药理-抗心绞痛药
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及标准答案
第二十六章抗心绞痛药一、A1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A、减慢心率B、扩张冠状动脉C、缩小心室容积D、降低心肌耗氧量E、抑制心肌收缩力2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量B、阻断β受体，降低心肌耗氧量C、减慢心率，降低心肌耗氧量D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是A、作用机制不同产生协同作用B、消除反射性心率加快C、降低室壁肌张力D、缩短射血时间E、以上都是4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括A、采用最小剂量B、补充含巯基药物C、增加给药频率D、采用间歇给药法E、加用卡托普利5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A、扩张全身容量血管B、扩张心脏输送血管C、冠脉血流重新分配D、降低心肌耗氧量E、促进氧与血红蛋白分离6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大A、自身诱导肝药酶活性B、血管平滑肌内巯基被耗竭C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低D、cGMP降解代偿性加速E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是A、口服无效，应舌下含服B、作用较硝酸甘油强C、剂量范围个体差异小D、作用维持时间较硝酸甘油长E、不良反应较少8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致A、心输出量减少B、消化道刺激C、肝功能损害D、血管舒张E、低血钾9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是A、主要用于稳定型心绞痛B、不宜用于变异型心绞痛C、不宜用于不稳定型心绞痛D、不宜用于急性心肌梗死E、对各型心绞痛均有效10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是A、对急性大发作应用超大剂量B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药C、为减少不良反应，应避免与含巯基药物合用D、应限制用量，以免降压过度E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用11、对硝酸甘油药理作用描述正确的是A、舒张小动脉较小静脉强B、对较大的冠状动脉有明显扩张作用C、有较强收缩毛细血管平滑肌作用D、治疗量可明显降低舒张压E、治疗量可减少无心衰心脏输出量，减慢心率12、硝酸酯类药物的基本药理作用是A、降低心肌收缩力B、缩短射血时间C、增加冠脉流量D、松弛平滑肌E、降低心肌耗氧量13、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、维拉帕MD、硝酸异山梨酯E、普萘洛尔14、硝酸甘油不扩张下列哪类血管A、小动脉B、小静脉C、冠状动脉的小阻力血管D、冠状动脉的侧支血管E、冠状动脉的输送血管15、不宜用于变异性心绞痛的抗心绞痛药物是A、硝酸异山梨酯B、普萘洛尔C、硝苯地平D、维拉帕ME、硝酸甘油16、治疗心绞痛，下列哪一组药物组合较理想A、普萘洛尔和硝苯地平B、普萘洛尔和维拉帕MC、普萘洛尔和地尔硫D、维拉帕M和地尔硫E、以上各组均不理想17、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A、降低心肌耗氧量B、扩大心室容积C、增加缺血区血供D、延长冠脉灌流时间E、减慢心率，舒张期延长18、心绞痛应用普萘洛尔主要机制是A、心室容积明显增大者B、心率明品减慢者C射血时间明显延长D血压明显降低者E、心率减慢及收缩性减弱较明显者19、普萘洛尔更适合用于A、不稳定型心绞痛伴血脂异常者B、稳定型心绞痛伴高血压者C、冠脉痉挛变异型心绞痛D、变异型心绞痛伴血脂异常者E、稳定型心绞痛伴高血脂者20、患者，女性，49岁。
抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)
