第10章甾体

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第10章抗胆碱药物

盐酸苯海索
Benzhexol hydrochloride
1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-1-丙醇盐酸盐
3-(1-Piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanol hydrochloride，又名安坦（Artane）。
能阻断中枢神经系统和周围神经系统中的M 受体，且对前者有较好的选择性，外周作用较弱。故临床主要用于治疗震颤麻痹（详见第7章）。
樟柳碱 Anisodine
N O
CH3
HO O O
CH2OH
是我国从唐古特莨菪中分离出的生物碱，解痉作用与山莨菪碱相似，对有机磷农药中毒有明显的解毒作用。
樟柳碱
山莨菪碱
Anisodamine Hydrobromide
其天然品称为“654－1”；用人工合成称“654－2”。
是20世纪60年代从从茄科植物山莨菪根中提取得到分离得到的天然产物，为左旋体，人工合成的为外消旋体。山莨菪碱的作用弱于阿托品，但毒性较低；临床适用于胃肠绞痛、感染性中毒休克、脑血管痉挛等症的治疗。
溴丙胺太林
溴丙胺太林
三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系
Structure-Activity Relationships of Muscarinic Antagonists
M受体拮抗剂的基本结构为：
构效关系
（1）R1和R2必须是饱和的或芳香的碳环或杂环，但环太大会增加立体位阻，妨碍与M受体的结合而降低活性。R1与R2可以相同，也可不同，R1和R2 还可稠合成三元环。这些环状基团与M受体上相应的亲脂性区域通过疏水键或范德华力发生附加结合，阻断乙酰胆碱对受体的作用。（2）R3可以是H，OH，-CH2OH或-CONH2。当 R3为-OH或-CH2OH时，成为与M受体结合的定位基团，与受体形成有利的氢键作用力，而使活性增大。

八年制第三版病理生理学-第10章++炎症_part3

三、抗炎治疗的病理生理基础
• 及时清除病因，避免持久反复的刺激 • 改变生活方式，减少与损伤因子的长期接触 • 抑制炎症介质生成和释放：非甾体抗炎药、甾体类
抗炎药断炎症介质生成的信号通路
信号途径的小分子抑制剂
NF-kB是多种信号转导途径的汇聚点
学习要求
• 掌握炎症的概念、过程与发生机制 • 熟悉炎症的原因、分类和主要表现 • 熟悉炎症与疾病的关系 • 熟悉炎症的生物学意义 • 了解炎症的结局和抗炎治疗的病理生理基
础
• 某些炎症介质导致血管内皮屏障的破裂或者功能障碍，进而引发大量炎症细胞聚集到受损伤部位，并且迁移入内皮下组织，发生炎症反应。受到损伤的内皮细胞合成NO能力下降，导致低密度脂蛋白的摄取、氧化、白细胞的聚集、平滑肌细胞过度增殖，触发动脉粥样硬化
炎症与哮喘（bronchial asthma）
哮喘－气道慢性炎症性疾病
过敏原
过敏原-IgE-肥大细胞复合物组胺、前列腺素D2、白三烯C4等炎症介质 IL-4、IL-5、IL-6等重要的细胞因子支气管狭窄、黏膜水肿以及黏液分泌过多炎症与哮喘
炎症与癌症（cancer）
• 炎症－癌症的第7个特征
From: Cancer Inflaming metastasis-Nature
• 炎症还与动脉粥样硬化、肿瘤、哮喘等密切相关 • 炎症是把“双刃剑”
二、炎症的结局
• 痊愈（炎症消退）
➢ 病原清除 ➢ 炎区渗出及坏死物吸收或排出 ➢ 缺损区修复（完全痊愈）或留有疤痕（不完全
痊愈）
• 转为慢性（炎症迁延）
➢ 病因持续存在 ➢ 炎区病变复杂，新老不一 ➢ 病情时轻时重
• 炎症播散
➢ 病人抵抗力低下 ➢ 病原微生物毒力强、数量多 ➢ 病原生物体大量繁殖

第十章生物碱

第十章生物碱
学习目标
掌握生物碱定义，熟悉其结构分类掌握生物碱理化性质、提取分离方法和鉴别了解生物碱的结构测定和生物活性

第一节生物碱概述
★生物碱：存在于生物中的含氮有机化合物 ------氮原子碱性；生物活性
◇麻黄中麻黄碱-----平喘作用 ◇鸦片中吗啡-----镇痛作用 ◇长春花中长春碱-----抗癌活性 ◇黄连中小檗碱-----抗菌消炎 ◇萝芙木中利血平-----降压作用
2 诱导效应
★随距离增加而减弱效应

吸电基团如苯、酰、烯、羟、醚等降低氮原子电荷密度，降低碱性供电基团如烷基等提高氮原子电荷密度，提高碱性有时邻近羟基与氮之间发生电子移位生成季胺则碱性增强
O N O
+
OH
O
CH3
OH
小檗碱
3 共轭效应
★不受碳链长短的影响共轭即电荷平均化使得N电子云密度提高或降低
生物碱
分步广泛存在形式：游离、盐、苷类、脂类、N-氧化物分类方式：植物来源、化学结构、生源结合化学分类命名规则：

---生物碱类型命名（基核化学结构、植物来源） ---生物碱单体成分命名（植物来源、生物活性或药效）
第二节结构与分类
一、有机胺类（氮原子不结合在环内的一类生物碱）
二、旋光

三、碱性

来源：N原子上孤对电子吸引质子碱性强弱表示方式：用pKa表示，越大碱性越强 BH+ B+H3O+ Ka=[B][H3O+]/[BH+ ] pKa=pH-lg [B] /[BH+ ]
pKa:＜2(极弱碱) （强酸） 2-7 (弱碱) （中强酸） 7-11 (中强碱) （弱酸）

