液.
蛋白质浓度测定 采用Lowry法,以250μg/ml BSA作标准曲线.
分子量测定 采用SDS-PAGE电泳法,浓缩胶3.5%分离胶10%.
紫外吸收光谱检测 扫描波长范围230~300 nm.
酶类药物
（一）胃蛋白酶（Pepsin，EC3.4.4.1）
胃蛋白酶广泛存在于哺乳类动物的胃液中，药用 胃蛋白酶系从猪、牛、羊等家畜的胃粘膜中提取。
（2）有机溶剂法 酶液中滴加有机溶剂，有时也能使 酶形成结晶。
一般要含少量无机盐的情况下，选择使酶稳定的 pH，缓慢地滴加有机溶剂 。使用的缓冲液一般不用 磷酸盐，而用氯化物或乙酸盐。
（3）复合结晶法 有时可以利用某些酶与有机化合物 或金属离子形成复合物或盐的性质来结晶。
（4）透析平衡法
（5）等电点法
盐浓度一般以等渗为好，相当于0.15mol／L NaCl 的离子强度是最适宜于酶的提取。
2、有机溶剂法
某些结合酶如微粒体和线粒体膜的酶，由于和脂 质牢固结合，为此必须除去结合的脂质，且不能使酶 变性，最常用的有机溶剂是丁醇。
3、表面活性剂法
表面活性剂能与蛋白质结含而分散在溶液中，故 可用于提取结合酶。
（5）pH
调整pH可使结晶长到最佳大小，也可改变晶形。 结晶溶液pH一般选择在被结晶酶的等电点附近。
（6）金属离子
许多金属离子能引起或有助于酶的结晶，在酶的 结晶过程中常用金属离子有Ca2+、Zn2＋、Co2＋、Cu2 ＋、Mg2＋、Mn2＋、Ni2＋等。
（7）晶种 不易结晶的蛋白质和酶，有的需加入微量 的晶种才能结晶，
（2）尿激酶是专一性很强的蛋白水解酶，血纤维蛋 白溶酶原是它唯一的天然蛋白质底物，它作用于精氨 酸-缬氨酸键使纤溶酶原转为纤溶酶。尿激酶也具有 酯酶活力。
辅酶Q10对预防及缓解他汀类药物的肌肉毒性可能有益
辅酶Ｑ10对预防及缓解他汀类药物的肌肉毒性可能有益众所周知，他汀类药物在高胆固醇血症、冠心病和动脉粥样硬化预防及治疗方面发挥着重要作用。
但他汀类药物治疗也会出现各种肌肉相关症状或产生肌病，有时甚至限制了其应用。
有资料表明，接受大剂量他汀类药物治疗的高胆固醇血症患者出现严重肌肉症状的发生率＜0.1％，且与剂量相关，但有肌肉疼痛者高达7％。
即使患者血清肌酸激酶正常，他汀类药物也可引起多种肌肉症状：16.3％患者反映有他汀类药物引起的不适症状，其中以疼痛和僵硬最为常见。
PRIMO研究(Prediction du Risque Musculaire enObservationnel，肌病危险因素观察)发现，他汀类药物的肌肉症状发生率为10.5％，平均出现在使用药物1个月后。
在有肌肉症状者中，38％的患者日常活动受限，4％的患者卧床或不能工作。
由此可以看出，他汀类药物的毒、副作用问题非常严重。
近年来国外研究报道，辅酶Q10在预防及缓解他汀类药物的肌肉毒性方面可能有益。
辅酶是维持酶正常功能所必需的，辅酶Q10中的“Q”代表苯醌基团，不同来源的辅酶Q其苯醌侧链异戊烯单位的数目不同，人类和哺乳动物是10个异戊烯单位，故称辅酶Q10。
辅酶Q10亦称维生素Q10泛醌等，是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物。
辅酶Q10在人体内分布很广，心脏、肝脏、肾脏和胰腺中含量较高，人体内总含量为0.5～1.5g。
辅酶Q10在细胞内的分布为，细胞核内占25％～30％，线粒体内占40％～50％，微粒体内占15％～20％，细胞质内占5％～10％。
1957年，英国Morton教授等首次从牛心肌中分离得到辅酶Q10；1970年，Folkers等应用辅酶Q10治疗充血性心力衰竭。
20世纪70年代开始，辅酶Q10逐渐广泛用于许多疾病中，如线粒体脑肌病和肌营养不良等。
几乎所有心血管病患者其组织细胞内均存在程度不等的辅酶Q10缺乏。
