临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录
国家基本药物用药指导(七)喹诺酮类药物
国家基本药物用药指导（七）喹诺酮类药物BIAOZHUN.FANGAN.ZHINAN|标准?方案?指南国家基本药物用药指导(七)【药物类别】合成的抗菌药物【适应证】是主要用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用.按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一,二,三代:①第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌,痢疾杆菌,克雷白杆菌,少部分变形杆菌有抗菌作用.包括萘啶酸,吡咯酸等,因疗效不佳,现已少用.②第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属,枸橼酸杆菌,铜绿假单胞菌,沙雷杆菌也有一定抗菌作用.国内主要的品种是吡哌酸.③第三代喹诺酮类,抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强.第三代喹诺酮类在临床上比较常用,如诺氟沙星,氧氟沙星,左氧氟沙星,依诺沙星,环丙沙星等.【注意事项】1.对本类药物过敏者禁用.2.肾衰竭及严重肝功能不全者需要调整剂量应用.3.因本类药物可引起颅内压升高,导致晕厥和精神症状,如颤抖,不安,头晕,幻觉等,故癫痫或其他神经系统疾病患者慎用.4.服用本类药物可能导致对日光的异常敏感,因此在服药期间应避免日光,即使是戴太阳镜也不能消除日光的作用.喹诺酮类药物5.同其他抗感染药物一样,喹诺酮类药物可加重结肠炎症状.6.长期使用喹诺酮类药物可导致真菌过度生长.7.本类药物可影响软骨发育,孕妇,未成年儿童应慎用.8.可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生.9.大剂量或长期应用本类药物易致肝损害.【不良反应】1.胃肠道反应:恶心,呕吐,不适,疼痛,腹泻或便秘等.2.中枢反应:头痛,头晕,睡眠不良等,并可致抑郁,梦魇等精神症状.3.其他反应:偶见心悸,听力丧失,发热,眼痛,鼻出血等症状. 【新用】1.恶性疟疾:诺氟沙星0.4g,2次/d,服药3d,疗效与青蒿素相似.2.伤寒:诺氟沙星成人0.3～0.4g,/],JL20～25mg/(kg-d),3次/d,可作为首选药,疗效优于氯霉素.3.霍乱:口服环丙沙星250mg,1次/d,疗效优于四环素,但预防作用不明显.4.系统性红斑狼疮合并大肠杆菌败血症:诺氟沙星0.2g,4次/d,服药14d.5.痤疮:氧氟沙星0.1g,2次/d口服;配合0.5%红霉素眼膏外用, 2次/d.6.肺结核:氧氟沙星0.3-0.4g,2次/d,与抗结核药联用.也可用环丙沙星,帕氟沙星或氟罗沙星等.7.十二指肠溃疡:诺氟沙星0.3g,3次/d;配合常规治疗,可杀灭幽门螺杆菌.【联用与配伍禁忌】1.可与喹诺酮类联用的药物:大多数抗生素与氟喹诺酮类联用能产生协同作用,并可减少耐药菌株出现.2.不宜与喹诺酮类联用的药物:碱性药物,抗胆碱药及H,一受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少,应避免同服.利福平,氯霉素均可使本类药物的作用降低或完全消失.氟喹诺酮类与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应.其他应避免与本类药物联用的药物还有:非甾体类抗炎药,华法林,钙剂,两性霉素B,硫糖铝,卡马西平,苯妥英钠等.3.配伍禁忌:环丙沙星与克林霉素配伍立即产生沉淀;与氨茶碱配伍24h内产生沉淀;与速尿,肝素,苯妥英钠配伍产生沉淀;与碳酸氢钠,氢化可的松产生反应.4.与食物的相互作用:洛美沙星,左氧氟沙星不推荐与食物同铅治疗.驱铅治疗时应注意:①使用口服驱铅药物前应确保脱离污染源,否则会导致消化道内铅的吸收增加;②缺铁患儿应先补充铁剂后再行驱铅治疗,因缺铁会影响驱铅治疗的效果.驱铅治疗首选二巯丁二酸,对无法完全脱离铅污染环境的儿童则应采用依地酸钙钠进行治疗.连续驱铅治疗3个疗程后,应检测血中铁,锌,钙等微量元素水平,及时予以补充.并严密观察治疗效果.中国实用乡村医生杂志2007年第7期(第74If)健康话题fJIANKANGHUAT|女性常用的避孕措施邢素彦赵鸽王}苷(1.辽宁省沈阳市干洪区人民医院妇产科,110I41;2.中国医科大学临床医学专业;j.中国医科大学附属盛京医院妇产科)李女士刚刚因为意外妊娠而第5次行人工流产术,正在家休息.在询问中得知,李女士今年54岁,结婚9年,26岁初产,育有1子,夫妻关系和睦;14岁月经初潮,每28～50d来月经,每次持续5d,经量正常,无血块及痛经史;孕4产1,共行5次人工流产术.李女士生育前未采取避孕措施,在生完孩子后也未向有关医生咨询避孕的方法,而是按老人说的办法,于每次性交之后立即用水,肥皂液冲洗阴道,以为这样可以冲走精子,防止妊娠.在这个案例中,李女士未采取正规的避孕措施,这是多次意外妊娠的主要原因,但同时也要注意,李女士在多次人工流产术后,均未从医生那里得到确切的关于避孕措施的指导.现在我们就来谈一谈关于女性避孕的话题.女性避孕方法较多,常用的有工具避孕,药物避孕,安全期避孕,输卵管结扎等.育龄夫妇应及时在医生的帮助和指导下了解并确定采取何种节育方法,并落实实施.1常用的避孕方法1.1药物避孕避孕药的种类很多,有短效避孕药,长效避孕药,探亲避孕药,皮下埋植避孕药,外用避孕药等.适应证:生育年龄的健康妇女均可服用.禁忌证:①严重心血管疾病者;②急,慢性肝炎或肾炎者;③血液病或血栓性疾病者;④内分泌疾病,如糖尿病需要用胰岛素控制者,甲状腺功能亢进者;⑤恶性肿瘤,癌前病变,服;依诺沙星,氧氟沙星和诺氟沙星必须与食物分开,即饭前1h或饭后2h服用;环丙沙星虽可在任何时间服用,但最好在饭前1h或饭后2h服用.【常用药物】纳入国家基本药物目录》中的喹诺酮类药物有4种.1.莫西沙星(别名:拜复乐)成人口服和静脉滴注均为400mg/次,1 次/d.口服药物的时间不受饮食影响,静脉滴注的时间应≥90min.治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定,推荐治疗时间:慢性气管炎急性发作5d;社区获得纳入国家基本药物目录》中的其他抗微生物药只有1种,即临床很常用的小檗碱(别名:黄连素).