氟喹诺酮类药物的合讲义理使用 ppt课件

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喹诺酮类药物的比较和使用注意事项PPT课件

喹诺酮类药物的比较和使用注意事项PPT课件
处理:出现抽搐等立即停药,给予人工辅助呼吸、吸氧,可 静脉给予地西泮,甘露醇等对症处理
.
8
3.光敏反应
表现:暴露在光照下的皮肤区出现红斑、丘疹、脱屑和小水 疱,可发展至非照射部位。
机制:喹诺酮类药物光照后生成的单纯态氧和自由基导致细 胞DNA断裂,超螺旋开环。
排序:光毒性强弱:洛美沙星> 氟罗沙星>司帕沙星> 克林 沙星> 曲伐沙星> 依诺沙星> 氧氟沙星> 环丙沙星> 莫西沙 星、加替沙星
.
6
二、喹诺酮类抗菌药物的注意事项
1.胃肠道症状:
表现:恶心、呕吐、上腹部隐痛 机制:喹酸对消化道的化学性刺激所致 排序:发生机率:氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙
星>环丙沙星、左氧氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星 处理:避免空腹服用喹诺酮类药物
.
7
2.中枢神经系统毒性
表现:头痛、头晕、失眠,重症者诱发惊厥、癫痫、精神异 常,仅次于胃肠道 机制:竞争抑制γ-氨基丁酸(GABA)与突触后受体的结合 排序:发生机率:氟罗沙星>曲伐沙星>诺氟沙星>司帕沙星 >环丙沙星>依诺沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星 危险因素:老年、肾功能不全、既往有癫痫病史,与茶碱、 NSAIDs联用
G-菌
大肠埃希菌 变形杆菌
衣原体 肺炎支原体
脆弱拟杆菌 厌氧菌 梭菌属
消化链球菌
环丙沙星 ±
O + + + + + + O ± ±
氟喹诺酮类
氧氟沙星 左氧氟沙星± Nhomakorabea+
+

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择PPT课件

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择PPT课件
转换。
抗菌谱同氧氟沙星,但不良反应远低于氧氟沙星。
敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、消化道、
胆道、骨、关节、盆腔、耳鼻喉等部位的感染。
2ml或5ml小容量注射剂中含有助溶剂可能带来安
全风险,慎用。
氟喹诺酮类的药物
左 氧 氟 沙 星 肾功能正常成年患者用药剂量 (肌酐清除率≥50ml/min)
在母核6位上引入F,并在侧链上 引入哌嗪环或甲基噁唑环,血药 浓度增加,T1/2较长。对G-抗菌谱 更广,G+作用增强,对衣原体、 支原体、军团菌有效、对厌氧菌 无效
保留了三代抗G-的活性,对G+的 活性增强,对厌氧菌有效;对目 前耐药最严重的肺炎链球菌有非 常好的疗效——呼吸道喹诺酮类 药物
第四代 (1997至今)
肠道感染 腹腔、胆道、盆腔感染
皮肤软组织感染
氟喹诺酮类的耐药机制
基因突变引起细菌DNA螺旋酶A亚基变异——低
浓度耐药 产生保护药物靶点的蛋白质 细菌细胞膜孔蛋白通道的改变
细菌体内的药物泵出作用被激活,将抗菌药排出
菌体外——多重耐药的主要原因
氟喹诺酮类的耐药性
卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌 的耐药率监测:
肾功能不全患者的用药剂量
肌酐清除率 10~19ml/min 第一次给药750mg, 此后每48小时500mg 第一次给药750mg, 血液透析或持续性非卧 床腹膜透析(CAPD) 第一次给药750mg, 此后每48小时500mg 第一次给药750mg,
500mg
每24小时250mg
环 丙 沙 星
广泛分布于许多组织或体液中并达有效治疗浓度,以 胆汁中药物浓度最高;有脑膜炎症时也可进入脑脊液。 适用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、呼吸道、胃肠道、 骨关节及皮肤软组织感染。

