药物化学——1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药

合集下载

大学药物化学考试练习题及答案1151

大学药物化学考试练习题及答案1151

大学药物化学考试练习题及答案11 1.[单选题]下列化学结构是A)酮康唑B)氟康唑C)克霉唑D)诺氟沙星答案:B解析:2.[单选题]环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物A)抗代谢类B)卤代多元醇类C)乙撑亚胺类D)氮芥类答案:D解析:3.[单选题]图中滴定曲线的类型为 ( )A)强酸滴定弱碱B)强碱滴定强酸C)强碱滴定弱酸D)强酸滴定强碱答案:B解析:>A)抑制二氢叶酸合成酶B)掺入DNA 的合成C)抑制二氢叶酸还原酶D)抑制B-内酰胺酶答案:C解析:5.[单选题]酮在 17a 位引入一个甲基,其设计目的主要是A)增强蛋白同化作用B)可以口服C)增强雄激素作用D)拮抗雄激素作用答案:B解析:6.[单选题]下面药物为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A)布洛芬B)美洛昔康C)双氯芬酸钠D)吲哚美辛答案:B解析:7.[单选题]抗代谢物类药物的结构是什么原理设计而成A)电子等排B)前药C)硬药D)软药答案:A解析:8.[单选题]关于氯贝丁酯的理化性质描述错误的是A)有特异臭,光照后颜色变深,需要遮光保存B)是无色或微黄色的澄明油状液体,不溶于水,易溶于有机溶剂C)化学结构中含酯键,可用羟肟酸铁反应的方法鉴别D)化学结构不含有机氯,不能用有机氯的方法鉴别答案:D解析:9.[单选题]属于a-糖苷酶抑制剂的降糖药是A)二甲双胍C)阿卡波糖D)罗格列酮答案:C解析:10.[单选题]有一未知溶液,加甲基红指示剂(变色范围 4.4~6.2)时溶液呈黄色,如改用加酚酞(变色范围 8.0~10.0)指示剂时溶液呈无色,该未知溶液的pH约为( )A)4.4~10.0B)6.2~10.0C)4.4~8.0D)6.2~8.0答案:D解析:11.[单选题]“瘦肉精”的主要成分是( )。

A)肾上腺素B)麻黄碱C)克仑特罗(或沙丁胺醇)D)普基洛尔答案:C解析:12.[单选题]是质子泵抑制剂,用于治疗消化道溃疡A)法莫替丁B)扑尔敏C)奥美拉唑D)西咪替丁答案:C解析:内容13.[单选题]阿奇霉素属于( )元大环内酯类抗生素A)十二B)十三C)十四D)十五答案:D解析:14.[单选题]巴比妥类药物的作用时间持续长短与下列哪项有关?A)5-位取代基的碳原子数目B)解离常数D)脂水分配系数答案:C解析:15.[单选题]下列哪项与溴新斯的明不符( )。

执业药师辅导-药物化学《非甾体抗炎药》复习要点和考点解析

执业药师辅导-药物化学《非甾体抗炎药》复习要点和考点解析

第三十章非甾体抗炎药解热镇痛药临床用途非甾类抗炎(抗炎和抗风湿)作用机制:环氧酶抑制剂(COX),抑制前列腺素合成长期使用,由于抑制了对胃黏膜具有保护作用的前列腺素的合成,导致胃肠道溃疡出血。

环氧酶两个亚型(COX-1和COX-2)其中COX-2是导致炎症的亚型选择性抑制COX-2可避免胃肠道的副作用第一节解热镇痛药临床作用:可以降低发热者的体温。

仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用,对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效。

一般也不出现吗啡类药物所引起的耐受性和成瘾性。

其中大多数药物还兼有抗炎作用。

按化学结构不同,可以分为三类1.水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林)2.乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)3.吡唑酮类(安乃近)一、水杨酸类(一)阿司匹林(又名乙酰水杨酸)考点:1.结构及性质:(1)分子中含有羧基而呈弱酸性,在氢氧化钠NaOH或碳酸钠Na2CO3溶液中溶解。

(2)分子中具有酯键可水解,遇湿气即缓慢水解产生水杨酸,水杨酸由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列醌型有色物质,使阿司匹林变色。

考点2.机制:环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,阻断前列腺素致热、致炎物质的合成,可解热、镇痛、抗炎。

3.其它用途:可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

近来发现,还具有预防结肠癌的作用。

4.毒性及副作用:(水杨酸类共性)长期大量用药易出现胃肠道出血或溃疡、可逆性耳聋、过敏和肝、肾功能损害。

(二)贝诺酯考点:1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物,是前药,体内水解生成两者起作用。

2.作用机制:同阿司匹林及对乙酰氨基酚,通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。

3.代谢:生成水杨酸和对乙酰氨基酚。

作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。

(三)赖氨匹林考点:1.结构为阿司匹林和赖氨酸形成的复盐。

2.性质:遇湿、热及光不稳定。

《药物化学》离线必做作业答案

《药物化学》离线必做作业答案

浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业答案(必做)绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释:1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。

它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。

2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。

4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。

5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。

6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。

7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。

8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。

9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。

10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。

11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。

12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂显示较强的内在活性,拮抗剂则没有内在活性。

13.结构特异性药物:是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关,机理上作用于特定受体,往往有一个共同的基本结构,化学结构稍加改变,引起生物效应的显著变化。

大学药物化学考试练习题及答案631

大学药物化学考试练习题及答案631

大学药物化学考试练习题及答案61.[单选题]《中国药典》规定的“干燥失重测定法”属于 ( )A)直接挥发法B)间接挥发法C)萃取法D)沉淀法答案:B解析:2.[单选题]地西泮体内主要代谢途径有A)N-1位脱甲基和C-3位羟基化B)N-4位脱甲基和C-3位羟基化C)N-1位脱甲基和C-7位羟基化D)酰胺键水解与N-1位脱甲基答案:A解析:3.[单选题]标定Na2S2O3 标准溶液的方法属于 ( )A)间接碘量法B)直接碘量法C)返滴定法D)以上都可以答案:A解析:4.[单选题]能使HBr、HNO3、H2SO4、苯甲酸的酸的强度一致的溶剂是( )A)水B)苯酚C)醋酸D)液氨答案:D解析:5.[单选题]非诺贝特为A)调血脂药B)抗心绞痛药C)高血压药D)抗心律失常药6.[单选题]“A环为苯环,C3-位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A)雄激素类药物B)雌激素类药物C)孕激素类药物D)肾上腺皮质激素类药物答案:B解析:7.[单选题]阿替洛尔是A)α-受体拮抗剂B)β-受体拮抗剂C)α-受体激动剂D)β-受体激动剂答案:B解析:8.[单选题]COMT代谢肾上腺素类药物分子中A)4位酚羟基B)3位酚羟基C)侧链醇羟基D)5位酚羟基答案:B解析:9.[单选题]是下列何种药物的化学结构A)西咪替丁B)奥美拉唑C)雷尼替丁D)多潘立酮答案:C解析:具体10.[单选题]氯苯那敏属于哪种结构类型A)乙二胺类B)氨基醚类C)丙胺类D)哌啶类答案:C解析:A)丁二酰亚胺B)乙内酰脲C)酰肼D)内酯答案:A解析:12.[单选题]不属于I相代谢的反应是A)水解反应B)氧化反应C)还原反应D)结合反应答案:D解析:13.[单选题]其甲醇溶液与碱性酒石酸酮共热,生成橙红色沉淀的药物是A)甲睾酮B)地塞米松C)黄体酮D)苯丙酸诺龙答案:B解析:14.[单选题]下面关于普萘洛尔描述错误的是A)又名心得安B)化学结构和异丙肾上腺素具有高度相似性,但是作用相反C)主要杂质是α-萘酚,用对重氮苯磺酸盐与之作用出现橙红色,可以作为鉴别反应D)属于β-受体激动剂答案:D解析:15.[单选题]结构中含酚羟基的药物是A)阿司匹林B)塞来昔布C)布洛芬D)扑热息痛答案:D解析:16.[单选题]异烟肼保存不当时产生的毒性较大的物质是?解析:17.[单选题]用于治疗阿尔茨海默症的药物是A)左旋多巴B)佐匹克隆C)芬太尼D)多奈哌齐答案:D解析:18.[单选题]利多卡因的酰胺键不易水解是因为酰胺键邻位的2个甲基可产生A)邻助作用B)给电子共轭C)空间位阻D)给电子诱导答案:C解析:19.[单选题]属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A)阿莫西林B)氨曲南C)棒酸D)头孢哌酮答案:B解析:20.[单选题]在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性和爆炸性,又能使毒性相对减弱( )。

《药物化学》练习题

《药物化学》练习题

《药物化学》第七章一、单选题1.属于呋喃类抗溃疡药物的是( B )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁2.组胺H2受体拮抗剂主要用于( B )A.抗过敏B.抗溃疡C.抗高血压D.抗肿瘤3.下列属于质子泵抑制剂的是( C )A.盐酸昂丹司琼B.法莫替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮4. 是下列何种药物的化学结构( A )A.雷尼替丁B.西咪替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮5. 下列属于前药的是( C )A.雷尼替丁B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.多潘立酮6.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是( D )A.奥美拉唑B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.雷尼替丁7.属于5-HT3受体抗剂类止吐药是( A )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.氯丙嗪D.多潘立酮8.对甲氧氯普安说法错误的是( D )A.是多已胺D2受体拮抗剂B.结构与普鲁卡因胺相似,为苯甲酰胺的类似物C.有中枢神经系统的副作用D.可用于局部麻醉二、多项选择题1.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有( ABCD )A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.兰索拉唑E.氢氧化铝2.H2-R拮抗剂的结构类型有( ACDE )A.咪唑类B.磺胺类C.噻唑类D.哌啶类E.呋喃类3.奥美拉唑具有以下哪些性质( ABCDE )A.具有弱碱性和弱酸性B.含有吡啶环和亚砜结构C.属于前体药物D.具有旋光性,目前药用外消旋体E.H+/k+-ATP酶抑制剂三、简答题1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。

