乙酰胆碱信号转导途径

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信号转导途径---生理

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(f)G直接激活K+通道,调节心率;
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B. 单聚GTP结合蛋白 (GTP-binding
protein),小G蛋白
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小G蛋白是单聚GTP结合蛋白。 包括Ras调节生长、分化; Rho (RhoA~D、E、F,Cdc42, Rac)调节肌纤蛋白,细胞骨 架; Rab,ARF 调节小泡的运输等。
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Sch(SH2-domain containing adapter protein)中的SH2与RTK中的磷酸化酪氨酸 结合后, Shc本身被RTK的酪氨酸激酶磷酸化, 通过Grb2中的SH2与磷酸化Sch结合,也和磷 酸化酪氨酸的RTK结合,因此,Sch-Grb2复 合物便被募集到RTK上,与Sos(鸟苷酸激活 因子)结合,激活Ras,从而启动RasMAPK途径。
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(2)细胞因子受体 与免疫或造血细胞的信号传导有关。 细胞因子:白细胞介素(IL)、干扰素
(IFN)、集落刺激因子(CSF)、生长 激素(GH)等。 无激酶结构区,不具有酪氨酸蛋白激酶 的活性。
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受体与配体结合后生成二聚体,募集胞 浆内的Src家族(Lck、Lyn、Fyn等)的酪 氨酸蛋白激酶,使细胞因子受体中的酪氨酸 残基磷酸化,然后接合体蛋白Shc和Grb2等 募集到细胞因子受体上,激活SOS,再激活 Ras-MAPK途径。
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丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性受 第二信使如cAMP, cGMP, Ca2+,IP3和 二酰基甘油的调节,如cAMP-依赖蛋白 激酶、cGMP-依赖蛋白激酶、 Ca2+ 和 钙调蛋白-依赖蛋白激酶、二脂酰甘油 (DAG)激活的蛋白激酶C。
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二、信号转导途径的类型

乙酰胆碱受体定义

乙酰胆碱受体定义

乙酰胆碱受体定义乙酰胆碱受体(acetylcholine receptor)是一种位于神经细胞膜上的蛋白质,它在神经递质乙酰胆碱的信号传递中起着重要的作用。

乙酰胆碱受体是神经肌肉接头和神经系统中的主要受体之一,它们接受乙酰胆碱释放的信号,并将其转化为神经传递的化学信号。

乙酰胆碱受体可以被分为两类:离子通道型乙酰胆碱受体(ionotropic acetylcholine receptor)和代谢型乙酰胆碱受体(metabotropic acetylcholine receptor)。

