人工合成抗菌药
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喹诺酮类
左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥） 左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥） 为氧氟沙星的左旋异构体
抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（ 抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消旋 体）的2倍，不良反应少
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喹诺酮类
司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星） 司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星） G+菌作用强 葡萄球、链球）， MRSA高浓 菌作用强（ ），对 对G+菌作用强（葡萄球、链球），对MRSA高浓 度抑制；对支原体、衣原体强；分支杆菌有效 度抑制；对支原体、衣原体强；分支杆菌有效 h）， ），1 t1/2长（17.6 h），1次/d 应用：敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌； 应用：敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌；支原 衣原体感染；第二线抗TB TB药 体、衣原体感染；第二线抗TB药 不良反应 光敏性皮炎
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喹诺酮类
氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星） 氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星） 抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧菌， 抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧菌，支、 衣原体强 体内抗菌活性强（>氧氟、环丙） 体内抗菌活性强（ 氧氟、环丙） 生物利用度高（ 100%） 生物利用度高（近100%） t1/2长，1次/d 应用：似氧氟， TB，加厌氧菌， 应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原 体感染
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喹诺酮类
作用机制独特： DNA回旋酶和DNA拓扑异 回旋酶和DNA 2、作用机制独特：抑DNA回旋酶和DNA拓扑异 与其他抗菌药无明显交叉耐药性） 构酶Ⅳ（与其他抗菌药无明显交叉耐药性） PAE较长 3、PAE较长 给药途径广（口服、注射均可） 4、给药途径广（口服、注射均可） 生物利用度较高， 5、生物利用度较高，通透性较好 6、不良反应较小
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概论
本章学习内容： 本章学习内容： 一、喹诺酮类 二、磺胺类 三、其他
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喹诺酮类
一、结构
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喹诺酮类
二、分代 萘啶酸（1962，已弃用） 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 吡哌酸（1974） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 第三代（ ） 1990年前上市： 1990年前上市： 年前上市 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙 星、氧氟沙星
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喹诺酮类
四、耐药性 存在交叉耐药， 存在交叉耐药，有增长趋势 机理： 机理： 1、回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力↓ 回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力↓ 细胞膜通透性↓ 菌体内药浓↓ 2、细胞膜通透性↓，菌体内药浓↓ 3、主动排出机制
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磺胺类
用于肠道感染的磺胺（难吸收） 2）用于肠道感染的磺胺（难吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 柳氮磺吡啶（SASP） 3）外用磺胺 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA） 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA） ）、磺胺醋酰 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 磺胺嘧啶银（SD-Ag）
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人工合成抗菌药
（Artificial synthetic antibacterial drugs Artificial drugs）
药理教研室 赖 泳
大纲要求
掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、 ）：诺氟沙星 1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、培 氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、 氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星等 的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良反应。 的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良反应。 熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、 ）、甲氧苄啶等的抗菌作 2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌作 作用机制；体内过程；用途；主要不良反应； 用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应；耐药 性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（SML）、 性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（SML）、 磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应用和注意 磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA） 事项。 事项。 专业词汇： 专业词汇： quinolones; norfloxacin; ofloxacin; ciprofloxacin; sulfadiazine; sulfamethoxzole; trimethoprim
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喹诺酮类
三、抗菌作用 抗菌谱广（广谱杀菌） 1、抗菌谱广（广谱杀菌） G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋 大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 球——强；绿脓（环丙、氧氟、莫西） 强 绿脓（环丙、氧氟、莫西） G+菌 金葡、链球 G+菌：金葡、链球——敏感 敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） ：（环丙 支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌、军团菌： 支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌、军团菌： 敏感
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磺胺类