本品是一种抗感染的植物药制剂,为毛茛科植物黄连的根茎中所含的一种主要生物碱,可由黄性肺炎7～14d(推荐序贯给药,即静脉给药后继续口服用药);急性窦炎7d;皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7d.疗程最长14d.儿童和青少年禁用.2.诺氟沙星(别名:氟哌酸)口服:成人0.1～0.2g/次,3～4次/d.空腹服药吸收较好.一般疗程3～8d,少数病例可达3周.对于慢性泌尿道感染病例,可先用一般量2周,再减量为0.2g/d,睡前服用,持续数月.注射剂用于严重病例及不能口服者.用量:0.2～0.4g/次,1次/12h.将一次量加其他抗微生物药连,黄柏或三棵针提取,也可人工合成.本品对细菌只有弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌等引起的肠道感染(包括菌痢),眼结膜炎,化脓性中耳炎等有效.用法:口服,0.1～0.3 ZHOIVGGUOSHIYOIVGXIAIVGCUlVYISHEIVGZAZHI2007.,4(7) 于输液中,滴注1h.3.左氧氟沙星(别名:可乐必妥,利复星)口服:成人0.1g/次,2次/d,根据感染程度可增量,最多0.2g/次,3次/d.疗程一般7～14d,尿路感染者疗程可3～5d.静脉滴注:成人一般为0.1～0.2g/次,2次/d,或遵医嘱.4.氧氟沙星(别名:氟嗪酸)口服:成人0.2～0.6mg/d,分2次服用,可根据病情适当调整剂量,疗程一般5～14d.静脉滴注给药:0.4g/次,1次/12h,以适量输液稀释,滴注1h.g/次,0.3～0.9g/d.本品口服吸收不良,仅作用于消化道.由于本品有一受体阻滞作用,可引起意外反应,故不宜注射用药.(本刊编辑部选编)。
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症
喹诺酮类药物的适应症、注意事项、不良反应及禁忌症标签：喹诺酮类；适应症目前临床常用喹诺酮类药物有以下几类：第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。
第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。
第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。
第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。
近年来研制的新品种对肺炎球菌，化脓性链球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床的有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
1适应症1.1泌尿生殖系统感染本类药物可用于肠杆菌科西菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。
1.2呼吸道感染环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。
1.3伤寒沙门菌感染在成人患者中本类药物可首选。
1.4志贺菌属肠道感染。
1.5腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。
1.6甲氧西林敏感葡萄球菌属感染本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。
1.7联合用药部分品种可于其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌感染的二线用药。
2注意事项①对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
②18周岁以下未成年及老年患者避免使用本类药物，因为本类药物可引起软骨关节损伤，还可以影响钙的吸收，所以18岁以下及老年人禁用本类药物。
③妊娠及哺乳期患者避免应用本类药物，因本类药物可以通过胎盘及乳汁进入胎儿及乳儿体内引起不良反应。
喹诺酮类药物相互作用
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四代喹诺酮药物比较
第一代
药动学 特点
血药浓度低 组织浓度低
第二代
血药浓度低 尿药浓度高
抗菌谱
大多数G－菌
大多数G－菌、 部分G＋菌、铜绿
抗菌 强度 ＋
＋＋
第三代
血药浓度高 组织分布广 半衰期长
G－、G＋、铜绿、 衣原体、支原体、军
团菌、分枝杆菌
＋＋ ＋
第四代
吸收快
G－、G＋、铜绿、衣原
组织分布广 体、支原体、军团菌、
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关节病变
儿童用药的合理性
➢ 学者观点：不宜用于18岁下骨髂生长发育尚未完全儿童患者，但在目前尚 无其他有效安全治疗药物的感染患者，可充分权衡利弊后采用，如假单胞 菌感染引起儿童肺囊性纤维化（目前氟喹诺酮在儿科领域应用的有关资料 主要是关于环丙沙星的），但尚需进行严格对照试验，以确定其治疗作用 和远期安全性(骨、关节)。 其他应用：治疗其他疗法难以对付的重度感染，如伤寒发热、志贺菌性 痢疾和肠杆菌脑膜炎。
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中枢神经系统ADR
相关性： ➢ 与剂量，基础性疾病，性别（男﹥女），年龄有关。 ➢ 与7位侧链结构有关。 ➢ 进餐后和睡觉前服药可明显降低眩晕和头痛的发生率。 常见药物：曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星 ➢ 发生率:曲伐沙星>诺氟沙星，加替沙星，莫西沙星>司帕沙星>环丙
沙星>氧氟沙星>左氧氟沙星。 危险人群：合用NSAID或CYP450抑制剂，有精神病史、癫痫史、脑血
等。
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起源及发展简史
Naildixic Acid 萘啶酸
Flumequine 氟甲喹
CIPRO® 环丙沙星
FLOXIN® 氧氟沙星
1962
喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
喹诺酮类抗菌药物选药原则：