中药化学第10章生物碱6学时中资201012修订1

高
第二节生物碱的结构与分类
广西中医学院
药学院
潘为高
第二节生物碱的结构与分类
分类方法
1、按植物来源分类: 例如：黄连生物碱、苦参生物碱
2、按生物碱化学结构分类：
例如：喹啉类生物碱、吲哚类生物碱等
广
西
中
3、生源途径（来源于何种前体物质）结合化学结构分类
医学
院
药学院
潘为高
第二节生物碱的结构与分类
一、鸟氨酸系生物碱NH2CH2CH2CH2CH(NH2)COOH
（二）莨菪烷（托品）类生物碱多由莨菪烷环系C3-醇羟基和有机酸缩合成酯。存在于茄科的颠茄属、曼陀罗属、莨菪属和天仙子属。
N CH3
7
1
2
6 54 3
OCO
莨菪碱
CH2OH CH
广西中医学院
药学院
广西中医学院药学院潘为高
第二节生物碱的结构与分类
二、赖氨酸系生物碱NH2CH2CH2CH2CH2CH(NH2)COOH
（一）吡啶和蒎啶类（生源前体是蒎啶亚胺盐类）：
O
N
N
O
H
吡啶蒎啶
O N
胡椒碱
胡椒科-胡椒
COOCH3
COOH
N
N
CH3
CH3
槟榔碱
槟榔次碱
广西中医学院
二、赖氨酸系生物碱NH2CH2CH2CH2CH2CH(NH2)COOH
（三）吲哚里西啶类：分为简单吲哚里西啶和一叶萩碱两类。
与中药有关的一些典型的科如毛茛科（黄连、乌头、
附子）、罂粟科（罂粟、延胡索）、茄科（洋金花、

10章——1-妊娠生理概述

血液系统的改变妊娠3234周达高峰增加4045维持此水平直至分娩红细胞平均增加450ml第五章妊娠生理2930红细胞红细胞血红蛋白值约为血红蛋白值约为110gl110gl血细胞比容血细胞比容031031034034孕妇储备铁孕妇储备铁05g05g易缺铁妊娠中晚期开始补充铁妊娠中晚期开始补充铁第五章妊娠生理妊娠期血细胞变化白细胞白细胞妊娠妊娠7788周开始轻度增加周开始轻度增加妊娠妊娠3030周达高峰周达高峰5512121010主要为中性粒细胞增多主要为中性粒细胞增多单核细胞和嗜酸粒细胞无改单核细胞和嗜酸粒细胞无改变变30315
具有保护功能。
合成功能：胎盘具有活跃的合成物质的能力，主要是各种
激素和酶，以维持妊娠。人绒毛膜促性腺激素（hCG）、人胎盘生乳素（HPL）、雌激素、孕激素、多种酶。
11
人绒毛膜促性腺激素（hCG）
是一种由合体滋养细胞合成的糖蛋白激素，受精后第7日，就能在孕妇血清和尿中测出，至妊娠8～10周血清中浓度达高峰，持续10日后迅速下降，近20周时降至最低点，持续至分娩。分娩后若无胎盘残留，约于产后2周内从母血中消失。
胎儿-胎盘单位雌激素的合成
14
孕激素妊娠早期由卵巢妊娠黄体产生，妊娠8～10周
后胎盘合体滋养细胞是产生孕激素的主要来源，妊娠过程中，母血中孕酮的值逐渐增高，至孕末期达高峰，产后迅速下降。
15
2.胎膜是由绒毛膜和羊膜组成。胎膜和甾体激素代谢有关，同时在分娩发动上有一定作用。
胎膜外层为逐渐退化的平Байду номын сангаас绒毛膜
受精部位：通常在输卵管壶腹部。
晚期胚泡植入子宫内膜的过程。
受精第4日，早期胚泡进入宫腔,受精第5～6日早期胚泡透明带消失，继续分裂发育,晚期胚泡形成, 受精第6～7日逐渐埋入并被子宫内膜覆盖—称为受精卵着床, 也称为受精卵植入。

第十章一-三节生物碱的结构与分类

在不同植物中的分布
植物中生物碱含量的多少差异极大，如金鸡纳树皮中生物碱含量在1.5％以上，而长春花中长春新碱含量仅百万分之一，美登木中美登木碱含量仅千万分之二。一般植物中含生物碱量达到千分之一以上就算比较高了。
影响生物碱含量的因素
同科同属植物，甚至同种植物中，生物碱的有无及含量高低还受生长环境、季节等因素的影响。如欧洲产的麻黄，麻黄碱的含量很低，而我国产的则含量较高。而产于山西大同附近的麻黄又较其他地区为高，可达1.6％，并且以秋末冬初采收的含量最高。
形成真生物碱的氨基酸及生物碱含氮母核类型
鸟氨酸：吡咯类、吡咯里西啶类、莨菪烷类；赖氨酸：哌啶类、吲哚里西啶类、喹喏里西啶类；苯丙氨酸-酪氨酸：苯丙胺类、苄基苯乙胺类、异喹啉类、吐根碱类。色氨酸：吲哚类邻氨基苯甲酸：喹啉类、吖啶酮类、喹唑啉类；组氨酸：咪唑类。
2、氮原子存在的主要杂环母核进行分类
二、莨菪烷类生物碱
这类生物碱大多数是由莨菪烷衍生的氨基醇和不同有机酸缩合成酯，有一元酯和二元酯，亦有以非酯形式存在。莨菪烷上的醇羟基多在3位，有平伏羟基和直立羟基之分，前者为莨菪醇，后者为伪莨菪醇。这类生物碱主要存在于茄科、旋花科、高根科和红树科。
三、哌啶类生物碱
这类生物碱主要为哌啶衍生的生物碱，亦有一些是由吡啶衍生的。数目较多，主要的可分为几小类（一）哌啶和吡啶（二）吲哚里西啶类（三）喹喏里西啶类
一、吡咯生物碱二、莨菪烷类生物碱三、哌啶类生物碱四、喹啉类生物碱五、吖啶酮类生物碱六、喹啉唑类生物碱七、咪唑类生物碱八、异喹啉类生物碱九、吲哚类生物碱十、嘌呤及黄嘌呤类生物碱十一、大环类生物碱十二、萜类生物碱十三甾体类生物碱十四、有机胺类生物碱

