药理学第十一章抗肾上腺素药
药理学课后习题(全)
第一章：总论第1节：绪言1.研究机体对药物的科学：(D)A.2.可用于机体，用于预防、治疗、诊断疾病和用于方案生育的化学物质称为：(A)A.3.药理学是研究：(D)A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体互相作用的规律与原理第2节：药物效应动力学1.受体冲动剂是指：(C)A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力又无内在活性E.以上都不是2.以下对选择性的表达，哪项是错误的：(B)A．选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的根据D.是临床选药的根底3.增强机体器官机能的药物作用称为：( B):(A)A．治疗量 B.无效量 C.极量 D.LD505.甲、乙两个药，甲药内在活性小于乙药，但与受体亲和力大于乙，那么：(C)A.甲药效能>乙药B.乙药效价>甲药C.甲药效价>乙药D.甲药效价<乙药 E.乙药效能<甲药磺胺甲噁唑后发生溶血反响，此反响与以下何种因素有关：(B)7.某患者因伤寒高热，医生给予阿司匹林退热，此药物作用为：(A)〔8~10题共用选项〕A.兴奋作用与抑制作用B.选择作用C.预防作用与治疗作用8.按对人体的利弊而分〔D〕9.按对机体器官功能的影响而分〔A〕10.皆对人有利〔C〕第3节：药物代谢动力学1.弱酸性药物在胃中和：(C)A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收2.酸化尿液可使弱碱性药物经肾排泄时：(D)A.解离增加，再吸收增加，排除减少B.解离减少，再吸收增加，排除减少C.解离减少，再吸收减少，排除增加D.解离增加，再吸收减少，排除增加E.解离增加，再吸收减少，排除减少3.药物的肝肠循环可影响：(C)A.4.一般常说药物的半衰期是指：(B)A.药物被吸收一半所需的时间B.药物在血浆中浓度下降一半所需的时间C.药物被破坏一半所需的时间D.药物排出一半所需的时间E.药物毒性减弱一半所需的时间5.患者，男性，18岁，因患流脑入院。
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
药理学第11章整理
第十一章肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
第一节α肾上腺素受体阻断剂α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。
主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类:1.非选择性α受体阻断药（1）短效类：酚妥拉明、妥拉唑林（2）长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药：育亨宾一、非选择性α受体阻断剂酚妥拉明和妥拉唑啉【体内过程】酚妥拉明生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时。
肌内注射作用维持30-45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。
【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑林与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于解离，故能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量-效曲线平行右移，但增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
妥拉唑林作用稍弱。
1.血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射能使血管舒张，血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。
2.心脏酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。
抗肾上腺素药
α、β
冠状血管
收缩：其余血管
大剂量：SBP↑、DBP↑
ISO β1、 β2 血管扩张
小剂量：SBP↑、DBP↓ 大剂量：SBP↓、DBP↓
兴奋肾上腺素受体类药学习内容肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（α） 肾上腺素（ α β ） 多巴胺（ DA α β ） 异丙肾上腺素（β ）
肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明（ α ） 普萘洛尔（ β ） 拉贝洛尔（ α β ）
掌握要点（第十一章）
基本概念：肾上腺素作用的翻转 下列内容：
1、α受体阻断药的分类及代表药； 2、酚妥拉明的药理作用及临床应用； 3、β受体阻断药的分类及代表药； 4、β受体阻断药的药理作用及临床应用； 5、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药
五、选择性α2受体阻断药： 育亨宾，实验研究的工具药。
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
第二节 β肾上腺素受体阻断药
1957年发现二氯异丙肾上腺素，但内在活性大。 1962年发现丙萘洛尔，但有致癌作用。1963年英国发 现了普萘洛尔(心得安）并用于临床，取得成功。
分类（表11－1）
根据对β受体的选择性和内在拟交感活性(ISA)分为：