1. 肺炎链球菌，应优先选用莫西沙星、加替沙星等药物，以 降低细菌出现耐药性的几率；
2. 流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌引起的感染时，可选用左氧氟 沙星等；
3. 致病菌为铜绿假单胞菌时，首选环丙沙星，左氧氟沙星； 4. 大肠杆菌所致感染，除非有药敏试验支持，否则不首选喹
诺酮类药物。
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4.肝损害
表现:肝酶（AST、ALT、ALP）升高 机制:N1位取代基2、4二氟苯基是导致肝毒性的一个重要因素 排序：对CYP450抑制能力的强弱排序依次为依诺沙星>环丙沙 星>诺氟沙星>洛美沙星>氧氟沙星>氟罗沙星>左氧氟沙星>司 帕沙星>加替沙星和莫西沙星 预防：及时监测肝功能
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要时给予抗感染治疗，可减轻因跟腱炎性渗出而引起的肿胀和疼痛及防 止继发感染；局部热敷促进炎症吸收等
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喹诺酮类药物的不良反应较多且严重，作为
医师，在患者用药期间，应注意：
1. 结合病情，给予适当的用药教育，包括用法用量、用药注意 事项等；
2. 若病人用药后出现不良反应，应及时采取相应措施，若反应 严重，应当停药，并及时抢救；
5.肾损害
表现：血肌酐轻度升高，严重的可引起结晶尿 机制：喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶 预防：最好保持每日尿量1500mL以上（50岁以上，尤其65 岁以上的患者）
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6.心脏毒性：
表现：可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速（TdP）等。 机制：由于其阻滞了心脏阀门钾通道，特别是延迟整流性钾通道的快速 成分 排序：毒性强弱：格帕沙星、司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟 沙星＞环丙沙星 处理：停药，监测心电图，静脉注射10％硫酸镁1～2g，5～10min 内注 射完，必要时15min后重复1～2次；如TdP停止发作，可持续静脉滴注硫 酸镁3～20 mg/min，直至QT间期缩短至500ms左右。也可用异丙肾上腺 素1～4ug/min，持续静脉滴注，维持心率在每分钟100次左右。上述治 疗无效，可采用人工临时心脏起搏器。
喹诺酮类药物的特点_应用及使用注意事项
誅兽药喹诺酮类药物是指人工合成的含有42喹酮母核的抗菌药物。
具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，是近年来迅速发展起来的抗菌药物，在临床上的应用也越来越广泛。
但是该类药物所引起的不良反应及禁忌症亦多，临床医务人员必须熟悉这类药物，才可充分发挥其治疗作用。
1特点喹诺酮类药物作用靶位是DNA促旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
从化学结构看，喹诺酮类药物大体分为奈啶酸类、吡啶并嘧啶酸类、喹啉酸类和噌啉酸类。
喹诺酮类药物按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为1~3代。
第3代喹诺酮类由于其结构上在奈啶环的6位处引入了氟原子，在7位上都连有哌嗪环，因而统称氟喹诺酮类。
由于传统的分类方法临床意义不大，目前已被新的分类方法所代替。
第1代，奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰氏阴性菌（假单胞菌除外），临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代，诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星作用于革兰氏阴性菌、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
临床适应于治疗尿道感染、肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代，左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用是在第2代基础上扩大了对革兰氏阳性细菌的抗菌谱和抗菌活性。
第4代，曲伐沙星是在第3代基础上增加了抗厌氧菌的作用。
喹诺酮类药物的杀菌作用具有浓度依赖性，尤其是当血清药物浓度达到其最小抑制浓度30倍时，这种杀菌活性最显著。
但若药物浓度更高，则不利于抑制RNA和蛋白质合成，故杀菌作用反而会降低。
喹诺酮类药物口服吸收良好，口服给药达到的血药浓度可与静脉注射用药相媲美。
绝大多数喹诺酮类药物经肾排泄，然而司帕沙星、莫西沙星和曲伐沙星则通过肝脏排泄。
为避免毒性，对有肝肾功能损害患畜，喹诺酮类药物用药剂量应予调整。
绝大多数喹诺酮类药物不会因为同时进食而致吸收降低。
2应用2.1预防用药一般情况下，不主张预防用药。
喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
河南大学淮河医院
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分类
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β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
喹诺酮类抗菌药物_OK
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硝基呋喃类抗菌药物
• 抗菌普广 • 细菌不易产生耐药性 • 口服后血药浓度低，不适用于全身感染 • 主要用于治疗泌尿道感染
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硝基呋喃类抗菌药物
• 呋喃妥因（呋喃坦啶）：酸性尿中活性强，主要用于敏感细菌所致的泌尿道 感染