离子通道型乙酰胆碱受体是一种离子通道,当乙酰胆碱结合到受体上时,离子通道会打开,使离子(如钠离子)进入或离开细胞,从而改变细胞膜的电位,产生神经传递。

代谢型乙酰胆碱受体则通过激活信号转导途径来传递乙酰胆碱的信号。

乙酰胆碱受体在神经肌肉接头中起到了特别重要的作用。

神经肌肉接头是神经细胞和肌肉纤维之间的连接点,它们通过乙酰胆碱的信号传递来控制肌肉的收缩。

当神经冲动到达神经肌肉接头时,乙酰胆碱释放到突触间隙中,并结合到神经肌肉接头上的乙酰胆碱受体上。

这激活了乙酰胆碱受体,使离子通道打开,钠离子进入肌肉纤维,导致肌肉收缩。

乙酰胆碱受体在神经系统中也起着重要的作用。

它们存在于中枢神经系统的神经元突触上,参与神经递质的传递。

乙酰胆碱受体的激活可以导致神经细胞内钙离子浓度的改变,进而影响神经细胞内的信号传递。

这些信号传递对于学习记忆、运动调节和情绪控制等神经系统功能至关重要。

乙酰胆碱受体还是许多药物的靶点,如肌肉松弛剂和阿托品等。

肌肉松弛剂通过作用于乙酰胆碱受体,阻断乙酰胆碱的结合,从而抑制神经肌肉传递,达到肌肉松弛的效果。

阿托品是一种乙酰胆碱受体拮抗剂,它通过阻断乙酰胆碱受体的激活来抑制某些自主神经系统的功能。

乙酰胆碱受体在许多疾病中也发挥着重要的作用。

例如,肌无力是一种由于乙酰胆碱受体功能异常而引起的神经肌肉传递障碍性疾病。

在肌无力患者中,免疫系统会产生针对乙酰胆碱受体的抗体,这些抗体会破坏乙酰胆碱受体的功能,导致肌肉无法正常收缩。

生物信号传导的分子机制和调控

生物信号传导的分子机制和调控

生物信号传导的分子机制和调控生物信号传导是指各种细胞之间或细胞内部的信息交流过程。

它是生物体内各种生理活动的基础,例如细胞分化、蛋白质合成、基因表达等。

生物信号传导的分子机制和调控十分复杂,包括多种信号分子、受体、信号转导途径等。

本文将从这些方面进行探讨。

一、信号分子信号分子是指能够传递信息的分子。

它们可以是激素、神经递质、细胞外基质分子等。

不同种类的信号分子通过不同的途径传递信息。

激素通过血液循环到达目的地,神经递质通过突触直接传递到靶细胞上,而细胞外基质分子则通过细胞黏附等方式传递信息。

信号分子的作用是通过与相应的受体结合,触发信号转导途径,从而改变目标细胞的功能。

例如,胰岛素是一种由胰岛β细胞分泌的激素,它能够促进葡萄糖在细胞内的吸收和利用,降低血糖浓度。

胰岛素通过与膜上的胰岛素受体结合,触发下游的信号传递,从而达到降血糖的功效。

二、受体受体是指能够结合信号分子的膜上或细胞内的蛋白质。

它们能够将信号转换为细胞内的生化信号,从而启动信号转导途径。

受体的结构和功能十分复杂,包括离子通道、酪氨酸激酶、丝氨酸/苏氨酸激酶等。

离子通道受体是指能够调节细胞内离子通道的膜上受体。

当激活时,它们能够打开或关闭离子通道,从而影响细胞的电位和离子浓度。

例如,神经递质乙酰胆碱能够通过与膜上的乙酰胆碱受体结合,打开离子通道,使离子进入靶细胞,从而传递神经冲动。

酪氨酸激酶受体是指能够将信号分子与下游的蛋白质激酶结合的受体。

激酶能够磷酸化下游的蛋白质,从而改变它们的功能。

例如,生长因子表面受体能够与生长因子结合,触发酪氨酸激酶的激活,从而改变下游基因的表达,并促进生长和分化。

丝氨酸/苏氨酸激酶受体是指能够将信号分子与下游丝氨酸/苏氨酸激酶结合的受体。

激酶能够磷酸化下游的蛋白质,从而改变它们的功能。

例如,细胞凋亡信号表面受体能够与凋亡因子结合,触发丝氨酸/苏氨酸激酶的激活,从而引起细胞凋亡。

三、信号转导途径信号转导途径是指信号分子通过受体启动的一系列生化反应。

乙酰胆碱心肌效应的主要机制

乙酰胆碱心肌效应的主要机制

乙酰胆碱心肌效应的主要机制乙酰胆碱是一种神经递质,它在心脏中的作用是广泛的。

在心肌细胞中,乙酰胆碱通过与乙酰胆碱受体结合,引起一系列的生物学效应。

这些效应包括心率下降、心肌收缩力减弱、心脏传导系统抑制等。

因此,乙酰胆碱被广泛应用于治疗心律失常、心绞痛等心脏疾病。

本文将介绍乙酰胆碱在心肌中的主要机制。

一、乙酰胆碱的合成和释放乙酰胆碱是由乙酰辅酶A和胆碱酯化而成的。

这个过程需要胆碱乙酰转移酶的参与。

在神经元的末梢,乙酰胆碱被储存于神经元的囊泡中。

当神经元受到兴奋时,钙离子进入神经元,引起囊泡与细胞膜融合,释放乙酰胆碱到突触间隙中。

乙酰胆碱与乙酰胆碱受体结合后,引起一系列的生物学效应。

二、乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体分为两类:毒蕈碱型受体和肌酸激酶型受体。

毒蕈碱型受体主要分布于心脏的窦房结、房室结、心房和心室等处。

肌酸激酶型受体主要分布于心肌细胞的T管系统中。

这两种受体的作用机制不同。

毒蕈碱型受体的作用机制是通过与乙酰胆碱结合,引起受体的构象变化,使得受体激活。

激活后,受体与G蛋白结合,引起G蛋白的活化。

活化的G蛋白可以进一步激活或抑制腺苷酸酰化酶,从而引起细胞内的二次信号转导。

最终,这些信号会导致心率下降、心肌收缩力减弱、心脏传导系统抑制等效应。

肌酸激酶型受体的作用机制是通过与乙酰胆碱结合,引起受体的构象变化,使得受体激活。

激活后,受体与肌酸激酶结合,引起肌酸激酶的激活。

激活的肌酸激酶可以进一步激活或抑制蛋白激酶A和磷酸酯酶,从而引起细胞内的二次信号转导。

最终,这些信号会导致心肌收缩力减弱、心脏传导系统抑制等效应。

三、乙酰胆碱的代谢乙酰胆碱在心肌中的代谢主要由胆碱酯酶参与。

胆碱酯酶可以将乙酰胆碱分解为胆碱和乙酰辅酶A。

胆碱可以再次被乙酰化为乙酰胆碱,从而参与下一轮的神经递质释放。

乙酰辅酶A可以参与能量代谢和其他生物合成反应。

四、乙酰胆碱的药理作用乙酰胆碱在心脏中的药理作用主要是通过激活毒蕈碱型受体引起的。

细胞受体类型特点及重要的细胞信号导途径

细胞受体类型特点及重要的细胞信号导途径

请归纳总结细胞受体类型、特点及重要的细胞信号转导途径受体是一类能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子,大多数受体是蛋白质且多为糖蛋白,少数是糖脂,有的则是以上两者则是以上两者组成的复合物。

受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应。

在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体。

在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。

一丶受体类型根据靶细胞上受体存在的部位,可以将受体分为细胞内受体和细胞表面受体。

细胞内受体存在于细胞质基质或核基质中,主要识别和结合小的脂溶性信号分子。

细胞表面受体主要识别和结合亲水性信号分子。

根据受体存在的标准,受体可大致分为三类:1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。

2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。

3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。

另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类:1.离子通道偶联受体:如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道。

2.G蛋白偶联受体:M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。

3.酶联受体:如胰岛素受体,甾体激素受体、甲状腺激素受体等。

有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有些细胞也有多种受体。

二丶受体特点1.受体与配体结合的特异性特异性现为在同一细胞或不同类型的细胞中,同一配体可能有两种或两种以上的不同受体;同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应,例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌上的β受体则使其舒张。

2.配体与受体结合的饱和性受体可以被配体饱和。

特别是胞浆受体,数量较少,少量激素就可以达到饱和结合。

乙酰胆碱运动生理学

乙酰胆碱运动生理学

一、乙酰胆碱的合成与释放乙酰胆碱(ACh)是一种由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶的催化下合成的神经递质。

在神经元中,乙酰胆碱在突触前膜的囊泡内合成,并在电位去极化达到一定水平时被释放到突触间隙。

突触后膜的N型乙酰胆碱受体离子通道为高电导,通透性好,当ACh与其结合时,会使离子通道打开,钠离子和钾离子迅速进入神经细胞,使膜发生去极化,最终导致动作电位的产生。

二、乙酰胆碱与神经肌肉传递在神经肌肉传递过程中,乙酰胆碱作为神经肌肉接头处的递质,通过激活肌肉接头处的N型乙酰胆碱受体离子通道,引起肌肉收缩。

当神经冲动传到运动神经末梢时,突触前膜去极化,电压门控钙通道开放,Ca²⁺进入神经末梢,引起突触囊泡出胞、ACh释放,继而激活突触后膜N型乙酰胆碱受体离子通道,产生终板电位,完成由化学信号到电信号的转导,导致肌肉收缩。

