卡铂溶媒的选择ppt课件
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最新常用静脉药物溶媒的选择课件PPT
不宜用葡萄糖做溶媒的药物
➢ 呋塞米：PH=8.5～9.5 ，本药碱性较高，在PH＜4时易产生
沉淀，另外呋塞米具升高血糖的作用，故呋塞米不能以GS、 GNS做溶媒。
➢ 奥美拉唑钠：pH值9.5～11.4，为偏碱性。在酸性溶液中或
遇酸性药物易分解产生颜色变化或生成沉淀。有研究本药与 100mlNS配伍，6h内基本无变化；而与100ml 5%GS、10%GS、 及5%GNS配伍，3h即可出现微黄色；因此，本药适宜用 NS100ml做溶媒，特殊情况下，可用5%GS100ml做溶媒，但必 须冲配后2h内用完。
依达拉奉的浓度降低，因此本药不能用GS做溶媒。
➢ 依托泊苷：本药与葡萄糖液混合不稳定，可形成微粒沉淀。 ➢ 羟基喜树碱 ：本药pH值 8.5～10.5，为碱性药物，与GS
等酸性溶液配伍，易发生反应，因此本药只能用NS做溶媒。
➢ 奈达铂 ：不宜用氨基酸、pH5以下的酸性溶媒溶解。 NS
不宜用氯化钠做溶媒的药物
萄糖稀释本品。使用时不可直接添加其他药物，以避免 可能发生沉淀。
不宜用氯化钠做溶媒的药物
➢ 氨茶碱注射液、二羟丙茶碱：说明书中都明确以5%或
10%葡萄糖注射液稀释。原因，氨茶碱pH值为9.6，碱 性较大，对静脉血管有刺激作用，人体不易耐受，所以 用糖有中和作用；但配制输液时应注意配制方法：氨茶 碱宜缓慢注入到5%葡萄糖注射液中，并不时振摇，以 免由于pH值从高降低变化太大而使茶碱析出。
➢ 卡铂：说明书明确本品临用时用5%葡萄糖注射液溶解
本品，浓度为10mg/ml，再加入到5%葡萄糖注射液 250～500ml中静脉滴注 ，卡铂在氯化物溶液中稳定性 比在葡萄糖液中差。
➢ 去甲肾上腺素：说明书中明确用5%葡萄糖注射液或葡
卡铂溶媒的选择只是分享
n 1980年由Clear等 发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。 我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2020/4/8
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于 卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞 肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等， 在临床上应用较为广泛。但我院就卡 铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
【2】 胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的 研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药 剂学术研讨会论文集， 219-223
【3】 王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡 铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】 中国医院药学杂志，2010（21）
THANK YOU！
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH 值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于 常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶 液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要 含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可 与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄 糖注射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化 钠注射液中【2】。
思考？
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选 用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖 溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液 稳定吗？
在室温、自然光下、24h内,对卡 铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性 微粒的变化,采用高效液相色谱法考察 配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。 结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉 淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒 数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无 明显变化【3】。
2020/4/8
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于 卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞 肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等， 在临床上应用较为广泛。但我院就卡 铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
【2】 胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的 研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药 剂学术研讨会论文集， 219-223
【3】 王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡 铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】 中国医院药学杂志，2010（21）
THANK YOU！
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH 值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于 常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶 液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要 含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可 与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄 糖注射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化 钠注射液中【2】。
思考？
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选 用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖 溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液 稳定吗？
在室温、自然光下、24h内,对卡 铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性 微粒的变化,采用高效液相色谱法考察 配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。 结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉 淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒 数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无 明显变化【3】。
临床应用的溶媒选择及其他注意事项幻灯片
• •
