注射给药药物的吸收
给药途径吸收速度
程度，即一种药物制剂进入体循环的相对
数量和速度，是评价制剂吸收程度的重要
指标。
A
生物利用度=
×100%
D
A：体内药物总量；D：用药剂量
• 生物利用度受到药物的剂型因素和人体 生物因素等影响。同一种药物的不同剂型、 不同批号，其生物利用度都可能不同，应 注意其对药物吸收和作用的影响。
• 4、吸收环境：胃排空速度、肠蠕动速度、 药物局部吸收的面积、血液循环情况、局 部环境pH值等均可影响药物的吸收。
通过改变尿液pH值从而改变弱酸性或弱 碱性药物的解离度，改变其在肾小管重吸 收，加快或减慢其排泄速度。
• （2）竞争抑制现象
• 经肾小管分泌排泄的药物，多需载体转 运，经同一类载体转运的药物，存在竞争 抑制现象，导致排泄减慢，作用时间延长。
（如丙磺舒可抑制青霉素从肾小管分泌，延长青 霉素作用的维持时间）
药物主要在小肠吸收，少数弱酸性药物可少量在胃 吸收。
首关消除（第一关卡效应）——有些药物口服后经过 肠粘膜吸收后随门静脉到达肝脏时就首先被代谢而灭 活，进入体循环的药量明显减少，药效减弱的现象。
影响药物吸收的因素
（2）舌下给药：药物从舌下静脉吸收，速 度较快，可避免肝脏的首关消除。适用于 用量小、脂溶性高，需快速起效的药物。
药物的体内过程
吸收
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢和多少，直接影响 药物起效的快慢和作用的强弱。
影响药物吸收的因素
1
给药途径
2
药物的理化性质
3
药物制剂类型
影响药物吸收的因素
1、给药途径：此为影响吸收的主要因素
（1）口服给药：是最常用给药途径。
优点——安全、方便和经济。
药物的体内过程
药物的体内过程
药物在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物转运；代谢变化的过程称为生物转化；代谢和排泄合称为消除。
（一）吸收
吸收指药物从用药部位进入血液循环的过程。
除直接静脉注射外，一般的给药途径都存在吸收过程。
影响药物吸收的因素主要有药物的理化性质、首过效应、吸收环境和药物的剂型等。
首过效应又称第一关卡效应。
口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠黏膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时，即有一部分被破坏，使进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。
（二）分布
分布指药物从血液转运到各组织器官的过程。
影响药物在体内分布的因素很多，包括药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、血- 脑脊液屏障以及体液pH 和药物的理化性质等。
（三）生物转化
生物转化也称药物代谢，指药物在体内发生的化学变化。
大多数药物主要在肝脏经药物代谢酶（简称药酶）催化，部分药物亦可在其他组织被有关酶催化，发生化学变化；多数药物经生物转化后失去其药理活性，这称为灭活；少数药物由无活性药物转化为有活性药物或者由活性弱的药物变为活性强的药物，这称为活化。
某些水溶性药物可在体内不转化，以原形从肾排出。
但大多数脂溶性药物在体内则是转化成为水溶性高的或解离型代谢物，使肾小管对它们的重吸收率降低，以便迅速从肾脏排出。
转化的最终目的是有利于药物排出体外。
（四）排泄
药物以原形或代谢产物的形式通过不同途径排出体外的过程称为排泄。
挥发性药物及气体可从呼吸道排出，非挥发性药物则主要由肾脏排出。
药剂学 生物药剂学下
第三节药物的非胃肠道吸收一、注射部位吸收除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。
注射部位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。
药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度比较高。
肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。
药物以扩散和滤过两种方式转运，通过生物膜速度快。
脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。
一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。
如难溶性药物采用非水溶剂，药物混悬液等。
注射后在局部组织形成贮库，缓慢释放，可发挥长效作用。
皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢。
故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。
皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。
动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。
腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。
鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。
血管外注射药物的吸收受药物理化性质、制剂处方组成以及机体的生理因素影响，主要影响药物的被动扩散和注射部位的血流。
注射部位血流状态影响药物的吸收速度，如血流量为三角肌>大腿外侧肌>臀大肌，吸收速度也是三角肌>大腿外侧肌>臀大肌。
淋巴流速则影响水溶性大分子药物或油性注射液的吸收。
局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。
药物的理化性质能影响药物的吸收。
分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴吸收，淋巴流速缓慢，吸收速度也比血液系统慢。
难溶性药物的溶解度影响药物吸收，如混悬型注射液中药物溶解度可能是药物吸收的限速因素，非水溶剂注射液遇水性组织液析出沉淀时，药物溶解度是影响药物吸收的主要因素。