常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（nifedipine）
1.药理作用 降低心肌耗氧量 阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张
血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。 增加缺血区供血 扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。 保护缺血心肌 降低Ca2+
送血管及侧支血管→增 加侧支循环→缺血区血 流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用 降低心室壁张力，增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放， 对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
2.临床应用 适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速 型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人， 用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异 型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用 心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。 急性心肌梗死 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应 血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心 悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等， 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。 高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。 耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。
药理学-抗心绞痛药2004级教学幻灯片
[不良反应]
1. 抑制心脏，致心室容积↑， 射血时间延长，耗氧↑。
2. 诱发或加重哮喘。 3. 反跳现象。(停药时应逐渐减量！)
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 氨氯地平
抗心绞痛作用
• 阻断L-型电压依赖性Ca2+通道引起下述效应： • 1．降低心肌耗氧量：舒张外周阻力血管→↓
心脏后负荷→↓心室壁张力与心室射血时间 （ Nifedipine最强） • 2．抑制心脏收缩性、↓心率→ ↓心肌耗O2 • （Nifedipine无此作用）
伴有哮喘的心绞痛患者，宜选用下列哪些药物： A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 单硝酸异山梨酯 D. 普萘洛尔 E. 噻吗洛尔
普萘洛尔治疗心绞痛时，不产生下列哪一作用： A．降低心肌耗氧量 B．心率减慢 C．心脏舒张期相对延长 D．心肌收缩力减弱 E．心室容积缩小
关于硝酸酯类药物作用的叙述，错误的是： A．冠状动脉血流的重新分配 B．扩张冠状动脉的侧支血管，改善缺血区的供血 C．扩张外周血管减轻心脏的前负荷 D．心室容积增加，射血时间延长 E．反射性的心率增快作用
〔应用〕
用于对硝酸甘油类不敏感或疗效差的稳 定性心绞痛，尤其适用于伴有心律失常、 高血压的心绞痛者。
变异型心绞痛不用 ！！！
硝酸甘油和β受体阻断药 合用抗心绞痛
1.抗心绞痛作用协同 2.互相弥补不足
心率
Nitroglycerin ↑ Propranolol ↓
心室壁张力 冠脉阻力
↓
↓
↑
↑
3.降低血压作用相加，应予注意！
硝酸甘油对下列哪类血管扩张作用很弱： A．冠状动脉的小阻力血管 B．较大静脉 C．较大动脉 D．冠状动脉的侧支血管 E．冠状动脉的输送血管
