第一章-药理学总论
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言
![[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言](https://img.taocdn.com/s3/m/7edcdc1d8bd63186bcebbcf7.png)
（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。
这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
第一章药理学总论一绪言
第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。
kmncs)，卫称药动学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。
随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。
因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。
即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。
第-1-章-药理学总论幻灯片(2)
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
新药开发与研究
新药：化学结构、药品组分或药理作用不 同于现有药品的药物。
新药研究过程：
➢ 临床前研究 ➢ 临床研究 ➢ 上市后药物监测
药理学
(Pharmacology)
药理学是研究药物与机体(包括病原体) 相互作用及其规律的学科。
“pharmacology”一词，在语源学上由 希腊文pharmakon（药物、毒物）和 logos（道 理）缩合演变而成。
药物与毒物
药物(drugs) ：可以改变或查明机体的生理 功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的化学物质。
毒物(toxicants) ：较小剂量即对机体产生毒 害作用，损害人体健康的化学物质的化学 物质。
药物与毒物之间无严格界限: 有些药物是毒 物的制成品。任何药物在用量超过治疗浓 度时都可能产生毒性作用。
一、药理学的研究内容与学科任务
药物效应动力学(pharmacodynamics)
药物
机体
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick
DNA 双螺旋结构
Numa
乙酰胆碱受体亚基
20世纪90年 代初至今
实验治疗学方法：以病理模型动物或细胞、 组织、器官等为研究对象
相关附件-第一章药理学总论—序言.doc
第一章药理学总论—序言一、药理学的性质与任务药物(drug)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量就对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pharmacodynamics)，又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学(pharmacokinetics)，又称药动学。
药理学的学科任务是：⑴阐明药物的作用极作用机制，为临床合理用药、发挥最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；⑵研究开发新药，发现药物新用途；⑶为其他生命学科的研究提供重要的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展历史三、新药开发与研究新药是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定“新药是指我国未生产过的药品”；“已生产过的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦属新药范围”。
第二章药物代谢动力学第一节药物分子的跨膜转运一、药物通过细胞膜的方式药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。
滤过：药物分子借助于流体静压随液体通过细胞膜的水性通道(aqueous channel)由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过，为被动转运。
虽然大多数无机离子小，足以通过细胞膜的水性通道，但它们通过细胞膜的过程是由跨膜电位差或主动转运机制来控制的。
简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜，非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜称简单扩散(simple diffusion)，也是一种被动转运方式，故又称为被动扩散(passive diffusion)。
第1章药理学总论-绪言
达现 分代 子药 水理 平学
的 发 展
电子显微镜等的应用，使对组织的 观察深入到亚细胞水平；
同位素技术如液闪计数、放射免疫 测定等，使对物质测定灵敏度达到 10-12mol和10-15 mol水平；
离心、电泳、层析、低温等技术的 突飞猛进使得分离、鉴别、保存药 物的精细成分成为可能；
单克隆技术、基因重组技术等使得 基因的解析、确证、创新成为现实
二、药物与药理学的发展史
药理学的进展： 随着科学的发展，药理学向深度和广度纵深发展。 1.实验药理学：研究化学药物对实验动物的影响； 药理学的研究方法是实验性的，对于新药必须先经过动物实验才能进
入临床试用。 2.临床药理学：研究化学药物与病人各功能系统之间的相互作用； 3.中药药理学：阐明中药疗效的药理学基础。 我国专门记载药物的书籍称为 本草，如《神农本草经》、 《新修本
合成
筛选
初步安全有 效性研究
FDA: Food and Drug Administration 食品和药物管理局 (美国)
GMP: Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范
GSP: Good Supplying Practice 药品经营质量管理规范
GLP: Good Laboratory Practice 药物非临床研究质量管理规范
2.药理学在药物开发与研究中的 作用是什么？
3.阐述药理学在生命科学研究中 的重要性。
药理学的研究方法
1. 实验药理学方法：以健康的动物和正 常器官、组织、细胞、亚细胞和受体分 子为对象，进行药效学和药代学研究
2. 实验治疗学方法：是以病理模型动物 或组织器官为对象，观察药物治疗作用； 3. 临床药理学方法：以健康志愿者或病 人为对象，研究药物对人体药效学、药 动学、不良反应、疗效和安全性进行评 价
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第一章 药理学总论ppt课件
较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半