• 呋喃唑酮（痢特灵）：肠内浓度高，主要用于细菌性痢疾 • 呋喃西林：局部外用于伤口、创面、皮肤等感染
肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属等）所致泌尿道 感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道 感染、及骨、关节、软组织感染。
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喹诺酮类作用机制
• 喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）及解链酶 （拓扑异构酶Ⅳ），喹诺酮类药物抑制细菌的回旋酶和解链酶，阻碍细菌 DNA合成，导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，故喹诺酮 类对细菌选择性高，不良反应少。
潜在光毒性很低，口服吸收迅速，给药不受进食影响，吸 收率75％～85％，血浆半衰期11～15h，同服二、三阶阳 离子抗酸药可明显减少吸收
抗菌普广，但对萘甲氧西林的葡萄球菌（MRS）作用较弱， 主要用于耐青霉素的肺炎链球菌所致的呼吸道感染，轻、 中度社区获得性肺炎
储藏：不要冷藏或冷冻，冷藏可发生沉淀，室温下可再溶
• 氧氟沙星：痰中浓度 高，胆汁中浓度约为 血药浓度的7倍左右
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喹诺酮类常用药物、各自特点
• 洛美沙星：体内分布广， • 司帕沙星：为长效品
组织穿透性好，在皮肤、 痰液、扁桃体、前列腺、 胆囊、泪液、唾液和齿 龈等组织药物浓度均达 到或高于血药浓度。可
种，血浆半衰期达 16h，主要经胆道及 尿路排出体外，正常 人服药后72h尿中排
• 抗菌普广、抗菌作用强，对大多数肠杆菌科细菌（Gˉ） 如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、 志贺菌属、沙门氏菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜 绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性， 对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球 菌、溶血性链球菌等阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也 有良好的抗菌作用，但对厌氧菌、肠球菌作用较弱
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点（一）喹诺酮分类及特征按照化学结构分类，喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星，这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物，主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素。
可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌得效力，对肠杆菌科得细菌非常敏感，因为它得毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现得吡哌酸，同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区与院内得肺炎得治疗，以及泌尿生殖道感染得治疗，还有消化道系统感染得治疗。
到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用，以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性，它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到得萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星，到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用，变化不大，但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物，还有第四代得喹诺酮类药物，对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用，它得抗菌谱增加了，所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了，比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
喹诺酮抗菌药物特点及临床应用ppt课件
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喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点
莫西沙星
1）对肠杆科菌属有良好抗菌活性； 2) 对甲氧西林敏感的葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌，有高度活
性； 3）对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差； 4）对支原体，衣原体，军团菌有高度活性，对厌氧菌有良好的抗菌作用； 5）对肺炎链球菌的活性是环丙沙星和左氧氟沙星活性的4-64 倍；对金
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喹诺酮类抗菌药构效关系
萘啶酸
吡哌酸
曲伐沙星
安全性方面：母核8位氮原子的喹诺酮药物的严重不良反应发生率将提高。
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喹诺酮类抗菌药构效关系
氧氟沙星
左氧氟沙星
噁嗪环使水溶性增加，F提高。
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四、喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点
