药化第1~7章

合集下载

药物化学复习题(第一～九章)

药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。

2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。

3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。

四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

中药化学习题(配套中国中医药出版社)1~6章

第一、二章习题1．何谓有效成分及有效部位，二者有何区别？2．中药二次代谢产物的主要生物合成途径有哪些？其合成的化合物包括哪些类型？3．简述中药中所含化学成分的主要结构类型及性能特点。

4．中药化学成分提取的方法都有哪些？5．二氧化碳超临界萃取法提取中药化学成分的特点及适用范围6．简述溶剂提取法的关键及选择溶剂的依据。

7．色谱技术在中药化学成分研究中有何应用。

8．何谓亲水性有机溶剂，它们在化学成分提取方面有何特点9．何谓亲脂性有机溶剂，它们在化学成分提取方面有何特点10．水作为常用的提取溶剂，在化学成分提取方面的特点如何11．两相溶剂萃取法的分离依据为何?怎样选择萃取溶剂。

12．何谓系统溶剂分离法，它在中药化学成分研究方面有何意义。

13．何谓铅盐沉淀法，其分离特点如何14．简述水提醇沉法和醇提水沉法在中药化学成分提取分离方面有何异同15．简述碱提酸沉法和酸提碱沉法在中药化学成分提取分离方面有何异同16．聚酰胺色谱的分离原理及在化学成分分离方面的特点17．比较硅胶与氧化铝在化学成分鉴别方面的特点如何18．离子交换树脂包括那些类型，在化学成分分离方面有何特点19．大孔吸附树脂在化学成分的分离、纯化方面有何特点20．简述葡聚糖凝胶色谱的分离原理及适用范围21．简述结晶法分离、精制化学成分的工艺流程，并指出其关键所在。

第三章糖和苷类化合物一选择题1、下列对吡喃糖苷最容易被酸水解的是( )A、七碳糖苷B、五碳糖苷C、六碳糖苷D、甲基五碳糖苷2、天然产物中, 不同的糖和苷元所形成的苷中, 最难水解的苷是( )A、糖醛酸苷B、氨基糖苷C、羟基糖苷D、2, 6—二去氧糖苷3、用0.02—0.05mol/L盐酸水解时, 下列苷中最易水解的是( )A、2—去氧糖苷B、6—去氧糖苷C、葡萄糖苷D、葡萄糖醛酸苷4、羟基化合物与苯甲醛或丙酮等形成的缩合物在下列条件下稳定( )A、碱性B、酸性C、中性D、酸碱性中均稳定5、Smith裂解法所使用的试剂是( )A、NaIO4B、NaBH4C、均是D、均不是二、填空题1．多糖是一类由（）以上的单糖通过（）键聚合而成的化合物，通常是由几百甚至几千个单糖组成的高分子化合物。

《药物化学》第一章绪论ppt课件

另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内，通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行药物的实际应用；
第一章绪论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断作用或用以调节机
药
体生理功能的物质。
物
？
从功能分：
预防药疫苗、干扰素诊断药血管造影剂、试剂盒
治疗药
从来源分：
天然药物中药化学药物合成药、抗生素生物药物干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标志人们开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构，使之成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物青蒿-青蒿素秋水仙-秋水仙碱

天然药物化学1～9章

第一章总论一、概述二、生物合成
三、提取分离的方法
四、结构研究方法
四、结构研究方法
从天然物中分离到化合物单体后,需进行结构鉴定,方法有波谱法,化学法,文献调研等。 1) 纯化和干燥化合物的样品
2) 通过文献调研，理化常数和化学定性分析等初步判断结构类型 3) 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度；进一步推出结构官能团－－推出结构片断或骨架－推出平面结构－确定其构型，构象。
mannose)，D-阿洛糖(D-allose)，D-半乳糖(Dgalactose)等。其中以D-葡萄糖最为常见。
HOH2C CHO H HO H H C C C C OH H OH OH OH OH OH CH2OH O H,OH HOH2C HO HO O H,OH OH HO C H O OH OH
第二章
第二章糖和苷
一、概述二、单糖的立体化学
三、糖和苷的分类
四、苷类化合物的理化性质
五、苷键的裂解
六、糖的核磁共振性质
七、糖链的结构测定
八、糖和苷的提取分离
一、概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates)，是自然界存在的一类重要的天然产物，是生命活动所必需的一类物质，和核酸、蛋白质、脂质一起称为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚

1.88
三、提取分离的方法
c.氢键力吸附聚酰胺吸附层析--洗脱剂的洗脱力由小到大为: 水 > 甲醇 > 丙酮 > NaOH液 > 甲酰胺 > 尿素水液 ④根据物质分子的大小进行分离如葡萄糖凝胶(Sephadex G and LH-20...)过泸法等 ⑤根据物质解离程度不同的分离法离子交换法：强酸： -SO3H 强碱： -N+(CH3)3Cl弱酸： -CO2H 弱碱： -NH2(NH,N)

药物化学教材李淑敏第一版

药物化学教材李淑敏第一版内容概要本书是一部全面介绍药物化学各种原理、研究方法和技术，反映药物化学学科在20世纪末和21世纪初的发展水平的权威著作。

全书分成总论和各论两大部分。

总论部分就有关药物研究开发的理论、方法、技术、战略战术以及相关学科对本学科的推动等方面的内容进行了比较全面、系统、深入的介绍；对新药研发的法规，药物经济学，药物的知识产权保护，糖类、蛋白质、趋化因子类药物和手性药物均有专章介绍。

《高等药物化学》反映了药物化学与管理科学和经济学的紧密结合。

各论部分以各类药物分子设计、结构与活性的关系和作用原理为重点，阐述了各类药物近15年的新进展，同时对临床上重要的药物作了总结性的回顾。

每章末均附有最新、最重要的参考读物和文献，以便读者根据这些文献对相关领域作更深入的调研。

本书可供从事药物化学教学、科研和生产以及临床药学、药剂学、药理学、药物分析等专业的科技人员，以及高等院校化学和药学专业高年级本科生、研究生学习参考。

书籍目录第1部分总论第1章绪论第2章药物的化学结构、理化性质与生物活性第3章药物代谢与新药研发第4章药物作用靶标、化合物的活性筛选第5章组合化学和高通量合成第6章分子模拟与药物设计第7章化学信息学与药物发现第8章先导物的发现途径和优化策略第9章天然产物与新药的研究开发第10章药物合成的化学与工艺研究第11章手性药物第12章生物技术与新药研究第13章糖类药物的化学与生物学第14章肽、蛋白质药物的化学与生物学第15章趋化因子受体调节剂第16章药物的专利保护第17章新药研发与法规管理第18章新药上市前后的药物经济学研究第2部分各论第19章麻醉药物第20章镇静催眠和抗癫痫药物第21章镇痛药物第22章非甾体抗炎药物第23章中枢兴奋药物第24章抗精神失常药物第25章抗帕金森病和阿尔茨海默病药物第26章抗糖尿病药物第27章抗骨质疏松药物第28章抗过敏和抗溃疡药物第29章作用于胆碱能系统药物第30章作用于肾上腺素能系统药物第31章作用于5一羟色胺、多巴胺和GABA系统药物第32章抗生素第33章抗菌和抗真菌的合成药物第34章抗肿瘤药物第35章抗艾滋病药物第36章抗病毒药物第37章抗高血压药物和利尿药物第38章止血药物和抗血栓药物第39章心脏疾病和血脂调节药物第40章呼吸系统药物第41章皮质激素类药物第42章免疫抑制剂与器官移植药物第43章减肥有关药物第44章性激素和生育调节药物中文索引英文索引章节摘录版权页：插图：有时一个先导化合物活性低的原因可能是因为其在溶剂中优势构象的比例较少所致。

天然药化-第章-醌类及其化合物(一)