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾 配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠 酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁 忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
注射治疗的特点
• 不平安合理使用－造成给药过失〔ME〕
• －注射治疗的ME
•
配制后药液稳定性
•
输液器材的选择
•
浓度、速度
•
外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但为 “强制性〞——即机体必须承受，难以去 除
• 注射溶液平安有效性与配制有密切关系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
>60 分钟 >60 分钟 <1.1 mg/min
40滴•min-1
需要缓慢滴注的抗菌药物
• 两性霉素B • 伊曲康唑 • 阿糖腺苷 • 加替沙星 • 洛美沙星 • 培氟沙星 • 诺氟沙星
<30 滴/分钟 C<0.15 mg/ml
>12 hr C< 700 mg/L > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟
抗菌药物的滴速举例
• 吸收差的药物 • 阿齐霉素注射液每次滴注时,浓度不得高于2.0 g/ L ,时间
不少于60 min。 • 阿糖腺苷溶解度低,吸收差,不宜口服\肌肉注射或皮下注射,
不能用葡萄糖做溶媒的抗菌药
• 青霉素类(除苯唑西林) 水解加速
• 注射用阿莫西林克拉维酸钾 配伍禁忌
• 氨苄西林舒巴坦钠
分解快
• 美洛西西林舒巴坦钠 酸(pH<4 )、碱(pH>8)配伍禁 忌
• 头孢唑林
析出沉淀
• 头孢哌酮钠
低pH<4析出沉淀
• 伊曲康唑
配伍禁忌
• 厄他培南
降解
• 磺胺嘧啶钠注射液
注射治疗的特点
• 不平安合理使用－造成给药过失〔ME〕
• －注射治疗的ME
•
配制后药液稳定性
•
输液器材的选择
•
浓度、速度
•
外观
注射治疗的特点
• 注射给药吸收较完整，起效较快，但为 “强制性〞——即机体必须承受，难以去 除
• 注射溶液平安有效性与配制有密切关系
纲要
❖配制环境与操作 ❖溶媒选择 ❖注射剂中的酸碱附加剂 ❖输液速度 ❖给药间隔
>60 分钟 >60 分钟 <1.1 mg/min
40滴•min-1
需要缓慢滴注的抗菌药物
• 两性霉素B • 伊曲康唑 • 阿糖腺苷 • 加替沙星 • 洛美沙星 • 培氟沙星 • 诺氟沙星
<30 滴/分钟 C<0.15 mg/ml
>12 hr C< 700 mg/L > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟 > 60 分钟
抗菌药物的滴速举例
• 吸收差的药物 • 阿齐霉素注射液每次滴注时,浓度不得高于2.0 g/ L ,时间
不少于60 min。 • 阿糖腺苷溶解度低,吸收差,不宜口服\肌肉注射或皮下注射,
卡铂溶媒的选择[荟萃精制]
![卡铂溶媒的选择[荟萃精制]](https://img.taocdn.com/s3/m/ee1c26c1312b3169a551a46d.png)
行业学习
3
众所周知，不同的注射剂溶解或 稀释时需选择相应的溶媒。由于药物 配伍不当和溶媒选择不合理，使药物 发生沉淀、混浊、结晶和变色等理化 反应, 发生输液反应, 违背用药目的, 对人体造成损害。 为了避免这些情况 的发生，一定要对注射剂与溶媒的配 伍有清晰的理解，合理地选择溶媒。
行业学习
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那么卡铂选择什么作溶媒更为 合理呢？
【2】 胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的 研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药 剂学术研讨会论文集， 219-223
【3】 王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡 铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】 中国医院药学杂志，2010（21）
行业学习
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THANK Y患有糖尿病的特殊患者应该怎样选 用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖 溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液 稳定吗？
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在室温、自然光下、24h内,对卡 铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性 微粒的变化,采用高效液相色谱法考察 配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。 结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉 淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒 数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无 明显变化【3】。
卡铂溶媒的选择
顾福莉
行业学习
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卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等 发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。 我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
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卡铂是第二代铂类复合物，主要用于 卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞 肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等， 在临床上应用较为广泛。但我院就卡 铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
常用药物溶媒指南ppt课件
糖注射液（pH 小于4.05）产生白色混浊。
精选课件ppt
11
β—内酰胺类
在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定， 酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环， 失去抗菌活性，故应选生理盐水做溶媒。
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12
大环内酯类
临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素，其5％水溶 液pH为6.5～7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大 于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无 机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水 配成5％溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过 高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5％葡萄糖或生 理盐水静注或静滴。
带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺 性脑病。
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5
根据病人的具体情况而定
根据病人的化验结果： 1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给
予盐水.. ,反之用糖. 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的
选择.