执业药师药理学第二十六章-抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药一、A1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A、减慢心率B、扩张冠状动脉C、缩小心室容积D、降低心肌耗氧量E、抑制心肌收缩力2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A、选择性扩张冠脉，增加心肌耗氧量B、阻断β受体，降低心肌耗氧量C、减慢心率，降低心肌耗氧量D、扩张动脉和静脉，降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉和侧支血管，改善局部缺血E、抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是A、作用机制不同产生协同作用B、消除反射性心率加快C、降低室壁肌张力D、缩短射血时间E、以上都是4、为克服硝酸酯类耐受性，可采取的措施不包括A、采用最小剂量B、补充含巯基药物C、增加给药频率D、采用间歇给药法E、加用卡托普利5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A、扩张全身容量血管B、扩张心脏输送血管C、冠脉血流重新分配D、降低心肌耗氧量E、促进氧与血红蛋白别离6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与以下何项关系大A、自身诱导肝药酶活性B、血管平滑肌内巯基被耗竭C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低D、cGMP降解代偿性加速E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的选项是A、口服无效，应舌下含服B、作用较硝酸甘油强C、剂量范围个体差异小D、作用维持时间较硝酸甘油长E、不良反应较少8、硝酸甘油的不良反应主要由以下何项所致A、心输出量减少B、消化道刺激C、肝功能损害D、血管舒张E、低血钾9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的选项是A、主要用于稳定型心绞痛B、不宜用于变异型心绞痛C、不宜用于不稳定型心绞痛D、不宜用于急性心肌梗死E、对各型心绞痛均有效10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是A、对急性大发作应用超大剂量B、为预防发作，可采取经皮肤不间断给药C、为减少不良反应，应防止与含巯基药物合用D、应限制用量，以免降压过度E、因可降低心输出量，伴心衰患者禁用11、对硝酸甘油药理作用描述正确的选项是A、舒张小动脉较小静脉强B、对较大的冠状动脉有明显扩张作用C、有较强收缩毛细血管平滑肌作用D、治疗量可明显降低舒张压E、治疗量可减少无心衰心脏输出量，减慢心率12、硝酸酯类药物的基本药理作用是A、降低心肌收缩力B、缩短射血时间C、增加冠脉流量D、松弛平滑肌E、降低心肌耗氧量13、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、维拉帕米D、硝酸异山梨酯E、普萘洛尔14、硝酸甘油不扩张以下哪类血管A、小动脉B、小静脉C、冠状动脉的小阻力血管D、冠状动脉的侧支血管E、冠状动脉的输送血管15、不宜用于变异性心绞痛的抗心绞痛药物是A、硝酸异山梨酯B、普萘洛尔C、硝苯地平D、维拉帕米E、硝酸甘油16、治疗心绞痛，以下哪一组药物组合较理想A、普萘洛尔和硝苯地平B、普萘洛尔和维拉帕米C、普萘洛尔和地尔硫D、维拉帕米和地尔硫E、以上各组均不理想17、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A、降低心肌耗氧量B、扩大心室容积C、增加缺血区血供D、延长冠脉灌流时间E、减慢心率，舒张期延长18、心绞痛应用普萘洛尔主要机制是A、心室容积明显增大者B、心率明品减慢者C射血时间明显延长D血压明显降低者E、心率减慢及收缩性减弱较明显者19、普萘洛尔更适合用于A、不稳定型心绞痛伴血脂异常者B、稳定型心绞痛伴高血压者C、冠脉痉挛变异型心绞痛D、变异型心绞痛伴血脂异常者E、稳定型心绞痛伴高血脂者20、患者，女性，49岁。
药理学抗心绞痛药课件
抗心绞痛药的不 良反应
β受体阻滞剂的不良反应
心动过缓：可 能导致心率减 慢，甚至出现 心脏骤停
01
低血压：可能 导致血压降低， 引起头晕、乏 力等症状
03
疲劳：可能导 致疲劳感增加， 影响日常生活 和工作
05
02
支气管痉挛： 可能导致支气 管收缩，引起 呼吸困难
04
血糖升高：可能 导致血糖升高， 引起糖尿病患者 病情加重
药理学抗心绞痛药课件