天然药化-第章-醌类及其化合物(一)天然药化-第章-醌类及其化合物醌类化合物是一种重要的天然产物，主要分布于植物中，包括蔬菜、水果、香料和中药等。

醌类化合物具有广泛的生物活性，不仅具有抗氧化、杀菌、抗炎等作用，还可用于制造染料、化妆品、食品添加剂等。

一、醌类化合物的分类醌类化合物可分为多种不同的类别，如酚醌、萘醌、呋喃醌、苯醌、二苯醌等。

这些不同的醌类化合物有着特定的化学结构和不同的生物活性。

其中，常见的醌类化合物包括：1. 天然类酚醌类：如紫锥花中的紫锥苷，地锦草中的地锦酮等。

2. 萘醌类：如牡荆花叶中的山萘酚，以及黄芪、甘草、人参、五味子等中草药中的五类中药醌。

3. 蘑菇醌：如以色列蘑菇中的甘菌素等。

4. 呋喃醌类：如异染料之一的两性芴醌。

二、醌类化合物的生物活性醌类化合物在医药和工业上有着广泛应用的原因，是因为它们具有多种生物活性。

首先，醌类化合物具有一定的抗氧化作用，可预防因氧化而引发的许多疾病，如癌症、心血管疾病、糖尿病等等。

另外，在抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等方面也有着显著的作用。

例如，液体黄连配合物可以有效对抗流感病毒；白藜芦醇是一种重要的抗癌药物，它可以抑制肿瘤细胞增长；皮肤病中常用的马來醛酸酐则可能对抗皮肤癌细胞。

三、醌类化合物在医药领域的应用醌类化合物被广泛地应用于医药领域，是因为许多醌类化合物具有很好的生物活性，且可以在人体内被吸收和代谢，所以具有一定的药物疗效。

其中，有很多醌类化合物已经成为重要的药物成分，例如：1. 防治疟疾的青蒿素中的二氢青蒿素和青蒿素。

2. 治疗老年痴呆症状的非甾体类药物地芬诺酯。

3. 抗真菌药物的经典代表——格里泰。

4. 维生素K1是一种重要的血液凝固剂，可用于防治出血性疾病。

总之，醌类化合物是一种重要的生物化合物类别，它的广泛应用不仅为医药领域带来了巨大的帮助，而且对工业生产也有着重要的推动作用。

未来，醌类化合物的研究将会得到更广泛的关注和深入的研究，并会为我们的生活带来更多的美好。

药化

药物化学辅导教案药物化学Medicinal Chemistry第一章绪论基本要求1．熟悉药物化学的研究对象和任务。

2．熟悉药物的命名3．了解药物化学的近代发展。

基本概念药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。

教学学时：2学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。

学生学习本课程后应达到如下要求：1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。

每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。

药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。

通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。

它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。

化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。

英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。

2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。

药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。

3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。

了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。

药物化学复习题（第一～九章）

药物化学复习题（第⼀～九章）药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题（⼀）A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是（C）A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度，也称药⽤纯度或药⽤规格，是药物中杂质限度的⼀种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯（⼆）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。

1、药物中的杂质是如何引⼊的？其分成⼏类？2、什么样的药品是好药？⿇醉药⼀、选择题（⼀）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是（C）A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是（C）A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存（⼆）X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后，不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题（⼀）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定，并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并⼆氮卓环C、1，3-苯并⼆氮卓环D、1，5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是（C）A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤，这是因为（D）A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊，分⼦中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解，其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

(完整版)药物化学课件第一章

化学药物与天然药物
第一章绪论 Introduction
药物化学的定义
药物特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
�� 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能
�� 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
�� 1、提供使用药物的化学基础 �� 2、研究药物生产的工艺 �� 3、创制新药
使用药物的化学基础
�� 化学结构、理化性质 �� 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 �� 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择 �� 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
�� 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名即 INN
�� 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
�� 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤患者死于不同程度的耐药

