西医药理学第十一章 抗精神失常药共53页文档
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11.第十一章 抗精神失常药
精神情绪和行为活动
调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力 调控锥体外系运动功能
多巴 胺能 神经 通路
中脑-皮质通路
黑质-纹状体通路
结节-漏斗通路
调控垂体激素分泌 体温调节
抗精神病药根据化学结构的不同，可分为：
1. 吩噻嗪类
2. 3. 4. 5. 6.
ห้องสมุดไป่ตู้
如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、 氟奋乃静、硫利达嗪等。 硫杂蒽类 如氯普噻吨、氟哌噻吨等。 丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。 二苯氧氮平类 如氯氮平。 苯酰胺类 如舒必利、泰必利等。 二苯丁哌啶类 如五氟利多等。
氯丙嗪-----不良反应
1. 一般不良反应 2. 锥体外系症状 3. 过敏反应 4. 急性中毒 5. 禁忌症
⑴帕金森综合征：常表现为肌张 中枢抑制症状 力增高、静坐不能、急性肌张 ⑴光敏性皮炎 受体阻断症状：体位性 一次性吞服超大剂量（1~2g） 力障碍三种反应。 禁用：有癫痫史者、昏迷患 ⑵少数患者肝细胞内微胆管阻 低血压 后，可出现昏睡、血压下降、心 原因：阻断黑质- 纹状体通路 者； 塞性黄疸及急性粒细胞缺乏。 内分泌紊乱症状 动过速甚至心肌损伤，心电图异 的多巴胺受体所致。 有过敏史者、肝功能不良、 防治：应立即停药，并用 防治：一般减量或停药后以 常。 尿毒症患者、合并心血管 抗生素预防感染。 上症状可消失，中枢抗胆碱药 防治：立即进行对症治疗。 病的老年患者慎用。 苯海索可缓解之。 ⑵迟发性运动障碍 防治：早期发现，及时停药。
基础药理学
主讲：牛江秀
第十一章
主要内容：
抗精神失常药
第一节 抗精神病药
第二节 抗抑郁症药
第三节 抗躁狂症药
基本要求
掌握：氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用 及不良反应；米帕明的药理作用、作用机 制、临床应用及不良反应。
药理学抗精神失常药培训课件
11
4、体位性低血压
措施： 注射后静卧，若体位性低血压不能缓解， 可静滴去甲肾上腺素，使血压回升。
5、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，一旦发现立即
停药
偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏
6、过量可致急性中毒
药理学抗精神失常药
12
禁忌症
chlorpromazine, wintermin
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
药理学抗精神失常药
22
米帕明（imipramine，丙米嗪）
药理作用
1.中枢神经系统 正常人服用后，出现困倦，头晕，血
压下降等反应。连续用药后可致注意 力不集中，思维能力下降等反应。
抑郁症患者服用后，出现精神振奋， 情绪好转等抗抑郁作用(但起效慢)。
药理学抗精神失常药
23
米帕明（imipramine，丙米嗪）
加强中枢பைடு நூலகம்制药的作用
可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药
和乙醇的中枢抑制作用。
药理学抗精神失常药
4
chlorpromazine, wintermin
2. 对植物神经系统的影响
阻断受体 阻断M受体
药理学抗精神失常药
5
chlorpromazine, wintermin
阻断受体 ----- 血管扩张，血压下降
不良反应
可致甲状腺功能低下,停药可恢复。 安全范围很窄，易过量中毒
恶心、呕吐(与氯丙嗪合用可克服) ,肢 体震颤等反应,可在连续治疗后逐渐减轻
意识丧失,昏迷,肌张力增强及癫痫等。
处理：静注NS可加速锂盐排泄； 监测血锂浓度防止中毒。
药理学抗精神失常药
28
本章重点内容
药理学--15-抗精神失常药
遗传因素：遗传和早期脑损伤或神经发育障碍是精神失常 的主要诱因。 全球有近四分之一，我国亦有10%的人受到失眠, 抑郁 症, 精神分裂症的困扰。 WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。
精神分裂症 躁狂抑郁症 焦虑症
抗精神病药 抗躁狂抑郁症药 抗焦虑症药
（抗 精精 神神 药失 物常 ）药
抗精神病 作用
中脑—皮质通路
中脑—边缘通路
催乳素 促皮质激素
结节—漏斗
阻断
黑质—纹状体 锥体外
生长激素
通路
抑制体温调节
D2受体
通路 系反应
体
中位
枢性 抑低
阻断受体
氯丙嗪
制血
阻断M受体口干便秘 视力模糊
压
其他吩噻嗪类抗精神病药
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
与氯丙嗪比较，抗精神病作用强，锥体外系反 应显著，镇静作用较弱。
对症治疗 切除毒源：采取洗胃等一般抢救措施
可应用一些兴奋大脑皮层的药物 （如利他林）