体液中蛋白质等大分子可与某些药物结合，结合物不能透过生物膜，可能影响药物吸收。
药物从注射剂中释放的速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物的释放速率排序为：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。
注射剂的名词解释
注射剂的名词解释1. 什么是注射剂？注射剂是指通过注射途径给药的制剂，包括液体、悬浮液、乳剂和粉末等形式。
它们通常由药物、辅料和溶剂组成，用于直接注射到人体的血管、肌肉或皮下组织中。
2. 注射剂的分类根据给药部位和给药速度的不同，注射剂可以分为以下几类：2.1 静脉注射剂（Intravenous Injection）静脉注射剂是直接注射到静脉血管中的制剂。
它们可以迅速进入循环系统，快速发挥药效。
常见的静脉注射剂有溶液、乳剂和悬浮液等。
2.2 肌肉注射剂（Intramuscular Injection）肌肉注射剂是通过将药物注射到肌肉中使其被吸收。
与静脉注射相比，肌肉注射吸收较慢但持续时间较长。
常见的肌肉注射剂有溶液、悬浮液和混悬剂等。
2.3 皮下注射剂（Subcutaneous Injection）皮下注射剂是将药物注射到皮下组织中。
与肌肉注射相比，皮下注射的吸收速度更慢，适用于需要长时间维持药效的药物。
常见的皮下注射剂有溶液和悬浮液等。
2.4 面部注射剂（Intradermal Injection）面部注射剂是将药物注射到面部表皮下的制剂。
它主要用于诊断和治疗皮肤病变，如过敏测试和疫苗接种。
2.5 蛋白质注射剂（Protein Injection）蛋白质注射剂是一类特殊的注射剂，用于输注蛋白质药物。
这些药物通常具有较大的分子量和复杂的结构，无法通过口服给药途径吸收。
蛋白质注射剂可以通过静脉、肌肉或皮下途径给予。
3. 注射剂的优点和缺点3.1 优点•快速作用：注射剂可以快速进入循环系统，迅速发挥药效。
•用量准确：通过注射剂给药可以准确控制药物的剂量，避免浪费和过量使用。
•适应病情：某些药物需要迅速到达特定部位才能发挥作用，如抗心绞痛药物需要通过静脉注射才能迅速缓解胸痛。
3.2 缺点•不便使用：相比口服给药，注射剂需要专业人员进行操作，不便于自我治疗。
•潜在风险：注射剂的使用涉及刺入皮肤和血管，存在感染、出血等风险。
药物不能吸收的原因
药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响，主要包括以下几个方面：
1.药物的性质：药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。
例如，一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解，导致吸收受限。
2.药物的生物利用度：药物在消化道内的生物利用度（Bioavailability）是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。
生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。
3.药物的给药途径：不同的给药途径会影响药物的吸收情况。
例如，口服给药需要通过胃肠道吸收，而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。
4.消化系统的吸收条件：消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。
例如，胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。
5.药物与食物的相互作用：一些药物需要在空腹或者饭前服用，因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。
某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物，影响药物的溶解和吸收。
6.药物代谢和排泄：在药物被吸收到血液循环后，它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程，药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。
因此，在药物设计和给药过程中，需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素，以提高药物的吸收效率和生物利用度。
皮下注射的吸收药物浓度时间
药学院药理系
• 硝酸甘油是具有首过消除效应的典型药物， 其应避免的给药途径是（ ）
A. 皮下注射 B. 肌内注射 C. 静脉注射 D. 口服给药 E. 舌下含服
药学院药理系
2. 肌 肉 、腹腔、皮 下 注 射的吸收
(Intramuscular，intraperitoneal and subcutaneous injection)
Important Parameters in Pharmacokinetics
药学院药理系
一、药 浓 - 时 间 曲线 （concentration-time curve）
给药后不同时间采血检测血药浓度
血
峰浓度
药 浓
Cmax
AUC：曲线下面积
度 吸收 分布 过程
代谢排泄过程
达峰时间t max
时间
药学院药理系
Absorption is the transfer of a drug from its
site of administration to the blood stream.
Characters： Most of drugs are absorbed by the way of
passive transport.
药学院药理系
三、药 物 的 分 布 (Distribution) 药物从血液转运到组织器官的过程
Receptor
Blood
药学院药理系
Distribution
• Drug distribution is the process by which a drug reversibly leaves the blood stream and enters into different tissues, organs, and cells.