答:西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁具有共同的结构特征,其化学结构由碱性或碱性基团取代的芳杂环、中间连接链、平面极性基团三部分组成。

芳杂环分别是咪唑环呋喃环和噻唑环,环上取代基分别是甲基,二甲氨基亚甲基、胍基,中间连接链均为含硫的易曲挠的四原子链,平面极性基团由含氮的平面极性基团组成。

三者抑制胃酸分泌作用的强弱顺序依次是法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁。

大学药物化学考试练习题及答案1241

大学药物化学考试练习题及答案1241

大学药物化学考试练习题及答案121.[单选题]属于1,2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是( )。

A)布洛芬B)吲哚美辛C)吡罗昔康D)羟布宗答案:C解析:2.[单选题]下列抗生素中能够和钙离子形成不溶性螯合物的是A)青霉素B)头孢氨苄C)四环素D)氯霉素答案:C解析:3.[单选题]下列哪个药物属于酰胺类的局麻药( )。

A)利多卡因B)丁卡因C)达克罗宁D)普鲁卡因答案:A解析:4.[单选题]下列结构中含有0个手性碳原子的是( )。

A)异丙肾上腺素B)肾上腺素C)多巴胺D)麻黄碱答案:C解析:5.[单选题]淡黄色油状液体的药物是A)洛伐他汀B)氯贝丁酯C)硝酸甘油D)硝酸异山梨酯答案:C解析:6.[单选题]结构上不含杂环的镇痛药是A)盐酸吗啡B)枸橼酸芬太尼C)二氢埃托菲D)盐酸美沙酮答案:D解析:7.[单选题]氢氯噻嗦与下列哪项叙述不符A)无水碳酸钠灼烧后,其水溶液可检出氯离子B)在碱性溶液中水解生成甲醛C)碱性溶液中的水解物具有重氮化反应,并与变色酸偶合生成红色沉淀D)乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色答案:D解析:8.[单选题]下列不属于拟肾上腺素药物的是A)肾上腺素B)麻黄碱C)克伦特罗D)普萘洛尔答案:D解析:内容9.[单选题]已烯雌酚属A)雄激素B)孕激素C)雌激素D)抗生素答案:C解析:10.[单选题]甾类药物命名中和,1.4-二烯,表示A)1,4位有一个双键B)1,2位双键和4,5位双键C)1,2位双键和3,4位双键D)1,,2位双键和4,9位双键答案:B解析:11.[单选题]半合成青霉素的原料是B)7-APAC)6-APAD)7-ACA答案:C解析:12.[单选题]下列哪种托烷类生物碱中枢作用最强( )。

A)樟柳碱B)东莨菪碱C)山莨菪碱D)阿托品答案:B解析:13.[单选题]图中滴定曲线的类型为 ( )A)强酸滴定弱碱B)强碱滴定强酸C)强碱滴定弱酸D)强酸滴定强碱答案:B解析:>14.[单选题]含有两个手性碳原子的药物是( )。

药物化学非甾体抗炎药邻氨基苯甲酸类

药物化学非甾体抗炎药邻氨基苯甲酸类

阿斯匹林通过生物电子等排代换而来。
18
生物电子等排(体)
19
甲芬那酸的代谢
有羧基就有阿斯匹林类似的特点,有甲基(3`-甲基) 就可以被氧化,先成羟基再成羧基。也可能先结合葡萄 糖醛酸,再被氧化,也可能是先被氧化再结合。
20
吲哚乙酸类
这类药物的研究主要来源于5-羟色胺,最早时 期,人们认为5-羟色胺是炎症的主要介质之一, 5-羟色胺在体内代谢是由吲哚乙酸代谢来的,因 此对吲哚乙酸类衍生物进行研究,从300多个吲 哚类衍生物中发现了吲哚美辛,这是一个高效的 消炎针镇痛药,用于治疗风湿性和类风湿性关节 炎。
2
非甾体抗炎药分类
非甾体抗炎药主要分为这几类: 一、吡唑烷二酮类 羟布宗 二、邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸 三、芳基烷酸类 布洛芬
1。芳基乙酸类 (1)吲哚乙酸类 吲哚美辛(2)其他类
2。芳基丙酸类 四、1,2-苯并噻嗪类 吡罗昔康
3ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
一、吡唑酮类 242
安替比林
氨基比林
吡唑酮:有甲基、苯基、酮羰基,有两个个N原 子的五元环,是研究喹啉中得到的一个产物,用 于高烧退烧和镇痛作用,但会产生过敏反应,对 造血系统有一定的影响。为增强它的镇痛活性, 在4位引入一个二甲氨基,镇痛作用增强,得到了 氨基吡啉,但其水溶性不好,影响使用。 4
安乃近 242
为了解决氨基吡啉的水溶性,引入一个甲基磺 酸钠盐,得安乃近,其水溶性好,可以做成注射 剂,解热镇痛效果好,但会造成粒细胞的缺乏症。
5
安替比林、氨基比林、安乃近的比较 242
安替比林
氨基比林
安乃近
6
3,5-吡唑烷二酮
1946年,发现了3,5-吡唑烷二酮类药物--保泰 松。 1961年发现,保泰松在体内代谢后,氧化产生 羟基的化合物,又称为羟基保泰松。

【免费下载】药物化学--非甾体抗炎药

【免费下载】药物化学--非甾体抗炎药

【正确答案】:二、苯胺类:对乙酰氨基酚三、吡唑酮类:安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康【正确答案】:C本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。

无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。

9、下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠【正确答案】:E双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强。

其镇痛活性为吗}哚美辛的6倍,阿司匹林的40倍。

解热作用为吲噪美辛的2倍,阿司匹林的35倍。

双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强对氨基水杨酸主要用于抗结核,我们教材没有提其他的作用,有资料显示其能解热,但无镇痛作用。

区别于复方乙酰水杨酸片:为一复方解热镇痛药。

依他尼酸:利尿药. 利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。

口服后吸收迅速,30分钟内出现作用,约2小时达最高峰,持续6~8小时;静注后5~10分钟开始利尿,1~2小时达高峰,持续约2小时。

水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。

临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。

10、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并噻嗪类【正确答案】:B非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

非甾体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1,2-苯并噻嗪类及选择性COX-2抑制剂等。

解热镇痛药按化学结构分为:水杨酸类(阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯)、乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(安乃近)。

药物化学必考点总结【精选文档】

药物化学必考点总结【精选文档】

药物化学必考点:1。

抗肿瘤药1。

烷化剂(环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等)2。

抗代谢药物(氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等)3。

抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物(多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱)4。

基于肿瘤生物学机制的药物(蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼)5.激素类药物(他莫昔芬、托瑞米芬,芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑,雄激素拮抗剂氟他胺)2。

平喘药按作用机制分五类:(31章)一、β2肾上腺素受体激动剂(第15章沙美特罗等)二、M胆碱受体拮抗剂(第14章异丙托溴铵等)三、影响白三烯的药物(孟鲁司特等“司特”词干及齐留通)四、肾上腺皮质激素药物(丙酸倍氯米松等糖皮质激素类)五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱及衍生物)3.考点解析:心血管药物按机制分类,主要有如下6类:1。

抗心绞痛药物主要分3类①硝酸酯及亚硝酸酯(NO供体,硝酸甘油、硝酸异山梨酯等)②β—受体阻断剂(普萘洛尔、阿替洛尔等)③钙通道阻滞剂(见后)2。

钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常①二氢吡啶类(XX 地平,硝苯地平等)②芳烷基胺类(维拉帕米)③苯噻氮(盐酸地尔硫 )④三苯哌嗪(桂利嗪)3.中枢性降压药(作用于α肾上腺素受体,如可乐定,咪唑啉受体选择性激动剂,如莫索尼定)4。

血管紧张素转化酶抑制剂类降压药(普利类,卡托普利等)5。

作用于交感神经的降压药(利血平)6。

降血脂药:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类,如洛伐他汀等)4.二氢叶酸还原酶抑制剂A。

甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药C。

乙胺嘧啶2,4 —二氨基嘧啶类抗疟药D。

培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物E。

甲氧苄啶抗菌增效剂5.抗变态反应药本章:只涉及H1受体拮抗剂(可统一记忆),用于皮肤黏膜变态反应疾病,还可用于止吐,防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。