演讲人
目录
01. 抗心绞痛药的分类 02. 抗心绞痛药的作用机制 03. 抗心绞痛药的临床应用 04. 抗心绞痛药的不良反应
抗心绞痛药的分 类
β受体阻滞剂
01 作用原理：通过阻断β受体，降 低心率，减少心肌耗氧量
02 代表药物：普萘洛尔、美托洛 尔、阿替洛尔等
03 适应症：适用于高血压、心绞 痛、心律失常等
04
孕妇和哺 乳期妇女 禁用
药物相互作用
01
抗心绞痛药与抗血小板药物： 如阿司匹林、氯吡格雷等， 可增加出血风险
03
抗心绞痛药与抗心律失常药 物：如胺碘酮、普鲁卡因胺 等，可导致心律失常
02
抗心绞痛药与抗高血压药物： 如β受体阻滞剂、钙通道阻 滞剂等，可导致血压过低
04
抗心绞痛药与抗糖尿病药物： 如胰岛素、二甲双胍等，可 导致低血糖
03
β受体阻滞剂通过抑制肾素血管紧张素系统，降低血管 紧张度，改善心肌缺血
02
β受体阻滞剂通过降低血压， 减轻心脏负荷，改善心肌缺 血
β受体阻滞剂通过阻断β受 体，降低心率，减少心肌耗 氧量
钙通道阻滞剂的作用机制
D
改善心肌能量代谢，保护心肌细胞
C 降低心率，减轻心脏负担
抗心绞痛药-药理学-23
1.硝酸甘油没有下列哪一种作用 A.扩张静脉 B.降低回心血量 C.增快心率 D.增加室壁肌张力 E.降低前负荷
2.普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心 绞痛的共同作用是 A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌氧耗量 E.抑制心肌收缩力
答案
答案
3.硝酸甘油不扩张下列哪类血管 A.小动脉 B.小静脉 C.冠状动脉的输送血管 D.冠状动脉的侧支血管 E.冠状动脉的小阻力血管
答案
答案
22.药物缓解心绞痛的途径是 A.舒张冠状动脉 B.促进侧支循环的形成 C.降低前后负荷 D.减慢心率 E.降低收缩力
23.硝酸甘油抗心绞痛的机制是 A.降低前后负荷 B.降低室壁张力 C.减慢心率 D.舒张心外膜血管 E.增加缺血区的供血
答案
答案
24.硝酸甘油的临床应用有 A.高血压 B.心绞痛 C.慢性心功能不全 D.外周血管痉挛性疾病 E.抗休克
自发性心绞痛
混合性心绞痛
卧位型 变异型 中间综合征 （急性冠状动脉功能不全） 梗死后心绞痛
劳累性和自 发性心绞痛 混合出现
硝酸甘油
稳定型心绞痛 发作频繁的心绞痛
急性心肌梗死 心功能不全
[不良反应及耐受性]
搏动性头痛 皮肤潮红 直立性低血压 耐受性
机制可能与细胞内生成NO过程中造成-SH 耗竭有关。停药后敏感性逐渐恢复。
给硝酸甘油
输 送 血 管
阻
力
血
非缺血区
缺血区
管
输送血管扩张
侧支循环开放 缺血区供血 增加
硝酸酯类扩张血管 作用机制
硝酸酯 类药物
松弛血管机制 NO
GC
cGMP cGMP依赖的PK
Ca2+
《药理学(第二版)》第十九章 抗心绞痛
硝酸甘油制剂及用法
• 片剂：普通片剂，主要有0.3mg/片、0.5mg/片、0.6mg/片 几种规格。心绞痛发作时舌下含服1片，每日不超过2mg。 约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可 靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。缓释硝酸甘油 片(长效硝酸甘油片)，每片含2.5mg。口服，每12小时一 片，作用可延续8～10小时； • 喷雾剂：心绞痛发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次 0.4mg； • 注射剂：主要有1mg(1ml)、2mg(2ml)、5mg(1ml）、 10mg(1ml)几种规格。常以10mg溶于10％葡萄糖液500ml中 静滴，开始为5～10μg/min，以后每隔3～5min增加剂量1 次，大剂量时每分钟滴入可超过40微克；
第十九章 抗心绞痛与抗 动脉粥样硬化
学习目标： 1.掌握硝酸酯类、β受体阻断药、钙通道阻滞药的抗心 绞痛的作用机制、不良反应及注意事项，比较三类药的 作用特点及临床应用。 2.熟悉降低心肌耗氧量的途径和抗心绞痛的作用环节并 能联系药物的作用。 3.了解抗动脉粥样硬化药（调血脂药）的种类及每类药 的药理作用、临床应用及不良反应。
【不良反应】
局部 面、颈皮肤潮红 全身 BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛 体位性BP↓→晕厥 长期大剂量可致高铁 血红蛋白血症：呕吐 发绀
头晕、搏动性头痛 颅内压↑
眼内压↑