非口服给药的不同给药途径
第一节注射给药(parenteral drug delivery注射剂得定义、特点注射剂类型：灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液一、吸收部位与吸收途径1、静脉注射Intravenous (IV): 1 to 1000 ml药物以注射得形式几乎可以对任意器官给药,但最常见得注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射与脊髓腔注射等注射速度要求：医疗事故发生得常见原因刺激性要求：渗透压，pH, 药物注射容量要求：小于50ml，静脉滴注>100ml 一般为水溶液,也可以就是乳剂(体积限制)。
静脉注射其生物利用度可瞧作为100%，实际上在注射结束得同时，血药浓度已达最高,但就是存在“肺首过效应”2、动脉注射: Intra-arterial (IA)将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程与肺首过效应。
可使药物靶向特殊组织或器官。
较少使用。
3、 Intramuscular (IM):就是将药物注射到骨骼肌中。
肌内注射存在吸收过程，药物先经注射部位得结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，所以药物得起效比静脉注射稍慢。
肌肉注射(im、)具有吸收过程，吸收迅速丰富得毛细血管（1mm2 1000根毛细管），血流量丰富具有肺首过效应吸收转运方式：被动转运，毛细血管壁具有微孔得脂质膜，药物以扩散与滤过方式转运吸收: 水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%；分子量很大得药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。
注射容量要求：2～5ml注射溶媒：水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液肌内注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多药物吸收程度与静脉注射相当4、皮下注射(s、c、)将药物注射到疏松得皮下组织中。
由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌肉注射慢，甚至比口服慢。
需延长药物作用时间时可采用皮下注射。
毛细血管及血流量低于肌肉，吸收速度较肌肉慢；可以延长药物作用时间:胰岛素,局部麻醉药注射容量要求：1～2ml 刺激性要求：丰富得神经末梢5、Intradermal:皮内注射 diagnostic testing0、05 ml½ inch, 25 to 26 gauge needleShould be isotonic6、皮内注射(i、c、)将药物注入真皮下。
药物的体内过程
3.皮肤黏膜和呼吸道的吸收
外用药物时由于皮肤角质层仅可使 脂溶性高的药物通过，皮脂腺的分泌 物覆盖在皮肤表面，可阻止水溶性物 质通过，所以完整皮肤的吸收能力差。 但脂溶性很高的药物可经皮肤吸收， 如硝酸甘油、敌百虫。
呼吸道给药主要由肺泡吸收，肺泡血 流丰富且表面积较大，吸收极其迅速， 凡气体或挥发性药物可直接进入肺泡； 药物溶液经喷雾器雾化后，可到达肺 泡迅速吸收。
化学反应
非氧化还原反应，如酸碱反 应和沉淀反应等；
氧化还原反应，反应过程中 有电子的转移（或电子对的 偏移），反应物和生成物在 前后的化合价发生了改变。
2 Part 氧化还原反应的特点
氧化还原反应的概念: 在反应中有元素化合价变化的化学反应。 (1）实质:有电子的转移（得失或偏移)； (2）特征:有元素化合价升降；
2.注射部位的吸收
临床常用的皮下或肌内注射，药液沿结 缔组织或肌纤维扩散，穿过毛细血管壁进 入血液循环。其吸收速度与局部血流量和 药物制剂有关。由于肌肉组织血管丰富、 血流供应充足，故肌内注射较皮下注射吸 收快，休克时周围循环衰竭，皮下或肌内 注射吸收速度减慢，需静脉给药方能即刻 显效。静脉注射时无吸收过程。
2 Part 氧化还原反应的特点
重要的氧化剂一般有以下几类：
活泼的非金属单质，如Cl2、Br2、O2等； 元素处于高化合价时的氧化物，如MnO2等； 元素处于高化合价时的含氧酸，如浓H2SO4 、HNO3等； 元素处于高化合价时的盐，如KMnO4、KClO3 、FeCl3等； 过氧化物，如Na2O2、H2O2等；
2 Part 氧化还原反应的特点
氧化反应(化合价升高） 的实质是原子失去电子的过程。 还原反应(化合价降低） 的实质是原子得到电子的过程。
给药剂量和给药途径对药物作用的影响
给药剂量和给药途径对药物作用的影响给药剂量是指将药物给予患者的数量。
药物的剂量与其治疗效果有密切关系。
通常来说，药物的剂量越大，其效果也越强。
例如，镇痛剂吗啡的剂量越高，其镇痛效果越明显。
但是，药物剂量过高也可能导致不良反应，甚至中毒。