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喹诺酮类抗菌药物制剂特点和临床选择特点
1.抗菌谱
第一代
•抗菌谱较窄，仅对大肠埃希菌、变性杆菌属、沙门菌属和志贺菌属的 部分菌株有抗菌作用。
简介
萘啶酸 吡哌酸
1962 1975
只抗G-杆菌，作用较弱，用于肠道、尿路感染 只抗G-杆菌，作用较萘啶酸强，用于肠道、尿路感染
诺氟沙星
1978
第一个氟喹诺酮，广谱（厌氧菌无效），吸收差，只用于肠道 及尿路感染
依诺沙星 氧氟沙星
1981 1981
环丙沙星
1983
氟罗沙星
1986
左氧氟沙星 1992
抗G-杆菌，对G+菌作用较弱，对厌氧菌无效
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喹诺酮类抗菌药物的不良反应
2.中枢神经系统毒性（<0.5%） 表现：头痛、头晕、焦虑、烦躁、失眠，诱发惊厥、癫痫、精神异常，仅次 于胃肠道。 机制：竞争抑制γ-氨基丁酸（GABA）与突触后受体的结合。 排序：C7位非取代哌嗪侧链>氨基吡咯环侧链>烷基哌嗪侧链； 发生机率:氟罗沙星>曲伐沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>依诺沙 星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星。 危险因素：老年、肾功能不全、既往有癫痫病史，与茶碱、NSAIDs联用。 处理：出现抽搐等立即停药，给予人工辅助呼吸、吸氧，可静脉给予地西泮， 甘露醇等对症处理。
喹诺酮类药物的临床使用及不良反应
喹诺酮类药物的临床使用及不良反应喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌普广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。
标签：安全合理：喹诺酮类药物；耐药在当今国际市场上，喹诺酮类占抗感染药物市场份额的15%左右，并继续以惊人的速度增长。
1985年世界喹诺酮类销售额仅1. 04亿美元，1988年升至10亿美元，1992年达到22亿美元，1996年升至60亿美元，令业内人上刮目相看。
畦诺酮类药物的迅速发展，改变了抗感染药物的市场结构。
1992年美图抗生素市场销售额为60亿美元，其中喹诺酮类占65亿美元，仅次于β内酰胺类药物居第二位；1992年日本口服抗菌药物市场销售额4000亿日元，其中喹诺酮类销售额1400亿日元，占32.5%，已经超过β内酰胺类药物，并至今直占据抗感染药物的最大份额。
在2000年，世界喹诺酮类药物市场占有率达18%，年平均增长8%- 10%，销售额80亿美元以上。
因此，该类药有非常好的发展前景。
众所周知，喹诺酮类药物存在一系列的不良反应，如胃肠道反应、光毒性、过敏反应、血液系统反应、肝肾功损害及软骨损伤等。
如果不能正确合理使用，将会大大降低其药效，影响临床应用，给患者带来不必要的痛苦和损害。
本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等：②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可诱发精神症状；③由于本类药物可诱发癫痫，有癲痫病史暂慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用：⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生：⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
为此，我们参考国内外相关研究文献，针对喹诺酮类药物的安全合理使用从健康教育的角度提出以下意见。
1 注意联合用药和饮食对不同喹诺酮类药物吸收的影响含钙的抗酸药、奶制品和食物对各类喹诺酮药物的吸收有轻微抑制甚至无影响，而含铝、镁的抗酸药物、硫酸铁、硫糖等对其（除氧氟沙星外）吸收有较大抑制作用。
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项
喹诺酮类等其她抗菌药物得作用特点与注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物得作用及特点(一)喹诺酮分类及特征按照化学结构分类,喹诺酮类得药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星与环丙沙星,这就是这节课主要讲到得内容。
其她类得抗菌药物,主要讲大环内酯类得抗菌药物阿奇霉素、可以瞧到喹诺酮类得抗菌药物,从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸,它只具备有抗阴性抗菌得效力,对肠杆菌科得细菌非常敏感,因为它得毒性很大,只用于泌尿系统感染,目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物,上个世纪70年代出现得吡哌酸,同样也就就是革兰氏阴性抗菌活性增强,也主要用于尿道与痢疾,现在使用得量已很少了。
第三代类得抗菌药物就是在上个世纪８0年到90年代出现得,比如诺氟沙星、环丙沙星与左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌得作用就是强得,对阳性球菌也有一定作用,比如说呼吸喹诺酮,它可以用于社区与院内得肺炎得治疗,以及泌尿生殖道感染得治疗,还有消化道系统感染得治疗、到这个世纪新出得第四代得喹诺酮类药物莫西沙星,它在原来得基础上增强了对阳性球菌得作用,以非典型病原体与厌氧菌得抗菌活性,它得抗菌谱更广泛、更全面。
瞧一下不同得喹诺酮类得分类,刚才大概说了一下,对于第一代说到得萘啶酸,第二代有氧氟沙星、吡哌酸与氟洛沙星,到第三代司帕沙星、环丙沙星与帕珠沙星,到第四代得曲伐沙星、莫西沙星与加替沙星。
不同代得喹诺酮类药物它得抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌得作用,变化不大,但就是抗阳性球菌得作用就是一定增加得。
而对于非典型病原体像第三代得喹诺酮类得药物,还有第四代得喹诺酮类药物,对非典型病原体作用就是增加得。
