药理学第10章PPT幻灯片
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3.肾脏 由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使 尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。
【临床应用】
1.抗休克（心源性、感染中毒性、出血性） 2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。
【不良反应】
大量亦可引起心动过速、心律失常和肾血管 收缩。
麻黄碱（ephedrine）
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
性兴奋迷走神经，使心率减慢。心搏出量变 化不大。
3.血压：治疗量SBP升高，脉压加大（SBP与 DBP之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升 高，脉压变小。
【临床应用】 1.休克：已使用过血管扩张药、补充血容量、纠 正酸中毒后症状无好转；或由于交感神经冲动Baidu Nhomakorabea 弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。
第三节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline）
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝
内破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时
间1小时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏：兴奋心脏β1受体。
2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压 等可用NA使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重 要脏器的血液供应。
3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 2.发急现性药肾液功外能漏衰或竭滴注部位皮肤变白，应： （3.1）禁停忌止证注：射高或血更压换，部动位脉。硬化症，器质性心脏 （病及2）少热尿敷、。无尿，严重微循环障碍的病人。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。
第一节 化学和构效关系
基本结构为β-苯乙胺 是否有“儿茶酚”结构，分为 1) 儿茶酚胺类 AD、NE、ISO、DA 2) 非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱等
二、分类 1.α受体激动药：去甲肾上腺素(noradrenaline,
NA)、间羟胺（metarminol） 2.α、β受体激动药：肾上腺素(adrenaline, Ad)、 多巴胺（dopamine, DA）、麻黄碱（ephedrine） 3.β受体激动药：异丙肾上腺素（isoprenaline,
② 也能促进NA的释放。
【药理作用】
1.心脏 通过激动β1 受体和促进NA的释放，而 使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不 明显。 2.血管和血压 治疗量能使肾、肠系膜、冠状血 管扩张，（激动 D1 受体），此时，β1 受体亦被 激动，α受体激动不明显，故SBP升高，DBP变 化不大。大剂量则SBP、DBP均升高。
高3.血缓压解、呼动吸脉困硬难化：、解器除质支性气心管脏平病滑、肌糖痉尿挛病，。
（激动β2受体）
多巴胺(dopamine, DA)
口服无效；需静滴给药，在体内易被 MAO、 COMT 破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。
【药理作用】
① 激动 DA 受体、α受体、β受体。 顺序为： DA受体>β1 受体>α 受体 >β2 受体。
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
1.作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。 直接激动α受体，对β1受体作用弱；间接通过置 换作用，促进NA的释放。
2.作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失 常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。 3.可作为NA的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血压 及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克早期。
概念： 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、
去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体 结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又 称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。 它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效 应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。
高，血脂升高。
6. 其他 平滑肌、CNS
【临床应用】
1.心脏骤停：心室内注射。
2.过敏性休克：首选药。
Ad的3.支作气用管：哮喘 ：心源性哮喘禁用。 14..与降局低部毛麻细醉血药管配通伍透：性1：：明25显00地00收缩小动脉
和毛5.局细部血止管血前血：管0.1，%并减轻支气管粘膜充血水
【肿不；良（反激应动α】1受血体压）升，高、心律失常。 【禁2.忌改证善】心脏功能：（激动β1受体）。
ISO）
【药理作用】
主要激动α受体（α1、α2） ，亦可激动β1受体， 对β2受体几无 作用。 1. 血管：冠状血管扩张。其余血管（小动脉和 小静脉）收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之， 此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。
【药理作用】
2.心脏：激动心脏β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射
2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
【临床应用】
（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
伪麻黄碱
作用似麻黄碱，但升压作用和中枢作用较弱， 对黏膜血管收缩显著。
第四节 β-受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline, ISO) 激动β1 、β2 受体，对α受体几无作用。
变 化 不 大 或 下 降 ； 较 大 剂 量 SBP 及 DBP 均 升 高 。
作用于肾小球旁器细胞β1受体，促进肾素分泌。
4. 支气管 注意：
舒张支气管平滑肌（β2）。 收缩支气
管粘低膜浓血度管：。β抑受制体肥对大AD细的胞敏释感放性过＞敏α物受质体。；
5. 代高谢浓度促：进α代受谢体，对提A高D的机敏体感的性耗＞氧量β，受血体糖。升
特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 2. 血管 ：
主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮 肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩 作用( α受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管扩 张(β2受体占优势)；对脑、肺血管作用弱。
