吸入性糖皮质激素氟替卡松的地位及安全性
低剂量吸入性糖皮质激素对糖代谢的影响
【4】林少芳 ，曹鹰 ，彭睿.长期吸入糖皮质激素对COPD患者血糖、糖 化血红蛋白的影响观察[J].临床探讨，2009,47(10)：151.
【5】Allen DB.Systemic effects of inhaled corticosteroids in children［J］.Curr Opin Pediatr，2004(16):440－444．
低剂量吸入性糖皮质激素 对糖代谢的影响
1.肾上腺皮质 功能亢进症 2.诱发或加重
1.抗炎作用。 2.免疫抑制 作用 3.抗休克作用 4.允许作用 5.其他作用
感染
3.钠水潴留
4.对糖代谢的
影响
呼吸系统疾病治疗时常常用到糖皮质激素，因为它可以
控制慢性炎症，能有效减少气道高反应，减少疾病急性
加重频率，并减少症状 。但是很多呼吸系统疾病患者
血糖 治疗前 糖化血红蛋白
5.48±0.54mmol/L
4.74% ± 0.65%
治疗6个月后
5.54±0.43mmol/L 4.79% ±0.78%
结果：治疗前及治疗后血糖和糖化血红蛋白比较无显著性差异（P＞ 0.05）。
三、结论
综合文献资料我们可以得出：低剂量吸入性糖皮质激素不会影响 患者的血糖控制。 但是有研究显示大剂量吸入糖皮质激素会导致不利的影响 ［5］ : 通过增加全身糖皮质激素吸收量引起肾上腺抑制，导致青光眼，白内 障的形成，骨质疏松症，并抑制儿童生长 。也研究表明【6】 ，吸入 高剂量皮质类固醇激素丙酸氟替卡松不利于糖尿病患者血糖的控制。 因此，我们提倡呼吸系统疾病患者在疾病早期和预防中，尽量使 用低剂量的吸入性糖皮质激素，如果长期持续使用，将药量逐渐调整 至能有效控制症状的最小维持剂量。
吸入激素的副作用及防治
吸入性糖皮质激素的副作用及防治青岛第五人民医院过敏免疫科李明华•••••• 吸入性糖皮质激素（包括环索奈德、布地奈德、氟替卡松等)已成为过敏性哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症的首选治疗，也可以用于过敏性鼻炎、腺样体肥大的治疗，糖皮质激素的给药途径包括口服、肌注、静脉给予、吸入给药、灌肠该药、外用等），但是无论何种途径给予糖皮质激素，其副作用是不可避免的，为了降低糖皮质激素治疗过敏性哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症的副作用，医学家和药物学家通过数十年的不懈努力，对糖皮质激素的结构和剂型进行改革，通过提高糖皮质激素的脂溶性、改良雾化技术（如spacer）和改进糖皮质激素的吸入方法等，已经使得吸入性糖皮质激素在防治哮喘、过敏性鼻炎哮喘、过敏性鼻炎和腺样体肥大中的副作用大为降低。
与全身应用糖皮质激素相比，在取得相同疗效的情况下，吸入性糖皮质激素的副作用已显著减少，但在较高浓度吸入糖皮质激素或吸入方法不当时（如不利用spacer进行吸入、吸入后不及时漱口或将漱口水吞咽等）仍然可发生某些轻微的全身副作用。
此外吸入性糖皮质激素还可造成某些轻微的局部副作用。
如何避免或减轻这些全身或局部的副作用对保证病人和患儿能长期维持吸入性糖皮质激素治疗是非常重要的。
由于各种糖皮质激素制剂的药代动力学和药效学的差异较大，因此我们在临床上一旦确定病人和患儿需要吸入性糖皮质激素时，应当根据各种糖皮质激素制剂的药代动力学和药效学特点尽量选择局部抗炎活性强，全身生物利用度低和副作用小的剂型，从目前对各种可供吸入的糖皮质激素种类的疗效/副作用比和治疗来看，环索奈德、糠酸莫米松、布地奈德、丙酸氟替卡松，优于二丙酸倍氯米松、曲安奈德和氟尼缩松。
对于儿童而言，环索奈德和布地奈德对生长发育的副作用更少，应该作为儿童治疗的首选。
由于糖皮质激素吸入疗法是以呼吸道局部粘膜治疗为主，故局部副作用为主，而全身副作用较少。
吸入技术和装置可以明显影响吸入性糖皮质激素的药代动力学，特别是全身生物利用度。
呼吸衰竭相关药品---丙酸氟替卡松吸入气雾剂(辅舒酮)
呼吸衰竭相关药品---丙酸氟替卡松吸入气雾剂（辅舒酮）【商品名称】辅舒酮【通用名称】丙酸氟替卡松吸入气雾剂(运动员慎用)丙酸氟替卡松吸入气雾剂.辅舒酮.125ug*60揿.【成份】丙酸氟替卡松。
【性状】本品为定量压力给药气雾剂,内装有白色至类白色混悬液。
【作用类别】【药理毒理】按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能够提高对哮喘症状的控制,减少其它药物,如急救用支气管扩张剂的使用,并能阻止肺功能的下降。
丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比,其副作用的发生率和严重程度明显较低。
毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时,才出现该类皮质激素的典型作用。
在长期毒性、生殖毒性和致畸试验研究中没有发现新的毒理作用。
丙酸氟替卡松在体内和体外均无诱变活性,在啮齿类动物研究中未发现本品的致癌作用；在动物模型中未见本品的刺激性和致敏性。
不含氟里昂的抛射剂-HFA134 a,在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中,未见毒性作用。
【药代动力学】在对健康志愿者进行的为期14天的试验中,吸入剂量为每日2000ug(每次1000ug,每日2次),给药30-60分钟后,药物血浆浓度约为0.3ng/mL。
对健康志愿者吸入给药后,丙酸氟替卡松全身生物利用度因剂型不同为10-30%。
由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零,所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。
丙酸氟替卡松与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。
但与其它同类皮质激素相比,由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应,吸入后的丙酸氟替卡松经吞咽进入系统循环的几乎为零。
对人类志愿者口服放射性标记和未标记的丙酸氟替卡松的研究表明,根据所用剂量不同,大部分剂量(87－100%)自粪便排泄,其中多达75%为原形药物。
