抗生素(Antibiotics)
抗生素Antibiotics[优质材料]
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参考课件
33
（Ⅰ）7位酰胺侧链
是决定抗菌谱的基团，可扩大抗菌谱，提高活性。
7位侧链上引入亲脂性基团，如苯环 、噻吩、含氮杂环，并在3位引 入杂环，可扩大抗菌谱，并增强抗菌活性；
NN
HH H
N
S
HH H
N
S
NN
O O
N
S
CO2H
NN S
CH3
S
O O
N
O
N
CO2H
头孢唑林( Cefazolin)
头孢噻啶( Cefaloridine)
参考课件
19
过敏原
外源性过敏原--蛋白多肽类杂质 生物合成时带入（残留量）
内源性过敏原--高分子聚合物 可能来自于生产，贮存和使用过程
β-内酰胺环开环、聚合 交叉过敏：
抗原决定簇：青霉噻唑基
参考课件
20
（二）半合成青霉素
半合成青霉素的原料：6-APA
参考课件
21
半合成青霉素的一般合成方法
参考课件
34
7位酰胺基的 α－位引入亲水性基团－SO3H，－NH2，－COOH， 可扩大抗菌谱，得到广谱头孢菌素。如果同时改变3位上的取代基，用CH3、-Cl或含氮杂环取代，除改进口服吸收外还扩大了抗菌谱。
NH2 H H H
N
S
HCl
O
N
O
CH3
HO
CO2H
NH2 H H H
N
S
O O
N CH3
CO2H
四元的β−内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环
7-NH2侧链:������
α-氨基己二酸单酰胺
参考课件
31
头孢菌素稳定性
生物制品——抗生素
使用说明
使用原则 严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用； （一）严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用；而且除考虑抗生素的抗 菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 （二）发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者 发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出， 外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出， 且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。 病毒性感染的疾病不用抗生素 （三）病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。抗生素对各种病毒性 感染并无疗效， 麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害 感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害 以上由病毒所引起， 无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者 无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为 细菌感染者外，一般不采用抗生素。 细菌感染者外，一般不采用抗生素。 皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应 过敏反应且易 （四）皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易 导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外， 导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外， 其它抗生素特别是青霉素 的局部应用尽量避免。 其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应 用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中， 感染性疾病的过程中 （五）强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中，应充 分认识到人体防御机制的重要性， 分认识到人体防御机制的重要性，不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体 免疫功能低下， 内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下 