止吐药现状及发展趋势 PPT

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止吐药现状及发展趋势

止吐药现状及发展趋势
10
3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
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11
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12
3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
精选课件
13
主环结构分析
5-羟色胺
精选课件
8
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物:联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物:5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者:联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 :每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
精选课件
9
用药方案
年份(年) 2011
2012
2013
逐年增长率
金额(亿) 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份(年) 金额(亿)
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上:由重点城医院数据分析, 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
精选课件
5
2.1.3
代表药物:阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药:阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗 方案, 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
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6

(医学课件)NCCN化疗止吐指南PPT幻灯片

(医学课件)NCCN化疗止吐指南PPT幻灯片
30
不同照射部位的催吐风险以及预防治疗
催吐风险
照射部位
防治方案
证据/推荐级别
高度催吐性风 全身放疗(TBI),每次放疗前预防性给予5-HT3受体拮 2A(加入地塞米松:

全淋巴系统照射 抗剂,并可考虑加用地塞米松
3)
中度催吐性危 全 腹 照 射 , 上 腹 每次放疗前预防性给予5-HT3受体拮 2A(加入地塞米松:
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抗肿瘤化学治疗的致呕吐性
高度
顺铂 卡铂 氮烯咪胺 更生霉素 氮芥 环磷酰胺
中度
卡氮芥 罗氮芥 阿霉素 正定霉素 阿糖胞苷
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5-氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
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25种抗肿瘤药致吐性比较
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防:
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日化疗 所致CINV的标准治疗,通常主张在化疗期间每日使 用第一代5-HT3受体拮抗剂,地塞米松应连续使用 至化疗结束后2-3天(2A)。
对于高度催吐性或延迟性恶心呕吐高风险的多日 化疗方案,可以考虑加入阿瑞匹坦(2A)。

部照射
抗剂,并可以短期应用地塞米松
3)
低度催吐性危 下 胸 部 、 盆 腔 5-HT3受体拮抗剂作为预防治疗或补 3

( 下 腹 部 ) , 头 救治疗。一旦出现呕吐进行解救治疗
颅 , 颅 脊 髓 ( 背 后,建议预防性应用5-HT3受体拮抗
部),头颈
剂治疗直至放疗结束
轻微催吐性风 四肢,乳腺 险
– 放松/全身脱敏 – 催眠/诱导联想 – 音乐疗法 阿普唑仑 0.5-2mg 治疗前夜 氯羟安定 0.5-2mg 治疗前夜或晨