药物分析10第十章甾体类药物

02 甾体类药物的化学结构与性质
胆固醇类甾体
01
胆固醇类甾体是甾体类药物中最早被发现和应用的，其结构由四个环戊烷并氢化菲组成，中心连接一个甲基。
02
胆固醇类甾体的性质主要表现在其脂溶性，难溶于水，但易溶
于有机溶剂。
胆固醇类甾体在人体内主要存在于脑、肾上腺和性腺等部位，
03
是人体重要的类固醇激素合成原料。
气相色谱法
气相色谱法适用于具有挥发性的甾体类药物的分析。
该方法将样品中的化合物通过气化后，在固定相和流动相之间的分配系数差异进行分离，通过火焰离子化
检测器或电子捕获检测器进行检测。
气相色谱法具有分离效能高、分析速度快、灵敏度高等优点，但仅适用于具有挥发性的甾体类药物。
质谱法
质谱法是一种高灵敏度、高特异性的分析方法，适用于复杂样品中微量甾体类药物
02
肾上腺皮质激素类甾体的性质表现为较强的亲脂性和一定的极性，也易溶于有机溶剂和水。
03
肾上腺皮质激素类甾体在人体内主要参与应激反应和免疫调节等生理过程。
其他甾体化合物
其他甾体化合物包括胆酸类、强心苷类等，其结构与胆固醇类甾
体相似，但侧链和基团不同。
其他甾体化合物的性质表现多样，如强心苷类化合物具有较强的亲水性，能与生物碱结合形成难溶
药物分析10第十章甾体类药物
目录
CONTENTS
• 甾体类药物概述 • 甾体类药物的化学结构与性质 • 甾体类药物的分析方法 • 甾体类药物的质量控制与杂质检查 • 甾体类药物的合成与工艺研究
01 甾体类药物概述
定义与分类
定义
甾体类药物是指具有甾体结构的化合物，通常是指含有环戊烷多氢菲母核结构的药物。

动物生理学第二版 PPT课件第十章内分泌

二、甲状腺激素的生理作用
（一）调节新陈代谢 1.提高能量代谢率 T3、T4使机体绝大多数细胞的能量代谢率增强，机体的耗氧量和产热量增加，基础代谢率升高(产热效应)。 ■ 临床：甲亢患者的耗氧量增加，产热量增加。病人烦热多汗、体温偏高、喜冷怕热。甲低患者则相反，基础代谢降低，皮肤冷而苍白，体温偏低。
三、腺垂体激素及其作用
（二）催乳素(PRL) 催乳素由199个氨基酸组成，与生长素结构近似。催乳素的作用催乳素的主要作用是：促进乳腺生长发育；启动并维持乳腺泌乳活动。 ■ 催乳素在妊娠期促进乳腺的发育成熟。但雌激素在妊娠期却拮抗催乳素的生乳作用，使妊娠期乳腺不泌乳。分娩后体内雌激素水平下降，催乳素才能发挥其催乳作用。
三、腺垂体激素及其作用
(一)生长素（GH）：人GH是含191个氨基酸的蛋白质生长素的作用 (1)促进生长发育生长素能促进骨、软骨和其它组织的生长，从而促进生长发育。幼年时分泌不足→患侏儒症；幼年时分泌过多→患巨人症；成年后分泌过多→患肢端肥大症。 (2)促进物质代谢 ①促进蛋白质的合成。 ②促进脂肪分解，增强脂肪酸氧化，减少组织的脂肪量。 ③GH生理量可刺激胰岛素分泌→促进糖的利用。 GH过量则抑制糖的利用→血糖↑→垂体性糖尿病。 (3)调节免疫功能促进免疫细胞分化，调节免疫功能。
■临床: 甲亢时－骨骼肌蛋白分解，肌肉消瘦，肌纤维震颤。甲低时－蛋白质合成减少，肌肉无力，但细胞间隙的粘液蛋白增多。粘液蛋白为多价负离子，可结合大量正离子和水分使皮下组织细胞间隙积水，引起水肿，称为粘液性水肿。
二、甲状腺激素的生理作用
(二)促进生长发育促进机体组织分化，促进正常生长发育，主要促进脑、骨骼及生殖器官的发育，是维持正常生长与发育不可缺少的激素。

药物分析习题集 (练习册)

《药物分析》习题目录第一章药典概况第二章药物的杂质鉴别第三章药物的杂质检查第四章药物定量分析与分析方法验证第五章巴比妥类药物分析第六章芳酸及其酯类药物分析第七章芳香胺类药物分析第八章杂环类药物的分析第九章维生素类药物分析第十章甾体激素类药物的分析第十一章抗生素类药物的分析第十二章药物制剂分析第十三章药品质量标准的制订第十四章综合性试题第一章药典概况一、练习思考题1、什么是药品质量标准？我国目前有哪些法定的药品质量标准？2、药典的内容分哪几部分？正文部分包括哪些项目？3、在药物分析工作中可参考的主要外国药典有哪些？在内容编排上与中国药典有什么不同（举2~3例）？4、药物分析的主要目的是什么？5、试述药品检验程序及各项检验的意义？6、药品质量标准中的物理常数测定项目有哪些？他们的意义分别是什么？7、中国药典附录包括哪些内容？8、常用的含量测定方法有哪些？它们各有哪些特点？9、制订药品质量标准的原则是什么？10、如何确定药品质量标准中杂质检查项目及限度？11、在制订药品质量标准中怎样选择鉴别方法？12、在制订药物含量限度时应综合考虑哪几方面的情况？13、新药质量标准的起草说明应包括哪些主要方面？14、全面控制药品质量的科学管理条例包括哪些方面？15、什么叫标准品？什么叫对照品？16、0.1mol/L氢氧化钠溶液与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）有何区别？17、溶液的百分比用“%”符号表示，单位是什么？18、“某溶液（1→10）”指多少浓度的溶液？19、药品质量标准中“精密称取某药物若干”，系指允许的取用量范围是多少？20、什么叫空白实验？剩余滴定法中的空白试验与直接滴定法中的空白试验有何不同？二、选择题（一）最佳选择题1、我国现行药品质量标准有（E）A、国家药典和地方标准B、国家药典、部颁标准和国家药监局标准C、国家药典、国家药监局标准（部标准）和地方标准D、国家药监局标准和地方标准E、国家药典和国家药品标准（国家药监局标准）2、药品质量的全面控制是（A）A、药品研究、生产、供应、临床使用和有关技术的管理规范、条例的制度和实践B、药品生产和供应的质量标准C、真正做到把准确、可靠的药品检验数据作为产品质量评价、科研成果坚定的基础和依据D、帮助药品检验机构提高工作质量和信誉E、树立全国自上而下的药品检验机构的技术权威性和合法地位。