30-45min。
【临床应用 】
1、外周血管痉挛性疾病：如雷诺氏病、血管闭塞性 脉管炎；
2 、 静 滴 NA 发 生 外 漏 ： 皮 下 浸 润 注 射 （ 酚 妥 拉 明 10mg ）；
3、抗休克：主张与NA合用； 4、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5、诊断和防治嗜铬细胞瘤 ；（3-甲-4-羟扁桃酸） 6、其他：男性勃起功能障碍
突触前膜α2受体；③抑制摄取-1和摄取-2。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
《药理学》作业答案
作业一参考答案1.简述药物不良反应的分类，并举例说明答：对机体带来不适、痛苦或损伤的反应称为不良反应。
包括：（1）副作用：治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
如阿托品治疗内脏绞痛时出现的口干等。
（2）毒性反应：用药剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害性反应。
如长时间或大剂量使用阿司匹林所引起的胃溃疡。
（3）后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。
如服用巴比妥类药物后，次晨出现的头晕、嗜睡。
乏力等。
（4）继发反应（治疗矛盾）：是在药物治疗作用之后的一种不良后果。
如长期使用广谱抗菌药物时引起的“二重感染”。
（5）变态反应（过敏反应）：是少数人对某些药物产生的病理免疫反应，与剂量无关。
如应用青霉素引起的过敏性休克。
（6）特异质反应：少数人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，是一类先天性遗传异常反应。
如葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者，在使用氯霉素、磺胺类或维生素K所发生的溶血现象。
2.简述血浆蛋白结合率、血浆半衰期的概念及其临床意义答：治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率，称为血浆蛋白结合率。
其临床意义如下：（1）同时服用两种血浆蛋白结合率较高的药物时，它们之间将发生竞争性抑制现象。
（2）某些药物（如磺胺类）可与体内的胆红素竞争血浆蛋白的结合而导致新生儿核黄疸。
（3）肝脏、肾脏等疾病可使血浆蛋白合成减少或排出增多，导致药物与血浆蛋白的结合率下降而使游离型药物浓度增高。
血浆药物浓度下降一半所需要的时间，称为血浆半衰期，是表示药物消除速度的参数，及其临床意义是：（1）制定和调整给药方案的依据之一。
（2）一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。
（3）按一个半衰期给药一次，经过5个半衰期可达药物稳态浓度。
（4）肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔。
3.简述传出神经药物的分类，每类举一个代表药答：传出神经药物的作用方式是直接作用于受体和影响递质的合成、贮存和代谢。
药理学目录
第1章绪言第32章组胺及抗组胺药
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学第33章肾上腺皮质激素类药物
第3章药物效应动力学第34章性激素类药物及避孕药（自学）
第4章影响药物效应的因素及合理用药（自学）第35章甲状腺激素及抗甲状腺药
第5章传出神经系统药理概论第36章降血糖药
第6章拟胆碱药第37章人工合成的抗菌药
第7章有机磷酸脂类中毒及胆碱酯酶复活药第38章抗生素
第8章抗胆碱药（Ⅰ）——M受体阻断药第39章抗真菌药及抗病毒药（自学）
第9章抗胆碱药（Ⅱ）——N受体激动药第40章抗结核病药及抗麻风病药
第10章拟肾上腺素药第41章抗疟疾药（自学）
第11章抗肾上腺素药第42章抗阿米巴病药及抗滴虫病药（自学）第12章局部麻醉药（自学）第43章抗血吸虫病药及抗丝虫病药（自学）第13章全身麻醉药（自学）第44章驱肠虫药（自学）
第14章镇静催眠药和抗焦虑药第45章抗恶性肿瘤药（自学）
第15章抗癫痫药及抗惊厥药第46章影响免疫功能的药物（自学）
第16章抗精神失常药
第17章抗帕金病药
第18章解热镇痛抗炎药
第19章镇痛药
第20章中枢兴奋药（自学）
第21章治疗充血性心力衰竭的药物
第22章钙通道阻滞药（自学）
第23章抗高血压药
第24章抗心绞痛药
第25章抗心律失常药
第26章利尿药与脱水药
第27章抗高脂血症药
第28章消化系统药
第29章作用于呼吸系统的药物
第30章子宫兴奋药（自学）
第31章作用于血液和造血系统的药物。
《药理学》课程教学大纲
第一章第二章绪论（1学时）1、掌握药理学的研究内容、对象和任务。
2、了解药理学发展概况，近代药理学的分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。
第三章药物效应动力学（2学时）1、掌握药物作用的基本表现和作用方式；药物作用的基本规律，包括选择性、二重性、差异性、量效关系和构效关系等；受体与配体的概念。
2、熟悉亲和力和内在活性的概念；激动剂和拮抗剂的定义。
3、了解受体学说及药物－受体的相互作用。
第四章药物代谢动力学（2学时）1、掌握药物吸收，分布，代谢，排泄的定义及影响因素；首关效应、生物利用度、时量曲线、肠肝循环、血浆半衰期等药物代谢动力学基本概念。
2、了解药物的跨膜转运形式；多次给药的时量曲线和稳态血药浓度及不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。
