第二章 药物效应动力学
2《药理学》第二章 药物效应动力学
Weak selecBiblioteka ivity ：唾液分泌 ↓
口干 扩瞳
阿托品
(Atropine)
M受体阻断
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
心率↑
内脏平滑肌松弛
解痉
疗效， 二. 治疗作用 （疗效，Therapeutic effect ）
—— 临床用药时，符合用药目的并 临床用药时， 达到防治疾病的效果。 达到防治疾病的效果。 药理效应与治疗效果（疗效）？ 药理效应与治疗效果（疗效）？
药理学
2、根据作用部位分： 、根据作用部位分： （1）局部作用：(local action) ）局部作用： 在吸收入血之前在用药部位产生作用。 在吸收入血之前在用药部位产生作用。如 口服硫酸镁导泻， 口服硫酸镁导泻，外用酮康唑治皮肤真菌感染 . （2）吸收作用：(absorptive action) ）吸收作用： 药物被吸收入血之后分布到机体各部位产 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。
一. 药物作用与药理效应
1．药物作用(drug action) ．药物作用 药物与机体细胞间的初始作用, 药物与机体细胞间的初始作用 是分子反应 机制, 具有特异性。 机制 具有特异性。 2．药理效应(pharmacological effect) ．药理效应 机体组织器官原有功能水平的变化。 机体组织器官原有功能水平的变化。 药物作用是动因， 药物作用是动因，药理效应是结果
最大效应： 最大效应：(maximum efficacy，Emax) ，
在量反应中，药物所能产生的最大效应， 在量反应中，药物所能产生的最大效应， 反映药物的内在活性。 反映药物的内在活性。
效价强度： 效价） 效价强度：(potency) (效价） 效价
药理学第二章药物效应动力学
继发（间接）作用：通过神经反射或体 液调节机制引起远隔器官功能改变。
（四）药物的作用性质
（1）调节功能：调整机体原有 生理生化功能水平。
兴奋（亢进）/抑制(麻痹)
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制 病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体 某些物质如维生素、激素、微量元素 不足。
2. 吸收作用：药物被吸收入血循环 后分布到机体各部位而产生的作用，也 称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分： 1. 对因治疗（治本）：消除致病因子， 如P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾 病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
(三)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
麻醉药品：如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。
小结
药 物 作
防治作用 （治病）
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压
用
的 双 重 不良反应
副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反
性
（致病）
应、特异质反应、依赖性
3、不良反应的种类
不符合用药目的，并为病人带来 不适或痛苦的反应，称之。
药源性疾病：是由于药物所引起的、 较严重、较难恢复的不良反应。如 GM引起的N性耳聋。
不良反应包括：副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应、“三致” 反 应、药物依赖性等。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
第二章 药物效应动力学
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中国药科大学中药药理教研室
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不良反应
6.特异质反应：少数特异质病人对某些药物敏 感的反应，反应性质可能与常人不同，可 能与药物固有的药理作用引发的生化异常 有关。如抗疟药伯安喹，少数特异质病人 可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血 症。这是由于遗传性生化缺陷，这些特异 质病人红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶。
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不良反应
1. 副作用：药物固有的作用，是指药物在治疗量下 出现与治疗目的无关的作用，可给病人带来不适 或痛苦，但一般都较轻微，可预测。如阿托品。 2. 毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的危 害性反应。毒性反应可能立即发生，称为急性毒 性；也可以在长期蓄积后逐渐产生称为慢性毒性。 此外，有些药物还具有“三致”作用：致癌、致 畸、致突变。 3. 后遗作用：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以 下时残存的生物效应。这种效应有时是非常短暂 的（如巴比妥引起的“宿醉”），也可以是比较 长久的（如长期应用肾上腺皮质激素，由于对垂 体前叶的负反馈作用，引起肾上腺皮质萎缩，一 旦停药，肾上腺功能低下，数月内难以恢复）。
药物效应动力学
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药物效应动力学
简称药效学，它是研究药物对机体的作用及 其作用机理的一门科学。它重点研究药物 的生化和生理效应及其机理以及药物剂量 与效应之间的关系。
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第一节 药物的基本作用
药物作用与药理效应
治疗作用：凡是符合用药目的或能达到防 治效果的作用 不良反应：不符合用药目的，甚至给病人 带来痛苦的反应
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药理学-药物效应动力学
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合： 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 （affinity），即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2：产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数（EC50的负对数）。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) ：
在一定范围内，药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变：pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N：新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
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药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
第二章药物效应动力学课件
二、药理效应(effect)的性质（基本类型）
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋，可导致功能衰竭转为抑制。
