药理学知识点归纳抗生素章节(表格)
药理学g07-3第三节 抗肿瘤抗生素
博来霉素与一些金属离子如亚 铜离子络合， 铁、铜离子络合，形成博来霉 金属复合物， 素-金属复合物，导致生成过氧 金属复合物 化物或羟基自由基， 化物或羟基自由基，从而引起 DNA链断裂，干扰 链断裂， 链断裂 干扰DNA和RNA 和 的生物合成。 的生物合成。
应用
..对鳞状上皮细胞癌、 ..对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都 对鳞状上皮细胞癌 有效 ..与放射治疗合并应用 与放射治疗合并应用， ..与放射治疗合并应用，可提高疗效
..国产的平阳霉素（Pingyangmycin） ..国产的平阳霉素（Pingyangmycin）是 国产的平阳霉素 Bleomycin经分离所获的纯品 经分离所获的纯品A Bleomycin经分离所获的纯品A-５
作用机制
..Bleomycin和Pingyangmycin抑制胸腺 ..Bleomycin和Pingyangmycin抑制胸腺 Bleomycin 嘧啶核苷酸掺入DNA 从而干扰DNA DNA， DNA的合 嘧啶核苷酸掺入DNA，从而干扰DNA的合 成
第三节 抗肿瘤抗生素
Anticancer Antibiotics
简介
..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 ..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有 抗肿瘤活性的化学物质 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰 大多是直接作用于DNA或嵌入DNA ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰 模板 ..细胞周期非特异性药物 ..细胞周期非特异性药物
盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）
.. Doxorubicin Hydrochloride
来源
..多柔比星是Streptomyces ..多柔比星是Streptomyces peucetium 多柔比星是 蒽环糖甙抗生素 产生的蒽环 var. caesius 产生的蒽环糖甙抗生素
抗生素分类(药理学抗生素总结表格)
原创不容易，【关注】店铺，不迷路！世卫组织首次提出抗生素分类标准新华社日内瓦6月7日电(记者张曲)世界卫生组织近日对其40年来基本药物目录中的抗生素进行了最重大的修订，首次将这些药物细分为三类，并对每类的具体使用场景提出了建议。
这种分类将有助于缓解细菌的耐药性问题，并确保患者有药和正确的药物。
《世卫组织基本药物标准清单》新版中将抗生素细分为“广泛使用”、“谨慎使用”和“保留使用”三类。
“广泛可用的”抗生素包括用于治疗各种常见感染的药物，如用于治疗肺炎的阿莫西林。
使用这些药物没有特殊的场景或时间限制；“慎用”是少数感染的首选或第二选择，如环丙沙星，通常用于治疗膀胱炎、细菌性鼻窦炎、细菌性支气管炎等上呼吸道感染。
今后，应大大减少此类药物的用量，以避免增加耐药性；“保留使用”类包括用于治疗肠胃炎等的粘菌素类和头孢菌素类药物。
后者仅用于最危急的情况，如多药耐药菌感染威胁生命，而其他药物均已失效，作为最后的治疗手段。
据WHO介绍，此次抗生素修订的目的是为了保证患者在需要抗生素的时候有药可用，对症下药，从而优化治疗效果，减缓细菌耐药性的发展，维持“终极药物”作为最后治疗手段的有效性。
另外《世卫组织基本药物标准清单》增加了10个抗生素，《世卫组织儿童基本药物标准清单》增加了12个抗生素。
由于抗生素的广泛使用，近年来细菌耐药性问题日益严重。
据世卫组织统计，全球每年约有70万人死于“超级细菌”等耐药菌，23万新生儿因此而死亡。
今年年初，世卫组织总干事陈冯富珍表示，世卫组织期待与各机构和政府合作，减少医疗和农业领域抗生素的滥用和误用。
作者：张淼刘曲来源新华社)扬州大学【素材积累】辛弃疾忧国忧民辛弃疾曾写《美芹十论》献给宋孝宗。
论文前三篇详细分析了北方人民对女真统治者的怨恨，以及女真统治集团内部的尖锐矛盾。
后七篇就南宋方面应如何充实国力，积极准备，及时完成统一中国的事业等问题，提出了一些具体的规划。
但是当时宋金议和刚确定，朝廷没有采纳他的建议。
药理学表格总结
药理学表格总结药理学是研究药物在生物体内的作用机理的科学，它包含了药物的吸收、分布、代谢和排泄等方面的内容。
为了更好地理解药理学的知识，我制作了一个表格来总结药理学的关键概念和常见药物分类。
以下是这个表格的内容：一、基本概念：1. 药物作用原理：- 受体结合：药物与特定受体结合，改变受体的活性，从而影响生理功能。
- 酶抑制：药物抑制特定酶的活性，干扰代谢途径。
- 载体系统：药物通过特定的载体系统（如转运蛋白）进入细胞。