药化lesson1-前药PPT课件

排泄。
可行性原则
专利保护原则
前药应易于合成、制备和质量控制，以满足工
业化生产的需求。
前药应具有独特的结构，以获得专利保护，保护研发企业的知识产权。
前药的优化策略
01
02
03
04
结构优化
通过对前药结构的调整，改善其理化性质、药代动力学性质
和药效学性质。
剂型优化
根据临床需求，开发不同剂型的前药，以满足不同给药途径
降低药物的剂量需求
通过前药设计，可以降低药物的剂量需求，从而减少药物的毒副作用和不良反应。
05
前药的体内过程与代谢
前药的吸收与分布
吸收
前药通过口服、注射等途径进入体内，经过细胞膜的渗透和转运，进入血液循环的过程。
分布
前药在血液的运输下，通过细胞膜的渗透和转运，进入靶组织、靶器官或靶细胞的过程。
和给药方式的需求。
联用方案优化
研究前药与其他药物的联用方案，以提高治疗效果，降低毒
副作用。
生产工艺优化
改进前药的合成工艺，提高生产效率和产品质量，降低生产
成本。
07
前药的实例与应用
酯类前药的实例与应用
实例
盐酸普鲁卡因
应用
作为局部麻醉药，用于口腔科、外科等手术麻醉
酰胺类前药的实例与应用
实例
阿司匹林
应用
作为抗炎药，用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等
亚胺类前药的实例与应用
实例
盐酸苯丙醇胺
应用
作为血管收缩剂，用于治疗过敏性鼻炎、鼻息肉等
THANKS
感谢观看
前药的代谢与排泄
代谢
前药在体内经过酶的催化，发生化学结构的变化，形成具有药理活性的代谢产物的过程。

药物化学第一章_绪论

参见P535附录一附录一参见
7
天然物的分离、结构阐明、天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成从酒石中生产出酒石酸从橄榄油中生产出甘油从鸦片中发现及分离出吗啡从树叶中分离出叶绿素从咖啡中得到咖啡因从胡萝卜中分离得到胡萝卜素第一个生物碱——毒芹碱的合成葡萄糖、果糖、甘露糖的合成第一个激素药——肾上腺素分离成功阿托品合成成功肾上腺素合成成功罂粟碱全合成成功麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪年代镇静药，缓解孕吐（反应停）世纪60年代镇静药，缓解孕吐（反应停）世纪海豹儿消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（年以前）传统的新药研究与开发的模式（1990年以前）年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途利尿心脏病抗溃疡抗真菌抗抑郁抗痛风抗癌、抗病毒抗癌抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶血栓素合成酶胆固醇合成酶醛糖还原酶乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶神经氨酸酶蛋白酶核糖基转酰胺酶

药物化学第7章消化系统药物题库

第7章消化系统药物选择题每题1分(a) 替莫拉唑(b) 苯辛替明(c) 依可替丁(d) 吡考拉唑西咪替丁是咪唑类H2受体拮抗剂．其结构为_______有关Cimetidine理化性质和代谢的描述，正确的是_______(c) 依可替丁(d) 吡考拉唑西咪替丁是咪唑类H2受体拮抗剂．其结构为______ 下列药物中，属于H2受体拮抗剂的是_______(c) 奥美拉唑（d）昂丹司琼下列结构的叙述错误是(a) 高选择性5-HT3受体拮抗剂(b) 对除5-HT3受体以外其他各种受体无拮抗剂作用(c) 只用于普通止吐，对癌症病人无效(d) INN 名为Ondansetron下列_____药物具有抗雄性激素样副作用第7章消化系统药物填空题1 每空1分第7章消化系统药物概念题每题2分第7章消化系统药物问答与讨论题每题4分以H-2受体拮抗剂抗溃疡药物由西咪替丁演化为雷尼替丁的研究为例，思考如何在新药研究中做到“me-too, me-better”Omeprazole的可能代谢方向为：Suggest metabolites（代谢物）for the proton pump inhibitorOmeprazole（6分）：主要代谢物为：抗溃疡药物有哪些类型？举例（1）中和过量胃酸的抗酸药是一类碱性药第7章消化系统药物合成/代谢/反应/设计题每题6分以下列羟甲基呋喃为原料写出雷尼替丁合成路线1,2,3,4,5,6各处试剂及分子式均为1分以4-甲氧基-3，5-二甲基-2-羟1,3各2分，2,4各1分完成奥美拉唑的代谢过程及代谢产物1.2分2.2分3.2分完成雷贝拉唑的代谢过程1.2.3.4.5.6均为1分写出以乙酰乙酸乙酯为原料合成西咪替丁的路线1,3,4,5各1分，2处分子式为2分写出止吐药昂丹司琼的合成路线1,2,3,4,5,6各处均1分完成NK1拮抗剂阿瑞匹坦的代谢反应1.3分2.3分完成外周D2受体拮抗剂阿瑞匹坦的代谢反应1. 2分2. 2分3. 2分写出以下列原料合成外周D2受体伊托必利的路线1,2,3,4,5,6各处均1分完成伊托必利代谢过程M12分M2.2分M3. 2分。