内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下，或 吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此，在应用抗生素 吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此， 的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施， 的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施，以提高 机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、 机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、电解质 和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量； 和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量；以及处理原发性疾病和局部病灶 等
名词解释 抗生素
名词解释：抗生素
抗生素（Antibiotics），又称为抗菌素，是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物。
抗生素可以通过多种方式发挥作用，例如：
•抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的细胞壁，最终导致细菌死亡。
•阻碍细菌核酸（DNA和RNA）的合成，影响细菌的遗传信息传递和复制过程。
•干扰细菌蛋白质的合成，阻止细菌进行正常的代谢活动，导致细菌死亡。
抗生素主要用于治疗细菌感染性疾病，如肺炎、尿路感染、皮肤感染等。
但需要注意的是，抗生素对病毒感染无效，因为病毒和细菌有不同的生物特性。
滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生，这意味着原本对抗生素敏感的细菌逐渐变得不再对抗生素产生反应，从而导致治疗困难。
因此，在使用抗生素时，医生的指导和正确用药非常重要。
总之，抗生素是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物，广泛用于治疗多种细菌感染性疾病，但需要正确使用以避免滥用和细菌耐药性的产生。
08第八章 抗 生 素
耐酸(青霉素V衍生物)
青霉素的改造
耐酶(苯唑西林)
广谱(阿莫西林) 天然青霉素G、X、K、V、N 主要是侧链不同，在发酵时加入侧链相应的酸可使相 应青霉素产量增加。 青霉素V发现表明：侧链中引入电负性基可阻止侧链羰 基电子向β-内酰胺环转移。由此得到耐酸青霉素 耐酸青霉素：非 耐酸青霉素 奈西林、丙匹西林、阿度西林。
第八章 抗 生 素(Antibiotics)
抗生素： 抗生素：某些微生物的代谢产物或合成的类似物在
小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不 会产生严重的毒性。
应用： 应用： (1)抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性 疾病。 (2)某些抗生素有抗肿瘤活性； (3)某些抗生素有免疫抑制和刺激植物生长作用。 来源： 来源： (1)生物合成； (2)化学全合成； (3)半合成。
头孢噻肟钠 (Cefotaxime Sodium)
(6R,7R)-3-[(乙酰氧基) 甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚 氨基) 乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯2-甲酸钠盐 第三代
头孢噻肟钠
甲氧肟基：顺式，抗菌活性强于反式。 光照可变为反式，故应避光保存。
C-３位乙酰氧基的所引起的反应 ３
C-2-C-3双键以及β-内酰胺环形成一个较大的共轭体系， 当受到亲核试剂对β-内酰胺羰基的进攻时，C-3位乙酰 氧基是一个较好的离去基团带着负电荷离去，导致β内酰胺环开环，Cephalosporins失活。 可考虑C-7和C-3的修饰以增加稳定必性。
C-３位乙酰氧基的所引起的反应 ３
甲氧西林
苯唑西林钠
血清半衰期短，体内与甲氧西林相似。 与青霉素G有交叉过敏反应 肝毒性：转氨酶升高或引起非特异性肝炎
抗 生 素 (Antibiotics)
O
(1)酰氯法
H H2N H S
R O
Cl O R O R H N H H S
(2)酸酐法
R
N O O COOH
O DCC O OH
N
(3)DCC法
R
COOH
DCC
N C N
（二） 头孢菌素及半合成头孢菌素
