抑酸药的合理使用 PPT
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常用药物的最佳服用时间PPT课件
、西咪替丁、雷尼替丁等。主要作用于胃的泌酸 细胞而抑制胃酸分泌。虽然起效不如抗酸药快速 ，但是作用时间长、副作用少、疗效明显，故目 前是作为治疗胃病的主要药物。其中如质子泵抑 制剂类药物的吸收，容易受到胃内食物的干扰， 故在餐前空腹状态下服用。而其他药物在餐前、 餐后服。相应地， 一同服用的胃药也要遵循这个而在治疗幽门 螺杆菌的联合用药中，如质子泵抑制剂或胶 体铋，多与抗生素联合，因此，服用该类药 物时要“就和”抗生素的使用时间。例如， 甲硝唑等应在餐后服用，以避免出现胃肠刺 激症状；食物会延缓克拉霉素的吸收，因此 在餐前空腹服用效果最佳；而阿莫西林规律。
▪ 因为常见不良反应主要为恶心、呕吐等胃肠 道反应，故应餐后立即服药或餐中服药，一 般每日服药2～3次。
13
▪ 3、葡萄糖苷酶抑制剂
▪ 主要包括卡波糖，伏格列波糖等。
▪ 降糖原理：食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗 糖)的吸收需要小肠粘膜刷状缘的α-葡萄糖 苷酶，葡萄糖苷酶抑制剂就是抑制这一类 酶，可延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖，
▪ 这类药物有：奥硝唑、甲硝唑、红霉素、环 丙沙星、替硝唑、磺胺类等。
3
▪ 4、饭后立即服用的抗生素 ▪ 服用时间：饭后 ▪ 某些药物在胃肠道的吸收需要依赖食物的帮
助，因此必须与食物同服，如脂溶性药物在 高脂饮食后服用可增加吸收。 ▪ 这类药物有：伊曲康唑、头孢呋辛酯、酮康 唑、、呋喃妥因、特比萘芬等。
等。能增强胃肠道蠕动，对泛酸、嗳气和胃胀 等有较好的疗效。通常在餐前半小时服用，这 样当进食时，血液中药物的浓度能恰好达到高 峰，从而充分发挥药物作用。
9
第三类：治疗糖尿病的药物
▪ 治疗糖尿病的口服药主要有四大类。不同降 糖药物因作用机制不同而用法不同，且多与 进餐时间相关联。临床上经常遇到因降糖药 物用法不合理而影响疗效的情况。那么如何 合理安排服药时间呢?
▪ 因为常见不良反应主要为恶心、呕吐等胃肠 道反应，故应餐后立即服药或餐中服药，一 般每日服药2～3次。
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▪ 3、葡萄糖苷酶抑制剂
▪ 主要包括卡波糖，伏格列波糖等。
▪ 降糖原理：食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗 糖)的吸收需要小肠粘膜刷状缘的α-葡萄糖 苷酶，葡萄糖苷酶抑制剂就是抑制这一类 酶，可延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖，
▪ 这类药物有：奥硝唑、甲硝唑、红霉素、环 丙沙星、替硝唑、磺胺类等。
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▪ 4、饭后立即服用的抗生素 ▪ 服用时间：饭后 ▪ 某些药物在胃肠道的吸收需要依赖食物的帮
助，因此必须与食物同服，如脂溶性药物在 高脂饮食后服用可增加吸收。 ▪ 这类药物有：伊曲康唑、头孢呋辛酯、酮康 唑、、呋喃妥因、特比萘芬等。
等。能增强胃肠道蠕动，对泛酸、嗳气和胃胀 等有较好的疗效。通常在餐前半小时服用，这 样当进食时，血液中药物的浓度能恰好达到高 峰，从而充分发挥药物作用。
9
第三类：治疗糖尿病的药物
▪ 治疗糖尿病的口服药主要有四大类。不同降 糖药物因作用机制不同而用法不同，且多与 进餐时间相关联。临床上经常遇到因降糖药 物用法不合理而影响疗效的情况。那么如何 合理安排服药时间呢?