(抗过敏)机制:抗组织胺、白三烯、缓激肽等.分类:第一代,经典的(产生中枢抑制和镇静不良反应)第二代,非镇静的组胺H1受体拮抗剂9个代表药按结构类型分五类:1。

药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药

药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药

阿司匹林的结构改造:
成盐:
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解,进入小肠才分解成两分子的乙 酰水杨酸,故对胃刺激性小,作用与阿司匹林相当。
成酰胺:
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性,镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯:
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛(贝诺酯,Benorilate)
OC6H9O6
N COCH3 O
大剂量可引 起肝坏死。
非那西丁体内代谢:
O NHCCH33
HO C22H55O
O NHCCH33
扑热息痛
NH22
有毒性
OC22H55
O
C22H55O
NCCH33 OH
N-羟基非那西丁
致突变
第二节
非甾体抗炎药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
在对抗疟药奎宁的结构改造 中偶然得到了具有解热镇痛 作用安替比林
1884年用于临床
CH33 N N
CH33
O
安替比林 (Antipyrine)
因其毒性较大,而未能在临床长期使用 但成为一个有效的先导化合物
对安替比林进行结构改造, 在环上引入二甲氨基,得到 氨基比林;
解热、镇痛作用持久,对胃 无刺激性,曾广泛用于临床。
一、非甾体抗炎药的发展
1. 炎症与抗炎治疗:
炎症是机体对感染的一种防御机制,
-主要表现为红肿,疼痛等
抗炎药物的作用: 治疗胶原组织疾病 –如风湿性关节炎 、类风湿性
关节炎 、红斑狼疮等疾病。
2. 解热镇痛药治疗

药物化学-非甾体抗炎药

药物化学-非甾体抗炎药

药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】:D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

2、非甾体抗炎药物的作用机制是 BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂,阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX,减少前列腺素的合成,从而起到了抗炎的作用。

3、下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】:C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。

萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。

S(+)-异构体代表S右旋的异构体。

看下图,注意H原子是在纸面外头的,跟我们之前讲的规则是不同的,看箭头此时是顺时针,但是H是在外头的,所以翻转一下(最小的原子离眼睛最远)应该是逆时针;所以应该是S型的;4、下列化学结构中哪个是别嘌醇【正确答案】:B A.秋水仙碱 B.别嘌醇C.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1,2-苯并噻嗪类【正确答案】:D非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】:B选择性COX-2抑制剂:萘丁美酮,塞来昔布,美洛昔康抗痛风药:别嘌醇,秋水仙碱,丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构,因此具有酸性,属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。

药物化学试题及答案(二)

药物化学试题及答案(二)