1.血管舒张反应 2.高铁血红蛋白症 3.快速耐受性
硝酸甘油（nitroglycerin）
• 【药物相互作用】 • 因乙醇可抑制硝 酸甘油代谢，用药期 间宜禁酒；与肝素合 用可降低肝素的抗凝 血作用；与阿司匹林 合用，可使硝酸甘油 血药浓度升高，应予 注意。
第一节 抗心绞痛药
概念 抗心绞痛药是一类能调节心肌需氧与供氧 平衡的药物，增加心肌供氧、降低心肌耗氧是 其作用基础。 目前常用的抗心绞痛药主要有三类：硝酸 酯类、β受体阻断药及钙通道阻滞药。
心血管系统药理学抗心绞痛药
2 临床应用
硝酸酯类药物常用于急性心绞痛发作时的紧急处理，也可预防心绞痛的发作。
β受体阻滞剂的作用机制和临床应用
1 作用机制
β受体阻滞剂通过阻断β受体，减慢心率、降低心肌耗氧量，缓解心绞痛发作。
2 临床应用
β受体阻滞剂可用于长期控制心绞痛，降低心脏负荷，预防心肌梗死。
心血管系统药理学抗心绞 痛药
心血管系统药理学抗心绞痛药是一类药物，用于治疗心绞痛。本节将介绍心 绞痛的病因、药物分类和机制，以及各类药物的临床应用。
心绞痛的病因和发病机制
1 冠心病
引起心绞痛的主要病因，是冠脉供血不足导致心肌缺血。
2 动脉粥样硬化
动脉内壁的脂质沉积导致冠脉狭窄，限制心肌供血。
3 血栓形成
當冠脉内形成血栓，心肌缺血加重，引发心绞痛发作。
常用的抗心绞痛药物分类和机制
硝酸酯类药物
通过释放一氧化氮扩张冠脉， 增加心肌血供。
β受体阻滞剂
通过阻断β受体，减少心率、降 低心肌耗氧量。
钙离子拮抗剂
通过阻断钙离子进入心肌细胞， 减少心肌的收缩力和耗氧量。
硝酸酯类药物的作用机制和临床应用
1 作用机制
抗凝药物
用于预防心绞痛患者的应用
1 作用机制
钙离子拮抗剂通过阻断钙离子进入心肌细胞，减少心肌的收缩力和耗氧量，缓解心绞痛。
2 临床应用
钙离子拮抗剂可用于长期控制心绞痛，降低心肌耗氧量，预防冠心病发作。
其他抗心绞痛药物的简介和临床应用
阿司匹林
通过抑制血小板聚集，预防血栓形成，减少心肌缺血。
镇痛药
常用于缓解急性心绞痛发作过程中的胸痛症状。
药理学抗心绞痛药同步练习题
抗心绞痛药一、复习要点了解：心绞痛的发病机制及药物治疗原则。
理解：β受体阻断药、钙通道阻滞药的主要特点。
掌握：硝酸甘油的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.硝酸甘油（1）药理作用：①扩张外周血管，减少心脏前后负荷从而降低心肌耗氧量；②扩张冠状血管，改变心肌血液分布，增加缺血区心肌的供血量。
（2）临床应用：①治疗各型心绞痛的首选药；②治疗急性心肌梗死；③充血性心力衰竭的辅助治疗。
（3）不良反应：主要由扩血管引起如搏动性头痛、颜面潮红、心悸、颅内压增高等。
剂量过大或长期用药可发生高铁血红蛋白症；耐受性。
（4）用药指导：舌下含服，如有舌麻、灼热、刺痛感是药物有效的标志；给药时宜采用坐位或半卧位。
2.普萘洛尔：适用于稳定型心绞痛；变异型心绞痛禁用。
3.硝苯地平：适用于变异型心绞痛；对稳定型心绞痛及心肌梗死也有效。
三、练习题（一）单项选择题1.心绞痛急性发作时，硝酸甘油常用的给药方法是（）。
A.口服B.吸入C.舌下含服D.皮下注射E.软膏涂皮肤2.关于硝酸甘油的叙述，哪项是错误的？（）A.扩张静脉血管，降低心脏前负荷B.扩张动脉血管，降低心脏后负荷C.减慢心率，减弱心肌收缩力而减少心肌耗氧D.加快心率E.减少心室容积，降低心室壁张力3.硝酸甘油不宜口服是因为（）。
A.不能吸收B.易被破坏C.损伤胃黏膜D.影响消化吸收E.首关消除4.有关使用硝酸甘油治疗心绞痛的用药指导，错误的告知是（）。
A.湿润口腔，嚼碎药片舌下含服B.含服后应保持立位C.如无灼热、舌麻感可能失效应换药D.应避光、密封保管E.连续含服3 次仍无效，及时到医院诊疗5.下列哪项不是硝酸甘油的不良反应？（）A.面部皮肤潮红B.血管搏动性头痛C.心率增快引起的心悸D.升高眼压E.全身水肿6.硝酸甘油降低心肌耗氧量的主要原因是（）。
A.减慢心率B.抑制心肌收缩力C.抑制心肌代谢D.扩张外周血管降低心脏负荷E.扩张冠脉及侧支循环7.普萘洛尔与硝酸甘油均引起（）。
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛， 稳定性心绞痛（首选）。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快（加重病情）