10第十章甾体激素类药物的分析

第十章甾体激素类药物的分析姓名：一、选择题[A型题]1. 四氮唑比色法测定甾体激素时，对下列哪个基团有特异反应。

(A)Δ4-3-酮 (B)C17-α-醇酮基 (C)17,21-二羟-20-酮基 (D)C17-甲酮基2. 异烟肼比色法测定法甾体激素类药物的含量时，对更有专属性。

(A)Δ4-3-酮基 (B) Δ5-7-酮基 (C)C11-酮基 (D)C17-酮基 (E)C20-酮基3. 下列哪个药物不是皮质激素。

(A)可的松 (B)肤轻松 (C)地塞米松 (D)苯丙酸诺龙4. 异烟肼法测定具有结构的甾体药物反应速度最快。

(A)C20-酮基 (B)C11-酮基 (C)Δ4-3-酮基 (D)C17-酮基5. 异烟肼法测定甾体激素时常用为溶剂。

(A)无水乙醇 (B)95％乙醇 (C)50％甲醇 (D)50％乙醇6. 四氮唑比色法中多采用为溶剂。

(A)50％乙醇 (B)无醛乙醇 (C)甲醛 (D)甲苯7. 四氮唑比色法中常采用的碱为。

(A)氢氧化四甲基铵 (B)氢氧化钠 (C)碳酸氢钠 (D)氢氧化钾8. 四氮唑比色法对氧气和光线敏感，不宜采取。

(A)用避光容器，置于暗处 (B)达到最大显色时间，立即其吸收度(C)使容器中充氮 (D)尽可能延长反应时间，使反应充分9. 采用TCL法检查甾体激素类药物中“其他甾体”使用的显色剂为。

(A)异烟肼 (B)铁酚试液 (C)硫酸 (D)四氮唑盐10. 下列药物中A环为苯环的是。

(A)炔诺酮 (B)黄体酮 (C)可的松 (D)炔雌醇11. 中国药典收载的甾体激素类药物的含量测定方法绝大多数是。

(A)异烟肼比色法 (B)四氮唑比色法 (C)紫外法 (D)HPLC法 (E)铁酚试剂比色法12．四氮唑比色法适用于( A )药物的测定。

(A)皮质激素 (B)雌激素 (C)雄激素 (D)孕激素 (E)蛋白同化激素13．类甾体激素分子中具有α-醇酮基而具有还原性。

(A)皮质激素 (B)雄激素和蛋白同化激素 (C)雌激素 (D)孕激素 (E)以上都不对二、填空题1．甾体激素类药物的母核为。

中国海洋大学医药学院-药物分析习题

此资料得于2008级，到我手中时选择题答案已经基本找完，经过我的补充，选择题答案已经全部找到，部分填空题问答题也已经附录上，由于这些题目源自药物分析第五版，所以有的题目似乎找不到答案，并且与第七版偏离，且难免有疏忽，故有的答案特别是问答题仅供参考答案，非标准答案。

建议，期末考试选择只有单选，时间紧促可以不看多选。

【注】有消息称，分论选择基本在习题内出。

绪论1.药品质量管理规范的法令性文件包括GLP、GMP、GCP、GSP2.药品检验工作的基本程序有取样、检验、留样、检验报告3.简述药物分析的性质和任务。

第二章药物的鉴别试验1 影响鉴别实验的条件有被测物浓度、试剂的用量、溶液的温度、pH、反应时间和干扰物质2 简述药物鉴别实验的项目答：一、性状：（一）外观（二）溶解度（三）物理常数1熔点2比旋度3吸收系数二、一般鉴别试验三、专属鉴别试验3、简述药物鉴别的意义4、常用的鉴别方法有哪些？第三章药物的杂质检查1.药典中的杂质检查按照操作方法不同可分为下列三种类型化学方法、色谱方法、光谱方法和物理方法。

2.药物中存在的杂质，主要来源于两个方面，即生产过程中引入的杂质和贮藏过程中引入的杂质。

3.药物中微量的氯化物在硝酸酸性条件下与硝酸银反应，生成氯化银的胶体微粒而显白色浑浊，与一定量的标准氯化钠溶液（浓度为20ugCl/ml ）在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较，判断供试品中氯化物是否符合限量规定。