药物化学试题及答案第六章心血管系统药物一、选择题(单选)1.能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A.普萘洛尔B.硝苯地平C.美西律D.胺碘酮2.属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A.氯贝丁酯B.洛伐他汀C.地高辛D.氯沙坦3.具有甾体母核的利尿药是A.螺内酯B.氢氯噻嗪C.乙酰唑胺D.依他尼酸4.下列不是抗心律失常药的是A.普鲁卡因胺B.普萘洛尔C.利多卡因D.可乐定5.可发生重氮化-偶合反应的药物是A.普萘洛尔B.肾上腺素C.卡托普利D.普鲁卡因胺6.下列属无机酸酯的是A.硝酸毛果芸香碱B.硝酸异山梨酯C.氯贝丁酯D.非诺贝特7.下列药物具大蒜特臭的是A.卡托普利B.依那普利C.非诺贝特D.吉非贝齐8.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的降血脂药是A.硝酸甘油B.卡托普利C.洛伐他汀D.美西律9.能发生自动氧化产生二硫化合物的药物是A.洛伐他汀B.普鲁卡因胺C.硝苯地平D.卡托普利10.氢氯噻嗪是属于下列哪类结构的利尿药A.多元醇类B.有机汞类C.蝶啶类D.磺酰胺类11.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普12.氯吡格雷的抗血栓机制是A.拮抗血小板ADP受体B. 抑制血栓素合成酶,减少血栓素TXA2的生成C.钙拮抗剂D. 磷酸二酯酶抑制剂及其他抗血小板药13.华法林钠为A.抗凝血药B.止血药C.钙拮抗剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.抗血小板药14.硝酸异山梨酯体内的具有抗心绞痛活性代谢产物A.异山梨酸B.异山梨醇C.甘油酸D.单硝酸异山梨酯E.异山梨醇-2-硝酸酯15.硝酸甘油为A.甘油一硝酸酯B.甘油二硝酸酯C.1,3-丙三醇二硝酸酯D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.1,2-丙三醇二硝酸酯16.地高辛的临床用途为A.抗心绞痛B.抗高血压C.调血脂D.抗心律失常E.抗心力衰竭17.下列属于磷酸二酯酶抑制剂的抗心力衰竭药的是A.阿托品B.硝苯地平C.地高辛D.米力农E.盐酸美西律18.缬沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂19.与卡托普利性质不符的是A.具有强碱性B.水溶液不稳定,易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性,药用S构型左旋体E.血管紧张素转化酶抑制剂20.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药21.与洛伐他汀叙述不符的是A.结构中有多个手性碳原子,有旋光性B.对酸碱不稳定,易发生水解C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮D.为HMG-CoA还原酶抑制剂E.结构中含有氢化萘环22.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A.氟伐他汀B.卡托普利C.氨力农D.乙胺嘧啶E.普萘洛尔23.下面心血管药物,哪一种含有二氢吡啶结构A.洛伐他汀B.硝苯地平C.氯贝丁酯D.潘生丁E.桂利嗪24.结构与β-受体拮抗剂相似,具有轻度β-受体拮抗作用的抗心律失常药物是A.盐酸普鲁卡因胺B.盐酸利多卡因C.盐酸普罗帕酮D.奎尼丁E.盐酸美西律25.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是A.阿托伐他汀B.吉非贝齐C.非诺贝特D.洛伐他汀E.氯贝丁酯26.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6 位取代基不同的药物是CA.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶27. 属于钙通道阻滞剂的药物是()A)H N ON N B)H NOOONO2OC)H NHS OOHO D)O OHO28. 下列哪个属于钾通道阻滞剂()(A)盐酸胺碘酮(B)盐酸美西律(C)盐酸地尔硫(D)硫酸奎尼丁(E)洛伐他汀29.属于AngⅡ受体拮抗剂是()A)氯贝丁脂B)洛伐他汀C)地高辛D)硝酸甘油E)氯沙坦30.口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是()A)甲基多巴B)氯沙坦C)利多卡因D)盐酸胺碘酮E)硝苯地平31.盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂()A)Ⅰa B)Ⅰb C)Ⅰc D)Ⅰd E)上述答案都不对32. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是()A)依普沙坦B)氯沙坦C)坎地沙坦D)厄贝沙坦E)缬沙坦33.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物()A)美伐他汀B)辛伐他汀C)洛伐他汀D)普伐他汀E)阿托伐他汀34.尼群地平主要被用于治疗()A)高血脂病B)高血压病C)慢性肌力衰竭D)心绞痛E)抗心律失常35.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类()A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素36.硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于()A)减少回心血量B)减少了氧消耗量C)扩张血管作用D)缩小心室容积E)增加冠状动脉血量37. 具有抗心律失常作用的麻醉药是A.盐酸利多卡因B.盐酸氯胺C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因38. 不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯39. 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是A.盐酸利多卡因B.盐酸胺碘酮C.盐酸普罗帕酮D.奎尼丁E.普萘洛尔40. 与氨氯地平的结构特点相符的是A.不含有邻氯苯基B.3位5位取代基相同C. 含有双醚结构D.含有手性碳原子二、配比选择题[41-45]A.盐酸地尔硫卓B.硝苯吡啶C.盐酸普萘洛尔D.硝酸异山梨酯E.盐酸哌唑嗪41. 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂42. 具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药43. 具有氨基醇结构的受体阻滞剂44. 具有酯类结构的抗心绞痛药45. 具有苯并嘧啶结构的降压药[46-50]A.桂利嗪B.氯沙坦C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.利血平46. 利尿降压药是47. 作用于交感神经系统的降压药是48. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂是49. 血管紧张素II 受体拮抗剂是50. 钙通道阻滞剂是[51-53]A.桂利嗪B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.依他尼酸E.螺内酯51. 含有甾体结构的药物是52. 含有双磺酰胺结构的药物是53. 含有单磺酰胺结构的药物是[54-58]A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利54. Ic 型钠通道阻滞剂类抗心律失常药55. ACE 抑制剂类抗高血压药56. β受体阻滞剂类药物57. 血管扩张药58. 抗血小板药[59-62]A.马来酸依那普利B.盐酸哌唑嗪C.氯沙坦D.盐酸地尔硫卓E.利血平59.属肾上腺素α1 受体拮抗剂的药物是60.属血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的药物是61.属血管紧张素II 受体拮抗剂的药物是62.属钙通道阻滞剂的药物是[63-65]A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺63. 钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型64. 延长心肌动作电位时程的抗心律失常药65. 钙拮抗剂类,用于抗心律失常和抗心绞痛[66-68]A.盐酸胺碘酮B.奎尼丁C.维拉帕米D.硝苯地平E.盐酸索他洛尔66. 为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂类抗心律失常药67. 为钠通道阻滞剂类抗心律失常药68. 为钾通道阻滞剂类抗心律失常药[69-72]A.洛伐他汀B.非诺贝特C.氟伐他汀D.卡托普利E.吉非贝齐69. 含氟降血脂药70. 含氯降血脂药71. 含内酯环结构降血脂药72. 含苯氧戊酸结构降血脂药[73-77]A氯贝丁酯B硝酸甘油C硝苯地平D卡托普利E普萘洛尔73.属于抗心绞痛药物()74.属于钙拮抗剂()75.属于β受体阻断剂()76.降血酯药物()77.降血压药物()第七章消化系统药物一、选择题(单选)1. 属于呋喃类抗溃疡药物的是( )A.西咪替丁B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁2. 组胺H2受体拮抗剂主要用于( )A. 抗过敏B. 抗溃疡C. 抗高血压D. 抗肿瘤3. 下列属于质子泵抑制剂的是( )A.盐酸昂丹司琼B. 法莫替丁C. 奥美拉唑D. 多潘立酮4.属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是( )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.莫沙必利D.多潘立酮5. 下列属于前药的是( )A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮6. 经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是( )A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁7. 属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是( )A. 昂丹司琼B. 甲氧氯普胺C. 氯丙嗪D. 多潘立酮8.对甲氧氯普安说法错误的是( )A.是多巴胺D2受体拮抗剂B.结构与普鲁卡因相似,为苯甲酰胺的类似物C.有中枢神经系统的副作用D.可用于局部麻醉9.关于奥美拉唑的叙述,下列哪项是错误的( )A.本身无活性B.为两性化合物C.经H+催化重排为活性物质D.质子泵抑制剂E.抗组胺药10.奥美拉唑的作用机制是( )A.质子泵抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.组胺H2受体拮抗剂E.血管紧张素转化酶抑制剂11. 以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关( )A.盐酸格拉司琼B.莫沙必利C.托烷司琼D.多潘立酮E.盐酸昂丹司琼12.有关奥美拉唑的叙述不符的是( )A.结构中含有磺酰胺基B.对强酸不稳定C.奥美拉唑钠盐也可供药用D.为质子泵抑制剂E.属于非可逆的质子泵抑制剂13.盐酸雷尼替丁在H2 受体拮抗剂中属于哪一结构类型( )A.咪唑类B.噻唑类C.呋喃类D.哌啶甲苯类E.其他类14. 下列说法正确的是的( )A.埃索美拉唑是奥美拉唑的R-(-)-异构体B.埃索美拉唑的疗效和作用时间优于奥美拉唑C.硫糖铝为果糖硫酸酯的碱式铝盐D.哌仑西平对胃壁细胞和唾液腺的毒覃碱受体均有高度亲合性E.枸橼酸铋钾主要通过抑制胃酸分泌而发挥疗效15.体外没有活性,进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个A.法莫替丁B.西咪替丁C.雷尼替丁D.奥美拉唑E.西替利嗪16.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( )A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮17.下列药物中,不含带硫的四原子链的H2受体拮抗剂为( )A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁18.下列药物中,具有光学活性的是()A.雷尼替丁B.多潘立酮C.西咪替丁D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺19.西咪替丁主要用于治疗()A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫20.与莫沙必利结构不符的是( )A.具有苯甲酰胺结构B.含有两个手性碳C.含有吗啉环D.含有芳伯胺基E.含有4-氟苯基二、配伍选择题[21-24]A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.泮托拉唑21. 是奥美拉唑的S异构体22. 化学性质不稳定,制成有肠溶衣的胶囊23. 第一个可逆的质子泵抑制剂24. 属于前体药物,能使十二指肠溃疡较快愈合[25-29]A阿托品B西替利嗪C西咪替丁D格拉司琼E多潘立酮25. 5-HT3受体拮抗剂( )26. H1组胺受体拮抗剂( )27. 多巴胺受体拮抗剂( )28. 乙酰胆碱受体拮抗剂( )29. H2组胺受体拮抗剂( )第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、选择题(单选)1. 阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀A.乙酰水杨酸B. 醋酸C. 水杨酸D. 水杨酸钠2. 下列叙述与阿司匹林不符的是A.为解热镇痛药B.易溶于水C.微带醋酸味D.遇湿酸、碱、热均易水解失效3. 区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A.NaOH试液B.HCl C.加热后加HCl试液D.三氯化铁试液4. 为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A.布洛芬B.美洛昔康C.双氯芬酸钠D.吲哚美辛5. 显酸性,但结构中不含羧基的药物是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.萘普生D.吡罗昔康6.非甾体抗炎药物的作用机制是A.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D. 磷酸二酯酶抑制剂7.萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1,2-苯并噻嗪类8.下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吲哚美辛D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠9.下列哪个药物化学结构属吡唑酮类A.贝诺酯B.萘普生C.安乃近D.芬布芬E.阿司匹林10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康11.解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制那种物质发挥抗炎作用A.前列腺素B.5-羟色胺C.组胺D.多巴胺12.哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并噻嗪类13.下列非甾体抗炎药物中哪个具有1,2-苯并噻嗪类的基本结构A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬14.具有此化学结构的药物是A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯15.具有此化学结构的药物是A.磺胺甲嚼唑B.丙磺舒C.甲氧苄啶D.别嘌醇E.芬布芬16.不符合对乙氨基酚的描述是A.pH 6时最稳定B.暴露在潮湿条件下,颜色会逐渐变深C.代谢产物之一是N-羟基衍生物,有毒性反应,应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D.可以抑制血小板凝聚E.加FeCl3显蓝紫色17.下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质A.苯酚B.水杨酸酐C.醋酸苯酯D.乙酰水杨酸酐E.乙酰水杨酸苯酯18.下列既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用,又可以抑制血小板凝聚的药物是A.布洛芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康19.一位60岁女性患者,误服过量对乙酰氨基酚,引起肝毒性,应使用哪种药物解毒A.半胱氨酸B.乙酰半胱氨酸C.甘氨酸D.胱氨酸E.谷氨酸20.贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的A.布洛芬和对乙酰氨基酚B.舒林酸和丙磺舒C.舒林酸和对乙酰氨基酚D.阿司匹林和丙磺舒E.阿司匹林和对乙酰氨基酚21.与布洛芬叙述不符的是A.含有异丁基B.含有苯环C.为白色结晶性粉末,不溶于水D.广泛用于类风湿关节炎E.为选择性环氧合酶抑制剂22.临床上使用的布洛芬为何种异构体A)左旋体B)右旋体C)内消旋体D)外消旋体23.设计吲哚美辛的化学结构是依于A)组胺B)5-羟色胺C)组胺酸D)赖氨酸24.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A)中枢兴奋B)抗癫痫C)降血脂D)抗病毒E)消炎镇痛25.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A)葡萄糖醛酸结合物B) 硫酸酯结合物C)氮氧化物D)N-乙酰基亚胺醌E) 谷胱甘肽结合物26.下列哪一个说法是正确的A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B)制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C)阿司匹林主要抑制COX-1D)COX-2在炎症细胞的活性很低27.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A)具退热作用B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸C)极易溶解于水D)具有抗炎作用E)有抗血栓形成作用28.下列哪个药物是抑制尿酸生成的抗痛风药A.对乙酰氨基酚B.别嘌醇C.吲哚美辛D.阿司匹林E.丙磺舒29.下列哪个药物是促进尿酸排泄的抗痛风药A.对乙酰氨基酚B.别嘌醇C.吲哚美辛D.阿司匹林E.丙磺舒30.下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠(二)、配比选择题[41-45]A吡唑烷二酮类B邻氨基苯甲酸类C吲哚乙酸类D芳基乙酸类E芳基丙酸类41. 甲灭酸42. 布洛芬43. 双氯芬酸钠44. 吲哚美辛45. 保泰松[46-49]A.贝诺酯B.安乃近C.双氯芬酸D.酮洛芬E.吡罗昔康46.芳基丙酸类非甾体抗炎药47. 1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药48. 吡唑酮类解热镇痛药49. 芳基乙酸类非甾体抗炎药第九章抗肿瘤药物一、选择题(单选)1.环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D. 提高生物利用度2.下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是A.环磷酰胺B.塞替派C.氟尿嘧啶D.白消安3. 下列药物中,哪些药物不是前体药物:A.紫杉醇B.贝诺酯C.环磷酰胺D.异环磷酰胺4.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A.长春碱B.鬼臼毒素C.白消安D.紫杉醇5.白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.金属络合物D.抗代谢类6.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A.塞替派B.环磷酰胺C.巯嘌呤D.氮甲7.环磷酰胺在肿瘤组织中生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.醛基磷酰胺D.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥8. 具有抗肿瘤作用的抗生素为A.氯霉素B.青霉素钠C.红霉素D.博来霉素9.下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是A. 顺铂B. 卡莫司汀C. 氟尿嘧啶D. 阿糖胞苷10.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.硝基咪唑类11.环磷酰胺毒性较小的原因是A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物B.烷化作用强,剂量小C.体内代谢快D.抗瘤谱广E.注射给药12.紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A.白血病B.乳腺癌、卵巢癌C.脑瘤D.黑色素瘤E.淋巴瘤13.按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯类D.多元醇类E.亚硝基脲类14.不符合甲氨蝶呤特点的是A.是二氢叶酸还原酶抑制剂B.强酸条件下,水解产物是谷氨酸和蝶呤酸C.主要用以治疗急性白血病D.大剂量引起中毒时,可用亚叶酸钙解救E.是二氢叶酸合成酶抑制剂15. 阿霉素的主要临床用途为( )A)抗菌 B)抗肿瘤 C)抗真菌 D)抗病毒 E)抗结核16.抗肿瘤药物卡莫司汀属于( )A)亚硝基脲类烷化剂 B)氮芥类烷化剂 C)嘧啶类抗代谢物D)嘌呤类抗代谢物 E)叶酸类抗代谢物17.阿糖胞苷的化学结构为( )A)N NONHCOC 15H 13O HO OH HO B)N N N O NH 2O OH HO OHC)NNONH 2O HO OHHO D) 18.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( )A)紫杉特尔 B)伊立替康 C)多柔比星 D)长春瑞滨 E)米托蒽醌19.化学结构如下的药物的名称为( ) O O OH OH HN HN N H OHH N OHA)喜树碱 B)甲氨喋呤 C)米托蒽醌 D)长春瑞滨 E)阿糖胞苷20.下列哪个药物不是抗代谢药物( )A)盐酸阿糖胞苷 B)甲氨喋呤 C)氟尿嘧啶 D)卡莫司汀 E)巯嘌呤21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( )A)盐酸多柔比星 B)紫杉醇 C)伊立替康 D)鬼臼毒素 E)长春瑞滨22.氟尿嘧啶是( )A)喹啉衍生物 B)吲哚衍生物 C)烟酸衍生物D)嘧啶衍生物E)吡啶衍生物23塞替派按照化学结构分类属于A.金属配合物B.亚硝基脲类C.甲基磺酸酯类D.乙撑亚胺类E.氮芥类24.治疗膀胱癌的首选药物是A.环磷酰胺B.去甲氮芥C.塞替派D.美法E.卡莫司汀25.阿霉素的化学结构特征为( )A)含氮芥B)含有机金属络合物C)蒽醌类D)多肽类E)羟基脲类(二)、配比选择题[26-30]A)伊立替康B)卡莫司汀C)环磷酰胺D)塞替哌E)多西他赛26.为乙撑亚胺类烷化剂27.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂28.为亚硝基脲类烷化剂29.为氮芥类烷化剂30.半合成紫杉烷类抗肿瘤药[31-35]A)阿糖胞苷B)阿糖腺苷C)氟尿嘧啶D)氟胞嘧啶E)环孢素31.胞嘧啶结构抗肿瘤药物32.胞嘧啶结构抗真菌药33.腺嘌呤结构抗病毒药34.尿嘧啶结构抗肿瘤药35.多肽类抗免疫排斥抗生素第十章激素类药物一、选择题(单选)1.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构2.“A环为苯环,C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物3.取代基位于甾环环平面上方,用实线“——”相连,为A.α构型B.β构型C.γ构型D.ζ构型4.黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.盐皮质激素5.睾酮在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A.可以口服B.蛋白同化作用增强C.雄激素作用增强D.雄激素作用降低6.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处7.在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中,哪个位置上修饰可使抗炎作用增强,副作用减少A.C-5位B.C-7位C.C-11位D.C-16位E.C-15位8.醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A.5个B.6个C.7个D.8个E.9个9.具有下列化学结构的药物为A.氢化可的松B.醋酸可的松C.泼尼松龙D.醋酸地塞米松E.醋酸氟轻松10.具有噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是A.盐酸吡格列酮B.格列本脲C.阿卡波糖D.那格列奈E.苯乙双胍11.下列哪个是α-葡萄糖苷酶抑制剂A.胰岛素B.格列本脲C.阿卡波糖D.那格列奈E.二甲双胍12.下列药物中不属于孕甾烷类的是A.氯地孕酮B.醋酸甲地孕酮C.甲睾酮D.黄体酮E.醋酸甲羟孕酮13.下列药物中其反式异构体有效,顺式异构体无效的是A.黄体酮B.己烯雌酚C.米非司酮D.苯丙酸诺龙E.左炔诺孕酮14.下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物A.雌二醇B.黄体酮C.炔诺酮D.甲睾酮E.米非司酮15.下列药物具有雄甾烷母核的是A.他莫昔芬B.黄体酮C.甲睾酮D.氢化可的松E.地塞米松16.甾类药物按化学结构特点可分为A.雌激素类、雄激素类、孕激素类B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类C.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类E.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类17.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具18.可以口服的雌激素类药物是A)雌三醇B)炔雌醇C)黄体酮D)雌二醇E)炔诺酮19.未经结构改造直接药用的甾类药物是A)黄体酮B)甲基睾丸素C)炔诺酮D)炔雌醇E)氢化泼尼松20. 黄体酮灵敏专属的鉴别反应是A)亚硝基铁氰化钠反应B)与斐林试剂反应C)与强酸的呈色反应D)有机氟的呈色反应21.下列能和三氯化铁反应的药物是A)甲睾酮B)苯丙酸诺龙C)炔诺酮D)乙烯雌酚E)黄体酮22.和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A.米索前列醇B.卡前列素C.前列环素D.前列地尔E.地诺前列醇23.胰岛素主要用于治疗A)高血钙症B)骨质疏松症C)糖尿病D)高血压E)不孕症24. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A)增加胰岛素分泌B)减少胰岛素清除C)增加胰岛素敏感性D)抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E)抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度25.下列叙述哪个与黄体酮不符A.为孕激素类药物B.结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟C.结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀D.有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色E.用于先兆性流产和习惯性流产等症(二)、配比选择题[26-30]A.泼尼松B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮26.雄激素类药物27.同化激素28.雌激素类药物29.孕激素类药物30.皮质激素类药物[31-35]A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙C.米非司酮D.雌二醇E.黄体酮31.3-位有羟基的甾体激素32.临床上注射用的孕激素33.可用于治疗子宫内膜异位症的雄激素34.用于慢性消耗性疾病,骨折后愈合、发育不良等35.具有雌甾环结构的抗孕激素[36-40]A.胰岛素B.格列喹酮C.吡格列酮D.阿卡波糖E.二甲双胍36.含有磺酰脲结构的药物是37.有51个氨基酸组成的药物是38.α-葡萄糖苷酶抑制剂39.噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是40.分子呈强碱性的降糖药是第十一章维生素一、选择题(单选)1.维生素C有酸性,是因为其化学结构上有:A)羰基B) 连二烯醇C)酸羟基D)共轭系统2.属于水溶性维生素的是A)维生素A B)维生素B1C)维生素E D)维生素K3.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A)维生素A B)维生素B C)维生素C D)维生素E4.属于脂溶性维生素的是A)维生素A B)维生素B1 C)叶酸D)维生素C5.可用于抗佝偻病的维生素是A)维生素A B)维生素B C)维生素C D)维生素D6.维生素C又称抗坏血酸,指出分子中哪个羟基酸性最强A)2-位羟基B)3-位羟基 C.4-位羟基 D.5-位羟基 E.6-位羟基7.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是A)维生素C B)维生素B6 C)维生素B1 D).维生素D3 E)维生素B28.维生素C的化学结构式中含有2个手性中心,有4个异构体,临床上用其A). L(+)抗坏血酸B). L(+)异抗坏血酸C). D(-)抗坏血酸D). D(-)异抗坏血酸E)混旋体9.维生素A仅有6种异构体存在,指出其中最稳定、活性最强的异构体A)全反式B)3-顺式C)7-顺式D)5-顺式E)7,3-顺式10.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性A)维生素C B)维生素D3 C)维生索K3 D)维生素A E)维生素E11.下列哪个药物具有多烯结构,侧链上含有4个双键,目前仅有6个异构体A)维生素A B)维生素C C)维生素B6 D)维生素B2 E)维生素B1。

