磺胺甲恶唑的合成汇总.
【心邀生物】定制合成抗生素磺胺甲恶唑杂质
【心邀生物】定制合成抗生素磺胺甲恶唑杂质磺胺甲恶唑又名新诺明，是一种广谱抗菌药，磺胺甲恶唑是属于抗生素类，是属于喹诺酮类的抗生素，它可以用于治疗呼吸道的感染，泌尿道的感染，肠道的感染，还有中耳炎，皮肤软组织感染等。
复方磺胺甲恶唑片为磺胺类抗菌药，是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。
抗菌谱广，抗菌作用强，对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。
适用于呼吸系统、泌尿系统及肠道感染等。
能阻碍细菌生长，对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强。
主要用于治疗禽霍乱等选择磺胺甲恶唑杂质，优选心邀生物，磺胺甲恶唑杂质对照品纯度高，图谱齐全，全套磺胺甲恶唑杂质对照品可定制，而且心邀生物专注杂质研发定制十几年，博士级研发团队，具有丰富的合成定制经验，数次解决合作的难题，心邀生物还是多家进口一级代理商，在购买杂质对照品或是定制杂质上，技术和价格有明显的优势。
心邀生物供应磺胺甲恶唑杂质对照品磺胺甲噁唑杂质A英文名：Sulfamethoxazole EP Impurity ACAS号：21312-10-7分子式：C12H13N3O4S分子量：295.31纯度：≥95%磺胺甲噁唑杂质B英文名：Sulfamethoxazole EP Impurity BCAS号：135529-16-7分子式：C16H16N4O5S2分子量：408.45纯度：≥95%磺胺甲噁唑杂质F英文名：Sulfamethoxazole EP Impurity FCAS号：17103-52-5分子式：C10H11N3O3S分子量：253.28纯度：≥95%4-硝基磺胺甲噁唑英文名：4-Nitro SulfamethoxazoleCAS号：29699-89-6分子式：C10H9N3O5S分子量：283.26纯度：≥95%以上杂质为例，更多磺胺甲噁唑杂质对照品详情上心邀商场。
磺胺甲恶唑实训实验报告
一、实验目的1. 学习并掌握磺胺甲恶唑的合成方法。
2. 了解磺胺类药物的性质和应用。
3. 培养学生的实验操作技能和科学思维。
二、实验原理磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole，SMZ）是一种广谱抗菌药物，属于磺胺类药物。
本实验采用苯磺酰氯与氨苯磺酰胺为原料，通过酰化反应合成磺胺甲恶唑。
反应方程式如下：苯磺酰氯 + 氨苯磺酰胺→ 磺胺甲恶唑 + HCl三、实验仪器与试剂1. 仪器：圆底烧瓶、冷凝管、搅拌器、干燥器、滤纸、移液管、滴定管等。
2. 试剂：苯磺酰氯、氨苯磺酰胺、无水乙醇、浓盐酸、NaOH溶液、NaCl溶液、硫酸铜溶液、碘化钾溶液等。
四、实验步骤1. 准备工作：将苯磺酰氯和氨苯磺酰胺分别溶解于无水乙醇中，并搅拌均匀。
2. 合成反应：将苯磺酰氯溶液倒入圆底烧瓶中，加入适量的氨苯磺酰胺溶液，控制反应温度在40-50℃，搅拌反应2小时。
3. 中和反应：将反应混合物倒入冰水中冷却，用NaOH溶液调节pH值至7-8，过滤除去未反应的原料。
4. 提取与干燥：将滤液用浓盐酸酸化，使磺胺甲恶唑析出，过滤、洗涤、干燥，得到磺胺甲恶唑固体。
5. 纯度检验：取少量磺胺甲恶唑固体，用碘化钾溶液进行定性分析，观察是否有沉淀产生。
五、实验结果与分析1. 实验结果：通过实验，成功合成了磺胺甲恶唑固体，纯度较高。
2. 分析与讨论：（1）苯磺酰氯与氨苯磺酰胺的反应温度控制在40-50℃有利于提高反应速率和产率。
（2）中和反应中，pH值调节至7-8，有利于提高磺胺甲恶唑的产率。
（3）通过碘化钾溶液进行定性分析，发现磺胺甲恶唑固体中无杂质，纯度较高。
六、实验总结1. 通过本次实验，掌握了磺胺甲恶唑的合成方法，了解了磺胺类药物的性质和应用。
2. 提高了实验操作技能，培养了科学思维。
3. 发现了影响实验结果的因素，为今后的实验提供了参考。
