药物化学1

合集下载

药物化学简答题 (1)

药物化学简答题1、巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？（1）巴比妥类药物及苯妥英分子中，存在内酯胺－内酰亚胺互变异构质子，呈弱酸性，可制成钠盐供注射用；（2）其钠盐水溶液pH约10，不稳定，易发生水解开环反应，水解速度及产物与pH及温度有关；（3）此类钠盐水溶液室温放置时，一般水解生成直链酰脲类化合物而失效，在加热灭菌时则更加不稳定；2、试分析吩噻嗪类药物的稳定性。

（1）该类药物具有的吩噻嗪母核，为良好的电子给予体，易氧化；（2）在空气中放置，逐渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用；（3）盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起氧化变质反应，使注射液pH下降；3、.简述镇痛药的构效关系。

（1）分子结构中有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用；（2）分子中应具有一个碱性中心，在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合；（3）碱性中心与芳环几乎处于同一平面上，烃基部分突出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合；4、分析吗啡不稳定性的原因及配制盐酸吗啡注射液所采取的稳定化措施。

(1)游离体吗啡分子结构中具有酚羟基及叔胺，所以呈酸碱两性，其水溶液在pH4时较稳定；(2)在中性或碱性条件下易被氧化变色；为防止吗啡注射液氧化变质，在配制时，应调pH3.0〜4.0；加乙二胺四醋酸二钠减少重金属离子影响；(3)使用中性玻璃安瓿，充氮气驱氧；加亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸等作抗氧剂；采用100°C流通蒸气灭菌30分钟等；5、试简述延缓和防止盐酸肾上腺素注射液氧化变质可采取的主要措施。

为了延缓本品氧化变质，因此药典规定本品注射液pH2.5〜5.0；加金属离子配合剂乙二胺四醋酸钠；注射用水经二氧化碳或氮气饱和；安瓿内同时充入上述气体；100°C流通蒸气灭菌15分钟；并且遮光，减压严封，置阴凉处贮存；6、.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？配制盐酸肾上腺素注射液时，常加入抗氧剂，金属离子配合剂；安瓿和注射用水内充惰性气体；控制pH在3.6~4.0左右；采用流通蒸气灭菌15分钟等措施;这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构，性质不稳定，极易被氧化变质；其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低;。

