药理学第十六节镇痛药A1
药理学山东大学第十六章镇痛药PPT课件

❖ 在不引起意识丧失和睡眠的情况下,能选 择性地缓解疼痛的药物,称为镇痛药。镇痛 药在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响。 根据药物的作用机制和特点,可将镇痛药分 为麻醉性和非麻醉性两大类。
❖ (1)麻醉性镇痛药(成瘾性):有阿片生物 碱类及其人工合成代用品(阿片类药物), 包括吗啡、可待因、度冷丁、安那度等,其 特点是镇痛作用强大,但反复应用易成瘾, 故一般只限于急性剧痛时的短期应用,也称 为成瘾性镇痛药或中枢性镇痛药。
❖ (2) 吗啡扩张外周血管, 降低外周阻力,减 轻心脏负担,使心输出量增加;
❖ (3) 吗啡的中枢镇静作用可消除病人的焦虑 恐惧情绪,有利于治疗。
❖ 3止泻:用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症
状,如为感染性腹泻,应首先服用抗菌药物。
❖ [不良反应]
❖ 1.一般不良反应:治疗量吗啡可引起眩晕、 呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、 低血压等副作用。
❖对阿片类耐受或成瘾者可迅速诱发戒断 症状。临床上主要用于阿片类镇痛药的 急性中毒, 以解救呼吸抑制及其它中枢 抑制症状。在阿片受体的研究中作为重 要的工具药使用。80年代曾有报道称对 感染中毒性休克有治疗作用。
❖ 纳曲酮的作用与纳洛酮相同,只是口服 生物利用度较高,作用维持时间较长。
第二节 人工合成镇痛药
❖ 吗啡镇痛作用虽然很强,但成瘾性及抑制呼 吸的不良反应也很强,限制了其在临床上的 应用。根据吗啡的基本结构人工合成的一些 镇痛药物,降低了成瘾性,已基本取代了吗 啡,成为临床上常用的镇痛药物。
❖(一) 哌替啶 (pathidine,度冷丁, dolantin,麦啶,meperidine)
❖ 是目前临床最常用的人工合成镇痛药。
药理学第十六节镇痛药A

药理学第十六节镇痛药A1哌替啶禁用于A、人工冬眠B、分娩止痛C、颅脑外伤D、麻醉前给药E、心源性哮喘答案: C解析: 哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。
关于吗啡药理作用的下列叙述,错误的是A、有镇痛作用B、有食欲抑制作用C、有镇咳作用D、有呼吸抑制作用E、有止泻作用答案: B吗啡不具有的药理作用是A、缩瞳作用B、止吐作用C、欣快作用D、呼吸抑制作用E、镇静作用答案: B解析: 吗啡兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ),引起恶心、呕吐,连续用药可消失。
镇痛作用效价强度最高的药物是A、吗啡B、哌替啶C、芬太尼D、喷他佐辛E、美沙酮答案: C解析: 芬太尼:镇痛效力为吗啡的80-100倍,可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。
哌替啶不引起A、恶心呕吐B、便秘C、镇静D、体位性低血压E、呼吸抑制答案: B解析: 哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌,但作用弱、持续时间短,故一般不引起便秘,也不止泻。
常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是A、哌替啶B、可待因C、罗通定D、喷他佐辛E、美沙酮答案: E解析: 美沙酮耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻且易于治疗,广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
镇痛药的作用是A、作用于中枢,丧失意识和其他感觉B、作用于外周,不丧失意识和其他感觉C、作用于中枢,不丧失意识和其他感觉D、作用于外周,丧失意识和其他感觉E、作用于中枢,不影响意识而影响其他感觉答案: C下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用,说法不正确的是A、镇痛作用强大,对各种疼痛均有效B、对持续性钝痛强于间断性锐痛C、镇痛同时伴有镇静,可消除紧张情绪D、对间断性锐痛强于持续性钝痛E、伴有欣快感答案: D吗啡引起胆绞痛是由于A、胃窦部、十二指肠张力提高B、抑制消化液分泌C、胆道平滑肌痉挛,括约肌收缩D、食物消化延缓E、胃排空延迟答案: C因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用,故可用于治疗A、心源性哮喘B、支气管哮喘C、肺源性心脏病D、颅脑损伤致颅内压升高E、分娩镇痛答案: A下列各种原因引起的剧痛,吗啡不适用于A、心肌梗死性心前区剧痛B、癌症引起的剧痛C、大面积烧伤引起的剧痛D、严重创伤引起的剧痛E、颅脑外伤引起的剧痛答案: E可用于急慢性消耗性腹泻的药物是A、阿片酊B、美沙酮C、阿法罗定D、吗啡E、哌替啶答案: A吗啡对中枢神经系统的作用是A、镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐B、镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐C、镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋D、镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制E、镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制答案: B吗啡中毒最主要的体征是A、瞳孔缩小B、循环衰竭C、恶心、呕吐D、中枢兴奋E、血压降低答案: A吗啡中毒死亡的主要原因是A、心源性哮喘B、瞳孔缩小C、呼吸肌麻痹D、血压降低E、颅内压升高答案: C吗啡中毒时拮抗呼吸抑制的药物是A、尼莫地平B、纳洛酮C、肾上腺素D、曲马多E、喷他佐辛答案: B哌替啶的药理作用不包括A、呼吸抑制B、镇静作用C、兴奋催吐化学感受区D、收缩支气管平滑肌E、对抗催产素对子宫的兴奋作用答案: E关于可待因不正确的说法是A、镇痛强度为吗啡的1/12B、镇咳强度为吗啡的1/4C、无成瘾性D、中枢镇咳药E、中度镇痛答案: C喷他佐辛与吗啡比较,不正确的是A、镇痛效力较吗啡弱B、呼吸抑制较吗啡弱C、大剂量可致血压升高D、依赖性与吗啡相似E、既具有阿片受体激动剂作用又有弱的拮抗作用答案: D与氟哌利多一起静注用于神经安定镇痛术的药物是A、氯丙嗪B、芬太尼C、苯海索D、金刚烷胺E、丙米嗪答案: B下列药物可用于人工冬眠的是A、吗啡B、哌替啶C、喷他佐辛D、曲马朵E、可待因答案: B广泛地应用于治疗海洛因成瘾的药物是A、吗啡B、哌替啶C、美沙酮D、纳曲酮E、曲马朵答案: C与吗啡镇痛机制有关的是A、抑制中枢阿片受体B、激动中枢阿片受体C、阻断外周环氧酶合成D、阻断中枢环氧酶合成E、阻断外周M受体答案: B吗啡禁用于A、慢性消耗性腹泻B、脑肿瘤引起的头痛C、烧伤疼痛D、骨折引起的头痛E、心源性哮喘答案: B吗啡与哌替啶比较,叙述错误的是A、吗啡的镇咳作用较哌替啶强B、等效量时,吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C、两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相似D、分娩止痛可用哌替啶,而不能用吗啡E、哌替啶的成瘾性较吗啡弱答案: C患者男性,58岁。
药理学 第十六节

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小一、A11、吗啡中毒最主要的体征是A、瞳孔缩小B、循环衰竭C、恶心、呕吐D、中枢兴奋E、血压降低【正确答案】A【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400603,点击提问】2、吗啡对中枢神经系统的作用是A、镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐B、镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐C、镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋D、镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制E、镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制【正确答案】B【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400602,点击提问】3、可用于急慢性消耗性腹泻的药物是A、阿片酊B、美沙酮C、阿法罗定D、吗啡E、哌替啶【正确答案】A【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400601,点击提问】4、下列各种原因引起的剧痛,吗啡不适用于A、心肌梗死性心前区剧痛B、癌症引起的剧痛C、大面积烧伤引起的剧痛D、严重创伤引起的剧痛E、颅脑外伤引起的剧痛【正确答案】E【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400600,点击提问】5、因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用,故可用于治疗A、心源性哮喘B、支气管哮喘C、肺源性心脏病D、颅脑损伤致颅内压升高E、分娩镇痛【正确答案】A【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400599,点击提问】6、吗啡引起胆绞痛是由于A、胃窦部、十二指肠张力提高B、抑制消化液分泌C、胆道平滑肌痉挛,括约肌收缩D、食物消化延缓E、胃排空延迟【正确答案】C【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400598,点击提问】7、下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用,说法不正确的是A、镇痛作用强大,对各种疼痛均有效B、对持续性钝痛强于间断性锐痛C、镇痛同时伴有镇静,可消除紧张情绪D、对间断性锐痛强于持续性钝痛E、伴有欣快感【正确答案】D【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400597,点击提问】8、镇痛药的作用是A、作用于中枢,丧失意识和其他感觉B、作用于外周,不丧失意识和其他感觉C、作用于中枢,不丧失意识和其他感觉D、作用于外周,丧失意识和其他感觉E、作用于中枢,不影响意识而影响其他感觉【正确答案】C【答案解析】【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100400596,点击提问】9、常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是A、哌替啶B、可待因C、罗通定D、喷他佐辛E、美沙酮【正确答案】E【答案解析】美沙酮耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻且易于治疗,广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