第四章药物定量分析与分析方法验证1. 沉淀蛋白的方法包括加有机溶剂、加中性盐、加强酸、加沉淀剂、酶解法2. 药品质量标准分析方法验证的内容有哪些？答：准确度、精密度、专属性、检测限、定量限、线性、范围、耐用性3. 检测限是指试样中被测物能被检测出的最低浓度或量4. 在液相色谱中，用信噪比法表示检测限时，信噪比一般应为3（或2）5. 采用HPLC方法测定醋柳黄酮片中槲皮素含量时，连续进样6次，测定结果分别为8.690、8.676、8.700、8.673、8.706、8.695,请计算偏差（d）、标准偏差(SD)、相对标准偏差(RSD)X=61(8.690+8.767+8.700+8.673+8.706+8.605)=8.675 d 1=8.690-8.675=0.015 d 2=8.767-8.675=0.001 d 3=8.700-8.675=0.025 d 4=8.673-8.675=-0.002 d 5=8.706-8.675=0.031 d 6=8.605-8.675=-0.070 SD=222222070.0031.0002.0025.0001.0015.0(51+++++=0.037 RSD=0.037/8.675=0.004第五章巴比妥类药物的分析1. 巴比妥类药物具有的特性为： BCD A. 弱碱性 B. 弱酸性C. 易与重金属离子络合D. 具有紫外特征吸收2. 硫喷妥钠与铜盐的鉴别反应生成物为: B A. 紫色 B. 绿色 C. 蓝色D. 黄色E. 紫堇色3. 巴比妥类药物的鉴别方法有: CD A. 与钡盐反应生成白色化合物 B. 与镁盐反应生成红色化合物 C. 与银盐反应生成白色沉淀 D. 与铜盐反应生成有色产物E. 与氢氧化钠反应生成白色沉淀4. 凡取代基中含有双键的巴比妥类药物，如司可巴比妥钠，中国药典（2000年版）采用的方法是: DA. 酸量法B. 碱量法C. 银量法D. 溴量法E. 比色法5. 于Na2CO3溶液中加AgNO3试液，开始生成白色沉淀经振摇即溶解，继续加AgNO3试液，生成的沉淀则不再溶解，该药物应是: EA. 盐酸可待因B. 咖啡因C. 新霉素D. 维生素CE. 异戊巴比妥6. 与NaNO2～H2SO4反应生成橙黄至橙红色产物的药物是: AA. 苯巴比妥B. 司可巴比妥C. 巴比妥D. 硫喷妥钠E. 硫酸奎宁7. 非水溶液滴定法测定巴比妥类药物含量时，下面哪些条件可采用: BDA. 冰醋酸为溶剂B. 二甲基甲酰胺为溶剂C. 高氯酸为滴定剂D. 甲醇钠为滴定剂E. 结晶紫为指示剂8. 用酸量法测定巴比妥类药物含量时，适用的溶剂为: DA. 碱性B. 水C. 酸水D. 醇－水E. 以上都不对9. ChP（2000）注射用硫喷妥钠采用的含量测定方法为: AA. 紫外分光光法B. 银量法C. 酸碱滴定法D. 比色法E. 差示分光光度法10. 中国药典（2000年版）采用银量法测定苯巴比妥片剂时，应选用的试剂有: ABCA. 甲醇B. AgNO3C. 3％无水碳酸钠溶液D. 终点指示液E. KSCN第六章芳酸类药物的分析1．鉴别水杨酸及其盐类，最常用的试液是CA. 碘化钾B. 碘化汞钾C. 三氯化铁D. 硫酸亚铁E. 亚铁氰化钾2．测定阿司匹林片和栓中药物的含量可采用的方法是BCA. 重量法B. 酸碱滴定法C. 高效液相色谱法D. 络合滴定法E. 高锰酸钾法3．苯甲酸钠的含量测定，中国药典（2000年版）采用双相滴定法，其所用的溶剂体系为DA. 水—乙醇B. 水—冰醋酸C. 水—氯仿D. 水—乙醚E. 水—丙酮4. 阿司匹林加碳酸钠试液加热后，再加稀硫酸酸化，此时产生的白色沉淀应是CA. 苯酚B. 乙酰水杨酸C. 水杨酸D. 醋酸钠E. 醋酸苯酯5. 水杨酸与三氯化铁试液生成紫堇色产物的反应，要求溶液的pH值是DA. pH10.0B. pH2.0C. pH7～8D. pH4～6E. pH2.0±0.16. 两步滴定法测定阿司匹林片或阿司匹林肠溶片时，第一步滴定反应的作用是BA. 测定阿司匹林含量B. 消除共存酸性物质的干扰C. 使阿司匹林反应完全D. 便于观测终点E. 有利于第二步滴定7．对氨基水杨酸钠中的特殊杂质是BA. 水杨酸B. 间氨基酚C. 氨基酚D. 苯酚E. 苯胺8. 采用双相滴定法测定苯甲酸钠含量时，加入乙醚的目的是AA. 防止反应产物的干扰B. 乙醚层在水上面，防止样品被氧化C. 消除酸碱性杂质的干扰D. 防止样品水解E. 以上都不对9. 区别水杨酸和苯甲酸钠，最常用的试液是CA. 碘化钾B. 碘化汞钾C. 三氯化铁D. 硫酸亚铁E. 亚铁氰化钾10. 对氨基水杨酸钠的含量测定方法有ABCDA. 离子对高效液相法B. 非水滴定法C. 溴量法D. 亚硝酸钠滴定法第七章芳胺类药物的分析1．采用亚硝酸钠法测定含量的药物有（C）A. 苯巴比妥B. 盐酸丁卡因C．苯佐卡因D. 醋氨苯砜E. 盐酸去氧肾上腺素2．重氮化-偶合反应是含芳伯氨基或潜在芳伯氨基类药物的鉴别反应3. 亚硝酸钠滴定法中，加KBr的作用是（C）A. 添加Br-B. 生成NO+·Br-C．生成HBrD. 生成Br2E. 抑制反应进行4. 以下那种药物中应检查对氨基苯甲酸（ACE）A. 盐酸普鲁卡因B. 盐酸普鲁卡因胺C. 注射用盐酸普鲁卡因D. 盐酸普鲁卡因胺片E. 盐酸普鲁卡因注射液5. 盐酸普鲁卡因采用亚硝酸钠滴定法测定含量时的反应条件是（ABCD）A. 强酸B. 加入适量溴化钾C. 室温（10～30℃）下滴定D. 滴定管尖端深入液面E. 永停法指示终点6. 能和重酒石酸去甲肾上腺素发生颜色反应的试液为（D）A. 浓硫酸B. 甲醛试液C. 氨试液D. 甲醛—硫酸试液E. 茚三酮试液7. 盐酸异丙肾上腺素的检查项目是（E）A. 有关物质B. 二苯酮C. 盐酸D. 醛E. 酮体第八章杂环类药物1. 下列药物中，哪一个药物加氨制硝酸银能产生银镜反应 CA. 地西泮B. 阿司匹林C. 异烟肼D. 苯佐卡因E. 苯巴比妥2．用于吡啶类药物鉴别的开环反应有BE A. 茚三酮反应B．戊烯二醛反应C．坂口反应D. 硫色素反应E．二硝基氯苯反应3. ChP（2000）异烟肼的测定方法为 AA. 溴酸钾滴定法B. 溴量法C. TCLD. NaNO2E. 比色法4. 能和硫酸铜及硫氰酸铵反应，生成草绿色沉淀的药物为 CA. 对乙酰氨基酚B. 异烟肼C. 尼可刹米D. 地西泮E. 维生素E5. 经高锰酸钾或溴水氧化后，可发生开环形成戊烯二醛反应的药物为 EA. 葡萄糖B. 皮质酮C. 维生素CD. 土酶素E. 异烟肼6. 异烟肼可由原料反应不完全或贮藏中的降解反应而引入哪种杂质 DA. 间氨基酚B. 水杨酸C. 对氨基苯甲酸D. 游离肼E. 其他甾体7. 可用于异烟肼鉴别的反应有ABEA. 与氨制硝酸银的反应B. 戊烯二醛反应C. 坂口反应D. 硫色素反应E. 二硝基氯苯反应8．盐酸氯丙嗪的含量测定方法有BCEA. 中和法B. 非水滴定法C. 紫外法D. 旋光法E. 铈量法9. 有氧化产物存在时，吩噻嗪类药物的鉴别或含量测定方法为 DA. 非水溶液滴定法B. 紫外分光光度法C. 荧光分光光度法D. 钯离子比色法E. pH指示剂吸收度比值法10. 检查盐酸氯丙嗪中“有关物质”时，采用的对照溶液为 DA. 杂质的标准溶液B. 标准“有关物质”溶液C. 供试品溶液D. 供试液的稀释溶液E. 对照溶液11. 某药物于酸性溶液中，加硫酸铈试液则产生红色，继续滴加硫酸铈试液，红色由浅变深，继由深又变浅直至红色消失，该药物应为 BA. 雌二醇B. 氯丙嗪C. 诺氟沙星D. 硫酸镁E. 苯巴比妥钠12. 吩噻嗪类药物与钯离子反应，需在以下哪种酸性条件下进行 CA. pH4B. pH3～3.5C. pH2±0.1D. pH1E. pH513. 硫酸—荧光反应为地西泮的特征鉴别反应之一。