对严重病例，应进行血透
禁忌症
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用； 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
者猝死； 严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用。
注意
目前临床使用的各种经典抗精
神病药物大多数为非选择性D2 受体拮抗剂，因此，在发挥疗 效时，均不同程度的引起锥体 外系的副作用，这是由于这些 药物非特异性阻断黑质纹状体 通路的D2受体所致。
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
精神分裂症 躁狂抑郁症 焦虑症
抗精神病药 抗躁狂抑郁症药 抗焦虑症药
（抗 精精 神神 药失 物常 ）药
抗精神病 作用
中脑—皮质通路
中脑—边缘通路
催乳素 促皮质激素
结节—漏斗
阻断
黑质—纹状体 锥体外
生长激素
通路
抑制体温调节
D2受体
通路 系反应
体
中位
枢性 抑低
阻断受体
氯丙嗪
制血
阻断M受体口干便秘 视力模糊
压
其他吩噻嗪类抗精神病药
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
与氯丙嗪比较，抗精神病作用强，锥体外系反 应显著，镇静作用较弱。
对症治疗 切除毒源：采取洗胃等一般抢救措施
可应用一些兴奋大脑皮层的药物 （如利他林）
对严重病例，应进行血透
禁忌症
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫， 有癫痫史者禁用；
昏迷患者（特别是用中枢抑制药后）禁用； 有心血管疾病的老年患者慎用，以防冠心病
者猝死； 严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用。
注意
目前临床使用的各种经典抗精
神病药物大多数为非选择性D2 受体拮抗剂，因此，在发挥疗 效时，均不同程度的引起锥体 外系的副作用，这是由于这些 药物非特异性阻断黑质纹状体 通路的D2受体所致。
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
抗精神失常药—抗精神病药(药理学课件)
【药物相互作用】
✓ 可增强其他中枢抑制药的作用，如乙醇、镇静催 眠药、抗组胺药、镇痛药等，联合使用应注意调 整剂量
✓ 与吗啡、哌替等合用时要注意呼吸抑制和血压降 低
✓ 能抑制多巴胺受体激动药、左旋多巴的作用 ✓ 某些肝药酶诱导剂如苯妥英钠、卡马西平等可加
速氯丙嗪的代谢，应注意适当调整剂量
谢谢大家
氯普噻吨（氯丙硫蒽，泰尔登）
抗精神病药
精神分裂症是一类以思维、情感、行为之间不 协调，精神活动与现实分离为主要特征的最常见精 神病。根据临床症状，可将其分为两型，即Ⅰ型和 Ⅱ型。 ✓前者以阳性症状（幻觉、妄想和思维紊乱）为主； ✓后者则以阴性症状（感情淡漠、思维贫乏和主动 性缺乏）为主； ✓抗精神病药大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发 挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、 精神运动迟缓和运动障碍等不良反应；
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
【临床用途】
1．精神病
✓ 各型精神分裂症 阳性症状——疗效显著；急性患者——疗效显著 阴性症状——疗效不显著；慢性患者——疗效较差 无根治作用，必须长期用药，甚至终生治疗
✓ 躁狂症 ✓ 其他精神病（伴有兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想
等症状）
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
5．过敏反应
✓ 常见：皮疹、接触性皮炎 ✓ 偶见：光敏性皮炎 ✓ 少数：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸、急性粒细胞
减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血，应立即停 药
6．急性中毒：一次吞服大量（1~2g）
✓ 表现：昏睡、血压下降至休克水平、心律失常、 心电图异常等
✓ 解救：立即对症治疗，升压可用NA，禁用AD
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
✓ 可增强其他中枢抑制药的作用，如乙醇、镇静催 眠药、抗组胺药、镇痛药等，联合使用应注意调 整剂量
✓ 与吗啡、哌替等合用时要注意呼吸抑制和血压降 低
✓ 能抑制多巴胺受体激动药、左旋多巴的作用 ✓ 某些肝药酶诱导剂如苯妥英钠、卡马西平等可加
速氯丙嗪的代谢，应注意适当调整剂量
谢谢大家
氯普噻吨（氯丙硫蒽，泰尔登）
抗精神病药
