常见医学药物介绍—注射剂
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内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组 成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要组 成部分，具有特别强的热原活性，因而大致 可以认为内毒素＝热原＝脂多糖。
热原的分子量一般为10×105左右。
常见医学药物介绍—注射剂
热原的性质
①耐热性 在180℃3—4小时，250℃30—45 分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。
常见医学药物介绍—注射剂
切割 圆口 洗涤 干燥
制备注射液的工艺流程
配液 滤过
半成品质量检查
灌注 熔封 灭菌 质量检查 印字 包装 成品
常见医学药物介绍—注射剂
中药注射液常用的提取和纯化方法
水醇法 醇水法 蒸馏法 双提法 离子交换法 石硫法 透析法 超滤法
常见医学药物介绍—注射剂
药渣
注射剂中除主药以外根据药品的 性质加入适宜的物质以增进注射剂的 稳定性与有效性。这些物质统称为附 加剂。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的附加剂
增加主药溶解度的附加剂 帮助主药混悬或乳化的附加剂 防止主药氧化变色的附加剂 抑制微生物增殖的附加剂 调整pH的附加剂 调整渗透压的附加剂 减轻疼痛的附加剂
常见医学药物介绍—注射剂
增加主药溶解度的附加剂
增溶剂与助溶剂 为了提高注射剂的澄明度及稳定性，
防止贮存后出现混浊。
增溶剂
吐温-80 胆汁 甘油
常用量
0.5-1.0% 0.5-1.0% 15-20%
常见医学药物介绍—注射剂
胆汁浸膏的制做
将胆剪破收集胆汁，用蒸馏水洗出胆 皮中的胆汁，合并后滤过。再将滤液加温 蒸发浓缩至原体积的1/4；加2倍量95%乙 醇，搅拌，冷藏沉淀杂质，滤过，回收乙 醇。继续浓缩至稠膏，于100℃ 烘干，研 细，密封，防潮贮存。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的缺点
➢ 注射时疼痛； ➢ 注射给药不方便； ➢ 注射剂不经过机体的防御组织（肝
脏），质量要求严格，更易发生危险； ➢ 制造过程比较复杂。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂分类
按剂型的 物态分类
液体注射剂 “水针” 注射用粉剂 “粉针” 注射用片剂
水溶液 油溶液 混悬液 乳浊液
常见医学药物介绍—注射剂
污染热原的途径
① 从溶媒中带入。 ② 从原料中带入。 ③ 从容器、用具、管道和装置中带入。 ④ 制备过程中的污染。 ⑤ 从输液器中带入。
常见医学药物介绍—注射剂
热原的除去方法
①高温法 于250℃加热30分钟以上
②酸碱法 用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理
③吸附法
活性炭对热原有较强的吸附作用，用 量：0.1％-0.5％
皮内注射剂
按给药部位分类
皮下注射剂 肌肉注射剂
静脉注射剂
脊椎腔注射剂
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的质量要求
1) 无菌 2) 无热原 3) 澄明度 4) 安全性 5) 渗透压 6) pH值 7) 稳定性 8) 降压物质，杂质：
蛋白质、鞣质等符合规定
常见医学药物介绍—注射剂
热原的组成
热原是微生物的一种内毒素，它存在 于细菌的细胞膜和固有膜之间。
药渣
醇液
回收乙醇
浓缩液
加水,冷藏,滤过
滤液（苷,有机酸盐,氨基酸,
常见医学药物介绍—注射剂
调整渗透压的附加剂 常用的渗透压调整剂：氯化钠、葡萄糖等。
渗透压调整方法有： 冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法。
常见医学药物介绍—注射剂
减轻疼痛的附加剂
止痛剂
常用量
苯甲醇
1-2%
盐酸普鲁卡因 0.5-2.0%
利多卡因
0.5-1.0%
三氯叔丁醇 0.3-0.5%
特点
吸收差，澄明度不好 止痛时间短，有过敏反应 作用较持久 有抑菌作用
中药（饮片）
水醇法
加水煎煮2-3次，滤过
滤液
浓缩至1:1-1:2，加入适量高浓度乙醇使 含醇量达60-70%，冷藏、滤过
沉淀
（糊化淀粉、粘 液质、蛋白质）
醇液
回收乙醇，浓缩，冷藏、滤过
沉淀
（脂溶性成分）
滤液
调整乙醇浓度至80-85%，
滤液冷藏，滤过
回收乙醇
浓缩液（供配制注射液）
中药（粗粉）
醇水法
用一定浓度乙醇渗漉或回流,滤过
注射剂
注射剂俗称针剂，是指专供注入机体 内的一种制剂。包括灭菌或无菌溶液、乳 浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉 末等类型。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的优点