4. 本实验结果符合预期，为磺胺类药物的研究提供了实验基础。
七、注意事项1. 操作过程中注意安全，防止化学品泄漏。
磺胺甲恶唑的合成
以乙酰丙酮酸酯为原料
丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。 尽管步骤较长，收率不高，但此路线仍是 工业上合成3-氨基-5-甲基异噁唑的主要方 法。
磺胺甲噁唑的合成
磺胺甲噁唑可由3-氨基-5-甲基异噁唑与乙 酰氨基苯磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解 脱保护这两个方法收率相当，生产上都有采用
磺胺甲噁唑工艺流程图
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线
4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑
产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺， 新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑
废水，此废水中含少量产品，可先沉降、过滤，回收少量5-甲 基异噁唑-3-甲酰胺，再加碱调pH>12，水解2h，氨气吸收，母 液进入生化处理。 • (3) Hofmann降解的废水处理 • 反应后氯仿萃取得到的碱性萃余液可先分出少量氯仿，再供(2) 的酰胺废水水解之用。 • (4) 水解废水和精制废水的处理 • 3-(对乙酰氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑水解为磺胺甲噁唑的废 水和后者精制产生的废水含少量产品，可先沉降回收磺胺甲噁 唑，再进入生化处理。 • (5) 废活性炭的处理 • 磺胺甲噁唑精制时产生的废炭含少量产品，可在pH12~14的碱 中煮沸。过滤得到的活性炭作水解脱色用。滤液酸化到pH3.8， 回收磺胺甲噁唑。水解脱色的活性炭可焚烧处理。
3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
常见磺胺类药物
常见磺胺类药物磺胺类是合成得抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。
但个别菌种得菌株可能对其耐药。
1磺胺苯吡唑合成得抗菌药-磺胺类2磺胺米隆合成得抗菌药-磺胺类3磺胺嘧啶银合成得抗菌药-磺胺类4联磺甲氧苄啶合成得抗菌药-磺胺类5磺胺贰甲异嘧啶合成得抗菌药-磺胺类6碘胺异恶唑SIZ合成得抗菌药-磺胺类7柳氮磺吡啶合成得抗菌药-磺胺类8磺胺间甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类9碘胺对甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类10碘胺多辛合成得抗菌药-磺胺类11磺胺脒合成得抗菌药-磺胺类12磺胺嘧啶SD合成得抗菌药-磺胺类13磺胺甲恶唑合成得抗菌药-磺胺类14磺胺贰甲嘧啶〔典合成得抗菌药-磺胺类15磺胺嘧啶锌合成得抗菌药-磺胺类16磺胺林合成得抗菌药-磺胺类17磺胺醋酰钠合成得抗菌药-磺胺类18复方磺胺嘧啶合成得抗菌药-磺胺类19磺胺贰甲嘧啶钠注射液合成得抗菌药-磺胺类20磺胺对甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类21酞磺胺噻唑合成得抗菌药-磺胺类22磺胺异恶唑合成得抗菌药-磺胺类23琥珀磺胺噻唑合成得抗菌药-磺胺类24复方磺胺甲恶唑合成得抗菌药-磺胺类的使用指南磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。
对其高度敏感的细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。
对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。
氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶F，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。
磺胺甲恶唑合成工艺方法
合成原理概述
反应过程中，磺胺甲恶唑分 子与反应物发生反应生成新 的分子
磺胺甲恶唑的合成原理是基 于化学反应的
反应过程中，需要控制反应 条件，如温度、压力、时间
等
反应结束后，需要对反应产 物进行分离和纯化，得到纯
的磺胺甲恶唑分子
关键反应步骤
磺胺甲恶唑的合成原理：通过化学反应将磺胺甲恶唑合成 反应步骤：首先将磺胺甲恶唑与甲醇反应，生成磺胺甲恶唑甲醇盐 反应条件：在常温常压下进行反应 反应产物：磺胺甲恶唑甲醇盐，可用于制备磺胺甲恶唑
研究新型催化剂， 提高反应速度和选 择性
开发新的应用领域 ，拓展磺胺甲恶唑 的市场空间
市场需求与竞争格局分析
市场需求：随着抗生素市场的不断 扩大，磺胺甲恶唑的需求也在不断 增加
发展方向：提高产品质量和降低生 产成本是未来发展的主要方向
添加标题
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竞争格局：磺胺甲恶唑市场竞争激 烈，需要不断创新和优化工艺方法
● 流程图： a. 磺胺甲恶唑合成工艺流程图 b. 反应条件：温度、压力、时间等 c. 反应产物：磺胺甲 恶唑、副产物等 d. 工艺控制：反应速率、转化率、选择性等 e. 工艺优化：提高反应效率、降低 成本、减少污染等
● a. 磺胺甲恶唑合成工艺流程图 ● b. 反应条件：温度、压力、时间等 ● c. 反应产物：磺胺甲恶唑、副产物等 ● d. 工艺控制：反应速率、转化率、选择性等 ● e. 工艺优化：提高反应效率、降低成本、减少污染等
前景预测：随着抗生素市场的持续 增长，磺胺甲恶唑的市场前景看好
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汇报人：
纯化技术及原理
结晶法：通过控制温度和浓度， 使杂质结晶析出，达到纯化目的
常用兽医药品配方汇总
常用兽医药品配方汇总引言本文档汇总了常用的兽医药品配方，旨在提供给兽医师和兽医相关人员一个参考，以便正确、有效地治疗动物疾病。
兽医药品配方1. 抗生素类- 药品名称: 盐酸氯霉素眼药水药品名称: 盐酸氯霉素眼药水- 配方: 氯霉素（50mg），生理盐水（25ml）配方: 氯霉素（50mg），生理盐水（25ml）- 适用范围: 用于治疗兽类眼部感染适用范围: 用于治疗兽类眼部感染2. 抗菌类- 药品名称: 重症抗生素注射液药品名称: 重症抗生素注射液- 配方: 磺胺甲恶唑钠（0.8g），利福霉素（1g），生理盐水（100ml）配方: 磺胺甲恶唑钠（0.8g），利福霉素（1g），生理盐水（100ml）- 适用范围: 用于治疗兽类严重感染和热带病症适用范围: 用于治疗兽类严重感染和热带病症3. 消炎类- 药品名称: 红霉素口服水剂药品名称: 红霉素口服水剂- 配方: 红霉素（500mg），葡萄糖（5g），生理盐水（1000ml）配方: 红霉素（500mg），葡萄糖（5g），生理盐水（1000ml）- 适用范围: 用于治疗兽类口腔炎症适用范围: 用于治疗兽类口腔炎症4. 驱虫类- 药品名称: 甲硝唑驱虫片药品名称: 甲硝唑驱虫片- 配方: 甲硝唑（250mg），绵羊脂（5g）配方: 甲硝唑（250mg），绵羊脂（5g）- 适用范围: 用于驱除兽类的线虫和原虫适用范围: 用于驱除兽类的线虫和原虫5. 维生素类- 药品名称: 羟钙维生素D3乳剂药品名称: 羟钙维生素D3乳剂- 配方: 羟钙维生素D3（IU），水（100ml）配方: 羟钙维生素D3（20000IU），水（100ml）- 适用范围: 补充兽类体内维生素D3的不足适用范围: 补充兽类体内维生素D3的不足结束语以上是常用兽医药品的配方汇总，但请注意，在使用前务必遵循兽医师指示，并严格按照配方和剂量使用。
同时，合理使用药品，并确保储存和处置符合相关法律法规和安全规定。
磺胺甲恶唑的合成汇总.