头孢菌素C(Cephalosporin C)
-
OOC
H N
H
H S
NH3+
O O
N
O
COOH
R O
H N N
S
与六元的 氢化噻嗪 环骈合环 张力小
O
C-2-C-3的双键 可与N-1的未 共用电子对共 轭更稳定
O COOH O
抗菌谱的 决定性基团 I
R O
影响对β -内酰 胺酶的稳定性 II
H S N COOH O O
H N
影响抗 III 菌效力
O
IV
影响抗生素效力和 药代动力学的性质
半合成Cephalosporins衍生物分类
4
O
N
1
β-内酰胺抗生素的分类
• • • • • • 1）青霉素类(Penicillins) 2）头孢菌素类(Cephalosporins） 3）碳青霉烯(Carbapenem) 4）青霉烯(Penem) 5）氧青霉烷(Oxypenam) 6）单环的β-内酰胺(Monobactam)
8, 抗生素(Antibiotics)
N
OH OH
构效关系 （3） 1位
• 用生物电子等排体 -O-、-CH2- 替代，分别称氧头孢菌 素（Oxacephalosporins）和碳头孢烯（Carbacephems） 类。氟氧头孢（Flomoxef, 43）由于1位氧原子的体积、 二面角比硫原子小，母环张力大，抗菌活性增强。 • 氯碳头孢（Loracarbef, 44）1位为亚甲基，化学稳定性 好，改善了药物动力学特性，提高了抗菌活性。氯碳头 孢为口服头孢菌素，于1992年上市。
13
替卡西林
S CH COOH
H C C6H5 O H3CO2S N N CONH
H
14 15
美洛西林 阿帕西林
H H
HO N N CONH H C C6H5
16
哌拉西林
C2H5 N O N O
H CONH C C6H5
H
二、头孢菌素类（Cephalosporins）
• 基本骨架头孢烯，四元的β -内酰胺环和六元 的氢化噻嗪环骈合而成。四元环骈六元环稠合 体系，β -内酰胺环张力比青霉素类的小，3， 4位的双键可与环氮原子的未共用电子对共轭， • 头孢菌素类比青霉素类相对稳定。
第八章
抗生素(Antibiotics) 定义
• 抗生素是微生物（细菌、放线菌、真菌 等）的次级代谢产物，或化学合成的相
同结构或结构修饰物，在低微浓度下对
各种病原性微生物或肿瘤细胞有选择性
杀灭、抑制作用。
• 共生拮抗 ——自然现象，进化产物。
分类——不同的目的和需要
• 根据抗生素的生物来源
• 根据抗生素作用对象分类 • 根据抗生素化学结构分类 • 根据抗生素作用机制分类
构效关系
1、酰基α 位连接吸电子基团－耐酸
抗生素百科知识
原文：/view/1325.htm抗生素百科名片抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
目录药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区•不良反应•常见药品•孕妇不宜用的抗生素展开编辑本段药品作用抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
不同的抗生素1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
编辑本段药品发现很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁抗生素分子式殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。
随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，显然称为抗菌素就不妥，还是称为抗生素更符合实际了。
抗生素（Antibiotics）【精选】
抗生素(Antibiotics)抗生素(Antibiotics)指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
抗生素(Antibiotics)1、四环素、金霉素、土霉素：都是四环素类广谱抗生素。
通过抑制蛋白质合成而产生抑菌作用，对于呼吸道的粘膜感染如感冒、肺炎和皮肤外伤的消炎有疗效，量大时有杀菌消毒作用，但有刺激性，存在个别过敏现象，会导致牙齿变黄（不知对龟甲有没有影响），并沉淀在骨骼里，抑制骨骼的生长发育，大量服用伤肝；不能和其他抗生素共用！是龟龟的常用药。
2、红霉素：于1952年发现，目前红霉素类抗生素的品种己发展至近50种。
为快速抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使其核蛋白体上延伸的肽链解离，不能形成正常功能的蛋白质，可用于皮肤或软组织感染，如疮、疖、脓肿、痤疮等。
antibiotics结构式