第10章解热镇痛抗炎药

第五节
选择性COX2抑制剂
罗非昔布(rofecoxib，万络)、塞来昔布
(celecoxib)、尼美舒利（nimesulide）等，选择性抑制COX2，对TXA2合成无影响，故无抗血小板聚集作用。
主要用作消炎抗风湿和镇痛。该类药新近发现可诱发心肌梗死、脑中风，慎用。
第六节抗痛风药
Drugs Used in Gout 痛风（gout）是体内嘌呤代谢紊乱的一种疾病，由于血中尿酸过多，尿酸盐沉积与关节、结缔组
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谢谢！
祝学习进步！
药理学口诀
镇痛药吗啡哌替啶，很强成瘾性;
呼吸抑制重，慎重选择用;
镇痛作用灵，心性哮喘停; 过量要中毒，拮抗纳络酮。
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药理学口诀
解热镇痛药乙酰水杨酸，抑制PGE；
解热又镇痛，抗炎抗风湿；
抑制血小板，防治血栓塞；不良反应多，“为您扬名先”
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概述
药物作用特点：
1、降低发热者体温,正常人不变；
2、仅影响散热过程，而不影响产热过程→不会降到正常体温以下； 3、作用部位在中枢。
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概述
疼痛：局部炎症、组织损伤、化学物质 →PGs、缓激肽↑→刺激末梢痛觉感受器→引起疼痛
4. 抗血小板聚集（小剂量）参与调节血小板聚集的PGs有两类，分别为：
TXA2(血小板中生成)—促血小板聚集 PGI2 (动脉壁中生成)—抗血小板聚集小剂量主要抑制TXA2的生成发挥抗血小板聚
集作用。大剂量对二者均抑制反无此作用。
小剂量(30~100mg/日) 预防心肌梗死、脑梗死
及其他血栓病症的发生、加剧。

10激素

第十章激素1.单项选择题1)雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具D2)甾体的基本骨架A.环已烷并菲B.环戊烷并菲C.环已烷并多氢菲D.环戊烷并多氢菲E.苯并蒽D3)可以口服的雌激素类药物是A.雌三醇B.雌二醇C.雌酚酮D.炔雌醇E.炔诺酮D4)未经结构改造直接药用的甾类药物是A.炔雌醇B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.黄体酮E.氢化泼尼松D5)下面关于黄体酮的哪一项叙述是错误的A.化学名为孕甾-4-烯-3,20-二酮,又名孕酮,助孕素。