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6
溶媒的选择
原则按药品说明书上明确规定配液要求的 配制
抗感染药物最佳pH 最佳溶媒稳定时间(h)
青霉素6～7 NS，GNS 1～8 氧哌嗪青霉素4～5 ☆5%GS 0.5～2 羟氨苄青霉素3.5～5.5 NS 0.5～4 头孢噻肟钠4.5～7 NS，H2O 0.5～1 头孢哌酮3～5.5 #NS，5%GS，RL 0.5～2 复达欣3.5～6.5 GS，NS 0.5～6 美士灵4.5～6 GS，GNS，NS，RS 0.5～2 头孢曲松钠4.5～6.5 #NS，5%GS 0.5～1 头孢他啶3.5～5.5 #5%GS，NS 1～2 头孢哌酮舒巴坦钠3.5～5.5 #5%GS，NS 0.5～1
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β—内酰胺类
在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定， 酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环， 失去抗菌活性，故应选生理盐水做溶媒。
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12
大环内酯类
临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素，其5％水溶 液pH为6.5～7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大 于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无 机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水 配成5％溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过 高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5％葡萄糖或生 理盐水静注或静滴。
带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺 性脑病。
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5
根据病人的具体情况而定
根据病人的化验结果： 1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给
予盐水.. ,反之用糖. 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的
选择.
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溶媒的选择
原则按药品说明书上明确规定配液要求的 配制
抗感染药物最佳pH 最佳溶媒稳定时间(h)
青霉素6～7 NS，GNS 1～8 氧哌嗪青霉素4～5 ☆5%GS 0.5～2 羟氨苄青霉素3.5～5.5 NS 0.5～4 头孢噻肟钠4.5～7 NS，H2O 0.5～1 头孢哌酮3～5.5 #NS，5%GS，RL 0.5～2 复达欣3.5～6.5 GS，NS 0.5～6 美士灵4.5～6 GS，GNS，NS，RS 0.5～2 头孢曲松钠4.5～6.5 #NS，5%GS 0.5～1 头孢他啶3.5～5.5 #5%GS，NS 1～2 头孢哌酮舒巴坦钠3.5～5.5 #5%GS，NS 0.5～1
常用静脉药物溶媒的选择PPT课件
可以起到较好的溶解作用。
林格氏溶液的渗透压一般在270310mOsm/L之间，对于需要较 高渗透压的药物，如甘露醇等，
可以起到辅助溶解的作用。
甘露醇溶媒
甘露醇溶媒是一种高渗溶液，具有较高 的渗透压和良好的水溶性，适用于多种
药物的溶解和稀释。
甘露醇溶液的渗透压一般在10001200mOsm/L之间，对于需要高渗溶 液的药物，如某些利尿剂等，可以起到
合适的滴速有助于保持药物在体内的稳定浓 度，避免因滴速过快或过慢而影响疗效。
感谢您的观看
THANKS
林格氏液与部分药物的配伍禁忌
总结词
林格氏液是一种含有电解质和葡萄糖的溶液，与部分药物混合使用可能会产生化 学反应或影响药物的稳定性。
详细描述
例如，林格氏液中的钙离子可能与某些抗生素如头孢菌素、青霉素类药物发生反 应，产生沉淀或结晶；同时，林格氏液中的氯离子也可能与某些药物发生反应， 影响药物的稳定性。
溶解度
选择合适的溶媒，确保药物能够 充分溶解，避免出现结晶或沉淀 。
稳定性
了解药物在各种溶媒中的稳定性 ，避免因药物分解而影响疗效。
注意患者的电解质平衡
关注电解质成分
某些溶媒中含有电解质，如氯化钠， 使用时应考虑患者电解质平衡的需求。
避免过量摄入
避免因溶媒选择不当导致电解质过量 摄入，以免对患者造成不良影响。
对于电解质失衡的患者， 应根据其具体情况选择适 当的溶媒，以维持电解质 平衡。
根据药物的稳定性选择
温度敏感性
某些药物对温度敏感，需要在低 温下保存，选择适当的溶媒可以 保持药物在储存和输注过程中的
稳定性。
光敏感性
某些药物对光敏感，需要避光保 存，选择适当的溶媒可以减少药
林格氏溶液的渗透压一般在270310mOsm/L之间，对于需要较 高渗透压的药物，如甘露醇等，
可以起到辅助溶解的作用。
甘露醇溶媒
甘露醇溶媒是一种高渗溶液，具有较高 的渗透压和良好的水溶性，适用于多种