1-5%的剂量以代谢物形式经尿液排泄。
糠酸氟替卡松
(陈健聪);5
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0 广州,南方医科大学珠江医院呼吸内科 (吴锡平)
通信作者:吴锡平,Ema
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omΒιβλιοθήκη 抗氧化应激 [4]。研究表 明 [6]信 号 传 导 抑 制 因 子 3 可 能 参 与
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吸入糖皮质激素的局部不良反应
关[44]。吸药时发生咳嗽见于 1 / 3 以上使用 ICSs 治疗 的儿童[19]。有观点[44,45] 认为此不良反应伴随哮喘存 在，是吸入 pMDIs 的赋形剂 (油酸) 和 ICSs 本身非 特异性刺激所致。
口周皮炎 Dubus 等[19] 发现口周皮炎在儿童中并不常见，
或口腔念珠菌感染的表现。Dubus 等[19] 发现，20% 以上使用 ICS 的儿童有口渴感。仅有的危险因素是联 合使用 ICSs 和长效 β2- 激动剂。
舌体肥厚 这个问题少有报道。舌体肥厚见于用雾化 BDP
治疗支气管肺发育不良的婴儿[21] 和用雾化BUD治疗 的哮喘儿童[19]。它被认为是由于 ICS的直接作用导致 舌体肌肉肥厚和局部脂肪积聚，停止激素治疗可使 这种状况缓解。
From the Departments of Otolaryngology (Dr. Roland and Mr. Bhalla) and Respiratory Medicine (Dr. Earis), University Hospital Aintree, Liverpool, UK. Correspondence to: Nicholas J. Roland, MD, Department of Otolaryngology, University Hospital Aintree, Lower Ln, Liverpool L9 7AL, UK; e-mail: DrNJRoland@aol. com
但遗憾的是很少有专门研究ICSs 局部不良反应 的报道。对于使用吸入剂的哮喘患者，尤其是使用 吸入激素剂型的患者，声嘶和咽部不适是常见问 题[16,17]。相对于全身不良反应，ICSs 的局部不良反 应被认为是少见的小问题。但是，局部不良反应虽 然常不严重，但其具有临床重要性。它们常会影响 患者对治疗的依从性，出现的症状可能类似较凶险 的 病理情况。
用于治疗哮喘的糖皮质激素及用法指南
用于治疗哮喘的糖皮质激素及用法指南哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，患者常常会出现气喘、胸闷、咳嗽等症状。
糖皮质激素是一种有效的治疗哮喘的药物，本文将介绍常用的糖皮质激素及其用法指南。
一、糖皮质激素的分类糖皮质激素主要分为两类：吸入型糖皮质激素和口服型糖皮质激素。
1. 吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素是哮喘治疗中的首选药物，它能够通过吸入方式直接作用于呼吸道，具有副作用少、效果显著等优点。
常见的吸入型糖皮质激素包括：布地奈德、倍氯米松、氟替卡松等。
2. 口服型糖皮质激素口服型糖皮质激素主要用于哮喘发作时的急性缓解，也可以用于控制症状较为严重的患者。
常见的口服型糖皮质激素包括：泼尼松、甲泼尼龙等。
二、糖皮质激素的作用机制糖皮质激素通过与细胞内的糖皮质激素受体结合，影响多种炎症反应，从而起到抑制炎症、减轻肺部病变的作用。
它具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等多方面的作用。
三、吸入型糖皮质激素的使用方法吸入型糖皮质激素的使用方法相对简单，下面将详细介绍。
1. 按照医生的指导使用在开始使用吸入型糖皮质激素之前，应咨询医生，并按照医生的指导使用。
2. 清洁口腔使用吸入型糖皮质激素之前，应将口腔内的食物残渣清除干净，并漱口，以防止药物残留在口腔内。
3. 正确使用吸入器吸入型糖皮质激素通常需要使用吸入器。
在使用之前，应仔细阅读说明书，并按照说明书的指导正确使用吸入器。
4. 坚持使用吸入型糖皮质激素的治疗效果通常需要一段时间才能显现，因此，患者应坚持按时使用，并遵循医生的建议使用。
四、口服型糖皮质激素的使用方法口服型糖皮质激素的使用方法相对复杂，下面将详细介绍。
1. 严格按照医生的指导使用口服型糖皮质激素的使用应严格按照医生的指导，不能随意增减剂量或停药。
2. 逐渐减量长期口服糖皮质激素会导致一系列的副作用，因此，在使用一段时间后，医生会逐渐减少剂量，直至停药。
患者在减量过程中应密切观察病情变化，并遵循医生的建议。
3. 避免突然停药口服型糖皮质激素不能突然停药，应逐渐减量。
吸入性糖皮质激素和全身常用糖皮质激素在哮喘治疗中临床应用
吸入性糖皮质激素和全身常用糖皮质激素在哮喘治疗中临床应用支气管哮喘（哮喘）是常见的慢性呼吸道疾病，近年来其患病率在全球范围内有逐年增加的趋势。
糖皮质激素是最有效的控制哮喘气道炎症的药物。
慢性持续期哮喘主要通过吸入和口服途径给药，吸入为首选途径。
吸入性糖皮质激素ICS局部抗炎作用强，药物直接作用于呼吸道，所需剂量较小，全身性不良反应较少。
ICS可有效控制气道炎症、降低气道高反应性、减轻哮喘症状、改善肺功能、提高生活质量、减少哮喘发作的频率和减轻发作时的严重程度，降低病死率。
常用药物有倍氯米松（ beclomethasone )、布地奈德（ budesonide )、氟替卡松（ fluticasone )、环索奈德( ciclesonide ）和莫米松（ mometasone ）等。
其他治疗药物和治疗方案如 ICS+LABA 复合制剂（证据等级A），ICS+福莫特罗复合制剂用于维持加缓解治疗方案（证据等级 A），均可明显提高治疗效果。
对那些需要使用大剂量 ICS 来控制症状或预防急性发作的患者，应当特别关注 ICS 相关的不良反应。
ICS在口咽局部的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌感染。
吸药后应及时用清水含漱口咽部，选用干粉吸入剂或加用储雾器可减少上述不良反应。