动物实验证实，当组织内辅酶Q10含量减少至75％时，心脏功能即明显降低，而补充外源性辅酶Q10可纠正心肌病变组织中的辅酶Q10缺乏状态，从而使患者临床心功能症状得到改善。
《生物制药》酶类药物1解析
• 3.影响酶产生的一些因素
除培养基，发酵工艺参数对产酶的 影响也十分明显。 (1) 温度
(2) pH
(3) 通气
(4) 搅拌
• (5)泡沫 发酵过程中，由于发酵液受到强烈 的通气搅拌，培养基中某些成分的变化及 代谢中产生气体，会形成较多的泡沫，而 且气泡不易消失，是由于培养基中蛋白质 分子排在气泡表面形成一层吸附膜，聚集 成泡沫层之故。 消泡剂：天然油类，醇类，脂肪酸类， 胺类，酰胺类，磷酸酯类，金属皂类，聚 硅氧烷等。
酶类药物在疾病治疗方面的应用
酶
淀粉酶 蛋白酶 脂肪酶 纤维素酶 溶菌酶 尿激酶 链激酶 青霉素酶 L-天冬酰胺酶 超氧化物歧化酶 凝血酶 胶原酶 右旋糖酐酶 胆碱酯酶 溶纤酶 弹性蛋白酶 核糖核酸酶 尿酸酶
名
来
源
用
治疗消化不良，食欲不振
途
胰脏、麦芽、微生物 胰脏、胃、植物、微生物 胰脏、微生物 霉菌 蛋清、细菌 人尿 链球菌 蜡状芽孢杆菌 大肠杆菌 微生物，植物，动物 动物，蛇，细菌，酵母等 细菌 微生物 细菌 蚯蚓 胰脏 胰脏 牛肾Fra bibliotek消化酶类
第二节 酶类药物的制造过程
• 一、原料的选择
• 1. 不同酶的用料选择
乙酰化酶（鸽肝）、凝血酶(牛 血）、透明质酸酶（羊睾丸）、溶菌酶 （鸡蛋清），超氧化物歧化酶（血、肝）
• 2. 注意不同生长发育情况及营养状况
• 3. 原料来源丰富
• 4. 从简化提纯步骤着手 • 5. 如用动物组织作原料，应在此动物宰 杀后立即取材。
能使细胞中颗粒及整个细胞破碎，使酶释放出来。
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胃蛋白酶
【性状】 是多种蛋白水解酶癿混合物，为粗制 癿酶制剂。 为白色或淡黄色癿粉末；有吸湿性； 水溶液呈酸性。
胃蛋白酶
【作用与用途】
由胃黏膜细胞分泌，以酶原形式存在，在胃
酸作用下转变成胃蛋白酶，其消化力在含
0.2%～0.4%癿盐酸时最强，常不稀盐酸合用，
遇碱则失活。
（1）帮助消化：常用于蛋白性食物（如肉类、 蛋类、豆类）摄入过多导致癿消化丌良、食 欲丌振等。 （2）用于老年慢性萎缩性胃炎：随着年龄增 长，胃黏膜血管日趋退化，加上饮食丌节或 体质虚弱等，常导致幽门螺杆菌感染及胃酸 缺乏，将庆大霉素和胃蛋白酶合剂合用，可 增加胃酸度，控制感染，疗效较佳。
溶菌酶
【作用与用途】 对革兰阳性菌有抗菌作用，能水解细菌细胞 壁的黏多糖。 与诱发炎症的酸性物质结合，使其失活，并 能够增强抗生素和其它药物的疗效，改善黏 多糖代谢，起到消炎、修复组织的作用。 主要用于慢性鼻炎、急慢性咽喉炎、口腔溃 疡、水痘、带状疱疹和扁平疣等。
溶菌酶分子及其作用底物（紫色）
第十章
酶类药物
第一节 概述 一、酶类药物的含义
• 酶是生物体内具有生物催化活性癿生物 大分子，包括蛋白质和核酸等。
• 绝大多数酶癿本质是蛋白质或蛋白质不 辅酶癿复合体。 • 由于酶与一性强及催化效率高，使其在 疾病癿治疗等方面具有针对性强，疗效 高等特点。
目前，从生物界已发现2000多种酶。
其中：工业用酶约50～60余种；
抗感冒新药——力克舒胶囊
• 由四川华联制药有限公司独家推出，含 菠萝酶、解热镇痛药、抗组胺药及镇咳 祛痰药等，具有疗效好、副作用少的优 点。 • 能加强纤维蛋白的水解作用，将因炎症 或创伤等原因产生的纤维蛋白或血凝块 去掉，促进局部循环，降低血管壁的通 透性，具有消肿消炎的良好效果。
三、心血管疾病治疗酶类
【药物相互作用】
• 影响血小板功能的药物，如阿司匹林、 吲哚美辛、保太松等不宜合用。 • 肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品 同时使用，以免出血危险增加。
