外周神经系统药理
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优点：①内脏血管舒张，重要脏器血供↑
②增加肾血流量和肾小环滤过率，改善肾功
能;③对心脏作用温和，不易引起心律失常 2.急性肾衰：与利尿药合用。
2006.2
13
[不良反应] 较轻，偶见恶心、呕吐.剂量过大, 出现心动过速和心律失常等
小结 肾上腺素受体激动药
第一节、分类
第二节、α,β受体激动药 肾上腺素 麻黄素 多巴胺
α1α2
ISO
OH OH OH H CH(CH) β1 β 2
多巴胺
OH OH H H H
Dαβ
多巴酚丁胺 OH OH H H3 CH3CH2(CH2) 2β1
间羟胺
OH H OH CH3 H
α1α2
去氧肾上腺素 OH H OH H CH3
α1
甲氧明
OCH3 OCH3 OH CH3 H
α1
麻黄碱
H H OH CH3 CH3 αβ
血,对抗药:硝酸酯类,硝普钠, α阻断药
高血压、器质性心脏病、冠心病、甲亢等禁用
[药物相互作用]不与全麻药合用; 不与丙米嗪合
用;2不006.2与普萘洛尔合用
10
麻黄碱（ephedrine） 麻黄中提取的生物碱,也可人工合成
[药理作用] ↑α、β受体，↑NA释放， 特点:①CNS↑显著, 引起不安、失眠
②心血管：拟AD弱、久, BP↑维持3～6h ③↓支气管平滑肌, 起效慢而弱； ④有快速耐受性。
[临床应用] 1. 治疗轻症支气管哮喘和预防哮喘发作 2. 防治低血压，腰麻时的低血压。
3. 解除鼻塞，缓解寻麻疹， 4. 尿失禁和遗尿 [不良反应] 失眠、震颤、头痛、心悸、出汗等
2006.2
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多巴胺（dopamine）
第十九章 肾上腺素受体激动药 第一节 化学和构效关系及分类 第二节 αβ受体激动药 肾上腺素 多巴胺 第三节 α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素
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1
第十九章 肾上腺素受体激动药 -拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)
本 类 作 用 与 AD 相 似 , 又 称 为 拟 肾 上 腺 素 药 化构属胺类，又称为拟交感胺本类作用基本相 似;强度,维持时间及对受体的选择性不同
A.↑β2 明显松弛
平喘
B. 抑制肥大细胞释放过敏物质
C.↑α1 血管收缩,毛细血管通透性↓,水肿↓ 2)胃肠平滑肌抑制:原因 激动αβ受体
激动突前α2,ACh ↓
扩约肌:张力↑,痉挛时张力↓
3) 膀胱:β2 ↑逼尿肌↓,α↑扩约肌↓尿潴溜
4) 眼睛:滴眼降低眼压 子宫平滑肌↓
5.代谢:↑α和β2受体,促进肝糖元和脂肪分
解.抑制INS和抑制组织摄取GS 血糖↑
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6. CNS 兴奋作用较弱;腺体↓
[临床应用]
1. 心脏骤停
2. 过敏性休克 (休克+哮喘)
3. 支气管哮喘及血清病样反应
4. 与局麻药配伍(4mg%)及局部止血 如鼻粘膜和齿龈出血
[不良反应]
心悸、头痛和BP↑等.致心律失常, 心室纤颤,脑溢
第一节化学和构效关系及分类 基本结构；β-苯乙胺
化学分类: 1.儿茶酚胺类:如去甲肾上腺素、肾上腺素等 2.非儿茶酚胺类:如麻黄碱、去氧肾上腺素等
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表19-1 拟肾上腺素药的化学结构和分类
药物
CH — CH — NH2 受体选择性
AD
OH OH OH H CH3
αβ
NA
OH OH OH H H
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4
第二节 α,β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,AD,epinephrine）
肾上腺髓质激素,药用从动物肾上腺提取或
人工合成,性质不稳定，碱性环境易氧化
[药动学]
1. 吸收:P.O无效;H 注射吸收缓慢,作用维持1h;
I.M吸收较快,作用维持10-30min.
2. 分布:肾上腺,心脏等效应器,但不易透过BBB,
是中枢神经递质。药用人工合成品
[药动学] 与AD相似.无中枢作用
[作用] ↑DA、α,β1受体, 对β2弱 ↑NA释放 1. 心脏 ↑β1 心力↑,心CO↑,对心率影响小 2. 血管与血压
小量:↑DAR 扩张肾、肠系膜血管和冠脉,使
用于低排出量伴肾功损害舒,张压不变
中量:↑β1 ↑CO和心率,血压可升高,舒张压 不变或变化不明显
管前小动脉,及静脉和大动脉
↑α1 皮肤粘膜血管明显收缩
BP↑
腹腔内脏血管收缩
↑β2骨骼肌血管,冠脉扩张
BP↓
脑和肺血管被动扩张
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↑α1 肾脏血管阻力增加,血流减少40%,肾素↑
冠脉血流增加 原因:1.舒张期延长 2.心力增强, 耗氧增加,腺苷含量增加.