酸相关性疾病的抑酸标准及抑酸药物选择PPT课件
酸相关性疾病的抑酸标 准及抑酸药物选择
汇报人：xxx
2024-01-26
目录
Contents
• 酸相关性疾病概述 • 抑酸标准 • 常用抑酸药物介绍 • 药物选择与使用原则 • 联合治疗策略探讨 •
酸相关性疾病是指由于胃酸分泌 过多或胃黏膜防御机制减弱导致 的一系列消化道疾病。
抑酸治疗的目标
缓解或消除症状，提 高患者生活质量。
减少复发，实现长期 缓解。
促进黏膜愈合，预防 并发症。
抑酸药物的分类及作用机制
1 2
质子泵抑制剂（PPIs）
通过抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶，减少胃酸分 泌。
H2受体拮抗剂（H2RAs）
通过阻断组胺与H2受体的结合，抑制胃酸分泌 。
3
其他抑酸药物
效缓解患者症状。
提高治愈率
联合用药能够针对酸相关性疾病 的多个环节进行治疗，从而提高
治愈率，减少复发。
降低药物副作用
合理搭配药物可以降低单一用药 时可能出现的副作用，提高患者
耐受性。
常见联合治疗方案推荐
质子泵抑制剂（PPI）与H2受体拮抗剂（H2RA）联合
PPI可强效抑制胃酸分泌，而H2RA可阻断组胺引起的胃酸分泌。两者联合应用可发挥 协同作用，提高抑酸效果。
通过24小时胃酸监测，医生可以了解患者在不同时间点的胃 酸分泌情况，以及抑酸药物对患者胃酸分泌的影响。这有助 于医生调整药物剂量和用药时间，以达到最佳的抑酸效果。
个体化治疗策略
针对不同的酸相关性疾病患者，应制定 个体化的治疗策略。这包括根据患者的 具体病情、年龄、性别、生活习惯等因
素来选择最合适的抑酸药物和剂量。
01
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汇报人：xxx
2024-01-26
目录
Contents
• 酸相关性疾病概述 • 抑酸标准 • 常用抑酸药物介绍 • 药物选择与使用原则 • 联合治疗策略探讨 •
酸相关性疾病是指由于胃酸分泌 过多或胃黏膜防御机制减弱导致 的一系列消化道疾病。
抑酸治疗的目标
缓解或消除症状，提 高患者生活质量。
减少复发，实现长期 缓解。
促进黏膜愈合，预防 并发症。
抑酸药物的分类及作用机制
1 2
质子泵抑制剂（PPIs）
通过抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶，减少胃酸分 泌。
H2受体拮抗剂（H2RAs）
通过阻断组胺与H2受体的结合，抑制胃酸分泌 。
3
其他抑酸药物
效缓解患者症状。
提高治愈率
联合用药能够针对酸相关性疾病 的多个环节进行治疗，从而提高
治愈率，减少复发。
降低药物副作用
合理搭配药物可以降低单一用药 时可能出现的副作用，提高患者
耐受性。
常见联合治疗方案推荐
质子泵抑制剂（PPI）与H2受体拮抗剂（H2RA）联合
PPI可强效抑制胃酸分泌，而H2RA可阻断组胺引起的胃酸分泌。两者联合应用可发挥 协同作用，提高抑酸效果。
通过24小时胃酸监测，医生可以了解患者在不同时间点的胃 酸分泌情况，以及抑酸药物对患者胃酸分泌的影响。这有助 于医生调整药物剂量和用药时间，以达到最佳的抑酸效果。
个体化治疗策略
针对不同的酸相关性疾病患者，应制定 个体化的治疗策略。这包括根据患者的 具体病情、年龄、性别、生活习惯等因
素来选择最合适的抑酸药物和剂量。
01
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PPI的合理应用
Ｈｐ胃炎是一种感染性疾病，其根除治疗对象可扩展至无症状者。
长期服用ＰＰＩ会使Ｈｐ胃炎分布发生改变，增加胃体胃炎发生风险，根除 Ｈｐ可降低该风险。
Ｈｐ检测前必须停用ＰＰＩ至少２周，停用抗菌药物、铋剂和某些具有抗菌 作用的中药至少４周。
推荐ＰＰＩ＋铋剂＋２种抗菌药物的四联方案根除Ｈｐ，疗程为１０ｄ或１ ４ｄ。
雷贝拉唑
4个结合部位，CYS813， CYS822，CYS892， CYS321
药效比较
不可逆、选择性、非竞 争性抑制H+、 K+ ATP酶
不可逆H+、 K+ -ATP 酶抑制剂、生物利用度 比奥美提高 30%
不可逆H+、 K+ -ATP 酶抑制剂、生物利用度 比奥美提高7倍，对壁 细胞选择性更专一
30
第六章 顺序功能图设计法
主要内容
PPI作用机理研究 PPI适应症
PPI临床应用中的问 题
31
第六章 顺序功能图设计法
1.PPI可否与H2RA同用? 2.吞咽困难患者如何使用口服PPI？
3.配制注意事项 4.PPI的给药时间与可与H2RA合用吗？
发生消化道损伤时是否停用抗血小板药物，需根据消化道损伤的危险 和心血管病的危险个体化评价。
如果患者仅表现为消化不良症状，可不停用抗血小板药物而给予抑酸药； 如患者发生活动性出血，常需停用抗血小板药物直到出血情况稳定。但某些