antibiotics结构式Antibiotics结构式引言：Antibiotics（抗生素）是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物。
自从上世纪40年代发现第一个抗生素以来，抗生素已经成为医学领域最重要的药物之一。
本文将介绍抗生素的结构式以及其作用机制、分类和应用领域。
一、抗生素的作用机制抗生素通过干扰病原微生物的生物代谢过程来发挥作用。
常见的抗生素作用机制包括：1. 细胞壁合成抑制：如β-内酰胺类抗生素，它们通过抑制细菌细胞壁的合成而杀死细菌。
2. 蛋白质合成抑制：如氨基糖苷类抗生素，它们能够与细菌核糖体结合，阻止蛋白质合成。
3. 核酸合成抑制：如喹诺酮类抗生素，它们通过抑制细菌DNA合成来杀死细菌。
4. 细胞膜功能破坏：如多粘菌素类抗生素，它们能够破坏细菌细胞膜的完整性。
二、抗生素的分类根据抗生素的来源、结构和作用机制，抗生素可以分为以下几类：1. 青霉素类抗生素：是最早发现的抗生素之一，其结构中含有β-内酰胺环，常用于治疗革兰阳性细菌感染。
2. 大环内酯类抗生素：具有大环结构的抗生素，如红霉素、克拉霉素等，能够抑制细菌蛋白质合成。
3. 氨基糖苷类抗生素：由氨基糖苷结构单元组成，如链霉素、庆大霉素等，适用于治疗革兰阴性细菌感染。
4. 四环素类抗生素：结构中含有四环核苷，如四环素、强力霉素等，能够抑制细菌蛋白质合成。
5. 喹诺酮类抗生素：具有喹诺酮结构，如氧氟沙星、诺氟沙星等，广谱抗菌作用，适用于治疗多种感染。
6. 糖肽类抗生素：由糖和肽部分组成，如万古霉素、卡那霉素等，抑制细菌蛋白质合成。
7. 磺胺类抗生素：结构中含有磺胺基团，如磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶等，抑制细菌代谢。
三、抗生素的应用领域抗生素广泛应用于临床治疗中，常见的应用领域包括：1. 治疗细菌感染：抗生素是治疗细菌感染的首选药物，如呼吸道感染、尿路感染等。
2. 预防手术感染：在手术前后使用抗生素可以预防手术切口感染和内源性感染。
3. 治疗结核病：结核病是由结核分枝杆菌引起的传染病，抗结核药物常包含抗生素成分。
抗生素(Antibiotics)
基本结构：分子中含有由四个原子组成β-内酰胺环 ★是该类抗生素发挥生物活性的必需基团 ★和细菌作用时，内酰胺环开环与细菌发生酰化作用
抑制细菌的生长。 ★因β-内酰胺由四个原子组成，分子张力较大，化学
性质不稳定易发生开环导致失活。
NH 2 CH 2CH 2COOH
NH
低浓度
有机物质
对他种生物体有抑制作用
3、名称演变：抗生素——抗菌素——抗生素
60-70年 80年后
a
6
4、作用 抗 菌：真菌、细菌 抗肿瘤：博来霉素治疗皮肤癌 抗寄生虫：巴龙霉素（氨基糖甙类） 治疗阿米巴痢疾
心脑血管疾病：两性霉素B具有降胆固醇作用
他汀类美伐他汀——桔青霉菌中产生 刺激植物生长：赤霉素
N O7 1
2 COOH
构型：2S，5R，6R
a
NH
4 S
O
H
6
5
O
H O
N H1
2
22
OH
青霉素 Benzylpenicillin
HH H
N
S CH3
O
N
O
CH3
• 化学名：
COOH
• (2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸((2S， 5S，6R)-3，3-Dimethyl-6-(2-
15%；抗肿瘤及辅助药57个，占13%；神经、精神 系统54个；消化系统30个。
a
5
1、抗生素（Antibiotics）是指由各种微生物（细 菌、真菌、放线菌属）产生的，或用化学方法合 成的，在小剂量的情况下对各种病原微生物有强 烈的杀灭、抑制作用，对宿主不会产生严重的毒 性。
抗生素
临床上半合成青霉素衍生物均是使用其钠盐或钾盐，由于 β-内酰胺环对碱不太稳定，因此若采用氢氧化钠或氢氧化钾进 行成盐反应时，必须十分小心地进行。对碱不太稳定的半合成 青霉素，可通过与有机酸盐（如乙酸钠等）反应成盐 。
三、天然头孢菌素和半合成头孢菌素 头孢菌素C和头霉素C
由头孢菌属真菌产生的头孢菌素C、N和P ，抗菌活性比较低。 头孢菌素C抗菌活性虽低，但抗菌谱广，对革兰阴性菌有抗菌活性； 对酸较稳定，可口服；毒性较小，与青霉素很少或无交叉过敏反应。 头霉素C对β-内酰胺酶较稳定。 作为先导物进行结构改造，增强抗菌活性，扩大抗菌谱，发展了第 一、二、三、四代头孢菌素。
B. 临床应用及特点
临床上主要用于革兰氏阳性球菌例如链球菌、肺炎 球菌、敏感的葡萄球菌等引起的全身或严重的局部 感染。 优点：副作用小。 缺点:
不能口服给药，只能注射给药，常用钠盐或钾盐。水溶 液在室温下易分解，用粉针，注射前新鲜配制。
(胃酸导致β-内酰胺环开环和侧链水解，失去活性)
某些病人中易引起过敏反应，严重时会导致死亡(皮试针) 体内作用时间短 ，每天至少注射两次；肌注疼痛。 耐药性：长期使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶， 如β-内酰胺酶，产生耐药性。