ICS全身不良反应的大小与药物剂量、药物的生物利用度、在肠道的吸收、肝脏首过代谢率及全身吸收药物的半衰期等因素有关。
哮喘患者长期吸入临床推荐剂量范围内的 ICS是安全的，但长期高剂量吸入激素后也可出现全身不良反应，如骨质疏松、肾上腺皮质轴抑制及增加肺炎发生的危险等。
为减少吸入大剂量激素的不良反应，可采用低、中剂量ICS 与长效受体激动剂、白三烯调节剂或缓释茶碱联合使用。
布地奈德、倍氯米松还有雾化用混悬液制剂，经以压缩空气为动力的射流装置雾化吸入，起效快，在应用短效支气管舒张剂的基础上，可用于轻、中度哮喘急性发作的治疗。
临床上常用的 ICS 每日低、中、高剂量见下表。
吸入型糖皮质激素药理分析
影响吸入糖皮质激素局部和全身作用的因素
局部作用
• 激素受体亲和力 • 局部抗炎强度 (皮肤变白实验) • 气道滞留时间长 • 糖皮质激素受体部位沉
全身作用
• 全身分布容积 • 肝脏首过代谢率 • 血浆半衰期长短 • 进入全身的药物活性
积量高
• 脂溶性/水溶性
气道上皮细胞结构图
凝胶层
水样层
布地奈德在气道实际滞留时间长
250 200
药物量(mg)
150
100
50
氟替卡松 血浆 脂肪组织
0
0 12 24 36 48 60 72 84 96 108
首剂后时间(小时)
氟替卡松1mg, b.d.反复吸入后血浆与组织内药量变化
(Thorsson et al. 1996, 1997)
二丙酸倍氯米松与布地奈德的疗效比较
122例哮喘病人双盲、交叉研究，BDP 1350mg/日 与布地奈德800mg/日获得同等的控制，说明布地奈 德的疗效较BDP强。
B. 早晨8点钟 Boorsma et al, 19
％
100
不同吸入激素血浆皮质醇 抑制程度的荟萃分析
肾 上 腺 皮 质 功 能 的 抑 制 百 分 比
80
22 个剂量依赖实验分析结果
60
FP
40
BDP BUD
20
0 200 400 800 1600 2000
吸入激素的剂量 (ug)
Lipworth B et al, Am J Respir Crit Care Med 1998;19:625-46
糖皮质激素的抗炎作用机制
GCS
• 细胞因子 • 诱导型一氧化氮 合成酶 • 环氧酶－2 (COX-2) • 磷脂酶 A2 • NK2-受体 • 内皮素-1 • • • • • 脂皮素 -1 IL1受体拮抗剂 IL-10、12 b受体 内核酶 中性肽链内切酶
雾化吸入剂的区别
雾化吸入剂：布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、环索奈德的区别吸入性糖皮质激素（ICS）是目前最强的气道局部抗炎药物，其通过对炎症反应相关的细胞和分子产生影响而发挥抗炎作用。
常用的ICS有布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德，这4种ICS有何区别呢？一、同样的吸入剂，不一样的适应症布地奈德气雾剂，仅被批准用于支气管哮喘的治疗；布地奈德粉吸入剂，被批准用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
无论是气雾剂还是干粉吸入剂，丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、环索奈德，仅被批准用于支气管哮喘的治疗。
温馨提示：沙美特罗替卡松粉吸入剂（复方吸入剂）：含支气管扩张剂沙美特罗和丙酸氟替卡松，可用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
为什么呢？1、病变部位不同：支气管哮喘的主要病变部位在支气管，慢性阻塞性肺疾病（COPD）的主要病变部位在终末支气管和肺泡。
2、雾化颗粒大小不同：粒径5~10μm的雾粒主要沉积于口咽部，粒径3~5μm的雾粒主要沉积于肺部（支气管、细支气管），粒径<3μm的雾粒主要沉积于终末支气管和肺泡。
二、不同的吸入剂，全身不良反应有差别雾化吸入糖皮质激素是局部治疗！凡是进入血液中的糖皮质激素均可产生全身性不良反应，如肾上腺功能减退和儿童生长减缓等。
沉积于口咽部的药物：不仅可引起喉部刺激、咳嗽、声嘶、口咽部念珠菌感染，而且通过胃肠道吸收后可产生全身性不良反应。
——为了尽量降低口咽部的局部不良反应，患者在每次吸入药物后立即用水漱口。
沉积于肺泡的药物：肺泡具有巨大的表面积，沉积于肺泡的药物可被迅速吸收，并可产生全身性不良反应。
不同品种的吸入性糖皮质激素（ICS）的疗效相当，由于药代动力学特点不同，全身性不良反应有差别。
布地奈德、氟替卡松、环索奈德的首关消除大，口服生物利用度低于丙酸倍氯米松，全身性不良反应也小于丙酸倍氯米松。
——需要高剂量ICS患者及儿童，优先推荐布地奈德和氟替卡松。
温馨提示：布地奈德的C21位羟基，可与肺组织中的脂肪酸发生可逆性的酯化反应，在肺内滞留时间延长，可产生持久的肺部抗炎作用。
吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用效果观察及药学分析宗海媛
吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用效果观察及药学分析宗海媛发布时间：2023-07-14T07:48:44.906Z 来源：《健康世界》2023年8期作者：宗海媛[导读] 目的观察吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用及药学分析。
方法选取我院2022年1月~2022年12月收治的78例哮喘患儿，将其平均分为2组，每组各39例，对照组患儿采用常规治疗，观察组患儿在常规治疗的基础上采用吸入丙酸氟替卡松治疗，对比两组患儿的治疗效果。
结果观察组患儿的治疗有效率显著高于对照组患儿的治疗有效率（P<0.05）。
结论吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘，能够有效改善患儿的临床症状，提高治疗有效率。
德驭医疗马鞍山总医院安徽马鞍山 243000【摘要】目的观察吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用及药学分析。
方法选取我院2022年1月~2022年12月收治的78例哮喘患儿，将其平均分为2组，每组各39例，对照组患儿采用常规治疗，观察组患儿在常规治疗的基础上采用吸入丙酸氟替卡松治疗，对比两组患儿的治疗效果。