药物化学第一章绪论

生命科学（医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学）
三、药物的命名Nomenclature of
Drug Substances
通用名
中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names简称 CADN)是根据WHO推荐的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names For Pharmaceutical Substance 简称 INN)，再结合我国的具体情况制定的。
化学名
英文化学名（Chemical name)是一个药物化学结构最准确的表达，一个药物的英文化学名只有一个，不分国家、种族和语言，是国际通用的。
商品名
盐酸硫胺（VB1)的命名
2-methyl 2-甲基
4-amino 4-氨基
2-hydroxyethyl 2-羟乙基
N3 4 NH2
S1
2
3N 2
生物化学受体蛋白质的纯化、结构表征
生物信息学和组合化学
创新药物研究
新药研究的发现阶段
discover
新药研究的开发阶段
development
新药研究的发现阶段
创新思想新药设计化学合成（植物来源、抗生素…）
工艺专利构效关系研究活性筛选药物靶点寻找生物信息学 ……… ……… ……… 发明阶段（先导化合物发现）获得自主知识产权（化合物专利）
5
1
65
+ 4
OH
.Cl .HCl
Pyrimidinyl 嘧啶基
methyl 取代甲基
4-mehtyl 4-甲基
thiazolium 噻唑（母核）
3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochlo

哈尔滨师范大学制药工程专业2020-2021学年药物分析技术练习题(第一到七章)

哈尔滨师范大学制药工程专业2020-2021学年药物分析技术练习题(第一到七章)基本信息：[矩阵文本题] *1. 药物分析是研究检测药物的（）、鉴定药物的（）、检查药物的（）和测定药物（）的原理和方法的一门应用学科。

[填空题] *_________________________________(答案：性状、化学组成、杂质限量、组份含量)2. 药物分析研究的对象是（）。

[填空题] *_________________________________(答案：药物)3. 对药品质量进行严格检查的目的是为了保证用药的（）。

[填空题] *_________________________________(答案：安全、有效、合理)4. 药物分析课的基本任务是讲授药物分析（）和进行（）的培养训练。

[填空题] *_________________________________(答案：基本理论知识体系、基本操作技能)5. 国内生产的药品进行常规检验时，以现行（）和（）为依据。

[填空题] * _________________________________(答案：《中国药典》、局（部）颁标准)6. 药物分析工作者从大量的样品中取出少量的样品进行分析时，应考虑取样的（、）和（），不然就失去了检验的意义。

[填空题] *_________________________________(答案：科学性、真实性、代表性)7. 中国药典“检查”项下包括（）四个方面的内容。

[填空题] *_________________________________(答案：有效性、均一性、纯度要求、安全性) 8. 哪个不属于药物分析课所研究的内容的是（） [单选题] *药物的鉴别药物的检查药物的含量测定药物的临床应用(正确答案)9. 药物分析的主要方法是（） [单选题] *化学分析法和仪器分析法(正确答案)化学分析法和物理常数测定法仪器分析法和物理常数测定法物理常数测定法和常量分析法10. 药品质量内涵包括是（） *真伪(正确答案)纯度(正确答案)品质优良度(正确答案)适应症11. 药物分析研究的对象不包括（） [单选题] *原料药制剂化学结构不明确的天然药物(正确答案)药物的降解产物12. 当取样的件数x=324时，应以下哪种取样方法取样（） [单选题] *每件取样按（x1/2/2）+1(正确答案)x1/2+1x/213. 当取样的件数x=256时，应取的样品件数为（） [单选题] *25617(正确答案)9314. 判断一个药物的质量是否符合要求，必须全面考虑（）三者的检验结果。