氟喹诺酮的合理应用 PPT课件

氟喹诺酮的合理应用 PPT课件

大肠埃希菌耐药率较高
• 大肠埃希菌主要耐药问题集中在产ESBLs菌株1
• 大肠埃希菌中产ESBLs菌株的分离率约为28.67%2
• 社区感染的产酶大肠埃希菌耐药率显著高于非产酶菌2
耐药率(%)
80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10%
0%
75.60%
P<0.05
21.85%
非产ESBLs大肠埃希菌
20
22.9
I (%)
1.4 1.9 1.9 0 0.5 1 0 3.8 3.8
2.4
1.4
S (%)
91.4 93.3 96.2 100 99 99 99 77.6 79
77.6
75.7
MIC50
4 0.064 0.064 0.064 0.125
1 2 0.25 0.25
0.25
0.25
MIC90
*PISP:青霉素中敏肺炎链球菌;PRSP:耐青霉素肺炎链球菌
张秀珍等。中国感染与化疗杂志。2007;7(3):164-168.
16
浙江
肺炎链球菌耐药率的增加带来众多严重影响
发热率(%) 住院天数(天)
加重患者的临床症状1
延长患者的住院时间2
1 0.8 0.6 0.4 0.2
0 0
P=NS
PRSP PSSP
• 氟喹诺酮类对肺炎链球菌具有良好的抗菌活 性,但其对大肠埃希菌的活性却相对较低
• 抗菌药物的过度应用导致细菌敏感率降低
• 氟喹诺酮类的大量应用导致大肠埃希菌对其敏 感率相对较低
• 目前我国氟喹诺酮类主要为国产仿制品
我国ims数据显示:喹诺酮仿制品用量较大
市场份额(亿)

喹诺酮类药物药理和安全性课件-文档资料

喹诺酮类药物药理和安全性课件-文档资料

torsades de pointes(TdP)多因素效应
氟喹诺酮药物对hERG IC50值比较
Agents CIPROFLOXACIN GATIFLOXACIN GEMIFLOXACIN GREPAFLOXACIN LEVOFLOXACIN MOXIFLOXACIN SPARFLOXACIN CYP 底物 X X X X X X X CYP抑制剂 1A2 X X 1A2 X X X 依据肾功能调 整剂量 YES YES YES NO YES NO YES hERG IC50 (human) 966 130,329 260 93 430,827,915 65,129,354 18-37
80
90
0
屎 肠 葡 溶
R%
大 肠 葡 葡 曼 绿 肠 沟 枸 形 肺 气 链 贺 芽 流 沙 肺 沙 感 雷 球 门 金 表 鲍 铜 粪 阴 弗 变 克 产 化 志 嗜 麦
不同细菌对左氧沙星的耐药情况
30%
常用氟喹诺酮类药物PK比较
药物
氧氟沙星 环丙沙星
单次口 服
Cmax mg/L
Tmax (h)
• 发生率:
Trova>Norf,Gati,Moxi>Spar>Cipro>Oflo>Levo
氟喹诺酮致QTc延长比较
• TdP occurrence:
– Ciprofloxacin: 0.3/10 million – Levofloxcin: 5.4/10 million – Gatifloxacin: 27/10 million
Levofloxacin 治疗小鼠大腿肺炎链球菌感 染PK/PD参数研究
19.4.8 AB PK/PD 12
100 90 80 70 60

喹诺酮类抗生素合理使用PPT课件

喹诺酮类抗生素合理使用PPT课件
正规治疗72h后,如症状、体征及实验室检查均无 好转或者有加重者,可考虑换药。
掌握合适的剂量与疗程,不将本类药物作为局部 外用药,防止诱发耐药性。
FQNs 临床应用
11
首选
o铜绿假单胞菌所致尿路感染
:环丙沙星
o细菌性前列腺炎:前列腺浓
度可达血浓度的0.5-3倍
o细菌性肠道感染 o肠杆菌科或铜绿假单胞菌所
表现:血压升高或下降、心肌梗死、心动过缓、心律 不齐或尖端扭转型室性心动过速(TDP)。
相关性:剂量
代表药物:
➢ 主要致QT间期延长:第4代FQNs。
司帕沙星>格帕沙星>莫西沙星>加替沙星>吉米沙星>左氧氟沙 星>环丙沙星
➢ 主要致TDP:加替沙星>左氧氟沙星>环丙沙星
➢ 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤市。
相关性:与剂量密切相关。
光毒性还与8位母核上取代基团、紫外光照射强度和时间,以及机体自身 的敏感性有关。而与年龄无关。
8位取代基的光毒性比较:F≥Cl>N>H>CF3>OCH3
代表药物:
F—司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星
Cl—克林沙星
OCH3—加替沙星、莫西沙星、吉米沙星
药物的光毒性比较:洛美沙星,氟罗沙星>司帕沙星>依诺沙星>克林 沙星>曲伐沙星>加替沙星>莫西沙星>氧氟沙星,环丙沙星,诺氟沙 星
吸收快 G-、G+、铜绿、衣原
组织分布广 体、支原体、军团菌、
半衰期长
分枝杆菌、厌氧菌
++ ++
临床应用 现状
泌尿道 感染
肠道感染 尿路感染
已淘汰
较少 应用