结果观察组患儿的治疗有效率显著高于对照组患儿的治疗有效率（P<0.05）。
结论吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘，能够有效改善患儿的临床症状，提高治疗有效率。
【关键词】丙酸氟替卡松；儿童哮喘；临床作用效果；药学分析前言：支气管哮喘是儿童时期常见的慢性呼吸道疾病，其主要的临床症状包括反复发作的喘息、气促、咳嗽等，通常在夜间和凌晨发作[1]。
哮喘难以被治愈，预防和长期控制是治疗哮喘的主要目标[2]，雾化吸入是治疗儿童哮喘急性期发作的主要治疗手段，能够快速有效的缓解患儿的相关症状[3]。
本研究对两组患儿采用不同的治疗方式，观察吸入丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘的临床作用及药学分析。
1资料与方法1.1一般资料选取我院2022年1月~2022年12月收治的78例哮喘患儿，按照平均分配的原则将其平均分为2组，每组各39例，对照组：男/女：21/18例，年龄：3~14岁，平均年龄（7.43±2.25）岁；观察组：男/女：20/19例，年龄：4~14岁，平均年龄（7.81±2.46）岁，对比两组患者的基本资料（P>0.05），均衡可比。
丙酸氟替卡松
丙酸氟替卡松1概述丙酸氟替卡松（Fluticasone propionate）为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控制病情进展。
其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。
其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A，而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。
2适应证1.用于哮喘的预防性治疗。
2.本药鼻喷剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性过敏性鼻炎。
3.用于对糖皮质激素敏感的皮肤病，如银屑病、特应性皮炎、湿疹等（国外资料）。
3临床应用气雾剂：100～1000μg/次，2次/日，根据具体情况调整。
用于防治季节性过敏性鼻炎（包括花粉病）和常年性过敏性鼻炎。
喷鼻剂：每日1次，每个鼻孔各1喷；最大可用至每日2次，每个鼻孔各1喷；症状控制后减量。
儿童用量酌减。
4不良反应1.可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。
2.部分患者可发生口腔及咽部白色念珠菌感染（鹅口疮）、声音嘶哑等。
3.喷鼻剂可致鼻及喉部黏膜干燥，偶见鼻出血。
另有皮肤过敏的报道。
4.长期大剂量用药可导致全身反应，包括：肾上腺皮质功能减退、生长延迟、骨质密度降低、白内障及青光眼等。
5.极少数患者出现潜在的嗜酸性粒细胞增加。
6.本药可使发生严重或致死性水痘及麻疹病毒感染的危险性增加。
7.用吸入激素替代全身激素治疗时，可出现以前全身用药可控制的变态反应（如过敏性鼻炎、结膜炎、湿疹及关节炎等）。
5注意事项气雾剂不可用于哮喘急性发作，而是用于正规的长期控制。
对本品过敏者禁用。
用于预防性治疗哮喘时应强调本品与支气管扩张药不同，治疗初期患者自觉症状的改善可不明显，即使无症状时也应定期应用。
用药期间不应骤然停药。
治疗哮喘期间，如发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重时应停药，并立即吸入速效支气管扩张药（如沙丁胺醇）缓解。
如用于症状控制的短效β2受体激动药（如沙丁胺醇）用量增加，提示哮喘恶化，此时应调整治疗方案。
合理用药 提高哮喘儿童吸入糖皮质激素的安全性
合理用药 提高哮喘儿童吸入糖皮质激素的安全性目前吸人糖皮质激素(inhaled corticosteroids，ICS)是成人和儿童哮喘患者长期治疗的首选药物，其可有效控制哮喘症状、改善肺功能、降低气道高反应性，减少患者急诊和住院的次数，并可望防止儿童哮喘迁延为终身疾患。
然而由于ICS可经胃肠道及终末肺组织吸收进入血液循环，儿童又处于生长发育的关键时期，ICS的全身性影响尤其是对肾上腺功能和生长的潜在抑制作用一直是人们关注的焦点，现对ICS潜在的全身性副作用及其影响因素做一综述，期望为临床更有效、合理、安全用药提供参考。
一、ICS进入血液循环的途径ICS经吸人装置输出后，大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内。
沉积在口咽部的药物经吞咽进入胃肠道从而被吸收，经肝脏首过代谢后进入血循环。
吸人肺部的药物沉积在各级支气管而发挥其局部抗炎作用，其中直径<2μm的药物颗粒可进入终末肺组织(肺泡管和肺泡)，透过气液屏障直接吸收进入血循环。
故ICS潜在的全身副作用取决于由肺组织及消化道吸收入血的药物总量。
不同种类ICS的药代动力学特点(肝脏首过代谢率、半衰期等)不同，不同装置其肺部及口咽沉积率不同，因此，决定ICS潜在全身性副作用的因素包括ICS种类、剂量和所选用的吸人装置，还与患儿年龄、种族、病情严重程度等相关。
凡能增加药物进入终末肺组织和从胃肠道吸收入血的因素均有可能增加ICS潜在的全身性副作用。
二、决定ICS全身性副作用的相关因素1．ICS种类：不同的ICS具有不同的分子结构及药代动力学特点，而药代动力学特点是不同种类ICS潜在全身副作用大小的决定因素。
目前国内常用的三种ICS包括丙酸氟替卡松(PP)、布地奈德(BUD)和二丙酸倍氯米松(BDP)，肝脏首过代谢率分别为99％、90％和60％～70％。
对于肝脏首过代谢率较低的ICS如BDP，药物口咽部沉积量是ICS潜在全身性副作用的决定因素；而对于肝脏首过代谢率高的ICS如PP和BUD，其全身性副作用取决于经过终末肺组织进入血循环的ICS量。
吸入丙酸氟替卡松预防婴幼儿反复喘息论文：吸入丙酸氟替卡松预防婴幼儿反复喘息的疗效观察
吸入丙酸氟替卡松预防婴幼儿反复喘息论文：吸入丙酸氟替卡松预防婴幼儿反复喘息的疗效观察反复喘息是婴幼儿下呼吸道感染及变态反应性疾病最常见症状之一，其中许多可能发展成哮喘，严重危害患儿身心健康，因此对婴幼儿反复喘息的治疗不但是在急性发作期迅速控制症状，又要多病后喘息再发作进一步进行干预，防止发展为哮喘。