- 组织选择性：药物在特定组织中具有选择性作用。
2. 药物表观力学参数：- 半衰期：药物在体内被排出一半所需的时间。
- 生物利用度：药物在体内有效达到目标组织的百分比。
- 最大浓度：给药后血浆中药物达到的最高浓度。
二、常见药物分类：1. 胃肠道药物：- 抗酸药物：如质子泵抑制剂，可以减少胃酸分泌。
- 防止胃酸反流药物：如H2受体拮抗剂，可以减少胃酸反流。
- 消化道保护剂：如胃粘膜保护剂，可以保护胃黏膜。
2. 中枢神经系统药物：- 镇静药物：如苯二氮䓬类药物，可以镇静中枢神经系统。
- 抗抑郁药物：如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可以缓解抑郁症状。
- 麻醉药物：如吗啡类药物，可以产生麻醉效果。
3. 心血管药物：- 抗心衰药物：如洋地黄类药物，可以增强心肌收缩力。
- 降压药物：如钙通道阻滞剂，可以降低血压。
- 抗凝血药物：如华法林，可以抑制凝血过程。
4. 免疫调节药物：- 免疫抑制剂：如糖皮质激素，可以抑制免疫反应。
- 免疫增强剂：如白介素，可以增强免疫系统活性。
5. 抗菌药物：- 抗生素：如青霉素类药物，可以杀死细菌。
- 抗真菌药物：如抗真菌酮，可以抑制真菌生长。
6. 抗肿瘤药物：- 细胞周期特异性药物：如细胞分裂抑制剂，可以阻断肿瘤细胞分裂。
- 细胞周期非特异性药物：如DNA碱基类似物，可以破坏DNA复制过程。
通过这个表格，我们可以更清晰地了解不同药物及其作用机制。
药理学的学习也可以更有条理和系统性，帮助我们更好地理解和应用药物相关的知识。
药理学总结的抗生素表格
杨酸PAS 脊液细胞 支杆菌素合成
环丝氨酸
卷曲霉素
卡那霉素
皮疹，发热，黄疸，外周神
经炎(营养不良及慢乙酰化 多见，VB6预防)。肝毒性
作用特点：
（快代谢型多见）
结核，麻风，革兰阳(耐药金 葡
胃肠道刺激征，变态反应， 少数肝损害黄疸，加速药物 消除，致畸
代谢物红色 间歇疗法
主要与利福平或异烟肼合用于 球后视神经炎（表现视力下
骨组织浓度高
敏感需氧革兰阳，厌氧菌.。 金葡菌骨髓炎首选克林
胃肠道，变态，肝毒性
三者不可共用。因 交叉耐药性
去甲 替 考拉宁
繁殖期杀 抑制细胞壁葡萄糖 菌药，抗 基转移酶，阻止肽 G阳（对G-无效） 菌谱窄 聚糖合成
MRSA首选。口服治疗难辨梭菌 伪膜肠炎。 治疗二重感染
变态反应，红人综合症，耳 毒性，肾毒性；口服恶心呕 吐眩晕，静注血栓性静脉 炎，疼痛
性，需与两性霉素 抑制胸苷合成酶, 脑膜炎
毒性，变态反应，致畸
等联用
阻断DNA
丙烯胺 类
特比萘芬
TBF
抑制角鲨烯环氧酶 仅供局部外用 浅表，抗皮肤癣菌
抗结核
异烟肼/ 雷米封
对结核高 选择性， 可能是抑 制分枝菌 酸的合成
静止期抑菌，繁殖 期杀菌，穿透力强 。但用易耐药，临 床常联合耐药
肝药酶抑制剂
利福平/ 利福霉素
抗菌谱广，G阳G
★其他
碳青霉烯 类
阴均有效，作用 强，高效，高度耐 酶（超广谱酶
ESBL）
头霉素类
单环B内
酰胺
氧头孢烯
类
B内酶抑 制
克拉维酸 舒巴坦
与B内酰类联合用
增强抗菌作用
临床应用
药理思维导图19——抗生素类及其他
林林可霉素类
对各类厌氧菌都有强大大的抗菌作用用。对金金金⻩黄色色葡萄球菌引起的⻣骨 髓炎为首首选。
抗菌作用用及机制
对需要氧的革革阴均包括大大肠埃希菌，铜绿假单胞菌，克雷雷伯菌， 志贺菌属都有强大大的抗菌作用用。
抑制细菌蛋白白质的合成。
耳耳毒性
氨基糖苷类
不不良反应
肾毒性 神经肌肉肉麻痹
过敏敏反映接触性皮皮炎是局部应用用新霉素最常⻅见的反应。
抗真菌药
氟康唑是广广谱抗菌药是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首首选。
抗病毒药
利利巴⻙韦林林是一一种人人工工合成的⻦鸟苷类衍生生物，广广谱抗病毒药，对多 种病毒有效。
抗结核药
异烟肼
利利福平 乙乙胺丁醇 吡嗪酰胺
必须联合使用用其它抗结核药，以防止止或延缓耐药性的产生生。
不不良反应有常⻅见的周围神经炎，大大剂量量时可出现头痛，头晕，兴 奋，视神经炎。使用用异烟肼时应注意补充维生生素B6癫痫及精神 病患者慎用用。
白白喉，破伤⻛风，气气性坏疽流产后产气气荚膜梭菌所致的败血血症。
⻘青霉素类
变态反应是⻘青霉素常⻅见的不不良反应，最严重的是过敏敏性休克。。
氨苄⻄西林林
β-内酰胺类抗生生素
头孢菌素类
阿莫⻄西林林
各代产品特点
头孢唑林林，头孢氨苄，头孢拉定。
第三代头孢菌素对革革兰阴性杆菌，厌氧菌有作用用头孢塞肟，头孢 哌酮，头孢三嗪，头孢噻甲羧肟。
干干扰核酸合成
嘌呤核苷酸抑制剂，巯嘌呤
核苷酸还原酶抑制剂。羟基脲
DNA多聚酶抑制剂，阿糖胞苷。
DNA交联剂，氮芥，环玲酰胺，塞替派
分类
破坏DNA结构与功能
破坏DNA的铂类配合物，顺铂。 破坏DNA的抗生生素，如丝裂霉素，博来霉素。
药理学-抗生素
头孢菌素类