2024年止吐药和止恶心药物市场规模分析

2024年止吐药和止恶心药物市场规模分析

2024年止吐药和止恶心药物市场规模分析引言止吐药和止恶心药物是一类常见的药物,被广泛用于控制恶心和呕吐的症状。

这些药物在临床上起到了重要的作用,并且市场需求也呈现出稳定增长的趋势。

本文将对止吐药和止恶心药物市场规模进行详细分析。

市场概述止吐药和止恶心药物市场是一个庞大的市场,涵盖了多个疾病领域和人群。

随着人民生活水平的提高和医疗条件的改善,人们对控制呕吐和恶心症状的需求不断增加。

同时,各种原因导致的恶心和呕吐症状,如晕车、孕期呕吐、化疗引起的恶心呕吐等,也促进了市场的发展。

市场分类根据药物的作用机制和使用范围,止吐药和止恶心药物市场可分为不同的分类。

常见的分类包括:1.镇吐剂:如多潘立酮等,作用于中枢神经系统,抑制呕吐中枢的兴奋。

2.抗组胺药:如奥美拉唑、雷尼替丁等,作用于胃黏膜的组胺受体,减少胃液分泌,从而减少呕吐的发生。

3.抗胆碱药:如东莨菪碱、托品等,通过抑制胆碱能神经的兴奋,减少呕吐的发生。

4.其他:如5-HT3受体拮抗剂、NK1受体拮抗剂等,通过不同的作用机制起到止吐和止恶心的作用。

市场规模和趋势止吐药和止恶心药物市场在过去几年中展现出了稳定增长的趋势。

根据市场调研数据显示,市场规模从2015年的X亿美元增长到2020年的X亿美元,年均复合增长率约为X%。

预计到2025年,市场规模将进一步增长至X亿美元。

市场增长的原因主要包括以下几个方面:1.人口老龄化和疾病患者增加:随着人口老龄化程度的提高和疾病发病率的增加,对止吐药和止恶心药物的需求也逐渐增加。

2.医疗技术的发展:随着医疗技术的不断进步,恶心和呕吐的治疗方法和药物也得到了改善,从而进一步提升了市场需求。

3.生活方式的改变:人们的生活方式发生了很大的改变,例如长时间使用电子设备、长时间开车等,这些因素可能导致晕车和恶心呕吐的发生,进一步推动了市场的增长。

市场竞争格局止吐药和止恶心药物市场的竞争格局复杂多样,主要供应商包括制药公司和医疗器械公司。

止吐药的合理使用PPT课件

止吐药的合理使用PPT课件

2020/3/25
.
2014年NCCN止吐临床实践指南:
化疗的致吐风险分级1
高致吐风险 中致吐风险 低致吐风险 极低致吐风险
呕吐发生率
>90% 30%-90% 10%-30%
<10%
2020/3/25
.
1.National Comprehensive Cancer Network.Clinical Practice Guidelines in Oncology-V.1.2014:Antiemesis./clinical.asp
阿霉素(脂质体)
紫杉醇
足叶乙甙
白蛋白紫杉醇
5-氟尿嘧啶 氟尿苷
培美曲塞 喷司他丁
吉西他滨
普拉曲沙2
α干扰素>500万IU/m2,<1000万IU/m2 塞替派 拓扑替康
轻微催吐 门冬酰胺酶
危险
博来霉素(平阳霉素)
(呕吐发 生率<10%)
克拉屈滨(2-氯脱氧腺苷) 阿糖胞苷<100mg/m2
长春瑞滨
2020/3/25

顺铂50mg ivgtt qd d1-2
• 止吐方案:
• 托烷司琼 ivgtt qd d1-5
• 胃复安 10mg im bid d1-4
2020/3/25
.
病例3
• 分析 • 患者因素:中老年女性,ECOG 2分,无嗜酒史,无晕动病史
,多程化疗后,既往曾出现较严重的恶心呕吐未控制 化疗方案:长春瑞滨——轻微致吐风险药物
.
止吐药在CINV 中的合理使用
.
1
12-2015-ONCO-1103544-0005
主要内容
1. 化疗止吐药的使用现状 2. 常用止吐药简介 3. 止吐药的合理使用 4. 病例分析

《止吐药临床应用》课件

《止吐药临床应用》课件

其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物,可用于治疗晕动病、放射治疗引起的 恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用,可用于治疗化疗 引起的恶心和呕吐(CINV)。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性,从 而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺 受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心 和呕吐反应,减轻患者的痛苦。
使用止吐药时,应根据患者的具体情况选择合适的药物, 并遵循医生的建议进行用药。同时,患者应保持良好的心 态,积极配合治疗,以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种,如手术 刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以 有效缓解术后恶心和呕吐症状,促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰 苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些 药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应,减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的 刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不 同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应,减轻患者的痛 苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用,如5-HT3受体拮抗剂主要 通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性,而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多 巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一,但化疗药物会引起恶心和呕吐等 不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状,提高患者的生活质量。

2023年止吐药和止恶心药物行业市场环境分析

2023年止吐药和止恶心药物行业市场环境分析

2023年止吐药和止恶心药物行业市场环境分析
止吐药和止恶心药物是医药行业中一个相对小众的领域,但受众仍然包括广泛的患者群体,从普通感冒、暴饮暴食、乘车旅行等症状,到癌症化疗等疾病治疗过程中的恶心呕吐,都会用到这些药物。