岁以内与成人相差很多2．老人 老人。老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人 生理功能衰退的迟早快慢各人不同 （二）性别 妇女月经期、妊娠期和哺乳期。
19:46
（三）遗传异常
遗传异常只有在受到药物激发时出现异常，故不是遗 传性疾病。 （四）病理情况 （五）心理因素
19:46
第一章 药理学总论
19:46
第1节
学习目标
• 1、掌握药物的概念
绪 言
• 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 • 3、理解药理学的学科任务 • 4、了解药理学的发展史
19:46
第1节
绪 言
一、药理学的性质与任务 • 药理学(pharmacology)是研究药物
与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理 的一门学科。
19:46
• 药物（drug）
预防用药 治疗用药 诊断用药
药物与毒物
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药物来源
• 天然药物 • 人工合成药物 • 基因工程药物
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药 理 学 研 究 的 主 要 内 容
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
血药浓度随时间变化过程
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
6
19:46
药理学的学科任务
• ①阐明药物的作用及作用机制 • ②研究开发新药，发现药物新用途 • ③为临床合理用药提供科学依据 • ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发
展的规律。
19:46
二、药理学的发展史
19:46
药理学的形成和发展
• 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers
第01章 药理学总论
《药品管理法》
第37条 “国家对药品实行处方药与非处方药 分类管理制度 药品分类是根据安全有效、使用方便的原则， 依其品种、规格、适应症、剂量及给药途径不 同，分别按处方药和非处方药进行管理。
新药（new drugs）
未曾在中国境内上市销售的药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照 新药管理。
互作用及其机制和规律的学科。
药物与机体有何关系？
Pharmacodynamics 药效学
Pharmacokinatics
药动学
药物效应动力学 pharmacodynamics
研究药物对机体的作用和作用机制
药理效应及临床应用
药物代谢动力学（pharmacokinetics）
研究机体对药物的作用，即药物在机 体的影响下所发生的变化及其规律
药理学的历史与现状
传统本草学阶段 现代药理学阶段 现状与未来
现代药理学阶段
17世纪起源于欧洲。 “药理学祖父”－－瑞士医生Johann 首次 用动物实验研究药物的药理、毒理作用 1806年德国药剂师Fredrick Sertürner （1783－1841）从罂粟中分离出吗啡。 19世纪－－－实验医学之父法国生理学家 Claude 证实箭毒的作用部位是在神经-肌肉 接头
包括药物的吸收、分布、代谢及排泄
过程，特别是研究血药浓度随时间变
化的规律
学科性质与学科任务
联系基础与临床的桥梁学科 指导临床合理用药 发现和研究新的药物 推动生命科学发展
药理学实验方法
实验药理学方法 清醒或健康动物 实验治疗学方法 病理模型动物 临床药理学方法 健康志愿者或病人
第一章药理学总论-绪言ppt课件
第一章 药理学总论-绪言
公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及
的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草
经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、
研究开发新药、发现药物新用途；
为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法。
第一章 药理学总论-绪言
药理学的实验方法
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条 件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平， 观察药物的作用及其作用机制
实验方法有：整体与离体功能检测法、行为学 实验方法、形态学方法、生物鉴定法、电生理 学方法、生物化学和分子生物学方法、免疫学 方法及化学分析方法等。
◆ 药理学pharmacology 是研究药物与机体（含病原体）
间相互作用及作用规律的学科
药物效应动力学 pharmacodynamics(药效学）
药物
机体
药物代谢动力学
pharmacokinetics(药动学）
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。
亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
第一章 药理学总论-绪言
第一章药理学总论-绪言1 基本要求[TOP]1.1 掌握药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
1.2 熟悉新药的开发与研究。
1.3 了解药物与药理学的发展史。
2 重点难点[TOP]2.1 重点药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
2.2 难点新药的开发与研究。
3 讲授学时[TOP]建议1学时4 内容提要[TOP]药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药理学的学科任务是：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
临床前研究主要由药学和药理学两部分内容组成，前者包括药物制备工艺路线、理化性质及质量控制标准等，后者包括以实验动物为研究对象的药效学、药动学及毒理学研究。
临床研究一般分为四期。
Ⅰ期临床试验是在20～30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；Ⅱ期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量；Ⅲ期临床试验是新药批准上市前，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；Ⅳ期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。
药理学总论
第一章药理学总论-绪言－、药理学的性质与任务药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
药理学一方面研究药物对机体的作用及作用原理；另一上方面研究药物在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学。