• 第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染 等
以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
第三代头孢菌素特点
• 1.对G+球菌具有一定的活性，但较第1、2代为弱 • 2.对G-杆菌包括肠杆菌科一些耐药致病菌均具有相当活性 • 3.很多品种对铜绿假单胞菌有一定活性，其中以头孢他啶
• 5 抗G-杆菌青霉素类
• 美西林，替莫西林，匹美西林等 •； • 对部分肠道杆菌作用强；
• 对G+菌作用弱；
• 对铜绿假单胞菌无效。
二、 头孢菌素类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的 稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性
不同，头孢菌素分为四代。
头孢菌素分类
• 一代 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等
• 二代 头孢呋辛、头孢克洛等 • • 三代 头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、
第三代头孢菌素
• 第三代口服头孢菌素
• 头孢布烯 • 头孢地尼 • 头孢克肟 • 头孢泊肟酯
第三代头孢菌素
• 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复 合制剂
• 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、铃兰欣）
❖ 属于广谱抗生素 ❖ 增强头孢哌酮对耐药葡萄球菌属、假单胞菌属等
的活性 ❖ 胆系浓度高 ❖ 可引起二重感染 ❖ 用于各种重症感染
抗生素
β-内酰胺类抗生素
包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的β -内酰胺类抗生素
碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类 、单环β -内酰胺类、 β-内酰胺酶抑制剂
抗菌机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘 肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。
药理学知识点归纳抗生素章节
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶（合成酶）水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
药理学笔记-抗菌药物
药理学笔记-抗菌药物1.人工合成抗菌药1)喹诺酮类●诺氟沙星●环丙沙星●氧氟沙星●左氧氟沙星●司氟沙星●莫西沙星2)磺胺类与甲氧苄啶●磺胺类●短效类●磺胺异恶唑●中效类●磺胺嘧啶●磺胺甲恶唑●长效类●磺胺间甲氧嘧啶●磺胺多辛●肠道感染类●柳氮磺砒啶●外用类●磺胺米隆●磺胺嘧啶银●磺胺醋酰●甲氧苄啶3)硝咪唑类●甲硝唑4)硝基呋喃类●呋喃妥因●呋喃唑酮2.β内酰胺类抗生素1)青霉素类●天然青霉素类●青霉素G●半合成青霉素●耐酸青霉素●青霉素V●耐酶青霉素●苯唑西林●广谱青霉素●氨苄西林●阿莫西林●抗铜绿假单胞菌广谱青霉素●羧苄西林●替卡西林●磺苄西林●呋苄西林●哌拉西林●阿洛西林●美洛西林●弗洛西林●阿帕西林●主要作用于革兰阴性菌的青霉素●美西林●头孢菌素类●第一代●第二代●第三代●第四代●其他β内酰胺类抗生素●头霉素类●头孢西丁●碳青霉烯类●亚胺培南●氧头孢烯类●拉氧头孢●单环β内酰胺类●氨曲南●β内酰胺酶抑制剂●克拉维酸●舒巴坦●他唑巴坦3.大环内酯类1)红霉素2)罗红霉素3)阿奇霉素4)克拉霉素5)泰利霉素4.林可霉素类5.多肽类1)多粘菌素类2)万古霉素类●万古霉素●去甲万古霉素●替考拉宁3)杆菌肽类6.氨基糖苷类抗生素1)庆大霉素2)链霉素3)阿米卡星7.四环素类1)四环素2)多西环素8.氯霉素类1)氯霉素2)甲砜霉素。
药理学——大环内酯类、 林可霉素及其他抗生素
药理学——大环内酯类、林可霉素及其他抗生素一、大环内酯类（一）分类按化学结构：14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素按发展阶段分：第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。
第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。
第三代：泰利霉素对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。
（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