第五章影响药物效应的因素及合理用药（1学时）1、了解影响药物效应机体方面的因素、药物方面的因素第六章传出神经系统药理学概论（1学时）1、掌握传出神经的受体分类及效应；传出神经系统药物的基本作用方式；传出神经系统药物的分类。
2、熟悉传出神经系统的递质及其生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
3、了解传出神经系统的分类及其生理功能；突触的结构及化学传递的概念。
第七章拟胆碱药（1学时）1.掌握毛果芸香碱的作用、用途、不良反应；新斯的明的作用、作用机理、主要用途和不良反应。
2.熟悉乙酰胆碱的作用。
第八章有机磷酸酯类及胆碱酯酶复活药（1学时）1.掌握有机磷酸酯类急性中毒的机制，中毒症状及有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。
2.熟悉碘解磷定复活胆碱酯酶的作用机制、用药注意事项及不良反应。
第九章抗胆碱药（2学时）1、掌握阿托品的作用、作用机理、不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症；山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。
2、熟悉阿托品的合成代用品的作用特点及临床应用；N2受体阻断药去极化型和非去极化型特点。
3、了解N1受体的作用、不良反应。
药理学抗肾上腺素药
4.反跳现象：无内在拟交感活性（ISA）的b受体阻断药长 期用后突然停药，可使原有病情恶化，出现心绞痛，血压 升高，严重时出现心律失常，甚至出现心肌梗死，猝死。
【禁忌症】
禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻 滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗塞患者。主要 由肝脏消除的β受体阻断药，当肝功能不良时应慎用。
a肾上腺素受体阻断药 （a受体阻断药）
对a-R亚型的选择性
a1、a2受体阻断药 a1受体阻断药 a2受体阻断药
短效类
长效类
酚妥拉明，妥拉唑啉 酚苄明
哌唑嗪
育亨宾
酚妥拉明
（phentolamine）
又名立其丁，瑞吉亭（regitine）
【药理作用】选择性地阻断a受体，拮抗肾上腺 素的a型作用，但作用较弱。
出血等。
(4)噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降低眼 内压。
【不良反应】
1.一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅 速消失。
2.诱发支气管哮喘: 支哮气喘管患者b2；-受体阻断增加呼吸道阻力，应慎用于支气管
3.血管上b-R阻断：a-受体占优势，出现雷诺氏现象，四肢 发冷，脚趾皮肤溃疡坏死；
3．其他: 1)拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，增加胃肠蠕动； 2)拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
【临床应用】
1．用于外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎：
如雷诺氏症状--手足发绀、肢端感觉异常、灼痛等，以 及冻疮后遗症，栓塞性脉管炎。
2．在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏，也用于肾上腺 素等拟交感胺过量所致高血压：
3.膜稳定作用 降低细胞膜对Na+离子的通透性，称为膜稳定作用。
《药理学》肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体， 三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、 由三部分组成：苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林） 明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活； COMT灭活 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药 物作用弱，维持时间长，不易被COMT COMT灭活 物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活，作用时间长， 取代后， MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长， 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后， 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素， 取代后， 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 受体有活性， 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、 β2受体有活性， 受体无活性。 对α受体无活性。
临床医学药理学抗肾上腺素药
用于治疗过敏性休克和神经源性休克，通过拮抗肾上腺素 的作用，舒张血管平滑肌，增加血管通透性，改善微循环 。
02
常用抗肾上腺素药 介绍
酚的高血压和休克。
详细描述
酚妥拉明能阻断α受体，扩张血管，降 低外周阻力，增加血容量，从而降低 血压。它还具有兴奋心脏、增加心肌 收缩力和心输出量的作用。
药效增强
某些药物可能与抗肾上腺素药产 生协同作用，导致药效增强，需
密切关注患者的反应。
药效减弱