药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科，属基础医学范畴，与主要研究药物本身的药学科学，如生物药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理，生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用原理。
而临床药理学是以临床病人为研究对象研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价，以确保合理用药。
医学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。
二、药物与药理学的发展史古代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图l160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。
第1章药理学总论
• 药理学
• 基础认识 • 新药来源
• •
富含生命力，不断发展中的学科 临床有效药物 — 相应药理效应
药理效应 ≠ 临床有效药物
天然产物 化学合成
药理学的发展简史
公元一世纪： 《神农本草经》收载365种药物。 唐代： 《新修本草》收载844种药物。 明代： 《本草纲目》收载1892种药物。 19世纪初,德国从阿片中提出吗啡。 20世纪初,德国 (1909)发现胂凡纳明能治疗锥虫病 和梅毒。 1935年杜马克发现磺胺类（百浪多息）。 1928年发现弗莱明青霉素类,1940年应用于临床。 现代药理学：在整体、器官系统、细胞、亚细胞、 分子、量子水平上进行研究。有多种分科。
总论
第一章
药理学总论
一、药理学的性质与任务(重要) 二、药物与药理学的发展史
三、新药开发与研究
一、药理学的性质与任务
什么是药物？药物与毒物的区别 什么是药理学？药理学所研究的内容 学科性质、学习目的、学科任务
【什么是药物? 】
药物(drug)
改变或查明机体的生理功能及病理状态
影响器官生理功能和/或细胞代谢
三、新药开发与研究
新药的概念
新药的研究程序
【新药的概念】
新药是指化学结构、药品组分或药
理作用不同于现有药品的药物。
【新药研究程序】
一、临床前研究
药学研究 药效学研究 毒理学研究
二、临床研究
一期临床 二期临床 三期临床
实行《药品注册》管理办法
新药的临床研究
Ⅰ期临床试验： 初步的临床药理学及人体安全性评价试
【药理学所研究的内容】
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
药理学：第一章 总论
学习小结
1. 红霉素主要经胆汁排泄，在胆汁 中浓度最高 2. 红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广
“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立 克次体、厌氧菌有效
3. 红霉素的抗菌机制：抑制细菌蛋白质的合成 4. 红霉素主要用于：军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 5. 红霉素不良反应：局部刺激性、肝毒性
第一章 总论
第一节
天然大环内酯类
第二节
半合成大环内酯类
概念
具有14 ～ 16元大环内酯基本结构的抗生素
天然大环内酯类
（14元环）
半合成大环内酯类
红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 吉他霉素 交沙霉素
（16元环）
克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 泰利霉素
天然大环内酯类 红霉素（Erythromycin）
【体内过程】
1.吸收：碱性，不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素；
2.分布：较广，可透过胎盘，不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度高
3.消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄
【作用机制】
阻碍细菌蛋白质合成，为快速抑菌药
天然大环内酯类
【抗菌作用】 抗菌谱与青霉素相似而略广
G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等
天然大环内酯类
【临床用途】
1.对青霉素过敏或对青霉素耐药的革兰阳性菌感染； 2.用于军团菌肺炎、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染 及白喉带菌者等； 3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染的治疗。
天然大环内酯类
【不良反应】
饭后服可减轻 静脉给药速度宜慢
1.局部刺激性：口服——胃肠道反应 主要不良反应 静脉滴注——血栓性静脉炎
红霉素
300mg/次 4次/日，口服
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治疗药物:感康
抗病毒药金刚烷胺→对因治疗
解热镇痛药对乙酰氨基酚、抗过敏药马来酸氯苯 那敏、中枢兴奋药咖啡因 、镇静药人工牛黄→对 症治疗
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不良反应:不符合用药目的的作用。
1. 副作用:药物在治疗剂量时出现与用药目的无关的作用
特点:是药物固有的作用。可以预料,难以避免。
产生原因:药物的选择性低,作用范围广。
特点: （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大,与剂量和给药途经 无关。 （3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳 性或假阴性反应。
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产生原因:药物本身或其代谢物、药剂中杂质、 或自然界中类似物,作为抗原或半抗原刺激机体 产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物， 导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏 反应。
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100％ 内 在 活 性 0
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受体激动药 受体阻断药
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第三节 药物代谢动力学
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为何儿童用药剂量常为成人的1/2;老人用药剂
量为成人的3/4?
