第一章第八节 昆虫生长发育调节剂的作用机理

机理：早熟素富电子密度的 3，4-双键被咽侧体中 的细胞色素 P450 单加氧化酶环氧化后变成不稳定的高 度活化的环氧化物，此氧化物吸附在亲核底物上，破 坏细胞大分子并导致不可逆转的细胞降解，从而破坏 咽侧体，使其不能合成保幼激素，引起各种生理效应， 如提前变态、成虫不育、降低两性吸引力、胚胎发生 损伤、干扰取食节律、引起或结束滞育等。
后的新幼虫开始和在蜕皮甾类峰上升前即为结束。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
1. 昆虫生长发育的内分泌调控
在蜕皮期间，发生由20Eபைடு நூலகம்节的一连串的基因表达和
阻遏的级联反应。昆虫幼虫随着体内20E 滴度的上升,停
止取食,内外表皮层分离,表皮细胞重组,大量合成蛋白质,
并分泌形成新的外表皮和上表皮；当20E 滴度开始下降, 脱皮液中的几丁质酶即被活化,消解旧表皮,外表皮开始 鞣化和硬化。当20E 降到一个基础水平时,释放羽化激素 (eclosion hormone ,EH) ,这些激素共同作用于若干靶
5. 抗保幼激素（AJH）类
AJH划分为以下几类： ① JH生物合成的抑制剂(如Compactin，FMev，ETB， PB等) ② 作用于咽侧体的AJH活性物质(如早熟素) ③ JH结合蛋白或受体部位的阻碍剂(如EMD)。
5. 抗保幼激素（AJH）类
ETB：
可以使处理的幼虫表皮变黑，随使用剂量不同， 具有JH增效剂和拮抗剂活性。
拒食活性：棉铃虫
胃毒。棉铃虫。可致：中肠围食膜破裂，中肠肠 壁细胞脱落，纵肌与环肌破坏，干扰了消化系统的正 常功能，中肠细胞中出现许多大型的空泡，线粒体变 形并解体，内质网膨大。 有可能该类化合物还存在其它机理。
二、作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理
1. 昆虫保幼激素及其类似物（JHA）
JH为倍半萜类激素
筋骨草(Ajuga reptans) 中分离出来的环烯醚萜苷 类,8 - O -acetylharpagide。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理 中毒症状:类似蜕皮酮过剩的症状，即强迫性蜕皮。 以鳞翅目为例，通常鳞翅目幼虫取食虫酰肼后4-16小 时开始停止取食，随后开始蜕皮；24小时后，中毒幼 虫头壳早熟开裂，但蜕皮过程结束；同时，中毒幼虫 会排出后肠，使血淋巴和蜕皮液流失，并导致幼虫脱 水和死亡；还可引起中毒幼虫表皮细胞退化，阻碍新 的原表皮或内表皮皮层的合成，产生发育不完全的新 表皮，这些新表皮糅化和黑化也不完全。
二、作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理 5. 抗保幼激素（AJH）类化合物及其杀虫机理
抗保幼激素化合物的作用是抑制保幼激素的形成和 释放，或破坏保幼激素到达靶标部位，或刺激保幼激素 降解代谢及阻止其在靶标部位上起作用。由于保幼激素 被抑制或减少，幼虫末能长大就蜕皮成为小的成虫，减 少了为害性。有时，也可因蜕皮不正常而死亡。 目前抗保幼激素类化合物主要为早熟素Ⅰ、早熟素 Ⅱ、乙基-4，2-萜品烯-羧基-氧（ ETB ）、氟化甲羟戊 酸（FMev）、乙基-3-甲基-月桂酸酯（EDM）及 Compactin(ML-236B)等近30多种。
作用机制： ETB具有多种活性，包括JH受体水平的竞争， JH合成早期步骤的抑制，以及通过负反馈对JH生物 合成的阻碍。 ETB可能的作用方式是作为负责咽侧体开启 和 关闭 的反馈系统的抑制物而起作用的。
5. 抗保幼激素（AJH）类
早熟素：以早熟素接触、饲喂或熏蒸处理昆虫，可以 引起昆虫早熟，雌虫变为不育。
虫繁殖等各个阶段均可起作用,。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理 1983 年, 第一个酰基肼类蜕皮甾酮竞争剂, 抑食肼;
1986 年,虫酰肼(RH - 5992 ,tebufenozide) ;
1992 年米螨, 鞘翅目、同翅目、直翅目、半翅目和双 翅目昆虫,高度安全性。 1990 年,甲氧酰肼(methoxyfenozide) , 活性更高, 鳞翅目害虫,高度安全性。
过剩气门蛋白(ultraspiracle Protein，USP)
组成,两
者都是蜕皮激素受体超家族的成员。前者包括5 个特征