但是目前儿科医师在诊断及治疗婴幼儿反复喘息时没有指南可遵循，因此对那些反复喘息的婴幼儿如何做出合理的治疗成为儿科医师研究的热点。
在临床上我们发现吸入丙酸氟替卡松气雾剂对预防喘息的再发作有很好的疗效，现报道如下：一资料及方法1 临床资料:研究对象为我院2008年1月1日-----2010年6月31日儿科门诊及住院的反复喘息患儿50例，男 32例女 18例年龄2月-----30月，全部病例哮喘预测指数为阴性，随机分两组，治疗组 30例，对照组 20例，其中诊断毛细支气管炎34例（68%），急性喘息性支气管炎 11例（22%），支气管肺炎 5例（10%），两组患儿在性别，年龄，婴儿湿疹的发生率，特应性体质家族史，病情严重程度方面无显著差异。
2 治疗方法:治疗组及对照组急性发作期给予抗菌，抗病毒，祛痰平喘治疗，吸入丙酸氟替卡松及特步他林抗炎，扩张支气管治疗。
治疗组症状缓解后继续吸入丙酸氟替卡松气雾剂50---100ug,1---2次/天，持续12周后未再喘息停药，如果仍有反复咳嗽，喘息符合支气管哮喘诊断标准，按支气管哮喘治疗。
对照组不再采取任何治疗，两组随访1年。
3 随访指标 :由专人随访记录，电话随访患儿1年时间发生喘息次数，最后诊断哮喘的发生例数，治疗组同时随访记录吸入药物依从性以及药物副作用。
支气管哮喘诊断标准：反复喘息发作大于3次，发作时肺部有哮鸣音并除外其他引起喘息的疾病。
二结果随访一年，再次发作喘息治疗组16例，占53.3%，对照组 16例占80%，诊断支气管哮喘治疗组4例，占13.3%，对照组13例占65%，治疗组再次发作喘息以及诊断支气管哮喘病例患病率明显低于对照组，随访1年两组病例患上呼吸道感染次数治疗组3.1次，对照组3.3次，无明显差异。
临床布地奈德丙酸氟替卡松丙酸倍氯米松等吸入性糖皮质激素药代动力学特点临床应用及注意事项
临床布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松等吸入性糖皮质激素药代动力学特点、临床应用及注意事项糖皮质激素药理作用及临床适应症广泛，因强大抗炎、平喘作用，在呼吸科常被用于慢性阻塞性肺疾病(COPD),哮喘等疾病治疗。
GC可缓解患者的临床症状、改善肺功能，提高生活质量。
由于吸入性糖皮质激素给药方便、起效快，发生药品不良反应风险低于静脉或口服制剂，已成为呼吸科重要治疗药物之一。
常见ICS药代动力学特点ICS是治疗COPD、哮喘的主要药物。
随着药物研发技术的进步,新型ICS 不断被开发并用于临床。
目前ICS种类包括气雾剂、粉雾剂、吸入用混悬液等多种剂型。
不同药品、不同剂型ICS,其药代动力学存在差异。
例如丙酸氟替卡松对糖皮质激素受体亲和力高于布地奈德，在组织中分布比布地奈德更广；且丙酸氟替卡松在呼吸道维持药效时间较布地奈德更久。
二丙布Mg氧米松(MD140.80πxg)0.450608020150424布地宗德9.415-30Iao1184280(DPI.90.180mcg)环武宗■(MDI.80.160。
125080<1152897■^松(MDI.80∏κg) 1.868160205896丙”普卡松(MCH r182088S16660244110.22OmCg)丙MMI卡松(DP118151∞≤16660250.100.250HKg)米松2311110<153332(DPI,110.220mcg)⑴注：MDI ：定量吸入器DPI ：干粉吸入器临床应用COPD 是全球第三大死亡原因，2019年因COPD 死亡人数达323万。
气道异常(如气管炎、细支气管炎)和/或肺气肿是COPD 病因之一。
虽然ICS 可减轻CoPD 患者的气道炎症，但单用ICS 无法减缓一秒用力呼气容积(FEV1)下降速率，故ICS 常需联合B2受体激动剂、抗胆碱能药物、茶碱等药物以治疗COPDo中度至极重度COPD 患者使用ICS +长效β2受体激动剂(1ABA),与单用ICS 或1ABA 相比，ICS+1ABA 更明显地改善其肺功能、降低急性加重风险；可能与1ABA 提高COPD 对ICS 的敏感性有关。
应用吸入性糖皮质激素应注意哪些问题？
应用吸入性糖皮质激素应注意哪些问题？依据全球哮喘防治创议（GINA）和我国的《支气管哮喘防治指南》中规定，慢阻肺和哮喘患者在应用吸入性肾上腺皮质激素时宜注意下列事宜。
①吸入性糖皮质激素为控制呼吸道炎症的预防性用药，起效缓慢且需连续和规律地应用2天以上方能充分发挥，因此，即使是患者在无症状时仍应常规使用。
②吸入性糖皮质激素仅能较低程度地起到应急性支气管扩张作用，且给药后需要一定的潜伏期，在哮喘发作时不能立即奏效，不应作为哮喘急性发作的首选药。
对哮喘急性发作和支气管平滑肌痉挛者宜合并应用β，受体激动药，以尽快松弛支气管平滑肌。
③初始剂量宜小，维持量因人而异。
当严重哮喘或哮喘持续发作时，可考虑给予全身性激素治疗，待缓解后改为维持量或转为吸入给药。
④吸入性糖皮质激素长期、高剂量应用时，可能发生全身反应，包括肾上腺皮质功能低下、儿童青少年发育迟缓、骨内矿物质密度减少、白内障和青光眼，虽上述反应发生的可能性和程度远小于口服皮质激素治疗，但对长期接受吸入性糖皮质激素治疗的患儿建议定期监测身高。
另从接受口服激素治疗转为用吸入丙酸氟替卡松治疗的患者有可能出现肾上腺功能减退，所以应特别小心，并定期监测其肾上腺皮质功能。
⑤患有活动性肺结核患者及肺部真菌、病毒感染者，儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用吸入性糖皮质激素。
如发生感染，则应给予抗生素，应用抗菌药物前宜采样进行细菌培养和药物敏感试验。
⑥鉴于少数患者在用药后可发生声音嘶哑和口腔咽喉部位的念珠菌感染，喷后应立即采用氯化钠溶液漱口，以降低进入体内的药数量和减少口腔真菌继发感染的机会。
⑦联合应用茶碱等磷酸二酯酶抑制药时建议宜进行血浆药物浓度监测。
⑧规范地应用气雾剂，宜按下列步骤进行：尽量将痰液咳出，口腔内的食物咽下；用前将气雾剂摇匀，倒转位置拿好；双唇紧贴近喷嘴，头稍微后倾，缓缓呼气尽量让肺部的气体排尽；于深呼吸的同时撤压气雾剂阀头，使舌头向下；准确掌握剂量；屏住呼吸约10～15秒，后用鼻子呼气；对哮喘患者在症状控制后渐停药，一般在应用后4～5天缓慢减量。
丙酸氟替卡松的药理分析与临床应用
丙酸氟替卡松的药理分析与临床应用丙酸氟替卡松（Fluticasone propionate）是一种强效的糖皮质激素，被广泛应用于治疗多种炎症性疾病。