【体内过程】天然大环内酯类抗生素：吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
半合成大环内酯类抗生素：对胃酸稳定，口服生物利用度高；血浆t1/2长；经胆汁和肾脏排泄。
如：依托红霉素；琥乙红霉素（三）常用代表药1.红霉素【抗菌谱】～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药——相似——G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】白衣空军百支曲青败红战是首选（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
【不良反应】（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起（2）肝损害：酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
药理学g08-1第八章 抗生素
..不介绍生物合成(发酵） ..不介绍生物合成(发酵）方法 不介绍生物合成
抗生素杀菌作用的主要机制
细菌对抗生素的耐药机制
..1、 ..1、使抗生素分解或失去活性 ..2、 ..2、使靶点发生改变 ..3、 ..3、细胞特性的改变 ..4、 ..4、细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素 泵出细胞
第一节 β-内酰胺抗生素
β-Lactam Antibiotics
β-内酰胺抗生素
β-Lactam Antibiotics
β-内酰胺环的作用
..四元环张力较大 ..四元环张力较大
– –使化学性质不稳定 使化学性质不稳定
• ..易发生开环导致失活 ..易发生开环导致失活
– –发挥生物活性的必需基团 发挥生物活性的必需基团
– –常用钠盐或钾盐 常用钠盐或钾盐
..水溶液在室温下易分解 ..水溶液在室温下易分解 ..用粉针 用粉针， ..用粉针，注射前新鲜配制
稳定性
..1 ..1，强酸性 ..2， ..2，弱酸性 ..3， ..3，碱性或酶 ..4， ..4，胺和醇
强酸裂解 弱酸重排 碱酶开环
1，强酸性
1，强酸性
抗生素与消炎药的区别
老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素， 老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素， 但实际上严格意义上讲消炎药和抗生素应该 是不同的两类药物。 是不同的两类药物。 我们所用的抗生素不是直接针对炎症来发挥 作用的，而是针对引起炎症的微生物， 作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀 灭微生物的，而消炎药是针对炎症的， 灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如 常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。 常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。
药理学资料——抗生素笔记
杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、氨基甙类、氟喹诺酮类等抑菌药：四环素、红霉素、磺胺类等繁殖期杀菌药（I） -内酰胺酶抗生素静止期杀菌药（ⅡⅢⅣ）氨基糖苷类、多粘菌素类抗生等抑制肝药酶的抗菌药有：氯霉素、氟喹诺酮类类，异烟肼也是肝药酶抑制剂。
不宜与抗酸药共用的药物有四环素和氟喹诺酮类而且四环素和氟喹诺酮类分别对骨骼、牙齿和软骨有不良作用，不适合应用于儿童、孕妇等。
在碱性环境作用强的有大环内酯类、氨基糖苷类。
氯霉素在脑脊液中浓度较高，故可用于治疗细菌性脑膜炎。
军团菌肺炎宜用红霉素伤寒杆菌氯霉素白喉首选青霉素+抗毒血清青霉素过敏性休克用肾上腺素链霉素过敏性休克用肾上腺素和葡萄糖酸钙氨基糖苷类药物会导致神经肌接头传导阻滞（神经肌肉麻痹）可用新斯的明和钙剂抢救，林可霉素也会发生神经肌肉接头阻滞万古霉素口服难吸收（绝大部分经粪便排泄，故可以用于治疗由林可霉素导致的伪膜性肠炎，和消化道感染），且肌内注射可致局部组织坏死，因此只能静脉注射。
万古霉素难通过血脑屏障和血眼屏障（青霉素大部分在细胞外液，通常不能通过BBB，感染时可以通过，氨基糖苷类也主要分布在细胞外液，不能通过BBB，但可以通过胎盘屏障，林可霉素能透过胎盘屏障，但不能透过正常BBB；氨基糖苷类也主要分布在细胞外液，但在肾皮质和内耳淋巴处浓度较高，也可以长时间维持在较高浓度。
）主要经胆汁排泄的有大环内酯类的红霉素、阿奇霉素，以及头孢曲松和头孢哌酮，因此可以用于治疗伤寒。