药物化学——非甾体抗炎药

药物化学——非甾体抗炎药

⾮甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDS)是⼀类具有抗炎作⽤和解热、镇痛作⽤药物。

临床上⽤于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类风湿性关节炎,⾻关节炎等。

此类药物的化学结构与⽪质激素类抗炎药物不同,因此被称为⾮甾体抗炎药。

抗炎作⽤机制与其在体内抑制前列腺素(Prostaglandines, PGs)的⽣物合成有关。

已经证明前列腺素是⼀类致热物质,其中前列腺素E2(PGE2)致热作⽤。

前列腺素本⾝致痛作⽤较弱,但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟⾊胺等的致痛作⽤,使疼痛加重。

另外,前列腺素也是⼀类炎症介质。

⾮甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(Cyclo-oxygenase,COX)阻断前列腺素的⽣物合成发挥消炎、解热镇痛作⽤。

近年来发现环氧合酶有COX1和COX2两种亚型,COX2是导致炎症反应的酶,因此寻找⾼选择性的COX2抑制剂可得到更安全的药物。

⾮甾体抗炎药按化学结构类型分为:⽔杨酸类、⼄酰苯胺类、吡唑酮类、3,5-吡唑烷⼆酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类等。

《药物化学基础(中职药剂专业)》第4章:解热镇痛药及非甾体抗炎药

《药物化学基础(中职药剂专业)》第4章:解热镇痛药及非甾体抗炎药

OH HO + N N . Cl HO NaOH
HO N N
19:46
3对乙酰氨基酚的水解产物是什么呢?? 水解产物:对氨基苯酚和醋酸
4:你能不能区别阿司匹林,对乙酰氨基酚和水杨酸 呢 加三氯化铁:阿司匹林:不显色;扑热息痛:蓝紫。 水杨酸:紫色 5:它特别是适宜谁用?有没有抗炎抗风湿?★
19:46
三、吡唑酮类
代表药:安乃近
结构与性质
H3C H3C N N CH3 CH2SO 3Na , H2O
N O
①水溶液显弱酸性; ②长期放置,易发生氧化和分解反应,逐渐变黄。 3:安乃近与稀HCl共热:SO2和甲醛
19:46
第2节 非甾体抗炎药
非甾体抗炎药的概念?? 在临床广泛用于治疗什么疾病??? 请同学们回答以上的问题并请您在书上相关的地 方划上标志!!
19:46
(三)吡唑酮类
1、发展概况
安替比林 N(CH3)2 CH3 N O R= R= R= N CH2SO3Na CH(CH3)2 O NHC N 烟酰氨基安替比林 异丙基安替比林 安乃近 氨基比林
R= H H3C H3C N R R=
19:46
2、代表药物
*安乃近
H 3C H 3C
5 4 3
代表药
吡罗昔康
结构与性质:
O S O N CH3 NH OH N
吡啶环,弱碱性
烯醇,弱酸性
酸碱两性
19:46
四、抗痛风药
痛风病是体内嘌呤代谢紊乱而引起的一 种疾病,表现为血中尿酸过多,当尿酸盐 浓度超过其饱和溶解度时便在关节、肾及 结缔组织中析出,刺激组织引起痛风性关 节炎、痛风性肾病和肾尿酸盐结石症等。

