一文读懂地塞米松-药理作用、临床应用、剂量、用法用量、注意事项等

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一文读懂地塞米松-
药理作用、临床应用、剂量、用法用量、注意事项等
药理作用
地塞米松为长效糖皮质激素药物,具有抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他:
(1)促进胃酸分泌;
(2)抑制松果体褪黑素的分泌;
(3)减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。

备注:传统认为起效时间快慢甲强>氢考>地塞米松
临床应用
地塞米松属于长效糖皮质激素,它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松(中效)更强;水钠潴留副作用更小,适合短期使用(长期应用可导致医源性肾上腺皮质功能不全),可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合。

1. 过敏性休克
在过敏性休克的抢救过程中,首先是肾上腺素,其次便是扩容和激素。

而在激素选择地塞米松或是甲强龙间存在争议:有人认为甲强龙起效时间快,而地米起效
时间慢,应选择甲强龙,但临床工作中经常使用的却是地米,关于原因有几种说法:
(1)甲强龙属外源性激素,在体内需要经过肝脏转化,中效弱效,但主要分布于肺部,ARDS 时推荐使用,可减少肺间质水肿,防止肺纤维化。

(2)地塞米松亦属于外源性激素,长效中效,与糖皮质激素受体结合力强于其他两个,抗炎强,作用时间长;
关键在于在皮肤小血管分布浓度高,分布体积大,组织穿透力强,可有效减少渗出,缓解皮肤充血症状,对过敏性休克尤为适用。

(3)也有人认为可能地米为抢救常备药,药物来源比甲强龙方便,另外地米是液体,可以直接抽出不用稀释,直接静推,也为抢救病人赢得时间。

用药方法:地塞米松10 ~ 20 mg 静脉推注,可重复使用。

2. 严重感染
大量抗菌药物配合使用可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用,在应用有效抗菌药物治疗感染的同时可用地塞米松作辅助治疗;但是病毒性感染一般不用激素。

用药方法:一般剂量静脉注射每次2 ~ 20 mg;静脉滴注时,应以5% 葡萄糖注射液稀释,可2 ~ 6 h 重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过72 h。

3.地塞米松抑制试验
(1)午夜1 mg 地塞米松抑制试验:试验当日8 am 测血皮质醇作为对照,12 pm 服地塞米松1 mg,次晨8 am 再测血皮质醇作为抑制值;
(2)小剂量地塞米松抑制试验:实验前1 日留24 h 尿测游离皮质醇作对照值,试验日上午8 点抽血浆ACTH 及皮质醇的对照值。

自试验日上午8 点起口服地塞米松0.75 mg,q 8 h 口服,连服2 日,共6 片,试验结束当日8 am 抽取皮质醇;
(3)大剂量地塞米松抑制试验:试验当日8 点抽取皮质醇,抽血后服地塞米松3 片(2.25 mg),q 6 h 口服,连服两天,共22 片,试验结束当日抽取8 am 皮质醇。

4. 血液病
血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等,地塞米松40 mg/d 连用4 d 治疗属大剂量冲击治疗;其单独或联合其他药物治疗MM、ITP、淋巴瘤和ALL 的疗效确切,近年来已逐渐被纳入相关治疗指南或专家共识中。

另外,也用于鞘内注射每次5 mg,间隔1 ~ 3 周注射一次。

(放脑水肿前面吧)
5. 可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿
首剂静脉推注10 mg,随后每6 小时肌内注射4 mg,一般12 ~ 24 小时患者可有所好转,2 ~ 4 天后逐渐减量,5 ~ 7 天停药;
对不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注50 mg,以后每2 小时重复给予8 mg,数天后再减至每天2 mg,分2 ~ 3 次静脉给予。

6. 关节炎中的应用
关节腔内注射一般每次0.8 ~ 4 mg,按关节腔大小而定。

7.治疗顽固性咯血
每天10 ~ 20 mg,加入1000 mL 液体中静脉点滴,一般6 ~ 8 h 滴完。

紧急时可用10 mg 推注,再静脉滴注2 ~ 3 天后,视病情停药或改口服维持,巩固疗效。

用药7 天不止血者,停药、改用其他方法止血。

8. 治疗急性化学性肺水肿
宜早期足量应用,本品10 ~ 20 mg 加葡萄糖注射剂20 mL 静注,每天1 次或2 次。

剂型
地塞米松是一种人工合成的长效糖皮质激素,是泼尼松龙的氟化衍生物,半衰期达36 ~ 54 h,与中效的泼尼松和甲泼尼龙的生物等效剂量比分别为0.75∶5 和0.75∶4。

剂型:
1. 片剂:0.75 mg;
2. 注射剂:2.5 mg(0.5 mL),5 mg(1 mL),25 mg(5 mL);
3. 地塞米松磷酸钠注射剂:1 mg(1 mL),2 mg(1 mL),50 mg(1 mL);
4. 醋酸地塞米松混悬液:5 mg(1 mL),25 mg(5mL);
5. 滴眼剂:1.25 mg(5 mL);
6. 软膏剂:2 mg(4 g),2.5 mg(5 g),5 mg(10 g)。

注意事项
1. 长期大剂量应用引起的不良反应
可因刺激胃酸胃蛋白酶的分泌出现消化系统并发症;心血管系统并发症;诱发或加重感染;出现医源性肾上腺皮质功能亢进;以及骨质疏松、肌肉萎缩、创口愈合不良和精神症状。

2. 停药反应
糖皮质激素停药综合征。

有时患者在停药后出现头晕、腹痛或背痛、低热、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、乏力等不适症状。

经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

3. 特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:透过胎盘比例大,动物实验有致畸作用,应权衡利弊使用。

可经乳汁排泄,乳母接受大剂量给药,则不应哺乳。

儿童用药:可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂。

老年用药:易产生高血压、骨质疏松。

4. 减少静脉注射地塞米松
由于大部分自身免疫性疾病都需长期应用激素治疗,临床上治疗自身免疫性疾病主要是选用中效激素;
但由于注射剂型的甲基泼尼松龙(40 mg/支)在国内上市的时间甚短,许多临床医生习惯了使用静脉注射的地塞米松,其实是不利的。

药物相互作用
1. 与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,代谢促进作用减弱。

2. 与水杨酸类药合用,增加其毒性。

3. 可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。

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