可用于伤寒、副伤寒的药物有氟喹诺酮类、头孢曲松、头孢哌酮、氯霉素和广谱青霉素如氨苄青霉素。
青霉素的化疗指数较高，但是有过敏反应。
过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是链霉素。
斑疹伤寒、恙虫病首选四环素，红霉素可作为替换药应用。
在四环素过敏者还可用氯霉素。
抑制细胞壁形成的抗生素有：青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽、布氏杆菌可以用链霉素和四环素合用来治疗。
红霉素的应用：(1)首选:支原体肺炎、军团菌肺炎、衣原体所致尿路感染、白喉带菌者、弯曲杆菌所致败血症、肠炎(2)耐青霉素金葡菌感染或对青霉素过敏者(3)斑疹伤寒、恙虫病的替换药（四环素）四环素：口服吸收不完全，也容易受食物的影响：与金属离子容易形成络合物。
(完整版)抗生素分类简介及作用机制总结
5、抗革兰阴性菌：美西林、匹美西林、替莫西林
头
孢
菌
素
类
第一代
如：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶口服主要治疗革兰阳性菌。
第二代
如：头孢呋辛、头孢克洛。可为一般革兰阴性菌（较第三代弱）感染的首选药，另对革兰阳性菌（与第一代活性大致相当）及流感嗜血杆菌也有较强作用。
第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。综合临床疗效达到第三代头孢
第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第三代的基础上增加了抗厌氧菌活性。
磺胺类
抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广，但不良反应较多，常见有：恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等，为防止肾损害，应在服药期间多饮水，同服等量碳酸氢钠。此类包含如：
2014执业药师药理学---抗生素类药物归总结纳
β-内酰胺类
青
霉
素
类
青
霉
素
类
作用
机制
均为
抑制
细菌
细胞
壁的
生物
合成
1、窄谱青霉素：青霉素（天然）、青霉素v（耐酶）
2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林
3、广谱青霉素：氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林
其他β-内酰胺类
如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南
大三《药理学》抗生素总结
抗生素就是指抗菌素(细菌）与各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体得药物抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好得抑制与杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素可以就是某些微生物生长繁殖过程中产生得一种物质，用于治病得抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成得。
通俗地讲，抗生素就就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染得药物。
(一)β-内酰胺类：青霉素类与头孢菌素类得分子结构中含有β－内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类,β－内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等.(二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等.(三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。
(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(七)作用于G+细菌得其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。
(八)作用于G—菌得其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇得抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等.(十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十二)具有免疫抑制作用得抗生素如环孢霉素。