药物化学-第一章绪论

第三章第四章第五章第六章第七章第八章第九章第十章第十一章第十二章
绪论
（ 2学时）
（ 6学时）按照药物作用对象分类
中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物
解热镇痛药和非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素化学治疗药利尿药及合成降血糖药激素维生素
（ 6学时）（ 6学时）
（ 3学时）（ 4学时）（ 3学时）（ 5学时）
按照药物功效
（ 3学时）
（ 3学时）（ 2学时）（ 2学时）按照药物本身结构种类
学习框架
一二
三
四
五
六七
结构及命名物化性质鉴定作用机制代谢构效关系合成路线
药物改造，设计新药
药物化学的起源
常见与受体有关的药物
受体阿片受体阿片受体阿片受体催产素受体前列腺素受体抑生长素受体胰岛素受体雌激素受体雌激素受体雌激素受体孕激素受体药物丁丙诺啡阿芬他尼吗啡催产素米索前列醇奥曲肽胰岛素雌二醇他莫昔芬雷洛昔芬米非司酮激动或抑制激动激动激动激动激动激动激动激动拮抗拮抗拮抗用途中枢镇痛中枢镇痛中枢镇痛分娩胃肠道溃疡肿瘤降血糖性激素肿瘤骨质疏松抗早孕
缬沙坦吗多明
酚妥拉明
氟伐他丁 HMG-CoA 还阿托伐他汀
NO供体药物硝酸甘油
-受体阻滞剂
噻吗洛尔
酚苄明作用于肾上腺素受体的药特拉唑嗪可乐定物
原酶抑制剂
洛伐他丁
普萘洛尔
氯吡格雷塞氯匹定抗血栓药阿司匹林
拉贝洛尔
醋丁洛尔肼屈嗪作用于血管平

药物化学第一章 .绪论 PPT课件

• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第一胺
2019/9/2
第一章绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物结构明确
化合物
系统命名
化学性质
体内代谢
化学结构
化学制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计合成理化性质测定等

Y413-药化课件-药化汇总(上课篇)

第一章：药物化学：关于药物的发现与发明，药物的合成方法，药物化学性质并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

PS：药化要掌握的内容1.先导化合物的发现和结构优化的基本方法2.重要药物的化学母核结构与通用名3.重要药物的作用机制和基本的构效关系4.重要药物的代谢途径和毒副作用内源性生物活性物质是指人体内自身存在的一些具有强烈生理功能的化学物质，这些物质和他们的结构类似物被临床作为药物使用。

药物的命名1.专利名：由药品专利权人起的名2.商品名：药品生产商起的名3.通用名：开发者确定，任何生产者都可以使用，同类药物一般有相同的词干，中文名音译为主，顺口，易记。

第二章：药物作用的基本原理生物靶点：药物在生物体内能够发挥各种生理作用，本质在于药物与生物体内的各种靶点产生特异性和非特异性结合，从而影响生物的各种生理过程。

药物与靶点在分子水平上的作用方式：1.非特异性结构药物：与药物的化学结构关系较小，主要受药物的理化性质的影响2.特异性结构药物：主要通过药物分子与受体（生物大分子）的有效结合，包括在立体空间上的互补，电荷分布上的匹配，以及其他各种分子间的相互作用。

药物作用的生物靶点一. 受体是位于细胞膜或细胞内能识别相应化学信使并与之结合，产生某些生物学效应的一类物质。

受体具有饱和性、亲和性和特异性等特征。

二、化学信使化学信使主要有神经递质和激素神经递质：三、作用于受体的药物（1）直接作用激动药：药物能与受体直接结合，激动受体而产生效应的药物。

其中有分为完全激动剂和部分激动剂。

（2）间接作用激动药：通过多种间接的方式来增强内源性配体的作用，通常这种药通过增加内源性配体的水平或延长内源性配体的作用时间。

（3）直接作用拮抗药：药物能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性，并可拮抗激动剂的药物。

（4）间接作用拮抗药：间接作用拮抗药通过各种间接的方式来降低内源性配体对受体的作用。

四、作用于酶的药物五、作用于核酸的药物1、DNA嵌如剂• 这类药物以嵌如折叠的碱基对的方式与DNA结合，引起DNA双螺旋扭曲，从而抑制DNA复制，阻止蛋白质合成。