药理学(第4版)第十六章 镇痛药

第一节 概述
概述
疼痛(pain)为人体第五大生命体征,是许多临床疾病的常见症 状,可引起机体生理功能紊乱。临床上使用的镇痛药可分为麻醉性镇 痛药和非麻醉性镇痛药
概述
麻醉性镇痛药通过直接作用于中枢神经系统来缓解疼痛,主要分 为阿片类生物碱,半合成吗啡样镇痛药和合成阿片类镇痛药
第二节 阿片生物碱类镇痛药
因子(CRF),降低血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)、黄体生成素(LH)和 卵泡刺激素(FSH)等的浓度
吗啡(morphine)——药理作用
2.平滑肌 (1)胃肠道平滑肌
• 升高胃肠道平滑肌张力、减少其蠕动 • 提高小肠及大肠平滑肌张力,减弱推进性蠕动,并抑制消化腺的
分泌 • 提高回盲瓣及肛门括约肌张力,肠内容物通过受阻
病人不宜应用,以防造成气道阻塞呼吸道不畅者、孕妇、哺乳期妇 女应慎用
可待因(codeine)——禁忌证及注意事项
➢ 可待因可通过胎盘屏障,使用后致胎儿产生药物依赖,故妊娠期间 禁用
➢ 分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。可待因可经乳汁分泌,也 禁用于哺乳妇女止痛
➢ 痰多黏稠者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道, 继发感染而加重病情
乳素含量升高 ➢ 皮下注射有局部刺激作用,可致疼痛和硬结 ➢ 禁用于分娩止痛,以免影响产程和抑制胎儿呼吸
美沙酮(methadone)——禁忌证及注意事项
➢ 本品可导致呼吸抑制,过量中毒的主要原因是肺水肿,故呼吸功能 不全者禁用
➢ 忌作麻醉前和麻醉中用药 ➢ 美沙酮过量中毒时可应用纳络酮注射剂抢救 ➢ 对于阿片依赖脱毒治疗和替代维持治疗者,应遵循不同的治疗原则
1.中枢神经系统 (5)其他中枢作用
可兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔括约肌收缩,使瞳孔缩小,针尖 样瞳孔为其中毒特征
第十六节镇痛药课件

将多种药物成分组合在一起制成复方制剂,可以 同时针对疼痛的多个环节进行治疗,提高疗效并 减少副作用。
药物联合应用
针对不同疼痛机制的镇痛药进行联合应用,可以 发挥药物的协同作用,提高疗效并减少副作用。
未来镇痛药的研究方向与挑战
未来镇痛药的研究方向主要包括新型镇痛药物的研发、传统镇痛药的改良与优化 、以及针对疼痛机制的深入研究等。
第十六节镇痛药课件
contents
目录
• 镇痛药概述 • 常见镇痛药介绍 • 镇痛药的副作用与注意事项 • 镇痛药的合理使用与自我管理 • 镇痛药的研发与未来展望
01
镇痛药概述
镇痛药的定义与分类
定义
镇痛药是一类能够减轻或消除疼 痛的药物,主要用于治疗疼痛症 状。
分类
根据作用机制和化学结构,镇痛 药可分为非处方药和处方药,如 阿司匹林、布洛芬等非处方药, 以及吗啡、可待因等处方药。
如何避免
饭后服用镇痛药,以减轻对胃肠道的刺激。若出现消化系统 不适,及时与医生沟通,调整药物剂量或种类。
呼吸抑制
呼吸抑制
部分镇痛药可能导致呼吸抑制,尤其在老年人和肝功能不全的患者中更为明显。
如何避免
使用镇痛药期间,密切观察患者呼吸情况,若出现呼吸频率减慢、呼吸困难等症 状,及时停药并就医。
过敏反应
过敏反应
部分人对镇痛药可能出现过敏反应, 如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
如何避免
在使用镇痛药前,告知医生自己的过 敏史。若出现过敏反应,立即停药并 就医。
其他注意事项
其他注意事项
使用镇痛药时,应避免饮酒或同时使用其他中枢神经系统抑制药物,以免加重药物副作用。
如何避免
在使用镇痛药期间,避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制药物。若必须使用其他药物,应先咨询医生意见。
第16章 镇痛药-2010-11-8(刘培庆)

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特点: ⑴ 温和,短暂 ⑵ 安全范围大,不易惊厥
【临床应用】 用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻 痹所引起的呼吸抑制无效。 【不良反应】 过量可引起血压升高,心动过速,肌 颤,肌强直,甚至惊厥等.
心血管系统
扩张阻力血管及容量血管
机制:促进组胺释放;作用于孤束核阿片受体, 使中枢交感张力降低,
常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。
大剂量可致心率减慢、体位性低血压。