须注意：
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
2020/9/30
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（二）不良反应 （掌握）
是指不符合用药目的，甚至给病人带来不利或 痛苦的反应，统称为不良反应，包括：
1. 副作用(side effect) 2. 毒性反应(toxic reaction) 3. 后遗效应(after effect)
1. 副作用（side effects） 药物在治疗剂量下出现 的与治疗目的无关的作用，对病人可能带来不适 或痛苦。
①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失
②可以预知,有助于采取措施预防
③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广
④副作用可随治疗目的改变而改变（阿托品）
⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法（麻黄 碱与催眠药）
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。
如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常
细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如
广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣
的20一20/9个/30重要依据。
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第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（一）治疗作用 符合用药目的，有利于防治疾病的作用
况或进下称对毒对一因治物症般治本消治对疗。除疗因（如的、治et抗i重补o疗lo生要g充比ic素a性体对l tr消不e内症at除亚m营治e于体n养疗t ）对内重物:因致目要质治病的，的疗菌在但不。、于在足解消某(替毒除些代药病情因促疗， 法）例。如：剧烈的疼痛往往引起休克，镇痛药虽
《药理学》教学课件第2章 药物效应动力学
第三节 药物的作用机制
一、药物的非受体作用机制
（一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
（二）特异性药物作用机制
1.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂 2.参与或干扰细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药 3.影响物质转运：干扰离子激素等转运 4.作用于受体
2.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
二、药物作用的方式
3.药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
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第二章 药物效应动力学—药效 学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药理效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药物作用的方式
1.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
强心苷
毛果 芸香碱
三、药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 （1）对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） （2）对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 （1）副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 （2）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致） （3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
药物的受体机制
第二章药物效应动力学
第二章药物效应动力学学习目标1.掌握药物的基本作用、副作用、毒性反应、效价、效能、向上调节、向下调节、激动药、拮抗药2.熟悉药物作用的方式、药物作用的两重性、药物的量效关系等。
3.了解其他内容。
基础知识药物效应动力学（药效学）：研究药物的作用及作用机制。
一、药物作用和药物效应：药物作用：始发于药物与机体细胞之间的分子反应。
药物效应：继发于药物作用之后的机体功能（或）形态的变化。
（一）药物的基本作用：药物对机体原有功能活动的影响，包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用：凡使原有功能活动增强的作用。
抑制作用：凡使原有功能活动减弱的作用。
（二）药物作用的主要类型。
1.药物的选择作用：药物在治疗剂量时只对某一个或某几个组织器官产生明显作用，而对其它组织器官无作用或无明显作用。
2.局部作用和吸收作用：局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位所呈现的作用。
吸收作用：药物从给药部位吸收入血后，随着血液循环分布到组织器官所发生的作用。
3.直接作用和间接作用：直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用。
间接作用：直接作用引发的其它作用。
4.药物的两重性（二重性）：药物在使用过程中在发挥治疗作用的同时，也会产生一定的不良反应。
（1）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。
①对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
②对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状。
（2）不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的药物反应。
①副作用：药物在治疗量时出现与用药目的无关的、切随治疗目的的变化而发生变化、对机体产生不适感觉的作用。
②毒性反应：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时，药物对机体产生的危害性反应。
包括：致突变、致畸、致癌。
③变态反应（过敏反应）：药物作为抗原和半抗原所引发的病理性免疫反应。
④后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
⑤停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病迅速重现或加剧的现象。
第二章-药物效应动力学
一、药理作用与效应
药理作用(action)：药物导致效应的初始作用。
药理效应(effect)：药物所致机体固有的生理、生
化功能或形态学的改变。
药理作用（action)
Drug
靶点 结合
机体生理、 生化功能、 形态变化
effect
作用机制 （action mechanism)
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一、药理作用与效应
效应 剂量
有效治疗 阈 剂 量 常用量 极 量
中毒
死亡
中 毒 量
以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横 坐标绘图，所得曲线称量效曲线(dose effect curve) .
