放射性药物专题知识课件
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组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此 外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值；
放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头
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放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物
治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物
正电子放射性药物 放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常 也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。
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绝大多数放射性药物是由两部分组成：放射性核素 和放射性核素标记的药物，放射性药物的性质是这两部 分的综合体现。被标记的药物可以是多肽、蛋白、激素 血液成分、抗体等生理活性物质。
放射性核素与非放射性物质（配体）的结合过程叫 做标记。
放射性核素发生器 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人Fra Baidu bibliotek除。
放射性核素发生器是一种以长半衰期母体核素和短半衰期 子
体核素的“衰变—生长”关系为基本原理的、生产放射性核素 的特
殊装置。
在发生器中，由反应堆生产地较长半衰期的母体核素，自
身不断衰变并生成较短半衰期的子体核素（即所需的医用放射
常用药物：99mTc
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
核医学就是利用放射性核素的物理性质来达到显像 和治疗的目的，配体的任务就是将放射性核素引至靶器 官，也就是需要诊断或治疗的部位。
也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
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因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的
决定因素。
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第二节 医用放射性核素的生产 医用放射性核素主要有三个来源： 1、核反应堆（nuclear reactor） 2、加速器(accelerator) 3、放射性核素发生器(radionuclide generator)
SPECT显像剂常用放射性核素—99Tcm
PET显像剂常用放射性核素—18F
放射性药物能够研究或跟踪某一生理或变化过程并且不 干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变 化的影像医学。
诊断用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力 强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而 适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体 所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发 射γ光子的核素及其标记物。
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特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。
1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ光子发
射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于
人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其 标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、 甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供
应。
2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药 物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床 中发挥着各自的特性和作用。
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3．正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核 素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示 出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应 用最为广泛的正电子放射性药物。
性核素），直到达到“衰变—生长”的放射性平衡。
目前最常用的是99Mo-99mTc发生器。
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值；
放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头
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放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物
治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物
正电子放射性药物 放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常 也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
绝大多数放射性药物是由两部分组成：放射性核素 和放射性核素标记的药物，放射性药物的性质是这两部 分的综合体现。被标记的药物可以是多肽、蛋白、激素 血液成分、抗体等生理活性物质。
放射性核素与非放射性物质（配体）的结合过程叫 做标记。
放射性核素发生器 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人Fra Baidu bibliotek除。
放射性核素发生器是一种以长半衰期母体核素和短半衰期 子
体核素的“衰变—生长”关系为基本原理的、生产放射性核素 的特
殊装置。
在发生器中，由反应堆生产地较长半衰期的母体核素，自
身不断衰变并生成较短半衰期的子体核素（即所需的医用放射
常用药物：99mTc
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
核医学就是利用放射性核素的物理性质来达到显像 和治疗的目的，配体的任务就是将放射性核素引至靶器 官，也就是需要诊断或治疗的部位。
也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的
决定因素。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
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第二节 医用放射性核素的生产 医用放射性核素主要有三个来源： 1、核反应堆（nuclear reactor） 2、加速器(accelerator) 3、放射性核素发生器(radionuclide generator)
SPECT显像剂常用放射性核素—99Tcm
PET显像剂常用放射性核素—18F
放射性药物能够研究或跟踪某一生理或变化过程并且不 干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变 化的影像医学。
诊断用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力 强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而 适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体 所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发 射γ光子的核素及其标记物。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。
1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ光子发
射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于
人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其 标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、 甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供
应。
2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药 物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床 中发挥着各自的特性和作用。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
3．正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核 素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示 出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应 用最为广泛的正电子放射性药物。
性核素），直到达到“衰变—生长”的放射性平衡。
目前最常用的是99Mo-99mTc发生器。