Morphine能模拟缺血预适应(IPC)保护缺血心 肌,减少梗死病灶,减少死亡心肌数目 ( K+激活) 抑制呼吸,CO2潴留,可产生继发性脑血管扩 张,引起颅内压增高。
匹莫林(pemoline)
其作用及用途与哌醋甲酯相似,但作用维持时间长,只需一 日用药一次。常见副作用为失眠,心血管副作用极少。
阿屈非尼(adrafinal)
为非苯丙胺类精神兴奋药。可激活中枢激动系统的突触后α1 肾上腺素能受体。能增强大脑皮层活动,提高警觉性,有苏 醒作用。 适应症老年精神滑坡综合征、老年抑郁症及觉醒障 碍。不良反应可有烦躁、精神错乱、胃痛及皮疹等。
其他
哌甲酯methylphenidate,又名利他林(ritalin) 属苯丙胺类。中枢兴奋作用较温和,能改善精神活动,解除 轻度抑制及疲乏感。大剂量也能引起惊厥。 临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症及儿童多动综合征。 治疗量时不良反应较少,偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口 干。大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血 压患者禁用。久用可产生耐受性,并可抑制儿童生长发育。
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临床应用
1. 镇痛
各种剧痛,几乎完全替代吗啡 新生儿对其抑制呼吸极为敏感
2. 心源性哮喘
3. 麻醉前给药及人工冬眠
不良反应
-与吗啡相似
-久用也可产生耐受性和依赖性,但 较吗啡轻,产生也较慢
阿片受体激动药
美沙酮 methadone
-镇痛效价强度与吗啡相当 -镇咳、呼吸抑制与吗啡相似 -欣快作用不如吗啡 -成瘾性较慢,程度较轻 -临床用于各种原因剧痛,也用于吗啡和海洛因的脱毒治疗
第十九章
Analgesics
镇 痛 药
疼 痛
是临床上许多疾病的常见症状
按疼痛性质分为2类
- 锐痛:感觉清晰、定位明确、速发速退 - 钝痛:定位模糊、缓发缓退、内脏反应
疼
痛
- 带来痛苦
- 生理功能紊乱,甚至休克 - 是患病时机体自我保护 - 诊断疾病的重要依据 - 诊断未明的疼痛不宜滥用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断和 治疗
菲类:吗啡/可待因 镇痛、镇咳
异喹啉类:罂粟碱 松弛平滑肌
阿片受体激动药
吗啡
morphine
Morpheus - - 梦神
体内过程
- 口服首过消除明显,常注射给药
- 可分布于全身各组织器官,少量通过血脑屏障 - 大部分经肝脏代谢,主要代谢物生物活 性比吗啡强 - 主要经肾脏排泄
药理作用
1. 中枢神经系统
-阿片酊
-细菌感染,+抗菌药
不良反应
-眩晕、恶心呕吐、便秘、呼吸抑制、 排尿困难、胆绞痛、直立性低血压 -耐受性 / 依赖性 / 戒断症状
耐受性和成瘾性机制
反复连续用药
负反馈
戒断症状 内外源均无
内阿片肽释放 外源性需求
药理学第十六节镇痛药

第十六节镇痛药镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统,选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应,但不影响意识及其他感觉的药物。
因多数药物反复应用可成瘾,又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。
该类药物包括阿片生物碱类镇痛药如吗啡和可待因等;人工合成镇痛药如哌替啶、曲马多和芬太尼等;其他镇痛药如罗通定、奈福泮等。
前两类中的多数药物属于麻醉药品管理范围,在使用和保管上要严格控制。
一、阿片生物碱类镇痛药吗啡(一)药动学特点1.口服易吸收,但首关效应显著,生物利用度低,故常注射给药。
2.1/3与血浆蛋白结合,游离型吗啡迅速分布于全身组织,少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。
3.60%~70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基生成去甲吗啡;主要代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸的镇痛活性明显强于吗啡。
4.代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,t 1/2约2.5~3h。
5.也可通过胎盘进入胎儿体内,故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。
(二)药理作用1.中枢神经系统(1)镇痛和镇静:吗啡镇痛作用强大,对各种疼痛均有效,其中对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛,且不影响意识和其他感觉。
可消除因疼痛(特别是持续性钝痛)引起的焦虑、紧张等情绪反应,并可产生镇静和欣快感,有利于提高患者对疼痛的耐受力和加强吗啡的镇痛效果。
外界环境安静时易入睡,睡眠较浅。
(2)抑制呼吸:降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,并抑制呼吸调节中枢。
治疗量吗啡即可抑制呼吸,使呼吸频率变慢,潮气量降低。
剂量增大则抑制增强。