三、乙酰胆碱与肌肉收缩乙酰胆碱是肌肉收缩的重要调节物质。

当乙酰胆碱与肌细胞上的N型乙酰胆碱受体结合时,可以促进横桥循环,提高肌肉收缩能力。

此外,乙酰胆碱还可以激活肌梭上的感受装置,产生牵张反射,使肌肉收缩增强。

四、乙酰胆碱与运动控制乙酰胆碱在运动控制中起着重要作用。

在运动过程中,大脑通过神经元释放乙酰胆碱来控制肌肉的运动。

乙酰胆碱可以激活运动神经元,使肌肉收缩,从而产生运动。

此外,乙酰胆碱还可以通过调节神经递质的释放和肌梭的传入冲动来影响运动的调节和控制。

五、乙酰胆碱与运动学习乙酰胆碱在学习和记忆过程中也起着重要作用。

在学习新运动技能或记忆新信息时,大脑需要释放大量的乙酰胆碱来促进神经元之间的信息传递。

此外,乙酰胆碱还可以促进突触可塑性的改变,从而影响运动学习的效果。

六、乙酰胆碱与运动疲劳在运动过程中,肌肉会产生疲劳,这可能与乙酰胆碱的释放和代谢有关。

当肌肉过度活动时,会消耗大量的乙酰胆碱,导致肌肉疲劳。

此外,乙酰胆碱的代谢产物也可以引起肌肉疲劳。

因此,在运动过程中要注意补充乙酰胆碱和其代谢产物,以防止肌肉疲劳的发生。

神经递质的作用机制

神经递质的作用机制

神经递质的作用机制神经递质是指在神经元之间传递信息的化学物质,起到了神经信号传递的重要作用。

神经递质通过影响神经元之间的突触传递,调节了神经系统的功能。

本文将探讨神经递质的作用机制,分析其在不同神经系统中的具体功能。

一、神经递质的释放机制神经递质的释放机制是指神经元释放神经递质到突触间隙的过程。

首先,当神经元兴奋到达一定阈值时,动作电位就会从细胞体传导到轴突的细胞膜上。

接着,动作电位通过轴突传导至突触末梢,这时突触前膜经过电位改变,导致离子通道的开放。

最后,离子的流动使得神经递质囊泡与突触前膜融合,并释放出神经递质到突触间隙。

二、神经递质的受体与信号转导神经递质通过与神经递质受体结合,触发信号传导的过程。

神经递质受体一般分为离子通道受体和G蛋白偶联受体两类。

离子通道受体直接改变细胞膜的离子通透性,例如在神经肌肉接头,乙酰胆碱作为神经递质通过乙酰胆碱受体结合,使得钠离子通道打开,导致神经肌肉的兴奋传导。

G蛋白偶联受体则通过G蛋白的激活,进一步调节细胞内的信号传导。

激活的G蛋白和其他信号分子可以激活或抑制细胞内的二次信号通路,从而改变细胞的功能。

三、神经递质的降解和回收神经递质的降解和回收是为了维持神经递质在突触间隙的浓度,以便正常的信号传递。

一般来说,神经递质分解酶可以分解或失活神经递质分子,例如乙酰胆碱酯酶可以降解乙酰胆碱。

降解后的神经递质被重新吸收到突触前膜内,并由逆向运输的蛋白运回神经元内参与神经递质的合成。

四、神经递质在不同系统中的作用神经递质在神经系统的各个部分发挥着不同的作用。

举例来说,多巴胺在大脑的基底核附近起到调节情绪、运动和奖赏机制的作用;组胺参与觉醒和睡眠调节;去甲肾上腺素和肾上腺素参与身体应激反应等。

综上所述,神经递质的作用机制包括释放机制、受体与信号转导、降解和回收等过程。

它们通过对神经元之间突触传递的调节,实现了神经信息的传递与传导。

不同的神经递质在神经系统中具有特定的功能,参与了广泛的生理过程。

乙酰胆碱对平滑肌细胞离子通道的作用及其信号转导机制

乙酰胆碱对平滑肌细胞离子通道的作用及其信号转导机制

目外医学呼吸系境分册2002年第22卷第2期乙酰胆碱对平滑肌细胞离子通道的作用及其信号转导机制第一军医大学南方医院呼吸内科(广州510515)程仕虎综述罗雅玲审校忍s6A摘要乙酰胆碱作用于气管乎滑肌细胞上的毒簟碱受体引起离子通道的改变,通过第二信使的调节引起生理作用。

本文总结了近几年来有关Ach对AMSC的K+、Caz+、a一通道的作用,以及第二信使的调节过程。

关■词乙酰胆碱;离子通道;信号转导;平滑肌;第--信使乙酰胆碱(acetylchdine,Ach)对气道平滑肌细胞(airwaymⅪothmⅢdecelt,ASMC)的作用是引起收缩,而对于离子通道的作用就不全是收缩作用。

钙通道、非选择性阳离子通道、氯通道对于艇m贮的收缩或再次收缩起促进作用,钾通道的不同亚型的激活则抑制艇弧心的过度收缩,保护平滑肌细胞。

1Aeh对ASMC细胞离子通道的作用1.1K+通道ASMC上主要有钙激活的K+通道(Kca),ATP敏感的K+通道(KATe)和电压依赖的钾通道(Kv),不同的K+通道亚型起着不同的作用。

1.1.1KcaMuraki等【11使用细胞贴附式膜片钳技术,在通过B七叶皂甙渗透的删C上记录的Kca通道的活动。

提示:单个Kca的活动是被Ach和P物质以及作为第二信使的三磷酸肌醇所调控,经过细胞内的Caz+的释放而起作用。

w“e等…2用同样的方法在不同的平滑肌上刺激毒簟碱受体影响Kca得出类似的结论,可能这个Kca代表一个保护平滑肌细胞免受过度兴奋的机制。

Kotlikoff等川3用外面向外膜片钳模式在豚鼠AsMC上研究毒簟碱的激动剂对Kca的作用时发现毒蕈碱受体的刺激对Kca的传导也有一个直接的作用,通过Ca2+的运动妨碍它的间接激活,这种直接的效应已经通过膜片钳技术揭示出来了,细胞内Ca2+效应完全消失了,这种效应更象是保持去极化。

