α-淀粉酶抑制剂的研究进展

目录

摘要 (1)

关键词 (1)

Abstract (1)

Key words (1)

引言 (2)

1 α-淀粉酶抑制剂的介绍 (2)

1.1 α-淀粉酶抑制剂的来源 (2)

1.2 α-淀粉酶抑制剂的特性研究 (3)

2 α-淀粉酶抑制剂的制备 (4)

2.1 来源于天然植物的α-淀粉酶抑制剂 (4)

2.11 豆类植物 (5)

2.12 麦类植物 (5)

2.13 齿苋类植物 (6)

2.14 其他植物 (7)

2.2 来源于微生物的α-淀粉酶抑制剂 (7)

3 α-淀粉酶抑制剂的分离纯化 (8)

4 α-淀粉酶抑制剂的检测方法 (9)

4.1 碘比色法 (9)

4.2 3,5-二硝基水杨酸(DNS)比色法 (9)

5 α-淀粉酶抑制剂的筛选方法 (10)

6 α-淀粉酶抑制剂的研究进展 (11)

6.1 国内外研究概况 (11)

α淀粉酶抑制剂的研究进展

摘要：α-淀粉酶抑制剂是一种糖苷水解酶抑制剂。抑制糖类消化吸收药物，减少糖分的摄取，降低血糖和血脂含量，还可作为抗虫基因。目前在医学和农业上具有广泛的用途。本文对α-淀粉酶抑制剂的制备、检测、筛选方法、特性以及发展进行了综述，并对其前景作了展望。

关键词：α-淀粉酶抑制剂，制备，检测，筛选方法，特性Research progress of α-amylase inhibitor Abstract:α-amylase inhibitor is a kind of glycoside hydrolase inhibitor, It can be potentially use as medicines of diabetes owing to inhibiting glucose from being absorbed in the digestive tracts. Which can reduce ingestion of sugar and blood fat contet and has hypoglycemic activity, and its gene can be used as insect-resistant genes in crops breeding. There is comprehensive, application in agriculture and medicine . The preparation、detection、screening methods、characteristics and development of the α-amylase inhibitors were reviwed in this paper, and the prospects were forecasted. Key words:α-amylase inhibitor, preparation, detection, screening methods, characteristics .

引言

α-淀粉酶抑制剂属于糖苷酶抑制剂的一种，是一种纯天然生物活性物质，主要存在于植物种子、胚乳和微生物代谢产物中，目前在医药和农业上具有广泛的用途。

α-淀粉酶抑制剂能够有效的抑制肠道内唾液及胰淀粉酶的活性，阻碍食物中碳水化合物的水解和消化，减少糖分的摄取，降低血糖的血脂含量水平。食用后不产生高血糖，从而胰岛素分泌减少，脂肪合成降低，体重减轻。临床医学上用于防治糖尿病、高血糖、高血脂等病症；农业上α-淀粉酶抑制剂基因可以作为抗虫基因，减少杀虫剂的使用。另外，在酶学研究方面，可作为探究α-淀粉酶活性部位的分析工具，作为通过选择作用测定α-淀粉酶同工酶的反应物，作为蛋白质与蛋白质之间识别和相互作用的模林体系等方面具有内在效应。α-淀粉酶抑制剂应用已被广泛深入研究，本文对α-淀粉酶抑制剂研究进展作一概述。

1 α-淀粉酶抑制剂的介绍

1.1 α-淀粉酶抑制剂的来源

大多数α-淀粉酶抑制剂已从微生物源（主要集中在链霉菌属）、植物源（植物中普遍存在，尤其是禾谷作物和豆类作物的种子）获得，

少数从哺乳动物中获得，而且也在合成物质中发现过。天然存在的α-淀粉酶抑制剂有三种类型[1]分别为：（1）微生物产带一个寡生物胺单位的含氮碳水化合物；（2）微生物产多肽，如paim（来自微生物的猪胰腺α-淀粉酶抑制剂）和Haim（微生物起源人α-淀粉酶抑制剂）；（3）在谷类、豆类以及其它较高等植物中发现的大分子蛋白质抑制剂。

1.2 α-淀粉酶抑制剂的特性研究

通常的α-淀粉酶抑制剂都是些有机化合物，它们与酶形

成酶抑制剂复合物而使酶失活。在化学结构上，它们可以是蛋

白质、多肽和碳水化合物[2]。根据它们的化学性质，因来源不同

其化学物理特性而不同。

由多种不同的链霉菌属种产生的淀粉酶抑制剂具有低的分子量，大约在500~2000Da（道尔）之间，而且是α-淀粉酶中非常有效的抑制剂，它们有三种类型（1）oligostatins寡糖制菌素：（2）amylosatins制淀粉酶素：（3）tresatins。它们共用有拟双糖单元工寡生物胺或脱氢寡生物胺，不同数目α-D-葡萄糖基团以α-1，4糖苷键连接，而在tresatins中与一个α-1，1-糖苷键葡萄糖连接。这个含N个碳水化合物对几个葡萄苷酶包括α-淀粉酶有抑制作用。

Tajiri等报道从链霉菌属中产生α-淀粉酶抑制剂具有14种肽，一些是如上所述的含N个碳水化合物，另一些是分子量为3936-8500Da之间的聚合肽，它们是由单个多肽链组成，且不含碳

水化合物，具有质序列同源性，特别重要的是位于18~20的WRY 序列和位于59~70的氨基酸，它们被认为和α-淀粉酶的结合有关。X射线衍射晶体分析法显示的三级结构，表明WRY序列在分子表面显著呈现，而位于59~70氨基酸残基邻近DEF序列。

具有活性的蛋白质从小麦、大麦、小米、高粱、谷物、花生、大豆、芋头根和一些其它植物中分离。抑制剂分子量范围为9KD~63KD。另外复合抑制剂因其抑制的特异性不同一般可能为同工酶，已有一些复合抑制剂从小麦、大麦及小米中被分离。

2 α-淀粉酶抑制剂的制备

目前，国内外对于α-淀粉酶抑制剂的研制大都经历以下程序：原料→粉碎→水浸→离心分离→上清液→盐析（沉淀再溶解）→加热灭酶→离心分离α-淀粉酶抑制→上清液→透析→浓缩→干燥→成品但是根据原料的不同，α-淀粉酶抑制剂的生产过程又存在着较大的差别，下面就从天然植物和微生物两个方面介绍α-淀粉酶抑制剂的加工工艺。

2.1 来源于天然植物的α-淀粉酶抑制剂

天然的α-淀粉酶抑制剂主要存在于植物种子的胚乳中,目前已经从小麦、豆类、薯蓣、野生苋属等植物种子中分离得到α- 淀粉酶抑制剂。