用途 :
磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶 金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、 沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球 菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星 形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。
磺胺甲噁唑的合成路线
3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑 产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺， 新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑
分子式： C10H11N3O3S 化学式：3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基噁唑
分子质量：253.28
CAS号： 723-46-6
物理性质：白色结晶性粉末，无臭，味微苦。熔点168℃。 极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水
尽管步骤较长收率不高但此路线仍是工业上合成3氨基5甲基异噁唑的主要方磺胺甲噁唑的合成磺胺甲噁唑可由3氨基5甲基异噁唑与乙酰氨基苯磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解脱保护这两个方法收率相当生产上都有采用磺胺甲噁唑工艺流程图三废的治理与综合利用5甲基异噁唑3甲酰胺是一锅法合成的
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线 4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲恶唑合成工艺方法
磺胺甲恶唑合成工艺方法简介磺胺甲恶唑是一种药物原料，在医药工业中常用于合成具有广谱抗菌活性的药物。
本文将介绍一种常用的磺胺甲恶唑合成工艺方法。
材料准备以下是合成磺胺甲恶唑所需的材料： - 甲基胺 - 硫酸 - 甲酸 - 吡啶 - 氨水 - 乙酸合成步骤步骤1：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯1.将甲基胺滴加到硫酸中，并搅拌至完全溶解。
2.在冰浴条件下，将甲酸滴加到上述溶液中，并搅拌至均匀混合。
3.向上述反应溶液中滴加吡啶，并继续搅拌。
4.将反应溶液移至室温，继续搅拌一定时间，使反应完全进行。
5.将产物进行晶体沉淀，然后过滤并洗涤。
6.将产品干燥，并进行纯化，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯。
步骤2：合成N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯1.将甲酸甲酯与乙酸按一定比例混合。
2.在冰浴条件下滴加氨水到上述混合物中，并加热搅拌。
3.加热反应溶液至一定温度，并继续搅拌一段时间。
4.氨水反应溶液减少搅拌，并于乙酸过量的条件下继续加热，使反应溶液脱水。
5.进行冷却，产物形成沉淀。
6.沉淀产物进行过滤、洗涤和干燥，得到N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯。
步骤3：合成磺胺甲恶唑1.将N-(4-硫代苯甲酰)甲酸甲酯与N-(4-硫代苯甲酰)甲酸乙酯按一定比例混合。
2.在一定温度下加入一定量的乙酸和吡啶，然后进行搅拌。
3.加入甲酸乙酯，并保持反应温度和时间，使反应进行。
4.将产物进行晶体沉淀，然后进行过滤、洗涤和干燥。
5.对干燥的产物进行纯化，得到磺胺甲恶唑。
结论通过上述合成步骤，我们可以得到磺胺甲恶唑。
该合成工艺方法较为简单，可以在医药工业中大规模应用。
但需注意操作过程中的安全措施，并确保每个步骤的条件和时间得以严格控制，以获得高纯度的磺胺甲恶唑产物。
该合成方法仅为一种常用的工艺方法，还有其他方法可以合成磺胺甲恶唑。
在具体应用中，请根据实际情况选择合适的工艺方法，并对实验条件进行进一步优化。
注意：本文所述合成方法仅供参考，请在合成药物或化学物质时务必遵循实验室安全规范和法律法规。
磺胺甲基异恶唑的合成磺胺甲基异恶唑Sulfamethoxazole
有机综合实验二讲义--------磺胺甲基异噁唑的合成磺胺甲基异噁唑（Sulfamethoxazole）又名新诺明（Sinomin），化学名为5-甲基-3-对氨基苯磺酰氨基异噁唑，简称为SMZ，或者4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide，是一种高效磺胺药物，用于肺炎、肠道、泌尿道等各种感染症。
副作用有恶心、尊麻疹等，但很少发生。
新诺明首见于1957年的报道，到目前为止，其合成路线主要有：草酸二酯法，丁炔腈法，丁烯腈法，乙酰乙腈法及聚甲醛法等。