患者因停用抗血小板药物会增加血栓事件风险，尤其是ACS、植入裸金属支 架1 个月内、药物涂层支架6 个月内的患者，建议尽量避免完全停用抗血小 板药物。患者联合使用多种抗血小板和抗凝药物时，如果发生出血，应考虑 减少药物种类和剂量。当严重消化道出血威胁生命时，可能需要停用所有的 抗凝和抗血小板药物，停药3 ～ 5 d 后，如出血情况稳定，可重新开始使用 阿司匹林或氯吡格雷，
作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
抑酸药课件PPT
功能性消化不良是指一组由胃和十二指肠功能紊乱引 起的症状，但没有器质性病变的胃肠道功能性疾病。 抑酸药可以改善症状，减轻疼痛。
治疗方案：抑酸药可以作为功能性消化不良的对症治 疗手段，可以选择质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等 。同时需要调整饮食和生活习惯。
慢性胃炎
慢性胃炎是指由多种病因引起的胃黏膜慢性炎症，常伴有上皮损伤和细胞再生。抑酸药可以 缓解症状，促进炎症消退。
老年人肝肾功能可能较弱，对药物的代谢 和排泄能力也较差，因此在使用抑酸药时 应密切关注副作用，并适当调整剂量。
抑酸药主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄， 因此严重肝肾功能不全者禁用。
与其他药物的相互作用
抑酸药与抗凝药合用 可能导致出血风险增 加。
抑酸药与抗生素合用 可能减弱抗生素的疗 效。
抑酸药与抗酸药合用 可能减弱抗酸药的疗 效。
病例三：功能性消化不良的抑酸治疗
总结词
抑酸药可以辅助治疗功能性消化不良，改善患者的症状和生 活质量。
详细描述
功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病，主要表现为上 腹部不适、腹胀、嗳气等症状。抑酸药可以通过抑制胃酸分 泌，降低胃内酸度，改善症状。例如，H2受体拮抗剂可以缓 解症状，提高患者的生活质量。
诊断要点：消化性溃疡的症状包 括上腹部疼痛、恶心、呕吐、嗳 气等，疼痛常因进食而加重。胃
镜检查可以确诊。
治疗方案：抑酸药是治疗消化性 溃疡的主要药物，可以选择质子 泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。同
时需要抗幽门螺杆菌治疗。
功能性消化不良
诊断要点：功能性消化不良的症状包括上腹部疼痛、 饱胀、嗳气、食欲不振等，常与饮食有关。胃镜检查 无异常发现。
胃酸是胃液中的一种酸性物质，对于消化食物和杀死病菌具有重要的作用。然而 ，当胃酸过多时，会导致胃溃疡、胃炎、胃食管反流病等问题的发生，因此抑酸 药具有治疗这些疾病的作用。
急救药品管理 ppt课件
【性状】本品为无色的澄明液体，有乙醇的特点。
【适应症】
本品用于冠心病的治疗及预防.也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭
【规格】1ml:5mg
ppt课件
23
【用法用量】 用5%葡萄糖或氯化钠液稀释后静滴，开始剂量为 5μg/min，最好用输液泵恒速输入。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固 硝酸甘油 （Nitroglycerine）
【规格】(1)2ml：0.25g (2)10ml：0.25g
ppt课件
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【用法用量】 常用量：静注，静滴。 0.25 ～0.5g/次，用5%葡萄糖稀释后使用。极量 0.5g/次，1g/日。 （ Aminophylline Injection）
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
1．主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
2．亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。 3．终止室上性心动过速起效慢，已少用。
【规格】2ml：0.4mg
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去乙酰毛花苷注射液（Deslanoside Injection）
【规 格】5ml:0.1g
ppt课件
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盐酸利多卡因注射液（Lidocaine Hydrochloride Injection）