药物的溶解和稀释。
甘露醇溶液的渗透压一般在10001200mOsm/L之间，对于需要高渗溶 液的药物，如某些利尿剂等，可以起到
合适的滴速有助于保持药物在体内的稳定浓 度，避免因滴速过快或过慢而影响疗效。
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THANKS
林格氏液与部分药物的配伍禁忌
总结词
林格氏液是一种含有电解质和葡萄糖的溶液，与部分药物混合使用可能会产生化 学反应或影响药物的稳定性。
详细描述
例如，林格氏液中的钙离子可能与某些抗生素如头孢菌素、青霉素类药物发生反 应，产生沉淀或结晶；同时，林格氏液中的氯离子也可能与某些药物发生反应， 影响药物的稳定性。
溶解度
选择合适的溶媒，确保药物能够 充分溶解，避免出现结晶或沉淀 。
稳定性
了解药物在各种溶媒中的稳定性 ，避免因药物分解而影响疗效。
注意患者的电解质平衡
关注电解质成分
某些溶媒中含有电解质，如氯化钠， 使用时应考虑患者电解质平衡的需求。
避免过量摄入
避免因溶媒选择不当导致电解质过量 摄入，以免对患者造成不良影响。
对于电解质失衡的患者， 应根据其具体情况选择适 当的溶媒，以维持电解质 平衡。
根据药物的稳定性选择
温度敏感性
某些药物对温度敏感，需要在低 温下保存，选择适当的溶媒可以 保持药物在储存和输注过程中的
稳定性。
光敏感性
某些药物对光敏感，需要避光保 存，选择适当的溶媒可以减少药
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项120页PPT
注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注 意事项
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
25、学习是劳动，是充满思想的劳动。——乌申斯基
谢谢！
铂类化疗药物配置最新精选PPT课件
14 PPT课件
奈达铂 不良反应
? 主要不良反应为骨髓抑制
? 其它较常见的不良反应有：胃肠道反应、肝肾 功能异常、耳神经毒性、脱发等
? 其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
过敏性休克、阿 -斯综合征、 间质性肺炎
抗利尿激素分泌异常综合症等
15
PPT课件
奥沙利铂（oxaliplatin）
适应症： 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 ? 一线治疗转移性结直肠癌 ? 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的 III期结肠癌
铂类化疗药物
1 PPT课件
分类
第一代铂类carboplatin）、奈达铂（nedaplatin）
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂（oxaliplatin）、洛铂（laboplatin）
2 PPT课件
药效学
? 均为铂的金属络合物 ? 作用似烷化剂，主要作用靶点为 DNA，作用于
顺铂
12 PPT课件
奈达铂（nedaplatin）
主要用于头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、食管癌 等实体瘤 推荐剂量： 80-100mg/m2
13 PPT课件
奈达铂
? 配置：生理盐水 500ml ? 不可与其他抗肿瘤药物混合滴注 ? 不同时使用氨基酸、 pH5以下的酸性液体（如
电解质、葡萄糖） ? 滴注时间大于 1h，避免日光照射 ? 滴注完毕后需继续输液 1000ml以上
（最低稀释浓度 0.5mg/ml ）
用量：
? 0.3-0.4g/m2
? 目前多按Calvert公式计算卡铂剂量：
卡铂剂量（ mg）=所设定的 AUC（mg/ml/min ） ×［肌酐清除率（ ml/min）+25］
10 AUC常取5-7，通常取5
奈达铂 不良反应
? 主要不良反应为骨髓抑制
? 其它较常见的不良反应有：胃肠道反应、肝肾 功能异常、耳神经毒性、脱发等
? 其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：
过敏性休克、阿 -斯综合征、 间质性肺炎
抗利尿激素分泌异常综合症等
15
PPT课件
奥沙利铂（oxaliplatin）
适应症： 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 ? 一线治疗转移性结直肠癌 ? 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的 III期结肠癌
铂类化疗药物
1 PPT课件
分类
第一代铂类carboplatin）、奈达铂（nedaplatin）
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂（oxaliplatin）、洛铂（laboplatin）
2 PPT课件
药效学
? 均为铂的金属络合物 ? 作用似烷化剂，主要作用靶点为 DNA，作用于
顺铂
12 PPT课件
奈达铂（nedaplatin）
主要用于头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、食管癌 等实体瘤 推荐剂量： 80-100mg/m2
13 PPT课件
奈达铂
? 配置：生理盐水 500ml ? 不可与其他抗肿瘤药物混合滴注 ? 不同时使用氨基酸、 pH5以下的酸性液体（如