其他药物可能会对抗肾上腺素药产 生拮抗作用，降低药效，需注意调 整治疗方案。
药物代谢影响
某些药物可能会影响抗肾上腺素药 的代谢，进而影响疗效和安全性。
抗肾上腺素药的给药方式与剂量调整
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况，选择合适的 给药方式，如口服、静脉注射等。
利血平
总结词
一种肾上腺素能神经末梢阻断药，主要用于治疗轻度至中度 高血压。
详细描述
利血平通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，使神经末梢释放去 甲肾上腺素减少，从而降低血压。它还具有镇静、安定作用 ，有助于缓解焦虑和紧张情绪。
普萘洛尔
总结词
一种β受体阻断剂，主要用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。
详细描述
未来展望与研究方向
深入探索肾上腺素受体功能与疾病关系
01
进一步研究肾上腺素受体在各种疾病中的作用机制，为新药研
发提供更多理论支持。
开发新型抗肾上腺素药物剂型
02
研究开发出新型的抗肾上腺素药物剂型，如长效缓释剂、靶向
制剂等，提高药物的疗效和患者的依从性。
加强抗肾上腺素药物的个体化治疗研究
03
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案，提高治疗
传出神经系统的药物—抗肾上腺素药(药理学课件)
其他α肾上腺素受体阻断药
妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作 用和组胺样作用较强。
2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
二、β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1；醋丁洛尔，阿替洛尔 ② 非选择性阻断β1和 β2；普萘洛尔（P53），吲哚 洛尔
抬高下肢，监测血压。处理方法：补充血容量，给予升压药。
酚妥拉明(phentolamine) 【不良反应】
1.低血压。（禁用肾上腺素升压！）？ 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3.诱发溃疡病（组胺样作用）。 4.反射性兴奋心脏作用(静脉给药可引起心率加快，诱发心
律失常，心绞痛)。
【注意事项】
5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
心衰 交感张力增加
辅助用药，不能替代强心药
肺充血、水肿
案例分析二：
患者，男，62岁，因左下肢疼痛，麻木，行走不便， 就诊，经检查诊断为左下肢血栓闭塞性脉管炎。肌注了 5mg酚妥拉明，3分钟后患者突然昏倒在注射室门前，请问 此病例为何出现上述症状，应如何防治？
（4）代谢： 糖代谢,掩盖胰岛素引起的低血糖应 抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素
分泌下降 → BP↓
二、β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分 的（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由 于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。
大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案
大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案一、选择题A型题1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗：A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.普萘洛尔E.酚妥拉明2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指：A.给予β受体阻断药后出现升压效应B.给予α受体阻断药后出现降压效应C.肾上腺素具有α、β受体激动效应D.收缩上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3、普萘洛尔不具有下述哪项药理作用：A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体B.生物利用度低C.抑制肾素释放D.膜稳定作用E.内在拟交感作用4、下列具有拟胆碱作用的药物是：A.间羟胺B.多巴酚丁胺C.酚苄明D.酚妥拉明E.山莨菪碱5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氯丙嗪D.东莨菪碱E.新斯的明6、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A. 局部注射局部麻醉药B.肌内注射酚妥拉明C.局部注射酚妥拉明D.局部注射β受体阻断药E.局部浸润用肤轻松软膏7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为：A.能增强心肌收缩力B.有抗胆碱作用，心率加快C.利尿消肿，减轻心脏负担D.降低心肌耗氧量E.扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.组胺E.