雾化吸入型糖皮质激素在临床的应用

丙酸 氟替卡松
氟尼缩松
曲安奈德
Pedersen S, O‘Byrne P. Allergy 1997; 52(suppl 39):1-34. a
13
17-丙酸倍氯米松具有适中的亲脂性 肺内滞留时间长
亲脂性高于布地奈德， ICS亲脂性的最佳范围为3.5-4.5 超过这个范围会导致受体亲和力增加的同时活性降低
作用直接迅速 局部药物浓度高，疗效好 所用药物剂量小 避免或减少全身用药可能产生的副作用
a
5
吸入装置
不同年龄适用的装置
年龄范围
< 2 years
2–5 years > 5 years
雾化器
气雾剂+面 罩式储雾罐
气雾剂+吸 嘴型储雾罐
干粉剂
Adults
理想的装置
可用的装置
不推荐的装置
a
6
雾化吸入治疗起效快，适用人群广
雾化吸入糖皮质激素
直接进入 减少了全身 支气管和肺部 药物的用量
无需特殊 吸入技巧
迅速发挥 作用
副作用小
使用安全 可靠
雾化吸入糖皮质激素作用迅速，安全、高效
洪北建京国 ：.人吸民入卫装生置出的版研社究. 2进00展8:/2/0林6江-16涛.，殷凯生.哮喘防a 治新进展专题笔谈.
8
雾化吸入糖皮质激素药物
Profita M et al. Int Arch Allergy Immunol. 2013;161(1):5a3-64.
15
雾化吸入丙酸倍氯米松有效改善哮喘症状
Profita M et al. Int Arch Allergy Immunol. 2013;161(1):5a3-64.
16
雾化吸入丙酸倍氯米松短期治疗学龄前儿童 轻-中度喘息发作有效
？
17,21-二丙酸倍氯米松 （BDP） RRA=53
21-单丙酸倍氯米松
（21-BMP）
RRA=0.9
Wurthwein G, er Daley-Yates PT,
eatl.aBl.ioBprhJaCrmlinDPruhgarDmisapcoosl 21090910;;5111:(450):03-891. -94a.
相对亲脂性
地塞米松 氟尼缩松
曲安奈德
丙酸 倍氯米松
17-丙酸 倍氯米松
布地奈德
氟替卡松
Kelly HW. J Allergy Clin Immunol 1998; 102:S36-S51.
a
14
雾化吸入丙酸倍氯米松有效控制哮喘气道炎症
鼻呼出气冷凝物 (EBC) pH
鼻呼出气冷凝物 (EBC) IL-5(pg/ml)
GINA指南2014指出： ➢吸入型糖皮质激素是最有效的哮喘控制方法，推荐 用于各年龄段儿童哮喘的治疗； ➢吸入疗法是5岁及以下儿童哮喘治疗的基石
1.中华医学会儿科学分会呼吸学组 2008,46(10):745-53.
《中华儿科杂志》编辑委员会. a儿童支气管哮喘诊断与防治指南.中华儿科杂志.
4
吸入疗法的优点
倍氯米松 （B）
RRA=76
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17-丙酸倍氯米松的受体亲和力高
亲和力提高 70%
Bodor N, Buchwald P. Curr Pharm Des. 2006;12(25):32a41-60.
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17-丙酸倍氯米松具有适中的亲水性
亲水性（μg/ml）
丙酸 倍氯米松
17-丙酸 布地奈德 倍氯米松
使用前请充分摇匀。
a
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丙酸倍氯米松经肺吸入后的水解过程
BDP是受体亲和力低的前体药物，95%的BDP吸入后在肺内迅速被酯酶水解(半衰期10.4 分钟)为活性代谢物17-BMP，最终水解为无活性的倍氯米松排出体外。17-BMP在肺内 的稳定性较高，2h内仅有10%水解为B，保证长效抗炎。
17-单丙酸倍氯米松 （17-BMP） RRA=1345
1.中华医学会儿科学分会呼吸学组. 儿童支气管哮喘诊断与防治指南,中华儿科杂志. 2008;46(10):745-753
2.洪建国. 吸入装置的研究进展//林江涛，殷凯生.哮喘防治新进展a专题笔谈.
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北京：人民卫生出版社. 2008:206-16.
糖皮质激素雾化吸入疗法的临床地位
中国儿童支气管哮喘诊治指南明确指出 ➢强调ICS是哮喘长期控制的一线药物
布地奈德混悬液（Budesonide）： 目前国内常用的雾化吸入药物
丙酸倍氯米松混悬液（Beclomethasone dipropionate） 2013年7月在中国上市，0.8mg/支，意大利生产
丙酸氟替卡松混悬液 （Fluticasone propionate）： 尚未在中国正式上市
洪建国等. 中国实用儿科杂志. 2012, 27(4): 265-269. a
与口服治疗相比，雾化吸入疗法：
药物被直接送到病变部位，作用于局部受体 •起效快 •全身副作用小
可同时吸入几种药物
无需患者主动吸气配合，特别适用于幼儿、年老体弱或急性期患者
洪北建京国 ：.人吸民入卫装生置出的版研社究. 2进00展8:/2/0林6江-16涛.，殷凯生.哮喘防a 治新进展专题笔谈.
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雾化吸入糖皮质激素的优点
经口FeNO ( ppb）
一项随机双盲、安慰剂对照试验，纳入40 例哮喘和变应性鼻炎患儿（年龄8-14岁）， 随机给予宝丽亚(400μg,bid,n=20)和安 慰剂（n=20）治疗，总疗程4周。结果显 示：宝丽亚组在经口、鼻呼出气冷凝物
(EBC)中 IL-5浓度、鼻EBC pH、经口 FeNO浓度等指标显著改善。
吸入型糖皮质激素在临床的应用
a
1
内容
1.雾化吸入糖皮质激素在儿童哮喘的临床应用 2.雾化吸入糖皮质激素用于儿童哮喘的安全性
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2
吸入疗法的概念
吸入疗法是目前哮喘治疗中首选的给药方法1,2 吸入的药物是以气溶胶的形式输出，并随呼吸进
入体内，气溶胶具有巨大的接触面，有利于药物 与气道表面黏膜上皮细胞接触而发挥药效2
一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究纳入166例轻中度喘息发作学龄前患儿。随机接 受雾化丙酸倍氯米松+沙丁胺醇或安慰剂+沙丁胺醇治疗，短期治疗1周，研究结果表明： 0.8mg/日雾化丙酸倍氯米松显著提高喘息无症状百分比，有效改善咳嗽症状。
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儿童雾化用药经典新选择——丙酸倍氯米松
【Leabharlann Baidu应症】本品适用于治疗哮喘及改善支气管阻塞症状，
研究进展适应症包括用于治疗毛支炎、肺炎，喉炎等下呼
吸道炎症。
【规格】2ml：0.8mg 【成用人法：用单量剂】量药瓶经雾化器给药，每次1支，每天1~2次。
儿童：单剂量药瓶的一半剂量经雾化器给药，每次0.5支， 每天1~2次。 单剂量药瓶上用刻度标记出一半剂量。