【用法用量】静注：1～1.5mg/kg/次（一般用50～100mg/次）必要时每5分钟后重复1～2次。静滴：取100mg加入5%葡萄糖100～ 200ml中静滴，静速1～2ml/分。总量＜300mg。
【注意事项】 剂量较大时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。
ppt课件
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肾上腺素注射液(Adrenaline Hydrochloride Injection)
质子泵抑制剂合理应用ppt课件
1、用药剂量
➢ 口服PPI：
治疗剂量 维持剂量
Omeprazole
20mg bid 20mg qd
Lansoprazole 30mg qd 30mg qd
Pantoprazole
40mg qd 20mg qd
Rabeprazole
20mg qd 10mg qd
Esoprazole ➢ 静脉推注、滴注
PPI对Hp有抑制作用，可能改变了Hp生存的内 环境而增强了抗菌药物的杀菌作用。
13
5、预防药物相关胃十二指肠损伤
长期服用非甾体抗炎药、 抗血小板药、抗凝药等引起 的胃十二指肠损伤；化疗所 致化学性胃炎等用胃黏膜保 护剂和H2RA无效时，可同 时应用口服PPI。
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NAISD所致胃角溃疡
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NAISD所致胃体溃疡
3、目前临床上存在过度使用、不规范 使用等现象。
4、严格掌握PPI适应证、按疗程使用 和个体化维持使用，可防止PPI不良事 件的发生。
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谢谢大家！！！
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重大手术前预防术后应激性 一般手术术后无 溃疡时，不建议使用PPI注射剂。 术后禁食者，不 （术前一周内口服）。经口进食 预防使用PPI。 后，不建议继续使用PPI注射剂。
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3、预防危重病患者应激性溃疡
器官功能衰竭、大 面积脑梗死、脑出血、 严重颅脑外伤、严重颅 内感染等通过神经内分 泌和消化系统的作用， 使维持胃十二指肠黏膜 完整性的攻击因子和保 护因子之间平衡破坏， 导致广泛性黏膜病变， 形成溃疡。
③小肠吸收后在肝内代谢，由 尿中排泄。
8
五、如何合理使用PPI
？
9
（一）合理掌握用药指证：
1、用于酸相关性疾病 胃食管反流病、糜烂性
抑酸药的合理使用
避免与其他药物相互作用
抑酸药可能会与其他药物相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的风险。 在使用抑酸药时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作 用。
注意药物与食物的相互作用
某些食物可能会影响抑酸药的吸收和代谢，进而影响药物的疗效。在使用抑酸 药时，应注意饮食调整，避免影响药物疗效的食物。
安全性评估
对抑酸药的安全性进行全面评估，包括药物的相 互作用、对肝肾功能的潜在影响等，确保用药安 全。
THANKS
抑酸药的合理使用
目录
Contents
• 抑酸药简介 • 抑酸药的适应症与禁忌症 • 抑酸药的合理选用 • 抑酸药的用法用量 • 抑酸药的不良反应与处理 • 抑酸药的合理使用建议
01 抑酸药简介
抑酸药的定义
抑酸药是指抑制胃酸分泌的药物， 主要用于治疗胃酸过多引起的胃
部疾病，如胃溃疡、胃炎等。
胃酸在消化过程中起到重要作用， 但过量的胃酸分泌可能导致胃黏
04 抑酸药的用法用量
用药时机
餐后服用
抑酸药应在餐后30分钟至1小时内 服用，以减少胃酸的分泌，缓解 胃部不适症状。
睡前服用
对于夜间胃酸分泌过多的患者，建 议在睡前服用抑酸药，以减少夜间 胃酸对胃黏膜的刺激。
按需服用
对于有明显胃酸反流、胃灼热等症 状的患者，可在需要时服用抑酸药， 缓解症状。
用法说明
注意观察不良反应
用药过程中注意观察身体反应，如有不适及时停药并就医。
合理饮食和生活习惯
保持健康饮食和生活习惯，避免过度依赖药物。
06 抑酸药的合理使用建议
提高患者用药依从性
详细解释用药目的
向患者充分解释抑酸药的 作用、使用方法及注意事 项，使其充分认识到用药 的重要性。
抑酸药可能会与其他药物相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的风险。 在使用抑酸药时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作 用。