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine，心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点：心力心室容积 （前负荷）， 射血时间，心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类？各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注：① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂，超大剂量时可将血红蛋白中
抗心绞痛药-药理学-23
抗心绞痛药-药理学-23引言抗心绞痛药是用于治疗心绞痛的一类药物，它们通过不同的机制减少心脏的氧需求或增加心脏的血供，从而缓解心绞痛的症状。
针对不同的病因和病情，医生会选择不同的抗心绞痛药。
本文将介绍几种常用的抗心绞痛药及其药理学特点。
1. 一硝酸酯类药物1.1 作用机制一硝酸酯类药物通过释放一氧化氮（NO）来扩张冠状动脉和静脉，从而增加心脏血供和减少心脏氧需求。
一氧化氮可以激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，导致血管平滑肌松弛。
此外，一硝酸酯类药物还可以降低外周阻力，减轻心脏后负荷。
1.2 临床应用一硝酸酯类药物主要用于急性心绞痛的治疗和预防。
常见的一硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
2. β受体阻滞剂2.1 作用机制β受体阻滞剂通过竞争性抑制β受体的激活，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏的氧需求。
此外，它们还可以通过减少心脏磷酸化酶（phosphorylase kinase）的活性，抑制糖原的分解，增加心肌糖原的贮备，从而提供更多的能量给心脏。
2.2 临床应用β受体阻滞剂广泛用于心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的治疗。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂3.1 作用机制钙离子拮抗剂通过抑制心肌细胞内的钙离子通道，减少钙离子的内流，从而抑制心肌细胞的收缩力和心率。
此外，钙离子拮抗剂还能扩张冠状动脉，增加心脏血流，改善心肌的供血情况。
3.2 临床应用钙离子拮抗剂常用于缓解心绞痛的急性发作和预防。
常见的钙离子拮抗剂有硝酸异山梨酯、地尔硫離拓等。
4. 阿司匹林4.1 作用机制阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧酶活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、退热和镇痛作用。
此外，阿司匹林还能抑制血小板的聚集，防止血栓形成，从而减少心绞痛的发生。
4.2 临床应用阿司匹林常用于心绞痛的长期治疗和预防，可以减少心脏事件的发生。
此外，阿司匹林还常用于心肌梗死的早期治疗。
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心电图运动平板试验
心室壁张力与血管张力相关 小动脉：调节外周阻力及动脉收缩压 ——心室内收缩期压力 小静脉：调节回心血量 ——心室舒张期末容积及压力
第一节 硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油
【药动学】 经粘膜、胃肠道及皮肤吸收良好，但首过效应明 显，宜舌下含服用于急救，起效快 1-2min，维持 时间短20-30min。二硝基代谢物仍有长效活性。 贴皮剂可达到缓释效果。
2、激活血管平滑肌细胞膜 KATP通道 3、激活心肌细胞膜 K ATP 通道，减轻钙超载 减慢心率的抗心绞痛药物 伊伐布雷定 抑制窦房结起搏电流，特异性减慢心率，不影响收缩力和传导
18
抗心绞痛—中成药
19
地奥心血康
成分：黄山药和穿龙薯蓣的提取物 功效：活血化瘀、行气止痛、宣痹通阳、 芳香温通、补益气血
第四节 其他抗心绞痛药物
能量代谢调节剂——曲美他嗪 抑制线粒体长链3-酮脂酰辅酶A硫解酶活性，增加丙酮酸脱氢酶活
性，提高心肌氧利用率，阻止缺血心肌 ATP 下降，利于离子泵转运。
新型血管扩张剂 吗多明
在肝脏代谢为林西多明（SIN-1)，开环生成含-NO的SIN-1A， 在分子氧 参与下释放NO。首过效应低，维持时间长，中枢副作用少。 尼可地尔 【作用机制】1、NO供体
联用β受体阻断剂或ACEI 3、其他：超剂量使用引起高铁血红蛋白血症（口唇发绀、眩晕）
降低肝素抗凝作用