结构域,分别为近N端的A/B(反式激活作用)、C(DNA结合)、
D(铰合)、E（配体结合)和近C端的F结构域。后者含有
A/B、C、D和E4 个结构城,无F 结构域。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
2. 保幼激素的生物学及作用机制
抑制变态和抑制胚胎发育。当完全变态的昆虫在 幼虫期，保幼激素使幼虫蜕皮时保持幼虫的形态；而 处于末龄幼虫时，正常情况下体内保幼激素分泌减少 以至消失，蜕皮后变成蛹。如果在末龄幼虫时给以保 幼激素则会产生超龄幼虫，其形态有可能为永久性幼 虫或介于幼虫和蛹之间的畸形虫；如蛹期注入少量保 幼激素，即羽化为半蛹半成虫状态。因而无法正常生 活而导致死亡。刚产下的卵或产卵前的雌成虫接触药 剂，则抑制胚胎发育，导致不育。
标而使蜕皮完成。生长发育期间表皮形态和结构的变化
依赖于基因表达的JHs 的有无及20E 滴度的变化。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
2. 受体和其他靶标部位
蜕皮激素的分子靶标由蜕皮甾酮受体(ecdysterod
receptor ,EcR) 和超螺旋基因ultraspiracle 产物,即
作用机理： 二芳酰肼类化合物(RH-5849，RH-5992，RH-0345， RH-2485)对鳞翅目斜纹夜蛾的离体杀幼活性与其引起 体外培养翅芽外翻的活性线性相关，活体活性与引起 翅芽外翻活性同样成线性关系. RH-5992也象20E一样能够诱导摇蚊细胞系中细胞 分化、抑制细胞生长，及抑制几丁质的合成。
这些差异可被用来开发专一性杀虫剂。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
3. 非甾类蜕皮激素类似物及其作用机理
天然昆虫蜕皮激素难以人工合成，很难作为害虫控
制剂使用。
丫甾醇类
三萜式葫芦素 虫酰肼(tebufenozide)，非甾族类化合物,具有和蜕
皮激素相似的作用方式,在害虫胚胎发育、幼虫生长和成
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理
作用机理： 在生化水平上，20E和二芳酰肼均能诱导黑腹果 蝇Kc细胞系内源乙酰胆碱酯酶的活性及荧光素酶基因 的短暂表达，在这些实验中20E的活性是RH-5849的 l00倍。 RH-5849，RH-5992，RH-0345 及 RH-2485 引起 CHR3mRNA表达的活性与其对云杉卷叶蛾的杀幼活性成 线性关系。
激素受体的作用无关。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理
作用机理：
诱导其产生更多的蜕皮激素； 抑制了血淋巴和表皮中的羽化激素释放而使蜕皮无 法进行下去 ； 二芳酰肼具有与20E(蜕皮甾酮)相似的作用机理 ；
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理
二、作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理 4. 保幼激素类似物及其作用机理
灭幼宝: 可用于蚊类、家蝇、介壳虫、粉虱、桃 蚜等卫生和同翅目害虫。以一定剂量的灭幼宝处理白 粉虱2龄若虫，虽可使白粉虱的若虫正常发育到蛹， 但成虫完全不能羽化。另外，灭幼宝在植物体内可以 传导，以其处理棉花的上层叶片，则下部叶片上白粉 虱的卵不能孵化。 保幼激素类似物具有活性高、选择性强、对人 畜无毒或低毒、来源丰富等优点，在IPM中具有重要 的地位的和作用。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理 中毒症状:在Periplaneta成虫体内注射适量的RH5849 后，可引起试虫足颤抖；加大剂量，试虫的活
动加剧，附肢不停地活动，渐渐地不能爬行， 6小时
后完全麻痹；电生理试验表明，这种症状是由于昆虫
神经和肌肉中的K+通道被抑制而引起的，与其对蜕皮
2. 受体和其他靶标部位
EcR 与DNA 及配体(20E) 有很高的亲和性,只有在
EcR 和USP 形成异源二聚体后,蜕皮激素才能与之结合形
成蜕皮甾酮- 受体复合物,随后激活基因,表现出一系列
的蜕皮反应。这些激素中任何一种或几种的平衡受到外
源激素或合成类似物的干扰,都会导致靶标昆虫生长发育
不良。不同类群昆虫的EcR 和USP 配体结合域存在差异,