初级药师分类模拟题药物化学-1

初级药师分类模拟题药物化学-1A1型题1. 药物化学对化学药物研究的内容不包括下列哪个A.质量检测B.体内代谢C.构效关系D.寻找新药E.作用机制答案：A2. 中国药品通用名称依据下列哪个名称翻译得到A.英文化学名B.国际非专利药品名称C.国际商品名D.按英语发音E.国际专利药品名称答案：B3. 以下哪个与氟烷不符A.无色液体B.用于全身麻醉和诱导麻醉C.对茜素氟兰反应呈蓝紫色D.为易挥发、易燃的液体E.遇光缓慢分解答案：D4. 下列哪个麻醉作用弱，但毒性小，用于诱导麻醉或维持麻醉A.氟烷B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.γ-羟基丁酸钠答案：E5. 具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是A.盐酸氯胺酮B.γ-羟基丁酸钠C.盐酸丁卡因D.盐酸普鲁卡因E.氟烷答案：A6. 下列结构是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸丁卡因E.盐酸普鲁卡因胺答案：C7. 氯氨酮有活性的代谢产物是A.去苯氯胺酮B.羟基氯胺酮C.去氯甲氨酮D.去甲氯胺酮E.脱氨氯胺酮答案：D8. 下列哪个麻醉药易产生幻觉，按精神药品管理A.氟烷B.γ-羟基丁酸钠C.盐酸丁卡因D.盐酸利多卡因E.盐酸氯胺酮答案：E9. 局部麻醉药有如下基本骨架，其构效关系描述哪个不正确A.(Ⅱ)是中间连接链部分B.X以电子等排体取代形成不同类型C.X可以是O、S、NH、CH2D.对X而言，麻醉作用强弱顺序是—CH2—＞—NH—＞—S—＞—O—E.对X而言，麻醉作用强弱顺序是—S—＞—O—＞—CH2—＞—NH—答案：D10. 与盐酸普鲁卡因特点不符的是A.具有重氮化-偶合反应B.具有生物碱样的性质C.用于浸润麻醉和传导麻醉D.易氧化变色E.结构中酰胺键易水解答案：E11. 以下结构是A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸丁卡因E.盐酸普鲁卡因胺答案：A12. 盐酸利多卡因不易水解的根本原因是A.不溶于水B.苯甲酰胺键邻位有两个甲基的位阻作用C.酰胺键比酯键稳定D.形成盐酸盐稳定E.形成水合物稳定答案：B13. 巴比妥类药物属于A.乙内酰脲类B.苯二氮革类C.吩噻嗪类D.二苯并氮杂革类E.丙二酰脲类答案：E14. 巴比妥钠盐遇二氧化碳易产生沉淀，原因是该类药物性质属于A.酸碱两性B.弱碱性C.强碱性D.弱酸性E.弱酸性答案：D15. 巴比妥类构效关系与下列哪个因素无关A.脂水分配系数B.代谢过程C.与受体的结合D.解离常数E.理化性质答案：C16. 注射剂水溶液室温放置容易吸收CO2产生沉淀的药物是A.苯巴比妥钠B.氟哌啶醇C.丙戊酸钠D.地西泮E.盐酸氯丙嗪答案：A17. 苯巴比妥的化学结构为答案：D18. 苯二氮革类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型A.1，2位B.2，3位C.3，4位D.4，5位E.5，6位答案：A19. 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为A.去甲西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮答案：D20. 下列哪个与地西泮不符A.4，5位开环是可逆的B.1位有甲基C.7位有氯原子D.1，2位并入了三唑环E.用于焦虑、失眠及癫痫发作答案：D21. 下列哪个是地西泮的结构式答案：C22. 露置空气中可吸收二氧化碳呈现混浊的是A.苯妥英钠B.艾司唑仑C.卡马西平D.地西泮E.丙戊酸钠答案：A23. 以下哪个吸湿性极强，通常需加少量有机酸形成复合物A.苯巴比妥钠B.异戊巴比妥C.苯妥英钠D.硫喷妥钠E.丙戊酸钠答案：E24. 下列药物分子中含二苯并氮杂革结构的抗癫痫药是A.艾司唑仑B.卡马西平C.丙戊酸钠D.奥沙西泮E.地西泮答案：B25. 氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红棕色，分子中不稳定的结构部分为A.二甲氨基B.氯取代基C.侧链部分D.苯环E.吩噻嗪环答案：E26. 以下哪个不是氯丙嗪的代谢过程A.苯环羟基化B.侧链去甲基C.侧链N氧化D.5位硫氧化E.脱去Cl原子答案：E27. 氟哌啶醇结构属于A.吩噻嗪类B.二苯环庚烯类C.丁酰苯类D.二苯并氮杂革类E.噻吨类答案：C28. 下列哪个N-单脱甲基代谢物质有活性A.盐酸阿米替林B.氟哌啶醇C.盐酸奋乃静D.地西泮E.盐酸氯丙嗪答案：A29. 以下哪个不是非甾体抗炎药的化学结构类型A.乙酰苯胺类B.芳基烷酸类C.水杨酸类D.吡唑酮类E.1，2-苯并噻嗪类答案：A30. 阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，以下哪个原因最合理A.发生水解反应B.发生氧化反应C.发生异构化反应D.水解后水杨酸被氧化E.与空气中的二氧化碳发生反应答案：D31. 阿司匹林的哪个水解产物可与三氯化铁反应显紫堇色A.苯甲酸B.苯乙酸C.甲酸D.水杨酸E.乙酸答案：D32. 以下哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，还可以抑制血小板聚集以防血栓答案：E33. 对乙酰氨基酚中毒时哪个是解毒剂A.N-乙酰胱氨酸B.N-羟基半胱氨酸C.N-甲酰半胱氨酸D.N-丙酰半胱氨酸E.N-乙酰半胱氨酸答案：E34. 下列哪个与吲哚美辛的性质不符A.有一个手性碳B.强碱条件下可引起水解C.对炎症性疼痛作用显著D.可氧化变色E.为芳基烷酸类答案：A35. 具有下列化学结构的药物是A.阿司匹林B.布洛芬C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.吡罗昔康答案：E36. 下列药物中哪个不含有羧基，却具有酸性A.阿司匹林B.吡罗昔康C.布洛芬D.双氯芬酸E.吲哚美辛答案：B37. 下列药物中哪个可治疗发热及风湿性关节炎、神经炎A.对氨水杨酸钠B.γ-羟基丁酸钠C.维生素CD.克拉维酸E.双氯芬酸钠答案：E38. 指出下列哪项描述不符合萘普生A.属于芳基烷酸类B.临床用右旋异构体C.有镇痛和抗炎作用D.可溶于氢氧化钠溶液E.临床用左旋异构体答案：E39. 下列哪项与布洛芬不符合A.属于芳基烷酸类B.临床用右旋异构体C.有镇痛和抗炎作用D.可溶于氢氧化钠溶液E.临床用消旋体答案：B40. 下列哪个与布洛芬不符A.为非甾体抗炎镇痛药B.具有抗痛风作用C.含有一个手性碳原子D.含有异丁基E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应答案：B41. 下列哪个药物中含有手性碳原子A.丙磺舒B.吡罗昔康C.对乙酰氨基酚D.美洛昔康E.萘普生答案：E42. 下列哪个药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗A.吡罗昔康B.美洛昔康C.萘普生D.阿司匹林E.布洛芬答案：B43. 丙磺舒与下列哪个药物合用，可以抑制其排泄，延长药效A.磺胺甲噁唑B.甲氧苄啶C.链霉素D.青霉素E.美洛昔康答案：D44. 对应镇痛药三维结构，受体不具有哪个部位A.平坦区B.阴离子C.阳离子D.氢键接受体E.空穴答案：C45. 下列哪个基团和取代基不是吗啡的结构特征A.3位醇羟基B.苯环C.2位羰基D.5个手性碳原子E.17位N有甲基答案：C46. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是A.美沙酮B.脑啡肽C.哌替啶D.可待因E.吗啡答案：E47. 吗啡水溶液与三氯化铁反应显蓝色，是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.酚羟基答案：E48. 吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A.伯氮原子B.仲氮原子C.叔氮原子D.双键E.苯胺答案：C49. 下列哪个药物的17位N上甲基被其他烷基取代，成为μ受体拮抗剂A.美沙酮B.吗啡C.哌替啶D.纳洛酮E.脑啡肽答案：B50. 下列哪个药3位有羟基，性质不稳定，需要加抗氧剂A.美沙酮B.吗啡C.哌替啶D.纳洛酮E.脑啡肽答案：B。