注意药物与食物的相互作用
某些食物可能会影响抑酸药的吸收和代谢，进而影响药物的疗效。在使用抑酸 药时，应注意饮食调整，避免影响药物疗效的食物。
安全性评估
对抑酸药的安全性进行全面评估，包括药物的相 互作用、对肝肾功能的潜在影响等，确保用药安 全。
THANKS
抑酸药的合理使用
目录
Contents
• 抑酸药简介 • 抑酸药的适应症与禁忌症 • 抑酸药的合理选用 • 抑酸药的用法用量 • 抑酸药的不良反应与处理 • 抑酸药的合理使用建议
01 抑酸药简介
抑酸药的定义
抑酸药是指抑制胃酸分泌的药物， 主要用于治疗胃酸过多引起的胃
部疾病，如胃溃疡、胃炎等。
胃酸在消化过程中起到重要作用， 但过量的胃酸分泌可能导致胃黏
04 抑酸药的用法用量
用药时机
餐后服用
抑酸药应在餐后30分钟至1小时内 服用，以减少胃酸的分泌，缓解 胃部不适症状。
睡前服用
对于夜间胃酸分泌过多的患者，建 议在睡前服用抑酸药，以减少夜间 胃酸对胃黏膜的刺激。
按需服用
对于有明显胃酸反流、胃灼热等症 状的患者，可在需要时服用抑酸药， 缓解症状。
用法说明
注意观察不良反应
用药过程中注意观察身体反应，如有不适及时停药并就医。
合理饮食和生活习惯
保持健康饮食和生活习惯，避免过度依赖药物。
06 抑酸药的合理使用建议
提高患者用药依从性
详细解释用药目的
向患者充分解释抑酸药的 作用、使用方法及注意事 项，使其充分认识到用药 的重要性。
抑酸药的合理使用备课讲稿
合 抗酸药和抑酸药在酸相关
理
性疾病中的应用
药剂科：曾宪慧 2018.2
前言
酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病，包括消 化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等。以往常用的抑酸药为 H2 受体拮抗 剂( H 2 RA) ，但疗效不甚理想，质子泵抑制剂( PPI) 的问世为酸相关性疾病的 治疗提供了新途径。
P
抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑
P
酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
I
泮托拉唑
具有选择性高、疗效好、低毒性的特点，被认为是一个很有前途的 H＋ /K ＋ -ATP酶抑制剂。其特点如下： ① 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥 美拉唑更稳定。② 泮托拉唑只与 2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨
奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、 雷贝拉唑、右兰索拉唑等
2
抑酸药的药理作用比较
西咪替丁
能抑制肝脏细胞色素 P450( CYP450) 的活性，与华法林、苯妥英钠、苯巴比 妥、茶碱、氯吡格雷等药物均可相互作 用，合用时需调整剂量。
服用 300 mg 平均峰浓度为 1． 44 μg/mL，可抑制 50%基础胃酸分泌 达4 ～5 h
3
质子泵抑制剂分类及作用特点
质子泵抑制剂
第一代质子泵抑制剂 第二代质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑
优点：第一代 PPI经济，花费少，目前已 广泛应用于临床。
不足：药动学及药效学方面的局限性， 包括起效缓慢、生物利用度低、半衰期 短、效果不持久，夜间酸突破、不稳定 性，抑酸效果受给药时间及食物的影响、 依赖 CYP450 酶代谢、药物的相互作用及 疗效的个体差异等。第一代 PPI因为可以 引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的 停药后胃酸分泌反弹，所以临床应用有 局限性。
理
性疾病中的应用
药剂科：曾宪慧 2018.2
前言
酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病，包括消 化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等。以往常用的抑酸药为 H2 受体拮抗 剂( H 2 RA) ，但疗效不甚理想，质子泵抑制剂( PPI) 的问世为酸相关性疾病的 治疗提供了新途径。
P
抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑
P
酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