(3)镇咳:抑制延脑咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。
镇咳作用强,但易成瘾,临床常用可待因代替。
(4)催吐:兴奋延脑催吐化学感受区(CTZ),引起恶心和呕吐。
连续用药可消失。
(5)缩瞳:作用于中脑盖前核阿片受体,兴奋动眼神经缩瞳核,引起瞳孔缩小。
针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。
(6)其他:促进抗利尿激素、催乳素和促生长激素释放;抑制黄体生成素释放。
镇痛药

上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences来自第二节 人工合成镇痛药
喷他佐辛 喷他佐辛(pentazocine),又名镇痛新。为阿片 受体的激动剂。 特点: 镇痛、呼吸抑制、兴奋平滑肌作用较吗啡弱 ;大剂量可引起升高血压,心率加快;不易 产生依赖性,属非麻醉药品的管理范围。 主要用于各种慢性疼痛。 常见不良反应:嗜睡、眩晕、恶心、焦虑等; 大剂量易引起血压升高,心率加快;剂量过大 ,可引起呼吸抑制。
图片
第一节 阿片生物碱类镇痛药
吗啡
吗啡(morphine)
[体内过程]
可经胃肠道、鼻粘膜、肺、皮下等部位吸收,
胃肠道首过消除明显,分布广泛,少量吗啡通 过血脑屏障,亦可通过胎盘屏障。 主要经肝脏代谢肾脏排泄,少量药物可经乳汁 和胆汁排泄。
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
第二节 人工合成镇痛药
哌替啶 哌替啶(pethidine)又名度冷丁。 [体内过程]
口服、皮下或肌内注射易吸收,可透过血脑屏
障和胎盘屏障。 主要在肝内代谢,代谢产物去甲哌替啶有中枢 兴奋作用。 主要经肾脏排泄,少量原形药物和代谢产物经 乳汁排泄。
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片 是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物
,含20余种生物碱; 吗啡、可待因属菲类生物碱,是阿片生物碱 镇痛作用的主要成分。
药理学课件镇痛药

急性左心功能不全
扩血管,降低前后负荷
肺水肿 肺换气功能↓
呼吸困难
吗啡
CO2潴留
降低呼吸中枢 对CO2敏感性
HO
吗啡药动学
O N CH3
HO
口服首过效应明显,F=25%。常皮下注射
给药。
难过BBB,可通过胎盘屏障。
肝代谢,吗啡-6-葡萄糖苷酸的活性较吗啡 强。t1/2=2~3h。
肾排泄,也可由乳汁和胆汁排泄。
作用 机 制
阿片受体
分布广泛,与情绪和精神活动有关的边缘系统和 蓝斑核,阿片受体密度最高;与痛觉的整合和感受 有关的丘脑内侧、脑室和导水管周围灰质,阿片受 体密度高。
(5)其他:
兴奋支配瞳孔的副交感神经→缩瞳
针尖样瞳孔(中毒表现)
兴奋脑干催吐化学感受区→ 恶心、呕吐
抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素 的释放
抑制抗利尿激素释放
药理作用
外周作用
2. 平滑肌
1) 便秘 胃窦张力增加——胃排空速度减慢 小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢 中枢抑制 —— 便意迟钝
根据作用机制: 一、阿片受体激动药
吗啡、可待因;度冷丁、美沙酮
二、阿片受体部分激动药喷他佐辛(镇痛新) 三、其他镇痛药 纳洛酮
阿片、阿片受体与生理镇痛作用
阿片(opium)是希腊文“浆汁”的意思,又称鸦片, 来源于罂粟科植物罂粟(Papaver somniferum)未成
熟蒴果浆汁的干燥物,含有20多种生物碱。如吗啡、
《药理学镇痛药》课件

阿片类镇痛药
主要成分:吗 啡、可待因、
芬太尼等
作用机制:通 过与阿片受体 结合,抑制疼
痛信号传递
优点:镇痛效 果强,适用于
重度疼痛
Hale Waihona Puke 缺点:易成瘾, 长期使用可能
导致依赖性
其他镇痛药
非甾体抗炎药:如阿司匹林、布洛芬等,具有抗炎、镇痛、解热作用 麻醉性镇痛药:如吗啡、杜冷丁等,具有强效镇痛作用,但易成瘾 抗抑郁药:如阿米替林、氟西汀等,具有镇痛作用,但需在医生指导下使用 抗癫痫药:如卡马西平、丙戊酸等,具有镇痛作用,但需在医生指导下使用
PART 5
镇痛药的副作用和注意事项
镇痛药的副作用
胃肠道反应:恶心、呕吐、 腹痛等
神经系统反应:头晕、头 痛、嗜睡等
呼吸系统反应:呼吸困难、 哮喘等
心血管系统反应:血压升 高、心率加快等
肝肾功能损害:肝功能异 常、肾功能异常等
成瘾性:长期使用可能导 致药物依赖
使用镇痛药的注意事项
遵医嘱用药:严格按照医生的指 示使用镇痛药,不要自行增减剂 量或停药。
发展趋势和展望
非阿片类镇痛 药:研究新型 非阿片类镇痛 药,减少阿片 类药物的依赖
和副作用
靶向镇痛药: 开发具有高选 择性和特异性 的靶向镇痛药, 提高镇痛效果 和降低副作用
镇痛药与免疫 系统相互作用: 研究镇痛药对 免疫系统的影 响,提高镇痛 效果和降低免 疫抑制副作用
镇痛药与神经 科学:研究镇 痛药对神经科 学的影响,提 高镇痛效果和 降低神经毒性
镇痛药作用靶点的研究进展:新型镇痛药的发现和开发,如阿片受体激动剂、阿片受体拮 抗剂等
PART 4
常用镇痛药介绍
非甾体抗炎药