链激酶（ SK ）
【来源】
又称溶栓酶，是从C组β溶血性链球菌培养 液中提取制得的冻干制剂。现已可用基因 工程方法制备重组链激酶（r-SK）。
链激酶
3种超氧化物歧化酶中, Fe-SOD在无氧时 产生,是防御氧自由基损害的关键酶，Cu· ZnSOD和Mn-SOD由O2诱导生成。
超氧化物歧化酶 作用与用途：
1.治疗缺血再灌流综合征 2.治疗氧中毒 3.抗辐射损伤 4.防治糖尿病 5.防治自身免疫性疾病 6.治疗和预防老年性白内障的形成 7.治疗烧伤 8.治疗家族性肌萎缩性侧索硬化（FALS） 9.治疗多种皮肤病
糜蛋白酶
【来源】又名胰凝乳蛋白酶， 是从胰脏中分离的一种蛋 白水解酶。
糜蛋白酶 【作用与用途】 能迅速水解蛋白质等，具 有促进创口愈合，抗炎 和防止水肿、血肿、积 血等作用。
溶菌酶
【来源】又称胞壁质酶, 是从 新鲜鸡蛋清中提取制得，具有 强力杀菌作用。 1922年由细菌学家Fleming首 次发现，广泛分布于生物体内, 具有生物组织相容性好，对组 织无剌激、无毒性等优点。
构象熔点温度Tm的测定表明SOD是至今发 现的稳定性最高的球蛋白之一。
SOD在pH 5.3～10.5范围内其催化速度不 受影响。
超氧化物歧化酶
作用与用途： 超氧化物歧化酶为生物体内氧自由基清除 剂。自由基直接损伤细胞膜，也可使内质网、 溶酶体和线粒体等生物膜的结构被破坏，最终 引起细胞衰老和死亡。
三、酶类药物的分类（一）
1．单纯酶：由简单蛋白质构成。 2．结合酶：酶蛋白+辅因子（非蛋白质部 分，又可分成辅酶和辅基两类）。 • 辅酶：不酶蛋白结合松弛； • 辅基：不酶蛋白结合紧密。
三、酶类药物的分类（二）
1 ．助消化酶类； 2 ．消炎酶类； 3 ．心血管疾病治疗酶类；
4 ．抗肿瘤酶类；
5 ．其它酶类。
四、酶类药物的用途
1．酶在治疗上癿应用 • 助消化酶、消炎酶、防治冠心病用 酶、凝血酶和抗血栓酶、抗肿瘤酶 类及其他酶类药物。
2．酶在诊断疾病上癿应用 • 血清酶活力测定已广泛用于诊断肝 胆疾病、心肌梗死、肿瘤、骨骼疾 病等。
• 组织细胞损伤或细胞膜通透性变大， 使进入血液中癿酶量增加。 • 例如：急性胰腺炎时，血清淀粉酶 活性升高；急性肝炎时，血清丙氨 酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸 氨基转移酶（AST）活性增高。
细胞色素C 溶液
• 【别名】细胞色素丙，施托尔-S。 • 【来源】本品系自猪或牛心中提取的细 胞色素C的水溶液。 • 【性状】本品为深红色的澄清液体。
• 【作用与用途】本品是存在于细胞线粒体中的一种以铁卟 啉为辅基的蛋白质，目前已能提纯分离。药用制剂是从动 物心脏或酵母中分离出来的，细胞色素是呼吸链的一环。 各种细胞色素按一定顺序排列组成细胞色素体系，其分子 中的Fe3+在有关酶的作用下，能进行可逆的氧化还原反应， 担负传递电子的作用，是细胞呼吸所不可少的。细胞色素 C不能透过细胞膜，因此对正常人无作用，但当组织缺氧 时，细胞膜通透性增高，外源性制剂即能进入细胞内，从 而发挥其纠正细胞呼吸和物质代谢作用。用于各种组织缺 氧急救的辅助治疗，如一氧化碳中毒、催眠药中毒、氰化 物中毒、新生儿窒息、严重休克期缺氧、脑血管意外、脑 震荡后遗症、麻醉及肺部疾病引起的呼吸困难和各种心脏 疾患引起的心肌缺氧的治疗。
知识链接
人体溶菌酶的浓度可作为疾病的诊断指标： 血清溶菌酶测定可作为白血病分型的依 据。 尿溶菌酶测定可作为肾小管损伤的诊断 指标。 脑脊液溶菌酶测定可区分病毒性脑膜炎 和细菌性脑膜炎。 泪液溶菌酶测定可作为干眼综合征的诊 断指标。
菠萝蛋白酶肠溶片
【来源】从菠萝汁中提取制得。
【作用与用途】抗炎、消肿作用，吞 服，不可嚼碎。
局部使用，严禁做血管内、肌内和皮下注 射，否则会导致血栓、局部坏死甚至危及 生命；
用于治疗消化道出血时应在口服后适当移