药学职称基础知识药物化学总结

药学职称基础知识药物化学总结

药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药:盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类:氯氮平3.丁酰苯类:氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类:阿司匹林2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类:盐酸吗啡2.合成镇痛药:盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药:磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂:1.非去极化型:筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型:氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性。

用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类:氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类:非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

②芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。

③苯硫氮卓类:地尔硫卓。

④二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。

药物化学重点药物名称及药理作用类型

药物化学重点药物名称及药理作用类型

药物化学(重点药物名称)一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类:地西泮,替马西泮,奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类:巴比妥类:苯巴比妥等乙内酰脲类:苯妥英钠·二苯并氮杂卓类:卡马西平·GABA类似物:普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类:3、抗精神病药·吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪·噻吨类:氯普噻吨·丁酰苯类:哌替啶·二苯并二氮卓类:氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂:盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂:盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药:盐酸吗啡·合成镇痛药:吗啡喃类:左啡诺苯并吗喃类:喷他佐辛,非那佐辛哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:盐酸美沙酮其他类:曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂(拟交感神经药)·拟肾上腺素药物:肾上腺素,麻黄碱·选择性β2受体激动剂:异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂:沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂(抗过敏药)·经典的H1受体拮抗剂:乙二胺类H1受体拮抗剂:氨基醚类:氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂:马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂:三环类非镇静H1受体拮抗剂:氯雷他定,地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂:盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂:咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药:达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·非选择性β受体拮抗剂:普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂:美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·1,4二氢吡啶类:硝苯地平·苯并硫氮杂卓类:盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类:盐酸维拉帕米·其他类:氟桂利嗪,普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长有效不应期)·Ia类:奎尼丁,普鲁卡因胺·Ib类:美西律·Ic类:普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长动作电位时程)·钾离子通道阻滞剂:胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂(抗高血压)·血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂(AngII):氯沙坦,阿利吉仑6、NO供体药物(治疗心绞痛药物)·硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油,吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐他汀,阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物:苯氧基烷酸类:吉非罗齐烟酸类:烟酸其他类:依折麦布,考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂:西咪替丁,雷尼替丁·质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):·不可逆质子泵抑制剂:奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂:瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类:阿司匹林,贝诺酯·苯胺类药物:对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类:羟布宗,保泰松·邻氨基苯甲酸类:·芳基烷酸类:芳基乙酸类:吲哚乙酸类:吲哚美辛其他芳基乙酸类:双氯芬酸钠芳基丙酸类:布洛芬·1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂:塞来昔布,罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类:盐酸氮芥,环磷酰胺·乙撑亚胺类:塞替派·亚硝基脲类:卡莫司汀·磺酸酯类:白消安·金属铂配合物:顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物:氟尿嘧啶,盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物:巯嘌呤·叶酸拮抗物:甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分:紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物:伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类:天然青霉素:青霉素G,X,K,V,N耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林耐酸青霉素:非奈西林,丙匹西林广谱青霉素:氨苄西林,阿莫西林·头孢菌素类:一代:二代:三代:头孢噻肟钠四代:·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类:克拉维酸钾青霉烷砜类:舒巴坦钠,舒他西林(舒巴坦+氨苄西林)·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南,美罗培南单环β-内酰胺类:诺卡霉素,氨曲南青霉烯类:法罗培南2、四环素类抗生素·天然:金霉素,土霉素,四环素·半合成:多西环素,米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素(天然),阿米卡星(半合成)·庆大霉素(天然),依替米星(人工合成)4、大环内脂类抗生素·天然:红霉素,螺旋霉素,麦迪霉素·红霉素衍生物:罗红霉素,地红霉素,阿奇霉素,克拉霉素,氟红霉素,替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然:氯霉素·半合成:琥珀氯霉素,甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星,左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物:百浪多息,磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑·抗菌增效剂:甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物:异烟肼,对氨基水杨酸·抗结核抗生素:利福平,利福霉素,链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素:两性霉素·唑类抗真菌药物:咪唑类抗真菌药物:酮康唑三唑类抗真菌药物:伊曲康唑·其他抗真菌药物:萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物:金刚烷胺类:金刚烷胺,金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物:核苷类:阿昔洛韦非核苷类:利巴韦林·抗艾滋病药物:逆转录酶抑制剂:核苷类:齐多夫定非核苷类:HIV蛋白酶抑制剂:九、激素类药物(甾体激素类药物)1、雌激素药物·甾体雌激素:雌二醇·非甾体雌激素:己烯雌酚·抗雌激素:氯米芬,他莫昔芬,雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素:丙酸睾酮·蛋白同化激素:苯丙酸诺龙·抗雄性激素:氟他胺·5-α还原酶抑制剂:非那雄胺3、孕激素药物·孕激素:醋酸甲羟孕酮·抗孕激素(流产药):米非司酮4、甾体避孕药物:左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素:·糖皮质激素:氢化可的松,醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类:维生素A·维生素D类:维生素D3,阿法骨化醇·维生素E,K类:2、水溶性维生素:·维生素B类:·维生素C类:维生素C。