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三、量效关系
药理效应性质
graded response quantal response
量反应
质反应
量效关系
量反应量效关系 质反应量效关系
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药物的化学结构决定其药理作用特异性的关系称
五、药物作用机制(mechanism of action)
受体（receptor） 酶（enzyme）
离子通道（ion channel）
转运体（transporter）
免疫系统（immune
基因（gene）
system）
targets
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（三）药物-受体相互作用学说
对占领学说的修饰
内在活性 (intrinsic activity)：药物与受体结
合时产生效应的能力。
内在活性的大小用一个介于0～1之间的系数a值表示： 完全激动药:a=1
完全拮抗药:a=0 部分激动药:0a1
药物与受体结合需要有亲和力，而激动受 体产生效应则需要有内在活性。 38
药理学 第二章 药物效应动力学
治疗作用
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药 时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能，一般比较严重，危害较大。
特异性：受体对其配体具有高度特异性识别能力，
能与其结构相适应的配体特异性结合。特定的受
体只与某种特定的配体结合，受体结合部位与配 体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。
敏感性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产 生显著的效应。
饱和性：因受体的数目是一定的，当配体达到某
一浓度时，其最大结合值不再随配体浓度增加而 增大。因此，受体与配体的结合具有饱和性，作 用于同一受体的配体之间存在竞争结合现象。
2、 药物的普遍细胞作用
普遍细胞作用：有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用，可影响酶的活 性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细 胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症 状发生的作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用 局部作用
吸收作用
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲肾上腺素 间接作用 激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 体性而通过机体 血管收缩 反射机制或生理 性调节间接产生 血压升高 的药物作用。
Chapter2药物效应动力学
•组织生化功能差异 许多药物通过干扰组织的某一生化代谢过程 不同种属或不同组织的生化过程不同
•细胞结构的差异
原生质毒作用
• 药物干涉任何原生质中最基本的生化过 程，使细胞中的原生质变质或蛋白质沉 淀。即药物作用于一切生活组织，又称 一般原生质毒作。 – 重金属与细胞内含巯基的酶结合，破 坏其功能。 – 酸、醛、醇、碱及含氯、碘的消毒剂 等使蛋白变性。
2.1.3 药物的治疗作用
• Therapeutic action – 凡符合用药目的或能达到防治效果的 作用。
• 对因治疗 etiological treatment – 用药目的在于消除原发致病因子，彻 底治愈疾病，是治本。
• 对症治疗 symptomatic treatment – 用药目的在于改善症状，是治标，不 能根除疾病。病因未明时是必要的。
和剂量无关，不可预测。 • 与动物种属和个体状况相关。 • 引起变态反应的物质可以是药物本身，
或其代谢物，也可以是药物中的杂质。
继发效应与三致反应
• secondary effect 指药物治疗之后引起的一 种不良后果，即治疗矛盾。