普萘洛尔9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用：A.regitinE.B.phenoxybenzaminE.C.dobutaminE.D.araminE.E.anisodamine10、给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会：A.出现升压效应B.进一步降压C.先升压再降压D.减弱E.导致休克产生11、可选择性阻断α1-R的药物是：A.氯丙嗪B.异丙嗪C.肼屈嗪D.丙咪嗪E.哌唑嗪12、属长效类α-R阻断药的是：A.酚妥拉明B.妥拉唑啉C.哌唑嗪D.酚苄明E.甲氧明13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A.阿托品B.山莨菪碱C.多巴胺D.肼屈嗪E.酚妥拉明B型题问题 14~15A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.噻吗洛尔D.拉贝洛尔E.妥拉唑啉14、可用于治疗青光眼的是：15、可用于治疗甲亢的是：C型题问题 16~19A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.两者均是D.两者均否16、支气管哮喘禁用：17、冠心病患者慎用：18、具有拟胆碱样作用的药物是：19、具有抗胆碱样作用的药物是：问题 20~23A.α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C.两者均是 D.两者均否20、育亨宾：21、酚妥拉明：22、哌唑嗪：23、吲哚洛尔：X型题24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有：。
酚妥拉明,酚苄明普奈洛尔,吲哚洛尔
产生耐药的机理
短时间内反复应用，可因耗竭 囊泡内NE而产生耐药性。
【临床应用 】
用间羟胺取代NA， 治疗早期休克和低血压。
【慎用】
高血压、甲亢、心力衰竭、糖尿病人
去氧肾上腺素(苯肾上腺素或新福林)
【药理作用】
直接激动α 受体，促进递质释放，对β 受 体无作用。可使瞳孔散大，作用比阿托品 弱而短暂。
【临床应用】
1．用于缓解轻度哮喘发作 2．防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压 3.各种原因引起的充血性鼻塞
【忌用】
甲亢、高血压、动脉硬化、心绞痛
β 受体激动药
异丙肾上腺素 （isoprenaline）
【药理作用】
•对β 受体作用强
• 对β 1和β 2受体无选择
• 对α 受体几无作用
【临床应用】
2. 心
脏
（弱于Ｅ）
收缩力↑ 输出量↑ 心率↑ 传导↑ 反射性心率↓ 自律性↑ 耗氧量↑
在整体条件下：
血管强烈收缩→ 血压↑↑
大剂量:
心肌自律性↑ → 心律失常
【临床应用】
1.药物中毒性低血压
全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类抗精神病药
2.早期神经原性休克
维持收缩压
3.上消化道出血
决定血压的因素：
（1）心肌耗氧量明显增加
（2）自律性明显提高
剂量过大或给药速度过快 引起心律失常 失常类型： 期前收缩（早搏） 心室纤颤
2．血管
α 效应：
小动脉和毛细血管前括约肌α 1-R(+) ↓ 血管收缩
表现：
(1)皮肤和粘膜血管强烈收缩 (2)肾血管收缩显著 (3)脑及肺血管收缩作用较弱
β 效应
药理学 肾上腺素激动药和阻断药
第一节 构效关系与分类
Noradrenaline
4 3
Adrenaline
称儿茶酚胺类
R1 4
R2 3
R1
R2
NA adr
作OH
用 短
OH
外 周 强
OH OH
Isp OH OH
DA OH OH
Meta长
H
中 枢
OH
Eph H 强 H
β
α
CH CH NH
R3 R4 R5
R3 R4 R5 OH H H
1.受体阻断药 2.受体阻断药 3.、受体阻断药
第一节 受体阻断药
（ -receptor blocking drugs）
××
vascular
分类:
与α受体结合弱，易解离， 为竞争性阻断药
α1α2阻断剂 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 （非选择性） 长效：酚苄明
与α受体结合牢固，称非竞 争性阻断药
选择性 α1 拮抗剂：哌唑嗪（脉宁平） α2 拮抗剂：育亨宾
腺素(NA) 1
体时心 ＞肾＞肝、肠＞骨
率减慢) 骼肌) 冠脉扩张
弱
大剂量 升血糖
肾上腺素 、 +++ +++ – – （Adr） (室颤)
–––
血糖,脂, 钾,代谢率 及耗氧
异丙肾上 腺素 ISO
多巴胺 (DA)
1, +++ 2
DA, ++ , 1
––– – +（ DA,）
–––
–
升血糖 （弱）
5.临床应用
（1）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防治某些低血压状态
《药理学》要点归纳(第八版)
药理学第二章药物代谢动力学药物代谢动力学：研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。
只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢自己治疗指数低的药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义自身诱导：药物本身是其所诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后自身代谢加快。
有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比，其药-时曲线在常规坐标图呈曲线，在半对数坐标图呈直线（线性动力学）。