《药物化学》试题及参考答案

《药物化学》试题及参考答案

《药物化学》在线作业参考资料一、单选题1、药物化学的研究对象是CA.中药饮片 B.中成药 C.化学药物 D.中药材2、不属于苯并二氮卓的药物是CA. 地西泮B. 硝西泮C. 唑吡坦D. 三唑仑3、关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是CA. 遇碱性药物可引起分解B. 水溶液呈中性C. 在碱性溶液中较稳定D. 可用Vitali反应鉴别4、硫酸阿托品具有水解性,是由于结构中含有AA. 酯键B. 酰胺键C. 苷键D. 烯键5、有关氯丙嗪的叙述,正确的是(B)A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂6、属于抗生素类抗结核杆菌的药物是CA. 对氨基水杨酸钠B. 异烟肼C. 硫酸链霉素D. 盐酸乙胺丁醇7、异烟肼常配制成粉针剂,临用前才配制是因为AA. 水解B. 氧化C. 风化D. 还原8、治疗耐药性金黄色葡萄球菌感染的首选药是(C)A.青霉素B.四环素C.红霉素D.链霉素9、非甾体抗炎药按化学结构可分为BA.水杨酸类、.苯乙胺类、吡唑酮类B.3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯并噻嗪类、吲哚乙酸类C.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D.吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类10、阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出的白色沉淀是CA. 乙酰水杨酸B. 醋酸C. 水杨酸D. 水杨酸钠11、维生素C不具有的性质是(C)A.味酸B.久置色变黄C.无旋光性D.易溶于水12、苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应,是因为分子中具有(D)A.羰基B.酯基C.七元环D.内酰胺基13、磺胺嘧啶(D )A.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸B.(±)N-甲酰基-对[双(β-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸C.1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸D.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺14、下列哪项叙述与布洛芬相符BA. 易溶于水B. 可溶于氢氧化钠的溶液中C. 在酸性和碱性条件下均易水解D. 在空气中放置可被氧化,颜色可发生变化15、对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应进行鉴别,是因为其结构中具有CA. 酚羟基B. 酰胺基C. 潜在的芳香第一胺D. 苯环16、一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因是(B)A.该药物1位具有羟基,可以避免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基,可以避免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性17、异烟肼具有水解性是由于结构中含有(B )A.酯键B.酰胺键C.酰脲键D.肼基18、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用DA. NaOH试液B. HClC. 加热后的HCl试液D. 三氯化铁试液19、为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是BA. 布洛芬B. 吡罗昔康C. 双氯芬酸钠D. 吲哚美辛20、吗啡易氧化变色是因为分子中具有( A)A.酚羟基B.醇羟基C.哌啶环D.醚键21、引起青霉素过敏的主要原因是(B )A.青霉素本身的致敏源B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物22、显酸性,但结构中不含羧基的药物是DA. 阿司匹林B. 吲哚美辛C. 萘普生D. 吡罗昔康23、下列叙述与贝诺酯不相符的是DA.是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B.水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应C.水解产物显示酚羟基的鉴别反应D.对胃黏膜的刺激性大24、β-内酰胺类的药物是(B)A.阿米卡星B.头孢噻肟C.氯霉素D.罗红霉素25、巴比妥类药物的作用时间持续长短与下列哪项有关(C)A.与5,5取代基的碳原子数目有关B.与解离常数有关C.与5,5取代基在体内的代谢稳定性有关D.与脂水分布系数有关26、苯并氮卓类药物最主要的临床作用是CA. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒27、喹诺酮类药物不宜与金属类药物配伍使用,其原因是结构中含有CA. 氨基B. 羰基C. 羧基和羰基D. 哌嗪基28、下列说法与肾上腺素不符的是CA. 含有邻苯二酚结构B. 显酸碱两性C. 药用其R构型,具有右旋光性D. 对α和β受体都具有较强的激动作用29、苯巴比妥钠的水溶液放置过程中变浑浊,是与空气中哪种气体接触引起的CA. 氮气B. 氧气C. 二氧化碳D. 二氧化硫30、双氯芬酸钠是(C )A.吡唑酮类解热镇痛药B.抗痛风药C.苯乙酸类非甾体抗炎药D.芳基丙酸类非甾体抗炎药31、甲氧苄啶属于BA. 抗生素B. 抗菌增效剂C. 抗病毒药D. 抗高血压药32、甲氧苄啶的作用机制是抑制BA. 二氢叶酸合成酶B. 二氢叶酸还原酶C. 四氢叶酸合成酶D. 四氢叶酸还原酶33、长期服用磺胺类药物应同时服用CA. NaClB. Na2CO3C. NaHCO3D. NH4HCO334、用于镇静催眠的药物是BA. 甲氯芬酯B. 佐匹克隆C. 氟哌啶醇D. 氟西汀35、阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致(C)A.水杨酸B.水杨酸酐C.乙酰水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯36、下列叙述与阿司匹林不符的是BA. 为解热镇痛药B. 易溶于水C. 微带酸臭味D. 遇湿、酸、碱、热均易水解失效37、磺胺类药物的作用机制是抑制AA. 二氢叶酸合成酶B. 二氢叶酸合成酶C. 四氢叶酸合成酶D. 四氢叶酸还原酶38、异烟肼具有较强的还原性,易被氧化的原因,是化学结构中含有DA. 吡啶环B. 酰胺C. 氨基D. 肼基39、对乙酰氨基酚的毒性代谢物是(B )A.对氨基酚B.N-乙酰基亚胺醌C.对乙酰氨基酚硫酸酯D.对苯二酚40、用氟原子置换脲嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(A)A.生物电子等排置换B.立体位阻增大C.供电子效应D.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞41、不含羧基的非甾体抗炎药是BA.对乙酰氨基酚B.吡罗昔康C.萘普生D.双氯芬酸42、下列不溶于碳酸氢钠溶液的药物是BA.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.阿司匹林43、与吡啶硫酸铜试液作用显绿色的药物是DA. 苯巴比妥B. 盐酸氯丙嗪C. 苯妥英钠D. 硫酸喷妥钠44、临床用于治疗抑郁症的药物是AA. 盐酸氯米帕明B. 盐酸氯丙嗪C. 丙戊酸钠D. 氟哌啶醇45、可用作强心药的是(C )A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.碳酸酐酶抑制剂D.血管紧张素转换酶抑制剂46、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是AA. 氟康唑B. 酮康唑C. 益康唑D. 甲硝唑47、吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用,是因为CA. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有相同的构象D. 化学结构具有很大的相似性48、我国现行的药品质量标准是CA.药品管理法 B.药品生产质量管理规范C.《中国药典》 D.药品经营质量理规范49、黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为BA.铜-吡啶反应B. 紫脲酸铵反应C. 维他立反应D. 麦芽糖反应50、由地西泮代谢产物而开发使用的药物是AA. 奥沙西泮B. 三唑仑C. 硝西泮D. 艾司唑仑51、硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成( C)A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.巴比妥酸52、临床上使用的咖啡因注射液,采取增加水溶度的物质是CA. 水杨酸B. 盐酸C. 苯甲酸钠D. 乙醇53、具有莨菪碱结构的特征鉴别反应是DA. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali反应54、化学药品必须符合下列何种质量标准才能使用BA.化学试剂国家标准 B.国家药品标准C.企业暂行标准 D.地方标准55、大环内酯类的药物是(D)A.盐酸多西环素B.阿米卡星C.氨曲南D.克拉霉素56、具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用的药物是AA. 对乙酰氨基酚B. 贝诺酯C. 布洛芬D. 吡罗昔康57、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物DA. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 保泰松58、选择性作用于β受体的药物是DA. 肾上腺素B. 多巴胺C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素59、杨某患甲型H1N1流感,首选的治疗药物是 BA. 齐多夫定B. 奥司他韦C. 阿昔洛韦D. 金刚烷胺60、具有下列化学结构的药物是AA. 利巴韦林B. 阿昔洛韦C. 齐多夫定D. 替硝唑61、结构中没有含氮杂环的镇痛药是DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 盐酸哌替啶D. 盐酸美沙酮62、关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是AA. 氨基醚类H受体拮抗剂B. 具有酸性C. 分子结构中有一个手性碳原子,药用为外消旋体D. 加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去63、下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药BA. 对乙酰氨基酚B. 安乃近C. 布洛芬D. 吡罗昔康64、下列哪个药不能改善脑功能CA. 茴拉西坦B. 吡拉西坦C. 舒巴坦D. 奥拉西坦65、沙丁胺醇氨基上的取代基为CA. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基D. 乙基66、异烟肼保存不当要变质,产生毒性较大的( A)A.游离肼B.异烟酸C.异烟酰胺D.异烟腙67、根据化学结构苯海拉明属于哪种结构类型BA. 乙二胺类B. 氨基醚C. 丙胺类D. 三环类68、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂AA. 水B. 乙醇C. 三氯甲烷D. 乙醚69、盐酸普鲁卡因可与NaNO和HCl反应后,再与碱性β-萘酚偶合生成红色化合物,其依据为DA. 生成NaClB. 叔胺氧化C. 酯基水解D. 芳香第一胺70、氟哌啶醇属于( C)A.镇静催眠药B.抗癫痫药C.抗精神病药D.中枢兴奋药二、多选题71、以下哪些药物是前药(ABC )A.塞替派B.环磷酰胺C.卡莫氟D.卡莫司汀E.甲磺酸伊马替尼72、具有去甲肾上腺素和5-羟色胺双重抑制作用的抗抑郁药是( ABD)A.米氮平B.文拉法辛C.舍曲林D.度洛西汀E.盐酸阿米替林73、下列属于肌肉松弛药的是(ABC )A.氯化琥珀胆碱B.苯磺顺阿曲库铵C.泮库溴铵D.溴丙胺太林E.溴新斯的明74、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是(BC )A.磺胺甲噁唑B.乙胺嘧啶C.甲氧苄啶D.磷酸伯氨喹E.盐酸左旋咪唑75、具有水解性的药物有 (ABCD )A.异烟肼B.链霉素C.利福平D.吡嗪酰胺E.乙胺丁醇76、广谱的β-内酰胺类抗生素有(BCDE )A.克拉维酸钾B.氨苄西林C.阿莫西林D.头孢羟氨苄E.头孢克洛77、在体内可发生乙酰化代谢的药物有( ACE)A.磺胺甲噁唑B.吡嗪酰胺C.对氨基水杨酸钠D.乙胺丁醇E.异烟肼78、作用于受体的药物有(ACDE )A.盐酸异丙肾上腺素B.肾上腺素C.盐酸多巴酚丁胺D.盐酸克伦特罗E.盐酸普萘洛尔79、抗病毒药可分为(ABCD)A.核苷类B.非核苷类C.开环核苷类D.蛋白酶抑制剂E.抗生素类80、可用于预防和治疗心绞痛的药物有(BDE)A.非诺贝特B.硝酸甘油C.氨力农D.戊四硝酯E.双嘧达莫81、对苯二氮卓类药物叙述正确的有( ABDE)A.作用于中枢苯二氮卓受体B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C.具有二苯并氮杂卓的基本结构D.结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强E.结构中1、2位合并三唑环,生物活性增强82、符合喹诺酮类药物的构效关系的是(ABCDE)A.1位取代基为环丙基时抗菌活性最强B.5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C.6位F取代时可使抗菌活性增大D.7位哌嗪基取代可增加抗菌活性E.3位羧基和4位酮基是必需的药效团83、按作用机制将改善脑功能的药物分为( AD)A.酰胺类中枢兴奋药B.乙酰胆碱受体抑制剂C.酰胺类GABA受体兴奋剂D.胆碱酯酶抑制剂E.酰胺类中枢抑制剂84、用于抗心律失常的药物有( ABCE)A.盐酸胺碘酮B.盐酸普鲁卡因胺C.盐酸普罗帕酮D.盐酸异山梨酯E.盐酸美西律85、具有酸碱两性的药物是(BCDE)A.甲氧苄啶B.诺氟沙星C.左氧氟沙星D.磺胺甲噁唑E.环丙沙星86、钙通道阻滞剂按化学结构可分为(ABDE)A.二氢吡啶类B.芳烷基胺类C.苯氧乙酸类D.苯噻氮卓类E.三苯哌嗪类87、具有抗艾滋病的药物有(BCDE)A.阿昔洛韦B.奈韦拉平C.齐多夫定D.茚地那韦E.司他夫定88、合成镇痛药包括以下哪些结构类型( BCDE)A.三环类B.吗啡喃类C.苯吗喃类D.哌啶类E.氨基酮类89、下列哪些药物在空气重易氧化变色( ACDE)A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸麻黄碱C.盐酸多巴酚丁胺D.甲基多巴胺E.盐酸异丙肾上腺素90、具有降血脂作用的药物有(BDE)A.盐酸胺碘酮B.洛伐他汀C.赖诺普利D.非诺贝特E.氯贝丁酯三、判断题91、氮芥类烷化剂由烷化剂(功能基)和载体两部组成。