精神分裂症是一类以思维、情感、行为之间不 协调，精神活动与现实分离为主要特征的最常见精 神病。根据临床症状，可将其分为两型，即Ⅰ型和 Ⅱ型。 ✓前者以阳性症状（幻觉、妄想和思维紊乱）为主； ✓后者则以阴性症状（感情淡漠、思维贫乏和主动 性缺乏）为主； ✓抗精神病药大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发 挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、 精神运动迟缓和运动障碍等不良反应；
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
【临床用途】
1．精神病
✓ 各型精神分裂症 阳性症状——疗效显著；急性患者——疗效显著 阴性症状——疗效不显著；慢性患者——疗效较差 无根治作用，必须长期用药，甚至终生治疗
✓ 躁狂症 ✓ 其他精神病（伴有兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想
等症状）
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
5．过敏反应
✓ 常见：皮疹、接触性皮炎 ✓ 偶见：光敏性皮炎 ✓ 少数：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸、急性粒细胞
减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血，应立即停 药
6．急性中毒：一次吞服大量（1~2g）
✓ 表现：昏睡、血压下降至休克水平、心律失常、 心电图异常等
✓ 解救：立即对症治疗，升压可用NA，禁用AD
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
作用于中枢神经系统的药物—抗精神失常药(药理学课件)
临床用途
躁狂症（首选）
既可用于躁狂的急性发作，也可用于缓解期的维持治疗。 对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，对抑郁症也有效。 “心境稳定药” 、“情绪稳定药”。
躁狂抑郁症
不仅可减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有相当的疗效。
碳酸锂（lithium carbonate）
临床用途
难治性抑郁症
抗抑郁药与碳酸锂合用治疗难治性抑郁症是目前公认的 较好的办法。
米塔扎平 mirtazapine
米氮平
03
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
1 氟西汀（fluoxetine，氟苯氧丙胺，百忧解，
优克）
2 帕罗西汀（paroxetine，氟苯哌苯醚，赛乐特）
3 舍曲林（sertraline）
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
单胺氧化酶抑制药（MAOI） 吗氯贝胺（moclobemide）
抗躁狂症药
pharmacology
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和抑郁症 一种以病态情感为主要症状 的精神失常，表现为情绪高 涨或情绪低落，或单独反复 发作（单相型），或两者交 替发作（双相型）。
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和 抑郁症
奏效慢（2~3周见效），不可作为应急药物使用。 机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取 。
二、抗抑郁症药
作用及应用
抑郁症 恐惧症 小儿遗尿症
➢ 内源性、更年期抑郁症：疗效较好。 ➢ 反应性抑郁症：疗效次之。 ➢ 精神分裂症的抑郁状态：疗效较差。 ➢ 伴有焦虑的抑郁症：疗效显著。
二、抗抑郁症药
发病可能与脑内单胺类递质水平改变有关， 但5-羟色胺能神经递质（5-HT）缺乏是共 同的生化基础。
躁狂症（首选）
既可用于躁狂的急性发作，也可用于缓解期的维持治疗。 对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，对抑郁症也有效。 “心境稳定药” 、“情绪稳定药”。
躁狂抑郁症
不仅可减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有相当的疗效。
碳酸锂（lithium carbonate）
临床用途
难治性抑郁症
抗抑郁药与碳酸锂合用治疗难治性抑郁症是目前公认的 较好的办法。
米塔扎平 mirtazapine
米氮平
03
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
1 氟西汀（fluoxetine，氟苯氧丙胺，百忧解，
优克）
2 帕罗西汀（paroxetine，氟苯哌苯醚，赛乐特）
3 舍曲林（sertraline）
二、抗抑郁症药
选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）
单胺氧化酶抑制药（MAOI） 吗氯贝胺（moclobemide）
抗躁狂症药
pharmacology
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和抑郁症 一种以病态情感为主要症状 的精神失常，表现为情绪高 涨或情绪低落，或单独反复 发作（单相型），或两者交 替发作（双相型）。