药效迅速，作用可靠； 适宜于不宜口服给药的患者； 适宜于不宜口服的药物； 可使个别药物发挥定位药效； 可以穴位注射发挥特有的疗效； 密封，无菌，较其他液体制剂耐贮存。
常见医学药物介绍—注射剂
帮助主药混悬或乳化的附加剂
混悬剂和乳化剂 为了使注射用混悬剂和注射用乳浊液 具有足够的稳定性。
普流罗尼F-68 F-88 吐温-80 司盘-80 卵黄素 豆磷脂
常见医学药物介绍—注射剂
防止主药氧化变色的附加剂
有些药物配成后易发生变色、分解、 析出沉淀，甚至药效消失或产生有毒物 质等。
常见医学药物介绍—注射剂
抑制微生物增殖的附加剂
苯酚 甲酚 氯甲酚 三氯叔丁醇 苯甲醇 苯乙醇
常见医学药物介绍—注射剂
调整pH的附加剂
在调节注射剂的pH时，首先考虑药液 的澄明度和稳定性，尽可能接近中性，一 般控制在4.0-9.0之间。
常用的附加剂： 盐酸、枸橼酸、氢氧化钠。
缓冲剂： 磷酸二氢钠、磷酸氢二钠
②滤过性 热原体积小，约在1—5nm之间， 故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不 能截留。但活性炭可以吸附热原；
③水溶性 热原分子中含磷脂、脂聚糖及蛋白 质等，故能溶于水；
④不挥发性 往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水
常见医学药物介绍—注射剂
热原的性质
⑤其他 热原能被强酸、强碱所破坏，也能被
氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声 波也能破坏热原。
④离子交换法 强碱性阴离子交换树脂吸附效果较好
⑤凝胶滤过法 DEAE—葡聚糖凝胶
⑥用反渗透法通过醋酸纤维素膜除去热原
常见医学药物介绍—注射剂
检查热原的方法
家兔发热试验 鲎试验法
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的溶剂
➢ 注射用水 ➢ 注射用油 ➢ 注射用其他溶剂
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的附加剂
这些现象与氧化作用有关。氧化作 用的产生是由于药物的化学结构中有易 与空气中氧互相作用的活泼基团。如： 酚羟基、金属离子等。
常见医学药物介绍—注射剂
防ห้องสมุดไป่ตู้主药氧化变色的附加剂
加抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、 硫代硫酸钠、硫脲等。
通惰性气体
N2、CO2
加金属络合剂
乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠
热原的分子量一般为10×105左右。
常见医学药物介绍—注射剂
热原的性质
①耐热性 在180℃3—4小时，250℃30—45 分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。
常见医学药物介绍—注射剂
切割 圆口 洗涤 干燥
制备注射液的工艺流程
配液 滤过
半成品质量检查
灌注 熔封 灭菌 质量检查 印字 包装 成品
常见医学药物介绍—注射剂
中药注射液常用的提取和纯化方法
水醇法 醇水法 蒸馏法 双提法 离子交换法 石硫法 透析法 超滤法
常见医学药物介绍—注射剂
药渣
注射剂中除主药以外根据药品的 性质加入适宜的物质以增进注射剂的 稳定性与有效性。这些物质统称为附 加剂。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的附加剂
增加主药溶解度的附加剂 帮助主药混悬或乳化的附加剂 防止主药氧化变色的附加剂 抑制微生物增殖的附加剂 调整pH的附加剂 调整渗透压的附加剂 减轻疼痛的附加剂
常见医学药物介绍—注射剂
增加主药溶解度的附加剂
增溶剂与助溶剂 为了提高注射剂的澄明度及稳定性，
防止贮存后出现混浊。
增溶剂
吐温-80 胆汁 甘油
常用量
0.5-1.0% 0.5-1.0% 15-20%
常见医学药物介绍—注射剂
胆汁浸膏的制做
将胆剪破收集胆汁，用蒸馏水洗出胆 皮中的胆汁，合并后滤过。再将滤液加温 蒸发浓缩至原体积的1/4；加2倍量95%乙 醇，搅拌，冷藏沉淀杂质，滤过，回收乙 醇。继续浓缩至稠膏，于100℃ 烘干，研 细，密封，防潮贮存。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的缺点
➢ 注射时疼痛； ➢ 注射给药不方便； ➢ 注射剂不经过机体的防御组织（肝
脏），质量要求严格，更易发生危险； ➢ 制造过程比较复杂。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂分类
按剂型的 物态分类
液体注射剂 “水针” 注射用粉剂 “粉针” 注射用片剂
水溶液 油溶液 混悬液 乳浊液
常见医学药物介绍—注射剂
污染热原的途径
