肾上腺素受体阻断药

【药理作用】本类药通过阻断α受体，可使激动药 的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍获最 大效应。
扩张血管：阻断静脉、动脉上的α受体和直接扩 血管之故。
兴奋心脏：通过扩血管、降压反射和阻断突触前 膜α2受体，促进NA释放，激动β1等原因引起的。
其他：有阻断K+通道、拟胆碱和组胺样作用。
3
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺
力↓、心率↓、输出量↓、传导↓等），但对非选 择性β受体阻断药，抑制心脏，反射性引起交感 神经兴奋，还有阻断血管β2受体作用，出现血 管收缩、外周阻力↑、肝肾和冠脉血流量↓。长 时间用药血压↓。
6
支气管平滑肌：阻断β2受体，支气管平滑肌张 力↑，尤对支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者有 诱发或加重的作用。
病） NA外漏的处理 肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 感染性心源性休克、其他药无效的急性心梗、
充血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。
【不良反应】低血压、心悸、心律失常，胃肠兴 奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。
4
二、选择性α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，阻断α1受体出现典型抗NA作用， 适用于高血压、良性前列腺增生。
交感活性，表现为心脏抑制 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔
11
第三节 α,β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
药理特点：
兼有α受体和β受体阻断作用，阻断β作用强于阻 断α作用
β受体阻断作用不如普萘洛尔，且无心肌抑制作 用
降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量 静注用于高血压危象
4、抑制血小板聚集，降低眼内压。
【临床用途】用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、 高血压和充血性心力衰竭等。
【不良反应】抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛； 诱发或加重支气管哮喘；反跳现象
【禁忌证】严重左心室功能不全、窦性心动过缓、 重度传导阻滞和支气管哮喘患者。
8
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔（propranolol，心得安）
第一节 α受体阻断药
儿茶酚胺 对照 肾上腺素
给α受体 给β受体 阻断药 阻断药
去甲肾
异丙肾
1
非选择性α受体阻断药 ✓ 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 ✓ 长效：酚苄明
选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾
2
一、选பைடு நூலகம்性α受体阻断药
酚妥拉明和妥拉唑啉
（phentolamine and tolazoline）
12
13
三、选择性α2受体阻断药
育亨宾阻断α2受体，促进NA释放，出现血压升高、 心率↑。主要作为研究工具药使用。
5
第二节 β肾上腺素受体阻断药
本类药可分为选择性和非选择性β受体阻断药； 也可分为有内在活性和无内在活性β阻断药。 【药理作用】 1、阻断β受体作用 对心血管的影响：β受体阻断，心脏抑制（收缩
9
噻吗洛尔： 作用最强的β受体阻断药，无内在拟 交感活性和膜稳定作用。通过减少房水生成，降 低眼内压而用于青光眼的治疗
吲哚洛尔：有较强的内在拟交感活性，临床应用 与普萘洛尔相似
10
二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔（atenolol and metoprolol） 特点： 1、对β1受体有选择性阻断作用，且无内在拟
代谢：抑制脂肪分解，抑制低血糖引起儿茶酚 胺释放所致的糖原分解，抑制T4变为T3
肾素：阻断肾小球旁器细胞的β1受体，使肾素 释放减少，出现降压作用。
2、膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用， 二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性， 使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。
7
3、内在拟交感活性：部分药物除有阻断β受体外， 亦有激动β受体作用，在一般情况下被阻断作用 所掩盖，当儿茶酚胺耗竭后，再用次类药物，方 可表现心率↑、输出量↑等。