电解质、葡萄糖） ? 滴注时间大于 1h，避免日光照射 ? 滴注完毕后需继续输液 1000ml以上
（最低稀释浓度 0.5mg/ml ）
用量：
? 0.3-0.4g/m2
? 目前多按Calvert公式计算卡铂剂量：
卡铂剂量（ mg）=所设定的 AUC（mg/ml/min ） ×［肌酐清除率（ ml/min）+25］
10 AUC常取5-7，通常取5
注射剂临床应用的溶媒选择PPT课件
第15页/共81页
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出
现PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标 等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静
脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样 反应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全 的关键环节
第16页/共81页
例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后
第3页/共81页
选择溶媒应注意的问题
• 溶解性 • PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
第4页/共81页
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
第22页/共81页
盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加入强电 解质溶液，如Na+、K+、Ca2+等，药物 水溶性下降，而产生沉淀。
• 甘露醇注射液（20g/100ml），为过饱
和溶液，应单独滴注，若加入浓度较高的 电解质，如KCl（1g/10ml），甘露醇 出现盐析现象。
第23页/共81页
第26页/共81页
例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显 的止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫 酸盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时间（aPTT），从而抑制凝血 过程。
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含酸/碱性附加剂的注射液
• 氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使VK3分解析出黄色 结晶沉淀；
中药注射液溶媒的选择
问题：中药注射液与输液配伍后，可能出
现PH、澄明度的变化或不溶性微粒超标 等.
危害：局部血管堵塞，供血不足，产生静
脉炎和水肿、肉芽肿、过敏反应、热原样 反应等,潜在危害较大。
中药注射液溶媒的选择也是用药安全 的关键环节
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例 1：清开灵注射液
• 清开灵注射液的PH质控在6.8～7.5； • 其在5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中微粒数差异显著，在后
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选择溶媒应注意的问题
• 溶解性 • PH的变化 • 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 • 盐析现象 • 对渗透压的影响
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一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
三、注射用附加剂
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盐析对注射液的影响
• 非电解质和弱水有机离子溶液中加入强电 解质溶液，如Na+、K+、Ca2+等，药物 水溶性下降，而产生沉淀。
• 甘露醇注射液（20g/100ml），为过饱
和溶液，应单独滴注，若加入浓度较高的 电解质，如KCl（1g/10ml），甘露醇 出现盐析现象。
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例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显 的止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫 酸盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时间（aPTT），从而抑制凝血 过程。
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含酸/碱性附加剂的注射液
• 氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使VK3分解析出黄色 结晶沉淀；
胸外科化疗常用方案之铂类PPT演示课件
16倍。