药理学专业二---药物化学课本知识疏理

药理学专业二---药物化学课本知识疏理

药物分类(解决药物所属类别的一类问题)第一章:抗生素:β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类:(一)、青霉素及半合成青霉素类:1、耐酸半合成青霉素:青霉素V2、耐酶半合成青霉素:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林(二)、头孢菌素及半合成头孢菌素类:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗(三)、β-内酰胺酶抑制剂:1、氧青霉烷类:克拉维酸钾2、青霉烷砜类:舒巴坦钠、他唑巴坦(四)非经典的β-内酰胺类抗生素:1、碳青霉烯类:沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类:氨曲南二、大环内酯类抗生素:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素:硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素:盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章:合成抗菌药:喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类:(一)、奈啶羟酸类:萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星(二)、吡啶并嘧啶羧酸类:吡咯酸、吡哌酸(三)喹啉羧酸类:诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章:抗结核药一、抗生素类:链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类:异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章:抗真菌药一、抗真菌抗生素:两性霉素B、制霉菌素二、合成类(唑类):(一)、咪唑类:咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑(二)、三氮唑类:特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类:特比萘芬、氟胞嘧啶第五章:抗病毒药一、核甘类:(一)、非开环类核苷类:司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨(二)、开环类核苷类:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类:奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂:茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章:其他抗感染药一、其他抗感染药:盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章:抗寄生虫药一、驱肠虫药:(一)、哌嗪类:枸橼酸哌嗪(二)、咪唑类:左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑(三)、嘧啶类:噻嘧啶、奥克太尔(四)、苯咪类:阿咪太尔、三苯双咪(五)、三萜类和酚类:川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药:(一)、锑剂:酒石酸锑钾(二)、非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药:枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药:(一)、喹啉醇类:二盐酸奎宁、本芴醇(二)、氨基喹啉类:磷酸氯喹、磷酸伯氨喹(三)、2、4—二氨基嘧啶类:乙胺嘧啶(四)、青蒿素类:青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章:抗肿瘤药一、烷化类:(一)、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑(二)、乙撑亚胺类:塞替派(三)、亚硝基脲类:卡莫司汀(四)、甲磺酸酯及多元醇类:白消安、二溴卫矛醇(五)、金属配合物类:顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类:(一)、嘧啶类抗代谢物:1、尿嘧啶抗代谢物:氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物:盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨(二)、嘌呤类抗代谢物:巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨(三)、叶酸抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物:(一)、抗肿瘤抗生素:1、多肽类抗生素:放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物:盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌(二)、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物:1、喜树碱类:喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼?生物碱类:依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类:硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物:甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物:氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章:镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类:(一)、吡咯酮类:佐匹克隆(二)、氮杂螺环类:丁螺环酮(三)、第一个上市咪唑并吡啶类:唑吡坦(四)、吡唑并嘧啶类:扎来普隆第十章:抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类:苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类:苯妥英钠三、丁二酰亚胺类:乙琥胺四、苯二氮卓类:地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类(亚氨芪类):卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类:丙戊酸钠第十一章:抗精神失常药一、抗精神病药:(一)、吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类:氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类:氟哌啶醇(四)、苯酰胺类:舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类:氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药(一)、去甲肾上腺素重摄取抑制剂:阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀(二)、5—羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂:盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林(三)5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂:米氮平、度洛西汀、文法拉辛(四)、单胺氧化酯抑制剂:吗氯贝胺第十二章:神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药:吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂:盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂:盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章:镇痛药一、吗啡生物碱:盐酸吗啡二、半合成镇痛药:盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药:(一)、吗啡喃类(吗啡结构中去掉E环):酒石酸布托啡诺(二)、苯吗喃类(吗啡结构中去掉C环):喷他佐辛(镇痛新)(三)、哌啶类(保留AD环):盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼(四)、氨基酮类:盐酸美沙酮、右丙氧芬(五)其他类:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章:影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药:(一)、胆碱受体激动剂:硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱(二)、乙酰胆碱酯酶抑制剂:溴新斯的明(三)、乙酰胆碱酯酶复活剂:碘解磷定二、抗胆碱药:(一)、M胆碱受体拮抗剂:1、莨菪生物碱类:硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂:溴丙胺太林(二)、N胆碱受体拮抗剂:1、去极化型肌肉松弛药:氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药:苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章:影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药:(一)、儿茶酚类拟肾上腺素药物:重酒石酸去甲肾上腺素(α受体)、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺(二)、非儿茶酚类拟肾上腺素药物:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺(α受体)、盐酸克仑特罗(选择性β2受体)、硫酸特布他林(选择性β2受体)、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗(三)、用于抗高血压的拟肾上腺素药物:盐酸可乐定、甲基多巴==(一)、α受体:重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺(二)、β受体:1、非选择性β受体:2、选择性β1受体:3、选择性β2受体:盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂:(一)、α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明(二)、β受体拮抗剂:1、非选择性β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂:阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂:拉贝洛尔第十六章:抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂:(一)、Ia 阻止钠离子内流:奎尼丁、普鲁卡因胺(二)、Ib 轻度阻滞钠通道,提高颤动阈值:利多卡因、美西律(三)、Ic 延缓传导:普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂:普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂(抑制钾离子外流,延长动作电位里程的药):胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂(抑制钙内流):维拉帕米、地尔硫卓第十七章:抗心力衰竭药一、强苷类(NA+,K+--ATP酶抑制剂):地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米力农三、β-受体激动剂:四、钙敏化药物:第十八章:抗高血压药一、中枢性降压药:盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药:利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药:(一)、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利(二)、血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂:(一)、1,4—二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平(二)、芳烷基胺类:盐酸维拉帕米(三)、苯硫氮卓类:盐酸地尔硫卓(四)、三苯哌嗪类:桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章:调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(他汀类):洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类:氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章:抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂:(见抗高血压药)三、β受体拮抗剂:(见肾上腺素能受体拮抗剂)四、其他类:双嘧达莫第二十一章:抗血小板和抗凝药一、抗血小板药:(一)、血栓素合成酶抑制剂:奥扎格雷(二)、磷酸二酯酶抑制剂:西洛他唑(三)、血小板ADP受体拮抗剂:盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷(四)、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂:替罗非班二、抗凝药:华法林钠第二十二章:利尿药一、渗透性利尿药:甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂:(一)、磺酰胺类:呋塞米、布美他尼(二)、苯氧乙酸:依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂(苯并噻嗪类):氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯第二十三章:良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂:非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章:抗尿失禁药抗胆碱能药:盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章:性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类:枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂:甲磺酸酚妥拉明第二十六章:平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂:硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂:异丙托溴铵三、影响白三烯的药物:孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物:丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂(苯碱类):苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章:镇咳祛痰药一、镇咳药:(一)、中枢性镇咳药:磷酸可待因、右美沙芬(二)、外周性镇咳药:喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药:盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章:抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂:(一)、咪唑类:西咪替丁(二)、呋喃类:盐酸雷尼替丁(三)、噻唑类:法莫替丁、尼扎替丁(四)、哌啶甲苯类:罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂(质子泵抑制剂):奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类:米索前列醇五、胃粘膜保护剂:硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章:胃动力药和止吐药一、胃动力药:(一)、多巴胺D2受体拮抗剂:甲氧氯普胺(二)、外周性多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮(三)、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药:西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药:(一)、抗组胺受体止吐药:(二)、抗乙酰胆碱止吐药:(三)、抗多巴胺受体止吐药:(四)、5—HT3受体拮抗剂:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章:非甾体抗炎药一、按化学结构分:(一)、水杨酸类:阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳(二)、乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(三)、吡唑酮类:安乃近二、按结构类型分:(一)、3,5—吡唑烷二酮类:保泰松、羟布宗(二)、芬拉酸类:甲芬那酸、氯芬那酸(三)、芳基烷酸类:1、芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬(四)、1,2—苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康(五)、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药:别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章:抗变态反应药一、氨基醚类:盐酸苯海拉明二、乙二胺类:曲吡那敏三、哌嗪类:盐酸西替利嗪四、丙胺类:马来酸氯苯那敏五、三环类:氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类:特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章:肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药:(一)、盐皮质激素:去甲氧质酮、醛固酮(二)、米皮质激素:醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药:(一)、雄甾烷:甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇(二)、雌甾烷:雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬(三)、孕甾烷:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章:影响血糖的药物一、多肽类:胰岛素二、口服降血糖类:(一)、胰岛素分泌促进剂:1、磺酰脲类:氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈(二)、胰岛素增敏剂:1、噻唑烷二酮类:马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类:苯乙双胍、二甲双胍(三)、α—葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇(四)、醛糖还原酶抑制剂:第三十四章:骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物:盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物(双磷酸盐类):阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章:维生素类药物一、脂溶性维生素:(一)、A类:维生素A醋酸酯、维A酸(二)、D类:维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇(三)、E类:维生素E(四)、K类:维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素:维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

1,2-苯并噻嗪类也称为昔康类(Oxicams),是一类新型消炎镇痛药,半衰期较长。

主要有吡罗昔康(Piroxicam)、美洛昔康(Meloxicam)、替诺昔康(Tenoxicam)等。

美洛昔康对环氧化合酶-2选择性较强,发生胃溃疡的副作用较小。

替诺昔康与吡罗昔康类似,为非选择性环氧合酶抑制剂,半衰期较长(72小时)。

吡罗昔康(Piroxicam)化学名:4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物,又名炎痛喜康。

性质:吡罗昔康的分子结构中含有烯醇羟基,溶于氯仿后,加三氯化铁试液显玫瑰红色。

用途:吡罗昔康为非选择性环氧合酶抑制剂,半衰期较长(50~60小时)。

适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风等。

相关文档
最新文档