山楂的药理研究

山楂药理研究

1 简介

山楂为蔷薇科植物山楂、山里红及野山楂的干燥成熟果实。性微温，味酸、甘。归脾、胃、肝经。山楂中含有熊果酸、黄酮类、皂苷、糖类、有机酸类、色素等多种活性成分[赵宏，杨波，刘玉含．山楂果中主要成分的提取及成分分析方法研究[J]．黑龙江医药科学，2005，88(6)：42—43．]，具有消食化积、活血化瘀的功效，临床用于食滞不化及产后瘀阻腹痛（孙波，山楂的现代药理与临床应用分析，中国医药指南2009，7（12），122-123）。近几年来对山楂的研究着重于降血压、降血脂、改善心肌缺血、降低胆固醇、抗脂质过氧化等方面，用于治疗心脑血管疾病取得了很好的效果（卓斌，谭泳怡。山楂的药理作用研究，2009,5(3),18-19）。本文对山楂的药理研究简述如下。

2 药理作用及临床应用

2 1 健脾消食

近代研究表明，山楂中含维生素C、维生素B2、胡萝卜索及多种有机酸，口服能增加胃中消化酶的分泌，并能增强酶的活性，促进消化。对胃肠功能具有一定调节作用，对活动亢进的兔十二指肠平滑肌呈抑制作用，而对松弛的大鼠胃平滑肌有轻度的增强收缩作用。山楂对胃肠功能紊乱有明显调整作用，能够健脾消食。重用山楂并配用健脾药治疗小儿泄泻疗效较好（戚建军．重用山植、乌梅治疗小儿泄泻60例小结【J】甘肃中医,2000,(2)：39-39。）。

2 2 对心血管的作用

2 2 1 抑制血小板聚集作用

山楂叶中提取的有效成分总黄酮对血小板、红细胞电泳均有增速作用，有利于改善血流动力学，提高红细胞及血小板表面电荷，增加细胞之间的斥力，加快它们在血中的流速，促进轴流，减少边流和聚集黏附。WH505对动脉血管内皮损伤所致的血栓形成具有明显的抑制作用，其机制可能与血管内皮细胞损伤有关。

2 3 2 强心作用

山楂具有增加心肌收缩力、增加心输出量、减慢心律的作用：还具有扩张冠状动脉血管、增加冠状动脉流量、降低心肌耗氧量的作用。北山楂提取物在大鼠和家兔中均有预防和减轻实验性心肌缺血缺氧和心肌坏死的作用。山楂黄酮还能缩小心肌梗塞范围。山楂的扩张冠状动脉作用与其B一肾上腺能受体激动作用有关。山楂提取物可对抗家兔因注射脑垂体后叶绿素引起的心律失常。山楂提取物可望成为慢性心力衰竭植物药治疗的新选择。山楂中能扩张冠状动脉的一类化合物，能使氯化钾收缩后离体兔骨股动脉环节产生的剂量依赖型血管舒张，推断出山楂中黄酮类化合物对心肌有正性肌力作用，很可能是通过对磷酸二酯酶的抑制而产生的。

2 3 3 抗心律失常作用：山楂黄酮和皂苷可对抗静脉注射乌头碱引起的心律不齐，且作用较强。用山植提取物对家兔时脑垂体后叶索引起的心律失常有抑制作用。

2 3 4降压作用

山楂总提取物或山楂总皂苷均可引起小鼠、兔及猫血压下降。以较小剂量山楂的流浸膏、黄酮或水解产物注射于麻醉猫、麻醉兔或麻醉小鼠，均有缓慢而持久的降压作用，其降压原理以扩张外周血管为主（【3】陶小萍．山楂茶叶汤治疗酒精性肝病的疗效观察[J】．辽宁中医杂志，2001，(2)：86—86．）。临床用山楂糖浆治疗高血压疗效达90％以上。

2 3 5降血脂作用

山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量，增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性，同时可增加全血谷胱甘肽还原酶(GSH—Px)的活性，并对实验性动脉粥样硬化有治疗作用。山楂及山楂黄酮还能显著升高大鼠低密度脂蛋白受体(LDLR)蛋白水平，