二、分类 用于全身感染的磺胺（易吸收） 1）用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（ <10h）：磺胺异噁 ）：磺胺异 SIZ)4次/d； 短效（t1/2<10h）：磺胺异噁唑（SIZ)4次/d； 磺胺二甲嘧啶（ 磺胺二甲嘧啶（SM2）4次/d 中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD） 中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD）2次/d；磺 ）：磺胺嘧啶 /d； 胺甲噁 SMZ） 胺甲噁唑（SMZ）2次/d 长效（ ）：磺胺多辛 SDM） 磺胺多辛（ 长效（t1/2>24h ）：磺胺多辛（SDM） /31次/3-7d
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喹诺酮类
莫西沙星（moxifloxacin） 莫西沙星（moxifloxacin） 克林沙星（clinafloxacin） 克林沙星（clinafloxacin） 对G-菌、厌氧菌具有高活性，优于环丙 厌氧菌具有高活性， 对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、 对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司氟 MRSA有效 有效, 对MRSA有效,对绿脓杆菌最强
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磺胺类
一、总论 优点： 优点： 抗菌谱较广；某些感染有显效：流脑（SD）、 抗菌谱较广；某些感染有显效：流脑（SD）、 伤寒（SMZ+TMP）；使用方便（口服制剂）， ）；使用方便 伤寒（SMZ+TMP）；使用方便（口服制剂）， 稳定性强 缺点： 缺点： 不良反应较多：肾损害， 不良反应较多：肾损害，过敏 抗菌活性不高， 抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
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喹诺酮类
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喹诺酮类
六、临床应用 1）泌尿生殖道感染 单纯性、 复杂性尿路感染， 单纯性 、 复杂性尿路感染 ， 细菌性前列腺炎 ，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 —— 2）肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3）呼吸道感染 （肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染 肺炎球菌、支原体）
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喹诺酮类
1990年后上市: 1990年后上市: 年后上市 左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、 左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、 托氟沙星、司氟沙星、 托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 第四代 莫西沙星、 莫西沙星、克林沙星
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喹诺酮类
七、不良反应 胃肠道反应（较常见） 1）胃肠道反应（较常见） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3 5%） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3-5%） 2）中枢神经系统 兴奋症状，可逆。可能是药物阻断了GABA 兴奋症状，可逆。可能是药物阻断了GABAA 受体所致
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喹诺酮类
氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） 氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） 比诺氟沙星高1 F比诺氟沙星高1倍 分布广： 痰液、 耳鼻喉、 分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均 可达有效浓度，尿液浓度高（ 可达有效浓度，尿液浓度高（与左氧氟沙星 并列首位） 并列首位） 抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌） 抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌） 应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 耳鼻喉、眼科感染等治疗伤寒及抗TB TB杆菌二 耳鼻喉、眼科感染等治疗伤寒及抗TB杆菌二 线药
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喹诺酮类
3）过敏反应 4）光敏反应 洛美沙星、 洛美沙星、司帕沙星 5）软骨损害 禁忌：儿童、孕妇；精神病、癫痫；茶碱、 禁忌：儿童、孕妇；精神病、癫痫；茶碱、 NSAID； NSAID；日照
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喹诺酮类
结核杆菌： 4）结核杆菌： 氧氟、环丙、左氧、司氟（ 氧氟、环丙、左氧、司氟（帕） 绿脓：氧氟、左氧氟、 5）绿脓：氧氟、左氧氟、环丙 6）其他 骨髓炎、关节感染、五官科感染、 骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感 染化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟） 染化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
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喹诺酮类
五、药动学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外， 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余 吸收率>80% 吸收率>80% 分布：组织穿透性好 分布广。可进入骨、 穿透性好， 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、关 前列腺、 氧氟、环丙、培氟） 节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗 浓度 代谢与排泄：差异较大（见表） 代谢与排泄：差异较大（见表）
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喹诺酮类
环丙沙星（Ciprofloxacin） 环丙沙星（Ciprofloxacin） 60%-80%，仅比诺氟高， F为60%-80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低 抗菌作用： 抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流 杆菌最强：如大肠、痢疾、 绿脓等；对产酶淋球、耐药金葡、伤寒及 感、绿脓等；对产酶淋球、耐药金葡、伤寒及 TB杆菌有效 TB杆菌有效 杆菌 应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、 应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及 皮肤软组织感染，伤寒，二线治疗TB TB药 皮肤软组织感染，伤寒，二线治疗TB药
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喹诺酮类
洛美沙星（Lomefloxacin） 洛美沙星（Lomefloxacin） 生物利用度高（90-100%） 生物利用度高（90-100%） 抗菌活性同氧氟沙星 存在PAE PAE， t1/2长，存在PAE， 1次/d 光敏反应发生率较高 光敏反应发生率较高
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喹诺酮类
八、常用药物 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一个含“F”喹诺酮类 第一个含“ 喹诺酮类 35-45%， F为35-45%，血浓度较低 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、 皮肤软组织、眼科感染， 皮肤软组织、眼科感染，疗效一般