因此,止吐药和止恶心药的市场需求是很强的。

市场环境的整体状况
全球吐泻用药市场增长迅速,其中,水平较高的市场包括美国、日本和欧洲等发达国家和地区。

而中国市场的需求量也居高不下,主要原因是中国人口众多,加上人们越来越重视保健和更加健康的生活方式,这些药品的市场需求必然会逐年增长。

吐泻是临床上普遍的症状,多种因素都可能导致不适,因此这一领域存在着大量的市场机会。

其中,夏季季节性呕吐就是一个很好的例子。

在高温环境下,人们容易出现恶心、呕吐等症状,能够迅速缓解这些不适症状的药品立即便能受到广泛的欢迎。

市场竞争的形势
市场上止吐药和止恶心药有着较为丰富的品种,涉及到埃索美拉唑、替卡西平、奥美拉唑等多个品种,这些药品已经占据了市场主导地位,同时这些药品的销售额和销售利润也取得了相应的增长。

同时,将慢性感
染、肝、胃、胆的消化疾病等真正医治住的药品也呈现出了更加广阔的
市场前景。

总的来说,止吐药和止恶心药的市场需求增长迅速,竞争形势日益加剧。

虽然面临着质量层次不平衡、同质化严重、知名度首要等问题,但伴随
着人们对健康和生活质量的不断重视,以及医疗市场规模不断扩大等因素,止吐药和止恶心药在前景上仍然具有巨大的潜力。

最新化疗所致恶心呕吐cinv的防治进展及规范课件文档PPT课件

最新化疗所致恶心呕吐cinv的防治进展及规范课件文档PPT课件

MINIMAL
(轻微致吐风险 静脉用药)
西妥昔单抗 曲妥珠单抗 利妥昔单抗 帕尼单抗 阿仑珠单抗 贝伐单抗 长春碱 长春新碱 长春瑞滨 甲氨蝶呤≤50 mg/m2 培门冬酶 干扰素α ≤5 百万U/m2
博来霉素 阿糖胞苷 <100mg/m2 右雷佐生 奈拉滨 氟达拉滨 克拉屈滨 地西他滨 Temsirolimus 戊柔比星 地尼白介素2 聚乙烯乙二醇 门冬酰胺酶 硼替佐米
激活迷走神经和 内脏神经
释放神经递质
细胞破坏
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
参与呕吐的神经递质
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
NCCN Clinical practice guidelines in oncology; v.2.2009: Antiemesis. NCCN, 2009.
轻度/轻微致吐化疗止吐治疗
轻度
化疗前给药 化疗期间每日剂量
► 地塞米松 12 mg PO or IV daily 或 丙氯拉嗪10 mg PO or IV 每4或6h 或 胃复安 10-40 mg PO or IV 每4或6h 或

格拉司琼 1-2 mg PO daily or 1 mg PO bid or 0.01 司琼 100 mg PO daily or 1.8 mg/kg IV 或
► ±劳拉西泮0.5-2 mg PO or IV或舌 下每4或6h prn
► ±H2受体阻滞剂或质子泵抑制剂
见解救 性治疗
g 预防卡铂 300mg/m2、环磷酰胺 60-1000mg/m2、阿霉素50mg/m2引起的呕吐为1级证据。

NCCN化疗止吐指南ppt课件

NCCN化疗止吐指南ppt课件

• DXM
12mg
or
• 丙氯拉嗪 10mg q4-6h or
• 胃复安 20-40mg q4-6h
1-2mg/m2 q3-4h
苯海拉敏
• 氯羟安定
19
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
轻微催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防:
对于无恶心和呕吐史的患者,不必在化疗前常规给予 止吐药物(2A)。
尽管恶心和呕吐在该催吐水平药物治疗中并不常见, 但如果患者发生呕吐,后续化疗前仍建议给予高一个级 别的止吐治疗方案(2A)。
相仿) 考虑止吐药物的不良反应 根据化疗方案,病人个体选择止吐药物 中、重度止吐化疗,阻止恶心呕吐>4天
13
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
高度催吐性化疗方案所致恶心和呕吐的预防:
推荐在化疗前采用三药方案,包括单剂量5-HT3受 体拮抗剂、地塞米松和NK-1受体拮抗剂(阿瑞匹坦)。
三药方案对于顺铂所致恶心呕吐的预防推荐为1级别, 对于其他的高催吐方案均为2A级别。
NCCN肿瘤治疗相关呕吐 预防和治疗指南解读
1
恶心和呕吐机制
外 周
肝门静脉
化疗放疗
肠细胞受损伤
5-HT释放 (5-HT3受体)
CTZ 呕吐中枢
呕吐
(5-HT3受体) 迷走神经
中 枢
2
呕吐机制
•处于延髓后部 •位于血脑屏障外 •受血液中的致呕物质刺激
化疗药物 化疗和放疗的毒性产物
呕 吐 中 枢
•大脑皮层
20
抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防
多日化疗所致恶心及呕吐的预防:
5-HT3受体拮抗剂联合地塞米松是预防多日 化疗所致CINV的标准治疗,通常主张在化疗期 间每日使用第一代5-HT3受体拮抗剂,地塞米松 应连续使用至化疗结束后2-3天(2A)。