B.本品在空气中稳定,但对光和碱敏感。

C.本品17位具有甲基酮结构,可与高铁离子络合。

E.黄体酮与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟,与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E.本品用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产,本品不能口服C6)半合成甾类药物的重要原料是A.去氢表雄酮B.雌酚酮C.19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮D.孕甾烯-20-酮E.双烯醇酮E2.配比选择题1)A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B.11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯C.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇D.17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯E.孕甾-4-烯-3,20-二酮1.雌二醇化学名2.甲睾酮的化学名3.黄体酮的化学名4.醋酸泼尼松龙的化学名5.醋酸甲地孕酮的化学名1.C2.A3.E4.B5.A2)A. B.C. D.E.1.17α-乙炔基-17β-羟基-19-去甲基-雄甾-4-烯-3-酮2.(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯基-乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧--硫杂一氮杂双环〔3,2,0〕庚烷-2-甲酸钠3.5-〔(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基〕-2,4-嘧啶二胺4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸5.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇1.C2.A3.D4.E5.B3.比较选择题1)A.甲基睾丸素B.黄体酮C.A和B都是D.A和B都不是1.孕激素类药物2.结构不具19角甲基3.与盐酸羟胺反应生成二肟4.可用于女性功能性子宫出血5.A环具4-烯-3-酮1.B2.D3.B4.A5.C2)A.雌二醇B.甲基睾丸素C.两者都是D.两者都不是1.孕激素类药物2.雌激素类药物3.甾体激素类药物4.与羰基试剂作用5.可用于更年期障碍1.D2.A3.C4.B5.C3)A.雌二醇B.炔雌醇C.A和B都是D.A和B都不是1.天然存在2.可以口服3.应检查其杂质α体4.具孕激素作用5.硫酸中显荧光1.A2.B3.A4.D5.C4)A.炔雌醇B.炔诺酮C.A和B都是D.A和B都不是1.具孕激素作用2.具雄激素结构3.A环为芳环4.遇硝酸银成白色沉淀5.与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟1.B2.B3.A4.C5.B5)A.炔雌醇B.已烯雌酚C.两者都是D.两者都不是1.具有甾体结构2.与孕激素类药物配伍可作避孕药3.遇硝酸银产生白色沉淀4.是天然存在的激素5.在硫酸中呈红色1.A2.C3.A4.A5.A4.多项选择题1)在甾体药物的合成中,常采用微生物法的反应有A.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B.炔诺酮合成中的炔基化C.甲基睾丸素合成时17位上甲基D.黄体酮合成中D环的氢化E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化A、E2)可在硫酸中显荧光的药物有A.醋酸泼尼松龙B.黄体酮C.甲睾酮D.炔雌醇E.雌二醇C、D、E3)从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应A.氧化B.还原C.酰化D.水解E.成盐A、B、D4)属于肾上腺皮质激素的药物有A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚E.醋酸泼尼松龙B、C、E5.名词解释1)醋酸肤轻松在醋酸去炎松分子中6α-位再引入氟原子的衍生物,称为醋酸肤轻松。

药物分析作业和答案

第一章绪论1. GMP 、GLP 、GSP 、GCP 、 GAP 、AQC 各指什么？答：1）〈药品非临床质量管理规范〉（GLP ）2）〈药品生产质量管理规范〉（GMP ）3）〈药品经营质量管理规范〉（GSP ）4）〈药品临床试验管理规范〉（GCP ）5）〈中药材生产质量管理规范〉（GAP ） 6）〈分析质量管理规范〉（AQC ）2. 简述药品检验工作的基本程序及取样的基本原则。

答：①取样: 均匀、合理②鉴别：判断真伪③检查：限度检查④含量测定：有效成分含量⑤检验报告的书写：真实；取样基本原则：均匀、合理第二章药物的鉴别试验1. 什么是一般鉴别试验、专属鉴别试验，并试述两者的区别答：一般鉴别试验：依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征，通过化学反应来鉴别药物的真伪，此类鉴别试验只能证实是某一类药物，而不能证实是哪种具体药物。

专属鉴别试验是根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的物理化学特性的不同，选用某些特有的灵敏定性反应，来鉴别药物真伪。

是证实某一种药物的依据，在一般鉴别试验的基础上，以区别同类药物或具有相同化学结构部分的各个药物单体。

二者的区别：一般鉴别试验是以某些类别药物的共同化学结构为依据，根据其相同的物理化学性质进行药物真伪的鉴别，以区分不同类别的药物；而专属鉴别试验，则是在一般鉴别试验的基础上，利用各种药物化学结构差异来鉴别药物，以区别同类药物或具有相同化学结构部分的各个药物单体，达到最终确证药物真伪的目的。

第三章药物的杂质检查1、简述药物中杂质的来源及分类。

答：（1）杂质的来源：生产过程中引入；贮藏过程中产生（2）杂质的分类：①按来源分类1）一般杂质：指在自然界中分布较广泛，在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质。

如氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐、酸、碱、水分、易炭化物、炽灼残渣等。

2）特殊杂质：指某一个或某一类药物的生产或贮藏过程中引入的杂质。

如阿司匹林中的游离水杨酸、异烟肼中的游离肼、甾体激素中的其他甾体。

第十章甾体激素类药物分析

第十章甾体激素类药物分析练习思考题1.甾体激素类药物可分为哪几类？各类结构有何特征？2.如何根据甾体激素类药物的结构特征进行鉴别确证？3.指出氢化可的松、雌二醇和醋酸甲地孕酮的化学结构式中各自具有分析意义的并能体现该类激素专属性反应的基团及其分析方法。

4.本类药物的红外光谱图具有哪些特征吸收频率？5.中国药典与美国药典用红外光谱法鉴别药物时，采用的方法有何不同？各有何优缺点？6.如何区别睾丸素与炔雌醇的红外光谱图？7.用紫外分光光度法测定甾体激素类药物含量是利用了哪一部分结构特征？最大吸收波长分别在何处？8.可的松由于保存不当，C17-侧链已部分分解为C17-COOH，用异烟肼法不能测得其中可的松的含量，为什么？可以改用什么方法测定其含量，并说明此种方法测定原理？9.炔雌醇可用硝酸银-氢氧化钠滴定法测定含量，试用反应式表示测定原理。