1.2KATPS}ldd∞【4J以分离大鼠的肺动脉环为材料,在兴奋和抑制的两个不同的信号转导路径,测量对激动剂的反应,结果产生不同的cAMP的数量。

神经递质在神经元之间传递信号

神经递质在神经元之间传递信号

神经递质在神经元之间传递信号神经递质在神经元之间传递信号是一种重要的神经活动过程,它扮演着神经系统中的关键角色。

神经递质是通过一系列精密的细胞活动和化学反应,在神经元末梢释放,并作用于受体上,从而传递信号。

这个过程涉及到了许多神经递质的类型和相应的信号传递机制。

神经递质是一类能够在神经元之间传递信号的化学物质。

常见的神经递质包括乙酰胆碱、多巴胺、去甲肾上腺素、谷氨酸和丙酮酸等。

这些神经递质在神经元末梢的突触小泡中储存,并在神经冲动到达时释放到突触间隙,从而与下游神经元或目标组织相互作用。

神经递质的信号传递过程可以分为兴奋性和抑制性两种类型。

在兴奋性信号传递中,神经冲动到达突触前部位,导致突触小泡释放神经递质到突触间隙。

神经递质与下游神经元的受体结合,激活进一步的神经传递过程。

与此相反,抑制性信号传递则减少或抑制神经元之间的传递。

这种抑制性作用可以通过神经递质的不同机制实现,例如增加离子通道的开放或关闭,或者调节神经元内的信号转导途径。

在兴奋性信号传递中,乙酰胆碱是一种重要的神经递质。

乙酰胆碱能够通过突触小泡释放到突触间隙,并与下游神经元中的乙酰胆碱受体结合以激活进一步的信号传递。

乙酰胆碱的释放和受体结合可以在整个神经系统中产生许多重要的生理效应,如学习记忆、肌肉运动和情绪调节等。

除了兴奋性信号传递,抑制性信号传递也是神经递质的重要功能。

例如,γ-氨基丁酸(GABA)是一种常见的抑制性神经递质,能够通过突触小泡释放到突触间隙,并与下游神经元中的GABA受体结合。

这种结合导致离子通道的开放,抑制神经元活动。

通过这种方式,GABA 能够在神经系统中发挥重要的抑制作用,维持神经元之间的动态平衡。

除了兴奋性和抑制性信号传递,神经递质还可以通过其他机制实现复杂的信号调节和调节。

例如,多巴胺是一种在脑部广泛存在的神经递质,能够调节奖励、动机和认知功能等。

多巴胺通过与多巴胺受体结合,影响下游神经元的激活状态,从而调节相应的行为和认知过程。

M受体与G蛋白及其介导新的信号转导途径

M受体与G蛋白及其介导新的信号转导途径

醇(PIP2)水解成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使,胞外信号
转换为胞内信号,这一信号系统又称为“双信使系统”(double messenger system)。PTX
敏感G蛋白(Gi/o)和PTX不敏感G蛋白(Gq/11)都参与PLCβ的激活。Gq类蛋白的α亚基能直接
Gβγ 异二聚体由 Gβ 和 Gγ 两条多肽链组成,功能上作为一个整体存在,只有在变性 情况下,这两个亚基才能分离。在结构上 Gβ 由相对独立的两个区域组成,氨基末端区域是 大约 20 个氨基酸组成的 α 螺旋结构,另一个区域是由 7 个重复的氨基酸序列构成,这个重 复序列叫做 WD 重复。Gβ 的中心部分由 β 折叠排列成一个环,形成螺旋推进器结构,每个 螺旋推进器的叶片由 4 个扭曲的 β 折叠构成。Gβ 和 Gα 结合的部分较小,而与 Gγ 结合 的部分较大,Gγ 的氨基酸末端与 Gβ 的非 WD 重复区域的氨基酸末端形成一个 coiled-coil 区域;Gγ 的其余部分,从与 Gβ 结合的表面延伸到 Gβ 的 5、6、7 片层并与之结合,这种 结构就解释了为什么 Gβ 和 Gγ 结合的如此紧密。事实上 Gγ 亚基与本身无任何接触,而与 Gβ 亚基全方位的接触。有些 Gγ 的羧基端的半胱氨酸残基可以发生异戊二烯化,在移去 3 个氨基酸残基后的羧基端可发生甲基化修饰,如果 Gγ 亚基的异戊二烯化被阻断,Gβ 和 Gγ 仍可形成 Gβγ 二聚体,但是 Gβγ 不会恰当地与类脂膜或 Gα 亚基结合,也不能有效地转 导效应分子[7]。
哺乳动物中,已发现 8 种 β 亚基和 12 种 γ 亚基,分别由 6 个 β 和 12 个 γ 基因编码。 其中 Gβ1-4高度同源,四者等长并且>79%的氨基酸相同,而与 Gβ5仅有 53%的氨基酸相 同,除 Gβ1-5外,在大鼠心脏中发现一种 GβcDNA 与人类 Gβ396%同源,可能成为第 6 种 Gβ 亚基[6]。此外,Gβ3和 Gβ5都含有两种剪接变异体。与 β 亚基不同,Gγ 只有 27%~75% 同源性,因此 Gβγ 复合物的功能上特异性主要依赖于 Gγ 亚基的不同[5]。

乙酰胆碱信号转导途径

乙酰胆碱信号转导途径

毒蕈碱样乙酰胆碱受体介导的信号转导途径
• 毒蕈碱样乙酰胆碱受体(muscarinic acety-lcholine receptors,MAChRs,简称M受体)在中枢神经系统参与运动 控制、体温调节、心血管调节和记忆等过程,在周围神经 系统介导平滑肌收缩、腺体分泌,以及心率、心肌收缩力 的调节。M1组受体主要通过Gq/11(对百日咳毒素、霍乱毒 素不敏感的G蛋白)激活蛋白激酶C,使膜结合的磷酯酰肌醇 4,5-二磷酸(PIP2)分解为肌醇1,3,4-三磷酸(IP3)和甘油二酯 (DG);也可通过Gs激活腺苷酸环化酶,引起平滑肌收缩,腺 体分泌等效应。M2组受体与Gi/Go(对百日咳毒素不敏感、 霍乱毒素敏感的G蛋白)偶联,抑制腺苷酸环化酶,使 cAMP水平下降,蛋白激酶A(PKA)活性降低,产生抑制性效 应,心脏收缩力降低就是通过此途径产生的。
乙酰胆碱受体种类
乙酰胆碱受体可分为毒蕈碱型和烟碱型两类。毒蕈碱型乙 酰胆碱受体属于G蛋白偶联受体,烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR) 是配体门控离子通道半胱氨酸家族的典型成员,其中包括甘氨 酸,γ-氨基丁酸(GABA-A和GABA-C),和五羟色胺(5-HT3)受体。 nAChR可分为神经型和肌肉型两类。神经型乙酰胆碱受体 包含α(α2-α10)和β(β2-β5)两种亚基,其中α亚基含邻位半 胱氨酸,β亚基不含临位半胱氨酸。肌肉型nAChRs的亚基组成 略有不同,,δ,γ和ε。 nAChR又可分为中枢型和外周型。在中枢神经系统中分布最 多的是α4β2和α7两种受体亚型,其中α4β2几乎在整个神经系统 都有分布而α7亚型只在大脑皮层,下丘脑和海马及一些脑干核 团中出现。
研究进展
• 尽管乙酰胆碱信号转导途径的研究已经积累了大量的 数据,但从认识AChR激动后所发挥的作用到作用机制的探 讨以及最终确定精确的治疗各种疾病的靶位并开发新的毒 蕈碱和烟碱类化合物还有大量的工作要完成。除此以外, 同样重要的是了解不同亚型的AChR在信号转导中所扮演的 角色。这些工作对于相关疾病的病理研究以及药物的研发 是极其重要的。