老人
C
儿童 儿童1/2
MTC 老人3/4
MEC
成人
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t
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一、体内过程
药物跨膜转运 主动转运
6
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7
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8
预防疾病的化学物质是药物!!!!!
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9
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10
诊断疾病的化学物质是药物!!!!!!
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11
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12
用于计划生育的化学物质是药物!!!!!!
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13
第一节 概述
药物: 影响机体组织器官生理功能及（或）细胞代谢
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2. 毒性反应:药物在用药剂量过大、用药时间过长或 机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。
特点:反应比副作用大,对人体健康危害大，可 预料和避免的。
产生原因:用药剂量过大、用药时间过长、机体高 敏性
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3. 变态反应（过敏反应）:机体受药物刺激后发生的 异常免疫反应。
被动转运
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第一章 药理学总论
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1
第一节 绪 论
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2Leabharlann 问题1. 大家以前遇见过那些药物? 2. 如果一个化学物质是药物,它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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系
COOH
COOH
OCOCH3
苯甲酸
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乙酰水杨酸
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二、量效关系
E
常用量
无
治疗量
D
效
量
安全范围
MLD MTD MED
MED
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治疗指数——评价药物安全性
TI LD50 E D 50
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三、药物作用机制
案例 1、Al(OH)3、NaHCO3等为何可治疗消化性溃疡? 2、维生素B12、叶酸为何可治疗巨幼红细胞性贫 血？
7. 特异质反应:少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物的 反应性发生了改变。
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8. 依赖性:病人由于心理需要和精神需要,而强迫要求自 己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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二、药物作用的决定因素
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一、构效关系
构效关系:药物的化学结构与药物效应（作用）之间的关
3、肾上腺素为何可治疗牙龈出血？
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一、药物作用的非受体机制 1. 影响酶的活性 2. 影响离子通道 3. 影响代谢 4. 影响免疫 5. 理化反应 6. 补充机体缺乏的物质
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二、药物作用的受体机制
受体学说:药物发挥药理作用必须满足两个条件： 亲和力、内在活性。
`
6. 停药反应:患者长期服用某种药物,一旦停药后发生病情 恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
思考: 1. 那些药物具有停药反应? 2. 如果一个药物具有停药反应,是不是不能停药？ 如果能停，该如何停药？
答案:
1. 常见于治疗慢性病的药物,如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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过程,用于预防、诊断和治疗疾病及计划生育的 化学物质。
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药理学:研究药物与机体（含病原体）之间相互作 用及作用规律的一门科学。 药物效应动力学:研究药物对机体的作用。
药物代谢动力学:研究机体对药物的作用。
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案例
琥乙红霉素片治疗细菌引起的急性扁桃体炎、 急性咽炎、鼻窦炎,成人常用量为每日3次，每次 3-4片。
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2. 按对机体是否有害分为:治疗作用、不良反应 两重性：药物作用＝治疗作用＋不良反应
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治疗作用:符合用药目的的作用。
对因治疗:消除致病因子的治疗方法。 对症治疗:消除疾病症状的治疗方法。 补充疗法:补充机体所缺物质的治疗方法。
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案例
感冒 病因:病毒 症状：头痛、关节痛、肌肉痛、发烧、流鼻涕、 鼻塞、咽喉肿痛等。
问题:
1. 琥乙红霉素片治疗无效说明啥问题?
2. 为何推荐每次服药3-4片？剂量增多、剂量减 少会有啥后果？
3.为何能推荐一日服药3次？次数增多、次数减 少会有啥后果？
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C 4片
3片 2片
1片
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MEC
t
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C
0h
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1日4次
1日1次
MEC 1日3次
1日2次
24h t
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第二节 药物效应动力学
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1. 药物作用究竟有那些作用? 2. 药物作用由那些因素决定？ 3. 药物通过什么样途径发挥作用？
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一、药物作用的分类
药物作用 ≠＝＝ 药物效应
原因
结果
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1. 按对生理功能的影响分为:兴奋、抑制
药物要治疗疾病,则必须满足：药物与疾病引起 同一生理功能变化方向相反。
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4. 后遗效应 :停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下 时残存的药理效应。
C
MEC
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t
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5. 继发反应:继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
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