药理名词解释大题

名词解释

2、血浆清除率：是指在单位时间内,若干容积血浆中的药物被机体清除,其单位为mL·min-1·kg-1。

7、副反应在治疗剂量下发生、不符合用药目的的其他效应。

8、后遗效应指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。

9、停药反应指长期应用某些药物,突然停药后所出现的症状,包括反跳现象和停药症状

10、毒性反应指用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应。

11、效能：药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。效能反映药物的内在活性。药物的最大效应与效价强度含义完全不同,两者并不平行。

12、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。

15、部分激动药：与受体有亲和力,但内在活性较弱,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因它占据受体而能拮抗激动药的部分生理效应，使效应减弱。

17、耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性逐渐降低,也称抗药性。

18、依赖性：是指药物对机体造成的一种主观和客观需要连续用药的现象,表现为强迫性地要连续或定期用药的行为和其他反应目的是感受药物的精神效应,或是避免由于断药所引起的不适。可分为躯体依赖性和精神依赖性

21、耐受性：指连续用药后,机体对药物的反应性降低,增加剂量可保持药效不减

23、抗生素:是指从某些微生物新陈代谢产物中提取的,具有抑制或杀灭其它微生物作用的化学物质。

24、化疗指数:动物的半数致死量与治疗病原体感染动物的半数有效量之比,即LD50/ED50

烟肼仅对结核杆菌有效。对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。抗菌谱是抗菌药临床选药的基础。

26、耐药性：细菌与药物多次接触后,细菌对药物的敏感性下降,甚至消失、分为固有耐药性(亦称天然耐药性与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性,其耐药基因是后天获得的。

30、抗菌后效应(PAE):将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应

32、抗菌药:能抑制或杀灭病原菌,用于防治细菌感染性疾病的药物。

1、有机磷酸酯类的中毒机制：

有机磷酸酯类为难逆性抗Ach酶药,可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收,进入机体后,与突触间隙AchE的酯解部位(丝氨酸的羟基)牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱脂酶,结果使胆碱脂酶失去水解Ach的活性,导致Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。中毒症状表现多样

①M样症状:瞳孔缩小视物不清、流涎、口吐白沫、皮肤湿冷、肺部湿性罗音,恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁,心动过缓、血压下降。

②N样症状:肌肉震颤、无力,甚至麻痹,心动过速血压升高等。

③中枢神经症状:先兴奋,如不安、失眠震颤、谵妄,后抑制,如昏迷、呼吸抑制、循环衰竭等。轻度中毒以M样症状为主,中度中毒表现为M样和N样症状重度中毒除M样和N样症状外,还出现中枢神经系统症状,中重度中毒须两药合用,提高解毒效果。

2、有机磷酸酯类中毒的特异解救药有两类①M型胆碱受体阻断药如阿托品

②胆碱酯酶复活药如碘解磷定和氯解磷定

阿托品直接与M胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体的结合起到抗胆碱作用,能迅速解除M样症状,缓解呼吸道和胃肠道平滑肌的兴奋性,也能解除一部分中枢神经系统中毒症状。大剂量阿托品还具阻断神经节作用,从而对抗有机磷酸酯类的兴奋神经节的作用。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,适用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物,进一步裂解生成磷酰化解磷定,由尿排出,同时使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性。此外,碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接接合,成为无毒的磷酰化碘解磷定,由尿液中排出,从而阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶。

3、试述阿司匹林药理作用及临床应用：

阿司匹林的药理作用

(1)解热、镇痛及抗炎、抗风湿作用阿司匹林抑制前列腺素合成酶,具有明显的解热、镇痛作用,用于感冒发热头痛等慢性钝痛,其抗炎、抗风湿作用也较强,可明显消除关节红肿、疼痛的症状

(2)抑制血小板聚集小剂量阿司匹林抑制前列腺素合成酶,从而抑制血栓素A2的产生,防止血栓形成,引起凝血功能障碍,用于预防肌梗死、脑血栓形成。

阿司匹林临床应用

常与其他解热镇痛药配伍,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热。还用于风湿和类风湿性关节炎,对于后者目前仍是首选药。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也用于鉴别诊断。

小剂量阿司匹林可使血栓素A2生成减少,抑制血小板聚集,防止血栓形成。临床用于预防心肌梗死和脑血栓形成；治疗缺血性心脏病包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死,降低梗死率及再梗死率；防治血管形成术及旁路移植术的血栓形成。

6、ACE抑制药的主要不良反应有:

①首剂低血压:多见于口服吸收快、生物利用度高的ACE抑制药。

②咳嗽:无痰干咳是其常见的不良反应,偶见支气管痉挛,原因可能是ACE抑制药使缓激肽、PG、P物质在肺内蓄积的结果。

③高血钾:ACE抑制药能减少AngⅡ生成,使依赖AngⅡ排钾的醛固酮减少。

④低血糖:ACE抑制药能增强对胰岛素的敏感性。

⑤肾功能损伤

⑥致畸:妊娠及哺乳期忌服。

⑦血管神经性水肿

4、试述阿司匹林的不良反应及应用注意事项

(1)胃肠道反应:最为常见,口服对胃粘膜有直接刺激作用,长期服用可致不同程度的胃粘膜损伤,也使原有溃疡病的患者症状加重;同服抗酸药或肠溶阿司匹林片可以减轻上述反应,胃溃疡患者禁用。

(2)凝血障碍:出血倾向多见,严重肝损害、VK缺乏和血友病患者禁用,手术前一周和产妇临产前,不宜使用,以防出血。

(3)水杨酸反应:剂量过大可致中毒反应,表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力听力减退,统称为水杨酸反应,严重者可致高热昏迷而危及生命,应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠,加速排泄。

(4)过敏反应:偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克,有些哮喘患者服用后可诱发支气管哮喘,称为阿司匹林哮喘,是由于前列腺素合成受阻白三烯等代谢物质增多而引起,肾上腺素治疗阿司匹林哮喘无效,哮喘、慢性荨麻疹患者禁用。

(5)瑞夷综合征:对患病毒性感染伴有发热者,服用阿司匹林有发生瑞夷综合征的危险。病毒性感染者慎用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。

5、ACE抑制药的药理作用是:

(1)减少AngⅡ的生成及其作用:有利于高血压、心力衰竭与心血管重构的防治。

(2)抑制缓激肽的降解:降血压、抗血小板凝聚与抗心血管细胞肥大增生重构。

(3)保护血管内皮与抗动脉粥样硬化作用:逆转高血压、心力衰竭、动脉硬化和高血脂引起的内皮细胞功能损伤,恢复内皮细胞依赖性的血管舒张作用。

(4)抗心肌缺血与心肌保护作用:抗心肌缺血与梗死作用,减轻心肌缺血再灌注损伤保护心肌对抗自由基的损伤。

(5)对胰岛素敏感性的影响:增加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性。