10.四氮唑比色法测定肾上腺皮质激素药物含量，药物官能团对反应速度有何影响？列出可的松、氢化可的松和地塞米松磷酸钠的四氮唑比色法反应速度快慢顺序，并说明理由。

11.甾体激素类药物中含有哪些特殊杂质？分别采用什么方法检测？如何控制其他甾体的量？12.异烟肼比色法可用于哪些甾体激素类药物的含量测定？请说明测定原理、影响因素及主要应用范围。

13.Kober反应用于哪类甾体激素药物的分析？主要试剂是什么？14.地塞米松磷酸钠中甲醇和丙酮的检查：精密量取甲醇10µL（相当于7.9mg）与丙酮100µL（相当于79mg），置100mL量瓶中，精密加0.1%（mL/mL）正丙醇（内标物质）溶液20mL，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照液；另取本品约0.16g，置10 mL量瓶中，精密加入上述内标溶液2mL，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。

取上述溶液，照气相色谱法测定。

测得供试液中丙酮峰面积为423879，正丙醇峰面积为537838；无甲醇峰；对照液中丙酮峰面积430878，正丙醇峰面积为535428，甲醇峰面积为125436。

中药化学_10第十章++生物碱

COOCH3
COOH N CH3
N H
N CH3
喹诺里西啶类：苦参碱、氧化苦参碱（苦参）喹诺里西啶类：苦参碱、氧化苦参碱（苦参）
槟榔碱
N
吲哚里西啶类：一叶楸碱（一叶楸）吲哚里西啶类：一叶楸碱（一叶楸）
O H
槟榔次碱
O
N
N
一叶楸碱
3．苯丙氨酸和酪氨酸系生物碱．
（1）苯丙胺类：麻黄碱（麻黄））苯丙胺类：麻黄碱（麻黄）
CHOH
CH
CH3
NHCH3
麻黄碱（伪麻黄碱）麻黄碱（伪麻黄碱）
（2）异喹啉类）小檗碱类：小檗碱（黄连、黄柏）小檗碱类：小檗碱（黄连、黄柏）原小檗碱类：元胡索乙素（元胡）原小檗碱类：元胡索乙素（元胡）
+ N
N
苄基异喹啉类：罂粟碱（罂粟）苄基异喹啉类：罂粟碱（罂粟）厚朴碱（厚朴）厚朴碱（厚朴）
CH3
CH3 C6H5 OH
C6H5
H1
H2
+
N H1 H
H CH3
H2 HO
+
N
H
H CH3
麻黄碱共轭酸（稳定性差）伪麻黄碱共轭酸（稳定）麻黄碱共轭酸（稳定性差）伪麻黄碱共轭酸（稳定） pKa9.58（碱性弱） pKa9.74（碱性强）（碱性弱）（碱性强）
常见生物碱碱性规律：常见生物碱碱性规律：
NH
四氢异喹啉（四氢异喹啉（SP3 pKa9.5））
N
异喹啉（异喹啉（SP2 pKa5.4））氰类（氰类（SP 中性）电效应
RC
N
2、诱导效应：、诱导效应：供电诱导效应（烷基）：）：可使氮原子周围电子云密供电诱导效应（烷基）：可使氮原子周围电子云密度增加，碱性增强。度增加，碱性增强。吸电诱导效应（含氧基团，双键，苯环）：）：电子云吸电诱导效应（含氧基团，双键，苯环）：电子云密度降低，碱性减弱。密度降低，碱性减弱。

中药化学-第十章主要动物药化学成分

第十章主要动物药化学成分一、胆汁酸类及含该类成分的重要中药（一）胆汁酸的结构特点天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物，胆烷酸的结构中有甾体母核，B/C环稠合皆为反式，C/D环稠合也多为反式，而A/B环稠合有顺反两种异构体形式。

母核上的C-10位和C-13位的角甲基皆为β-取向，C-17位上连接的戊酸侧链也是β-取向。

胆汁酸的结构中多有羟基存在，羟基结合点往往在C-3，C-7和C-12位上，羟基的取向既有α型也有β型。

有时在母核上也可见到双键、羰基等基团的存在。

胆汁酸、强心苷、甾体皂苷结构对比：A/B环为顺式稠合时为正系——胆酸。

A/B环为反式稠合则为别系——别胆酸。

在甾核的3、6、7、12等位都可以有羟基或羰基取代。

各种动物胆汁中胆汁酸的区别，主要在于羟基数目、位置及构型的区别。

胆汁酸在动物胆汁中通常以侧链的羧基与甘氨酸或牛磺酸结合成甘氨胆汁酸或牛磺胆汁酸，并以钠盐的形式存在，如牛磺胆酸等。

胆汁酸的分布较广，从动物的胆汁中发现的胆汁酸超过100种，其中最常见的不过几种，如胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸等，其俗名命名常是根据最先发现的动物加以定名的，如鹅去氧胆酸首先是从鹅的胆汁中提取的，石胆酸首先是从胆结石中提取的。

在高等动物胆汁中发现的胆汁酸通常是24个碳原子的胆烷酸衍生物，而在鱼类、两栖类和爬行类动物中的胆汁酸则含有27个碳原子或28个碳原子，这类胆汁酸是粪甾烷酸的羟基衍生物，而且通常和牛磺酸结合。

（二）胆汁酸的化学性质①具有羧基官能团的化学性质，即它可与碱反应生成盐、与醇反应生成酯。

②游离胆汁酸在水中溶解度很小，但与碱成盐后则易溶于水，故常用碱的水溶液提取胆汁酸。

③在胆汁酸的分离和纯化时，常将胆汁酸制备成酯的衍生物，如将末端羧基酯化，使其容易析出结晶。

（三）胆汁酸的鉴别1.Pettenkofer反应所有的胆汁酸皆呈阳性反应。

2.Gregory Pascoe反应该反应可用于胆酸的含量测定。