大多药以一级动力学消除零级消除动力学：体内药物以恒定的速率消除，单位时间内消除的药物不变，其药-时曲线在常规坐标图上呈直线，在半对数坐标图上呈曲线（非线性动力学）混合消除动力学：低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，按零级动力学消除，如苯妥英钠，水杨酸、乙醇消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，一级动力学时半衰期＝0.693/K，按零级动力学半衰期＝0.5×C/K；通常给药间隔为一个半衰期清除率：一级动力学不变，零级动力学可变第三章药物效应动力学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副反应：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：先天性遗传异常所致，反应程度与剂量成正比量反应的量-效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线，将药物浓度改用对数值则呈典型对称S曲线，为量-效曲线1、最小有效量：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度2、最大效应：又称效能3、半最大效应浓度：指能引起50%最大效应的浓度4、效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小强度越大，曲线陡药效剧烈，曲线平坦药效温和5、治疗指数（TI）：LD50/ED50或LD5/ED95，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全药物与受体结合与亲和力和内在活性有关。
卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]36页
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卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]36页卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]第十一章肾上腺素受体阻断药【内容提示及教材重点】一、α受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）作用机制：阻断α1和α2受体药理作用：阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。
二、β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)作用机制：阻断β受体。
药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。
临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。
【作业测试题】一、名词解释1. 肾上腺素升压作用的翻转二、选择题(一) A型题2. 酚妥拉明舒张血管的原理A. 阻断突触后膜α1受体B. 主要奋M受体C. 兴奋突触前膜β受体D. 主要阻断突触前膜α2受体E. 以上均不是3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是A. 扩张冠状动脉B. 降低心脏前负荷C. 阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D. 降低左心室壁张力E. 以上都不是4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应A. 酚妥拉明B. 阿替洛尔C. 利血平D. 阿托品E. 以上都不能5. 治疗外周血管痉挛病可选用A. α受体阻断剂B. α受体激动剂C. β受体阻断剂D. β受体激动剂E. 以上均不行6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘A. α受体激动剂B. α受体阻断剂C. β受体激动剂D. β受体阻断剂E. 以上都不能7. 下面哪种情况，应禁用?受体阻断药A. 心绞痛B. 房室传导阻滞C. 快速型心律失常D. 高血压E. 甲状腺机能亢进8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起A. 去甲肾上腺素释放减少B. 去甲肾上腺素释放增多C. 心率增加D. 心肌收缩力增强E. 房室传导加快9. 与普萘洛尔有关的禁忌症是A. 青光眼B. 腹胀气C. 尿潴留D. 前列腺肥大E. 支气管哮喘(二) B型题A. 毛果芸香碱B. 利血平C. 敌百虫D. 哌唑嗪E. 阿托品10. 节后拟胆碱药11. M受体阻断药12. 胆碱酯酶抑制剂13. α1受体阻断药14. 影响肾上腺素能神经末梢递质药A. 新斯的明B. 筒箭毒碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 酚妥拉明15. 主要兴奋α受体，收缩血管，升高血压16. 能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩17. 能翻转肾上腺素的升压作用18. 能阻断N2受体，松弛骨骼肌19. 作用于β受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌(三) X型题20. 能阻断α受体的药物是A. 阿托品B. 氯丙嗪C. 酚妥拉明D. 麦角碱]E. 酚苄明21. β受体阻断药的药理作用是A. 血管收缩冠脉流量减少B. 支气管平滑肌收缩C. 可降眼压D. 心传导减慢E. 心肌抑制，耗氧量降低22. 