因此，确定适当的药物剂量非常重要。
药物的剂量选择需要考虑多个因素，如患者的年龄、体重、性别、疾病严重程度等。
对于儿童和老年人，药物剂量通常需要进行调整，以减少不良反应的发生。
此外，药物的剂量还受到药物相互作用的影响。
一些药物可以相互增强或减弱对方的效果，因此在联合使用时需要调整剂量，以达到预期疗效。
给药途径是指药物进入体内的路径。
不同的给药途径会影响药物在体内的吸收速度、分布范围和代谢速度。
常用的给药途径包括口服、皮肤贴剂、皮下注射、肌肉注射、静脉输注等。
口服是最常见的给药途径，通过口服服用的药物进入胃肠道后，需要经过胃肠道的吸收才能进入血液循环，这个过程较为缓慢。
因此，口服给药途径适合需要长期治疗的慢性疾病，如高血压、糖尿病等。
然而，口服药物的吸收受到胃肠道的酸性环境、消化酶和肠道蠕动等因素的影响，使部分药物不能完全吸收。
皮肤贴剂是将药物直接贴在皮肤上，通过皮肤吸收进入血液循环。
这种给药途径适用于一些局部治疗和长期控释药物。
药物通过贴片逐渐释放，可以达到持续的治疗效果。
注射是将药物直接注入体内，绕过胃肠道的吸收过程。
肌肉注射和皮下注射药物吸收较快，通常用于急性疾病的治疗。
而静脉注射则可以迅速将药物输送到全身，适用于需要快速起效的情况，如急救和紧急手术。
不同的给药途径对药物分布的影响也不同。
例如，口服给药的药物需要通过肝脏的首过效应，使得药物在体内的浓度分布较为均匀。
而经过静脉注射的药物可以迅速分布到全身各个组织和器官。
总之，给药剂量和给药途径是决定药物作用的重要因素。
合理选择药物剂量和给药途径，可以最大限度地发挥药物的治疗效果，并减少不良反应的发生。
医生应根据患者的具体情况和药物特性进行合理的剂量调整和给药途径选择。
大多数药物吸收的机理_概述及解释说明
大多数药物吸收的机理概述及解释说明1. 引言1.1 概述药物吸收机理是研究药物在体内被吸收进入循环系统的过程及其相关机制的一门科学。
对于大多数药物而言，吸收是实现治疗效果的首要步骤之一。
了解和掌握药物吸收机理对于合理用药和优化治疗效果具有重要意义。
1.2 文章结构本文将逐步介绍药物吸收机理的基本概念、影响药物吸收的因素以及药物吸收过程的分类。
随后，文章将详细探讨药物吸收的主要机制，包括经皮途径、肠道途径和静脉途径等。
最后，在解释和说明药物吸收机理时，我们将着重介绍主动转运和被动扩散这两个重要的机制，并举例分析pH依赖性吸收机制和卡介苗在肺结核治疗中的应用。
1.3 目的通过本文对大多数药物吸收机理进行概述和解释说明，旨在帮助读者深入了解不同途径下的药物吸收特点，掌握药物吸收机制的基本知识，从而为合理用药提供科学依据。
此外，我们将探讨未来药物吸收研究的发展方向和应用前景。
通过阅读本文，读者将能够全面了解和理解药物吸收机理这一重要领域的相关知识，为进一步深入研究和应用提供基础和指导。
（以上为文章“1. 引言”部分的内容）2. 药物吸收机理的基本概念：2.1 定义：药物吸收是指药物从给药部位进入体内循环系统的过程。
在这个过程中，药物要经过一系列的转运和传递步骤，最终到达目标组织或器官，发挥治疗效果。
2.2 影响药物吸收的因素：药物吸收受多种因素影响，包括给药部位、给药方式、药物性质以及个体差异等。
其中最重要的因素是给药部位和给药方式。
不同的给药部位和方式会导致药物吸收速度和程度的差异。
2.3 药物吸收过程的分类：根据药物分子在体内的穿透情况，主要将药物吸收过程分为三类：经皮途径、肠道途径和静脉途径。
a) 经皮途径：经皮吸收是指通过皮肤直接或间接地将药物输送到血液循环中。
这种途径可以应用于外用制剂或局部治疗。
b) 肠道途径：药物通过口服被送入胃肠道，经过肠壁的吸收进入循环系统。
这是最常用、最方便的给药方式。
药物的吸收及给药方式
药物的吸收及给药方式药物的吸收是指药物从给药部位进入体内的过程，而给药方式则是指药物进入体内的途径和方式。
药物的吸收和给药方式是药物治疗的基础，不同的药物和疾病需要选择不同的给药方式。
常见的药物吸收和给药方式如下：口服给药：口服是最常见的给药方式之一，是将药物通过口腔、食道、胃等消化道进入体内。
口服给药的优点是使用方便、经济性好，适用于一些需要长期治疗的疾病，如高血压、糖尿病等。
但是，口服给药的缺点是药物在消化道受到胃酸、胃肠道酶等消化液的影响，药物的吸收率不稳定。
注射给药：注射是将药物通过针头直接注入体内的给药方式。
注射给药可以分为皮下注射、肌肉注射、静脉注射等多种方式。
注射给药的优点是药物的吸收率高、作用迅速，适用于急性病、危重病等。
但是，注射给药也存在一些缺点，如需要专业人员操作、疼痛和感染等风险。
吸入给药：吸入给药是将药物通过呼吸道进入体内的方式。
吸入给药适用于呼吸系统疾病的治疗，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
吸入给药的优点是药物能直接作用于病变部位，作用迅速，副作用小。
但是，吸入给药需要药物具有一定的挥发性和稳定性，同时需要特殊的吸入装置和技术。