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左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥） 左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥） 为氧氟沙星的左旋异构体
抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（ 抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消旋 体）的2倍，不良反应少
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喹诺酮类
司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星） 司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星） G+菌作用强 葡萄球、链球）， MRSA高浓 菌作用强（ ），对 对G+菌作用强（葡萄球、链球），对MRSA高浓 度抑制；对支原体、衣原体强；分支杆菌有效 度抑制；对支原体、衣原体强；分支杆菌有效 h）， ），1 t1/2长（17.6 h），1次/d 应用：敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌； 应用：敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌；支原 衣原体感染；第二线抗TB TB药 体、衣原体感染；第二线抗TB药 不良反应 光敏性皮炎
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氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星） 氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星） 抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧菌， 抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧菌，支、 衣原体强 体内抗菌活性强（>氧氟、环丙） 体内抗菌活性强（ 氧氟、环丙） 生物利用度高（ 100%） 生物利用度高（近100%） t1/2长，1次/d 应用：似氧氟， TB，加厌氧菌， 应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原 体感染
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喹诺酮类
作用机制独特： DNA回旋酶和DNA拓扑异 回旋酶和DNA 2、作用机制独特：抑DNA回旋酶和DNA拓扑异 与其他抗菌药无明显交叉耐药性） 构酶Ⅳ（与其他抗菌药无明显交叉耐药性） PAE较长 3、PAE较长 给药途径广（口服、注射均可） 4、给药途径广（口服、注射均可） 生物利用度较高， 5、生物利用度较高，通透性较好 6、不良反应较小
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概论
本章学习内容： 本章学习内容： 一、喹诺酮类 二、磺胺类 三、其他
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喹诺酮类
一、结构
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喹诺酮类
二、分代 萘啶酸（1962，已弃用） 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 吡哌酸（1974） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 第三代（ ） 1990年前上市： 1990年前上市： 年前上市 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、 诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙 星、氧氟沙星
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喹诺酮类
四、耐药性 存在交叉耐药， 存在交叉耐药，有增长趋势 机理： 机理： 1、回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力↓ 回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力↓ 细胞膜通透性↓ 菌体内药浓↓ 2、细胞膜通透性↓，菌体内药浓↓ 3、主动排出机制
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磺胺类
用于肠道感染的磺胺（难吸收） 2）用于肠道感染的磺胺（难吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 柳氮磺吡啶（SASP） 3）外用磺胺 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA） 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA） ）、磺胺醋酰 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 磺胺嘧啶银（SD-Ag）
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（Artificial synthetic antibacterial drugs Artificial drugs）
药理教研室 赖 泳
大纲要求
掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、 ）：诺氟沙星 1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、培 氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、 氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星等 的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良反应。 的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良反应。 熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、 ）、甲氧苄啶等的抗菌作 2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌作 作用机制；体内过程；用途；主要不良反应； 用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应；耐药 性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（SML）、 性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（SML）、 磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应用和注意 磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA） 事项。 事项。 专业词汇： 专业词汇： quinolones; norfloxacin; ofloxacin; ciprofloxacin; sulfadiazine; sulfamethoxzole; trimethoprim
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喹诺酮类
三、抗菌作用 抗菌谱广（广谱杀菌） 1、抗菌谱广（广谱杀菌） G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋 大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 球——强；绿脓（环丙、氧氟、莫西） 强 绿脓（环丙、氧氟、莫西） G+菌 金葡、链球 G+菌：金葡、链球——敏感 敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） ：（环丙 支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌、军团菌： 支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌、军团菌： 敏感