药物化学 1-3章习题及答案

第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。

2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。

4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。

6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。

7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。

8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。

10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。

氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。

13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现、、、等作用。

(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡）1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ. 代谢产物不具有活性Ｅ. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（D ）A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ）P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（A ）A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末，味微苦B. 易吸潮，遇光易变质C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键，极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是（ B ）A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ） HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用（1R,2S ）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为：AA．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B．催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C．催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E．催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2．下列关于地西泮描述错误的是：BA．小于镇静剂量即有抗焦虑作用B．对快动眼睡眠时相无影响C．久用可产生依赖性D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低E．过量引起呼吸抑制3．地西泮的中枢抑制作用部位是：DA．边缘系统多巴胺受体B．中枢α受体C．直接抑制中枢D．苯二氮卓结合位点E．中枢GABA结合位点4．地西泮不具有的不良反应是：DA．嗜睡、乏力B．共济失调C．心血管抑制D．白细胞减少E．呼吸抑制5．地西泮的体内过程特点是：AA．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢物t1/2更短C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2可缩短E．不透过胎盘屏障6．常用苯二氮卓类药物中，口服吸收最快、作用时间短的药物是：CA．地西泮B．氯氮卓C．三唑仑D．奥沙西泮E．氟西泮7．下列哪种药物属于苯二氮卓类？AA．三唑仑B．氯丙嗪C．甲丙氨酯D．苯巴比妥E．水合氯醛8．苯二氮卓受体阻断剂是：AA．氟马西尼B．阿托品C．三唑仑D．硫喷妥钠E．甲丙氨酯9．苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致？ DA．多巴胺B．脑啡肽C．乙酰胆碱D．γ-氨基丁酸E．去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12．下列何药脂溶性最高？AA．硫喷妥钠B．戊巴比妥C．异戊巴比妥D．司可巴比妥E．苯巴比妥13．静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是：DA．迅速从肾排出B．迅速在肝破坏C．难穿透血脑屏障D．从脑组织再分布到脂肪等组织中E．迅速与血浆蛋白结合14．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：DA．药物分子大小B．给药途径C．用药剂量D．药物脂溶性E．药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间22. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定23. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是( E )A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为( C )A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（B ）A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A．1, 4-苯二氮卓环B．1, 2-苯二氮卓环C．1, 3-苯二氮卓环D．1, 5-苯二氮卓环E．1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(－)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH －47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．溴新斯的明D．毒扁豆碱E．碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A．硫酸阿托品B．毒扁豆碱C．泮库溴铵D．东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是（E ）A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定，不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有（D ）A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是（E ）A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是（C ）A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于（A）A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B．在空气中放置可被氧化.C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E．与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中，（D ）不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是（C ）A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有（A ）A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是（D ）A．含有儿茶酚胺结构，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5～5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为（D ）A．去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成（A ）A．喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D )。

药物化学(1)总论

药物化学总结名词解释:药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

药效团：相同作用类型的药物中化学结构相同的部分，这部分结构称为药效团。

广义的定义是药物与受体结合时，在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。

前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内经酶或非酶作用，释放出原药发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

生物电子等排体：外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

结构特异性药物：药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性，使药物分子与特异的生物大分子（受体）在空间发生互补的相互作用或复合，所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响，而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。

β-内酰胺酶抑制剂：针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。

β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常与不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

药物：具有治疗、诊断、预防疾病、调节生理机能的特殊化学品。

“me-too”药物：“me--too”药物特指具有自主知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

―――Chapter 5 中枢神经系统药物1、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？答：在生理pH7.4下，Pk a=4.12，未解离度0.05%，成离子状态，几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收。

高等药物化学(一)

1 先导化合物的发现方法 1.1从天然生物活性物质中发现先导化合物 1.1从天然生物活性物质中发现先导化合物
R2O O
次代谢产物(Secondary 次代谢产物(Secondary metabolites)
OR H O O O H O
R1
OH
O
Ph
O H
N H OH
O H OH OCOPh OH
O
混分法(mix混分法(mix-split method)原理: 也称一珠一肽法.按照最后一组的活 method)原理: 也称一珠一肽法. 性测试结果后,按逐次回溯追查活性化合物的化学结构. 性测试结果后,按逐次回溯追查活性化合物的化学结构.
Z1
X1
Y1
X1
Y1
Z1
Mix
X1
Y1
X2
Z1
X1
Y1 Y2
四常用药物化学参考书目与杂志(2) 常用药物化学参考书目与杂志(2)
期刊杂志: 期刊杂志: 1) 中国药物化学杂志 2) 药学学报 3) 中草药 4) 中国海洋药物 5) 中国药科大学学报* 中国药科大学学报* 6) Journal of Medicinal Chemistry 7) Tetrahedron/Tetrahedron Letters 8) Bioorganic ＆ Medicinal Chemistry/ Bioorganic ＆ Medicinal Chemistry Letters 9) Current Medicinal Chemistry 10) Journal of Natural Products 专利参考( 专利参考(略)
artemether
O H Ph N H N O COOH H S

(完整版)药物化学课件第一章

化学药物与天然药物
第一章绪论 Introduction
药物化学的定义
药物特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
�� 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能
�� 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
�� 1、提供使用药物的化学基础 �� 2、研究药物生产的工艺 �� 3、创制新药
使用药物的化学基础
�� 化学结构、理化性质 �� 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 �� 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择 �� 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
�� 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名即 INN
�� 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
�� 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤患者死于不同程度的耐药

药物化学知识点(1)

药物化学知识点(1)一、是非判断题：（10题，10分）二、单选题（25小题，50分）三、填空题（10空10分）四、简答题（20分）五、写出下列药物的化学结构或名称，指出其结构类型并说明其临床主要用途（2题，10分）第一章绪论（单选）1、下列哪一项不属于药物的功能(A)预防脑血栓(B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶4、下列哪一项不是药物化学的任务(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

(B)研究药物的理化性质。

(C)确定药物的剂量和使用方法。

(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

(E)探索新药的途径和方法。

6、药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．化学原料药（多项选择题）1、下列属于“药物化学”研究范畴的是：(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响2、已发现的药物的作用靶点包括：(A)受体(B)细胞核(C)酶(D)离子通道(E)核酸5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线第二章（教材第十三章）新药设计与开发新化学实体（NCE）。

NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。

第一节药物的化学结构与生物活性的关系药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。

影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小P=CO/CW易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数logP在2左右。

由Handeron公式得出的经验规律1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3~7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。