下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用A. 普萘洛尔B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 肾上腺素(四) 英文选择题(X型题)23. The following are selective blockers:A. timololB. propanololC. levobunalolD. atenololE. betaxolo24. The following medications can cause conjunctival pigmentation:A. betaxololB. dipivefrineC. azetazolamideD. pilocarpineE. bromonidine25. The following side-effects are seen in b-antagonists:A. reduced tear productionB. decreased corneal sensationC. myopic shiftD. impotenceE. poliosis26. Timolol:A. has a duration of action of between 12 to 24 hoursB. is excreted unchanged by the kidneyC. reduces intraocular pressure because it is b2 selectiveD. can cause dry eyesE. should not be used concurrently as latanoprost27. Propanolol:A. can lower the intraocular pressure if taken orallyB. has a high solubilityC. stabilizes cell membraneD. has partial agonist activityE. can mask hypoglycaemia induced by insulin三. 问答题28. 酚妥拉明的临床用途有哪些？29. 酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点？30. β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面？31. β受体阻断药物临床禁忌症有哪些？其药理学基础是什么？【参考答案】2. A3. C4. A5. A6. D7. B8. A9. E 10. A 11. E 12. C 13. D 14. B 15. C 16. A 17. E 18. B 19. D 20. BCE 21. BCDE 22. ACDE 23. DE 24. B 25. ABD26. AD 27. ABCE卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章](2)第十二章局部麻醉药一. 学习要点以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及运动功能等暂时消失的药物称为局部麻醉药(局麻药)。
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.
15
【药理作用】
体结合后阻碍神经递质或拟肾上腺素药与受
体结合，产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药
的作用。
★根据药物对α和β受体选择性的不同
α受体阻滞药
β受体阻滞药
α和β受体阻滞药。
.
2
第一节 α-receptor antagonists（αreceptor blockers）
能选择性地与α受体结合，阻断神经递质
或拟肾上腺素药与α受体的结合，产生抗
第 十一 章 抗肾上腺素药
本章的学习要求：
1．熟悉酚妥拉明、普萘洛尔的作用、临 床用途及不良反应。
2．了解β受体阻滞药的作用和分类。
.
1
概述
★抗肾上腺素药（antiadrenergic drugs）
又称肾上腺素受体阻滞药（adrenoceptor
blocking drugs）。该类药物与肾上腺素受
★口服仅20%～30%吸收，脂溶性高，大 量分布于脂肪组织中贮存，静脉注射1h 后达最大效应，12h 排泄50%，故起效慢，
但作用持久，能维持3～4 天。 ★基本作用同酚妥拉明。
★常见的副作用有体位性低血压、反射 性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可 引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制症
状如嗜睡、疲乏等。
★该类药物的半衰期多数为3～6h，纳多洛尔等少数药物
的半衰期可达10～20h。肝、肾功能不良者在应用该类药
物时要调整剂量。
★口服同剂量普萘洛尔的患者血药浓度可相差4 倍～25
倍，故临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂
.
量开始选择
14
【药理作用】
1．β 受体阻滞作用 （1）心血管系统： ①阻断心脏β1受体→心率↓，心收缩力↓，心输 出量↓，心肌耗氧量↓，心腔容积↑， ★但不能对抗Ca2+、洋地黄和茶碱引起的心脏兴奋 ★对正常人休息状态时心脏的抑制作用较弱，但当 心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况）， 则对心脏的抑制作用明显。 ★β受体阻滞药还能延缓心房和房室结的传导，延 长心电图的P-R间期，延长心房和房室结传导时间
.