同时也增加了厌氧菌得作用,它得抗菌谱增加了,所以它对于不同部位得感染得应用范围也增加了,比如说像第一代得萘啶酸只应用于泌尿系统感染,而对于第二代它可以用于肠道以及尿道得系统感染,而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染得治疗。
喹诺酮类药物相互作用
所有FQNs都可造成软骨损伤。
代表药物：培氟沙星
儿童用药的合理性
学者观点：不宜用于18岁下骨髂生长发育尚未完全儿童患者，但在目前尚
无其他有效安全治疗药物的感染患者，可充分权衡利弊后采用，如假单胞 菌感染引起儿童肺囊性纤维化（目前氟喹诺酮在儿科领域应用的有关资料
主要是关于环丙沙星的），但尚需进行严格对照试验，以确定其治疗作用
主要致TDP：加替沙星>左氧氟沙星>环丙沙星 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤市。 危险人群：合用可延长QT药(三环类抗抑郁药、胺碘酮、特非那
定、红霉素、西沙比利等)，或引起心动过缓的药物(如普萘洛
尔)，或CYP450抑制剂；电解质紊乱。
CYP450酶：全称“细胞色素P450混合功能氧化酶”。 在CYP450中最重要的是CYP3A4亚族，参与约占该酶系中全部药物代谢的 50%，CYP2D6约占30%，CYP2C9约占10%，CYP1A2约占4%，CYP2A6和 CYP2C19分别约占2%。
药动学 特点 第一代 抗菌谱 大多数G－菌 大多数G－菌、 部分G＋菌、铜绿 G－、G＋、铜绿、 衣原体、支原体、军 团菌、分枝杆菌 G－、G＋、铜绿、衣原 体、支原体、军团菌、 分枝杆菌、厌氧菌 抗菌 强度 ＋ 临床应用 现状 已淘汰 较少 应用 广泛 应用
血药浓度低 组织浓度低
血药浓度低 尿药浓度高 血药浓度高 组织分布广 半衰期长 吸收快 组织分布广 半衰期长
代表药物： F—司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星 Cl—克林沙星 OCH3—加替沙星、莫西沙星、吉米沙星
药物的光毒性比较：
洛美沙星，氟罗沙星>司帕沙星>依诺沙星>克林沙星>曲伐沙星> 加替沙星>莫西沙星>氧氟沙星，环丙沙星，诺氟沙星
喹诺酮类药物的比较与使用注意事项
喹诺酮类药物已成为许多细菌感染的常用药物。本次演讲将会分析不同的喹 诺酮类药物，讲解使用注意事项，并分享喹诺酮类药物研发的现状和未来趋 势。
定义和分类
定义
喹诺酮类药物是一类抗菌药物，用于治疗多种 细菌感染疾病。
分类
喹诺酮类药物分为第一代至第四代，不同代次 间药理作用和耐药性不同。
广泛应用
医院感染
旅行者疾病
喹诺酮类药物是治疗医院感染 的常用药物。例如，呼吸道、 泌尿道和骨科感染等疾病都可 以使用喹诺酮类药物进行治疗。
喹诺酮类药物也常被用于治疗 旅行者腹泻和其他细菌感染疾 病。
动物养殖
喹诺酮类药物也可以用于农业 上动物的细菌感染预防和治疗， 提高动物健康水平。
特点和功效比较
药物代次 第一代 第二代
第三代
第四代
药理作用 杀菌作用 广谱杀菌作用
广谱杀菌作用，杀 灭革兰阴性菌 广谱杀菌作用，对 变态链球菌等多重 耐药菌有效
使用范围
泌尿、肠胃类感染
呼吸道、泌尿、消 化系感染
呼吸道、泌尿、消 化系感染
多种细菌感染，手 术预防性抗菌
抗菌谱 窄 中等
扩大
最大
正确使用的注意事项
1 遵医嘱用药
按照医生的开具指示获 取处方，并按照指示准 确使用。不要轻易更改 药量和药物使用方式。
2 注意避孕
喹诺酮类药物可能会影 响避孕效果，应该采用 另外的避孕措施。
3 不应乱用
喹诺酮类药物不宜用于 治疗病毒性感染、普通 感冒、流感、咽喉炎等 疾病，且不应随意购买 使用。
禁忌症和副作用
1禁Biblioteka 症孕妇、哺乳期妇女、儿童和孕期计划妇女、肝、肾、各种神经病和心血管病病史 患者、对某些成分过敏者禁用。
喹诺酮类药物治疗结核病的作用及注意事项有哪些？
喹诺酮类药物治疗结核病的作用及注意事项有哪些？喹诺酮类药物具有着广谱、口服有效、耐药性产生较小、副作用较少等优点，受到了来自医学界的广泛关注。
而将喹诺酮类药物用在治疗结核病上，不仅能够起到较好的治疗效果，还能够减轻药物对于结核病患者的刺激，已被广泛的应用到结核病治疗中。
那么，大家了解喹诺酮类药物治疗结核病的作用吗？知道喹诺酮药物治疗结核病有哪些注意事项吗？请阅读接下来的文章，寻找问题的答案。
喹诺酮类药物治疗结核病的作用在治疗结核病方面，目前应用最多的药物便是喹诺酮类药物，有莫西沙星、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。
据研究表明，喹诺酮劳累药物在人们的痰、支气管黏膜、肺部等组织的药物浓度会大于血药浓度。
并且，药物还能够穿透细胞膜进入到人体的细胞中。
同时，喹诺酮药物与其他的一些抗结核药物并不存在着交叉耐药性。
因此，将此种药物应用在结核病患者的治疗中十分有效。
此外，喹诺酮类药物作用的靶酶是细菌的DNA回旋酶以及拓扑异构酶。
对于绝大多数的革兰阴性君君来说，DNA回旋酶可以叫做喹诺酮类药物最为主要的靶酶，而对于哪些革兰阳性细菌，喹诺酮类药物会起到抑制细菌的作用。
喹诺酮类药物治疗结核病所产生的不良反应1.胃肠道反应患者会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻以及上腹不适等情况，这也是喹诺酮类药物最常见的不良反应，一般多见于氟罗沙星、培氟沙星以及环丙沙星口服使用时。
2.中枢神经反应部分服用此药的患者会出现兴奋、头痛、头晕、失眠等症状，这主要是由于此种药物能够抑制到患者的中枢神经介质。
中枢神经的不良反应较为常见，仅仅低于消化道不良反应，严重的患者还会出现癫痫样、抽搐以及神志不清的情况，有时还会出现幻听以及幻视，尤其是一些本来就有肾功能不完全以及中枢神经系统疾病的患者，他们容易发生较为严重的中枢神经反应。
3.变态反应比如皮疹、药物热、皮肤瘙痒以及血管神经性水肿等，偶尔患者也会出现过敏性休克的情况。
4.影响软骨发育喹诺酮类药物能够引起软骨损伤。
喹诺酮类药物的合理应用及注意事项
喹诺酮类药物的合理应用及注意事项【关键词】喹诺酮随着医药科学技术的迅速发展，喹诺酮类药物及其各种新药、新制剂大量涌现并进入临床应用，由于其各有优点，且药物所引起的不良反应及禁忌证亦多，临床医务人员必须熟悉这些药物，既可充分发挥这些药物的治疗作用，又可防止药源性疾病的发生。
所以如何既安全又有效地合理应用喹诺酮类药物是临床医务人员所必须掌握的。