乙酰胆碱受体结构与功能的研究进展

乙酰胆碱受体结构与功能的研究进展

乙酰胆碱受体结构与功能的研究进展
乙酰胆碱受体是一种重要的神经递质受体,它在神经系统中起着关键的作用。

在过去的几十年中,对乙酰胆碱受体的结构和功能进行了广泛的研究,这些研究为我们深入了解神经递质受体的机制和功能提供了重要的基础。

乙酰胆碱受体分为两类:离子通道型乙酰胆碱受体和酪氨酸激酶型乙酰胆碱受体。

这两类受体在结构和功能上有显著的区别。

离子通道型乙酰胆碱受体是一种包括五个亚基的复合物,它们是α、β、γ、δ和ε亚基。

这些亚基共同形成一个五角形的结构,形成了一个离子通道。

当乙酰胆碱受体与乙酰胆碱结合时,它会导致离子通道打开,允许离子流动。

这种离子通道的开放导致神经细胞膜上的电位变化,从而产生神经冲动。

酪氨酸激酶型乙酰胆碱受体是一种通过激酶活性进行信号转导的膜受体。

它由一个α亚基和三个β亚基组成,每个β亚基都有一个酪氨酸激酶活性。

当乙酰胆碱受体与乙酰胆碱结合时,它会导致激酶活性的激活,从而启动下游信号通路。

这种信号通路对于调节细胞增殖、分化和存活等生物学过程至关重要。

近年来,对乙酰胆碱受体的研究重点已经从对结构的理解转向了对功能的探究。

目前,乙酰胆碱受体已经被证明在学习记忆、运动协调和自主神经系统调节等过程中起着重要的作用。

此外,乙酰胆碱受体还被认为是神经退行性疾病的重要治疗靶点。

针对乙酰胆碱受体的抑制剂和激动剂已经被广泛应用于临床治疗。

总之,乙酰胆碱受体在神经系统中具有重要的作用,在其结构和功能方面的研究仍然是正在不断深入发展的领域。

对其作用机制的深入理解将有助于我们更好地理解神经递质信号传导的过程,并为神经退行性疾病的预防和治疗提供新的途径。

乙酰胆碱运动生理学

乙酰胆碱运动生理学

乙酰胆碱运动生理学乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)是一种重要的神经递质,对神经系统的运动功能起着关键作用。

乙酰胆碱运动生理学研究乙酰胆碱在运动过程中的调节机制,以及与运动障碍相关的乙酰胆碱失调。

本文将以简体中文的形式,详细讨论乙酰胆碱在运动生理学中的重要性及其相关领域的研究进展。

乙酰胆碱是一种神经递质,存在于中枢神经系统和周围神经系统中。

它通过神经元之间的突触传递信息,参与调节大脑和神经肌肉接头的功能。

在运动生理学中,乙酰胆碱特别重要,因为它是肌肉收缩的信号分子。

乙酰胆碱能够通过两种不同的受体类型进行信号转导:胆碱能受体和肌肉毒梭毒素受体。

胆碱能受体主要分为两类:甲基胆碱能受体(Muscarinic Acetylcholine Receptor,简称mAChR)和原胆碱能受体(Nicotinic Acetylcholine Receptor,简称nAChR)。

mAChR分布在中枢神经系统和结构较稳定的周围组织中,如心脏、消化系统和呼吸系统中。

nAChR分布在周围神经系统和肌肉中,能够直接激活肌肉细胞,引起肌肉收缩。

乙酰胆碱通过调节神经肌肉接头的功能,对人体的运动控制起着至关重要的作用。

神经肌肉接头是神经和肌肉之间的突触连接点,是神经冲动传导到肌肉的关键区域。

当神经冲动到达神经肌肉接头时,乙酰胆碱被释放,结合肌肉上的nAChR,导致肌肉收缩。

这个过程被称为乙酰胆碱能神经传递。

除了在正常运动中的作用外,乙酰胆碱在一些运动障碍和神经肌肉疾病中也发挥重要作用。

例如,帕金森病是一种慢性神经系统疾病,其特征是多巴胺神经元的退化和乙酰胆碱能神经元的功能失调。

失调的乙酰胆碱释放可能导致肌肉无力和僵硬,进一步影响患者的运动能力。

此外,乙酰胆碱与记忆和学习的过程也有密切关系。

乙酰胆碱能神经元广泛分布于大脑中,尤其是海马和杏仁核等与记忆和情绪调节相关的区域。

乙酰胆碱的释放与大脑中突触可塑性和记忆形成有关,缺乏乙酰胆碱能神经元的功能可能导致认知功能障碍。

细胞信号转导的四种途径

细胞信号转导的四种途径

细胞信号转导的四种途径
细胞信号转导是指外界刺激通过细胞表面受体传递到细胞内部的过程。

根据信号传递的途径和方式的不同,细胞信号转导可以分为以下四种途径:
1. 直接途径:有些信号分子可以直接通过细胞膜渗透到细胞内,与胞内的受体或靶分子结合,从而触发信号转导。