❖ 2、除造血系统外，其他毒副作用与顺铂相似但低 于顺铂。主要毒副作用是骨髓抑制，表现为短暂 性的外周血小板减少。通过自身骨髓移植和采用 克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。
12
w
❖ 3、作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些 癌瘤的治疗，但与顺铂交叉耐药(交叉度90%)。
❖ 4、与非铂类抗癌药物无交叉耐药性。因此，它同 样可以与多种抗癌药物联合使用。
10
w
❖卡铂可做为治疗下述癌种的首选药物( 联合用药) : NSCLC 、SCLC 、肝胚细胞瘤、卵巢癌( 上皮) 、 胚细胞瘤等。
❖它还可以作为下列癌种的次选药物: 子宫颈癌、子 宫内膜癌、生殖细胞瘤、肾瘤、膀胧癌、头颈部 癌、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤等。
11
w
❖ 特点： ❖ 1、化学稳定性好，溶解度为16mg/ml，比顺铂高
22
w
3、主要用于结直肠癌的治疗，FDA首先批准奥沙 利铂用于氟尿嘧啶治疗失败的进展期结直肠癌患 者的一线治疗。 4、此外在胃癌、肝癌、卵巢癌等的治疗中有较好 的疗效。 5、必须用葡萄糖配液，需冲管。
23
w
❖ 不良反应： ❖ 神经毒性反应：该药的外周神经毒性发生率在85
~95%，为剂量限制性毒性，目前认为累积剂量 >800mg/m2，出现神经毒性可能性大。 ❖ 胃肠道反应：主要为轻度-中度恶心和呕吐，通常 为急性。 ❖ 造血系统毒性反应 ❖ 肝脏毒性：毒性较低。 ❖ 其他不良反应：胸闷、心慌、口腔黏膜炎。 ❖ 几乎不会引起肾毒性损害
13
w
奈达铂
❖奈达铂( nedaplatin，NDP; 顺甘醇酸二氨合铂) 是 日本盐野义制药公司开发的第2代铂类抗肿瘤药， 1995 年在日本首次获准上市。
❖ 2、除造血系统外，其他毒副作用与顺铂相似但低 于顺铂。主要毒副作用是骨髓抑制，表现为短暂 性的外周血小板减少。通过自身骨髓移植和采用 克隆刺激因子可防止骨髓的毒性。
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❖ 3、作用机制与顺铂相同，可以替代顺铂用于某些 癌瘤的治疗，但与顺铂交叉耐药(交叉度90%)。
❖ 4、与非铂类抗癌药物无交叉耐药性。因此，它同 样可以与多种抗癌药物联合使用。
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❖卡铂可做为治疗下述癌种的首选药物( 联合用药) : NSCLC 、SCLC 、肝胚细胞瘤、卵巢癌( 上皮) 、 胚细胞瘤等。
❖它还可以作为下列癌种的次选药物: 子宫颈癌、子 宫内膜癌、生殖细胞瘤、肾瘤、膀胧癌、头颈部 癌、成神经细胞瘤、成视网膜细胞瘤等。
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❖ 特点： ❖ 1、化学稳定性好，溶解度为16mg/ml，比顺铂高
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3、主要用于结直肠癌的治疗，FDA首先批准奥沙 利铂用于氟尿嘧啶治疗失败的进展期结直肠癌患 者的一线治疗。 4、此外在胃癌、肝癌、卵巢癌等的治疗中有较好 的疗效。 5、必须用葡萄糖配液，需冲管。
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❖ 不良反应： ❖ 神经毒性反应：该药的外周神经毒性发生率在85
~95%，为剂量限制性毒性，目前认为累积剂量 >800mg/m2，出现神经毒性可能性大。 ❖ 胃肠道反应：主要为轻度-中度恶心和呕吐，通常 为急性。 ❖ 造血系统毒性反应 ❖ 肝脏毒性：毒性较低。 ❖ 其他不良反应：胸闷、心慌、口腔黏膜炎。 ❖ 几乎不会引起肾毒性损害
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奈达铂
❖奈达铂( nedaplatin，NDP; 顺甘醇酸二氨合铂) 是 日本盐野义制药公司开发的第2代铂类抗肿瘤药， 1995 年在日本首次获准上市。
溶媒选择及配伍注意事项
泮托拉唑钠：本药pH值9.5～11.0，为碱性药物，在
酸性溶液中，结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现 象。因此，本药不能用GS做溶媒。NS100ml，4h内用完。
蔗糖铁注射液
马丁代尔药物大典，35版，（2009年）1570页：蔗糖铁； USP29（注：美国药典，29版）
无菌的氢氧化铁胶体溶液和蔗糖水溶液复合注射液其中加入氢氧化钠以调节pH， 它不含抗菌剂，螯合剂，右旋糖酐，葡萄糖酸盐或其他添加物。20℃时pH值为 10.5-11.1。吸经静脉使用。当静脉输注时，应用0.9%氢化钠注射液稀释到浓度为每 毫升0.5-2.0mg元素铁。不允许对其冷冻。
氨溴索
沐 舒 坦
天津 药物 研究 院