本文将对丙酸氟替卡松的药理作用进行分析，并探讨其在临床应用中的意义。
首先，丙酸氟替卡松具有抗炎作用。
作为糖皮质激素的一种，丙酸氟替卡松通过激活细胞内的受体，抑制炎症因子的产生和释放。
这种抗炎作用能够有效降低组织的炎症反应，并减轻相关疾病的症状。
丙酸氟替卡松特别适用于治疗一些排在皮肤、关节、眼睛和呼吸道等部位的炎症性疾病，如湿疹、风湿性关节炎、过敏性鼻炎等。
其次，丙酸氟替卡松还具有免疫调节作用。
该药物可以抑制免疫系统的活性，减少细胞因子的产生，从而抑制炎症反应的发生。
丙酸氟替卡松的免疫调节作用使其在治疗一些自身免疫性疾病，如银屑病、系统性红斑狼疮等方面有着显著的效果。
通过调节免疫系统的功能，丙酸氟替卡松能够帮助患者恢复正常的免疫状态，减少炎症反应对机体的伤害。
此外，丙酸氟替卡松还表现出强效的抗过敏作用。
过敏反应是免疫系统异常反应的一种形式，常表现为过度的炎症反应和组织器官的损伤。
丙酸氟替卡松可以抑制过敏反应的发生，减少过敏原引起的炎症反应，从而缓解相应的症状。
这使得丙酸氟替卡松在过敏性鼻炎、哮喘等疾病的治疗中被广泛使用。
在临床应用方面，丙酸氟替卡松通常以局部给药的方式使用。
药物可以通过吸入、喷雾、涂抹等途径直接作用于炎症部位，减少全身吸收和药物代谢，从而减少潜在的副作用。
丙酸氟替卡松的局部治疗方式可以有效地将药物输送到病变组织，提高药物的局部疗效，同时减少对健康组织的不良影响。
然而，如同所有药物一样，丙酸氟替卡松也存在一些潜在的副作用。
长期使用丙酸氟替卡松可能会导致一些不良反应，如皮肤变薄、易碎性骨折、肌肉萎缩等。
因此，在使用丙酸氟替卡松时，临床医生需要根据患者的具体情况，权衡疗效与风险，并制定合理的用药方案。
综上所述，丙酸氟替卡松作为一种强效的糖皮质激素，具有显著的抗炎、免疫调节和抗过敏作用。
吸入性糖皮质激素氟替卡松的地位及安全性
52
丙酸氟替卡松®50g 一天二次 (n=111)
丙酸氟替卡松®100g 一天二次(n=108)
7
6
5
4
3
2
1
0
48
44
40
36
32
28
24
20
16
12
8
4
0
p=0.308
平均身高的改变(cm)
400 MDI
丙酸氟替卡松®比布地奈德安全性更好
Respiratory Medicine 1998; 92:95-104
Steinmets& Trautmann
-25
-15
-10
-5
0
10
15
20
25
30
35
5
-20
晨间 PEF 的差异(升/分) (FP-BUD )
氟替卡松 较好
布地奈德 较好
40
汇总：P<0.05
布地奈德 微克/天
氟替卡松 微克/天
Williams
400 TBH
200DK
Langdon&Thompson
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
需要使用速效β2受体激动剂的天数百分比%
孟鲁司特组
15.4%
辅舒酮®组
12.8%
P=0.003
孟鲁司特5mg bd
辅舒酮®100ug bd
丙酸氟替卡松®疗效优于双倍剂量的布地奈德
辅舒酮®与布地奈德所用激素剂量之比为1:2
晨间PEFR改善 均值>15升/分
P<0.001
糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识(全文)
糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识（全文）吸入型糖皮质激素（以下简称lCS）是目前治疗慢性气道炎症最有效的药物。
近30年来，随着lCS在儿科酌临床应用和普及，支气管哮喘等疾病的防治获得了极大的成效。
目前，ICS的不同剂型，如压力定量气雾剂(pMDI)、干粉剂( DPI)和雾化混悬液，在临床应用中，均已显示m良好的疗效。
在不同疾病的儿科患者中，应根据病情选用不同剂型的lCS。
吸入方法的使用最早可以追溯到4000年以前的印度l11，随着19世纪手持式玻璃球雾化器的发明。
1956年pMDI的发明，吸入疗法从此广泛应用于临床。
20世纪50年代以后，随着哮喘发病机制研究的深入，英国开始应用吸人疗法防治哮喘，并最终选用p：受体激动剂(32RA)治疗哮喘急性发作和吸人糖皮质激素防治哮喘复发。
随着临床反复试用，发现吸入疗法具有起效快、疗效高、不良反应小、无创伤、无痛苦以及使用方便等优点。
嗣后被《全美哮喘诊治规范》、《全球哮喘防治创议》（简称GINA）[2.3]、《全球哮喘管理和预防策略》等指南广泛推广使用。
2003年起，我国《儿童支气管哮喘防治常规》和《儿童支气管哮喘诊断与防治指南》也把吸入疗法作为防治哮喘的首选疗法[4-5]。
在国外，有关临床研究已相继证实糖皮质激素雾化吸入疗法具有良好的疗效、安全性和依从性，并在儿科的呼吸道相关疾病（特别是过锨性疾病）领域得到普遍应用。
糖皮质激素雾化吸入疗法能有效减少全身激素的应用，减少住院率，减少患儿的缺课时间。
近年来，随着糖皮质激素雾化吸人疗法在国内的推广应用，我国已有很多医院门诊建立了专门的雾化中心，糖皮质激素雾化吸人疗法已成为呼吸道疾病的常规治疗手段之一。
必须指出的是，糖皮质激素雾化吸入疗法的手段也面临着一些尚待解决的问题和挑战，如：①医务人员对糖皮质激素雾化吸入疗法的优势认识不足，即便了解到雾化吸入疗法的优势，但对于如何选择药物（布地奈德混悬液／地塞米松）以及如何配伍药物都存在一些问题。
探讨孟鲁司特钠联合丙酸氟替卡松治疗小儿哮喘的临床效果及对睡眠的影响
２１１２ 世界睡眠医学杂志ＷｏｒｌｄＪｏｕｒｎａｌｏｆＳｌｅｅｐＭｅｄｉｃｉｎｅ２０２３年９月第１０卷第９期Ｓｅｐｔｅｍｂｅｒ．２０２３，Ｖｏｌ．１０，Ｎｏ．９作者简介：穆旭东（１９８４ ０６—），男，本科，主治医师，研究方向：儿童常见呼吸道，消化道疾病的诊疗，新生儿常见病诊疗探讨孟鲁司特钠联合丙酸氟替卡松治疗小儿哮喘的临床效果及对睡眠的影响穆旭东（泉州滨海医院，泉州，３６２３４２）摘要 目的：探讨孟鲁司特钠联合丙酸氟替卡松治疗小儿哮喘的临床效果及对患儿睡眠的影响。
方法：选取２０２１年５月至２０２３年５月泉州滨海医院收治的８８例哮喘患儿的临床资料进行回顾性分析，依治疗方式不同分作２组，采用丙酸氟替卡松治疗的４４例患儿作对照组，孟鲁司特钠联合丙酸氟替卡松治疗的４４例患者作观察组。
比较２组疗效、日夜症状评分、肺功能指标、免疫功能、睡眠质量及不良反应。