例如,甲状腺激素可以通过细胞膜渗透到细胞内,与核内的甲状腺激素受体结合,从而调节基因转录。

2. 离子通道途径:一些信号分子可以通过调节细胞膜上的离子通道的开关状态来转导信号。

例如,神经递质乙酰胆碱可以通过结合细胞膜上的乙酰胆碱受体,打开或关闭离子通道,引发细胞内的信号转导过程。

3. 酶级联途径:某些信号分子通过激活或抑制多个酶的活性来转导信号。

例如,酪氨酸激酶受体在受到外界信号刺激后,会自磷酸化并激活下游的信号转导酶,从而引发一系列的酶级联反应。

4. 细胞内信号传导通路:某些信号分子可以通过调节细胞内的信号传导通路来转导信号。

例如,细胞因子肿瘤坏死因子可以通过结合细胞膜上的肿瘤坏死因子受体,激活NF-κB信号传
导通路,引发细胞内的炎症反应。

细胞信号转导的途径不仅多样化,同时也会相互影响和交叉调控,从而产生复杂的信号网络,调节细胞的生理和病理过程。

植物代谢途径和信号转导的研究

植物代谢途径和信号转导的研究

植物代谢途径和信号转导的研究植物作为生物界的一员,在其生长发育过程中不可避免地需要启动一系列基础的代谢途径和信号转导,以保持自身的正常功能和生长。

这些基础代谢途径和信号转导涉及到多个方面,包括光合作用、呼吸作用、蛋白质合成以及细胞分裂等,它们不仅是植物自身生长发育的基础,也直接关系到植物对于内外部环境变化的应对能力。

本文旨在从植物代谢途径和信号转导的研究入手,探讨植物在这些方面的发展与应用。

一、植物代谢途径植物代谢途径通常分为两类,包括生化途径和合成途径。

其中,生化途径是指能够将物质转化成能量、维持细胞生理活动的代谢路线,包括光合作用、呼吸作用、光信号转导以及植物激素信号传导等主要途径。

而合成途径则是指将代谢产物进行组合和转配,构成多样化的生物小分子或大分子,包括细胞质内的碳水化合物代谢以及有机物质的生物合成。

光合作用是植物最重要的生化途径之一,负责将太阳能转化成化学能传递给细胞代谢过程。

在这个过程中,植物通过叶绿素A和叶绿素B将太阳能收集下来,通过酶系反应将CO2和H2O转化成O2和有机物质,同时产生ATP和NADPH两种能量分子。

呼吸作用则是植物通过对有机物质的氧化代谢来产生ATP和葡萄糖分子的能量途径,它能够对光合作用产生的ATP和NADPH进行再加工转化,以满足细胞内各种代谢需求。

而光信号转导与植物激素信号传导则是植物在环境变化下,从外部获取到光信号和激素信号后将其转化为正确的细胞反应,从而调节植物生长发育的关键过程。

整个氮代谢也是植物代谢途径中一个重要的分支,它涉及到植物的氮素营养物质获取和利用。

在这个过程中,植物通过吸收土壤中的氨、硝酸盐和有机氮来满足自身对于氮素的需求。

这些营养物质在细胞内经过各种代谢途径,以生成氨基酸、蛋白质和核酸等有机物质,并且其中还伴随着数量众多的代谢产物,例如ATP、NADPH、NO以及ROS等。

二、植物信号转导信号转导的核心内容是根据植物的内外环境中的物质信号,通过专门的受体分子以及一定数量的介导分子,转化成为合适的细胞反应。

乙酰胆碱的受体及作用原理

乙酰胆碱的受体及作用原理

乙酰胆碱的受体及作用原理乙酰胆碱是一种神经递质,它在神经元之间传递信号,并在细胞间传递化学信息。

乙酰胆碱通过与乙酰胆碱受体结合,发挥生理和药理作用。

乙酰胆碱受体主要包括胆碱能受体(nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)和胆碱能受体(muscarinic acetylcholine receptors, mAChRs)。