【药理作用】
3. 血压 治疗剂量（0.5～1mg) SBP升高，DBP
【临床应用】
1.抗休克（心源性、感染中毒性、出血性） 2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。
【不良反应】
大量亦可引起心动过速、心律失常和肾血管 收缩。
麻黄碱（ephedrine）
1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性
性兴奋迷走神经，使心率减慢。心搏出量变 化不大。
3.血压：治疗量SBP升高，脉压加大（SBP与 DBP之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升 高，脉压变小。
【临床应用】 1.休克：已使用过血管扩张药、补充血容量、纠 正酸中毒后症状无好转；或由于交感神经冲动Baidu Nhomakorabea 弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。
第三节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline）
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝
内破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时
间1小时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏：兴奋心脏β1受体。
2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压 等可用NA使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重 要脏器的血液供应。
3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 2.发急现性药肾液功外能漏衰或竭滴注部位皮肤变白，应： （3.1）禁停忌止证注：射高或血更压换，部动位脉。硬化症，器质性心脏 （病及2）少热尿敷、。无尿，严重微循环障碍的病人。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。
第一节 化学和构效关系
基本结构为β-苯乙胺 是否有“儿茶酚”结构，分为 1) 儿茶酚胺类 AD、NE、ISO、DA 2) 非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱等
二、分类 1.α受体激动药：去甲肾上腺素(noradrenaline,
NA)、间羟胺（metarminol） 2.α、β受体激动药：肾上腺素(adrenaline, Ad)、 多巴胺（dopamine, DA）、麻黄碱（ephedrine） 3.β受体激动药：异丙肾上腺素（isoprenaline,
② 也能促进NA的释放。
【药理作用】
1.心脏 通过激动β1 受体和促进NA的释放，而 使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不 明显。 2.血管和血压 治疗量能使肾、肠系膜、冠状血 管扩张，（激动 D1 受体），此时，β1 受体亦被 激动，α受体激动不明显，故SBP升高，DBP变 化不大。大剂量则SBP、DBP均升高。
高3.血缓压解、呼动吸脉困硬难化：、解器除质支性气心管脏平病滑、肌糖痉尿挛病，。
（激动β2受体）
多巴胺(dopamine, DA)
口服无效；需静滴给药，在体内易被 MAO、 COMT 破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。
【药理作用】
① 激动 DA 受体、α受体、β受体。 顺序为： DA受体>β1 受体>α 受体 >β2 受体。
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
1.作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。 直接激动α受体，对β1受体作用弱；间接通过置 换作用，促进NA的释放。
2.作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失 常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。 3.可作为NA的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血压 及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克早期。
概念： 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、
去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体 结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又 称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。 它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效 应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。
高，血脂升高。
6. 其他 平滑肌、CNS
【临床应用】
1.心脏骤停：心室内注射。
2.过敏性休克：首选药。
Ad的3.支作气用管：哮喘 ：心源性哮喘禁用。 14..与降局低部毛麻细醉血药管配通伍透：性1：：明25显00地00收缩小动脉
和毛5.局细部血止管血前血：管0.1，%并减轻支气管粘膜充血水
【肿不；良（反激应动α】1受血体压）升，高、心律失常。 【禁2.忌改证善】心脏功能：（激动β1受体）。
ISO）
【药理作用】
主要激动α受体（α1、α2） ，亦可激动β1受体， 对β2受体几无 作用。 1. 血管：冠状血管扩张。其余血管（小动脉和 小静脉）收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之， 此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。
【药理作用】
2.心脏：激动心脏β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射
2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用
【临床应用】
（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压 （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
伪麻黄碱
作用似麻黄碱，但升压作用和中枢作用较弱， 对黏膜血管收缩显著。
第四节 β-受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline, ISO) 激动β1 、β2 受体，对α受体几无作用。
变 化 不 大 或 下 降 ； 较 大 剂 量 SBP 及 DBP 均 升 高 。
作用于肾小球旁器细胞β1受体，促进肾素分泌。
4. 支气管 注意：
舒张支气管平滑肌（β2）。 收缩支气
管粘低膜浓血度管：。β抑受制体肥对大AD细的胞敏释感放性过＞敏α物受质体。；
5. 代高谢浓度促：进α代受谢体，对提A高D的机敏体感的性耗＞氧量β，受血体糖。升
特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 2. 血管 ：
主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮 肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩 作用( α受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管扩 张(β2受体占优势)；对脑、肺血管作用弱。
【药理作用】
3. 血压 治疗剂量（0.5～1mg) SBP升高，DBP