1 药理作用通过抑制细菌的DNA促螺旋酶，从而使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成，细菌菌体延伸成丝状和形成液泡，再通过核酸外切酶降解染色体DNA，因而影响了DNA的正常形态与功能，从而阻断DNA的复制，产生杀菌作用［1］。
2 临床优点1 抗菌谱广该类药物对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有明显的抗菌活性［2］，尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强，属于杀菌剂。
该类药物的所有品种，均对肺炎克雷伯菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属和沙雷菌属等肠杆菌科细菌具有强大的抗菌作用;流感杆菌也对此类药物高度敏感。
该类药物对不动杆菌属和铜绿假单胞菌等假单胞菌的抗菌作用比对肠杆菌科细菌的抗菌活性差，但仍然明显优于吡哌酸。
体外实验中，该类药物中对革兰阴性杆菌的抗菌活性以环丙沙星最高，左旋氧氟沙星、氧氟沙星和氟罗沙星次之，诺氟沙星、依诺沙星和培氟沙星较差。
该类药物对革兰阳性球菌也有一定的抗菌活性，但远不如对革兰阴性杆菌的抗菌活性，其中以司氟沙星、左旋氧氟沙星的作用最强，环丙沙星和氧氟沙星次之，其他药物则较差。
司氟沙星、左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌具有一定的抗菌作用，可作为二线抗结核药物［3］，其中左氧氟沙星比氧氟沙星有更好的抗结核活性和更高的生物利用度，其强度是氧氟沙星的2倍，临床药理显示，该药对巨噬细胞内外的结核菌有很好的杀菌作用［4］。
该类药物为治疗伤寒、副伤寒首选用药，其疗效优于头孢菌素及氯霉素［5］。
该类药物对沙眼衣原体、肺炎支原体、解脲支原体和人型支原体等病原微生物有一定的抑制或杀灭作用。
临床左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等喹诺酮类抗菌谱、适应症、用法用量、不良反应及注意事项
临床左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等喹诺酮类抗菌谱、适应症、用法用量、不良反应及注意事项莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星均属于氟喹诺酮类药物，莫西沙星和左氧氟沙星在肺组织浓度较高，对肺组织常见致病菌起到良好杀菌作用，被称为呼吸喹诺酮类；环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强，被称为抗假单胞菌喹诺酮。
抗菌谱左氧氟沙星和环丙沙星对常见G+、G-、非典型病原菌均有良好抗菌活性，莫西沙星不仅对G-有良好抗菌活性，进一步增强对G+、结核分枝杆菌、非典型病原体杀灭作用。
适应症喹诺酮类药物抗菌活性强，在组织和体液中分布广泛，在肺、肾、前列腺、尿液、胆汁、粪便中药物含量高于血药浓度，常用于肺部、腹腔、泌尿生殖系统等部位感染。
肺部感染1.社区获得性肺炎（CAP）对于轻症、在门诊治疗患者，呼吸喹诺酮类药物可用于β内酰胺类、大环内酯类耐药率较高地区或药物过敏或不耐受患者替代治疗。
对于需要住院患者，单用呼吸喹诺酮类，不良反应少且不需皮试。
对于需要入住ICU无基础疾病青壮年罹患重症患者，包括单用呼吸喹诺酮类静脉治疗，老年人或有基础疾病患者予β内酰胺类药物联合呼吸喹诺酮类治疗。
2.医院获得性肺炎（HAP）对早发且MDR菌感染低HAP患者风险组环丙/左氧/莫西单药治疗。
对MDR菌感染高风险组及危重患者予对铜绿假单胞菌有效β内酰胺类联合环丙沙星或左氧氟沙星或联合氨基糖苷类抗生素。
3.慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）以社区获得性流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌等病原菌为主, 对左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等敏感，可作为初始经验治疗方案，有铜绿假单胞菌感染时，宜选环丙沙星或左氧氟沙星。
泌尿生殖系统感染1、尿路感染。
左氧氟沙星及环丙沙星血药浓度及尿药浓度都高，可用于上下尿路感染。
近期未服用该类药物可在留取尿培养后予上述药物抗感染治疗。
鉴于大肠埃希菌对左氧及环丙耐药率为50%以上，对复杂性尿路感染，细菌药敏结果选药。
应用喹诺酮类药需慎重
应用喹诺酮类药需慎重喹诺酮类药为人工合成的抗菌药，俗称沙星类抗菌药。
目前常用的这类药有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培福沙星等。
在临床上，该类药物主要用于治疗因肺炎球菌、厌氧菌、绿脓杆菌等引起的感染。
由于喹诺酮类药的抗菌范围广、疗效好、价格低，使用前又不必做试敏，因而患有肾炎、前列腺感染、腹泻、呼吸道感染等疾病的人，常常会首选喹诺酮类药进行治疗。
那么，服用喹诺酮类药时应注意哪些问题呢？一、联合用药要谨慎将喹诺酮类药与其他药物联合应用时，应谨遵医嘱，以免导致疗效降低或出现不良反应。
比如，喹诺酮类药与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等抗酸药合用时会减少该药的吸收，使疗效降低。
喹诺酮类药与布洛芬等非甾体类抗炎药合用时会因为人的神经兴奋阈值降低而引起抽搐，并能增加神经系统的毒性。
喹诺酮类药与咖啡及茶碱合用时，可延缓咖啡及茶碱在人体内清除的速度，从而引起茶碱毒性反应。
喹诺酮类药与氢氧化铝、乳酸钙等含有铝、镁、锌、钙等成分的药物合用时可使其吸收率下降。
利福平是肝药酶促剂，能增强肝药酶的活性，拮抗喹诺酮类药的活性，因此两药不宜合用。
喹诺酮类药在中性或弱碱性环境中抗菌作用最强，且不易产生抗药性，而在偏酸性环境中抗菌作用最弱，故不宜与维生素C、氯化胺等酸性药物合用。
二、禁忌人群必须禁用喹诺酮类药的作用机制是可抑制细菌DNA促螺旋酶的活性，但是对幼年动物的软骨有损害作用。
该药还可渗入人的乳汁，故未成年人、孕妇、哺乳期女性以及有癫痫等中枢神经系统疾病史的患者应禁用。
此外，肝肾功能不全者应慎用喹诺酮类药，若必须应用需酌情调整剂量。
氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星和依诺沙星等在人体内主要经肾脏排泄，故肾功能减退者若必须使用此类药物时应减少使用的剂量；肾功能明显受损或肝肾功能同时受损者也应减少使用该药的剂量，否则易使患者发生严重的中枢神经反应。