① 从溶媒中带入。 ② 从原料中带入。 ③ 从容器、用具、管道和装置中带入。 ④ 制备过程中的污染。 ⑤ 从输液器中带入。
常见医学药物介绍—注射剂
热原的除去方法
①高温法 于250℃加热30分钟以上
②酸碱法 用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理
③吸附法
活性炭对热原有较强的吸附作用，用 量：0.1％-0.5％
皮内注射剂
按给药部位分类
皮下注射剂 肌肉注射剂
静脉注射剂
脊椎腔注射剂
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的质量要求
1) 无菌 2) 无热原 3) 澄明度 4) 安全性 5) 渗透压 6) pH值 7) 稳定性 8) 降压物质，杂质：
蛋白质、鞣质等符合规定
常见医学药物介绍—注射剂
热原的组成
热原是微生物的一种内毒素，它存在 于细菌的细胞膜和固有膜之间。
药渣
醇液
回收乙醇
浓缩液
加水,冷藏,滤过
滤液（苷,有机酸盐,氨基酸,
常见医学药物介绍—注射剂
调整渗透压的附加剂 常用的渗透压调整剂：氯化钠、葡萄糖等。
渗透压调整方法有： 冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法。
常见医学药物介绍—注射剂
减轻疼痛的附加剂
止痛剂
常用量
苯甲醇
1-2%
盐酸普鲁卡因 0.5-2.0%
利多卡因
0.5-1.0%
三氯叔丁醇 0.3-0.5%
特点
吸收差，澄明度不好 止痛时间短，有过敏反应 作用较持久 有抑菌作用
中药（饮片）
水醇法
加水煎煮2-3次，滤过
滤液
浓缩至1:1-1:2，加入适量高浓度乙醇使 含醇量达60-70%，冷藏、滤过
沉淀
（糊化淀粉、粘 液质、蛋白质）
醇液
回收乙醇，浓缩，冷藏、滤过
沉淀
（脂溶性成分）
滤液
调整乙醇浓度至80-85%，
滤液冷藏，滤过
回收乙醇
浓缩液（供配制注射液）
中药（粗粉）
醇水法
用一定浓度乙醇渗漉或回流,滤过
注射剂
注射剂俗称针剂，是指专供注入机体 内的一种制剂。包括灭菌或无菌溶液、乳 浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉 末等类型。
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的优点
药效迅速，作用可靠； 适宜于不宜口服给药的患者； 适宜于不宜口服的药物； 可使个别药物发挥定位药效； 可以穴位注射发挥特有的疗效； 密封，无菌，较其他液体制剂耐贮存。
常见医学药物介绍—注射剂
帮助主药混悬或乳化的附加剂
混悬剂和乳化剂 为了使注射用混悬剂和注射用乳浊液 具有足够的稳定性。
普流罗尼F-68 F-88 吐温-80 司盘-80 卵黄素 豆磷脂
常见医学药物介绍—注射剂
防止主药氧化变色的附加剂
有些药物配成后易发生变色、分解、 析出沉淀，甚至药效消失或产生有毒物 质等。
常见医学药物介绍—注射剂
抑制微生物增殖的附加剂
苯酚 甲酚 氯甲酚 三氯叔丁醇 苯甲醇 苯乙醇
常见医学药物介绍—注射剂
调整pH的附加剂
在调节注射剂的pH时，首先考虑药液 的澄明度和稳定性，尽可能接近中性，一 般控制在4.0-9.0之间。
常用的附加剂： 盐酸、枸橼酸、氢氧化钠。
缓冲剂： 磷酸二氢钠、磷酸氢二钠
②滤过性 热原体积小，约在1—5nm之间， 故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不 能截留。但活性炭可以吸附热原；
③水溶性 热原分子中含磷脂、脂聚糖及蛋白 质等，故能溶于水；
④不挥发性 往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水
常见医学药物介绍—注射剂
热原的性质
⑤其他 热原能被强酸、强碱所破坏，也能被
氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声 波也能破坏热原。
④离子交换法 强碱性阴离子交换树脂吸附效果较好
⑤凝胶滤过法 DEAE—葡聚糖凝胶
⑥用反渗透法通过醋酸纤维素膜除去热原
常见医学药物介绍—注射剂
检查热原的方法
家兔发热试验 鲎试验法
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的溶剂
➢ 注射用水 ➢ 注射用油 ➢ 注射用其他溶剂
常见医学药物介绍—注射剂
注射剂的附加剂
这些现象与氧化作用有关。氧化作 用的产生是由于药物的化学结构中有易 与空气中氧互相作用的活泼基团。如： 酚羟基、金属离子等。
常见医学药物介绍—注射剂
防ห้องสมุดไป่ตู้主药氧化变色的附加剂
加抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、 硫代硫酸钠、硫脲等。
通惰性气体
N2、CO2
加金属络合剂
乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