结果：治疗后，观察组治疗总有效率达９７ ７３％，高于对照组的８４ ０９％（Ｐ＜０ ０５）；日间症状评分低于对照组（Ｐ＜０ ０５）；ＦＥＶ１、ＦＶＣ升至（１ ７５±０ ３８）Ｌ、（２ ２９±０ ５６）Ｌ，且高于对照组的（１ ５６±０ ４６）Ｌ、（１ ９７±０ ５５）Ｌ（均Ｐ＜０ ０５）；ＣＤ４＋升至（４２ ７４±６ ９２）％，高于对照组的（３８ ３６±５ ６８）％，ＣＤ８＋降至（２９ １８±４ １６）％，低于对照组的（３３ ２８±４ ８１）％（均Ｐ＜０ ０５）；ＡＩＳ评分降至（４ ８３±１ ５２）分，且低于对照组的（５ ８６±２ ７８）分（Ｐ＜０ ０５）；２组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（６ ８２％ＶＳ４ ５５％，Ｐ＞０ ０５）。
结论：孟鲁司特钠联合丙酸氟替卡松可提升小儿哮喘的疗效，改善患儿气道、肺部通气，使炎性因子水平降低，并能够促进其睡眠质量提升，且保持良好的安全性。
吸入丙酸氟替卡松气雾剂、口服孟鲁司特及联合应用在预防婴幼儿喘息的临床比较
吸入丙酸氟替卡松气雾剂、口服孟鲁司特及联合应用在预防婴幼儿喘息的临床比较目的探讨吸入丙酸氟替卡松气雾剂、口服孟鲁司特及联合应用在预防婴幼儿喘息的临床疗效。
方法将200例痊愈出院的首次喘息患儿随机分成四组，A 组两种药物联用，B组吸入丙酸氟替卡松，C组口服孟鲁司特，D组空白对照组，观察喘息患儿喘息再次发作人数、喘息发作次数及喘息持续时间。
结果A组喘息再次发作人数、喘息发作次数、喘息持续时间及首次喘息再发及最后1次喘息再发间隔时间明显优于B、C组（P＜0.05）；B、C组之间比较，差异无统计学意义；D组非特异性人群喘息再次发作人数、喘息发作次数、喘息持续时间及首次喘息再发及最后1次喘息再发间隔时间明显优于特异性人群（P＜0.05）。
结论婴幼儿预防喘息吸入丙酸氟替卡松、口服孟鲁司特及联合治疗有一定疗效，但吸入丙酸氟替卡松加孟鲁司特预防婴幼儿喘息疗效确切、不良反应小。
标签：丙酸氟替卡松；孟鲁司特；联合应用；婴幼儿喘息是临床上非常常见的婴幼儿下呼吸道感染疾病[1]。
以往临床上常采用解痉、平喘等治疗，其复发率较高[2]。
为此，本文特探讨吸入丙酸氟替卡松气雾剂、口服孟鲁司特及联合应用在预防婴幼儿喘息的临床疗效，内容见下文。
1资料与方法1.1一般资料选取2012年10月～2014年3月我院收治的200例喘息患儿，男123例，女77例，患儿的平均年龄为（1.25±0.26）岁。
1.2治疗方法A组：病情痊愈后，给予患儿吸入丙酸氟替卡松加孟鲁司特治疗，口服孟鲁司特（顺尔宁），用法为12个月者4 mg/d睡前一次性口服；丙酸氟替卡松气雾剂（125ug）治疗时加用面罩吸入治疗，2次/d，持续治疗3个月。
B组：吸入丙酸氟替卡松气雾剂治疗，方法同A组。
C组：孟鲁司特口服治疗，方法同A组。
D组不做任何治疗。
1.3临床观察指标观察所有患儿的喘息再次发作人数、喘息发作次数、喘息持续时间及首次喘息再发及最后1次喘息再发间隔时间。
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丙酸氟替卡松®显著改善患者肺功能 优于孟鲁司特
P=0.004
丙酸氟替卡松®100ug bd 孟鲁司特5mg bd
92
FEV1占预计值的平均％
91 90 89 88 87 86
治疗前 治疗后 治疗前 治疗后
Pediatrics. 2005; 116(2):360-369.
丙酸氟替卡松®显著减少急救药的使用 优于孟鲁司特
汇总：P<0.05
0.6 0.7 0.8 0.9 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6
TBH=都保 DH=干粉吸入器 DK=碟 MDI=定量气雾剂
Respiratory Medicine 1998; 92:95-104
血浆皮质醇(n/mol)平均比率 氟替卡松/布地奈德
总
结
理想吸入糖皮质激素应具备的条件
药物本身活性高 肺部滞留时间长 系统清除率高
口服生物利用度低
Respiratory Medicine 1997; 91 (Supple. 1), 22-28
内容提要
吸入糖皮质激素作用机制 丙酸氟替卡松®的药理学特性 丙酸氟替卡松®的疗效 丙酸氟替卡松®的安全性 丙酸氟替卡松®采用GINA推荐的吸入法
丙酸氟替卡松®：药物本身活性高
丙酸氟替卡松®：肺部滞留时间长
丙酸氟替卡松®：系统清除率高
丙酸氟替卡松®：口服生物利用度低
内容提要
吸入糖皮质激素在哮喘治疗中的地位及作用机制 丙酸氟替卡松®的药理学特性 丙酸氟替卡松®的疗效 丙酸氟替卡松®的安全性 丙酸氟替卡松®采用GINA推荐的吸入法
丙酸氟替卡松®：药物活性高 ——独特先进的分子结构
CH3
11 12 13 16 1 2 10 3 9
OCOC2H5
17
HO CH3
COSCH2 CH3
F
局部抗炎活性更强
F
14 8 7 15
F
F
F
F
5 4 6
O
F
17巯基使辅舒酮®在 肝经过几乎完全首过 代谢，转变成无活性 的代谢产物。
COSCH2
10-20% 肺部沉积
全身 循环
胃肠 吸收
吸入激素
口服生物利用度
丙酸氟替
全身生 物活性
全身性 副作用
<1%
80-90% 经口咽下 经肝脏 “首过效应” 失活
卡松®
布地奈德 11％
Respiratory Medicine 1997；91 (Suppl. 1): 22-28
ห้องสมุดไป่ตู้
丙酸氟替卡松： 具备理想吸入糖皮质激素的条件
辅舒酮®与布地奈德所用激素剂量之比为1:2
Resp. Med. 1999;93: 402-407
丙酸氟替卡松®改善肺功能 优于双倍剂量的布地奈德
布地奈德 氟替卡松 微克/天 微克/天 400 TBH 200DK 400 MDI 400 TBH 800 TBH 1200TBH 1200TBH 1600 TBH 200MDI 200 DH 400 DH 500 DK 500 MDI 800 DH 布地奈德 较好 氟替卡松 较好
布地奈德
无发作天数
P<0.003
辅舒酮 ®
31%
38.20%
无症状天数
P=0.036
41.70%
34.10%
成功治疗周数
P<0.001
41.70%
晨间PEFR改善 均值>15升/分
0.00% 10.00% 20.00% 30.00%
41.00%
P<0.001
49.00%
40.00% 50.00% 60.00%
GINA 2006.p29.