按作用细菌部位分①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类(万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。
能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等.青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。
药理学总结的抗生素表格
四环 素类
四环素 多西环素 强力霉素 米诺环素 土金霉素
氯霉素 氯霉素
抑肝酶，脑脓肿先 青霉素后氯霉素， 不与红、林可合用 因拮抗
喹诺酮 氟喹诺酮 口服 泌尿 化脓性关节炎 慢效 诺氟沙星 生物利用 抑制革兰阴回旋酶 肠道(伤寒副伤寒 胃肠道和泌尿道感染疗效好 抑菌药 /氟哌酸 最低 抑制阳DNA异构酶 4
胃肠道，变态，肝毒性
万古
变态反应，红人综合症，耳 繁殖期杀 抑制细胞壁葡萄糖 去甲 替 MRSA首选。口服治疗难辨梭菌 毒性，肾毒性；口服恶心呕 菌药，抗 基转移酶，阻止肽 G阳（对G-无效） 考拉宁 伪膜肠炎。 治疗二重感染 吐眩晕，静注血栓性静脉 菌谱窄 聚糖合成 炎，疼痛 与30S亚基A位特 放线,立克次体， Q热，回归热，鹦鹉衣原体， 胃肠道反应，二重感染，牙 快速抑菌 异结合，阻断肽链 衣原体,支原体， 钩端，腹股沟肉芽肿，霍乱。 齿骨骼发育，肝毒性，光敏 药 延长 螺旋体，布鲁菌 斑疹伤寒首选 反应，肾毒性 它很少腹泻或二重感染,且 都口服 它特点肾衰可用 首选 无肾毒性 脂溶性高 不作为首选 耳毒性（前庭） 土霉素阿米巴 50S亚基结合，与 与红霉素林可霉 治疗伤寒、副伤寒，治疗嗜血 胃肠道反应,灰婴综合征， rRNA可逆结合， 快速抑菌 素交叉耐药。耐 流感杆菌引起的脑膜炎，治疗 骨髓功能障碍可逆，(G6P贫 抑制肽酰基转移 药。 药：氯霉素乙酰 立克次体感染忌用四环素的患 血,球后视神经炎,二重感 酶，阻断肽链延 转移酶 者。可用于眼 染,过敏反应,中毒性精神病 长 1胃肠道反应 2CNS(透过BBB)兴奋.癫痫忌 儿童青少年 全能透PBB,大多肠 肝循环
大环 内酯 类
林可
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
快速抑菌 与50S亚基，抑制 厌氧菌，支衣立 药。抗菌 肽酰基转移酶，阻 体，军团，弓形 谱广 断转位 虫。不口服 抗菌活性最强， 克拉霉素 50S亚基 口服 PAE更长 阿奇霉素 口服 泰利霉素 林可(洁 与大环内 与50S亚基，阻断 霉素) 骨组织浓度高 酯类相似 转位。口服 克林 红霉素 不耐酸
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第38章抗菌药物概述
第一节常用术语
抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数：LD
50/ED
50
(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量
【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】
第二节抗菌药物的主要作用机制
第三节细菌的耐药性
耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。
交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节抗菌药物的合理选用
抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则：
1、尽早确定病原菌
2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感，宜选用，不能
用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用
4、抗菌药物的联合用药
5、防治抗菌药物的不合理使用：其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者
不宜用抗菌药。
6、患者的其他因素与抗菌药物的应用
抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。
第39章β-内酰胺类抗生素
一、β-内酰胺类抗生素
1、抗菌作用机制：
2、耐药机制：
3、抗菌特点：
（1）是一种杀菌剂；
（2）对繁殖期的细胞作用强，对静止期的细菌作用弱；
（3）对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞壁肽聚糖少、外层有大量脂蛋白和胞浆渗透压低；（4）对人体毒性小；
（5）不受脓液及坏死组织影响。