– 广谱抗生素（如四环素）长期应用导致微生 态平衡的破坏，导致真菌继发性感染（又称 二重感染）。
量-效关系基本概念
安全范围
无效量
最小有效剂量 常用量
最大治疗量 最小中毒剂量
中毒量
最小致死量
Graded Dose-response Curve
Effect
Rectangular hyperbola 直方抛物线
EC50
Concentration or Dose
药物效应动力学
第二章药物效应动力学药物效应动力学（ Pharmacodynamics，PD）简称药效学，是研究药物对机体作用及作用体制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病供给理论依照。
第一节药物的基本作用药物作用（ drug action）指始发生用，重视体制；药理效应（ pharmacological effect）指机能改变，重申结果。
比如：Ad（+）支气管光滑肌β2R舒张支气管药物作用和药理效应能够互相通用，往常以效应代替作用。
一、药物作用的性质与种类（一）药物作用的性质1．调理功能：改变喜悦性1）喜悦：加强机体原有生理功能与生化代谢的作用。
2）克制：减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。
机体状态麻木克制正常喜悦亢进||||病态病态喜悦药（尼可刹米）呼吸克制惊厥克制药（苯巴比妥）可见：喜悦药和克制药在适当范围内有治疗意义，但过度会致使不良结果。
2．抗病原体及抗肿瘤化学治疗3．增补不足增补治疗（二）药物作用的种类1．药物作用范围（部位）局部作用（ local action）药物无需汲取在用药部位发挥的直接作用。
汲取作用（ absorptive action），又称浑身作用或系统作用药物从给药部位汲取入血后，散布到机体各个部位发生的作用。
鉴识点：所产生的作用有无借助血液循环。
2．药物作用方式（先后）原发生用（ primary action，直接作用）药物在所散布的组织器官直接产生的作用。
继发生用（ secondary action，间接作用）由直接作用引起的其余作用。
比如： NE ：高升血压——直接作用；减慢心率——间接作用。
二、药物作用的选择性与特异性1．药物作用的选择性（selectivity）药物惹起机体产奏效应范围的专一或宽泛程度。
影响因素：药物散布、组织生化功能、细胞构造、组织亲和力等。
意义：1）是药物分类的基础2）临床选择用药的依照药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄；药物选择性低，应用针对性不强，副作用许多，但应用范围较广。
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药效学一、名词解释：1.药物作用2.质反应3.量反应4. 局部作用5.吸收作用6.药物作用的选择性7.药物作用的两重性8.药物作用的差异性9.不良反应10. 副作用11.毒性反应12．变态反应13．后遗反应14.停药反应15.安全范围16.治疗指数17.量效关系18．受体19.配体20．激动剂21.拮抗剂22．竞争性拮抗剂23.非竞争件拮抗刑24.部分激动剂25.药物的效价26.药物的效能27．高敏性二、填空题1．住一定范围内．药物随着_______的增加，其_______也不断增加，二者间的________称作量效关系。
2．不同的个体需要不同的剂量，才能产生_______，这种差异通常称为_______。
3．受体激动药是指某一化学物质对受体既有_______力，又有______ ；拮抗剂则对受体有_______力，但无_______；部分激动剂对受体有_______力，但_______较小。
4．药物的不良反应一般包括_______、_______、_______、_______、_______五类反应或作用。
5．用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于_______治疗，用苯巴比妥钠处理高热惊厥是属于_______治疗。
6．治疗指数是_______与_______之比值，该数值愈大，说明该药安全范围愈_______。
7．时量曲线实际上是药物_______和_______的代数和。
