药用高分子材料在缓释控释中的应用

药用高分子材料在缓释控释中的应用

ZMC

摘要：高分子缓、控释材料因其原材料来源广泛、复合改性能力强、受环境影响因素多而成为调节药物释放载体材料的研究重点，极具发展前景。近年来缓释、控释技术发展迅速，缓释、控释制剂的研究、开发和利用，充分满足了临床的需要，为广大患者防病治病提供了有力的保证。在缓控释制剂中，高分子材料几乎成了药物在传递、渗透过程中的不可分割的组成部分。缓控释制剂的发展虽然与制药设备都在不断的更新，但是完全达到理想的应用标准还有一定的差距，研制使用新型材料和高质量的缓控释制剂还有待于临床工作者的进一步开发。

Abstract:Due to the abundant material resource ,high compound modification ability and much affected by environment factors , polymer materials ,used for sustained-release and controlled-release , are being widely researched as drug delivery carrier, and it is very promising. In recent years, sustained-release and controlled-release technologies are developing rapidly. Research, development and utilization of sustained-release and controlled-release formulations can greatly satisfy the clinical needs, and provide a strong guarantee for the prevention and treatment of many patients. The sustained-release and controlled-release formulations and the polymer materials have almost become an inalienable component of drug delivery and penetration process. Although the development of sustained-release and controlled release formulations, as well as pharmaceutical equipment are constantly updated, they are not enough to achieve the desired application standards. Therefore, a new kind of materials with sustained-release and controlled-release characteristics should be developed.

关键词：药用高分子材料缓释控释

Key words: medical polymer material, sustained-release drugs, controlled-release drugs

1.引言

一直以来，医学工作者广泛地利用天然的动植物来源的高分子材料，如淀粉、多糖、蛋白质、胶质等作为传统药物制剂的黏合剂、赋形剂、助悬剂、乳化剂。再到合成的高分子材料大量涌现，在药物制剂的研究和生产中的应用日益广泛。可以说任何一种剂型都需要利用高分子材料，而每一种适宜的高分子材料的应用都使制剂的内在质量或外在质量得到提高。而今，大量新型高分子材料进入药剂领域，推动了药物缓控释剂型的发展。这些高分子材料以不同方式组合到制剂中，起到控制药物的释放速率，释放时间以及释放部位的作用。目前用作缓释、控释药物载体的材料很多，包括脂质体、多糖、天然和人工高分子聚合物等，根据缓控释材料的不同，分析不同材料作为药用载体在临床应用方面的特点及效果。

与低分子药物相比, 药用高分子具有低毒、高效、缓释、长效、可定点释放等优点。药用高分子必须具备下列条件本身及其分解产物应无毒, 不会引起炎症和组织变异反应, 无致癌性进入血液系统的药物不会引起血栓具有水溶性, 能在体内水解为具有药理活性的基团能有效到达病灶处,并积累一定浓度口服药剂的高分子残基能通过排泄系统排出体外对于导入方式进人循环系统的药物, 聚合物主链必须易降解, 使之有可能排出体外或被人体吸收。

临床上适宜于制成缓释、控释制剂的药物范围广泛,各种类型的缓控释制剂，如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、微囊缓释制剂、缓释膜剂、缓释栓剂等被广泛应用于临床。缓控释制剂的发展除与制药设备的不断发展、革新有关外, 药用高分子在该类制剂中也是不可分割的重要组成部分。近年来, 一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制剂步入了定时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药阶段, 出现了口服渗透泵控释制剂、脉冲式释药系统、环境敏感型定位释药系统、结肠定位给药系统等新型缓控释制剂。辅料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响, 因此在缓控释制剂中合理应用新型高分子材料, 就具有重要的意义。文章分析了各种高分子材料在缓控释药物制备领域的应用现状，总结其特点。

2.缓控释药用材料的种类及特点

2.1 氨基酸类聚合物

氨基酸类聚合物在主链裂解过程中释放出氨基酸、乳酸、水或其它小分子组分，降解产物无毒性。具有与生物天分子蛋白质相似的结构特性，具有良好的生物相容性和降解性。氨基酸材料在控释药物中的应用的研究已经相当深入，但由于诸多的原因真正应用于临床的还比较少，聚合物的生产规模较小，品种规格不全、价格昂贵等。

2.2 壳聚糖衍生物

来源丰富，广泛存在于自然界，具有良好的生物相容性和生物降解性，用作微囊、微球、纳米粒和磁微球等，作为药物载体可以控制药物释放、延长药物疗效、降低药物毒副作用，提高疏水性药物对细胞膜的通透性和药物的稳定性及改变给药途径，还可以大大加强制剂的靶向给药能力。应用价值：药物载体、释放体系；控释剂及微球载体；药物增效剂；控速药用膜等。

2.3丝素蛋白

特殊的多孔性网状膜结构使丝素膜具有优良的吸附及缓释功能，丙烯酰接枝能大大提高凝胶态的水及乳化油的稳定性，从而抑制挥发性成分的蒸发，延缓经过皮肤吸收的药物释放速度，成为很好的药物缓释剂。在共混膜的药物释放时监测共混膜的各种成分，茶碱、二氯苯二磺酸钠、阿莫西林和水杨酸作为典型的药物。

2.4纤维素基可生物降解共混物

通过纤维素或纤维素衍生物与其它高分子材料的共混改性，可充分发挥各组分的结构和性能特点,制备出具有良好力学性能、加工性能、性价比和某些特殊功能的高分子材料。与纤