β-内酰胺环：除单环β-内酰胺抗生素外，β-内酰胺 环与另一个五元环或六元环相稠。 羧基：与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。 酰胺基侧链：β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰胺基 侧链。
H H RCOHN N O COOH Penicillins Cephalosporins S RCOHN O N H H S CH2Ac H H RCOHN N O COOH Carbapenems R S
第八章 抗 生 素 Antibiotics
微生物药物名词解释
微生物药物名词解释
微生物药物是指通过分离和培养微生物，利用其生产的代谢产物或微生物本身作为药物的一类药物。
微生物药物通常包括抗生素、抗菌肽、酶、细胞因子等。
下面是一些微生物药物名词的解释：
1. 抗生素（Antibiotics）：由微生物生产的一类能够抑制或杀死细菌的化合物。
抗生素对细菌
感染具有广谱杀菌或特定杀菌作用。
2. 抗菌肽（Antimicrobial peptides）：由微生物产生的一类小分子肽类化合物，具有广谱抗菌
活性，可以杀死或抑制多种细菌、真菌和病毒。
3. 酶（Enzymes）：微生物分泌的具有生物催化活性的蛋白质分子。
酶可以在机体内部或外部
催化特定化学反应，用于治疗、诊断或生产。
4. 细胞因子（Cytokines）：一类由免疫细胞产生的蛋白质分子，可以调节和协调免疫反应。
细胞因子可以用于治疗肿瘤、免疫相关疾病等。
总的来说，微生物药物是通过利用微生物生产的特定代谢产物或微生物本身来发展的一类药物，具有广泛的临床应用和治疗效果。
抗生素(Antibiotics)定义
G+菌
较大
耐药 金葡菌感染
G+菌、G-菌 厌氧菌 G+菌、G-菌 厌氧菌、绿脓杆菌 G-杆菌
稳定
低
G-菌感染
较高稳定
无
尿路感染 严重感染 替代第三代 用于G-菌感染
较高稳定
无
1．可供化学修饰的部位
HO N N CONH H C C6H5
H
H
C 2H 5
N O
N O
H CONH C C 6H5
二、头孢菌素类（Cephalosporins）
• 基本骨架头孢烯，四元的β -内酰胺环和六元
的氢化噻嗪环骈合而成。四元环骈六元环稠合 体系，β -内酰胺环张力比青霉素类的小，3， 4位的双键可与环氮原子的未共用电子对共轭，
H3C
L-Ala
H
H CO NH CH2CH2CONH COOH
H CONH CH2 CH2 CH2
CH3 CONH H
CH3 COOH H
D-Glu
L-Lyl
H2N H
H
D-Ala
D-Ala
N-乙酰葡糖胺（Glc-NAc）和N-乙酰胞壁酸（Mur-NAc）
转 肽 反 应
Glycan-L-Ala-D-Glu-COR1 L-Lys-D-Ala Glycan-L-Ala D-Glu-COR1 L-Lys-D-Ala-(Peptide) D-Ala-CO2H
•
动物：
红血球素、鱼素等。
根据抗生素作用对象
• 抗G+菌： 青霉素、万古霉素、杆菌肽、林可霉素。
• 抗G-菌： 链霉素、多粘菌素等。
抗菌药物三级分类
抗菌药物三级分类抗菌药物是指具有抑制或杀灭细菌、真菌、病毒、寄生虫等微生物的药物。
根据其作用机制和广谱性、靶点和化学结构等不同特征，可以将抗菌药物划分为三个主要分类：抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物。
一、抗生素（Antibiotics）抗生素是指一类可以从生物体或由化学合成的物质，具有抑制或杀灭细菌作用的药物。
根据其来源和作用机制，抗生素可以被进一步分为不同的类别。
1.β-内酰胺类抗生素（β-Lactams）：包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等。
这类抗生素通过抑制细菌合成细胞壁的能力发挥抗菌作用。
2.糖肽类抗生素（Glycopeptides）：如万古霉素、利奈唑胺，主要用于治疗革兰阳性细菌感染，特别是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染。
3.氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）：如庆大霉素、阿米卡星。
这类抗生素主要作用于细菌的核糖体，阻断了蛋白质的合成。
4.四环素类抗生素（Tetracyclines）：如四环素、强力霉素，通过抑制细菌的蛋白合成来发挥抗菌作用。
5.磺胺类药物（Sulfonamides）：如磺胺、达福波胺，通过抑制细菌甲氨蝶呤合成酶来阻断DNA的合成，从而发挥抗菌作用。