3. 血压：与剂量密切相关。 S.c 0.5～1mg, 心脏兴奋，输出量增加, 故
收缩压升高，血管收缩，舒张压升高, 骨 骼肌血管扩张作用强, 故舒张压不变或下 降,平均血压略有增高.脉压差增大 较大量iv时，皮肤粘膜和内脏血管强烈收缩, 故收缩压与舒张压均升高，
ห้องสมุดไป่ตู้
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大剂量（50-70μg/kg）iv后BP呈双相效应 ↑β2肾素分泌↑
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4.平滑肌
1)支气管平滑肌松弛:
沙丁胺醇 CH2OH OH OH H C (CH3) β2
特布他林
OH OH OH H (CH3)3 β2
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药理学根据药物对受体的选择性不同分类 一、α,β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素 二、α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林 α2激动药 羟甲唑啉 阿可乐定 中枢性α2激动药 可乐定 甲基多巴 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇
3. 消除: 摄取1和2方式
经COMT与MAO灭活方式.
产物: 3—甲氧—4—羟扁桃酸,由肾脏排出。
4.排泄:用药96h后,尿中排泄50%以下
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[药理作用]↑α及β受体,产生α和β型效应
1.心脏
心力↑ 心肌耗氧↑
↑β1 心率↑ 心CO↑ BP↑ 自律性↑ 心律失常
传导↑
2.血管 ↑α和β受体 主要收缩小动脉,毛细血
大量:↑β1 α 促NA释放，心脏↑，皮肤粘 膜,骨肌血管收缩,BP↑,
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3. 肾脏 ↑DA 肾血管舒张，肾血流和小球滤过率↑ 直接排钠利尿作用
大剂量↑α, 肾血管收缩,肾血流量减少
[临床应用] 1.各种休克：如感染中毒性、出血性和心源
性休克.对伴有心力减弱及尿量减少而血容量已 补足的休克患者,疗效较好
第三节、α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林
②增加肾血流量和肾小环滤过率，改善肾功
能;③对心脏作用温和，不易引起心律失常 2.急性肾衰：与利尿药合用。
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[不良反应] 较轻，偶见恶心、呕吐.剂量过大, 出现心动过速和心律失常等
小结 肾上腺素受体激动药
第一节、分类
第二节、α,β受体激动药 肾上腺素 麻黄素 多巴胺
α1α2
ISO
OH OH OH H CH(CH) β1 β 2
多巴胺
OH OH H H H
Dαβ
多巴酚丁胺 OH OH H H3 CH3CH2(CH2) 2β1
间羟胺
OH H OH CH3 H
α1α2
去氧肾上腺素 OH H OH H CH3
α1
甲氧明
OCH3 OCH3 OH CH3 H
α1
麻黄碱
H H OH CH3 CH3 αβ
血,对抗药:硝酸酯类,硝普钠, α阻断药
高血压、器质性心脏病、冠心病、甲亢等禁用
[药物相互作用]不与全麻药合用; 不与丙米嗪合
用;2不006.2与普萘洛尔合用
10
麻黄碱（ephedrine） 麻黄中提取的生物碱,也可人工合成
[药理作用] ↑α、β受体，↑NA释放， 特点:①CNS↑显著, 引起不安、失眠
②心血管：拟AD弱、久, BP↑维持3～6h ③↓支气管平滑肌, 起效慢而弱； ④有快速耐受性。
[临床应用] 1. 治疗轻症支气管哮喘和预防哮喘发作 2. 防治低血压，腰麻时的低血压。
3. 解除鼻塞，缓解寻麻疹， 4. 尿失禁和遗尿 [不良反应] 失眠、震颤、头痛、心悸、出汗等
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多巴胺（dopamine）
第十九章 肾上腺素受体激动药 第一节 化学和构效关系及分类 第二节 αβ受体激动药 肾上腺素 多巴胺 第三节 α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 第四节 β受体激动药 异丙肾上腺素
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第十九章 肾上腺素受体激动药 -拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)
本 类 作 用 与 AD 相 似 , 又 称 为 拟 肾 上 腺 素 药 化构属胺类，又称为拟交感胺本类作用基本相 似;强度,维持时间及对受体的选择性不同
A.↑β2 明显松弛
平喘
B. 抑制肥大细胞释放过敏物质