8. 应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称_______，这是_______的差异问题：少数特异质病人对某种药物的特殊反应称_______，这是_______的差异问题。
9. 某药最低有效浓度为1 mg/ml，T1/2=2.5h,一次用药后，血中最高浓度能达20 mg/ml，那么该药间隔时间不超过_______h。
10．药物对机体的作用主要表现为_______、_______、_______。
11. 药物作用的潜伏期主要反应药物的_______过程。
12. 药物与受体结合的特点有_______、_______。
修正占领学认为，药物产个最大效应至少具备两个条件：_______、_______。
13．药物在产生_______作用的同时又出现_______作用，两者可因用药目的不同而互相转化。
14. 从作用方式来看，口服碳酸氢钠中和胃酸是_______作用，而口服本品碱化尿液是_______作用。
三、是非题1．当内在活性相同时，药物的效能取决于其亲和力的大小2．效能高的药物其效价强度高。
3．在激动剂高浓度情况下，部分激动剂可加强激动剂的药理作用。
4．化学结构相似，分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。
5．药物激动相同受体，机体器官组织可能产生不同的药理效应。
6．药物使受体激功的结果就是使靶器官兴奋7．药物作用的选择性取决于组织的亲和力和反应性，并与剂量有关8．药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程。
9．超过极量开始出现中毒症状的剂量称为最小中毒量。
10．一次大剂量给药可能使病人产生耐受性11．药物的特异质反应是一种不良反应，它与药物的药理作用无关。
12．药物使受体激动的结果均可以使效应器官功能增强。
13．所谓常用量是最小有效量与最小中毒量之间的某一剂量范围。
14．药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程。
四、选择题：A型题1、药物作用是：A．药物使机体细胞兴奋B．药物与机体细胞间的初始作用C．药物与机体细胞结合D．药物引起机体功能或形态变化E．药物使机体细胞产生效应2、产生副作用的剂量是A．治疗量B．极量C．无效剂量D．LD50E．中毒量3、产生副作用的药理基础是A．药物剂量太大B．药理效应选择性低C．药物排泄慢D．病人反应敏感E．用药时间太长4、药原性疾病是：A．严重的不良反应B．停药反应C．较难恢复的不良反应D．特异质反应E．变态反应5、药物的安全范围是：A．最小有效量与最小中毒量的距离B．最小有效量与最大有效量的距离C. ED95与LD5之间的距离D．ED50与LD5之间的距离E．ED5与LD95之间的距离6、药物的治疗指数是：A．TD50／ED50的比值B．ED95／ED50的比值C．TD95／ED50的比值D．ED50／TD50的比值E．TD50／ED95的比值7、关于药物剂量与效应关系的叙述，下列哪项是正确的？A．引起效应的最小浓度称阈浓度B．引起效应的剂量称效应强度C．EC50／TC50的比值称治疗指数D．引起最大效应的剂量称最大效能E．血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应8、下列哪种药物的最大效能最大?A．氯噻嗪B．环戊噻嗪C. 氢氯噻嗪D．呋塞米E．苄氟噻嗪9、“阿司匹林哮喘”是：A．特异质反应B．过敏反应C．后退效应D．停药反应E．副反应10、药物的内在活性是：A．药物剂量的大小B．药物脂溶性的大小C．药物水溶性的大小D．药物激动受体的效应强度E．药物与受体亲和力的大小11．受体阻断剂(拮抗剂)是：A．有亲和力又有内在活性B．无亲和力又无内在活性C．有亲和力而无内在活性D．无亲和力但有内在活性E．亲和力和内在活性都弱12．静脉滴注氨基苷类速度过快、可致神经肌肉阻断引起呼吸停止，这是药物的：A．副作用B．特异质反应C．变态反应D．急性毒性E．后遗效应13．N型乙酰胆碱受体是：A．G—蛋白偶联受体B．具有酪氨酸激酶活性受体C．含离子通道的受体D．细胞内受体E．钙离子释放受体14．药物与受体特异性结合后，产生激动或阻断效应取决于A．药物作用的强度B．药物剂量的大小C．药物的脂溶性D．药物的内在活性E．药物与受体的亲和力15、药物的ED50是药物引起：A．50％动物死亡的剂量B．