胆碱能受体主要分为两种类型:nAChRs和mAChRs。

nAChRs是离子通道受体,它们位于中枢神经系统(CNS)和周围神经系统(PNS)的突触后膜上,通过直接绑定乙酰胆碱和其他短链胆碱能药物来介导电信号的传递。

mAChRs为七次跨膜受体,是在胆碱能神经元突触结尾和其他体内神经元中发现的。

尽管mAChRs可以介导去极化,但它们主要通过G蛋白偶联的二级信号转导来发挥作用。

尽管在所有神经元中都发现了乙酰胆碱,但它尤其在CNS中起着重要的作用。

在CNS中,乙酰胆碱特别与注意、记忆和学习等高级认知功能相关。

而在PNS 中,乙酰胆碱则参与和调节多种生理过程,如传导肌肉运动和非神经元细胞的信号传递。

乙酰胆碱的受体作用原理主要通过两种机制来实现:离子通道和二级信号转导。

首先,当乙酰胆碱与nAChR结合时,nAChR的几个亚单位发生构象变化,导致离子通道开启。

这种通道的开启允许阳离子(主要是钠、钾和钙离子)进入或离开神经元,从而改变细胞的电位,产生兴奋或抑制性信号。

这些信号随后传递给下一个神经元或靶细胞,从而实现神经递质的功能。

其次,当乙酰胆碱与mAChR结合时,mAChR的内部结构也发生构象变化,导致G蛋白偶联,进而激活或抑制相关的二级信号通路。

这些二级信号通路可以调节细胞内的多种酶,改变细胞内信号分子的浓度,最终影响细胞的功能。

例如,乙酰胆碱的结合可以引起腺苷酸酶的激活,促使腺苷酸环化酶阳性或负性递质的产生,以及蛋白激酶的激活。

这些信号通过细胞内的蛋白质磷酸化、特定基因的转录和蛋白质合成等过程来调节细胞功能。

细胞信号转导的机制

细胞信号转导的机制

细胞信号转导的机制细胞信号转导是指细胞内外环境变化引起的生物学效应,这个过程通过复杂的分子通路完成。

细胞信号转导是细胞内生物学的一个极其重要的过程,与生物体的正常发育和生长、器官形成和器官功能维持、细胞的自我调节和适应环境等过程密切相关。

本文将介绍细胞信号转导的机制,包括细胞外信号分子传递、受体激活、下游信号传递桥梁,以及信号终止机制。

一、细胞外信号分子传递在细胞外环境中,许多信号分子与细胞膜上的受体结合后引起信号转导。

信号分子包括神经递质、生长因子、激素、细胞外基质分子等。

这些分子可被类比为钥匙,而细胞膜上的受体则是它们所需要的锁。

接下来,我们将以神经递质为例,介绍这些信号分子是如何调节细胞信号转导的。

神经递质是在神经系统间隙中自下而上传递的分子信号。

它们稍稍隔开了细胞之间的距离,从而使得神经元之间可以相互通信。

神经递质分子由细胞膜上的受体结合并激活信号的下游通路。

通过这种激活的方式,神经递质会即时调节神经元活动。

例如,乙酰胆碱是一种神经递质,通过与乙酰胆碱受体结合来调节肌肉收缩。

二、受体激活细胞在处理多种生命周期事件过程中,细胞膜受体扮演着重要的角色。

不同的信号分子会结合在不同的受体上,它们也会进化、变异和适应环境。

这种一连串的变化和适应机制被称作受体激活。

受体激活涉及许多复杂的细节,其中包括受体结构变化、受体结合上游信号分子、理化条件的改变、密集的信号分子组合以及激活下游通路等。

受体结构变化是这些机制中最难以理解的部分。

一些结构生物学家已经从分子层面重新定位了许多受体的结构:它们能够在受体激活中发挥作用,比如分解将要分裂的分子并与其他的分子结合在一起。

三、下游信号传递桥梁下游信号传递指的是信号分子引导生物化学反应,最终影响目标基因。

细胞会将原始的信息转换成一系列分子引发反应。

这些反应发生在许多复杂的通路中,并且往往被大量的分子所控制。

在分子水平中,这些信号传递过程可以被视为多个不同信号分子的生物化学流程。

乙酰胆碱

乙酰胆碱

乙酰胆碱乙酰胆碱,分子式CH3COOCH2CH2N+(CH3)3,是一种神经递质。

在组织内迅速被胆碱酯酶破坏。

乙酰胆碱能特异性地作用于各类胆碱受体,但其作用广泛,选择性不高。

临床不作为药用,一般只做实验用药。

在神经细胞中,乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶(胆碱乙酰化酶)的催化作用下合成的。

主流研究认为体内该物质含量与阿尔兹海默病(老年痴呆症)的症状改善显著相关。

定义在神经细胞中,乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶(胆碱乙酰化酶)的催化作用下合成的。

由于该酶存在于胞浆中,因此乙酰胆碱在胞浆中合成,合成后由小泡摄取并贮存起来。

进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后(乙酰胆碱可引起受体膜产生动作电位),就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸,这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用(迅速分解是为了避免受体细胞膜持续去极化而造成的传导阻滞),这一过程称为失活。

去甲肾上腺素进入突触间隙并发挥生理作用后,一部分被血液循环带走,再在肝中被破坏失活;另一部分在效应细胞内由儿茶酚胺内由儿茶酚胺氧位甲基移位酶和单胺氧化酶的作用而被破坏失活;但大部分是由突触前膜将去甲肾上腺素再摄取,回收到突触前膜处的轴浆内并重新加以利用。

引起乙酰胆碱量子性释放的关键因素是神经末梢去极化引起的ca2+内流。

人类对乙酰胆碱的认识1914年,Ewins在麦角菌中发现了乙酰胆碱,这是首次在非神经细胞中发现乙酰胆碱的报道。

随后,人们陆续在多种细菌、真菌、低等植物和高等植物中发现了乙酰胆碱及其相关的酶和受体。

随着胆碱能系统在植物中的发现和研究的深入,人们似乎有望在分子水平发现动植物间的又一相似性,因而植物学家抱着极大的热情投入了这方面的研究。

但是由于当时研究手段的限制、对动植物之间的差别认识不足,以及某些研究在其它的实验室难以重复的缘故,使得植物乙酰胆碱的研究多处于零星的、非系统的状态,研究的深度和广度远远无法与动物相比。

到目前为止,尚未对其在植物中的作用机理提出一个合理的解释。

细胞受体类型、特点及重要的细胞信号转导途径

细胞受体类型、特点及重要的细胞信号转导途径

请归纳总结细胞受体类型、特点及重要的细胞信号转导途径受体是一类能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子,大多数受体是蛋白质且多为糖蛋白,少数是糖脂,有的则是以上两者则是以上两者组成的复合物。

受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应。

在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体。

在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。

一丶受体类型根据靶细胞上受体存在的部位,可以将受体分为细胞内受体和细胞表面受体。

细胞内受体存在于细胞质基质或核基质中,主要识别和结合小的脂溶性信号分子。

细胞表面受体主要识别和结合亲水性信号分子。

根据受体存在的标准,受体可大致分为三类:1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。

2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。

3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。

另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类:1.离子通道偶联受体:如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道。

2.G蛋白偶联受体:M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。

3.酶联受体:如胰岛素受体,甾体激素受体、甲状腺激素受体等。

有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有些细胞也有多种受体。

二丶受体特点1.受体与配体结合的特异性特异性现为在同一细胞或不同类型的细胞中,同一配体可能有两种或两种以上的不同受体;同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应,例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌上的β受体则使其舒张。