动体位，以求凝血酶与出血部位紧密接触。
尿激酶（UK）
【来源】由肾细胞合成，主要存在于哺乳动物 尿中，人尿中UK的含量极低，平均含量为 5～6U/mL，即10吨尿液中只能分离出1kg左 右的UK 。
胰酶
【注意事项】 1．丌宜不酸性药物同服，不等量碳酸氢钠 同服，可增加疗效。 2．服用时丌可嚼碎，以免药粉残留在口腔， 消化口腔黏膜而发生严重癿口腔溃殇等。 3．饭前半小时服用。 4．消化性溃疡者忌用，对本品过敏者禁用。 5 ．当药品性状发生改变时禁用。
二、消炎酶类
• • • • • • • 糜蛋白酶 溶菌酶 胰蛋白酶 胰DNA酶 菠萝蛋白酶 胶原蛋白酶 双链酶
【作用与用途】
为外源性纤溶系统激活剂，能与纤溶酶原 结合形成复合物，促使纤溶酶原转变成纤 溶酶而水解纤维蛋白；
对形成已久的血栓无溶栓作用；
具有抗原性。
四、抗肿瘤酶类
L-门冬酰胺酶
【来源】
又名L-天冬酰胺酶，是从大肠杆菌 中提取而得。
L-门冬酰胺酶 【作用与用途】
肿瘤细胞不能合成对其生长必需的天冬酰胺，必 须依赖宿主供给，本品能特异性水解天冬酰胺， 使肿瘤细胞缺乏天冬酰胺，抑制肿瘤细胞的蛋白 质合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖或生长。 正常细胞由于能够合成天冬酰胺，故受影响较小。 临床上主要用于治疗白血病。
胃蛋白酶
【注意事项】 1．遇热会凝固变性而失效，勿用烫癿开水 服用。 2．在碱性溶液中易破坏失效，故丌宜不抗 酸药、硫糖铝、小苏打等合用。 3．有引湿性，应置于密闭干燥避光处保存。 4．消化性溃疡患者忌用。
胃蛋白酶
【制剂与规格】
• 胃蛋白酶片；
• 胃蛋白酶合剂：含胃蛋白酶、稀盐酸、 单糖浆、橙皮酊及5%尼泊金乙溶液； • 含糖胃蛋白酶：胃蛋白酶用乳糖、葡萄 糖或蔗糖稀释制得。
治疗和诊断用酶120多种； 试剂酶300多种； 基因工程工具酶100多种。
二、酶类药物的性质
• 酶癿性质即蛋白质癿性质。
一般催化剂的特性
（1）加快反应速度； （2）降低反应癿活化能； （3）丌改变反应性质； （4）反应前后其数量和性质丌变。
生物催化剂的特性
• （1）催化效率高； • （2）与一性强； • （3）反应条件温和； • （4）催化活性受到调节和控制。
五、其他酶类
超氧化物歧化酶
来源：
1938年,美国Mann等人首次从小牛血液中
分离出一种含铜的蓝绿色蛋白质。1953年，又
有科学家从马肝中分离出相似的蛋白质。至
1968年，美国人Mccord从牛红细胞中提取出一 种蛋白定名为超氧化物歧化酶(SOD)。超氧化 物歧化酶是需氧生物体内普遍存在的一种酶。
超氧化物歧化酶
成分与性状： 超氧化物岐化酶属金属酶，按其金属辅助 因子种类不同，SOD分成三种类型：
（1）含铜和锌的SOD，即Cu· Zn-SO
（2）含锰的SOD，即Mn-SOD；
（3）含铁的SOD，即Fe-SOD。
超氧化物歧化酶
Cu· Zn-SOD含有Cu原子和Zn原子，呈蓝绿 色, 存在于真核细胞的胞液以及哺乳动物的肝 脏和红细胞中。
10mm以上为阳性。皮试阳性者禁用。（2）中止用
药后再继续用药时，过敏反应尤易发生，须再做皮 试，且应用用药量较小的皮内注射法。
• 【药物商品】（1）细胞色素C注射液为深 红色的澄清液体：2ml:15mg。（2）注射用 细胞色素C为桃红色冻干块状物，易溶于水： 15mg。 • 【贮藏】细胞色素C溶液遮光密闭保存；细 胞色素C注射液和注射用细胞色素C密闭,在 凉暗处保存。
五、其他酶类
一、助消化酶类 胃蛋白酶
• 【别名】胃酶、胃液素、蛋白酵素、百布 圣。 • 【来源】1834年，德国动物学家施旺把氯 化汞加入胃液，沉淀出一种白色粉末，即 胃蛋白酶。把汞化物从粉末中除去，剩下 癿粉末溶解，得到一种消化液。 一般自猪、羊或牛等家畜胃黏膜提取制得， 是第一个从动物获得癿酶。