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磺胺类
二、分类 用于全身感染的磺胺（易吸收） 1）用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（ <10h）：磺胺异噁 ）：磺胺异 SIZ)4次/d； 短效（t1/2<10h）：磺胺异噁唑（SIZ)4次/d； 磺胺二甲嘧啶（ 磺胺二甲嘧啶（SM2）4次/d 中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD） 中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD）2次/d；磺 ）：磺胺嘧啶 /d； 胺甲噁 SMZ） 胺甲噁唑（SMZ）2次/d 长效（ ）：磺胺多辛 SDM） 磺胺多辛（ 长效（t1/2>24h ）：磺胺多辛（SDM） /31次/3-7d
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莫西沙星（moxifloxacin） 莫西沙星（moxifloxacin） 克林沙星（clinafloxacin） 克林沙星（clinafloxacin） 对G-菌、厌氧菌具有高活性，优于环丙 厌氧菌具有高活性， 对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、 对金葡、肺炎球菌亦优于环丙、司氟 MRSA有效 有效, 对MRSA有效,对绿脓杆菌最强
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磺胺类
一、总论 优点： 优点： 抗菌谱较广；某些感染有显效：流脑（SD）、 抗菌谱较广；某些感染有显效：流脑（SD）、 伤寒（SMZ+TMP）；使用方便（口服制剂）， ）；使用方便 伤寒（SMZ+TMP）；使用方便（口服制剂）， 稳定性强 缺点： 缺点： 不良反应较多：肾损害， 不良反应较多：肾损害，过敏 抗菌活性不高， 抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
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六、临床应用 1）泌尿生殖道感染 单纯性、 复杂性尿路感染， 单纯性 、 复杂性尿路感染 ， 细菌性前列腺炎 ，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 —— 2）肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3）呼吸道感染 （肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感染 肺炎球菌、支原体）
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1990年后上市: 1990年后上市: 年后上市 左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、 左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、 托氟沙星、司氟沙星、 托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 第四代 莫西沙星、 莫西沙星、克林沙星
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七、不良反应 胃肠道反应（较常见） 1）胃肠道反应（较常见） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3 5%） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3-5%） 2）中枢神经系统 兴奋症状，可逆。可能是药物阻断了GABA 兴奋症状，可逆。可能是药物阻断了GABAA 受体所致
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喹诺酮类
氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） 氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） 比诺氟沙星高1 F比诺氟沙星高1倍 分布广： 痰液、 耳鼻喉、 分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均 可达有效浓度，尿液浓度高（ 可达有效浓度，尿液浓度高（与左氧氟沙星 并列首位） 并列首位） 抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌） 抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌） 应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 耳鼻喉、眼科感染等治疗伤寒及抗TB TB杆菌二 耳鼻喉、眼科感染等治疗伤寒及抗TB杆菌二 线药
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3）过敏反应 4）光敏反应 洛美沙星、 洛美沙星、司帕沙星 5）软骨损害 禁忌：儿童、孕妇；精神病、癫痫；茶碱、 禁忌：儿童、孕妇；精神病、癫痫；茶碱、 NSAID； NSAID；日照
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结核杆菌： 4）结核杆菌： 氧氟、环丙、左氧、司氟（ 氧氟、环丙、左氧、司氟（帕） 绿脓：氧氟、左氧氟、 5）绿脓：氧氟、左氧氟、环丙 6）其他 骨髓炎、关节感染、五官科感染、 骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感 染化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟） 染化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
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五、药动学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外， 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余 吸收率>80% 吸收率>80% 分布：组织穿透性好 分布广。可进入骨、 穿透性好， 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、关 前列腺、 氧氟、环丙、培氟） 节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗 浓度 代谢与排泄：差异较大（见表） 代谢与排泄：差异较大（见表）
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环丙沙星（Ciprofloxacin） 环丙沙星（Ciprofloxacin） 60%-80%，仅比诺氟高， F为60%-80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低 抗菌作用： 抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流 杆菌最强：如大肠、痢疾、 绿脓等；对产酶淋球、耐药金葡、伤寒及 感、绿脓等；对产酶淋球、耐药金葡、伤寒及 TB杆菌有效 TB杆菌有效 杆菌 应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、 应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及 皮肤软组织感染，伤寒，二线治疗TB TB药 皮肤软组织感染，伤寒，二线治疗TB药
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喹诺酮类
洛美沙星（Lomefloxacin） 洛美沙星（Lomefloxacin） 生物利用度高（90-100%） 生物利用度高（90-100%） 抗菌活性同氧氟沙星 存在PAE PAE， t1/2长，存在PAE， 1次/d 光敏反应发生率较高 光敏反应发生率较高
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喹诺酮类
八、常用药物 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一个含“F”喹诺酮类 第一个含“ 喹诺酮类 35-45%， F为35-45%，血浓度较低 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、 皮肤软组织、眼科感染， 皮肤软组织、眼科感染，疗效一般