作用机制:抑制环氧化酶,减少前列腺素的生成 代表药物:阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等 适应症:用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、关节痛等 注意事项:长期使用可能引起胃肠道反应,需在医生指导下使用
药理学16镇痛药PPT学习教案

急性中毒:呼吸极度抑制,可使呼吸 频率减慢至34次/min,引起严重缺氧。
~
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
第14页/共36页
(4)镇咳 抑制咳嗽中枢, 作用强大 (5)其他
① 缩瞳 针尖样瞳孔(吗啡中毒的特征) ②恶心、呕吐 兴奋催吐化学感受区(CTZ)
4.其他:抑制机体免疫系统
第18页/共36页
临床应用
1、镇痛
用于各种原因引起的其他镇痛 药无效的急性锐痛(严重创伤、 战伤、烧伤、晚期癌症)
胆绞痛和肾绞痛:加用M受体阻 断药 如阿托品
心肌梗死性心前区剧痛 —— 镇静和扩血管 第19页/共36页
2.心源性哮喘辅助治疗
心源性哮喘 —— 急性左心衰竭引起肺水
第28页/共36页
喷他佐辛(镇痛新)
——阿片受体部分激动药 【特点】 1.镇痛:作用强度为吗啡的1/3。用于各种
慢性疼痛。 2.成瘾性极小,但有拟精神病副作用。
没列入麻醉药品,但仍为“精神药物”范围。
第29页/共36页
第三节┃其他镇痛药 曲马朵(tramadol)
【特点】 1. 镇痛:与喷他佐辛相似 2. 镇咳:为可待因的1/2 3. 耐受性及成瘾性轻 4.适用于中、重度疼痛
肿,导致呼吸困难。
需强心、利尿、平喘、吸氧 等综合治疗。
[机制]
(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使 3.止呼泻 吸选频用率阿片减酊慢或;复方樟脑酊。
(2)扩血管,减少第2回0页/共心36页血量,减轻心脏 负荷;
【不良反应】
1. 一般反应:眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿 困难、呼吸困难、嗜睡、体位性低血压; 2. 耐受性及依赖性:一旦停药即出现戒断症状。
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药理学第十六节镇痛药A1哌替啶禁用于A、人工冬眠B、分娩止痛C、颅脑外伤D、麻醉前给药E、心源性哮喘答案:C解析:哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。
关于吗啡药理作用的下列叙述,错误的是A、有镇痛作用B、有食欲抑制作用C、有镇咳作用D、有呼吸抑制作用E、有止泻作用答案:B吗啡不具有的药理作用是A、缩瞳作用B、止吐作用C、欣快作用D、呼吸抑制作用E、镇静作用答案:B解析:吗啡兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ),引起恶心、呕吐,连续用药可消失。
镇痛作用效价强度最高的药物是A、吗啡B、哌替啶C、芬太尼D、喷他佐辛E、美沙酮答案:C解析:芬太尼:镇痛效力为吗啡的80-100倍,可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于神经安定镇痛术”。
A、恶心呕吐B、便秘C、镇静D、体位性低血压E、呼吸抑制答案:B解析:哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌,但作用弱、持续时间短,故一般不引起便秘,也不止泻。
常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是A、哌替啶B、可待因C、罗通定D、喷他佐辛E、美沙酮答案:E解析:美沙酮耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻且易于治疗,广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
镇痛药的作用是A、作用于中枢,丧失意识和其他感觉B、作用于外周,不丧失意识和其他感觉C、作用于中枢,不丧失意识和其他感觉D、作用于外周,丧失意识和其他感觉E、作用于中枢,不影响意识而影响其他感觉答案:C下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用,说法不正确的是A、镇痛作用强大,对各种疼痛均有效B、对持续性钝痛强于间断性锐痛C、镇痛同时伴有镇静,可消除紧张情绪D、对间断性锐痛强于持续性钝痛E、伴有欣快感答案:D吗啡引起胆绞痛是由于A、胃窦部、十二指肠张力提高B、抑制消化液分泌、胆道平滑肌痉挛,括约肌收缩D、食物消化延缓E、胃排空延迟答案:C因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用,故可用于治疗A、心源性哮喘B、支气管哮喘C、肺源性心脏病D、颅脑损伤致颅内压升高E、分娩镇痛答案:A下列各种原因引起的剧痛,吗啡不适用于A、心肌梗死性心前区剧痛B、癌症引起的剧痛C、大面积烧伤引起的剧痛D、严重创伤引起的剧痛E、颅脑外伤引起的剧痛答案:E可用于急慢性消耗性腹泻的药物是A、阿片酊B、美沙酮C、阿法罗定D、吗啡E、哌替啶答案:A吗啡对中枢神经系统的作用是A、镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐B、镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐C、镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋D、镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制E、镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制答案:B吗啡中毒最主要的体征是A、瞳孔缩小B、循环衰竭C、恶心、呕吐D、中枢兴奋E、血压降低答案:A吗啡中毒死亡的主要原因是A、心源性哮喘B、瞳孔缩小C、呼吸肌麻痹D、血压降低E、颅内压升高答案:C吗啡中毒时拮抗呼吸抑制的药物是A、尼莫地平B、纳洛酮C、肾上腺素D、曲马多E、喷他佐辛答案:B哌替啶的药理作用不包括A、呼吸抑制B、镇静作用C、兴奋催吐化学感受区D、收缩支气管平滑肌E、对抗催产素对子宫的兴奋作用答案:E关于可待因不正确的说法是A、镇痛强度为吗啡的1 /12B、镇咳强度为吗啡的1/4C、无成瘾性D、中枢镇咳药、中度镇痛答案:C喷他佐辛与吗啡比较,不正确的是A、镇痛效力较吗啡弱B、呼吸抑制较吗啡弱C、大剂量可致血压升高D、依赖性与吗啡相似E、既具有阿片受体激动剂作用又有弱的拮抗作用答案:D与氟哌利多一起静注用于神经安定镇痛术的药物是A、氯丙嗪B、芬太尼C、苯海索D、金刚烷胺E、丙米嗪答案:B下列药物可用于人工冬眠的是A、吗啡B、哌替啶C、喷他佐辛D、曲马朵E、可待因答案:B广泛地应用于治疗海洛因成瘾的药物是A、吗啡B、哌替啶C、美沙酮D、纳曲酮E、曲马朵答案:C与吗啡镇痛机制有关的是A、抑制中枢阿片受体B、激动中枢阿片受体C、阻断外周环氧酶合成D、阻断中枢环氧酶合成E、阻断外周M受体答案:B吗啡禁用于A、慢性消耗性腹泻B、脑肿瘤引起的头痛C、烧伤疼痛D、骨折引起的头痛E、心源性哮喘答案:B吗啡与哌替啶比较,叙述错误的是A、吗啡的镇咳作用较哌替啶强B、等效量时,吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C、两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相似D、分娩止痛可用哌替啶,而不能用吗啡E、哌替啶的成瘾性较吗啡弱答案:C患者男性,58岁。
肝癌晚期,在病房大叫疼痛,浑身大汗淋漓,根据癌痛治疗原则,可首选A、可待因B、阿司匹林C、哌替啶D、美沙酮E、吲哚美辛答案:C二、BA.可待因B.吗啡C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮<1> 、与吗啡竞争性拮抗同一受体的药物是答案:E<2> 、常用作镇咳药的是答案:A答案:D患者女性,30岁,极度消瘦,就诊时昏迷,查体发现呼吸高度抑制,针尖样缩瞳,四肢及臂部多处注射针痕, 诊断为药物过量中毒。
<1> 、此中毒药物最可能是A、阿托品B、阿司匹林C、吗啡D、苯巴比妥E、肾上腺素答案:C<2> 、为解救该患者的呼吸抑制,宜选用A、阿托品B、尼可刹米C、哌替啶D、苯巴比妥E、纳洛酮答案:E解析:哌替啶急性中毒可出现昏迷、呼吸抑制以及震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状。
解救时除应用阿片受体阻断药纳洛酮外,还应配合使用抗惊厥药。
第十七节解热镇痛抗炎药一、A1阿司匹林不适用于A、缓解胃肠绞痛B、缓解关节疼痛C、预防术后血栓形成D、治疗感冒发热E、预防心肌梗死答案:A解析:阿司匹林只能缓解慢性持续性钝痛(头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经),对急性锐痛及内脏平滑肌绞痛无效。
溃疡病患者发热时宜用的退热药为A、阿司匹林B、吡罗昔康C、吲哚美辛D、保泰松E、对乙酰氨基酚答案:E解析:消化性溃疡、阿司匹林过敏、阿司匹林哮喘”的患者可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。
解热镇痛药的作用机制是A、激动中枢阿片受体B、激动中枢GABA受体C、阻断中枢DA(多巴胺)能受体D、抑制前列腺素(PG)合成酶E、抑制脑干网状结构上行激活系统解析:抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(COX,也称前列腺素合成酶),使前列腺素(PG)合成减少,是非甾体抗炎药解热作用、镇痛作用、抗炎作用的共同作用机制。
关于阿司匹林的作用,错误的是A、解热作用B、减少炎症组织前列腺素生成C、中毒剂量呼吸兴奋D、减少出血倾向E、可出现耳鸣、眩晕答案:D解析:抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(COX,也称前列腺素合成酶),使前列腺素(PG)合成减少,是非甾体抗炎药解热作用、镇痛作用、抗炎作用的共同作用机制。
有关阿司匹林作用的描述中,错误的是A、抑制血小板聚集B、解热镇痛作用C、抗胃溃疡作用D、抗风湿作用E、抑制前列腺素合成答案:C阿司匹林小剂量抑制血小板聚集的原理是A、抑制PGE1生成B、抑制地诺前列酮生成C、抑制TXA2生成D、抑制依前列醇生成E、抑制花生四烯酸生成答案:C解析:小剂量阿司匹林可抑制血小板内环氧酶,减少血栓素A2(TXA2 )的形成,抑制血小板聚集,防止血栓形成;阿司匹林用量需达最大耐受量的是A、头痛B、风湿性关节炎痛C、抑制血小板聚集D、感冒发烧E、肌肉痛答案:B解析:阿司匹林抗风湿最好用至最大耐受量(口服每日3〜4g ),用于风湿性关节炎、类风湿关节炎。