常用止吐药物课件

常用止吐药物课件

02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物,主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体,减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺,从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ,也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐,可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式,方便易行,适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者,可以考虑将药 物溶解于水中,或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ,主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体,抑制中枢神经系统的 多巴胺作用,从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响,避免对婴儿造成不良影响

孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ,避免长期大量使用,以免对胎儿
造成不良影响。
A
B

常用止吐药物演示文稿ppt正式完整版

常用止吐药物演示文稿ppt正式完整版
加而加重病情; 4. 嗜铬细胞瘤,可因用药出现高血压危险; 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者; 慎用: 1. 肝功能衰竭,因丧失了与蛋白结合的能力; 2. 肾衰,可使锥体药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
3. 禁忌:基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者;不适用于有意识障碍的精神异常者;癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用,主要用于晕动症的防治(常与东莨菪碱合 用),也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服,宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌:新生儿、早产儿禁用;重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应: 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时,呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐,是非特异 性的治疗措施。
泮合用时,胃排空增快,使后者在小肠内吸收增加; 2. 与乙醇或中枢抑制药合用,镇静作用均增加; 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用,可减少后者的胃肠道的吸
收,须间隔1-2h服用;可增加地高辛的胆汁排出,改变其血药浓 度; 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用;与阿扑吗啡并用,可使其 中枢性和周围性效应受到抑制;

第二节止吐药 ppt课件(共23张PPT)

第二节止吐药 ppt课件(共23张PPT)

光学活性
➢ 咔唑环上的3位碳具有手性 ➢ (R〕体的活性较大 ➢ 用外消旋体 ➢ 光学活性的〔R〕体作为新药申报
发现
➢合理药物设计得到的一类止吐药中优秀药 物的代表
➢90年代初上市
➢具有高强度,高选择性的5-HT3受体拮抗剂 ➢
5-HT3受体
5-羟基色胺〔5-HT3〕具有多种生理功能 – 神经递质
组胺受体,乙酰胆碱受体,多巴胺受体 ——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 成熟的合成方法 – 甲氧普胺、多潘立酮 属于促动力药
可卡因的苯甲酰基换成吲哚甲酰基得到的新化合物。 – 癌症病人的药物治疗 (R〕体的活性较大 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放,通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用机制 – 成熟的合成方法 – 癌症病人的药物治疗 – 在体内的分布广泛 – 受体-配基亲和力
合成
吸收与代谢
静注或口服
口服的生物利用度为60%。
90%以上在肝内代谢 – 代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
– 少量羟基化和去甲基代谢物
作用特点
强效5-HT3受体拮抗剂
– 止吐剂量为甲氧普胺有效剂量的1%
高选择性
——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、 GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
❖ – 癌症病人的药物治疗
止吐药分类
NK1

以拮抗的受体分类:

1.抗组胺受体止吐药
2.抗乙酰胆碱受体止吐药
— 治疗运动性的恶心,

优选常用止吐药物74789演示ppt

优选常用止吐药物74789演示ppt
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼吸中枢和颅神 经时,呕吐发生。
第5页,共26页。
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐,是非特异性的治疗措施 • 注:使用止吐药前应明确病因
第6页,共26页。
止吐药物的分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
地塞米松合用可加强止吐 便秘、头痛、 效果 头晕、腹部 不适、氨基 转移酶升高、 与碱性药物配伍产生沉淀 皮疹、胸部 不适、心律 不齐、急性 1.与肝药酶诱导剂合用, 支气管痉挛、 其浓度降低; 管痉挛、低 2.与肝药酶诱导剂合用, 血压等;无 无需调整;3.与可延长QT 椎体外系、 间期的药物合用需注意; 过度镇静等 4.心率异常者使用需谨慎 副作用
1.抗呕吐作用强大,但可引起低血压(血管扩张效应)、过度镇静和及不易 消失的迟发型运动障碍。老年人慎用
2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用,故给药宜从小剂量开始,不
宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌:基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩 噻嗪类药物过敏者;不适用于有意识障碍的精神异常者;癫痫患者慎用
3.4 5-HT3受体拮抗剂
药名
适应症
特殊人群 不良反应 药物相互作用或注意事项
昂丹司琼 格拉司琼
托烷司琼
帕洛诺司 琼
细胞毒性药物化疗或 放疗引起的恶心、呕 吐;防止手术后的恶 心、呕吐。
用于放疗、细胞毒类
药物化疗引起的恶心、
呕吐
肾功能不
全者、老
年人无需 防止癌症化疗引起的 调整剂量 恶心、呕吐
预防中高度致吐化疗 引起的恶心、呕吐
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2、1、3
代表药物:阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药:阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗
方案, 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
3、止吐药市场及发展趋 势 3、1市场需求
2009年
新发病例 312万
死亡率
死亡数
180、5/10万 270万
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市,2005默沙东申请进口批件,2013 年获得进口批件,除了2010年扬子江药业新药注册申请,之 后有7家申请中。
福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构与企业的关注。国 内有12家提出注册申请。
感谢您的聆听!
2015年
364万
临床治疗:化疗是目前癌症较为常用的手段之一, CINV是 肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应, 75% 以上 的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐,假如控制 不理想,将影响患者的生活质量。
3、1、1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示:止吐药国内重点城市医院用药 金额
专属性: 对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差,与5-HT受体均有结合作用
3、2止吐药的发展趋势 1、传统止吐药仿制退潮,地塞米松仍受青睐
2、 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱,格局有变
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进,多拉司琼逐渐受到重视, 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3、 NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
2、止吐药的分类
2、1以作用机制与发展历史分三大类:传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2、1、1传统止吐药:多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物与 类固醇激素类
发展:20世纪的70-80年代
临床应用:以多巴胺受体拮抗剂应用较多
3、2、1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
3、2、2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短估计与她们半衰期不同有关
主环结构分析
5-羟色胺 格拉司琼
昂丹司琼 托烷司琼
• 与5-羟色胺受体亲与力:托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物:联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物:5-羟色胺受体拮抗剂与地塞米松 儿科肿瘤患者:联合应用5-羟色胺拮抗剂与皮质类固醇激素
放疗 :每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
用药方案
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
年份(年)
2011
2012
2013
逐年增长率
金额(亿)
9、06
10、47
12、08
15%
3、1、2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份(年) 金额(亿)
2011 8、9
2012 10、3
2013 11、9、
逐年增长率 15、8%
综上:由重点城医院数据分析, 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
致吐风险分级
致吐药用药方案
高(>90%) 中(30%~90%)
托烷司琼:第1天 地塞米松:第1、2、3天 阿瑞吡坦:第1、2、3天
低(10%~30) 极低(<10%)
托烷司琼或地塞米松
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉:5mg 地塞米松口服或静脉:8mg 阿瑞吡坦口服:125mg~80 mg
口服或静脉:按需用量
典型药物:甲氧氯普胺、多潘立5-HT3受体拮抗剂: 发展:1986年 代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼、等10种,其中7种进入 国内市场。 临床用药:帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉 司琼。
2、1、3 NK-1受体拮抗剂(神经激肽受体拮抗剂) 发展:(1)2003年,阿瑞吡坦默克公司上市标志着 新一代化疗药进入临床应用。 (2)2008 年 1 月 29 日,默克公司宣布 FDA 批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend) 注射剂上市。 (3) 2014 年 3 月 30 日,默沙东公司研发 的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药 品监督管理总局( CFDA)的批准。
止吐药现状及发展趋势
内容
1、止吐药的现状
2、止吐药的分类
3、止吐药市场及 发展趋 势
1、止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂与 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药与市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
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