初级药师-天然药物化学-1_真题-无答案

初级药师-天然药物化学-1(总分47.5,考试时间90分钟)A1型题1. 洋地黄毒苷属于A．三萜皂苷B．甾体皂苷C．C2l甾体苷D．甲型强心苷E．乙型强心苷2. 强心苷在含0.02～0.05mol/L稀盐酸的水醇中短时间回流可以水解A．苷元与葡萄糖之间的苷键B．苷元与2-去氧糖之间的苷键C．苷元与6-去氧糖之间的苷键D．葡萄糖与6-去氧糖之间的苷键E．葡萄糖与2-去氧糖之间的苷键3. 地奥心血康胶囊用以治疗冠心病、心绞痛等疾病的主要活性成分是A．三萜皂苷B．甾体皂苷C．黄酮苷D．生物碱E．多糖4. 下列生物碱中，碱性强弱顺序排列正确的是A．胍类生物碱＞脂氮杂环生物碱＞五元芳氮杂环生物碱＞六元芳氮杂环生物碱B．胍类生物碱＞脂氮杂环生物碱＞六元芳氮杂环生物碱＞五元芳氮杂环生物碱C．脂氮杂环生物碱＞六元芳氮杂环生物碱＞五元芳氮杂环生物碱＞胍类生物碱D．脂氮杂环生物碱＞五元芳氮杂环生物碱＞六元芳氮杂环生物碱＞胍类生物碱E．胍类生物碱＞六元芳氮杂环生物碱＞五元芳氮杂环生物碱＞脂氮杂环生物碱5. Liebermann-Burchard反应的试剂是A．α-萘酚和浓硫酸B．三氯化铁和浓硫酸C．醋酐和浓硫酸D．三氯乙酸和浓硫酸E．苯胺和浓硫酸6. 下列生物碱中既有碱性又有酸性的是A．吗啡碱B．小檗碱C．秋水仙碱D．苦参碱E．麦角新碱7. 水解后可以生成没食子酸和糖或多元醇的是A．可水解鞣质B．缩合鞣质C．逆没食子鞣质D．新鞣质E．以上都是8. 甾体皂苷元的C17侧链为A．羰甲基B．长链脂肪链C．五元不饱和内酯环D．六元不饱和内酯环E．螺缩酮连接的螺缩环9. 组成缩合鞣质的基本单位是A．黄烷-3-醇B．异戊二烯C．没食子酸D．2-苯基色原酮E．氨基酸10. 下面有关生物碱的说法中，不正确的是A．生物碱是一类含氮的天然有机化合物，但低分子胺、氨基酸、维生素等除外B．生物碱大部分为杂环化合物，且氮原子在杂环内C．所有生物碱都具有碱性，均能与酸结合成盐D．生物碱的碱性与结构中氮原子上的孤对电子有关E．大多数生物碱具有较强的生物活性11. 下列说法中关于挥发油说法不正确的是A．挥发油，又称精油B．挥发油是一类挥发性油状成分C．挥发油多具有芳香气味D．挥发油与水可混溶E．挥发油可随水蒸气蒸馏12. 鉴别甲型强心苷时一般是用吡啶溶解后，加入A．α-萘酚和浓硫酸B．三氯化铁和浓硫酸C．醋酐和浓硫酸D．三氯乙酸和浓硫酸E．亚硝酰铁氰化钠溶液和氢氧化钠溶液13. 生物碱的碱性强，则A．pKa值大B．pKa值小C．Ka值大D．pKb值大E．Kb值小14. 挥发油中的萜类成分主要是A．单萜和倍半萜B．单萜和二萜C．倍半萜和二萜D．环烯醚萜E．三萜15. 萜类化合物分为单萜、倍半萜、二萜等的分类是根据A．异戊二烯单元数目多少不同B．生物合成途径不同C．结构中环的数目不同D．化合物的植物来源不同E．化合物的性质不同16. 秋水仙碱具有A．解痉、镇痛作用B．防晕、镇静作用C．镇咳、平喘作用D．治疗急性痛风及抑制癌细胞生长作用E．抗菌作用17. 下列化合物中具有抗恶性疟疾作用的是A．薄荷醇B．龙脑C．青蒿素D．紫杉醇E．甘草酸18. 挥发油中的芳香族化合物主要是A．蒽醌类衍生物B．菲醌类衍生物C．苯丙素衍生物D．黄酮类衍生物E．木脂素类衍生物19. 鱼腥草中的主要活性成分——鱼腥草素为A．黄酮类化合物B．三萜类化合物C．苯丙素类化合物D．挥发油类化合物E．甾体类化合物20. 有关皂苷的下列说法中不正确的是A．皂苷多为无色或白色无定形粉末，具有吸湿性B．皂苷的水溶性小于其次级苷及苷元C．多数皂苷具有苦、辛辣味，对人体黏膜有刺激性D．多数皂苷水溶液强烈振摇能产生持久性泡沫，且不因加热而消失E．多数皂苷具有溶血作用21. 青蒿素属于A．单萜B．倍半萜C．二萜D．二倍半萜E．三萜22. 小檗碱具有A．解痉、镇痛作用B．防晕、镇静作用C．镇咳、平喘作用D．肿瘤生长抑制作用E．抗菌作用23. 下列化合物中具有强心作用的是A．人参皂苷B．薯蓣皂苷C．地高辛D．银杏黄酮E．银杏内酯24. 可以区别毛花苷C和甘草酸的反应是A．醋酐-浓硫酸反应B．三氯乙酸反应C．三氯化锑反应D．a-萘酚-浓硫酸反应E．三氯化铁-冰醋酸反应25. 甘草酸单铵或二铵临床主要用于治疗A．肿瘤B．心血管疾病C．咳喘D．感冒E．肝炎26. 挥发油难溶于A．水B．无水乙醇C．乙醚D．二硫化碳E．石油醚27. 下列结构类型中，加入氢氧化钙能产生沉淀的是A．蛋白质B．多糖C．鞣质D．皂苷E．生物碱28. 关于生物碱的性质说法错误的是A．大多数生物碱具有旋光性，且多左旋B．大多数生物碱具有较强生物活性，且一般左旋体活性强于右旋体C．多数游离生物碱为亲脂性生物碱D．季胺碱如小檗碱以及生物碱盐一般易溶于水E．生物碱有机酸盐的水溶性一般大于无机酸盐29. 中药五倍子的有效成分是A．黄酮B．皂苷C．多糖D．可水解鞣质E．缩合鞣质30. 下列化合物中具有抗肿瘤作用的是A．薄荷醇B．龙脑C．青蒿素D．紫杉醇E．银杏内酯31. 下列苷类化合物中，酸水解最容易的是A．2-羟基糖苷B．2-氨基糖苷C．2-去氧糖苷D．6-去氧糖苷E．2，6-二去氧糖苷32. 甲型强心苷和乙型强心苷的区别在于A．甾体母核取代不同B．C17连接的不饱和内酯环结构不同C．苷元连接的糖种类不同D．苷元与糖的连接方式不同E．苷元与糖的连接位置不同33. 下列生物碱的碱性强弱顺序排列正确的是A．季铵生物碱＞脂肪胺生物碱＞芳胺生物碱＞酰胺生物碱B．脂肪胺生物碱＞芳胺生物碱＞季铵生物碱＞酰胺生物碱C．酰胺生物碱＞脂肪胺生物碱＞芳胺生物碱＞季铵生物碱D．芳胺生物碱＞脂肪胺生物碱＞季铵生物碱＞酰胺生物碱E．季铵生物碱＞芳胺生物碱＞脂肪胺生物碱＞酰胺生物碱34. 下列化合物中，与碘化铋钾试剂反应产生橘红色沉淀的是A．青蒿素B．麻黄碱C．紫草素D．吗啡E．芦丁35. 下列成分中与明胶生成白色沉淀的是A．黄酮B．皂苷C．多糖D．蛋白质E．鞣质36. 下列生物碱中具有解痉镇痛、散瞳及解有机磷中毒作用的是A．吗啡碱B．小檗碱C．秋水仙碱D．苦参碱E．莨菪碱37. 可以区别甲型强心苷和乙型强心苷的反应是A．醋酐-浓硫酸反应B．三氯乙酸反应C．三氯化锑反应D．亚硝酰铁氰化钠反应E．三氯化铁-冰醋酸反应38. 穿心莲内酯具有A．抗癌活性B．抗凝血作用C．抗肝炎活性D．抗疲劳作用E．抗菌、抗感染作用39. 三萜类化合物中异戊二烯单元的数目是A．2个B．3个C．4个D．5个E．6个40. 某中药提取物，Molish反应、醋酐-浓硫酸反应和三氯化铁-冰醋酸反应均呈阳性，提示该中药可能含有A．黄酮苷B．三萜苷C．强心苷D．蒽醌苷E．木脂素苷B型题A．生物碱盐、氨基酸、蛋白质、糖类B．游离生物碱、蒽醌、黄酮、香豆素苷元C．苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元D．油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾体及萜类苷元E．植物纤维41. 水作为溶剂最适宜提取的化学成分是42. 甲醇、乙醇及其不同比例的水溶液最适宜提取的化学成分是A．对羟基桂皮酸B．绿原酸C．阿魏酸D．咖啡酸E．丹参素丙43. 具有抗血小板聚集作用的是44. 具有耐缺氧、抗冠状动脉粥样硬化、增加冠脉流量、抑制凝血和促进纤溶作用的是A．奥斯脑B．七叶内酯C．海棠果内酯D．双香豆素E．黄曲霉素45. 具有抑制乙型肝炎表面抗原作用的是46. 具有肝毒作用的是A．紫草素B．五味子素C．柯桠素D．番泻苷E．丹参醌47. 具有保肝和降低血清谷丙转氨酶作用的是48. 具有致泻作用的是49. 具有抗菌及扩张冠状动脉作用的是A．β-果糖苷键B．α-果糖苷键C．β-葡萄糖苷键D．α-葡萄糖苷键E．α-***糖苷键50. 麦芽糖酶可以水解51. 纤维素酶可以水解52. 转化糖酶可以水解53. 杏仁苷酶可以水解A．铝盐B．锆盐C．三氯化铁D．盐酸-镁粉E．四氢硼钠54. 黄酮类化合物的首选显色剂是55. 酚类化合物的常用显色剂是。