50％最大效应的剂量C．中毒的剂量D．受体减少的剂量E．动物死亡的剂量16．产生竞争性拮抗作用的是：A．阿托品与肾上腺素B．间羟胺与麻黄碱C．毛果芸香碱与阿托品D．毛果芸香碱与去氧肾上腺素E．阿托品与吗啡17．药物的最大效能反映药物的：A．内在活性B．效应强度C．阈值D．量效关系E．亲和力18．下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?A．LD5oB．无效剂量C．极量D．中毒量E．阈浓度以下的血药浓度19．一种药物的量效反应曲线由于某种原因平行右移时，说明药物作用：A．强度的改变B．机制的改变C．性质的改变D．方式的改变E．部位的改变20、受体是：A．所有药物的结合部位B．通过离子通道引起效应C．细胞膜上的蛋白质组分D．细胞膜上的结合体E．第二信使作用部位21．在质反应的频数分布曲线上，质反应量效曲线的图形为：A.对称s型曲线B.正态分布曲线C.直钱D.长尾s型曲线E.双曲线22．拮抗参数pA2的定义是：A．使激动剂的效应增加l倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B．使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C．使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D．使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E．使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数23．pD2是：A．解离常数B．拮抗常数C．解离常数的负对数D．拮抗常数的负对数E．以上都不是24．非竞争性拮抗药是：A．使激动剂的最大效应降低，但激动剂与剩余受体结合的K D值不变B．使激动剂的最大效应增加，但激动剂与剩余受体结合的K D不变C．使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的K D值变小D．使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的K D值变大E．使激动剂的最大效应和激动剂与剩余受体结合的K D值均不变25．肾上腺素受体是：A．G—蛋白偶联受体B．含离子通道的受体C．具有酪氨酸激酶活性受体D．细胞内受体E．钙离子释放受体26．超拮抗药(反向激动药)引起A．与激动药相等的效应B．大于激动药的效应C．与激动药相反的效应D．小于激动药的效应E．微弱的激动效应27．药理效应是：A．药物的初始作用B．药物作用的结果C．药物的选择性D．药物的疗效2．药物的特异性28、口服阿托品引起口干是：A．毒性反应B．药原性疾病C．副作用D．特异质反应E．后遗效应29．药物效应强度是指：A．引起最大效应的剂量B．引起等效反应的剂量C. 引起半数动物死亡的剂量D．引起质反应的剂量E．引起量反应的剂量30.甲状腺素受体是：A．细胞内受体B．具有酪氨酸激酶活性的受体C．含离子通道的受体D．钙释放受体E．G—蛋白偶联受体31．降压药可乐定，停药后血压可激烈回升，这种反应为：A．后遗效应B．毒性反应C．特异质反应D．变态反应E．停药反应32．下列具有临床意义的药物是；A．LD50为50mg／kg，ED50为20mg／kgB．LD50为100 mg／kg，ED50为50 mg／kgC．LD50为50 mg／kg，ED50为10 mg／kgD．LD50为50 mg／kg，ED50为30 mg／kgE．LD50为50 mg／kg，ED50为40 mg／kgA．药物多结合的受体B．药物不结合的受体C．药物未结合的受体D．药物结合过的受体E．药物解离了的受体34．下列药物与受体亲和力最小的是：A．pD2＝lB．pD2＝2C．pD2＝3D．pD2＝5E．pD2＝835．下列拮抗作用最强的是：A．pA2＝0．8B．pA2＝O．9C．pA2＝1. 0D．pA2＝1．1E．pA2＝1．2A．细胞内受体B．具有酪氨酸激酶活性的受体C含离子通道的受体D．钙释放受体E．G—蛋白偶联受体37．表示药物安全性较好的指标是；A．TD50/ED50的比值B．TC50/EC50的比值C．LD50/ED50的比值D．ED95~TD5之间的距离E．以上都不是38．吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系：A．停药反应B．变态反应C．药原性疾病D．特异质反应E．后遗效应39．下列药物与受体亲和力最大的是：A．K D＝0．01 μmol／LB．K D＝0．05 μmol／LC．K D＝0．1 μmol／LD．K D＝0．5 μmol／LE．K D＝1．0 μmol／L40. 关于受体调节的叙述，哪项是正确的?A．连续用阻断别后，受体会向上调节、反应敏化B．连续用阻断剂后，受体会向上调节、反应下降C. 连续用激动剂后，受体会向上调节、反应敏化D．连续用激动剂后，受体会向上调节、反应下降E．连续用阻断剂后，受体会向下调节、反应敏化41. 关于特异质反应的叙述，下列哪项是正确的?A．与药物固有的作用基本一致、反应严重程度与剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效B．与药物固有的作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效C. 与药物固有的作用基本不一致．反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效D．与药物固有的作用基本不一致，反应严重程度与剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效E．与药物固有的作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能无效42.青霉素引起的休克是：A．副作用B．变态反应C．后遗效应D．毒性反应E．特异质反应43．N2—ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象是由于：A．受体蛋白构象改变B．受体的敏感性降低C．离子通道数目减少D．受体数目向下调节E．以上都不是44．β-Adr受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC)是因为：A．离子通道不能开放B．受体与G蛋白亲和力降低C．CAMP减少D．磷酸二酯酶负反馈减少E．ATP增加45．质反应的累加曲线是：A．对称s型曲线B．长尾s型曲线C．直线D．正态分布曲线E．以上都不是46．药物的LD50是指；A．使细茵死亡一半的剂量B．使寄生虫杀死一半的剂量C．使动物死亡一半的剂量D．使动物一半中毒的剂量E．致死量的一半47. 竞争性拮抗药的特点不包括：A.与受体有亲和力B.抑制激动药的效应C.与受体结合为可逆性的D.增加激动药的剂量时也增加最大效应E．能使激动药的量效曲线平行右移48．效能相等的药物不包括：A. 氢氯噻嗪B．环戊噻嗪C．氯噻嗪D．呋塞米E．氢氟噻嗪49．药物量效曲线不表明：A．安全范围B．个体差异C．药效激烈或温和D．效应强度E．最大效能50．一种效应不广泛的药物不应：A．作用强B．疗效好C．副作用多D．选择性高E．用量少51．关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A. 受体蛋白有可以互变的构型状态，即静息状态(R)和活动状态(R*) B．拮抗药对R和R*的亲和力不等C．静息时平衡趋向RD．激动药只与R*有较大亲和力E. 部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力52．不属毒性反应的是：A．肝损害B．致癌C．致畸胎D．骨髓抑制E．心悸53．关于药理效应的叙述，下列哪项是错误的?A．是药物作用的结果B．是机体反应的表现C．是机体器官原有功能水平的改变D．药物作用特异性强的药物一定引起选择性高的药理效应E．作用特异性强及效应选择性高的药物应用时针对性较好54．非竞争性拮抗药的特点不包括：A．与受体结合非常牢固B．与受体结合是不可逆的C．使能与配体结合的受体数量增加D．与受体分离很慢E．使量效曲线高度下降55．药物作用机制不包括；A．受体的二态模型B．理化反应C．影响生理物质转运D．对酶的影响E．作用于细胞膜的离子通道56．激动药不应；A．有内在活性B．与受体有亲和力C．量效曲线为s型D．pA2值越大作用越强E．与受体迅速解离B型题C型题：问题1~5A．理化反应B．影响生理物质转运C. 对酶的影响D．作用于离子通道E．影响核酸代谢1．新斯的明的作用机制是2．