6.大环内酯类抗生素（Macrolides）：如红霉素、阿奇霉素，主要通过阻断细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
7.喹诺酮类抗生素（Quinolones）：如氟喹诺酮、左氧氟沙星，通过抑制细菌DNA拓扑异构酶来干扰DNA合成，从而发挥抗菌作用。
二、抗真菌药物（Antifungals）抗真菌药物是用于治疗真菌感染的药物。
根据其作用机制和应用范围，抗真菌药物可以分为以下几类。
1.聚酮类抗真菌药物（Polyenes）：如两性霉素B、甘露霉素，通过与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合抑制真菌的细胞膜合成。
2.咪唑类抗真菌药物（Imidazoles）：如克霉唑、伊曲康唑，通过干扰真菌酵母菌细胞壁成分的合成来发挥抗真菌作用。
3.氟康唑类抗真菌药物（Azoles）：如氟康唑、伊曲康唑，通过抑制真菌细胞膜中的细胞色素P450酶来干扰酵母菌的细胞膜麦角甾醇合成。
第十七章抗生素(Antibiotics)
过敏反应
外源性：青霉素的降解产物与蛋白质作用形成抗原 内源性：β-内酰胺环开环后，形成一些高聚物
H
N
S CH3
nOBiblioteka NOCH3
COOH
O
HO
N
S CH3
O
N
CH3
COOH
HO
N
S CH3
O
N
CH3
COOH
HO
N
S CH3
O
HN
CH3
COOH
n
半合成青霉素
半合成原料
H N
O O
S CH3
N
CH3
COOH
合成法
H2N
O
S CH3
N
CH3
COOH
青霉素酰化酶
H2N
S CH3
N O
CH3
COOH
6-氨基青霉烷酸 (6-APA)
H RN
O O
S CH3
N
CH3
COOH
酰氯法: RCOCl
酸酐法: (RCO)2O
DCC法: RCOOH+DCC 固定化酶法
半合成青霉素药物 耐酸青霉素
酰胺侧链的α-位若有吸电子基，由于诱导效应，可阻碍电子转移，不 能产生氢霉二酸。
青霉素的化学性质及特点
H R N CHO
不耐酸
O 青霉醛
H RN
O O
Δ
S CH3
N
CH3
COOH
H 或HgCl2
HS CH3
H2N
CH3
COOH
H RN
+O O
CHO OH
青霉胺
青霉醛酸
H RN
抗生素分类
抗生素分类抗生素（Antibiotics）指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
抗生素基本上可分为二大类，一为抑制病原的生长，一为直接杀死病原。
抗生素可用于治疗大多数细菌感染性疾病。
除了抗感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗；有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。
抗生素不仅用于医疗，还应用于农业、畜牧业和食品工业等方面（在畜牧业中非治疗用途的抗生素，称为生长促进剂）。
一般以其化学结构分类，大致上分类如下：1.青霉素类Amoxicillin（阿莫西林）Ampicillin sodium（氨苄西林钠）Apalcillin（阿帕西林）Azlocillin（阿洛西林）Benzathine Benzylpenicillin（长效青霉素，比西林）Benzylpanicillin potassium（青霉素，青霉素钾）Carbeicillin sodium（卡比西林）Cloxacillin sodium（氯唑西林钠）Dicloxacillin sodium（双氯西林钠）FurbenicillinMecillinam, Amidinocillin（美西林）Methicilline sodium（甲氧西林，甲氧苯青霉素）Mezlocillin（美洛西林）Oxacillin sodium（苯唑西林钠，新青霉素II）Penicillin G sodium, Benzylpanicillin sodium（青霉素，盘尼西林）Penicillin V（青霉素Ｖ）Piperacillin sodiumProcaine benzylpenicillin（普鲁卡因青霉素）Sulbenicillin sodium, KedacillinTemocillin（替莫西林）Ticarcillin disodium（替卡西林钠）2.