I
泮托拉唑
具有选择性高、疗效好、低毒性的特点，被认为是一个很有前途的 H＋ /K ＋ -ATP酶抑制剂。其特点如下： ① 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥 美拉唑更稳定。② 泮托拉唑只与 2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨
奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、 雷贝拉唑、右兰索拉唑等
2
抑酸药的药理作用比较
西咪替丁
能抑制肝脏细胞色素 P450( CYP450) 的活性，与华法林、苯妥英钠、苯巴比 妥、茶碱、氯吡格雷等药物均可相互作 用，合用时需调整剂量。
服用 300 mg 平均峰浓度为 1． 44 μg/mL，可抑制 50%基础胃酸分泌 达4 ～5 h
3
质子泵抑制剂分类及作用特点
质子泵抑制剂
第一代质子泵抑制剂 第二代质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑
优点：第一代 PPI经济，花费少，目前已 广泛应用于临床。
不足：药动学及药效学方面的局限性， 包括起效缓慢、生物利用度低、半衰期 短、效果不持久，夜间酸突破、不稳定 性，抑酸效果受给药时间及食物的影响、 依赖 CYP450 酶代谢、药物的相互作用及 疗效的个体差异等。第一代 PPI因为可以 引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的 停药后胃酸分泌反弹，所以临床应用有 局限性。
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4
第一代质子泵抑制剂作用特点
PPI
奥美拉唑
作为高效抑酸剂，近期疗效十分显著，用药后几乎100%的症 状得到控制，溃疡愈合，然而远期疗效不佳，复发率高，临床 实践证明，治疗一个疗程，1年内复发率在 40% ～ 80%。
亲脂性较强，因而在酸性条件下，可迅速透过壁细胞膜转
变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用，可作用于质子泵的 3
第 一
兰索拉唑
个部位，结合位点比奥美拉唑多 1 个，生物利用度较奥美拉唑 提高了 30%
代
抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑
酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所
诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
泮托拉唑
具有选择性高、疗效好、低毒性的特点，被认为是一个很有前途的 H＋ /K ＋ -ATP酶抑制剂。其特点如下： ① 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥 美拉唑更稳定。② 泮托拉唑只与 2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨
多次给药，夜间酸突破现象（nocturnal acid break-through，NAB）
① 第一代 PPI起效时间慢，需要多次给药方能取得最大抑酸效果，如使用 3 d 才能达到最大的抑酸效果。由于起效慢，导致 GERD症状缓解较慢，从而限制 了这些药物在按需治疗中的应用。
② 不能 24 h 抑制胃酸，夜间对胃内 pH控制比较差，而 GERD的症状多在夜 间发生。即使每日 2 次给药亦可出现夜间 NAB，即在应用 PPI标准剂量，每日2 次情况下夜间胃内 pH值＜ 4 的时间超过 60 min。加大 PPI剂量和使用新一代 PPI 均不能完全克服 NAB，往往要加用 H 2 -RA，以减少 NAB 发生。
新一代 PPI 在不同程度上克服了原有同 类产品的某些缺陷，同时能增强对
GERD 及其他酸相关性疾病的疗效，在 治疗 GERD 及其他酸相关性疾病时具有 明显优势。其主要特点包括：① 临床抑
酸效果好；② 抑酸作用起效快；③ 半
衰期相对较长，24 h 持续抑酸，昼夜均 可维持较高的抑酸水平，NAB 短；④ 疗 效确切，个体差异小：药物代谢对
PPI 在医院消化系统用药约占 75.5%的份额，PPI 的用药频度呈快速上升趋势， 伴随着 PPI 的长期、大量应用，以及应用人群的不断扩大，一些新的严重的不 良反应逐步被发现。为提高该类药物的合理使用，故在此与大家共同学习。
目录
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类 H2 受体拮抗剂药理作用比较 质子泵抑制剂分类及作用特点 第一代质子泵抑制剂作用特点 第二代质子泵抑制剂作用特点 质子泵抑制剂的不良反应