氧脱氢酶(JH epoxidehydrase,JHEH)的抑制剂。
二、作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理 4. 保幼激素类似物及其作用机理
代表品种：双氧威(fenoxycarb)、灭幼宝 (pyriproxyfen)
双氧威是第一个商品化的保幼激素类似物，可用 来防治鞘翅目、鳞翅目的仓储害虫及蚤、蟑螂和蚊幼 虫等卫生害虫。以双氧威处理五龄欧洲玉米螟 （Ostrinia nublalis）可使其永久性幼虫或半虫半蛹 态。
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4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理 虫酰肼等二芳酰肼类化合物的作用机理：可能是通过
模拟20E，竞争性地与EcR/USP受体复合物结合，在诱
导蜕皮时，抑制了羽化激素的释放， 而干扰昆虫正
常的蜕皮，导致死亡。
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4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理 抑食肼和虫酰肼具有杀卵，降低产卵率的作用。 虫酰肼还能阻断几种鳞翅目昆虫的精子发生过程。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
1. 昆虫生长发育的内分泌调控 蜕皮激素（moulting hormone,MH）和保幼激素 (juvenile hormone , JH) 。 蜕皮激素是20－羟基蜕皮酮类（20hydroxyecdysterone,20E）,由蜕皮激素羟基化形成 的，为27个碳的六羟基胆甾酮烯。
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3. 受体和其他靶标部位 昆虫体内存在JH的受体。该受体可能是视黄酸X
受体（RXR）或过剩气门蛋白(USP)。然而。目前，我
们还不知道该受体的确切组分。
涉及JH生物合成和降解的酶也是可以应用的靶标，
其中包括JH合成酶、JH降解酶、JH酯酶(JHE)和JH环
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
1. 昆虫生长发育的内分泌调控 体壁上的固有感受器将“牵引”信号通过神经系 统传至脑。 脑中的侧神经分泌细胞分泌促前胸腺激素 （prothoracicotropic hormone,PTTH）,释放至血淋 巴,引发前胸腺分泌蜕皮激素。蜕皮激素被羟基化为 有活性的激素－20E。
一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理
1. 昆虫生长发育的内分泌调控 在蜕皮过程期间出现的整个一系列的发育变化是 从一龄幼虫中的一个蜕皮甾类释放到次龄中的蜕皮甾 类释放为一周期。三个时期：早期、后期和蜕皮间期。 早期是以蜕皮甾类开始分泌作为开始的标志；后期是 以蜕皮甾类峰结束到旧表皮蜕皮；蜕皮间期是从蜕皮
早熟素Ⅰ与Ⅱ的有效性决定于它们的使用时期。
5. 抗保幼激素（AJH）类
EMD：AJH活性。而且，只有较高剂量(食物中浓度 100ppm)的EMD表现AJH活性。 将烟芽夜蛾幼虫在含有EMD的培养基上连续饲养， 幼虫虽然产生蛹表皮， 但不出现由中央神经系统控制 的如穴居和收缩成蛹体形的预蛹特征，结果形成一个 具有幼虫形状和包括瘤状突起在内的附肢的蛹， 以及 一种从小斑到完全覆盖的蛹表皮的镶嵌体。另外，EMD 对离体咽侧体和体内JH滴度不产生明显的影响。 EMD作用于JH的受体部位。
JHs分成:JH0、JHⅠ、JHⅡ、JHⅢ、JHBⅢ、4-甲基JHⅠ，又称甲基法尼醇(methyl farnesoate)。
在昆虫和甲壳类中发现有 7种具有保幼活性的类似物。
已筛选出具有较高活性的保幼激素类似物有几千种， 从结构上可以分为：脂肪族、芳香族及哒嗪酮类。
二、作用于昆虫保幼激素受体的杀虫剂及其作用机理
第六节 昆虫生长发育调节剂的作用机理
昆虫生长发育调节剂（简称 IGR） 一类特殊的影响昆虫正常的生长发育的药剂，它 通过造成生长发育中生理过程的破坏而使昆虫表现出 生长发育异常，并逐渐死亡。其靶标是昆虫所特有的 蜕皮、变态发育过程。 主要包括： 保幼激素类似物 几丁质合成抑制剂 蜕皮激素类 抗保幼激素类