三、注意以下6种不良反应随着喹诺酮类药在临床上的广泛应用，以及不合理使用情况的日趋严重，患者使用该药后出现不良反应的情况也有所增加，这些不良反应主要包括以下几个方面：①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振等胃肠道症状。
喹诺酮类药物的比较和使用注意事项PPT课件
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3.光敏反应
表现：暴露在光照下的皮肤区出现红斑、丘疹、脱屑和小水 疱，可发展至非照射部位。
机制：喹诺酮类药物光照后生成的单纯态氧和自由基导致细 胞DNA断裂，超螺旋开环。
排序：光毒性强弱：洛美沙星> 氟罗沙星>司帕沙星> 克林 沙星> 曲伐沙星> 依诺沙星> 氧氟沙星> 环丙沙星> 莫西沙 星、加替沙星
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二、喹诺酮类抗菌药物的注意事项
1.胃肠道症状：
表现：恶心、呕吐、上腹部隐痛 机制：喹酸对消化道的化学性刺激所致 排序：发生机率：氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙
星>环丙沙星、左氧氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星 处理：避免空腹服用喹诺酮类药物
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2.中枢神经系统毒性
表现：头痛、头晕、失眠，重症者诱发惊厥、癫痫、精神异 常，仅次于胃肠道 机制：竞争抑制γ-氨基丁酸（GABA）与突触后受体的结合 排序：发生机率：氟罗沙星>曲伐沙星>诺氟沙星>司帕沙星 >环丙沙星>依诺沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星 危险因素：老年、肾功能不全、既往有癫痫病史，与茶碱、 NSAIDs联用
G-菌
大肠埃希菌 变形杆菌
衣原体 肺炎支原体
脆弱拟杆菌 厌氧菌 梭菌属
消化链球菌
环丙沙星 ±
O + + + + + + O ± ±
氟喹诺酮类
氧氟沙星 左氧氟沙星± Nhomakorabea+
+
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临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录
喹诺酮类药物种类繁多，其抗菌谱广，应用方便，与其他抗菌药物间无交叉耐药反应，具有强大抗菌活性和良好的生物利用度，价位适中，不需要皮试等优点。
使用喹诺酮类药物注意事项
治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时，只有在没有其他可供选择方案的情况下，才能使用。
在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上，又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。
1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药，如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，注意给药前后要冲管，以防止与其他药物发生相互作用。
2、药物可影响软骨发育，可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂，孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。
3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应，既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。
4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿，严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水，稀释尿液。
5、莫西沙星经肝脏代谢，大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。
6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄，老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。
7、可引起皮肤光敏反应，在接受本品治疗时，应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变，且可能是不可逆转的。
9、可使QT间期延长，少数患者可出现心律失常。
10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌，导致严重低血糖或高血糖，可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。
与其他药物的相互作用
1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。
2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低，让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。
3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的
血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应。
4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物，可减少本类药物的吸收，应避免同用。
5、依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用，可减少后数种药物的清除，使其血药浓度升高。
全身用喹诺酮类药品品种目录。