头孢菌素类Aztreonam（氨曲南）Cefacetrile sodium（头孢賽曲）Cefaclor（头孢克罗）Cefadine（头孢拉定）Cefadroxil（头孢羟氨芐）Cefalexin（头孢氨苄）Cefamandole（头孢孟多）Cefapirin（头孢匹林）Cefatrizine（头孢曲秦）Cefathiamidine（头孢硫脒）Cefazolin sodium（头孢唑林钠）Cefdinir（头孢地尼）CefmenoximeCefmetazole（头孢美唑）Cefminox（头孢米诺）Cefodizime（头孢地秦）CefoperazoneCefotaximeCefotetan（头孢替坦）Cefotiam（头孢替安）Cefoxitin（头孢西丁）Cefpirome（头孢匹罗）Cefpodoxime proxetilCefsulodinCeftazidime（头孢塔齐定）Cefteram（头孢特侖）Ceftibuten（头孢布烯）CeftizoximeCeftriaxone（头孢曲松）CefuroximeCefuroximeaxetilCefuzonam（头孢唑南）Cephaloridine（头孢噻定）Cephalothin sodium（头孢噻吩钠）Clavulanic acid（克拉维酸）Flomoxef（氟氧头孢）Imipenem（亚胺培南）Latamoxef sodium（拉氧头孢）Sulbactam（舒巴坦）Thienamycin（硫霉素）3.磷霉素类Fosfomycin,Fosmicin（磷霉素）4.万古霉素类Norvancomycin（去甲万古霉素）Vancomycin hydrochloride（盐酸万古霉素）5.利福霉素类Rifampin（利福平）Rifamycin SV（利福霉素SV）Rifandin（利福定）Rifapentine（利福喷汀）6.多粘菌素类Polymyxin B（多粘菌素Ｂ）Polymyxin E sulfate（硫酸多粘菌素Ｅ）7.氨基糖甙类Amikacin sulfate（硫酸阿米卡星）Astramicin A, Astromycine, Fortimicin A（阿司米星）Dibekacin（地贝卡星）Gentamycin sulfate（硫酸庆大霉素）Isepamicin（异帕米星）Kanamycin sulfate（硫酸卡那霉素）Micronomicin（小諾米星）Neomycin sulfate（硫酸新霉素）Ribostamycin（核糖霉素）Sisomicin（西索米星）Spectinomycin hydrochloride, Trobicin（盐酸大观霉素）Streptomycin sulfate（硫酸链霉素）Tobramycin（妥布霉素）8.四环素类Chlortetracyclin hydrochloride（盐酸金霉素）Doxycycline hydrochloride（盐酸多西环素）Metacycline hydrochloride（盐酸美他环素）Minocycline（米諾环素）Oxytetracycline hydrochloride（盐酸土霉素）Tetracycline hydrochloride（盐酸四环素）9.大环內酯类Azithromycin（阿奇霉素）Clarithromycin（克拉霉素）Dirithromycin（地红霉素）Erythromycin（红霉素）Erythromycin estolate（依托红霉素）Josamycin（交沙霉素）Kitasamycin, Leucomycin（吉他霉素）Meleumycin（麦白霉素）Medecamycin（麦迪霉素）Medecamycin acetate（醋酸麦迪霉素）Rokitamycin（罗他霉素）Roxithromycin（罗红霉素）10.氯胺苯醇类Chloramphenicol（氯霉素）Chloramphenicol palmitate（氯霉素棕榈酸酯）Thiamphenicol（硫霉素）11.林可霉素类Clindamycin hydrochloride（盐酸克林霉素）Lincomycin hydrochloride（盐酸林可霉素）二.根据抗生素化学结构及作用机理可分为以下几类：1）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
抗生素名词解释药理学
抗生素名词解释药理学
抗生素（Antibiotic）：抗生素是抗菌剂的总称，特指由微生物异源分泌的生物物质，具有抑制或杀死细菌的作用。
它们也可以被用来治疗某些病毒感染，但它们不能治疗病毒或真菌感染。
抗生素通常依据它们主要的作用机制将它们分为三大类，即抑菌类抗生素，细胞壁合成阻断剂类抗生素和抗细菌代谢阻断剂类抗生素。
抑制类抗生素：抑制类抗生素通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来作用，以及通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来阻止细菌的生长和复制。
细胞壁合成阻断剂类抗生素：细胞壁合成阻断剂类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的一系列关键步骤来发挥其作用，从而阻碍细菌的生长和形成。
抗细菌代谢阻断剂类抗生素：抗细菌代谢阻断剂类抗生素通过抑制细菌的重要代谢酶，从而阻断一系列重要的细菌代谢过程，如RNA 聚合酶、DNA聚合酶和蛋白质合成酶等，从而阻止细菌的生长和复制。