达菲的合成路线

一、达菲：

目前的合成路线主要有两种：Gilead Sciences 的路线[1][2] 以奎宁酸作原料，其中涉及

有毒的叠氮化物；而罗氏的合成路线[3]（见下图）原料是莽草酸，且不涉及叠氮化物。

根

据此路线，每步用到的原料及试剂见下，重点的标蓝色：

step1: 莽草酸138-59-0 ，acros98%，乙醇、氯化亚砜

step2: 对甲苯磺酸、3- 戊酮（二乙基甲酮, CAS ：96-22-0 ）acros 有没货

step3: 甲磺酰氯（MsCl ）、三乙胺

step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯[TMSOTf] 22607-77-8 、BH3Me2S( 硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、

step5: 碳酸氢钾、乙醇

step6: 烯丙基胺（cas: 107-11-9 ）、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵

step7: 钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5 （2-羟基乙胺acros ）、硫酸

step8: 苯甲醛、甲基叔丁基醚step9:

甲磺酰氯124-63-0 、三乙胺step10:

烯丙基胺、盐酸

step11 以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4 ，acros 、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸

苯法合成路线：总结：