目前普遍采用的方法是草酸二酯法，合成路线如下所示：在综合实验一中，我们已经合成了磺胺甲基异噁唑的一种关键中间体-----5-甲基-3-异噁唑甲酰胺，本实验中我们通过下述步骤合成最终目标产物----磺胺甲基异噁唑。
实验步骤：1.试剂苯胺，8mL（8.18g，87.8mmol），冰醋酸8mL（8.4g, 139.9mmol），无水醋酸钠2.1g（25.6mmol），醋酸酐8.5 mL (9.2 g, 90.1 mmol)，氯磺酸13mL（23.3g，0.2mol），30mL含量约为10%的NaClO，40% NaOH， 10% NaOH，二氯甲烷，无水Na2SO4，石油醚，吡啶2.操作步骤：2.1乙酰苯胺(N-Phenyl-acetamide)的制备：Eur. J. Med. Chem .,2009, 3612100mL 锥形瓶中，加入8mL （8.4g, 139.9mmol ）冰醋酸，搅拌下分批加入2.1g （25.6mmol ）无水醋酸钠，充分搅拌制得醋酸钠的冰醋酸悬浊溶液。
往上述悬浊溶液中加入8mL （8.18g ，87.8mmol ）苯胺，然后再滴加8.5 mL (9.2 g, 90.1 mmol) 醋酸酐，温度急剧上升到70o C ，固体全部溶解，滴加完毕，搅拌30min ，温度降至45o C 时，有固体析出，继续搅拌30min 后，用冰浴冷却，向锥形瓶中加入50mL 冰水，将固体抽滤，再用50mL 冰水洗涤，干燥的白色晶体，10.4g ，收率88%，m.p.112-115o C 。
复方磺胺甲恶唑片生产工艺规程
目的：制订复方磺胺甲噁唑片生产工艺规程，以提供生产车间组织生产和进行生产操作的依据。
范围：复方磺胺甲噁唑片产品的生产。
责任：生产车间按该工艺规程组织生产和按该规程编制标准操作规程，生产技术部、质保部负责监督该规程的实施。
目录1.产品概述2.处方和依据3.工艺流程图4.操作过程及工艺条件5.生产过程质量控制要点6.原料、辅料、规格、质量标准和检查方法7.中间体（半成品）质量标准和检查方法8.成品质量标准和检查方法9.包装材料、质量标准和检查方法10.工艺卫生11.设备一览表及主要设备生产能力12.技术安全及劳动保护13.劳动组织、岗位定员、工时定额和生产周期14.原辅料消耗定额15.包装材料消耗定额16.动力消耗定额17.综合利用和环境保护18.经济技术指标与计算方法内容：产品名称：复方磺胺甲噁唑片汉语拼音：Fufang Huang’an Jia’ezuo Pian英文名：Compound Sulfamethoxazole Tablets批准文号：国药准字H42021191剂型：片剂1.产品概述：1.1产品特点：本产品为常用品种，具有疗效确切、使用方便等特点。
现收载于《中国药典》2000年版二部。
1.2性状：本品为白色片。
1.3作用:本产品为复方抗菌药。
1.4用法：口服1.5有效期：24个月1.6包装规格： 10片/板；100片/瓶1.7贮藏：遮光，密封保存。
2.处方和依据。
2.1处方：按生产10万片计算的生产处方是：复方磺胺甲噁唑 40kg甲氧苄啶8kg淀粉 8kg淀粉（煮浆用） 2.8kg十二烷基硫酸钠（煮浆用） 0.0457kg硬脂酸镁 0.5kg2.2处方依据：《中国药典》2000年版第二部P标准。
5183.工艺流程图及环境区域划分。
为30万级洁净区 为一般生产区 为传递窗口4.操作过程及工艺要求：4.1原辅料处理和称量、配料4.1.1按《配料标准操作规程》（SOP-SC-018-00）进行操作。
复方磺胺甲恶唑详细说明书
【药物名称】中文通用名称：复方磺胺甲唑英文通用名称：Compound Sulfamethoxazole其他名称：百炎净、复方磺胺甲基异噁唑、复方新明磺、复方新诺明、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶、菌特灵、凯蕊(复方磺胺甲噁唑)、抗菌优、可丽沙、奎建、摩门妥、诺达明、诺德菲、欧林、万邦信诺康(复方磺胺甲噁唑)、小儿复方磺胺甲噁唑、玉安立清、悦康明、Bactrim、Cosmz、Co-trimoxazole、Septra、Sulf amethoxazole and Trimethoprim、Sulfatrim。
【组成成分】本药主要成分为磺胺甲唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)。
【临床应用】CFDA说明书适应症1.用于治疗大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌敏感菌株所致的尿路感染。
2.用于治疗肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作、儿童急性中耳炎。
3.用于治疗产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)所致的旅游者腹泻，以及福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。
4.用于治疗(首选)和预防卡氏肺孢子虫肺炎。
其他临床应用参考1.用于治疗圆孢球虫病。
2.用于治疗腹股沟肉芽肿。
3.用于预防和治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染患者的弓形虫脑炎。
4.替代大环内酯类抗生素用于治疗百日咳。
5.用于治疗鼻窦炎。
6.用于寻常痤疮的替代治疗。
7.用于治疗动物咬伤。
8.用于治疗轻度糖尿病足感染。