虽不良反应多,但因其作用强,故常用于不易控制的发热的药物是A、阿司匹林B、尼美舒利C、布洛芬D、吲哚美辛答案:D解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的药物是A、吲哚美辛B、布洛芬C、双氯芬酸D、吡罗昔康E、对乙酰氨基酚答案:E 何种药物对阿司匹林引起的出血最有效A、维生素CB、血凝酶C、维生素KD、氨甲苯酸E、酚磺乙胺答案:C阿司匹林的不良反应不包括A、加重胃溃疡B、水杨酸反应C、阿司匹林哮喘D、瑞夷综合征E、水钠潴留答案:E可用于急性风湿热鉴别诊断的是A、保泰松B、阿司匹林C、布洛芬D、对乙酰氨基酚E、吲哚美辛答案:B阿司匹林发挥作用,抑制的酶是A、磷脂酶A2B、二氢蝶酸合成酶C、环氧酶D、过氧化物酶E、胆碱酯酶答案:C阿司匹林严重中毒时,正确的处理措施是A、口服氯化钠B、口服氯化铵C、静脉滴注碳酸氢钠D、口服氢氯噻嗪E、静脉滴注大剂量维生素 C答案:C对阿司匹林的叙述不正确的是A、易引起恶心、呕吐、胃出血B、抑制血小板聚集C、可引起阿司匹林哮喘”D、儿童易引起瑞夷综合征E、中毒时应酸化尿液,加速排泄答案:E选择性C0X-2抑制药的最为突出的优点是A、解热作用强B、抗炎作用强C、胃肠不良反应轻D、抗栓作用强E、过敏反应少见答案:C解析:选择性C0X-2抑制药相较非甾体抗炎药最大的优点是胃肠道的不良反应较轻。
不属于阿司匹林禁忌证的是A、维生素K缺乏症B、支气管哮喘C、溃疡病D、冠心病E、低凝血酶原血症答案:D关于塞来昔布的说法错误的是A、对C0X-2有高度的选择性抑制作用B、抑制血小板的聚集C、口服吸收良好D、主要用于治疗骨关节炎E、胃肠道反应较轻答案:B二、BA.阿司匹林B.双氯芬酸C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.萘普生<1> 、可用于抗血栓的常用的解热镇痛抗炎药是答案:A<2> 、常用于解热镇痛但不适用于抗风湿药是解析:对乙酰氨基酚解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,几无抗炎抗风湿作用。
主要用于感冒发热和慢性钝痛的治疗,不能用于抗炎或抗风湿治疗。
A.产生中枢性肌肉松弛B.反射性兴奋呼吸中枢C.产生外周性肌肉松弛D.阻断多巴胺受体E.抑制前列腺素合成<1> 、注射硫酸镁答案:C<2> 、地西泮答案:A<3> 、阿司匹林答案:E<4> 、氯丙嗪答案:D<5> 、洛贝林E、答案:B第十八节抗心律失常药A1可出现金鸡纳反应”的药物是A、氯化钾B、螺内酯C、苯妥英钠D、氯化铵E、奎尼丁答案:E解析:金鸡纳反应:长期用奎尼丁可出现,表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕、耳鸣、失听、视力模糊、呼吸抑制等症状。
维拉帕米作为首选药常用于治疗A、心房扑动B、心房纤颤C、室性心律失常D、室上性心动过速E、阵发性室上性心动过速答案:E解析:维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速疗效好(首选),治疗心房颤动或扑动则能迅速有效地减少心室率, 对心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩有效。
奎尼丁治疗房颤时,最好先选用A、地高辛B、利多卡因C、维拉帕米答案:A明显延长动作电位时程的抗心律失常药是A、苯妥英钠B、利多卡因C、胺碘酮D、维拉帕米E、普萘洛尔答案:C解析:胺碘酮抗心律失常的作用复杂,能较明显地抑制复极过程,延长APD和ERP。
关于普罗帕酮的特点,不正确的是A、重度钠通道阻滞药B、有轻度B受体阻断作用C、有抑制心肌收缩力的作用D、有较强的钙通道阻滞作用E、可能诱发心律失常答案:D可引起红斑狼疮样综合征的抗心律失常药是A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、肼屈嗪D、莫雷西嗪E、利多卡因答案:B对室上性心律失常无效的药物是A、奎尼丁B、普罗帕酮C、维拉帕米D、利多卡因E、普萘洛尔答案:D首选苯妥英钠用于治疗A、房性早搏B、强心苷中毒引起的室性心律失常C、房室传导阻滞D、室上性心动过速E、室性早搏答案:B有关奎尼丁不良反应描述不正确的是A、金鸡纳反应B、低血压C、心脏毒性E、肺纤维化答案:E奎尼丁抗心律失常的机制中不包括A、抑制Na+、Ca2+内流,降低自律性B、延长ERP,禾U于消除折返C、抑制Na+内流,减慢传导D、抑制Ca2+内流,抑制心肌收缩力E、抑制K+外流,延长ERP 答案:D轻度阻滞Na+通道的药物是A、利多卡因B、普鲁卡因胺C、普萘洛尔D、胺碘酮E、丙吡胺答案:A窦性心动过速的首选药是A、胺碘酮B、普萘洛尔C、强心苷D、维拉帕米E、苯妥英钠答案:B与胺碘酮抗心律失常机制无关的是A、抑制K+外流B、抑制Na+内流C、抑制Ca2+内流D、非竞争性阻断M受体E、非竞争性阻断B受体答案:D奎尼丁对心肌细胞膜的作用主要是A、抑制Na+内流B、抑制Ca2+内流C、抑制Mg2+内流D、促进K+外流E、抑制K+内流答案:A心室纤颤时选用的治疗药物是A、毒毛花苷KB、肾上腺素D、毛花苷CE、维拉帕米答案:C只适合用于室性心动过速治疗的药物是A、胺碘酮B、索他洛尔C、利多卡因D、普萘洛尔E、奎尼丁答案:C患者男性,36岁。