药物化学第1章绪论题库

B
13
3
为了获得更广谱更有效和更专一性或使用更方便的新抗生素，人们利用β-内酰胺的母核______半合成了一系列青霉素和头孢菌素衍生物
(a) 6-APA和7-ACA (b) 6-ADA和7-CPA
(c)6-APA和7-CAC (d)6-ACA和7-APA
A
14
3
20世纪60年代，许多欧洲孕妇服用了镇静药沙利度胺外消旋体，导致了医学灾难——大量海豹儿的诞生。后经研究发现，是外消旋体内含有S-(-)-沙利度胺，其在体内形成的二酰亚胺衍生物经酶促水解生成了________，并渗透到胎盘，干扰了胎儿生长发育所致。
A
23
2
-mycin表示的药物类型是______。
(a)抗菌药(b)抗生素(c)抗真菌药(d)激素类
B
24
2
表示消炎镇痛药的英文词干是_____
(a)-relin(b)-prost(c)-tidine(d)-profen
D
25
2
表示β-受体肾上腺素受体拮抗剂的英文词干是_____
(a) -dipine (b) -prost (c) -olol (d) -nidazole
第1章绪论选择题每题1分
序号
难度
题目
答案
1
1
药物是对疾病具有________的物质。
(a)预防、治疗、诊断作用
(b)预防、治疗、诊断和调节机体生理功能
(c)治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能
(d)治疗作用
B
2
1
________不是已经发现的药物作用靶点。
(a)受体
(b)细胞核
(c)酶
(d)离子通道
答案
10.