第四届全国慢性阻塞性肺疾病学术会议指出：
SRD-2010-SS-07-0213
炎症在COPD早期存在，且驱动整个疾病的进程， 因此需要在疾病早期积极抗炎治疗，以预防和延 缓病情的进展。
张湘燕，中华结核和呼吸杂志2009年10月第32卷第10期
-25 -20 -15 -10 -5
0
5
10 15
20 25 30 35 40
晨间 PEF 的差异(升/分) (FP-BUD )
丙酸氟替卡松®显著改善中重度哮喘儿童的 清晨PEF,优于双倍剂量布地奈德
300
丙酸氟替卡松® 400 g/天 (n=151) 布地奈德 800 g/天 (n=157)
清晨 PEF (L/min)
275
p=0.002
250
225
200 0 5 10 治疗周数 15 20
The Journal of Pediatrics 1999. 134(4):422-427
内容提要
吸入糖皮质激素在哮喘治疗中的地位及作用机制 丙酸氟替卡松®的药理学特性 丙酸氟替卡松®的疗效 丙酸氟替卡松®的安全性 丙酸氟替卡松®采用GINA推荐的吸入法
丙酸氟替卡松®比布地奈德安全性更好
布地奈德 微克/天 Langdon& 400 MDI Thompson Connolly 400 TBH
氟替卡松 微克/天 200 MDI 200 DH 400 DH 500 DK 800 DH
布地奈德对血浆皮 质醇影响小
氟替卡松对 皮质醇影响小
Langdon& 800 TBH Capsey Backman Ringdal 1200 TBH 1600 TBH
吸入糖皮质激素在哮喘和COPD治疗中的作用
今天我们来谈探讨的问题：
1 吸入糖皮质激素近年来广泛用于哮喘和COPD 治疗，作用机制和安全向究竟如何，是大家关 注的问题。 2 丙酸氟替卡松与以往的糖皮质激素相比是否具 有优势？
吸入糖皮质激素在哮喘 治疗中的地位
从2006版至今《全球哮喘防治创议》(GINA) 指出 ： 吸入糖皮质激素是 目前治疗持续性哮喘的最有效抗炎药物
16位上加入甲基－ 减少对HPA轴的抑制 作用，安全性高。
CH3
J Allergy Clin. Immunol. 1998;101: S434-S439
丙酸氟替卡松®：亲脂性高 ——抗炎活性高
亲脂性被认为是一项重要理化指标： 1. 增加组织摄取和肺组织滞留 2. 更强糖皮质激素受体亲和力 3. 强化肺/全身系统分布
吸入糖皮质激素是目前哮喘控制和延缓COPD治疗进展的最重要的药物 丙酸氟替卡松®具备理想吸入糖皮质激素的条件 丙酸氟替卡松®治疗哮喘，优于孟鲁司特和双倍剂量的布地奈德 丙酸氟替卡松®安全性好，不影响生长发育
90
时间 (分)
J Allergy Clin. Immunol. 1998;101: S434-S439
丙酸氟替卡松®： 肺部组织滞留时间最长－作用时间长
7 组织糖皮质激素浓度（ng/mg）
6
5 4 氟替卡松
二丙酸倍氯米松
3
2 1 0 10 20 30 时间（分） 40
布地奈德 肤轻松
50
60
J Allergy Clin Immunol 1996;97:169-176
内容提要
吸入糖皮质激素作用机制 丙酸氟替卡松®的药理学特性 丙酸氟替卡松®的疗效 丙酸氟替卡松®的安全性 丙酸氟替卡松®采用GINA推荐的吸入法
吸入糖皮质激素在哮喘和COPD治疗 中的作用机制
GINA 2006. p7、p29.
吸入型糖皮质激素(ICS)的特点
18 16 14 12 10 8 6 4 2 12.8%
P=0.003
需要使用速效β 2受体激动剂的天数百分比%
15.4%
辅舒酮®100ug bd
孟鲁司特5mg bd
0
辅舒酮®组
孟鲁司特组
Pediatrics. 2005; 116(2):360-369.
丙酸氟替卡松®疗效优于双倍剂量的布地奈德
26.70%
丙酸氟替卡松®：系统清除率高
丙酸氟替卡松®系统清除率为69升/小时。 丙酸氟替卡松®的系统清除率几乎与肝血流速率相同，这可能是经
肝脏代谢的药物所能达到的最大清除率。
Respiratory Medicine 1997；91 (Suppl. 1): 22-28
丙酸氟替卡松®：口服生物利用度低
丙酸氟替卡松® 不影响儿童HPA轴功能
尿液游离皮质醇水平（nmol/mmol）
25
20
15
10
5
0
治疗前 第16周 第52周
丙酸氟替卡松100μg组
治疗前 第16周 第52周 丙酸氟替卡松200μg组
Arch Dis Child 2003; 88:503-509.
丙酸氟替卡松®不影响儿童体格生长
辅舒酮® 亲脂性 3000
布地奈德 10
300倍
J Allergy Clin. Immunol. 1998;101: S434-S439
丙酸氟替卡松®： 与糖皮质激素受体结合最快
0.9
0.8 氟替卡松 布地奈德 曲安奈德 甲强龙
特异性结合（nmol/L）
0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1 0 0 10 20 30 40 50 60 70 80
7 平均身高的改变(cm) 6 5 4 3 2 1 0 0 4
安慰剂
(n=106)
丙酸氟替卡松®50g 一天二次 (n=111) 丙酸氟替卡松®100g 一天二次(n=108)
p=0.308
8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48 52 周数
The Journal of Pediatrics, 1998;132: 472-427