止吐药现状及发展趋势 PPT
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专属性: 对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差,与5-HT受体均有结合作用
3、2止吐药的发展趋势 1、传统止吐药仿制退潮,地塞米松仍受青睐
2、 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱,格局有变
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进,多拉司琼逐渐受到重视, 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3、 NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
致吐风险分级
致吐药用药方案
高(>90%) 中(30%~90%)
托烷司琼:第1天 地塞米松:第1、2、3天 阿瑞吡坦:第1、2、3天
低(10%~30) 极低(<10%)
托烷司琼或地塞米松
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉:5mg 地塞米松口服或静脉:8mg 阿瑞吡坦口服:125mg~80 mg
口服或静脉:按需用量
3、2、1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
3、2、2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短估计与她们半衰期不同有关
主环结构分析
5-羟色胺 格拉司琼
昂丹司琼 托烷司琼
• 与5-羟色胺受体亲与力:托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
2、止吐药的分类
2、1以作用机制与发展历史分三大类:传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2、1、1传统止吐药:多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物与 类固醇激素类
发展:20世纪的70-80年代
临床应用:以多巴胺受体拮抗剂应用较多
2015年
ห้องสมุดไป่ตู้364万
临床治疗:化疗是目前癌症较为常用的手段之一, CINV是 肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应, 75% 以上 的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐,假如控制 不理想,将影响患者的生活质量。
3、1、1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示:止吐药国内重点城市医院用药 金额
止吐药现状及发展趋势
内容
1、止吐药的现状
2、止吐药的分类
3、止吐药市场及 发展趋 势
1、止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂与 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药与市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
年份(年)
2011
2012
2013
逐年增长率
金额(亿)
9、06
10、47
12、08
15%
3、1、2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份(年) 金额(亿)
2011 8、9
2012 10、3
2013 11、9、
逐年增长率 15、8%
综上:由重点城医院数据分析, 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
典型药物:甲氧氯普胺、多潘立酮(不丁 啉) 、地塞米松
2、1、2 5-HT3受体拮抗剂: 发展:1986年 代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼、等10种,其中7种进入 国内市场。 临床用药:帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉 司琼。
2、1、3 NK-1受体拮抗剂(神经激肽受体拮抗剂) 发展:(1)2003年,阿瑞吡坦默克公司上市标志着 新一代化疗药进入临床应用。 (2)2008 年 1 月 29 日,默克公司宣布 FDA 批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend) 注射剂上市。 (3) 2014 年 3 月 30 日,默沙东公司研发 的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药 品监督管理总局( CFDA)的批准。
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市,2005默沙东申请进口批件,2013 年获得进口批件,除了2010年扬子江药业新药注册申请,之 后有7家申请中。
福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构与企业的关注。国 内有12家提出注册申请。
感谢您的聆听！
2、1、3
代表药物:阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药:阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案, 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
3、止吐药市场及发展趋 势 3、1市场需求
2009年
新发病例 312万
死亡率
死亡数
180、5/10万 270万
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物:联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物:5-羟色胺受体拮抗剂与地塞米松 儿科肿瘤患者:联合应用5-羟色胺拮抗剂与皮质类固醇激素
放疗 :每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
专属性较差,与5-HT受体均有结合作用
3、2止吐药的发展趋势 1、传统止吐药仿制退潮,地塞米松仍受青睐
2、 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱,格局有变
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进,多拉司琼逐渐受到重视, 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3、 NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
致吐风险分级
致吐药用药方案
高(>90%) 中(30%~90%)
托烷司琼:第1天 地塞米松:第1、2、3天 阿瑞吡坦:第1、2、3天
低(10%~30) 极低(<10%)
托烷司琼或地塞米松
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉:5mg 地塞米松口服或静脉:8mg 阿瑞吡坦口服:125mg~80 mg
口服或静脉:按需用量
3、2、1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
3、2、2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短估计与她们半衰期不同有关
主环结构分析
5-羟色胺 格拉司琼
昂丹司琼 托烷司琼
• 与5-羟色胺受体亲与力:托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
2、止吐药的分类
2、1以作用机制与发展历史分三大类:传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2、1、1传统止吐药:多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物与 类固醇激素类
发展:20世纪的70-80年代
临床应用:以多巴胺受体拮抗剂应用较多
2015年
ห้องสมุดไป่ตู้364万
临床治疗:化疗是目前癌症较为常用的手段之一, CINV是 肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应, 75% 以上 的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐,假如控制 不理想,将影响患者的生活质量。
3、1、1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示:止吐药国内重点城市医院用药 金额
止吐药现状及发展趋势
内容
1、止吐药的现状
2、止吐药的分类
3、止吐药市场及 发展趋 势
1、止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂与 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药与市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
年份(年)
2011
2012
2013
逐年增长率
金额(亿)
9、06
10、47
12、08
15%
3、1、2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份(年) 金额(亿)
2011 8、9
2012 10、3
2013 11、9、
逐年增长率 15、8%
综上:由重点城医院数据分析, 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
典型药物:甲氧氯普胺、多潘立酮(不丁 啉) 、地塞米松
2、1、2 5-HT3受体拮抗剂: 发展:1986年 代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼、等10种,其中7种进入 国内市场。 临床用药:帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉 司琼。
2、1、3 NK-1受体拮抗剂(神经激肽受体拮抗剂) 发展:(1)2003年,阿瑞吡坦默克公司上市标志着 新一代化疗药进入临床应用。 (2)2008 年 1 月 29 日,默克公司宣布 FDA 批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend) 注射剂上市。 (3) 2014 年 3 月 30 日,默沙东公司研发 的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药 品监督管理总局( CFDA)的批准。
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市,2005默沙东申请进口批件,2013 年获得进口批件,除了2010年扬子江药业新药注册申请,之 后有7家申请中。
福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构与企业的关注。国 内有12家提出注册申请。
感谢您的聆听！
2、1、3
代表药物:阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药:阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案, 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
3、止吐药市场及发展趋 势 3、1市场需求
2009年
新发病例 312万
死亡率
死亡数
180、5/10万 270万
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物:联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物:5-羟色胺受体拮抗剂与地塞米松 儿科肿瘤患者:联合应用5-羟色胺拮抗剂与皮质类固醇激素
放疗 :每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案