药物的体内过程

药物的体内过程

药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程

一、药物的跨膜转运

被动转运（简单扩散、滤过）

载体转运（主动转运、异化扩散、膜泡运输）

（一）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。

1.主要动力：膜两侧的浓度差。

2.特点：

（1）不需要载体

（2）不耗能

（3）无饱和性

（4）药物间无竞争抑制现象

（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止

3.简单扩散的影响因素

药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差

（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜

（2）解离度：解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多

（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜

4.药物解离度对被动转运的影响

常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。

pKa：即药物在50%解离时溶液的pH值， pKa值是各药物所固有的特性

弱酸性药物（ HA ）

弱碱性药物（B）

弱酸性药物

在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。

因此：在胃中易吸收；在碱性环境中吸收少。

弱碱性药物

在碱性环境中解离度少、非解离型多，易跨膜转运。

因此：在碱性肠液中易吸收；在酸性环境中吸收少。

（二）主动转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。

药物的转运

被动转运

简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收

滤过———肾小球的滤过

载体转运

主动转运———肾小管的分泌

易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞

二、药物的吸收

1.吸收药物经血管外给药，自给药部位进入血液循环的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。

2.影响吸收因素：

（1）药物理化性质

（2）给药途径

（3）药物剂型

（4）机体因素

3.药物的理化性质

4.给药途径

胃肠道：口服，舌下，直肠，

注射给药：静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内，

其他给药：吸入，鼻腔、局部、经皮，

胃肠道给药：最常用（安全、方

便、经济）

5.首过消除（首关效应、第一关卡效应）

药物经胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前，首先被胃肠道或肝脏代谢灭活，使进入体循环的实际药量减少的现象。