1.药物化学

§2、抗微生物感染药物概述
于此先后的还有：1944年的链霉素、1947年的氯霉素、1948年的金霉素、1949年的新霉素、1950年的土霉素、制菌霉素、1952年的红霉素、1953年的四环素、1955年的两性霉素B、新生霉素、 1957年的卡那霉素，1959年的巴龙霉素、1962年的林可霉素、1963 年的庆大霉素，并由于50年代和60年代初期青霉素母核6－APA和头孢菌素母核7－ACA被分离出来，这就为半合成抗生素的研究提供了可能。到70年代后期便出现了半合成品种迅速发展的时期，至今发现抗生素类已近万种，但比较理想的、可以大量生产和适于临床应用的仅有百余种，我国自50年代初投产青霉素G以来，现在可以生产的各种抗生素类药品已达30余种，一些主要品种已能满足国内临床的需要。
§1、药物化学的研究对象、任务及药物分类
四、药物的分类药物的来源分为五类：即发酵、化学合成、动物脏器、生化及植物提取。从产品的价值来看，发酵可能是最重要的。从产品的吨位来看，则化学合成法占统治地位。通常药物按药理药效分成以下几大类：
§1、药物化学的研究对象、任务及药物分类
1A、抗生素：1A1、β－内酰胺类：青霉素、头孢菌素类 1A2、氨基糖甙类：链霉素 1A3、四环素类 1A4、氯霉素类 1A5、其它 1B、磺胺：1B1、短效、中效磺胺 1B2、长效磺胺 1、抗微生物感染药物： 1B3、其它、甲氧苄胺嘧啶 1C、新喹诺酮酸类抗菌药物 1D、抗结核药物 1E、抗麻风药物 1F、抗真菌药 1G、抗病毒药 1H、抗菌植物药 1 I、其它其它（略）
§1、药物化学的研究对象、任务及药物分类
三、药物化学的主要任务有三个方面： 1、为有效地利用现有药物提供理论基础。深入研究药物的化学结构与理化性质的关系，药物的化学结构与药理效力的关系（即构效关系），对药物的使用保存，剂型的选择和制备，分析检验，以及化学结构修饰等等提供必要的基本理论，基本知识和一些技能。 2、为生产化学药物提供经济方法和工艺。研究制造化学药物的新原料、新工艺、新技术、新方法和新试剂，提高产品质量和产量，降低生产成本，把这些研究成果付诸生产实践，则是生产工艺学的范畴，近二十年把这些方面独立成为化学制药工艺学。近年来一门新的学科分支——有机合成设计——已经建立，它是研究有机物合成的基本方法和规律的学科，它的发展在复杂天然有机物的合成中取得显著成效，将使药物的合成设计得到快速而有效的方法，从而获得经济合理的方法。

药物化学1-2章重、难点提示和辅导

药物化学1-2章重、难点提示和辅导第一章绪论一．药物的分类：天然药物（中药）、化学合成药物、生物药物。

化学药物：既具有药物的功效，又有确切化学组成的药物。

二．化学药物的质量和质量标准药品质量：①有效性：自身疗效好。

②安全性：不产生或较少产生副作用。

药品质量标准：中华人民共和国药典和国家药品标准。

药物的杂质：是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

药物中杂质限度制订的依据：是在不影响疗效，不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

三．药物的名称通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。

化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。

商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。

第二章麻醉药二．化学名掌握盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的化学名。

盐酸普鲁卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）盐酸盐-水合物盐酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐-水合物三．结构掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构药品名结构性质及应用氟烷甲氧氟烷恩氟烷异氟烷 F 3C-CHBrCl Cl 2CH-CF 2OCH 3 F 2CHOCF 2CHFCl F 2CHOCHCl-CF 3吸入性全麻药不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。

可用于全身麻醉及诱导麻醉。

硫喷妥钠巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药）麻醉作用快，持续时间较短，临床上主要用于诱导全麻和基础麻醉，与吸入麻醉药配合使用。

药物化学课件1-第一章-绪论

、临床研究
临床前研究的大多数生物学试验都是在动物中进行，临床研究以人为试验对象。临床前研究工作基本完成后，必须向国家新药评审部门申请临床研究。临床试验是评价新药的关键阶段，临床研究分为四期：
期临床：初步临床药理学和人体安全性评价实验，观察新药耐受程度和药代动力学。
1
2
3
6
5
4
期临床：新药上市后有申请新药证书人自行进行的应用研究阶段，考察上市后药物疗效和不良反应等。
2010年版《中国药典》
2010年版《中国药典》分为三部出版，一部为中药，二部为化学药，三部为生物制品。各部内容主要包括凡例、标准正文和附录三部分，其中附录由制剂通则、通用检测方法、指导原则及索引等内容构成。药典二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等。药典三部收载生物制品。新版药典在凡例、品种的标准要求、附录的制剂通则和检验方法等方面均有较大的改进和发展，特别是对药品的安全性、有效性和质量可控性方面尤为重视。
期临床：治疗作用确诊阶段，进一步验证药物的治疗作用和安全性，评价利益和风险关系，为注册申请获得批准提供充分依据。一般为随机盲法对照试验。
期临床：治疗作用的初步评价阶段，包括对适应证的作用和安全性，以及为Ⅲ期临床研究设计和给药计量提供依据。
为了进一步解决原料来源的可能变化，或降低合成方面的成本，或减少污染等原因所进行的后续研究。
新的化学实体（NCE、New Chemical Entities）具有知识产权的创新药物。先导化合物（Lead Compound）具有可以作为改造起点的新结构类型的化合物。是指有独特结构的具有一定活性的化合物，可以用来进行结构改造从而获得预期药理作用的药物。原料药：是指能提供给制剂学家（和制剂企业）做成不同剂型药物的“原料”（固体或液体），实际上是最重要的真正的药物，但它不能直接用于临床。制剂药：是将原料药经相应的制剂技术，并加入不同辅料而得到的不同剂型的药物，它可在SFDA（英文）批准后进入医药市场，提供给临床使用的药物。

药物化学1试题及答案

药物化学1试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制的科学。

以下是一份药物化学的试题及答案，供参考。

一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：B2. 以下哪个不是药物化学的研究内容？（）A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的临床试验D. 药物的作用机制答案：C3. 药物化学中，药物的合成主要涉及（）A. 有机合成B. 无机合成C. 生物合成D. 物理合成答案：A4. 药物化学中，药物的分析主要采用（）A. 化学分析方法B. 生物分析方法C. 物理分析方法D. 临床分析方法答案：A5. 药物化学中，药物的作用机制主要研究的是（）A. 药物的物理性质B. 药物的化学性质C. 药物的生物活性D. 药物的临床应用答案：C6. 以下哪个药物是通过化学合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D7. 以下哪个药物是通过生物合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：A8. 以下哪个药物是通过物理合成得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案9. 以下哪个药物是通过临床试验得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：无正确答案10. 以下哪个药物是通过药物化学研究得到的？（）A. 青霉素B. 胰岛素C. 人参皂苷D. 阿司匹林答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学的主要研究内容包括药物的化学性质、结构、合成、制备、分析和药物作用机制。