第二节 抗躁狂、抑郁症药
躁狂症和 抑郁症
奏效慢（2~3周见效），不可作为应急药物使用。 机制：阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取 。
二、抗抑郁症药
作用及应用
抑郁症 恐惧症 小儿遗尿症
➢ 内源性、更年期抑郁症：疗效较好。 ➢ 反应性抑郁症：疗效次之。 ➢ 精神分裂症的抑郁状态：疗效较差。 ➢ 伴有焦虑的抑郁症：疗效显著。
二、抗抑郁症药
发病可能与脑内单胺类递质水平改变有关， 但5-羟色胺能神经递质（5-HT）缺乏是共 同的生化基础。
药理学抗精神失常药优秀课件
2、镇吐作用
小剂量：延脑催吐化学感受区引起的呕吐（阻断 D2受体）。
大剂量：呕吐中枢。 对顽固性呃逆有效：呃逆调节中枢 （延脑催吐
化学感受区旁）。 对前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）无效。
3、对体温调节的作用 直接抑制下丘脑体温调节中枢。
（二）对植物神经系统的作用
无治疗意义，主要表现副反应。 抗α受体——体位性低血压 抗M受体——引起口干、便秘、视力模糊 等副作用
氟哌利多（droperidol）
属于丁酰苯类， 作用与氟哌啶醇基本相似。临 床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用，使病人处于一种特殊的麻醉
状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠，被称为神 经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia)，作为一种外科
➢氯氮平：选择性阻断5-HT2A和D4受体，协调 5-HT与DA 系统的相互作用和平衡 。
➢利培酮：阻断5-HT2亚型受体的作用显著强 于其阻断D2亚型受体。 ➢长期应用氯氮平和利培酮也几乎无锥体外系
反应发生。
氯丙嗪（chlorpromazine)
吩噻嗪类，1952年，目前应用最广的抗精神病药物。
[临床应用]
1、精神分裂症、各种器质性精 神病 、 症状性精神病。 急性效果显著，慢性疗效差，不 能根治。 Ⅰ型有效，Ⅱ型无效，甚至加重病 情。 阳性症状有效，阴性症状不显著。
2、止吐
氯丙嗪对多种药物（如强心苷、 吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和 恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作 用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但 对晕动症引起的呕吐无效。
[抗精神病作用机制]
1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层通路DA受体：
D1样受体：D1、D5; D2样受体：D2、D3、D4。
药理学课件抗精神失常药
精 即“精神分裂”现象。 神 可表现为：阳性症状（I型）、阴性症状（II型）。
失 躁狂抑郁性精神病（情绪型精神病） 是一组以情感
常
活动过度高涨或低落为基本症状的精神病。
分
可分为:躁狂症、抑郁症、躁狂抑郁症
类 焦虑症：以发作性或持续性情绪焦虑、紧张、恐惧
为基本特征的一种精神疾患。其焦虑或恐惧的事 由往往是不存在的。严重者可发展为恐怖症。
呆板、肌张力增高、肌肉震颤..； ②急性肌张力障碍：强迫性张口，伸舌，
斜颈,呼吸运动障碍及吞咽困难..
③静坐不能。
• 发生机制是氯丙嗪阻断黑质纹状体DA受体，胆碱能神经 功能相对占优势所致。可用 中枢性抗胆碱药（安坦或东 莨菪碱），而不能用左旋多 巴治疗。
(2)迟发性运动障碍
长期用药出现，停药后不消失，为 口-面部不自主、有节律的刻板运动， 如口-舌-颈三联症, 舔舌, 咀嚼等。
因氯丙嗪能翻转肾上腺素的升 压作用，故对氯丙嗪引起的低 血压不能用肾上腺素急救，宜 用去甲肾上腺素。
(2)M受体阻断作用：
大剂量可引起口干、便秘、视 力模糊。
3.内分泌系统
阻断丘脑下部结节-漏斗通路的 DA受体，导致：
(1)催乳素分泌增加；
(2)促性腺激素、生长素、促肾上 腺皮质激素分泌减少。
[用 途]
1.治疗精神病：主要用于治疗各型精 神分裂症，对Ⅰ型（阳性症状--妄 想和幻觉为主）效果好。
2.止吐和治疗顽固性呃逆：氯丙嗪可 用于各种原因如胃肠炎、放射病、 尿毒症、药物引起的呕吐，但对晕 动病呕吐无效。
3.低温麻醉、人工冬眠疗法：与异 丙嗪、哌替啶、氯丙嗪等合用，产 生冬眠深睡状态，使体温降低，代 谢、耗氧量、器官活动减少，对缺 氧耐受力增加，对各种病理刺激反 应减弱，使脏器得以保护。
失 躁狂抑郁性精神病（情绪型精神病） 是一组以情感
常
活动过度高涨或低落为基本症状的精神病。
分
可分为:躁狂症、抑郁症、躁狂抑郁症
类 焦虑症：以发作性或持续性情绪焦虑、紧张、恐惧
为基本特征的一种精神疾患。其焦虑或恐惧的事 由往往是不存在的。严重者可发展为恐怖症。
呆板、肌张力增高、肌肉震颤..； ②急性肌张力障碍：强迫性张口，伸舌，
斜颈,呼吸运动障碍及吞咽困难..