硝酸异山梨酯：起效慢，维持时间长，用于预防心绞痛和心衰长期治疗 单硝酸异山梨酯：无首过效洛尔
【抗心绞痛作用】 1、总体减少耗氧：（ 1）降低心肌收缩力，减慢心率
虽然硝酸甘油舒张血管刺激压力感受器，反射性兴奋交感神经，心率加 快，心肌收缩力增加，使心肌耗氧量增加，但用药的总效应是降低耗氧 量。
2、扩张冠脉 （1）缺血区血流重分布：对大血管和侧支血管增加流量，对阻力血管无效。因缺
血区血管扩张，用药后血液由非缺血区向缺血区流动
2）改善心内膜供血：心绞痛时心室壁张力增加，心内膜血管受压，供血不足，用 药后减轻前后负荷，使心室壁张力降低，血液由心外膜向心内膜流动。
苏布雷罗 诺贝尔
【作用机制】 在血管平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶 作用释放出NO，不依赖内皮的完整性
MLC-p
【药理作用】 1、扩张动静脉 小剂量-明显扩张静脉血管
稍大剂量-舒张较大外周血管、心外膜冠脉 较大剂量-扩张小动脉 （1）扩张静脉：回心血量减少，降低前负荷，降低心室壁张力和心室容 积，减少耗氧量。 （2）扩张动脉：射血阻力降低，减轻后负荷，减少耗氧量
（2）减轻后负荷，降低心室壁张力 但使心室容积扩大、射血时间延长 2、总体增加供血：（ 1）减慢心率，舒张期延长，增加心内膜供血 （2）增加侧支循环，改善缺血区供血 但收缩冠脉阻力血管 3、减少脂肪分解，使其产物游离脂肪酸代谢耗氧减少；改善糖代谢减少耗氧； 4、促进氧合血红蛋白解离，增加供氧 【临床应用】1、稳定型及不稳定型心绞痛均有效，并发高血压者效果好
抗心绞痛药
心绞痛：胸骨后或左心前区阵发性绞痛、闷痛或压榨感。 无氧代谢产物堆积刺激神经引起。
供氧 血氧供需失衡
耗氧
动静脉氧分压 心肌摄氧65%-75% 冠脉流量 冠脉阻力：狭窄、痉挛、代偿减弱
主动脉压力、舒张期 心肌基本代谢 射血时间 每搏射血时间
心率 心肌收缩力 心室壁张力 心室容积
心室腔内压力 小动脉及静脉张力
稳定型：病程在1个月以上且稳定发作
劳累型心绞痛 初发型：病程在1个月以内
恶化型：疼痛加重，时间延长或阈值降低 不稳
定型
心绞痛分型 自发型心绞痛 卧位型 ：安静平卧时发生
心绞
痛
变异型：冠脉痉挛
梗死后心绞痛 混合型心绞痛：耗氧量增加或者无明显增加
时均发生
药物作用环节：1、舒张冠脉，改善供血 2、舒张动静脉，减轻负荷 3、抗血小板、抗血栓形成
2、变异型心绞痛：不适用，抑制β受体使α受体占优势，冠脉痉挛 3、心肌梗死：缩小梗死范围，但影响收缩力
【联合用药】
心室容积
心率
收缩力 心室压力 侧支血流 内膜供血
硝酸酯类
↓
↑
↑
↓
↑
↑
β受体阻断剂
↑
↓
↓
↓
↑
↑
第三节 钙拮抗剂
【药理作用】 1、减少耗氧：（ 1）抑制钙内流，降低心肌收缩力，减慢心 率
但需监控血压等，以免灌注压过低加重心肌缺血。 3、慢性心力衰竭：减轻前后负荷，与利尿药或强心苷合用。 4、控制血压：与硝普钠合用控制手术血压，因易于调节。 5、其他：松弛胃肠道平滑肌等
【不良反应】 1、扩血管作用：面部潮红、心率加快、头疼、体位性低血压、眼内压升高 2、耐受性：连续用药后出现，停药 1-2周可恢复，与同类药有交叉耐受性。
心外膜 冠脉
心内膜
3、其他：抑制血小板与纤维蛋白的结合，抑制血小板聚集和血栓形成； 促进舒血管因子（ PGI2 、PGE等）释放，减轻心肌缺血； 引起心肌细胞膜超极化，增加膜稳定性，提高室颤阈。
【临床应用】 1、稳定型及各型心绞痛，舌下及喷雾剂可用于急救或活动前预防，控释或透皮制剂
可用于长期预防。 2、急性心肌梗死：增加缺血区血流，缩小心肌梗死范围，防血栓 -起效快、易控制；
耐药性产生机制学说： （1）巯基耗竭：硝酸甘油在血管平滑肌转化为 NO需要-SH的参与，连续用药
时被耗竭； （2）神经激素激活：扩血管作用可引起交感神经反射性兴奋和 RAAS激活，
心率加快，心肌收缩力增强，缩血管物质及醛固酮水平升高； （3）自由基生成：反复使用时促进 O2-生成，灭活NO 耐受性应对方法应：采取间歇给药法 ,补充巯基和抗氧化剂，
（2）松弛血管平滑肌，减轻后负荷 2、扩张冠脉：大血管、侧支及阻力血管均有效，特别对痉挛血管效果显著 3、保护缺血心肌细胞，抑制钙超载 4、抑制血小板聚集，降低栓塞风险 【临床应用】 硝苯地平：变异型心绞痛（伴高血压），加快心率，宜与 β受体阻断剂合用 维拉帕米：稳定型心绞痛（伴心律失常），不宜与 β受体阻断剂合用 地尔硫卓：各型均适用。抑制心肌收缩力，心衰患者慎用。 【与β受体阻断剂相比优点】 1、扩冠作用强大； 2、扩张外周血管作用强 3、抑制心肌作用弱； 4、松弛支气管平滑肌