2. 药物化学的研究内容不包括药物的临床试验。

3. 药物的合成主要涉及有机合成。

4. 药物的分析主要采用化学分析方法。

5. 药物的作用机制主要研究药物的生物活性。

6. 阿司匹林是通过化学合成得到的。

药物化学-第一章绪论

第三章第四章第五章第六章第七章第八章第九章第十章第十一章第十二章
绪论
（ 2学时）
（ 6学时）按照药物作用对象分类
中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物
解热镇痛药和非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素化学治疗药利尿药及合成降血糖药激素维生素
（ 6学时）（ 6学时）
（ 3学时）（ 4学时）（ 3学时）（ 5学时）
按照药物功效
（ 3学时）
（ 3学时）（ 2学时）（ 2学时）按照药物本身结构种类
学习框架
一二
三
四
五
六七
结构及命名物化性质鉴定作用机制代谢构效关系合成路线
药物改造，设计新药
药物化学的起源
常见与受体有关的药物
受体阿片受体阿片受体阿片受体催产素受体前列腺素受体抑生长素受体胰岛素受体雌激素受体雌激素受体雌激素受体孕激素受体药物丁丙诺啡阿芬他尼吗啡催产素米索前列醇奥曲肽胰岛素雌二醇他莫昔芬雷洛昔芬米非司酮激动或抑制激动激动激动激动激动激动激动激动拮抗拮抗拮抗用途中枢镇痛中枢镇痛中枢镇痛分娩胃肠道溃疡肿瘤降血糖性激素肿瘤骨质疏松抗早孕
缬沙坦吗多明
酚妥拉明
氟伐他丁 HMG-CoA 还阿托伐他汀
NO供体药物硝酸甘油
-受体阻滞剂
噻吗洛尔
酚苄明作用于肾上腺素受体的药特拉唑嗪可乐定物
原酶抑制剂
洛伐他丁
普萘洛尔
氯吡格雷塞氯匹定抗血栓药阿司匹林
拉贝洛尔
醋丁洛尔肼屈嗪作用于血管平

西药执业药师-药物化学-1_真题-无答案

西药执业药师-药物化学-1(总分50,考试时间90分钟)A型题1. 卡托普利与下列叙述不符的是( )A．可抑制血管紧张素Ⅱ的生成B．结构中有脯氨酸结构C．可发生自动氧化生成二硫化合物D．有类似蒜的特臭E．结构中含有乙氧羰基2. 以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是( )A．盐酸丁卡因B．盐酸利多卡因C．盐酸氯胺酮D．盐酸普鲁卡因E．丙泊酚3. 维生素C的酸碱性是显( )A．弱碱性B．中性C．两性D．强碱性E．弱酸性4. 临床以右旋体供药的麻醉药为( )A．丙泊酚B．依托咪酯C．盐酸氯胺酮D．盐酸布比卡因E．盐酸丁卡因5. 用于治疗内因性精神抑郁症的是( )A．丙戊酸钠B．苯妥英钠C．唑吡坦D．舒必利E．阿米替林6. 下列关于药典的表述错误的是( )A．药典是记载药品规格、标准的法典B．药典由药典委员会编写C．药典由政府颁布施行，具有法律的约束D．药典是药品生产检验、供应与使用的依据E．药典中收载国内允许生产的所有药品的质量检查标准7. 下列叙述中有哪些是不正确的( )A．磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B．在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C．在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D．季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E．酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低8. 具有抗心律失常作用的是( )A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸氯胺酮D．恩氟烷E．盐酸丁卡因9. 盐酸氯胺酮为( )A．吸入麻醉药B．静脉麻醉药C．抗心律失常药D．酰胺类局麻药E．苯甲酸酯类局麻药10. 下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是( )A．盐酸利多卡因B．盐酸普鲁卡因C．盐酸丁卡因D．盐酸布比卡因E．盐酸氯胺酮11. 以下对苯妥英钠描述不正确的是( )A．为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B．化学名为5,5-二苯基-2,4一咪唑烷二酮钠盐C．本品水溶液呈碱性反应D．露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E．性质稳定，并不易水解开环12. 头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是( )A．为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C．侧链为2-噻吩乙酰氨基D．体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E．对耐青霉素的细菌有效13. 为提高青霉素类药物的稳定性，应将( )A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代14. 为丁酰苯类抗精神病药的是( )A．奋乃静B．艾司唑仑C．氟哌啶醇D．硫喷妥钠E．氟西汀15. 下类药物中具有降血脂作用的是( )A．强心苷类B．钙通道阻滞剂C．磷酸二酯酶抑制剂D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E．血管紧张素转化酶抑制剂16. 盐酸氯胺酮的化学名为( )A．2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐B．3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐C．4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐D．5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐E．6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐17. 以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是( )A．化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B．用于周围循环不全时低血压状态的急救C．露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D．分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E．配制注射剂时不应使用金属容器18. 下列叙述中与吲哚美辛不符的是( )A．结构中含有对氯苯甲酰基B．结构中含有乙酸的部分C．结构中含有酰胺键D．分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E．遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质19. 为长效的局部麻醉药的是( )A．盐酸布比卡因B．依托咪酯C．盐酸普鲁卡因D．盐酸丁卡因E．盐酸利多卡因20. 经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是( )A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．丙泊酚21. 四环素抗生素在下列哪一个条件下易发生开环生成内酯异构体( )A．pH＜2B．pH=2～6C．中性D．碱性E．有机溶剂22. 除另有规定外，流浸膏剂的浓度每ml相当于原药材( )A．1gB．2～5gC．10gD．20gE．50g23. 为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是( )A．丙戊酸钠B．苯妥英钠C．唑吡坦D．舒必利E．阿米替林24. 下列叙述中哪条是不正确的( )A．脂溶性越大的药物，生物活性越大B．完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C．羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D．化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E．旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别25. 用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是( )A．维生素B6B．维生素D3C．维生素CD．维生素B1E．维生素B226. 在生物碱酸水提取液中，加碱调pH由低至高，每调一次用氯仿萃取一次，最后萃取出的是( )A．弱碱性生物碱B．强碱性生物碱C．季胺碱D．近中性生物碱E．酸碱两性生物碱27. 下列与硫酸阿托品性质相符的是( )A．化学性质稳定，不易水解B．临床上用作镇静药C．游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D．碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E．呈左旋光性28. 在测定一些酸不稳定及蛋白结合牢的药物时，去蛋白常用( )的方法加入中性盐A．加入中性盐B．加入水溶性有机溶剂C．酶解法D．加入强酸E．加入含锌盐及铜盐的沉淀剂29. 环磷酰胺毒性较小的原因是( )A．烷化作用强，剂量小B．体内代谢快C．抗瘤谱广D．注射给药E．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物30. 巴比妥类药物呈( )A．酸性B．强碱性C．弱减性D．中性E．两性31. 可使药物的亲水性增加的基团是( )A．硫原子B．羟基C．酯基D．脂环E．卤素32. 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是( )A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E．还原反应33. 药物与受体相互作用时的构象称为( )A．优势构象B．最低能量构象C．药效构象D．最高能量构象E．反式构象34. 作用时间最长的巴比妥类药物其C2位取代基是( )A．饱和烷烃基B．芳香环结构C．环烯烃基D．乙烯基E．丙烯基35. 下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是( )A．在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2B．在基本结构中R与R'不处于同一平面上C．归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类D．侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E．在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构36. 中药水提取液经非极性大孔吸附树脂法分离，被水最先洗脱下来的物质是( )A．皂苷B．糖类C．脂溶性色素D．生物碱E．强心苷37. 下列不是测定尿液中药物浓度的目的是( )A．药物剂量回收研究B．尿清除率C．反映即时血药浓度D．生物利用度研究E．药物体内代谢类型38. 下列药物中含一个手性碳原子的药物为( )A．盐酸普鲁卡因B．盐酸氯胺酮C．氟烷D．丙泊酚E．盐酸利多卡因39. 盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符( )A．在水中易溶B．分子中含有氟原子C．分子中含有邻氯苯基D．麻醉作用迅速，并具有镇痛作用E．右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强40. 以下为醋酸地塞米松不含的结构是( )A．含有△1，△4两个双键B．含有11β，17α，21-三个羟基C．含有16α-甲基D．含有6α,9α-二氟E．21-羟基形成醋酸酯41. 从患者体内取得样品，需加入抗凝剂的有( )A．血清B．唾液C．乳汁D．全血E．尿液42. 临床上常用作体内药物浓度的观察指标是( )A．全血中药物浓度B．血浆中药物浓度C．血球中药物浓度D．细胞间液中药物浓度E．病灶组织中药物浓度43. 下类药物为前体药物的是( )A．辛伐他丁B．吉非贝齐C．硝苯地平D．甲基多E．利多卡因44. 扑热息痛水解后可与NaNO：液反应，再与碱性p-萘酚偶合，其依据为( )A．因为生成CH：～COOHB．酰胺基水解C．产生物有芳伯氨基D．产生物有酚羟基E．产生物有苯环45. 有关颠茄类药物的构效关系那一个是错误的( )A．阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B．东茛菪碱结构中6,7位上有三环氧桥C．结构中6p-羟基D．中枢作用阿托品＞东茛菪碱＞山茛菪碱E．中枢作用东茛菪碱＞阿托品＞山茛菪碱46. 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是( )A．是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B．1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C．为广谱抗病毒药D．其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E．用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等47. 依托咪酯( )A．结构中含有哌啶环B．结构中含有咪唑环C．结构中含有噻唑环D．结构中含有吡啶环E．结构中含有喹啉环48. 为无色易流动的重质液体的是( )A．氟烷B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多多卡因E．丙泊酚49. 以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是( )A．苯海拉明B．乙胺嘧啶C．阿托品D．甲氧苄啶E．溴新斯的明50. 苷通常在( )中溶解度较大A．乙酸乙酯B．丙酮C．苯D．甲醇E．乙醚。