9.用于治疗HIV感染患者的等孢子球虫病(贝氏等孢子球虫感染)。
10.用于治疗和预防类鼻疽(类鼻疽伯克霍尔德菌感染)。
11.用于治疗诺卡菌属感染。
12.用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的骨髓炎。
13.用于治疗人工关节感染。
14.用于治疗Q热。
15.用于治疗MRSA所致的化脓性关节炎。
16.用于治疗甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌(MSSA)或MRSA所致的皮肤或软组织感染。
17.用于预防自发性细菌性腹膜炎。
磺胺甲恶唑合成工艺方法
7 磺胺甲噁唑的合成工艺7.1 概述磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。
熔点168~172℃。
作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。
适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。
排泄慢，半衰期长。
与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。
由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。
7.2 磺胺甲噁唑的合成路线由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径：7.2.1 磺胺钠盐法(切断法b)由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。
在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。
7.2.2 苯磺酰氯法(切断法a)本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。
(1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。
在直链丁烷衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基等。
这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍生物，如羟基脲。
于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切断后的合成等价物。
合成抗菌药和抗病毒药
CH3 CH3
OH O
OH OH
CH3
NH
O
O
N
CH3
CH3
OH O
N N
N
季铵碱式
醇式
醛式
O
O
CH3O
N
OCH3
Cl H2O
第三节 合成抗真菌药
Synthetic Antifungal Agents
一、唑类抗真菌药
氮唑类 非氮唑类
结构特点: 中心碳原子, 唑环和卤代苯环
*氟康唑(三唑类) 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三
O
O
季铵碱式(最稳定)、醇式、醛式
O O
CH3O
N
OCH3
Cl H2O
谷维素
O
HO
CH3O
N OCH3
CH3O
O
O
H
H
O O
N OCH3OH
CH3O
HN CHO
OCH3
O
O
合成抗结核病药
对氨基水杨酸钠
O ONa
OH
2H2O
NH2
*异烟肼 雷米封
O
NH2 N
N
H
光,重金属,pH,温度,分解出肼
与铜离子等形成有色螯合物
酸性遇氧化剂成异烟酸并放N2
*盐酸乙胺丁醇
OH
H
H
RN
CH3
H
CH3 NR H
2HCl
OH
两手性碳, 三旋光异
构体, 右旋>左旋体
抗生素类抗结核病药
利福喷汀
其他抗菌药盐酸小檗碱
利福平 *
CH3 CH3
磺胺甲恶唑
氟罗沙星
特点：
1、广谱、高效、长效；
2 、用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇
科、外科的感染性疾病或二次感染。
21
磺胺类抗菌药
分 类
用于全身性感染的磺胺药
短效类
：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) 中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类 ：磺胺多辛
3. 呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、
肺炎 SMZ+TMP（复方新诺明）。
4. 伤寒、菌痢：SMZ+TMP
25
5. 皮肤、粘膜局部感染： 丹毒、蜂窝组织炎、疖、痈—PO SD、SMZ。 创面感染（含烧伤）—SML（甲磺灭脓，对破伤风、
绿脓杆菌有强大作用）或SD-Ag（磺胺嘧啶银盐）。
结膜炎、砂眼：SA（磺胺醋酰钠）。
用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML) 、磺胺嘧啶银
(SD-Ag) 、磺胺醋酰钠(SA-Na) 22
抗菌谱
1、G+菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌中
度敏感。