经皮给药：经皮给药是将药物通过皮肤进入体内的方式，适用于一些局部治疗和长期治疗的疾病。
经皮给药的优点是药物吸收缓慢、持续时间长，同时避免了口服和注射给药的不良反应和副作用。
但是，经皮给药的药物需要具有一定的脂溶性和分子量，且皮肤需要充分清洁和准备。
总之，药物的吸收和给药方式是药物治疗的基础，需要根据药物的性质、病情和患者的情况进行选择和调整。
药物的吸收和给药方式会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，进而影响药物的效应和毒性。
给药的名词解释
给药的名词解释在医学领域中，给药是指通过不同途径为患者提供药物以治疗疾病的过程。
给药涉及到多种名词和术语，如给药途径、给药方式和给药剂型等。
本文将对这些名词进行解释，以便帮助读者更好地理解医学文献以及讨论药物治疗方案。
一、给药途径给药途径是指药物进入人体的路径，常用的有口服、注射、吸入、皮肤贴药、鼻内给药等。
每种给药途径都有其特定的优点和适用情况。
下面我们对这些常用给药途径进行解释。
1. 口服给药（Oral administration）：即患者通过口腔将药物吞咽到胃肠道，药物通过胃肠道吸收进入血液循环。
这种给药方式便携、舒适，常用于固体制剂和液体制剂。
口服给药的缺点是药物在肠道中可能被代谢和消化，降低其生物利用度。
2. 注射给药（Injection）：药物通过注射器和针头直接输入到体内，常用于溶液、悬浮液和粉末剂。
注射给药的优点是药物能够快速进入血液循环，作用迅速。
然而，注射给药需要专业技能，可能会引起不适和局部反应。
3. 吸入给药（Inhalation）：药物以气体、气溶胶或细粉末的形式通过呼吸道进入肺部，通过肺泡吸收进入血液循环。
吸入给药常用于治疗呼吸道疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病。
这种给药方式的优点是药物直接作用于肺部，减少对其他组织的影响。
4. 皮肤贴药（Transdermal patch）：药物以贴贴的形式附着在皮肤上，通过皮肤的渗透吸收进入血液循环。
皮肤贴药一般用于长期治疗，如疼痛、高血压等。
皮肤贴药的好处是给药方便，减少药物的次数和剂量。
5. 鼻内给药（Nasal administration）：药物以喷雾、滴剂或吸入的形式通过鼻腔给药，通过鼻黏膜吸收进入血液循环。
鼻内给药常用于治疗鼻腔和鼻窦疾病，如过敏性鼻炎和鼻窦炎。
这种给药方式的优点是药物的血药浓度可以较快达到峰值。
二、给药方式给药方式是指将药物制剂应用到给药途径的过程中所采用的具体方法。
给药方式可以影响药物的吸收和分布，下面对一些常见的给药方式进行解释。
列举动物实验的给药途径
列举动物实验的给药途径
1. 口服给药：这是最常用的给药途径之一。
通过将药物掺入饲料或饮水中，让动物自行摄取。
口服给药适用于大多数药物，尤其是需要长期给药的情况。
但需要注意药物的适口性、溶解性和稳定性等问题。
2. 注射给药：包括皮下注射、肌肉注射、静脉注射等。
这种途径可以确保药物准确、快速地进入动物体内，并可控制药物的剂量和速度。
注射给药常用于需要快速起效或需要高精度给药的实验。
3. 经皮给药：通过皮肤贴片、涂抹或喷雾等方式将药物给予动物。
这种途径适用于局部作用的药物或需要缓慢释放的药物。
4. 呼吸道给药：将药物以气雾剂或滴鼻液等形式给予动物，使其通过呼吸道吸收。
这种途径常用于肺部疾病的研究或需要全身起效的药物。
5. 直肠给药：将药物直接注入直肠内，适用于一些口服难以吸收或需要快速起效的药物。
6. 腹腔给药：通过腹腔注射将药物给予动物，适用于需要快速起效或需要大剂量给药的实验。
7. 脑室给药：通过颅内注射将药物直接给予动物的脑室，常用于研究神经系统的功能和药物作用。
需要注意的是，在选择给药途径时，应综合考虑实验目的、药物性质、动物特性等因素，并遵循相关的实验操作规范和伦理要求。
同时，应确保实验过程中动物的福利和安全。
吸收药物自给药部位进入血液循环的过程
吸收药物自给药部位进入血液循环的过程。
除直接注入血管者外，一般给药方法都要经过吸收过程。
吸收的途径皮下或肌肉注射给药通过毛细血管壁吸收，一般吸收快速而完全。
口服给药通过胃肠粘膜吸收，虽弱酸性药物可在胃中吸收，但大部分仍在肠中吸收。
药物在胃肠吸收的途径主要是经过毛细血管进入肝门静脉。
某些药物在通过肠粘膜及肝脏灭活代谢后，进入体循环的药量减少，这种作用称为首过效应。
经淋巴吸收的药物较少。
舌下含锭、经肛灌肠及栓剂由于接触面小，吸收量较口服的少；但由于不经肝门静脉，药物破坏少，作用较快。
挥发性药物和气体如乙醚和亚硝酸异戊酯等，经肺泡吸收，速度快。
除少数脂溶性极大的有机溶剂、有机磷酸酯等外，皮肤对大多数药物不吸收。
影响吸收的因素影响药物吸收的因素一方面来自药物，包括药物的物理化学性质、剂型及对组织的亲和力等；另一方面来自机体，包括胃肠蠕动情况、胃内容物、胃排空速度及注射部位的血流情况等。
生物利用度用以描述药物吸收进入血液循环的量和速度的概念，又称全身利用度。