12
第二节 β-receptor antagonists（ βadrenoceptor blocking drugs）
☻是一类能选择地与β受体结合，从而 拮抗β 受体效应的药物。
★根据对受体选择性的不同，分为 非选择性β1、β2 受体阻滞药 β1 受体阻滞药
★按照有无内在拟交感活性，分为 有内在拟交感活性药物 无内在拟交感活性药物
脉管炎。
2．防止组织坏死 当静脉滴注NA发生外漏时，可
用该药10mg 溶于10～20ml生理盐水中，做局部
浸润注射，防止组织坏死。
3．嗜铬细胞瘤
用于嗜铬细胞瘤的诊断、手术前的准备以及手术
过程中由于大量AD释放，而骤发的高血压危象。
.
7
【临床应用】
4．抗休克 ★扩张小动脉和小静脉，外周阻力↓，心输出 量↑，可改善休克时的内脏血液灌注，解除微
根据作用时间的长短可分为 ①短效类。与受体结合力弱，容易 解离，所以作用维持时间短暂，又 称为竞争性α受体阻滞药，如酚妥
拉明（phentolamine） ②长效类。与受体结合牢固，且不 易被儿茶酚胺竞争，所以又称为非
竞争性α受体阻滞药，如酚苄明 （phenoxybenzahentolamine，立其丁， regitine）
.
11
哌唑嗪（prazosin） 为人工合成品，选择性阻滞α1受体， 对肾上腺素能神经突触前膜α2 受体的 阻滞作用很弱，降压的同时不会引起NA 的释放增加而导致心率过快的现象，临 床用于治疗高血压（见第二十二章）。
育亨宾（yohimbine） 选择性阻滞外周突触前膜α2受体，无 临床使用价值，仅作为实验研究药。
属短效类α 受体阻滞药，是人工合成品，药 用其磺酸盐。
【体内过程】
口服生物利用度低，仅为注射给药的
20%。常作肌内或静脉注射，体内迅速
代谢和排泄，静脉注射后2～5min 起效，
作用维持10～15min，口服30min 后血
药浓度达到高峰，作用维持1.5h。
.
5
【药理作用】
1．心血管系统 （1）血管与血压：阻断α1受体，并可直接扩张血管平滑
.
13
【体内过程】
★口服自小肠吸收，由于脂溶性高低不同及通过肝脏时
的首关消除等原因，生物利用度差异较大。如普萘洛尔、
美托洛尔等口服容易吸收，而生物利用度低；吲哚洛尔、
阿替诺尔生物利用度相对较高。
★脂溶性高的主要在肝内代谢，少量以原形从尿中排泄；
而脂溶性小的主要以原形从肾脏排泄，如阿替洛尔、纳
多洛尔等。
循环障碍， ★肺循环阻力↓，防止肺水肿的发生。
★注意： 用药前必须补足血容量，防止血压过低；也可 同时使用NA，防止血管过度扩张，保留心脏的
兴奋性，增加心输出量。
.
8
【临床应用】
5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩， 使外周血管阻力、心脏前、后负荷和左心室充盈 压↓，心输出量↑，使肺水肿和全身性水肿得以
肾上腺素作用。
★反转兴奋α、β受体的AD的升压作用
（见第八章第三节）
★对主要作用于α受体的NA，仅能取消或
减弱其升压作用而无翻转作用
★主要作用于β 受体的ISO的降压效应无
影响
.
3
分类
根据对α受体的选 择性不同可分为
①α1、α2 受体阻 滞药如酚妥拉明
②α1 受体阻滞药 如哌唑嗪
③α2 受体阻滞药 如育亨宾。
肌，导致血管舒张，血压↓，肺动脉压和外周阻力↓。 （2）心脏：由于血管扩张、血压下降，反射性兴奋心脏， 还由于其阻断了突触前膜α2受体，使NA释放↑，心率↑，
心输出量↑。 偶致心律失常。
2．其他 ★拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加； ★拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
.
6
【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病 （雷诺病，Raynaud's disease）及血栓闭塞性
改善。
6.药物引起的高血压
.
9
【不良反应】
★常见的不良反应有低血压，胃肠道平 滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等拟 胆碱样作用以及胃酸过多诱发溃疡病。
★由于静脉给药剂量过大可引起心率加 快、心律失常、心绞痛和体位性低血压，
须缓慢注射或滴注。
★胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患
者慎用。
.
10
酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺， dibenzyline）