1、多数细菌对青霉素不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌→产生β内酰胺酶→破坏β-内酰胺环形成青霉噻唑酸→失去抗药活性，因此，金葡菌可出现高度耐药。
部分G-杆菌也可产生此酶。
1、抗菌原理：
2、特点：
抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，作用强，毒副作用小，对酸和酶较稳定，是杀菌剂。
注意：1、对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏。
2、头孢孟多、头孢哌酮可引起低凝血酶原症和血小板减少而导致严重出血。
四、其他β--内酰胺类
1、特点：抗菌谱广、对G+、G-、厌氧菌均有作用，抗菌作用强，对ß-内酰胺酶高度稳定。
氨曲南：对G-菌有强大抗菌作用，对多数ß-内酰胺酶稳定，主要用于敏感的G-杆菌及铜绿假单胞菌感染。
2、ß-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
通过抑制β-内酰胺酶来保护不耐酶的抗生素，加强其抗菌作用。
亚胺培南：对酶稳定，对许多耐药菌株铜绿假单胞菌、厌氧菌均有强大作用。
第40章大环内酯素、林可霉素类及多肽类抗生素
一、大环内酯类抗生素
1、大环内酯类抗生素分类：
天然大环内酯类（14元环类：红霉素；16元环类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素）半合成大环内酯类（14元环类：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素；15元环类：阿奇霉素；16元环类：罗他霉素、米欧卡霉素、交沙霉素。
2、大环内酯类抗菌谱：
3、抗菌机制：
4、耐药机制：
5、临床应用：细菌感染性疾病、支原体和衣原体感染；
1、克林霉素的抗菌活性强度为林可霉素的4~8倍，它对MRSA、恶性疟原虫、弓形虫也具有
一定作用。
第41章氨基糖苷类抗生素
1、理化性质：是静止期杀菌药
2、抗菌特点：
3、抗菌机制：
4、耐药机制：
5、体内过程：口服很难吸收，肌注快而完全，主要分布于组织外液，经肾排出。
6、临床应用：需氧G-杆菌所致的严重感染。
8、妥布霉素：对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌及铜绿假单胞菌等得抗菌作用强，适用于治疗铜绿假单胞菌所致的各种感染，但对G-抗菌活性不如庆大霉素。
第42章四环素类及氯霉素类
第43章人工合成抗菌药
一、喹诺酮类抗菌药
1．喹诺酮类
是含有4－喹诺酮母核的抗菌药，此类药物发展迅速，新喹诺酮类是6位引入F，7位引入哌嗪基或其它基团的衍生物，称为氟喹诺酮类，具有抗菌作用强、抗菌谱广、口服吸收好、组织分布广、毒性低等优点，因而成为广泛应用的药物。
2、抗菌作用机制
4、耐药性
5、临床应用：
6、氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。
抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。
对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。
主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用。
7、诺氟沙星：对淋球菌敏感，对绿脓杆菌作用强。
主用于泌尿道和胃肠道感染。
二、磺胺类药：
1、药动学：小肠上段吸收，通过血脑屏障，分布到脑脊液中，治疗流行性脑脊髓膜炎首选。
对螺旋体、支原体、病毒感染无效。
对立克次体反能刺激生长。
2、应用：
3、不良反应：
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磺胺嘧啶：(SD) 治疗脑脊髓膜炎的首选药，亦用于尿路感染，注意对肾脏损害。
磺胺异唑：(SIZ)尿中浓度高用于治疗尿路感染。
磺胺甲唑：(SMZ，新诺明)适用于治疗尿路感染，注意碱化尿液。
三、抗菌增效剂：
甲氧苄啶(TMP)：抑制二氢叶酸还原酶，使它不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸合成。
TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双嘧啶片。
不良反应少，少数人引起胃肠道反应。
四、硝基呋喃类药：合成抗菌药。
主用于泌尿道及外用消毒。
呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神经损害。
呋喃唑酮：痢特灵，其栓剂可治疗阴道滴虫病。
呋喃西林
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