喹诺酮类抗菌药PPT课件

喹诺酮类抗菌药PPT课件

• 4、其它
– 中枢毒性(与GABA受体结合)
– 胃肠道反应和心脏毒性
-
O
O
OH
N
25
盐酸环丙沙星
• Ciprofloxacin Hydrochloride
F
HN N
O COOH
.HCl .H2O N
-
26
命名
F6
HN N7
O
COOH
13
.HCl
N2
.H2O
化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪 基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物
RNA核心DNA Gysase螺旋酶 源自诺酮类药物RNA核心-
高度卷紧
2
喹诺酮类药物药效团示意图
与 DNA结合部位
R6
与酶的结合部位
R7
R5 O X8 N
O
O- 与酶的结合部位
R1
自动组装区
-
3
概述
喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。 优点:抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、
安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无 交叉抗药性 等。 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第 三代喹诺酮类药物(氟喹诺酮类)。
氧及羧基对活性 是不可缺少的
6位 取 代 基 对 活 性 影 响 很 重 要 , F>Cl>CN>=NH2>=H, F可 比 H大 30倍
HN
以引入哌嗪基活性最好, 其次为二甲氨基、甲基 及卤素,可增大抗菌谱
F
6 5
7
N
8
O
O
4 3
OH
1
N
2
基本母核,它必须 与芳环或杂环骈合

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择 ppt课件

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择 ppt课件

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氟喹诺酮类的药物相互作用
➢避免与抗凝药、含铝、镁等金属离子的制 剂,多种维生素,咖啡因合用
➢与氯霉素、利福平、呋喃妥因等药物有拮 抗作用
➢与抗酸药合用,易抑制本类药物的吸收, 应避免同服
氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择 ppt课 件
19
氟喹诺酮类的不良反应
✓ 胃肠道反应
✓ 周围神经病变 ✓ 中枢神经系统损害 ✓ 皮肤及光敏毒性 ✓ 关节病变 ✓ 肌腱炎和肌腱断裂
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氟喹诺酮类的药物
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13
氟喹诺酮类的药物
左氧氟沙星
✓ 抗菌活性是氧氟沙星的2倍,对葡萄球菌和链球菌 的作用比环丙沙星强2~4。
✓ 对G+和G-有较强的抗菌作用,对厌氧菌和肠球菌 作用较差。
✓ 口服吸收快且全面,分布广,在肺、痰液、骨、 耳鼻喉、前列腺、尿液中均可达有效浓度。
3
氟喹诺酮类药物的作用机制
DNA螺旋酶 拓扑异构酶Ⅳ
通过抑制以上任一种酶而使细胞生长受阻, 最终导致细胞死亡。
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4
氟喹诺酮类药物药动学参数
氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择 ppt课 件
5
氟喹诺酮类药物的作用特点
➢ 繁殖期杀菌剂
➢ 抗菌谱广,抗菌活性强 ➢ 吸收迅速完全,体内分布广,组织渗透力高 ➢ 血浆T1/2较长,给药方便 ➢ 与其他类抗菌药物间无交叉耐药 ➢ 临床应用广泛
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17
氟喹诺酮类的药物相互作用
➢ 与青霉素类合用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌 作用
➢ 与氨基糖苷类合用对大肠埃希菌、金黄色葡萄 球菌有协同抗菌作用

左氧氟沙星的合理用药PPT课件

左氧氟沙星的合理用药PPT课件

注重联合用药时的相互作用
01
02
03
药物相互作用
左氧氟沙星与其他药物合 用时,可能导致药效增强 或减弱,如与华法林合用 时可能增加出血风险。
避免重复用药
左氧氟沙星与其他抗菌药 物合用时,应避免重复用 药,减少不必要的药物暴 露。
调整用药顺序
根据药物相互作用的特点 ,合理调整左氧氟沙星与 其他药物的用药顺序,以 提高疗效和安全性。
药物相互作用
老年患者常同时服用多种药物,需关 注左氧氟沙星与其他药物的相互作用 。
05
药物相互作用与配伍禁忌
常见药物相互作用分析
抑制肝酶药物
如与红霉素、克拉霉素等合用时,可能增加左氧 氟沙星的血药浓度,增加不良反应风险。
诱导肝酶药物
如与利福平、苯妥英等合用时,可能降低左氧氟 沙星的血药浓度,减弱疗效。
禁忌症
对左氧氟沙星过敏的患者禁用,孕妇 、哺乳期妇女及18岁以下患者也应避 免使用。
根据患者情况调整剂量
肾功能减退患者
应根据肾功能减退程度调整剂量 ,避免药物在体内蓄积导致不良
反应。
肝功能不全患者
轻度肝功能不全患者无需调整剂量 ,但中重度患者应慎用左氧氟沙星 。
老年患者
由于老年患者肾功能减退,应适当 减少剂量,并密切关注不良反应。
分子量
361.37
分子式
C18H20FN3O4
制剂形式
片剂、胶囊、注射液等
作用机制及抗菌谱
作用机制
通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑 异构酶Ⅳ的活性,阻碍细菌DNA 合成,导致细菌死亡。
抗菌谱
对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌 、厌氧菌、支原体、衣原体等均 有较强的抗菌作用。
临床应用领域