③静坐不能。
• 发生机制是氯丙嗪阻断黑质纹状体DA受体，胆碱能神经 功能相对占优势所致。可用 中枢性抗胆碱药（安坦或东 莨菪碱），而不能用左旋多 巴治疗。
(2)迟发性运动障碍
长期用药出现，停药后不消失，为 口-面部不自主、有节律的刻板运动， 如口-舌-颈三联症, 舔舌, 咀嚼等。
因氯丙嗪能翻转肾上腺素的升 压作用，故对氯丙嗪引起的低 血压不能用肾上腺素急救，宜 用去甲肾上腺素。
(2)M受体阻断作用：
大剂量可引起口干、便秘、视 力模糊。
3.内分泌系统
阻断丘脑下部结节-漏斗通路的 DA受体，导致：
(1)催乳素分泌增加；
(2)促性腺激素、生长素、促肾上 腺皮质激素分泌减少。
[用 途]
1.治疗精神病：主要用于治疗各型精 神分裂症，对Ⅰ型（阳性症状--妄 想和幻觉为主）效果好。
2.止吐和治疗顽固性呃逆：氯丙嗪可 用于各种原因如胃肠炎、放射病、 尿毒症、药物引起的呕吐，但对晕 动病呕吐无效。
3.低温麻醉、人工冬眠疗法：与异 丙嗪、哌替啶、氯丙嗪等合用，产 生冬眠深睡状态，使体温降低，代 谢、耗氧量、器官活动减少，对缺 氧耐受力增加，对各种病理刺激反 应减弱，使脏器得以保护。
药理学课件 抗精神失常药 ppt
言语不能自制。 发病机理：脑组织5-HT↓ 脑NA↑：躁狂 脑NA↓：抑郁
第二节 抗躁狂症药
抗精神病药： 抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸钠 碳酸锂 Lithium carbonate
碳酸锂 Lithium carbonate
正常人：对精神运动几无影响 躁狂症者：能控制病人情绪高涨、烦躁不安、
活动过度、思维、语言不能自制的躁狂表现 不良反应较多，安全范围较窄
氟哌噻吨 Flupenthixol
Flupenthixol也称三氟噻吨 抗精神病作用与chlorpromazine相似，与
后者不同的是有特殊的激动效应，禁用 于躁狂症病人。 用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症
三、 丁酰苯类
氟哌啶醇 Haloperidol 氟哌利多 Droperidol
四、 其他抗精神病药物
（2）镇吐 强大的镇吐作用，阻断CTZ的D2受体。
（3）抑制体温调节中枢 人工冬眠（配合物理降温可使体温降到34度以
下）。 使正常人的体温随着外界环境而改变。
与解热镇痛药不同
2、对植物神经系统作用 阻断α受体→血管扩张、血压↓ 阻断M受体→口干、便秘、视力模糊
3、对内分泌系统的影响 催乳素分泌↑→乳房肿大、泌乳 促性腺激素↓ →排卵延迟 糖皮质激素↓ →应激能力↓ 生长激素分泌↓ →儿童生长抑制
⒊ 哌啶类（piperidine derivatives）：如硫利哒嗪 （thioridazine）
作用强弱： 哌嗪类最强，二甲胺类次之，哌啶类最弱，但以
氯丙嗪应用最广。
二、硫杂蒽类（thioxanthenes） 代表药物为氯普噻吨（chlorprethixene），氟哌
噻吨（flupenthixol）等。这此类药物结构近似于三 环类化合物，因此具有较弱的抗抑郁作用，其他药 理作用与吩噻嗪类相似。
第二节 抗躁狂症药
抗精神病药： 抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸钠 碳酸锂 Lithium carbonate
碳酸锂 Lithium carbonate
正常人：对精神运动几无影响 躁狂症者：能控制病人情绪高涨、烦躁不安、
活动过度、思维、语言不能自制的躁狂表现 不良反应较多，安全范围较窄
氟哌噻吨 Flupenthixol
Flupenthixol也称三氟噻吨 抗精神病作用与chlorpromazine相似，与
后者不同的是有特殊的激动效应，禁用 于躁狂症病人。 用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症
三、 丁酰苯类
氟哌啶醇 Haloperidol 氟哌利多 Droperidol
四、 其他抗精神病药物
（2）镇吐 强大的镇吐作用，阻断CTZ的D2受体。
（3）抑制体温调节中枢 人工冬眠（配合物理降温可使体温降到34度以
下）。 使正常人的体温随着外界环境而改变。
与解热镇痛药不同
2、对植物神经系统作用 阻断α受体→血管扩张、血压↓ 阻断M受体→口干、便秘、视力模糊
3、对内分泌系统的影响 催乳素分泌↑→乳房肿大、泌乳 促性腺激素↓ →排卵延迟 糖皮质激素↓ →应激能力↓ 生长激素分泌↓ →儿童生长抑制
⒊ 哌啶类（piperidine derivatives）：如硫利哒嗪 （thioridazine）
作用强弱： 哌嗪类最强，二甲胺类次之，哌啶类最弱，但以
氯丙嗪应用最广。
二、硫杂蒽类（thioxanthenes） 代表药物为氯普噻吨（chlorprethixene），氟哌
噻吨（flupenthixol）等。这此类药物结构近似于三 环类化合物，因此具有较弱的抗抑郁作用，其他药 理作用与吩噻嗪类相似。
药理学课件抗精神失常药
1.非选择性单胺再摄取抑制药－三环类 TCAs
TCAs阻断不同的受体可能的不良反应
M受体阻断：口干、便秘、眼压升高、
排尿困难、认知功能受损
α1受体阻断 ：体位性低血压、头昏、嗜睡 α2受体阻断 ：对抗可乐啶的降压作用 H1受体阻断 ：镇静、体重增加
丙米嗪药理作用
1.中枢神经系统
抗抑郁作用 机制：抑制NA、5-HT再摄取
特异性阻断中脑－皮质，中脑－边缘系统的5-
HT2A、D4亚型受体。
几无锥体外系反应不良反应
不良反应：粒细胞缺乏 检测血象
五氟利多
长效，无明显镇静作用，尤 适用于慢性患者 维持治疗。
舒必利 特点： 1. 抗精神病作用强，生效快。 2. 锥体外系反应轻 3. 尚可治疗抑郁症 利培酮 阻断D2和５-HT2受体，抗精神病作用强．用
焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等。
因与三环类抗抑郁药结构相似，
三、丁酰苯类 氟哌啶醇(haloperidol)
与吩噻嗪类相似。选择性阻断D2受体， 抗精神病作用强
特点∶ 1. 抗精神病作用强,显著改善躁狂、
幻觉、妄想。 2. 镇吐强 3. 锥体外系反应严重，临床使用较少
四、其他 氯氮平
苯二氮卓类，目前应用较多
作用强。小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕 吐，大剂量直接抑制中枢。但不能对抗前庭 刺激引起的呕吐
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢
氯丙嗪药理作用
1.对中枢神经系统的作用
③对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
•左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 •未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
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对晕动病（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
西医药理
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多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
中脑－皮质： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
中脑－边缘S：调控情绪和感情表达活动
下丘脑（结节－漏斗) ： 调控垂体激素分泌 体温调节
延髓化学感受区 （呕吐中枢CTZ）
调控呕吐反应
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氯丙嗪药理作用
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效 差甚至加重病情
对急性患者效果显著，对慢性疗效差
❖治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
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氯丙嗪临床应用
2.呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及 各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤、胃肠炎、 放射病）引起的呕吐
【体内过程】
1.吸收： 口服易吸收，胃内食物、M受体阻断药可 显著延缓其吸收。氯丙嗪的血药浓度个体差异大， 不同个体口服相同剂量后血药浓度可相差10倍以上， 因此用药剂量应个体化。肌内注射吸收迅速，生物 利用度比口服大3～4倍，
2.分布： 90％与血浆蛋白结合，易透过bbb，脑内 浓度可达血浆浓度的10倍。
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
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⑸加强中枢抑制药的作用
加强镇痛药、镇静催眠药、麻醉药 和乙醇的作用，与上述药物合用时， 应适当减量，以免加深对中枢神经 系统的抑制。
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氯丙嗪药理作用
2.对植物神经系统的作用
抗焦虑药
苯二氮 类 丁螺环酮
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
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精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协
调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
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语言不连贯，还出现各种幻觉、 表现妄为想情。绪治高疗涨以，氯思丙维嗪亢为进代，表联。想 丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂
为代总表称。为情感性精神病
表现为情绪低落，语言减少，消极
厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪
表嗪现为为代紧表张。、焦虑、心悸、出冷汗、
震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为
代表。
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氯丙嗪药理作用
3.对内分泌系统的作用
氯丙嗪通过阻断结节-漏斗 通路中的DA受体，从而影响
内分泌功能
催乳素释放抑制 因子
催乳素
乳房肿大、泌乳
抑
促性腺激素
制
延迟排卵
生长激素
治疗巨人症ACTH Nhomakorabea糖皮质激素
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氯丙嗪临床应用
