口腔临床药物学(考试最终版-辛苦整理)

口腔临床药物学

第一章

【口腔医学用药特点】

1、局部用药使用多

2、消毒防腐使用广泛

3、药物剂型多样化

第二章

【药物体内过程】

吸收（absorption）分布（distribution）生物转化（biotransformation）排泄（excretion）

①吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。

首过消除：药物吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，这一现象称为“首过消除”。

②分布：药物随血液循环输送至各个器官、组织，并通过转运进入细胞间液及细胞内的过程。

③生物转化：在体内酶系统或肠道菌丛作用下，药物发生结构变化的过程称为生物转化。

④排泄：药物的原形及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是主要的排泄器官。

半衰期：血药浓度减少一半所需要的时间。

意义：1、给药间隙时间 2、血药浓度达稳定需要5个半衰期 3、治愈后体内药物浓度。

药物代谢动力学（PK）：简称药动学，他是研究药物在体内转运及代谢变化的过程和药物浓度随时间变化的规律性的科学。从广义上讲，泛指研究药物的体内过程，即机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄。【药动学模型（一室、二室）】

药动学常见参数（P9）

1、表观分布容积：表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数，通常以升或公斤表示。

2、消除半衰期

3、清除率

4、生物利用度：是指经血管外给药后，测得所给药物达血液循环的速率及程度。

第三章剂型与处方

【常用制剂（见书P16）】

第六章药物不良反应

（10点）药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）：是指在药物以正常用量和用法用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理功能时所发生的意外的、与防治目的无关的、不利或有害的反应。

包括：

1、副作用：使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的令人感到不适的药理反应

2、毒性作用：药物对靶器官、组织、细胞的直接损害及由此产生的临床表现，对病人的危害性较大

3、后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下，但生物效应仍存在

4、变态反应：药物刺激机体而发生的免疫反应

5、继发反应：由于药物的治疗作用引起的不良后果

6、特异质反应：由于先天性遗传异常，病人即使应用少量药物，仍发生与药物本身药理作用以及用量无关的严重反应。

7、致畸作用

8、致癌作用

9、药物依赖性

10、致突变作用

第七章抗微生物药物

抗菌药物：是指由微生物（如细菌、真菌、放线菌）生物合成所产生的抗生素及人工半合成、全合成的一类药物的总称。

抗菌谱：每种抗菌药都有一定的抗菌范围

杀菌药：应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有杀菌效果，MBC：最低杀菌浓度

抑菌药：应用普通治疗剂量后在机体血清和组织中的药物浓度具有抑菌效果，MIC：最低抑菌浓度

化疗指数：对药物安全性的评价，通常用其半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值表示，即化疗指数。化疗指数愈大，药物的毒性愈小，疗效愈大。

【抗菌药物作用机】1、抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素；2、抑制细胞膜的功能：如制霉菌素；3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质的合成：如红霉素；4、抑制DNA或RNA的合成：如喹诺酮类

抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在繁殖过程中所产生的具有杀灭或抑制其他微生物或生命物质活性的一类物质及其衍生物。

青霉素类

青霉素G

口服吸收差，肌肉注射吸收好，不能通过血脑屏障。易入炎症组织。

半衰期短，30分钟。血浆蛋白结合率为45%—65%

临床应用：多种感染治疗的首选药物。

敏感菌引起的感染：大叶性肺炎、蜂窝织炎、化脓性脑膜炎、淋病、梅毒、破伤风

【不良反应】

①过敏反应——发生率高，可致过敏性休克。

②毒性反应——肌注部位发生周围神经炎；大剂量应用时可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷。