药物化学第一章 .绪论 PPT课件

• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第一胺
2019/9/2
第一章绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物结构明确
化合物
系统命名
化学性质
体内代谢
化学结构
化学制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计合成理化性质测定等

药物化学课程标准(药学1)

药物化学课程教学大纲一、课程性质与任务药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程，其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。

本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用，是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。

本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，形成良好的职业素质，为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识，为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。

二、课程教学目标（一）知识目标1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途；2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型；熟悉重要化学结构类型的构效关系；熟悉部分典型药物的合成路线；熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系；3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。

（二）能力目标1.熟练掌握药物化学的基本操作技能，通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验，培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力；2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。

（三）素质目标1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识，具有理论联系实际，实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度；2.具有良好的职业道德和行为规范。

三、教学时数分配及教学内容（二）教学内容第一章绪论教学目标：1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。

2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。

3、了解药物化学的发展概况。

教学内容：一、药物化学的内容与任务二、药物化学的发展概况三、药物的质量四、化学药物的名称第二章中枢神经系统药物教学目标：1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。

药物化学一

“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。
随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。
普通药理学
高通量筛选
虚拟筛选
人动物器官细胞受体、酶基因
年代重要合成药物发明
1869 水合氯醛Chloral Hydrate 1875 水杨酸Salicylic Acid 1885 安替匹林Antipyrine 1888 非那西丁Phenacetin 1897 匹拉米董Aminophenazone 1898 苯佐卡因Benzocaine 1899 阿斯匹林Aspirin 1908 巴比妥Barbital 1910 胂凡钠明Arsphenamine 1912 苯巴比妥Phenobarbital 1921 普鲁卡因Procain 1923 米帕林Mepacrin 1924 舒拉明钠Suramin
化合物
药物靶标
创新药物体系
候选物
候选物
化合物筛选
I 期试验
II 期试验
III 期试验
新药
药物靶标: 药物作用的靶分子
药物化学是药学领域各学科的
带头学科
药事管理学
药物代谢动力学
毒理学生物化学
药物分析学
药理学
药剂学
化学
药物化学
生命科学（医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学）
药物
丁丙诺啡阿芬他尼
吗啡催产素米索前列醇奥曲肽胰岛素雌二醇他莫昔芬雷洛昔芬米非司酮
激动或抑制
激动激动激动激动激动激动激动激动拮抗拮抗拮抗