氟喹诺酮类药物进展ppt课件

氟喹诺酮类药物进展ppt课件

病患者;14例血糖水平升高病例中的11例为糖尿病患者。
目前已因引起血糖异常退市
Canadian Adverse Reaction Newsletter Volume 13, Number 3, July 2003
洛美沙星(Lomefloxacin)
洛美沙星体内抗菌活性优于环丙沙星,t1/2为8.5 h。 具有中枢神经系统副作用,目前销量极少
起源及发展简史
Naildixic Acid 萘啶酸 Flumequine 氟甲喹 CIPRO® 环丙沙星 FLOXIN®
氧பைடு நூலகம்沙星
LEVAQUIN®
左氧氟沙星
FACTIVE®
吉米沙星
AVELOX®
莫西沙星
1962
1970s
1984
1987
1990
1992
1996 1997
ZAGAM®
司帕沙星
1999
肝脏毒性
• “在新氟喹诺酮当中, 莫西沙星引起转氨酶升 高至少是正常值上限(ULN)1.5倍的患者比例占 总病例的0.9% b. • 再次用莫西沙星治疗出现的重复性阳性病例证 实了肝死亡病例与莫西沙星的关系c.
a.American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine Vol 174. pp. 935-952, (2006) b.Kahn JB. Latest industry information on the safety profile of levofloxacin in the US. Chemotherapy 2001;47:32 –37 c.MHRA网站
2.3亿美元,市场增幅为3.5%;在注射剂组位于第28位,销售额是0.2亿美元,市场

氟喹诺酮类抗菌药评价护理课件

氟喹诺酮类抗菌药评价护理课件
特殊人群不良反应处理
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群需根据具体情况进行 处理。
不良反应预防措施
严格掌握适应症
用药前应仔细评估患者的病情和适应症,避 免不必要的使用。
注意观察不良反应
用药过程中应密切观察患者的病情变化和不 良反应情况,及时发现并处理。
控制用药剂量和疗程
严格按照药品说明书规定的剂量和疗程用药, 避免超量或长期使用。
03
氟喹诺酮类药物对胎儿和哺乳期婴儿的生长发育有不良影响,
禁用。
药物相互作用与配伍禁忌
1 2 3
避免与抗酸药、钙剂等同时使用 氟喹诺酮类药物与抗酸药、钙剂等同时使用会影 响吸收,降低疗效。
注意与茶碱类药物的相互作用 氟喹诺酮类药物可能抑制茶碱类药物的代谢,合 用时需监测茶碱类药物的血药浓度。
避免与非甾体抗炎药的合用 非甾体抗炎药可能会增强氟喹诺酮类药物的光敏 反应,合用时需谨慎。
氟喹诺酮类抗菌药主要经肾排泄,因 此肾功能不全的患者需要调整剂量或 避免使用。
分布广泛
氟喹诺酮类抗菌药在体内分布广泛, 可以渗透到各种组织和体液中,包括 骨组织、关节腔、前列腺组织和脑脊 液等。
03
氟喹诺酮类抗菌药的适应 症与禁忌症
适应症
用于敏感细菌引起的轻、中度 感染,如皮肤和软组织感染、 呼吸道感染、尿路感染等。
抑制DNA合成
氟喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌的 DNA合成过程中的关键酶,从而阻 止DNA的复制,导致细菌死亡。
细菌细胞壁破坏
部分氟喹诺酮类抗菌药可以破坏细菌 的细胞壁,导致细菌自溶或细胞壁水解。
药物动力学
半衰期短
主要经肾排泄
氟喹诺酮类抗菌药的半衰期较短,通 常在3-8小时之间,因此需要每日给 药一次或两次。
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