③二重感染——耐药、真菌感染。

④赫氏反应——治疗梅毒时症状加剧

头孢菌素类

其他β—内酰胺类

（一）头霉素类

广谱，对G-菌作用较强，对多种ß-内酰胺酶稳妥，厌氧菌有效。

临床应用：口腔、普腹外科、妇产科等需氧和厌氧的混合感染。

代表品种：头孢西丁、头孢美唑。

（二）碳青霉素类

抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素，有广谱、高效、耐酶、抑酶等特点。

代表药：泰能（亚胺培南/西司他丁的合剂），主要用于多重耐药菌、产酶菌所致的革兰阴性菌感染、混合感染、病原菌不明或免疫缺陷者的细菌感染。

西司他丁

无抗菌及抑酶作用，通过抑制肾脱氢肽酶活性，减少亚胺培南降解，提高血药浓度。

注意事项：不能与其他ß-内酰胺酶类抗生素合用。乳酸盐不能配伍。

肌注不能用于严重休克和心脏传导阻滞的病人。（含利多卡因）

禁用：中枢神经系统感染和3个月以下婴儿。

慎用：中枢神经系统疾病、肾功能不全。

（三）单环类氨曲南

（四）氧头孢烯类拉氧头孢

（五）β-内酰胺酶抑制剂

对β-内酰胺酶有较强的抑制作用，但本身无抗菌活性，与β-内酰胺酶类抗生素合用时能显著增强后者的抗菌作用。常用的有：【联合用药】①克拉维酸与阿莫西林的合剂，②舒巴坦与氨苄西林的合剂。主要用于产酶菌所致的感染

氨基苷类

【共同特点】

①水溶性及稳定性好；②口服吸收差，须肌肉注射或静脉滴注给药；③对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌具有高度抗菌活性；④作用机制主要是抑制细菌蛋白合成，具杀菌作用；⑤与血浆蛋白结合率低，多数以原型经肾排泄；⑥细菌对不同品种有部分或完全交叉耐药性；⑦均具有不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉组织作用。

四环素类

【共同特点】

①抗菌谱广；②细菌耐药性日趋严重；③口服吸收良好；④胆汁中药物浓度较高，不易通过血脑屏障；⑤主要经肾脏排出；⑥主要用于布鲁菌病、霍乱、回归热、衣原体感染和立克次体；⑦不良反应主要有胃肠道反应、肝肾毒性、过敏反应、二重感染及儿童牙齿黄染

大环内酯类

【共同特点】

①抗菌谱窄；②在碱性环境中抗菌活性较强；③口服但不耐酸；④不易通过血脑屏障；⑤主要经过、胆道排泄

为速效抑菌剂，一般不用于严重感染的治疗，只适用于轻、中度感染。

磺胺类药物

抗菌谱较广、口服吸收快或不吸收、性质稳定、不易变性、价格低廉

【合理用药目的】

①最大限度地发挥抗菌作用②降低不良反应③减少细菌耐药性

【耐药性产生机制】

①钝化酶或灭活酶的形成②细菌细胞壁通透性改变③体内靶位结构的改变

【合理使用抗菌药物的基本原则】

1、按照适应症选药

2、按药动学特点指定给药方案和疗程

3、针对患者的情况合理用药

4、严格控制并尽量避免预防或局部应用抗菌药物

5、感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病、发病原因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外），不宜用抗菌药。

6、联合应用抗菌药物必须有明确的指征。

【联合用药的指征】

1、病原菌未明而又危及生命的严重感染

2、单一药物不能控制的严重感染，或混合感染

3、单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症

4、长期用药有可能产生耐药者。

第八章抗肿瘤药物

【抗肿瘤药物的作用机制】1、干扰核酸合成的药物；2、直接与DNA结合并影响其结构功与功能的药物；

3、干扰蛋白质合成的药物；

4、改变激素平衡而抑制肿瘤的药物。

【分类】

根据其性质和来源分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素类、植物药类、激素及杂类。

根据抗肿瘤药物对各期细胞的不同敏感性，分为细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物。

【抗肿瘤药物的不良反应】

①骨髓抑制；②胃肠道反应；③脱发；④外周神经病变、心脏毒性、肾毒性等

【细胞周期非特异性药物】

可直接破坏DNA或影响肿瘤细胞的复制与功能，杀死处于增殖周期各期的细胞，包括G0期细胞。这类药物包括：烷化剂、抗肿瘤抗生素、激素

【细胞周期特异性药物】