拮抗剂
( H 2 RA) 种类 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
和罗尼替丁等
抑
酸分 药类
质子泵 抑制剂 ( PPI)
机制 种类
作用于胃壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶 H+-K+-ATP 酶，使其不可逆性失活，从而抑制胃 酸分泌，抑酸作用强而持久，疗效优于 H 2 RA
奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、 雷贝拉唑、右兰索拉唑等
雷尼替丁 抑酸作用是西咪替丁的5 ～12 倍， 作用时间维持 8 ～ 12 h
法莫替丁 抑酸作用比西咪替丁强 20 倍，作 用时间可达 12 h 以上
提示
夜间胃液酸度在消化性溃疡，尤其是十二指肠溃疡的发
病机制中发挥重要作用。夜间给予 H 2 RA 可有效抑制胃酸 分泌。白天服用 PPI，睡前加服 H 2 RA，可使夜间酸突破的 发生率明显降低，达到持续抑制胃酸，加速溃疡愈合的目的
抗酸药和抑酸药 在酸相关性疾病中的应用
前言 酸相关性疾病是指一类与酸攻击作用密切相关的上消化道疾病，包括消
化不良、胃食管反流病以及消化性溃疡等。以往常用的抑酸药为 H2 受体拮抗 剂( H 2 RA) ，但疗效不甚理想，质子泵抑制剂( PPI) 的问世为酸相关性疾病的 治疗提供了新途径。
质子泵抑制剂是目前医院应用最为广泛的药物之一，我国有研究报道，
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质子泵抑制剂分类及作用特点
质子泵抑制剂
第一代质子泵抑制剂 第二代质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑
优点：第一代 PPI经济，花费少，目前已 广泛应用于临床。
不足：药动学及药效学方面的局限性， 包括起效缓慢、生物利用度低、半衰期 短、效果不持久，夜间酸突破、不稳定 性，抑酸效果受给药时间及食物的影响、 依赖 CYP450 酶代谢、药物的相互作用及 疗效的个体差异等。第一代 PPI因为可以 引起胃排空延迟、壁细胞肿胀和明显的 停药后胃酸分泌反弹，所以临床应用有 局限性。
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抑酸药的药理作用比较
西咪替丁
能抑制肝脏细胞色素 P450( CYP450)
的活性，与华法林、苯妥英钠、苯巴比 服用 300 mg 平均峰浓度为 1． 44
妥、茶碱、氯吡格雷等药物均可相互作 μg/mL，可抑制 50%基础胃酸分泌
用，合用时需调整剂量。
达4 ～5 h
对肝药酶影响较弱 对肝药酶几乎无影响
药物预防应激性溃疡（SU）的指征 抗血小板药物相关的应激性溃疡的防治
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抗酸药、抑酸药的作用机制和种类
抗酸药是通过降低胃内酸度，从而降低胃蛋白酶活性，减
抗 酸
机制
弱胃液消化作用的药物，为弱影碱响性抗，酸口药服疗后效能的直因接素中主和要胃 酸，减轻或消除其对溃疡面的刺包激括和药腐物蚀中作和用能。力、胃酸
分泌和排空速率，延长药物
药
种类
碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝、在三胃硅部酸作镁用、时铝间碳可酸增镁强等疗效。
联用抗胆碱能药物可延长胃排空时间。 增加给药频次的疗效优于增加单次给药剂量。
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抗酸药、抑酸药的作用机制和种类
机制 竞争性拮抗 H 2 受体，抑制组胺、五肽胃泌素、
H2 受体
M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌
CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多 态性的影响；⑤ 与其他药物之间无相互
影响；⑥ 不良反应少。
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服药 时间
第一代质子泵抑制剂作用特点
由于 PPI 对胃壁细胞膜上的“活性泵”有抑制作用，对胞质内 的“静息泵”无影响，而质子泵再生主要在夜间完成，因此早晨服
用药物效果最佳。其次，PPI 为短半衰期药物，食物的刺激可使 “静息泵”向“活性泵”转化，因此最佳服药时间为早餐前半小时 左右，使质子泵转化峰与 PPI 吸收峰相重叠，达到最大抑酸效果。