评定药物的生物利用度用三项药代动力学参数,即峰浓度、峰时间和药-时曲线下面积(AUC)。
峰浓度指药物在血液中达到的最高浓度；峰时间指达到最高浓度的时间;AUC指药物进入血液循环后至全部原型药物排出体外过程中药－时曲线下的面积。
峰浓度和峰时间衡量药物被吸收利用的速度，而AUC描述药物吸收利用的程度。
图1为口服同一药物相同剂量的不同制剂得到的三条药－时曲线，三种制剂被吸收的速度明显不同，制剂吸收太快以致峰浓度达到中毒浓度；制剂则吸收太慢，峰浓度处于有效浓度之下；而制剂的吸收居于前二者之间，峰浓度在有效浓度范围内。
三者的吸收速度不同,但AUC相同，表明其被吸收利用的程度相同。
生物利用度对临床治疗具有重要意义。
以阿司匹林为例，当治疗的目的是快速止疼时，宜选用曲线的制剂，如水溶性阿司匹林。
对于风湿性关节炎的长期用药治疗则宜选用曲线的制剂如肠溶阿司匹林，因为该制剂虽单次给药时未达有效浓度，但多次给药后其蓄积浓度可达有效浓度且维持时间长。
药物的体内过程
(二)影响分布的因素
1.药物的理化性质和体液pH 2.药物与血浆蛋白的结合 3.药物与组织的亲和力 4.血脑屏障与胎盘屏障 5.体重与药物分布浓度的关系
三、药物的代谢及影响因素
药物的代谢是指药物在体内发生 的化学变化过程。多数药物经过代谢 后失去活性，并转化为极性高的水溶 性代谢物而利于排出体外。也有些药 物在体内几乎不被代谢，以原形药物 排出。
3.吸收环境
口服给药时，胃的排空功能、肠蠕动的快 慢、pH值、肠内容物的多少和性质均可 影响药物的吸收。如胃排空迟缓、肠蠕动 过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。
二、药物的分布及影响因素
(一)药物的分布
药物被吸收之后，经血液循环到 达各组织器官的过程称为分布。药 物在体内的分布是不均匀的，血流 丰富的组织，药物分布得快而且量 多。一般地说，药物的分布与药物 作用关系密切，分布浓度高者，药 物在此部位的作用也较强，但有的 药物并非如此，如吗啡作用于中枢， 却大量分布于肝；强心甙作用于心 脏，却主要分布于骨骼肌和肝。
第五节 药物的体内过程
药物的体内过程表现为药物 在体内的吸收、分布、代谢和排 泄四个阶段，生物转化和排泄又 合称为消除，它们可影响血浆中 药物的浓度，直接表现为药物作 用随时间变化的规律。
一、药物的吸收及影响因素
(一)吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程
称为吸收。其吸收快、慢、难、易，可 受多种因素影响。 1.消化道的吸收 （1）口服给药 这是最常用的给药方法。 因此，有些口服的药物在首次通过肝时 即发生转化灭活，使进入体循环的药量 减少、药效降低，这种现象称为首过效 应。首过效应较多的药物不宜口服给药。
3.乳汁排泄
药物经简单扩散的方式自乳汁排 泄。由于乳汁略呈酸性，又富含脂质， 所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如 吗啡、阿托品等可自乳汁排出，故授 乳妇女用药应予注意，以免对婴幼儿 引起不良反应。
2016年生物药剂学 第三章 非口服给药的吸收
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治
疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防
提供一种简单、方便和有效的给药方式。 皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
1.皮肤的基本生理结构
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层 毛发 皮脂腺 汗腺
表皮 真皮
第二节 皮肤给药
（二）剂型因素
1.药物理化性质 分子大小：＜600 脂溶性：
油/水分配系数大，易透过； 太大，积聚于角质层
pKa值：分子型易透过
第二节 皮肤给药
2.给药系统性质
※药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。 ※基质对药物的亲和力不应太大。 ※脂质体促透 ※溶解与分散药物的介质的影响： 介质与药物的亲和力 ※给药系统的pH值 ※给药系统的表面积：调节给药剂量
生物进入深层组织的天然生理屏障。 酶降解屏障：酯酶、糖酶、磷酸酯酶。
第三节 黏膜给药
（二）影响口腔粘膜吸收的因素
生理因素
☆吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细 胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障 ☆舌下＞颊＞牙龈＞腭 ☆药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收 ☆对药物的味觉要求较高：制剂应矫味 ☆唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂
注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的水混
悬液后，微粒被动靶向,在肝、脾等器官富集
油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星期 至数月
第三节 黏膜给药
一、口腔粘膜给药
静脉注射吸收速率计算公式
静脉注射吸收速率计算公式静脉注射是一种常见的给药方式，它可以快速将药物输送到患者的血液循环系统中，从而达到快速有效地治疗疾病的目的。
然而，药物在体内的吸收速率对于治疗效果有着重要的影响。
因此，了解静脉注射药物的吸收速率计算公式是非常重要的。
静脉注射药物的吸收速率可以通过计算血药浓度-时间曲线来确定。
在进行静脉注射后，药物会迅速进入血液循环系统，血药浓度会随着时间的推移而发生变化。
通过测定不同时间点的血药浓度，可以得到血药浓度-时间曲线，从而确定药物的吸收速率。
静脉注射药物的吸收速率可以通过下面的公式来计算：ka = -ln(C1/C0) / (t1 t0)。
其中，ka代表药物的吸收速率，C1和C0分别代表两个时间点的血药浓度，t1和t0分别代表两个时间点的时间。
通过测定不同时间点的血药浓度，并代入上述公式，就可以计算出药物的吸收速率。
在实际应用中，静脉注射药物的吸收速率计算可以帮助医生更好地了解药物在体内的行为，从而指导临床用药。
比如，可以根据吸收速率的大小来确定药物的给药方案，调整药物的剂量和给药间隔，以达到更好的治疗效果。
此外，吸收速率的计算还可以帮助研究人员评估药物的药代动力学特性，为药物的临床应用提供科学依据。
除了静脉注射药物的吸收速率计算公式外，还有一些因素会影响药物的吸收速率。
比如，药物的生物利用度、给药途径、药物的物理化学性质等都会对药物的吸收速率产生影响。
因此，在进行吸收速率的计算时，需要综合考虑这些因素，以得到更准确的结果。
在实际临床工作中，医生需要根据患者的具体情况和药物的特性来确定合适的给药方案。
通过合理地计算药物的吸收速率，可以更好地指导临床用药，提高治疗效果，减少药物的不良反应。
总之，静脉注射药物的吸收速率计算公式是一项非常重要的临床工具，它可以帮助医生更好地了解药物在体内的行为，指导临床用药，提高治疗效果。
在今后的临床实践和科研工作中，我们应该重视吸收速率的计算，不断完善这项技术，为患者的治疗带来更大的益处。
给药途径对药物生物利用度的影响研究
给药途径对药物生物利用度的影响研究药物生物利用度（bioavailability）是指在给定剂量下，药物在体内被吸收并达到有效浓度的程度。
药物生物利用度受多种因素影响，其中最重要的是给药途径。
不同的给药途径会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物的生物利用度和临床疗效。
本文将围绕给药途径对药物生物利用度的影响展开讨论。
口服给药口服给药是最常用的给药途径之一。
通过口服给药，药物可以通过肠道被吸收进入体内循环系统。
但是，口服给药存在多种限制，如药物在胃酸和胃酶的作用下被降解、肠道黏膜屏障的限制、药物与食物或其他药物的相互作用等，这些因素都会影响药物的吸收和生物利用度。
为了提高口服给药的生物利用度，研究者通过多种途径进行改进，如采用控释系统、利用胶体载体、结合酸碱剂、增加吸收辅助剂等。
静脉给药静脉给药是一种直接将药物注射进人体循环系统的给药方法。
由于药物无需经过肠道和肝脏的代谢作用，静脉给药可以避免口服给药时遇到的种种限制，药物在循环系统中分布更为均匀，生物利用度也更高。
因此，静脉给药被广泛用于急救和紧急情况下的药物治疗。
但是，静脉给药也存在一定风险和不适宜的情况，例如药物注射过快导致心血管系统反应、药物的剂量容易被过量、对于某些药物而言不能直接注射至循环系统。
皮下给药皮下给药是一种药物通过皮肤下层被注射的给药途径。
常见的皮下注射部位有上臂、大腿和腹部。
皮下给药可以避免药物在肠道、肝脏和胃酸的作用下被降解，也可以避开静脉给药时遇到的风险和不适宜情况。
但是，皮下给药有时存在一些局限，如注射药物的剂量较小，不能使用具有腐蚀性和刺激性的药物注射等。
肌肉注射给药肌肉注射给药是一种将药物注射入肌肉组织中的给药方法。
相对于皮下注射，肌肉注射可以容纳更大的药物剂量，也可以被更快地吸收进入体内循环系统。
此外，肌肉注射还能避免药物在肠道和口腔中遭受降解，在注射中也不存在静脉给药所存在的一些限制和不适宜情况。
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第一节 注射给药的药物吸收
注射给药（parenteral administration） 是一种重要的给药方法，起效迅速，常用于 一些急救或无法口服药物的患者。注射给药 的吸收是药物由注射部位向循环系统转运过 程。
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注射给药优点：