甘露醇的作用机制是3．喹诺酮的作用机制是4．奎尼丁的作用机制是5．螺内酯的作用机制是问题6~10A．具有酪氨酸激酶活性的受体B．含离子通道的受体C．G—蛋白偶联受体D．细胞内受体E．阿片受体6．甲状腺素受体是7．谷氨酸受体是8．多巴胺受体是9．血小板生长因子受体是10．M乙酰胆碱受体是问题11~16A. 药原性疾病B．特异质反应C．变态反应D．停药反应E．后遗效应11.司可林引起的12.肼屈嗪所致的红斑性狼疮是13.青霉素的主要不良反应是14.长期用肾上腺皮质激素停药后引起15.庆大霉素引起的神经性耳聋是16.长期使用普萘洛尔后突然停药可使原来病症加剧是问题17~22A．受体B．第二信使C．激动药D．结合体E．拮抗药17．起后继信息传导系统作用18．能与配体结合触发放应19．能与受体结合触发效应20．能与配体结合不能触发效应21．起放大、分化和整合作用22．能与受体结合不触发效应问题23~26A．激动药B．拮抗药C．两者均是D．两者均否23．吗啡24．喷他佐辛25．筒箭毒碱26．左旋多巴问题27~30A．第一次用药即可产生B．多次用药才可产生C．两者均可D．两者均否27．依赖性28．特异质反应29．安慰剂效应30．变态反应问题31~34A．pA2B．pD2C. 两者均是D．两者均否31.表示拮抗药的作用强度用32.表示药物与受体的亲和力用33.表示受体动力学的参数用34.表示药物与受体结合的内在活性用问题35~38A．与药物剂量相关B．与药物效应相关C. 两者均是D．两者均否35.作用强度36.内在活性37.激动药38.安慰剂X型题：1. 关于不良反应，下列叙述哪些正确? A．在治疗量下产生B．在停药以后产生C. 严重程度与剂量大小无关D．严重程度与剂量成比例E．长期用药停药后才产生2．下列哪些是对药物量效关系的正确叙述? A．效应强度与血药浓度呈正相关B．量效曲线可以反映药物效能和效应强度C．量反应的量效关系呈常态分布曲线D．LD50和ED50均是量反应中出现的剂量E．量效曲线可以反映个体差异3．下列哪些属于药物毒性反应?A．致畸B．肝功能下降C．致癌D．心悸E．血小板减少4．关于特异质反应下列叙述哪些正确? A．与固定的药理作用基本一致B．不是免疫反应C．严重程度与剂量成比例D．药理拮抗药救治可能有效E．不需预先敏化过程5．关于后遗效应，下列叙述哪些正确? A．机体细胞适应性B．残存的药理效应C．效应器敏感性提高D．药物作用增强E．血药浓度已降至阈浓度以下6．变态反应的特点有：A．与剂量大小无关B．需要敏感化过程C．用药理拮抗药解救有效D．反应的严重程度差异很大E．是免疫反应7．质反应的特点有：A．频数分布曲线为正态分布曲线B．不能计算出ED50C．用全或元、阳性或阴性表示D．累加量效曲线为s型量效曲线E．可用死亡与生存、抽搐与不抽搐等表示8．难以预料的不良反应有：A．后遗效应B．变态反应C．停药反应D．特异质反应E．药原性疾病9.激动药的特点有：A．与受体亲和力大B．内在活性高C．最大效能大D．K D值小亲和力大E．pD2值大亲和力小10.竞争性拮抗药的特点有：A．使激动药量效曲线平行右移B．与受体结合是不可逆的C．使激动药的最大效应变小D．与受体有亲和力，但无内在活性E．作用强度用pA2表示11．非竞争性拮抗药的特点有：A．与受体结合非常牢固B．分解很慢C．是不可逆性结合D．具有激动药和拮抗药两重特性E．配体与剩余受体结合的K D值不变12．下列哪些是药效动力学的内容A．药物的作用与临床疗效B．药物的剂量与量效关系C．给药方法和用量D．药物的作用机制E．药物的不良反应13．第二信使包括：A．G-蛋白B．环磷腺苷C．环磷鸟苷D．肌醇磷脂E．钙离子14．连续用药后药效递减一般称为：A．耐受性B．饱和性C．不应性D．快速耐受性E．受体脱敏15．关于副反应的叙述，下列哪些是正确的? A．是在常用量下发生的B．与治疗目的无关C，由于药理效应选择性低D．难以避免E．是药物固有效应的延伸16．可作为药物安全性指标的是A.TD50／ED50B.极量C.TC50／EC50D.常用剂量范围E.ED95—TD5之间的距离五、思考题1．影响药物分布的因素有哪些?2．不同药物竞争同—血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么?3．PH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响是什么?并举例说明。