1.治疗精神分裂症
可消除患者的兴奋、躁狂、幻觉、妄 想等症状，但不能根治，需长期用药 甚至终生治疗
3.消除： 主要由肝代谢，经肾排出。由于脂溶性高，
可蓄积于脂肪组织，所以排泄较慢，停药数周甚至
1半6.05年.2020，尿中仍可见代谢物西医，药理故维持时间长。
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【药理作用及机制】
主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
黑质-纹状体通路
中脑-皮质 通路
结节-漏斗通路
中脑-边缘S通路
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抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
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精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
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常用抗精神失常药物
抗精神病药
吩噻嗪类 硫杂蒽类
丁酰苯类
氯丙嗪 * 氯普噻吨
氟哌啶醇 氟哌利多
抗躁狂药
其它药 碳酸锂 *
五氟利多 氯氮平 舒必利 氯扎平
抗抑郁药
米帕明 * 氟西汀 *
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氯丙嗪药理作用
⑵抗精神病作用
机制：主要通过阻断中脑-边缘系统和 中脑-皮层系统的DA受体而发挥抗精神 病作用
精神病患者用药后，在不引起明显镇静 的情况下，可迅速控制兴奋燥动使异常的 精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症 状逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活 自理，此作用显效慢，但不产生耐受性。
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氯丙嗪药理作用
⑶镇吐 小剂量阻断CTZ上DA受体，大剂量直接 抑制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引 起的呕吐无效。
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⑷对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵， 恒温动物的体温随环境温度变化而变化，环 境温度愈低，降温作用愈明显，如配合物理 降温，可使体温降至正常体温以下，因此， 对发热患者及正常人体温均可产生影响。如 在高温环境下，则可使体温升高。
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
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第一节 抗精神病药
一、吩噻嗪类
〔构效关系〕
1、 基本化构是由S、N原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物；
2、N10上-H被其他基团取 代，才有抗精神病作用；
3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。
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氯丙嗪 chlorpromazine (冬眠灵)
1.对中枢神经系统的作用
⑴镇静安定作用：
能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服 而易于接近。正常人口服100毫克后，出现镇静、安 定、活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心，在 安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，且加大剂量不 引起麻醉。（与巴比妥类不同）此作用易产生耐受 性，
其机制为阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位 的α受体，抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状 结构传导，使大脑皮质兴奋性降低。
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍 的一类疾病，表现为认知、情感、思维、 意识和行为等异常
精神分裂症 可分为 躁狂症
忧郁症
焦虑症
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A 精神分裂症 B 躁狂症 C 抑郁症 D 焦虑症
以思维障碍、情感障碍为最常见，
临床表现为病人思维缺乏逻辑性，
(1)α受体阻断作用 氯丙嗪可阻断α
受体，翻转肾上腺素的升压作用，同
用
时还能抑制血管运动中枢，扩张血管，
何 药
引起血压下降。但连续用药可产生耐
治
受性，而且有较多副作用，不宜用于
疗
高血压的治疗。（可致体位性低血压）
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(2)阻断M-受体：阿托品样作用
作用较弱,大剂量可引起口干、便秘、 视物模糊、排尿困难等副作用）