临床滴注氨溴索注射液，关于是否可以用葡萄糖注射液作为溶媒，曾经有 过反复的意见。2013年3月，因临床反应，氨溴索注射液用5%葡萄糖注射液 稀释，有微粒析出的现象。当时生产氨溴索注射液（商品名，沐舒坦）的勃 林格殷格翰（中国）公司做了一个实验，将沐舒坦与来自不同国家不同生产 商、不同批次的5%葡萄糖溶液混合，检出了一定数量的降解产物N-A 873 CL——是由盐酸氨溴索与葡萄糖溶液中普遍存在的微量甲醛发生反应后形成 的。于是该公司发表了关于“盐酸氨溴索注射液与5%葡萄糖注射液不宜混合 使用”致经销商/医院的沟通信。同年12月该公司又发布信息：之前公司在 进一步毒理学实验尚未完成的情况下，本着严谨科学的态度，建议慎用盐酸 氨溴索与 5% 葡萄糖溶液混合使用。而最新完成的毒理学研究显示，没有发 现任何证据表明该降解产物会对患者安全性带来风险。基于目前为止的所有 证据，勃林格殷格翰公司确认沐舒坦（盐酸氨溴索注射液）可以安全地与 5 ％葡萄糖溶液配伍使用。在中国现行产品说明书中，盐酸氨溴索注射液（15 mg/2 ml）被批准可以与溶媒（生理盐水 、林格氏液、5％葡萄糖溶液、5％ 果糖溶液）混合后静脉给药。
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思考？
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选 用卡铂的溶媒呢？可不可以在卡铂的糖 溶液中加入胰岛素，加入胰岛素后溶液 稳定吗？
在室温、自然光下、24h内,对卡 铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性 微粒的变化,采用高效液相色谱法考察 配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。 结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉 淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒 数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无 明显变化【3】。
卡铂溶媒的选择
卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等
发现，1986年首先在英国上市，美国 FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。 我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2018/11/8
卡铂是第二代铂类复合物，主要用于
卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞 肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等， 在临床上应用较为广泛。但我院就卡 铂溶媒的问题，临床上现发生了争议。
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH
值及不溶性微粒的变化研究，得出：卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于 常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶 液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要 含NaCl。在室温条件下4h内，注射用卡铂可 与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄 糖注射液中最稳定，最好不要溶于0.9%氯化 钠注射液中【2】。
对比说明书可以看出，进口卡铂 可以用生理盐水或5%葡萄糖注射液作 为溶媒进一步稀释成0.5mg/ml的溶液。
而国产卡铂要求用5%葡萄糖注射 液制成10mg/ml溶液，再加入到5%葡 萄糖液250ml中。
讨论
卡铂到底是要选择5%葡萄糖注射液作
为溶媒，还是选择生理盐水作为溶媒 呢？
2018/11/8
结论:在实验条件下,卡铂、胰岛素在
5%的葡萄糖注射液中配伍稳定。糖尿 病患者可以选择卡铂-胰岛素-5%葡萄 糖的配伍方式。
2018/11/8
结论
综上所述，卡铂最好用5%葡萄糖注射
液作为溶媒。
参考文献
【1】 金宜纫；黄天木；杨一昆；熊惠周；刘伟
平.卡铂的稳定性研究【J】中国医药工业杂志， 1994.2 【2】 胡瑞颖；魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的 研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药 剂学术研讨会论文集， 219-223 【3】 王晨；赵春杰；胡建平；李雅静.注射用卡 铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】 中国医院药学杂志，2010（21）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
THANK YOU！
卡铂的化学结构式：
2018/11/8
固态卡铂对光较稳定，在水溶液中 不稳定，易发生降解，紫外光照射可 加速其降解。降解产物为二水二氨合 铂，而二水二氨合铂是顺铂的前体， 如用0.9%氯化钠注射液稀释，溶媒中 的氯离子会与二水二氨合铂发生化学 反应转化为顺铂，从而降低疗效【1】。
2018/11/8
2018/11/8
众所周知，不同的注射剂溶解或 稀释时需选择相应的溶媒。由于药物 配伍不当和溶媒选择不合理，使药物 发生沉淀、混浊、结晶和变色等理化 反应, 发生输液反应, 违背用药目的, 对人体造成损害。 为了避免这些情况 的发生，一定要对注射剂与溶媒的配 伍有清晰的理解，合理地选择溶媒。
那么卡铂选择什么作溶媒更为 合理呢？