2、 G-菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎、 鼠疫、伤寒杆菌。 3、对疟原虫、沙眼衣原体也有效。
人工合成抗菌药
Artificial synthetic antibacterial drugs
1
• 喹诺酮类药物 • 磺胺类药物 •其他合成抗菌药 甲氧苄啶 硝基呋喃类 硝基咪唑类
2
喹诺酮类抗菌药
概 述
第一代： 60年代初 萘啶酸：抗G-菌作用弱 毒性大，已淘汰。 第二代： 70年代初 吡哌酸：强于第一代 仅用尿道、肠道感染。
3.厌氧菌感染
处方生产工艺（复方磺胺甲恶唑片）
处方生产工艺（复方磺胺甲恶唑片）处方生产工艺一、产品名称及剂型：名称：复方磺胺甲噁唑片规格：含磺胺甲噁唑0.4g、甲氧苄啶80mg批准文号：国药准字H61020482剂型：片剂二、产品概述：本品成份主要为磺胺甲噁唑、甲氧苄啶，每片中含磺胺甲噁唑（C10H11N3O3S）应为0.360~0.440g、含甲氧苄啶（C14H28N4O3）应为72~88.0mg，本品为白色片。
包装规格：0.48g×100片三、质量标准：中国药典2010年版。
四、处方：名称投料量磺胺甲基异噁唑40g甲氧苄啶8k g淀粉4k g制浆淀粉 1.7k g硬脂酸镁0.6k g共制10万片五、生产操作过程及工艺条件：1.生产操作过程：1.1粉碎、过筛：取磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、淀粉均过100目筛。
1.2称量：按生产指令称取磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、淀粉备用。
1.3 配制干燥：取已称量好原辅料投入湿法制粒机内搅拌15分钟，加15%的淀粉桨制成软材，用12目尼龙筛制粒，70℃以下干燥。
1.4总混：干颗粒加入硬脂酸镁混合5分钟，用12目尼龙筛制粒后放置于套有塑料袋的不绣钢桶内交中转站。
1.5中间体检验：QC化验室取样化验合格后，计算片重交压片。
1.6压片：合格颗粒用Φ12mm深冲压片，每天15分钟检查一次片重差异。
1.7包装：用聚乙烯塑料瓶按包装规格0.48g×100片进行包装。
1.8质量检验：按质量标准进行全检，检验合格后入库。
2、工艺条件：2.1磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、淀粉、硬脂酸镁质量应符合中国药典2010年版标准。
2.2计量器具经校验，并在使用有效期内，称量准确值达到处方投料量规定。
2.3原铺料必须过100目筛。
2.4淀粉桨使用时温度低于30℃。
2.5内外包装材料应符合质量标准。
2.6原铺料的粉碎、过筛、配制、干燥、混合、压片、包衣、分装均在30万级区进行，装箱、捆扎在一般生产区进行。
六、工序质量控制点：工序控制点控制项目可接受标准频次粉碎过筛原铺料外观无变色、结块等现象随时/班异物无异物随时/班细度100目随时/班配制称量品种、数量按处方逐一称量，计算正确随时/班制粒粘合剂的浓度15% 一次/班粘合剂的温度<30℃一次/班筛网12目一次/班干燥温度<70℃随时/班颗粒水分5-7% 一次/班颗粒粒度12目一次/班总混混合时间5分钟一次/班含量测定SMZ67~77% TMP13~15% 一次/班压片素片片面取100片片面光洁,色泽均匀,五异物；缺角、松片≤2%,大于80目杂点不得有,80~100目杂点≤3%。
磺胺甲恶唑合成实用工艺方法
7 磺胺甲噁唑的合成工艺7.1 概述磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。
熔点168~172℃。
作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。
适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。
排泄慢，半衰期长。
与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。
由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。
7.2 磺胺甲噁唑的合成路线由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径：7.2.1 磺胺钠盐法(切断法b)由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。
在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。
7.2.2 苯磺酰氯法(切断法a)本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。
(1) 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成剖析3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。
在直链丁烷衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的取代基，如氰基等。
这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