⑴药效迅速作用可靠, 无首过效应，易于控制； ⑵适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物
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混悬型注射剂
有溶出与扩散过程：吸收较慢 遵循溶出扩散定律 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 0.1~2 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主 要由网状内皮系统如肝脾摄取 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月
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乳剂型注射剂
O/W型乳剂，粒径为1 m左右，静注易被网状
内皮系统吞噬，有定向分布作用 肌肉注射主要通过淋巴系统吸收
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谢谢观看！
酶降解和排泄） → 动脉 → 作用部位
静注量 < 50 mL，否则静滴 通常为溶液剂，也可为乳剂
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2、肌内注射（im）
将药物注射到骨骼肌中，通常选择臀部肌作为注 射部位。 较安全 有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当 容量一般为2~5ml 溶液、乳剂、混悬剂 溶媒为水、复合溶媒 以油为溶媒可以缓释
注射部位的血流状态： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液注射剂 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收
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2、药物理化性质：
分子量 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm， 允许＜800的药物分子通过 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为 限速过程。
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4、其他部位注射
动脉注射（ia）：将药物直接注入动脉血管内，不 存在吸收过程和肺首过效应。 鞘内注射：将药物直接注射到椎管内，可用于克服 血脑屏障。 腹腔注射：以门静脉为主要吸收途径，药物首先通 过肝脏再向全身组织分布，此种给药途径多用于动物 实验。
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ห้องสมุดไป่ตู้
二、影响药物吸收的因素
1、生理因素：
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3、剂型因素：
溶出速率：
水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型 乳剂＞油混悬剂
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溶液型注射剂
混合溶媒：注射后药物可能析出； 安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用
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3、皮下注射与皮内注射
皮下注射（sc）：结缔组织→毛细血管→血液循环 →全身作用 血管少、血流慢→局部用药（局麻药）或延长治疗作 用（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂 注射容量：1－2 mL 皮内注射（ic）：真皮层注射 皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、过 敏试验 注射容量：0.1－0.2 mL
⑶适于不宜口服给药的病人
⑷局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病
缺点：使用不便，注射疼痛
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一、给药部位与吸收途径
注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻 璃体内、局部等
1、静脉注射 （iv）
药物 → 血液循环 → 上腔静脉、下腔静脉 → 心脏
（无肝首过效应） → 肺（肺首过效应：巨噬细胞吞噬、