C.↑α1 血管收缩,毛细血管通透性↓,水肿↓ 2)胃肠平滑肌抑制:原因 激动αβ受体
激动突前α2,ACh ↓
扩约肌:张力↑,痉挛时张力↓
3) 膀胱:β2 ↑逼尿肌↓,α↑扩约肌↓尿潴溜
4) 眼睛:滴眼降低眼压 子宫平滑肌↓
5.代谢:↑α和β2受体,促进肝糖元和脂肪分
解.抑制INS和抑制组织摄取GS 血糖↑
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6. CNS 兴奋作用较弱;腺体↓
[临床应用]
1. 心脏骤停
2. 过敏性休克 (休克+哮喘)
3. 支气管哮喘及血清病样反应
4. 与局麻药配伍(4mg%)及局部止血 如鼻粘膜和齿龈出血
[不良反应]
心悸、头痛和BP↑等.致心律失常, 心室纤颤,脑溢
第一节化学和构效关系及分类 基本结构；β-苯乙胺
化学分类: 1.儿茶酚胺类:如去甲肾上腺素、肾上腺素等 2.非儿茶酚胺类:如麻黄碱、去氧肾上腺素等
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表19-1 拟肾上腺素药的化学结构和分类
药物
CH — CH — NH2 受体选择性
AD
OH OH OH H CH3
αβ
NA
OH OH OH H H
2006.2
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第二节 α,β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,AD,epinephrine）
肾上腺髓质激素,药用从动物肾上腺提取或
人工合成,性质不稳定，碱性环境易氧化
[药动学]
1. 吸收:P.O无效;H 注射吸收缓慢,作用维持1h;
I.M吸收较快,作用维持10-30min.
2. 分布:肾上腺,心脏等效应器,但不易透过BBB,
是中枢神经递质。药用人工合成品
[药动学] 与AD相似.无中枢作用
[作用] ↑DA、α,β1受体, 对β2弱 ↑NA释放 1. 心脏 ↑β1 心力↑,心CO↑,对心率影响小 2. 血管与血压
小量:↑DAR 扩张肾、肠系膜血管和冠脉,使
用于低排出量伴肾功损害舒,张压不变
中量:↑β1 ↑CO和心率,血压可升高,舒张压 不变或变化不明显
管前小动脉,及静脉和大动脉
↑α1 皮肤粘膜血管明显收缩
BP↑
腹腔内脏血管收缩
↑β2骨骼肌血管,冠脉扩张
BP↓
脑和肺血管被动扩张
2006.2
6
↑α1 肾脏血管阻力增加,血流减少40%,肾素↑
冠脉血流增加 原因:1.舒张期延长 2.心力增强, 耗氧增加,腺苷含量增加.
3. 血压：与剂量密切相关。 S.c 0.5～1mg, 心脏兴奋，输出量增加, 故
收缩压升高，血管收缩，舒张压升高, 骨 骼肌血管扩张作用强, 故舒张压不变或下 降,平均血压略有增高.脉压差增大 较大量iv时，皮肤粘膜和内脏血管强烈收缩, 故收缩压与舒张压均升高，
ห้องสมุดไป่ตู้
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大剂量（50-70μg/kg）iv后BP呈双相效应 ↑β2肾素分泌↑
2006.2
8
4.平滑肌
1)支气管平滑肌松弛:
沙丁胺醇 CH2OH OH OH H C (CH3) β2
特布他林
OH OH OH H (CH3)3 β2
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药理学根据药物对受体的选择性不同分类 一、α,β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄素 二、α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林 α2激动药 羟甲唑啉 阿可乐定 中枢性α2激动药 可乐定 甲基多巴 三、β受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇
3. 消除: 摄取1和2方式
经COMT与MAO灭活方式.
产物: 3—甲氧—4—羟扁桃酸,由肾脏排出。
4.排泄:用药96h后,尿中排泄50%以下
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5
[药理作用]↑α及β受体,产生α和β型效应
1.心脏
心力↑ 心肌耗氧↑
↑β1 心率↑ 心CO↑ BP↑ 自律性↑ 心律失常
传导↑
2.血管 ↑α和β受体 主要收缩小动脉,毛细血
大量:↑β1 α 促NA释放，心脏↑，皮肤粘 膜,骨肌血管收缩,BP↑,
2006.2
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3. 肾脏 ↑DA 肾血管舒张，肾血流和小球滤过率↑ 直接排钠利尿作用
大剂量↑α, 肾血管收缩,肾血流量减少
[临床应用] 1.各种休克：如感染中毒性、出血性和心源
性休克.对伴有心力减弱及尿量减少而血容量已 补足的休克患者,疗效较好
第三节、α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林