在结构上含有氮-氧键结构的最简单化合物是羟胺和羟胺的酰基衍生物，如羟基脲。
于是以下化合物就成了3-氨基-5-甲基异噁唑切断后的合成等价物。
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3-氨基-5-甲基异噁唑的结构可知，它是以1,3位上带有活性基 团的丁烷衍生物为原料，先形成碳-氮键再环合而得。在直链丁烷 衍生物的3位上需带有卤原子、羰基或叁键等活性功能基，以便闭 环时形成碳-氧键；在1位上则须有能形成碳-氮键和能形成氨基的 取代基，如氰基等。这种丁烷衍生物可以是丁烯腈的衍生物，如 alpha,beta-二溴丁腈、beta-溴代丁烯腈和丁炔腈等。
磺胺甲噁唑的合成工艺
目录
1、磺胺甲噁唑的理化性质 2、磺胺甲噁唑的药理作用和用途 3、磺胺甲噁唑的合成路线 4、中间体的合成路线 5、最佳合成路线 6、三废”的治理与综合利用 7、总结
磺胺甲噁唑的理化性质和药理
产品名称: 磺胺甲恶唑 产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺， 新诺明，新明磺、磺胺甲基异恶唑
“三废”的治理与综合利用
• (1) 甲醇和乙醇混合物的处理 • 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺是一锅法合成的。氨解后蒸出的馏出物 中含甲醇、乙醇和氨。 • 可先用硫酸洗去氨，再蒸馏，回收甲醇，并套用到Claisen缩合 反应中。 • (2) 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺母液的处理 • 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺合成中，蒸馏混合醇，加水处理会得到 废水，此废水中含少量产品，可先沉降、过滤，回收少量5-甲 基异噁唑-3-甲酰胺，再加碱调pH>12，水解2h，氨气吸收，母 液进入生化处理。 • (3) Hofmann降解的废水处理 • 反应后氯仿萃取得到的碱性萃余液可先分出少量氯仿，再供(2) 的酰胺废水水解之用。 • (4) 水解废水和精制废水的处理 • 3-(对乙酰氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑水解为磺胺甲噁唑的废 水和后者精制产生的废水含少量产品，可先沉降回收磺胺甲噁 唑，再进入生化处理。 • (5) 废活性炭的处理 • 磺胺甲噁唑精制时产生的废炭含少量产品，可在pH12~14的碱 中煮沸。过滤得到的活性炭作水解脱色用。滤液酸化到pH3.8， 回收磺胺甲噁唑。水解脱色的活性炭可焚烧处理。
分子式： C10H11N3O3S 化学式：3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基噁唑
分子质量：253.28
CAS号： 723-46-6
物理性质：白色结晶性粉末，无臭，味微苦。熔点168℃。 极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水
药理作用：
1．复方磺胺甲噁唑能使华法林（Warfarin）的抗凝作用增强， 故应监测凝血酶原时间。 2．本品能从血浆蛋白结合部位置换出某些药物。因而：①本 品能使口服降血糖药的降血糖作用加剧；②并使甲氨蝶呤 的骨髓抑制作用增加；③能使苯妥英半衰期延长。 3．有些酸性药物如保泰松、双香豆素和水杨酸可从血浆蛋白 结合部位置换出磺酸甲噁唑。 4．磺胺药与噻嗪类利尿剂同时应用，更易发生血小板减少。
用途 :
磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对非产酶 金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、 沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球 菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星 形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。
磺胺甲噁唑的合成路线
总结
通过这次的PPT制作，还是学会了很多东西。 查资料是最烦恼的事情，并不是想要找什么就可 以找到的，很多网站里面根本就找不到有价值的 内容。为了让PPT完美一点，从背景选材、内容 排版、画方程式、流程图等花了较多心思。总的 来说这次的PPT感觉很充实。
以乙酰丙酮酸酯为原料
丙酮酸酯可由丙酮与草酸酯缩合制得。 尽管步骤较长，收率不高，但此路线仍是 工业上合成3-氨基-5-甲基异噁唑的主要方 法。
磺胺甲噁唑的合成
磺胺甲噁唑可由3-氨基-5-甲基异噁唑与乙 酰氨基苯磺酰氯或二苯基脲磺酰氯反应再水解 脱保护这两个方法收率相当，生产上都有采用
磺胺甲噁唑工艺流程图
苯磺酰氯法(切断法a) 磺胺钠盐法(切断法b)
① 以丁烯腈为原料
② 以丁炔腈为原料 ③ 以乙酰乙腈为原料 ④ 以乙酰丙酮酸酯为原料
苯磺酰氯法
本法的关键在于中间体3-氨基-甲基异噁 唑的合成及最后缩合反应的条件的控制。 优势：合成方法很多并已经成熟。适用于工业生 产。
中间体的合成路线及合成原理 3-氨基-5-甲基异噁唑的合成