显著增加大鼠肝脏LDLR数目【71。说明山楂及山楂黄酮可通过调节大鼠肝脏LDLR转录水平和提高抗氧化能力，从而抑制脂质过氧化物，预防脂质代谢紊乱。张淑娥[181应用降脂冲剂(草决明、生山楂、郁金等药物，服用2个月)治疗50例原发性高脂血症患者，结果用药前后血清总胆固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL—C)、极低密度脂蛋白(VLDL—C)水平变化有显著性差异，说明其有较好的降脂作用。用菊花、双花、山楂5：5：4配方代茶饮治疗血液流变学异常的高脂性高血压、动脉硬化症患者，总有效率达95％（万锦梅．菊花、双花、山楂饮对血流变学的影响[J】．现代中西医结合杂志，2005，l 0(6)：509-509．]。

2 4 镇咳祛痰

山楂中所含有的槲皮素具有抗炎及止咳作用。药理研究表明，槲皮素的良好的祛痰作用，能促进痰液分泌和气管纤毛运动。肾上腺素和酸磷酸腺甙能加强槲

皮素的祛痰作用。实验还表明，槲皮紊有明显抑制致被豚鼠肺组织释放组胺及SRS—A的作用；SRS—A是慢性反应物质，是在过敏反应中与组胺、5一HT、SPT缓激肽等同时释放的物质。对腑、支气管平槽肌产生缓慢持久的收缩作用；木犀草属于酸性羟基黄酮化合物，动物实验证明具有镇咳、平喈、祛痰作用及免疫增强作用。也有明显的抑制豚鼠肺组织胺释放SRS—A的作用。对活性豚鼠也能舒张支气管和小支气管平滑肌；绿原酸水解物一咖啡酸也有镇咳祛痰的作用。

2 5免疫调节作用

采用100％山楂煎剂0．2 mL／kg体重给小鼠灌胃，证实山楂煎剂对小鼠胸腺和脾重量、T 淋巴细胞转化率、T淋巴细胞ANAEh（*）(酸性α一醋酸奈酯酶)细胞百分率、小鼠红细胞C3b 受体花环率及红细胞免疫复合物(I C)花环率均有明显增高作用，说明其对小鼠细胞免疫与红细胞免疫有促进作用。

2 6防癌作用

在胃液的pH条件下，山楂提取液能够消除合成亚硝胺的前体物质，即能阻断合成亚硝胺。山楂提取液对大鼠和小鼠体内合成甲基苄基亚硝胺诱癌有显著阻断作用。山楂的丙酮提取液经对致癌剂黄曲霉素B．诱导TA。移码型⋯TA碱基置换突变株回复突变抑制作用实验表明：山楂对黄曲霉素B．的致突变作用有显著抑制效果。说明山楂可能对预防肝癌有意义。

2 7 杀灭微生物作用

由山揸榨取的原液呈现淡黄色(pH值为5)，含延胡索酸，熊果酸等多种有机酸。采用悬液定量杀菌试验，对其杀灭微生物作用及影响因素进行了观察。结果．1：2稀释的山楂液对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌作用1min，对白色念珠菌作用3min，杀灭率均达99 90％以上。菌悬液中含25％小牛血清，对其杀菌效果始有明显影响；温度在lO～30。c内变化对其杀菌效果无明显影响，其原液密封存放于54。C下14天，杀菌效果尤明显下降”“。

3 不良反应

因山楂中含有多种有机酸、鞣质，有机酸可与重金属或鞣质与胃酸中的蛋白相结合生成不溶于水的聚合物沉积于胃内形成硬块即结石（苏兆连，胃山楂结石1例治疗报告【J】安徽中医临床杂志，2001，13（3），199-199.）也有报道由于食用生山楂在小肠内形成结石而引起肠梗阻（康俊升，食用生山楂引起肠石性小肠梗阻附13例报告，【J】,中国普

通外科杂志,1999,4(8),283-283.)

4 总结

山楂在化学研究和药理方面都已取得了较好的成果,尤其对于它的降血脂和抗动脉粥样硬化方面尤为令人关注,但其不良反应不容忽视,山楂资源丰富,对其扬长避短进一步开发,将会有非常广阔的前景。