2.配体与受体结合的饱和性受体可以被配体饱和。

特别是胞浆受体,数量较少,少量激素就可以达到饱和结合。

生物学中的细胞信号传导机制与信号转导途径

生物学中的细胞信号传导机制与信号转导途径

生物学中的细胞信号传导机制与信号转导途径生物学中,细胞信号传导机制以及信号转导途径是一个重要而丰富的领域。

它探讨细胞如何感知外界信号,如何表达这些信号并使它们转化为细胞内响应。

在细胞膜内和细胞内,许多分子组成了一个精密而相互关联的信号转导通路,这个通路控制了诸如细胞增殖、分化、死亡以及代谢等许多生命过程。

信号传导路径涉及的细胞分子很多,其中最重要的是蛋白质激酶、蛋白质磷酸酸酶、二胺基酸、脂类等分子。

许多信号转导途径都是由激酶或磷酸酸酶负责,它们可以使一个信号的信息从一个分子传递到另一个分子,从而产生细胞响应。

许多信号转导途径是由小激素或生长因子负责,比如胰岛素、血小板衍生生长因子、乙酰胆碱等。

这些生长因子绑定到细胞膜上的受体上,然后通过转导途径去激发细胞内的反应。

最常见的信号传导途径是MAPK通路。

在这个通路中,外界信号调节了一个激酶激活级别的变化,这个激酶最终能够酶催化下一个激酶的产生。

此时产生的这个激酶被称为MAPK,它能够直接或间接的影响到细胞内的其他分子而产生反应,并最终引导细胞响应外界的刺激。

除了MAPK通路以外,在情感细胞中还存在另一个比较常见的信号转导通路,即PKC通路。

在这个通路中,信号从受体开始激活激酶,随后激酶会自我磷酸化并抑制其自身的活性。

当外界信号切断抑制,激酶会再次被激发而继续传递信号,从而使细胞出现响应。

信号转导途径所需要的分子是有限的,但是信号处理方法是多种多样的。

许多信号通路会将信号转化为化学反应,并且经过复杂的转化后产生出一个细胞响应。

一些信号通路也会控制生长因子的合成或降解,从而调节细胞的生长和分化。

细胞信号传递机制与信号转导途径在医学中扮演着重要的角色,它可以帮助我们理解癌症的发生机制、制定治疗癌症的方法。

也有许多新药的开发就是基于一些信号转导通路的发现和利用,这些新药具有轻度的副作用并且是一种治疗癌症的有潜力的选择。

总之,细胞信号传递机制与信号转导途径是一个重要的研究领域,它让我们能够深入了解细胞内部的反应和细胞间的相互作用。

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毒蕈碱样乙酰胆碱受体介导的信号转导途径

毒蕈碱样乙酰胆碱受体(muscarinic acety-lcholine
receptors,MAChRs,简称M受体)在中枢神经系统参与运动
控制、体温调节、心血管调节和记忆等过程,在周围神经
系统介导平滑肌收缩、腺体分泌,以及心率、心肌收缩力
的调节。M1组受体主要通过Gq/11(对百日咳毒素、霍乱毒
乙酰胆碱信号转导途径
学号:2013211016 专业:发育生物学 姓名:刘怀禹
乙酰胆碱功能

乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)是一种神经递质,能特异
性的作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,
其作用广泛,乙酰胆碱(ACh)是中枢胆碱能系统中重要的神
经递质之一,其主要功能是维持意识的清醒,在学习记忆
素不敏感的G蛋白)激活蛋白激酶C,使膜结合的磷酯酰肌醇
4,5-二磷酸(PIP2)分解为肌醇1,3,4-三磷酸(IP3)和甘油二酯
(DG);也可通过Gs激活腺苷酸环化酶,引起平滑肌收缩,腺
体分泌等效应。M2组受体与Gi/Go(对百日咳毒素不敏感、
霍乱毒素敏感的G蛋白)偶联,抑制腺苷酸环化酶,使
cAMP水平下降,蛋白激酶A(PKA)活性降低,产生抑制性效
用。
• 受体结构模型
• 三种形态的转化
作应机理
• 乙酰胆碱和nAChR结合后,乙酰胆碱受体偶联的离子通 道开启, 增大阳离子进入脂膜的机会。这样,离子通道开 启, 细胞磷脂双分子层两面的水溶液又有一个新的离子浓 度梯度。胞外溶液具有高的钾离子浓度( 流出) , 胞内溶液 具有高的钠离子浓度( 流入) 。浓度平衡的改变导致膜去极 化。膜突触前膜的去极化激活电压门控离子通道,细胞内 Ca2+水平升高,从而激活PKC通路、Ca2+依赖的蛋白激酶 Ⅱ而发挥作用。在Ca2+水平升高的情况下MAPK或ERK1/2通 路同样也被激活并发挥作用。最后乙酰胆碱被降解作用消 除。
之后,通过膜内侧笼形蛋白(clathrin)介导的内吞作用离开
细胞膜。内吞小泡内磷酸化失活的受体,在G蛋白偶联受
体磷酸酶(G proteincoupled receptor phosphatase,GRP)的作
用下脱磷酸化,并再次循环至细胞表面恢复功能
(resensitization)。
烟碱乙酰胆碱受体介导的信号转导途径
➢ nAChR可分为神经型和肌肉型两类。神经型乙酰胆碱 受体包含α(α2-α10)和β(β2-β5)两种亚基,其中α亚基 含邻位半胱氨酸,β亚基不含临位半胱氨酸。肌肉型nACh Rs的亚基组成略有不同,但二者也有相似性。研究人员 把作用于骨骼肌和电动器官的亚基分别命名为α1,β1,δ, γ和ε。
➢ nAChR又可分为中枢型和外周型。在中枢神经系统中 分布最多的是α4β2和α7两种受体亚型,其中α4β2几乎在 整个神经系统都有分布而α7亚型只在大脑皮层,下丘脑和 海马及一些脑干核团中出现。
研究进展

尽管乙酰胆碱信号转导途径的研究已经作用到作用机制的探
讨以及最终确定精确的治疗各种疾病的靶位并开发新的毒
蕈碱和烟碱类化合物还有大量的工作要完成。除此以外,
同样重要的是了解不同亚型的AChR在信号转导中所扮演的
角色。这些工作对于相关疾病的病理研究以及药物的研发
中起重要作用。人的脑组织有大量乙酰胆碱,但乙酰胆碱
的含量会随着年龄的增加而下降。正常老人比青年时下降
30%,而老年痴呆患者下降更为严重,可达70%~80%。
乙酰胆碱受体种类
➢ 乙酰胆碱受体可分为毒蕈碱型和烟碱型两类。毒蕈碱 型乙酰胆碱受体属于G蛋白偶联受体,烟碱型乙酰胆碱受 体(nAChR)是配体门控离子通道半胱氨酸家族的典型成员, 其中包括甘氨酸,γ-氨基丁酸(GABA-A和GABA-C),和五羟 色胺(5-HT3)受体。
是极其重要的。
谢谢观看!!!

烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)是门控离子通道受体,
主要分布于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,在神经兴奋
性方面发挥着重要作用。大量研究发现给予尼古丁和其它
烟碱受体激动剂后神经元烟碱型乙酰胆碱受体可发挥一定
的神经保护作用,其中利用特异性的烟碱受体亚型激动剂
证明α7和α4β2nAChR亚型激动也都分别可起到神经保护作
应,心脏收缩力降低就是通过此途径产生的。
信号转导途示意图
脱敏反应

在激动剂作用之后,胞膜上的受体大多迅速脱敏(rapid
desensitization),其特征是受体与异三聚体G蛋白功能性的
脱偶联,由G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor
kinases,GRKs)和阻滞蛋白(arrestins)介导。部分受体在脱敏
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